Mikrozid

Beskrivelse af mikrozid

Microzide® (hydrochlorothiazid USP 12,5 mg) er det 34-dihydro-derivat af chlorothiazid. Dets kemiske navn er 6-chlor-34-dihydro-2H-124-Benzothiadiazine-7-sulfonamid 11-dioxid. Dens empiriske formel er C ₇ H ₈ Spise ₃ 0 ₄ S ₂ ; Dens molekylvægt er 297,74; Og dens strukturelle formel er:

Det er et hvidt eller praktisk talt hvidt krystallinsk pulver, der er lidt opløseligt i vand, men frit opløseligt i natriumhydroxidopløsning.

Mikrozid (hydrochlorothiazidkapsel) leveres som 12,5 mg kapsler til oral brug.

Inaktive ingredienser : kolloidal siliciumdioxid majsstivelse lactose monohydrat magnesiumstearat. Gelatinekapsler indeholder d

er Tysabri en form for kemoterapi

Anvendelser til mikrozid

Mikrozid (hydrochlorothiazidkapsel) er indikeret i håndteringen af ​​hypertension enten som det eneste terapeutiske middel eller i kombination med andre antihypertensiva. I modsætning til kaliumsparende kombination af vanddrivende produkter kan mikrozid (hydrochlorothiazidkapsel) anvendes til de patienter, i hvilke udviklingen af ​​hyperkalæmi ikke kan risikeres, herunder patienter, der tager ACE -hæmmere.

Brug under graviditet

Den rutinemæssige anvendelse af diuretika hos en ellers sund kvinde er upassende og udsætter mor og foster for unødvendig fare. Diuretika forhindrer ikke udvikling af graviditets toksæmi, og der er ingen tilfredsstillende bevis for, at de er nyttige til behandling af udviklet toksæmi.

Ødem under graviditet kan opstå som følge af patologiske årsager eller fra de fysiologiske og mekaniske konsekvenser af graviditeten. Diuretika er angivet i graviditet, når ødemer skyldes patologiske årsager, ligesom de er i fravær af graviditet. Afhængigt ødemer under graviditet som følge af begrænsning af venøs afkast ved den udvidede livmoder behandles korrekt gennem højde af de nedre ekstremiteter og anvendelse af understøttelsesslange; Brug af diuretika til lavere intravaskulær volumen i dette tilfælde er ulogisk og unødvendig. Der er hypervolæmi under normal graviditet, som hverken er skadelig for fosteret eller moren (i fravær af hjerte -kar -sygdom), men som er forbundet med ødemer inklusive generaliseret ødem i størstedelen af ​​gravide kvinder. Hvis dette ødem producerer ubehag, vil øget rekummensen ofte give lettelse. I sjældne tilfælde kan dette ødem forårsage ekstremt ubehag, som ikke er lettet af hvile. I disse tilfælde kan et kort forløb af diuretika give lettelse og kan være passende.

Dosering til mikrozid

Til kontrol af hypertension : Den voksne initialdosis af mikrozid (hydrochlorothiazid kapsel) er en kapsel, der gives en gang dagligt, hvad enten det gives alene eller i kombination med andre antihypertensiva. Samlede daglige doser over 50 mg anbefales ikke.

Hvor leveret

Mikrozid (hydrochlorothiazid kapsel) kapsler er
( NDC 52544-622-01).

Dispens i en stram lysbestandig beholder som defineret i USP.

Hold børn uden for børn.

Opbevares ved 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur.] Beskyt mod lysfugtighedsfrysning -20 ° C (-4 ° F). Hold beholderen tæt lukket.

Adresse medicinske forespørgsler til: Watson. Medicinsk kommunikation P.O. Boks 1953 Morristown NJ 07962-1953. 800-272-5525. Fremstillet af: Watson Pharma Private Limited. Verna Salcette Goa 403 722 Indien. Distribueret af: Watson Pharma Inc. Morristown NJ 07962 USA. Revideret: februar 2011

Bivirkninger for Microzide

De bivirkninger, der er forbundet med hydrochlorothiazid, har vist sig at være dosisrelateret. I kontrollerede kliniske forsøg var de bivirkninger, der blev rapporteret med doser på 12,5 mg hydrochlorothiazid en gang dagligt, sammenlignelige med placebo. Følgende bivirkninger er rapporteret for doser af hydrochlorothiazid 25 mg og større og inden for hver kategori er anført i rækkefølge af faldende sværhedsgrad.

Krop som helhed : Svaghed.

Kardiovaskulær : Hypotension inklusive ortostatisk hypotension (kan forværres af alkohol barbiturater narkotika eller antihypertensive lægemidler).

Fordøjelsesmulighed : Pancreatitis gulsot (intrahepatisk kolestatisk gulsot) diarré opkast sialadenitis kramper forstoppelse gastrisk irritation kvalme anoreksi.

Hæmatologisk : Aplastisk anæmi agranulocytose leukopeni hæmolytisk anæmi trombocytopeni.

Overfølsomhed : Anafylaktiske reaktioner Nekrotiserende angiitis (vaskulitis og kutan vaskulitis) respiratorisk nød inklusive pneumonitis og lungeødemfotosensitivitet feber urticaria udslæt purpura.

Metabolisk : Elektrolyt ubalance (se FORHOLDSREGLER ) Hyperglykæmi glycosuria hyperuricæmi.

Muskuloskeletal : Muskel spasmer.

Gamunex Infusion

Nervesystem/psykiatrisk : Vertigo Paræstesia Dizziness Hovedpine Restløshed.

Nyre : Nyresvigt nyredysfunktion interstitiel nefritis (se Advarsler ).

Hud : Erythema multiforme inklusive Stevens-Johnson syndrom exfoliativ dermatitis inklusive toksisk epidermal nekrolyse alopecia.

Særlige sanser : Forbigående sløret syn Xanthopsia.

Urogenital : Impotens .

Hver gang bivirkninger er moderat eller alvorlig thiaziddosering, skal der reduceres eller terapi trukket tilbage.

Lægemiddelinteraktioner for Microzide

Når det gives samtidig, kan følgende lægemidler interagere med thiaziddiuretika:

Alkohol Barbiturater eller narkotika - Potentiering af ortostatisk hypotension kan forekomme.

Antidiabetiske lægemidler - (orale midler og insulin) doseringsjustering af det antidiabetiske lægemiddel kan være påkrævet.

Mirena hvornår man skal ringe til lægen

Andre antihypertensive lægemidler - Additiv effekt eller potentiering.

Cholestyramin og colestipol harpikser - Cholestyramin og colestipolharpikser binder hydrochlorothiazid og reducerer dets absorption fra mave -tarmkanalen med henholdsvis op til 85 og 43 procent.

Corticosteroid ACTH - intensiveret elektrolytudtømning især hypokalæmi.

Pressoraminer (f.eks. Noradrenalin) - Mulig nedsat respons på pressoraminer, men ikke tilstrækkelig til at udelukke deres anvendelse.

Skeletmuskelafslappende stoffer ikke -depolariserende (f.eks. Tubocurarin) - Mulig øget lydhørhed over for muskelafslappende middel.

Lithium - Generelt bør ikke gives med diuretika. Diuretiske midler reducerer lithiums renale clearance og øger risikoen for lithiumtoksicitet i høj grad. Se pakkenindsatsen for lithiumpræparater inden brug af sådanne præparater med mikrozid (hydrochlorothiazid kapsel).

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler -Hos nogle patienter kan administrationen af ​​et ikke-steroidt antiinflammatorisk middel reducere det diuretiske natriuretiske og antihypertensive virkning af loop-kalium-sparende og thiaziddiuretik. Når mikrozid (hydrochlorothiazidkapsel) og ikke-steroide antiinflammatoriske midler anvendes samtidig, skal patienterne observeres tæt for at bestemme, om den ønskede virkning af diuretikken opnås.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Thiazides skal afbrydes, før de udfører test for parathyroidfunktion (se FORHOLDSREGLER Generel ).

Advarsler om mikrozid

Diabetes og hypoglykæmi: Latent diabetes mellitus Kan blive manifest, og diabetespatienter, da thiazider kan kræve justering af deres insulindosis.

Nyre Disease: Kumulative effekter af thiaziderne kan udvikle sig hos patienter med nedsat nyrefunktion. Hos sådanne patienter kan thiazider udfælde azotæmi.

Forholdsregler for mikrozid

Elektrolyt og væskebalancestatus

I offentliggjorte undersøgelser har klinisk signifikant hypokalæmi været konsekvent mindre almindelig hos patienter, der modtog 12,5 mg hydrochlorothiazid end hos patienter, der modtog højere doser. Ikke desto mindre skal periodisk bestemmelse af serumelektrolytter udføres hos patienter, der kan være i fare for udviklingen af ​​hypokalæmi. Patienter skal observeres for tegn på væske- eller elektrolytforstyrrelser, dvs. hyponatræmi hypochloremisk alkalose og hypokalæmi og hypomagnesæmi.

Advarselsskilte eller symptomer på væske- og elektrolytubalance inkluderer tørhed i munden tørst svaghed sløvhed døsighed rastløshedsmuskelsmerter eller kramper muskeltræthed hypotension oliguri takykardi og gastrointestinal forstyrrelser såsom kvalme og opkast.

Hypokalæmi kan udvikle sig især med hurtig diuresis, når der er alvorlig cirrhose til stede under samtidig anvendelse af kortikosteroid eller adrenocorticotropic hormon (ACTH) eller efter langvarig terapi. Interferens med tilstrækkelig oral elektrolytindtag vil også bidrage til hypokalæmi. Hypokalæmi og hypomagnesæmi kan provokere ventrikulære arytmier eller sensibilisere eller overdrive hjertets respons på de toksiske virkninger af digitalis. Hypokalæmi kan undgås eller behandles ved kaliumtilskud eller øget indtag af kaliumrige fødevarer.

Fortyndingshyponatræmi er livstruende og kan forekomme hos ødematiske patienter i varmt vejr; Passende terapi er vandbegrænsning snarere end saltadministration undtagen i sjældne tilfælde, hvor hyponatræmi er livstruende. I faktisk saltudtømning er passende udskiftning den valgte terapi.

Hyperuricæmi

Hyperuricæmi or acute gigt kan udfældes hos visse patienter, der får thiaziddiuretika.

Nedsat leverfunktion

Thiazider skal bruges med forsigtighed hos patienter med nedsat leverfunktion. De kan udfælde leverkoma hos patienter med svær leversygdom.

Hvad bruges sertralin 100 mg til

Parathyroidesygdom

Calciumudskillelse reduceres ved thiazider, og patologiske ændringer i parathyroidea -kirtler med hypercalcæmi og hypophosphatemia er blevet observeret hos nogle få patienter på langvarig thiazidbehandling.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

To-årige fodringsundersøgelser hos mus og rotter, der blev udført i regi af National Toxicology Program (NTP), afslørede intet bevis for et kræftfremkaldende potentiale for hydrochlorothiazid i hunmus (ved doser på op til ca. 600 mg/kg/dag) eller i mandlige og kvindelige rotter (i doser ca. 100 mg/kg/dag). NTP fandt imidlertid tvetydige beviser for hepatocarcinogenicitet hos hanmus. Hydrochlorothiazid var ikke genotoksisk In vitro I Ames -mutagenicitetsassayet af Salmonella typhimurium stammer ta 98 ​​ta 100 ta 1535 ta 1537 og ta 1538 og i den kinesiske hamster æggestokk (CHO) test for kromosomale afvigelser eller forgæves I assays ved hjælp af muse -kimcellechromosomer kinesiske hamster knoglemarvskromosomer og Drosophila Sexbundet recessivt dødbringende egenskabsgen. Positive testresultater blev kun opnået i In vitro Cho søster Chromatid Exchange (Clastogenicity) og i muselymfomcellen (mutagenicitet) assays ved anvendelse af koncentrationer af hydrochlorothiazid fra 43 til 1300 mcg/ml og i den Aspergillus nidulans Ikke-disjunktionsassay ved en uspecificeret koncentration.

Hydrochlorothiazid havde ingen bivirkninger på fertiliteten af ​​mus og rotter af begge køn i undersøgelser, hvor disse arter blev udsat via deres diæt for doser på op til 100 og 4 mg/kg inden undfangelsen og gennem hele drægtigheden.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category B: Undersøgelser, hvor hydrochlorothiazid blev indgivet oralt til gravide mus og rotter i deres respektive perioder med større organogenese i doser op til 3000 og 1000 mg hydrochlorothiazid/kg, gav ingen tegn på skade på fosteret.

Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Er meclizine tilgængelig over disk

Ikke -teratogene effekter

Thiazides krydser placentalbarrieren og vises i ledningsblod. Der er risiko for foster eller neonatal gulsot Thrombocytopenia og muligvis andre bivirkninger, der har fundet sted hos voksne.

Sygeplejerske mødre

Thiazider udskilles i modermælk. På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde hydrochlorothiazid under hensyntagen til betydningen af ​​stoffet for moderen.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Ældre brug

En større blodtryksreduktion og en stigning i bivirkninger kan observeres hos ældre (dvs.> 65 år) med hydrochlorothiazid. Startbehandling med den laveste tilgængelige dosis af hydrochlorothiazid (NULL,5 mg) anbefales derfor. Hvis der kræves yderligere titrering, skal der anvendes 12,5 mg trin.

Overdoseringsoplysninger til mikrozid

De mest almindelige tegn og symptomer, der er observeret, er dem, der er forårsaget af elektrolytudtømning (hypokalæmi hypochloræmi hyponatræmi) og dehydrering som følge af overdreven diurese. Hvis Digitalis også er blevet administreret hypokalæmi kan fremhæve hjertearytmier.

I tilfælde af overdosis symptomatiske og støttende foranstaltninger bør anvendes. Emesis skal induceres eller gastrisk skylning udført. Korrekt dehydreringselektrolytubalance lever coma og hypotension ved etablerede procedurer. Hvis det er nødvendigt, skal du give ilt eller kunstig respiration for svækkelse af luftvejene. I hvilken grad hydrochlorothiazid fjernes ved hæmodialyse er ikke blevet fastlagt.

Den orale LD50 af hydrochlorothiazid er større end 10 g/kg i musen og rotten.

Kontraindikationer for mikrozid

Hydrochlorothiazid er kontraindiceret hos patienter med Anuria. Overfølsomhed over for dette produkt eller andet sulfonamidafledte lægemidler er også kontraindiceret.

Klinisk farmakologi for Microzide

Hydrochlorothiazid blokerer reabsorptionen af ​​natrium- og chloridioner, og det øger derved mængden af ​​natrium, der krydser den distale tubule og volumenet af vand, der udskilles. En del af den yderligere natrium, der præsenteres for den distale tubule, udveksles der med kalium- og brintioner. Med fortsat brug af hydrochlorothiazid og udtømning af natriumkompenserende mekanismer har en tendens til at øge denne udveksling og kan producere overdreven tab af kaliumhydrogen- og chloridioner. Hydrochlorothiazid reducerer også udskillelsen af ​​calcium og urinsyre kan øge udskillelsen af ​​iodid og kan reducere glomerulær filtreringshastighed. Metaboliske toksiciteter forbundet med overdreven elektrolytændringer forårsaget af hydrochlorothiazid har vist sig at være dosisrelateret.

Farmakokinetik og stofskifte

Hydrochlorothiazid absorberes godt (65% til 75%) efter oral administration. Absorption af hydrochlorothiazid reduceres hos patienter med Kongestiv hjertesvigt .

Maksimal plasmakoncentrationer observeres inden for 1 til 5 timer efter dosering og spænder fra 70 til 490 ng/ml efter orale doser på 12,5 til 100 mg. Plasmakoncentrationer er lineært relateret til den administrerede dosis. Koncentrationer af hydrochlorothiazid er 1,6 til 1,8 gange højere i helblod end i plasma. Binding til serumproteiner er rapporteret at være ca. 40% til 68%. Det er rapporteret, at det er rapporteret, at det er rapporteret, at det er rapporteret, at det er rapporteret om 6 til 15 timer. Hydrochlorothiazid elimineres primært ved nyreveje. Efter orale doser på 12,5 til 100 mg 55% til 77% af den indgivne dosis vises i urin, og større end 95% af den absorberede dosis udskilles i urin som uændret lægemiddel. Hos patienter med nyresygdomme øges plasmakoncentrationer af hydrochlorothiazid, og elimineringshalveringstiden forlænges.

Når mikrozid (hydrochlorothiazidkapsel) administreres med mad, reduceres dens biotilgængelighed med 10%, den maksimale plasmakoncentration reduceres med 20%, og tiden til maksimal koncentration stiger fra 1,6 til 2,9 timer.

Farmakodynamik

Akutte antihypertensive virkninger af thiazider menes at være resultatet af en reduktion i blodvolumen og hjerteudgang sekundært til en natriuretisk effekt, selvom en direkte vasodilatorisk mekanisme også er blevet foreslået. Med kronisk administrations plasmavolumen afkastes det mod normal, men perifer vaskulær resistens. Den nøjagtige mekanisme for den antihypertensive virkning af hydrochlorothiazid er ikke kendt.

Thiazider påvirker ikke normalt blodtryk. Indtræden af ​​handling forekommer inden for 2 timer efter dosering af topeffekt observeres ca. 4 timer, og aktiviteten vedvarer i op til 24 timer.

Kliniske studier

I en 87 patient 4-ugers dobbeltblind placebo-kontrolleret parallelle gruppeforsøgspatienter, der modtog mikrozid (hydrochlorothiazidkapsel), havde reduktioner i siddende systolisk og diastolisk blodtryk, der var signifikant større end dem, der blev set hos patienter, der modtog placebo. I offentliggjorte placebokontrollerede forsøg, der sammenligner 12,5 mg hydrochlorothiazid til 25 mg, konserverede dosis på 12,5 mg det meste af placebokorrigeret blodtryksreduktion set med 25 mg.

Patientinformation til mikrozid

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.