Oxandrin

Beskrivelse for oxandrin

Oxandrin® (oxandrolon) orale tabletter indeholder 2,5 mg eller 10 mg af den anabolske steroid oxandrolon.

Oxandrolon er 17β-hydroxy-17a-methyl-2-oxa-5a-Androstan-3-one med følgende strukturelle formel:

Inaktive ingredienser inkluderer cornstarch -lactose -magnesiumstearat og hydroxypropylmethylcellulose.

Anvendelser til oxandrin

Oxandrin (oxandrolon) er indikeret som supplerende terapi for at fremme vægtøgning efter vægttab efter omfattende kirurgiske kroniske infektioner eller alvorligt traume og hos nogle patienter, der uden bestemte patofysiologiske årsager ikke får eller opretholder normal vægt for at udligne proteinkatabolismen forbundet med forlænget indgivelse af kortikosteroider og til lettelse af knoglerne, der ofte ledsager ostoporose (se, se, se, se på knoglerne, der ofte ledsager ostoporose (se see osteoporose (se, se see outh Dosering og administration ).

Dosering til oxandrin

Terapi med anabolske steroider er supplerende til og ikke en erstatning for konventionel terapi. Varigheden af ​​terapi med oxandrin (oxandrolon) afhænger af patientens respons og det mulige udseende af bivirkninger. Terapi skal være intermitterende.

Voksne: Individernes respons på anabolske steroider varierer. Den daglige dosering af voksne er 2,5 mg til 20 mg angivet i 2 til 4 opdelte doser. Den ønskede respons kan opnås med så lidt som 2,5 mg eller så meget som 20 mg dagligt. Et behandlingsforløb på 2 til 4 uger er normalt tilstrækkelig. Dette kan gentages med mellemrum som angivet.

Børn: For børn er den samlede daglige dosering af oxandrin (oxandrolon) ≤ 0,1 mg pr. Kg kropsvægt eller ≤ 0,045 mg pr. Pund kropsvægt. Dette kan gentages med mellemrum som angivet.

Geriatrisk brug: Anbefalet dosis til geriatriske patienter er 5 mg bud.

Hvor leveret

Oxandrin (oxandrolon) 2,5 mg Tabletter er ovale hvide og scores med BTG på den ene side og '11' på hver side af scorelinjen på den anden side; flasker på 100 ( NDC 54396-111-11).

Oxandrin (oxandrolon) 10 mg Tabletter er kapselformet hvid med BTG på den ene side og '10' på den anden side; flasker på 60 ( NDC 54396-110-60).

Fremstillet til: Savient Pharmaceuticals Inc. Fremstillet af: DSM Pharmaceuticals Inc. Greenville NC 27834. Pfizer Co. New York NY 10017. Adresse medicinske forespørgsler til: Savient Pharmaceuticals Inc. One Tower Center. Fjortende sal East Brunswick NJ 08816. 866-692-6374. Udstedt januar 2006.

Bivirkninger for Oxandrin

Patienter med moderat til svær KOLS- eller KOLS -patienter, der ikke reagerer på bronchodilatorer, skal overvåges nøje for forværring af KOLS og væskeopbevaring.

Følgende bivirkninger er blevet forbundet med anvendelse af anabolske steroider:

Lever: Kolestatisk gulsot med sjældent levernekrose og død. Hepatocellulære neoplasmer og peliose hepatis med langvarig terapi (se Advarsler ). Reversible changes in liver function tests also occur including increased bromsulfophthalein (BSP) retention changes in alkaline phosphatase and increases in serum bilirubin aspartate aminotransferase (AST SGOT) and alanine aminotransferase (ALT SGPT)

Hos mænd

Prepubertal: Fallisk udvidelse og øget frekvens eller vedholdenhed af erektioner.

Udsættelsesmiddel: Inhibering af testikelfunktion testikulær atrofi og oligospermi impotens Kronisk priapisme epididymitis og blære irritabilitet.

Hos kvinder

Klitorisforstørrelse menstruations uregelmæssigheder.

CNS: Habituation Excitation Insomnia depression og ændringer i libido.

Hæmatologisk: Blødning hos patienter på samtidig oral antikoagulantbehandling.

Bryst: Gynecomastia.

Strubehoved: Uddybning af stemmen hos kvinder.

Hår: Hirsutisme og skaldethed i kvinder hos kvinder.

Hud: Acne (især hos kvinder og prepubertal mænd).

Skelet: For tidlig lukning af epifyses hos børn (se FORHOLDSREGLER : Pædiatrisk brug ).

Fluid og elektrolytter: Ødemretention af serumelektrolytter (natriumchloridkaliumphosphatkalcium).

Metabolisk/endokrin: Nedsat glukosetolerance (se FORHOLDSREGLER : Laboratorieundersøgelser ) Forøget kreatininudskillelse Forøgede serumniveauer af kreatininphosphokinase (CPK). Maskulinisering af fosteret. Inhibering af gonadotropinsekretion.

Stofmisbrug og afhængighed

Oxandrolon klassificeres som et kontrolleret stof under den anabolske steroider kontrollov fra 1990 og er blevet tildelt skema III (ikke-narkotisk).

Lægemiddelinteraktioner for Oxandrin

Antikoagulantia

Anabolske steroider kan øge følsomheden over for orale antikoagulanter. Dosering af antikoagulanten skal muligvis reduceres for at opretholde den ønskede protrombintid. Patienter, der får oral antikoagulantbehandling, kræver tæt overvågning, især når anabolske steroider startes eller stoppes.

Warfarin: En multidoseundersøgelse af oxandrolon givet som 5 eller 10 mg bud hos 15 raske forsøgspersoner samtidig behandlet med warfarin resulterede i en gennemsnitlig stigning i s-warfarin halveringstid fra 26 til 48 timer og AUC fra 4,55 til 12,08 ng*hr/ml; Lignende stigninger i R-warfarin halveringstid og AUC blev også påvist. Mikroskopisk hæmaturi (9/15) og tandkødsblødning (1/15) blev også observeret. Et 5,5 gange fald i den gennemsnitlige warfarin-dosis fra 6,13 mg/dag til 1,13 mg/dag (ca. 80-85% reduktion af warfarindosis) var nødvendig for at opretholde et mål INR på 1,5. Når oxandrolonbehandling initieres hos en patient, der allerede modtager behandling med warfarin, skal INR- eller protrombin -tiden (PT) overvåges nøje, og dosis af warfarin justeres efter behov, indtil et stabilt mål INR eller PT er nået. Endvidere hos patienter, der modtager både lægemidler omhyggelig overvågning af INR eller PT og justering af warfarindosis, hvis indikeret anbefales, når oxandrolondosis ændres eller afbrydes. Patienter skal overvåges nøje for tegn og symptomer på okkult blødning.

Orale hypoglykæmiske midler

Oxandrolon kan hæmme metabolismen af ​​orale hypoglykæmiske midler.

Binyre steroider eller ACTH

Hos patienter med ødemer kan samtidig administration med binyresortikale steroider eller ACTH øge ødemet.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Anabolske steroider kan reducere niveauerne af thyroxinbindende globulin, hvilket resulterer i nedsat total T ₄ serumniveauer og øget harpiksoptagelse af T ₃ og t ₄ . Gratis skjoldbruskkirtelhormonniveauer forbliver uændrede. Derudover kan der forekomme et fald i PBI og radioaktiv jodoptagelse.

Advarsler for Oxandrin

Peliose hepatis En tilstand, hvor lever og undertiden miltvæv erstattes med blodfyldte cyster, er rapporteret hos patienter, der får androgen anabolsk steroidbehandling. Disse cyster er undertiden til stede med minimal leverdysfunktion, men på andre tidspunkter har de været forbundet med leversvigt. De genkendes ofte ikke, før livstruende leversvigt eller intra-abdominal blødning udvikler sig. Tilbagetrækning af medikament resulterer normalt i fuldstændig forsvinden af ​​læsioner.

Levercelletumorer rapporteres også. Oftest er disse tumorer godartede og androgenafhængige, men dødelige ondartede tumorer er rapporteret. Tilbagetrækning af medikament resulterer ofte i regression eller ophør af progression af tumoren. Imidlertid er levertumorer forbundet med androgener eller anabolske steroider meget mere vaskulære end andre lever tumorer og kan være tavse, indtil livstruende intra-abdominal blødning udvikler sig. Blodlipidændringer, der vides at være forbundet med øget risiko for åreforkalkning, ses hos patienter behandlet med androgener eller anabolske steroider. Disse ændringer inkluderer nedsat lipoproteiner med høj densitet og undertiden forøgede lipoproteiner med lav densitet. Ændringerne kan være meget markante og kan have en alvorlig indflydelse på risikoen for åreforkalkning og koronararteriesygdom.

Kolestatisk hepatitis and gulsot may occur with 17-alpha-alkylated androgens at a relatively low dose. If cholestatic hepatitis with gulsot appears or if liver function tests become abnormal oxandrolone should be discontinued and the etiology should be determined. Drug-induced gulsot is reversible when the medication is discontinued.

Hos patienter med brystkræft kan anabolsk steroidbehandling forårsage hypercalcæmi ved at stimulere osteolyse. Oxandrolonterapi bør afbrydes, hvis hypercalcæmi forekommer.

Ødem med eller uden Kongestiv hjertesvigt Kan være en alvorlig komplikation hos patienter med allerede eksisterende hjerte nyresygdom eller lever sygdom. Samtidig administration af binyrescortikal steroid eller ACTH kan øge ødemet.

Hos børn kan androgenbehandling fremskynde knoglemodningen uden at producere kompensationsgevinst i lineær vækst. Denne bivirkning resulterer i kompromitteret voksenhøjde. Jo yngre barnet, jo større er risikoen for at gå på kompromis med den endelige modne højde. Effekten på knoglemodning skal overvåges ved at vurdere knoglens alder på venstre håndled og hånd hver 6. måned (se FORHOLDSREGLER: Laboratory Tests ).

Geriatriske patienter behandlet med androgene anabolske steroider kan have en øget risiko for udviklingen af ​​prostatahypertrofi og prostatakarcinom.

Anabolske steroider har ikke vist sig at forbedre atletisk evne .

Forholdsregler for Oxandrin

Samtidig dosering af oxandrolon med warfarin kan resultere i uventet store stigninger i INR- eller protrombin -tiden (PT). Når oxandrolon ordineres til patienter, der behandles med warfarin -doser af warfarin, kan det være nødvendigt at reduceres markant for at opretholde det ønskelige INR -niveau og mindsker risikoen for potentielt alvorlig blødning (se forholdsregler: Lægemiddelinteraktioner ).

Generel

Kvinder skal observeres for tegn på virilisering (uddybning af stemmen hirsutisme acne klitoromegali). Afbrydelse af lægemiddelterapi på tidspunktet for bevis for mild virilisme er nødvendig for at forhindre irreversibel virilisering. Nogle viriliserende ændringer hos kvinder er irreversible, selv efter hurtig ophør af terapi og forhindres ikke ved samtidig brug af østrogener. Menstruations uregelmæssigheder kan også forekomme.

scotts billige flyrejser

Anabolske steroider kan forårsage undertrykkelse af koagulationsfaktorer II V VII og X og en stigning i protrombintid.

Geriatrisk brug

Oxandrin (oxandrolon) ved daglige doser på 5 mg BID og 10 mg BID blev evalueret i fire kliniske forsøg, der involverede i alt 339 patienter med forskellige underliggende medicinske tilstande. Den maksimale behandlingsvarighed var 4 måneder med den gennemsnitlige behandlingsvarighed fra 68,5 dage til 94,7 dage på tværs af undersøgelserne. I alt 172 ældre patienter (≥ 65 år) modtog behandling oxandrin (oxandrolon). Gennemsnitlig vægtøgning var ens i dem ≥ 65 og dem <65 years of age. No significant differences in efficacy were detected between the 5 mg bid and 10 mg bid daily doses. The adverse event profiles were similar between the two age groups although the elderly particularly in women had a greater sensitivity to fluid retention and increases in hepatic transaminases. A single dose pharmacokinetic study in elderly volunteers revealed an increased half-life when compared to younger volunteers. (see Klinisk farmakologi ) Baseret på større følsomhed over for medikamentinduceret væskeopbevaring og transaminaseforhøjelser anbefales en lavere dosis hos ældre (se Dosering og administration ).

Laboratorietest:

Kvinder med formidlet brystkarcinom bør have hyppig bestemmelse af urin- og serumkalciumniveauer i løbet af terapien. (Se Advarsler ).

På grund af den hepatotoksicitet, der er forbundet med brugen af ​​17-alfa-alkylerede androgener leverfunktionstest, skal der opnås periodisk.

Periodisk (hver 6. måned) røntgenundersøgelser af knoglens alder skal foretages under behandling af børn for at bestemme hastigheden af ​​knoglemodning og virkningerne af androgenbehandling på de epifysiske centre.

Androgene anabolske steroider er rapporteret at øge lipoproteiner med lav densitet og mindske lipoproteiner med høj densitet. Derfor er der krævet forsigtighed, når man administrerer disse midler til patienter med en historie med hjerte -kar -sygdomme, eller som er i fare for hjerte -kar -sygdomme. Serumbestemmelse af lipidniveauer skal udføres med jævne mellemrum, og terapi justeres i overensstemmelse hermed.

Hæmoglobin og hæmatokrit skal kontrolleres med jævne mellemrum for polycythemia hos patienter, der får høje doser af anabolske steroider.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Dyredata

Oxandrolon er ikke testet hos laboratoriedyr til kræftfremkaldende eller mutagene virkninger. I 2-årige kroniske orale rotteundersøgelser blev der vist en dosisrelateret reduktion af spermatogenese og nedsatte organvægte (testikler prostata-sædvesikler æggestokke livmoderbinyrer og hypofyse).

Menneskelige data

Levercelletumorer er rapporteret hos patienter, der får langvarig terapi med androgene anabolske steroider i høje doser (se Advarsler ). Withdrawal of the drugs did not lead to regression of the tumors in all cases.

Geriatriske patienter behandlet med androgene anabolske steroider kan have en øget risiko for udviklingen af ​​prostatahypertrofi og prostatakarcinom.

Graviditet

Teratogene effekter - Graviditet Category X (Se Kontraindikationer ).

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om anabolske steroider udskilles i human mælk. På grund af potentialet ved alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra oxandrolon bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til moderens betydning for moderen.

Pædiatrisk brug

Anabolske midler kan fremskynde epifysisk modning hurtigere end lineær vækst hos børn, og effekten kan fortsætte i 6 måneder efter, at lægemidlet er stoppet. Derfor bør terapi overvåges ved røntgenundersøgelser med 6-måneders intervaller for at undgå risikoen for at gå på kompromis med voksenhøjden. Androgen anabolsk steroidbehandling skal bruges meget forsigtigt hos børn og kun af specialister, der er opmærksomme på virkningerne på knoglemodning (se Advarsler ).

Overdoseringsoplysninger til oxandrin

Der er ikke rapporteret om symptomer eller tegn forbundet med overdosering. Det er muligt, at natrium- og vandopbevaring kan forekomme.

Den mundtlige LD ₅₀ af oxandrolon hos mus og hunde er større end 5000 mg/kg. Ingen specifik modgift er kendt, men gastrisk skylning kan anvendes.

Kontraindikationer for oxandrin

1. Kendt eller mistænkt karcinom i prostata eller det mandlige bryst.
2. Karcinom i brystet hos hunner med hypercalcæmi (androgene anabolske steroider kan stimulere osteolytisk knogleresorption).
3. Graviditet because of possible masculinization of the fetus. Oxandrin (oxandrolone) has been shown to cause embryotoxicity fetotoxicity infertility and masculinization of female animal offspring when given in doses 9 times the human dose.
4. Nefrose den nefrotiske fase af nefritis.
5. Hypercalcæmi.

Klinisk farmakologi for Oxandrin

Anabolic steroids are synthetic derivatives of testosterone . Certain clinical effects and adverse reactions demonstrate the androgenic properties of this class of drugs. Complete dissociation of anabolic and androgenic effects has not been achieved. The actions of anabolic steroids are therefore similar to those of male sex hormones with the possibility of causing serious disturbances of growth and sexual development if given to young children. Anabolic steroids suppress the gonadotropic functions of the pituitary and may exert a direct effect upon the testes.

Under eksogen indgivelse af anabolske androgener inhiberes endogen testosteronfrigivelse gennem inhibering af hypofyse luteiniserende hormon (LH). Ved store doser kan spermatogenese undertrykkes gennem feedbackinhibering af hypofyse-follikelstimulerende hormon (FSH).

Det er rapporteret, at anabolske steroider øger lipoproteiner med lav densitet og mindsker lipoproteiner med høj densitet. Disse niveauer vender tilbage til normal ved ophør af behandlingen.

I en enkelt dosis farmakokinetisk undersøgelse af oxandrin (oxandrolon) hos ældre var den gennemsnitlige eliminering halveringstid 13,3 timer. I en tidligere enkelt dosis farmakokinetisk undersøgelse hos yngre frivillige var den gennemsnitlige eliminering halveringstid 10,4 timer. Der blev ikke fundet nogen signifikante forskelle mellem yngre og ældre frivillige for tid til at peak peak plasmakoncentration eller AUC efter en enkelt dosis oxandrin (oxandrolon). Korrelationen mellem plasmaniveau og terapeutisk virkning er ikke defineret.

Patientinformation til oxandrin

Lægen skal instruere patienter om straks at rapportere enhver brug af warfarin og enhver blødning.

Lægen skal instruere patienter om at rapportere nogen af ​​de følgende bivirkninger af androgener:

Hanner: For hyppige eller vedvarende erektioner af penisudseende eller forværring af acne.

Kvinder: Heshed Acne ændrer sig i menstruationsperioder eller mere ansigtshår.

Alle patienter: Kvalme opkast ændringer i hudfarve eller ankel hævelse.