Axid oral opløsning

Beskrivelse til axid oral opløsning

Nizatidine (USP) er en histamin H2-receptorantagonist. Kemisk er det N- [2-[[[2-[(dimethylamino) methyl] -4-thiazolyl] methyl] thio] ethyl] -n'-methyl-2-nitro-11-ethenediamin.

Den strukturelle formel er som følger:

Nizatidine

Nizatidine has the empirical formula C ₁₂ H ₂₁ N ₅ O ₂ S ₂ Repræsenterer en molekylvægt på 331,47. Det er en off-white at buff krystallinsk fast stof, der er opløseligt i vand. Nizatidin har en bitter smag og mild svovllignende lugt.

Axid® Oral opløsning is formulated as a clear yellow oral solution with bubble gum flavor og each 1 mL contains 15 mg of nizatidine. Axid® Oral opløsning also contains the inactive ingredients methylparaben propylparaben glycerin sodium alginate purified water sodium chloride saccharin sodium sodium citrate dihydrate citric acid anhydrous sucrose bubble gum flavor artificial sweetness enhancer og sodium hydroxide.

Bruger til axid oral opløsning

Axid® Oral opløsning is indicated for up to 8 weeks for the treatment of active duodenal ulcer. In most patients the ulcer will heal within 4 weeks.

Axid® Oral opløsning is indicated for maintenance therapy for duodenal ulcer patients at a reduced dosage of 150 mg h.s. after healing of an active duodenal ulcer. The consequences of continuous therapy with nizatidine for longer than 1 year are not known.

Axid® Oral opløsning is indicated for up to 12 weeks for the treatment of endoscopically diagnosed esophagitis including erosive og ulcerative esophagitis og associated heartburn due to GERD.

Axid® Oral opløsning is indicated for up to 8 weeks for the treatment of active benign gastric ulcer. Before initiating therapy care should be taken to exclude the possibility of malignant gastric ulceration.

Hos pædiatriske patienter er AxID® oral opløsning indikeret i alderen 12 år og ældre. AXID® oral opløsning er indikeret i op til 8 uger til behandling af endoskopisk diagnosticeret esophagitis inklusive erosiv og ulcerøs esophagitis og tilhørende halsbrand på grund af GERD.

Dosering til axid oral opløsning

Aktiv duodenalsår

Den anbefalede orale dosering for voksne er 300 mg en gang dagligt ved sengetid. En alternativ doseringsregime er 150 mg to gange dagligt.

Vedligeholdelse af helet duodenalsår

Den anbefalede orale dosering for voksne er 150 mg en gang dagligt ved sengetid.

Gastroøsofageal reflukssygdom

Den anbefalede orale dosering hos voksne til behandling af erosions -ulcerationer og tilhørende halsbrand er 150 mg to gange dagligt.

Aktiv godartet gastrisk mavesår

Den anbefalede orale dosering er 300 mg givet enten som 150 mg to gange dagligt eller 300 mg en gang dagligt ved sengetid. Før behandling af behandlingen skal udtages for at udelukke muligheden for ondartet gastrisk ulceration.

Hver ML Oxid® oral opløsning indeholder 15 mg nizatidin. Hos voksne kan AxID® oral opløsning erstattes med nogen af ​​ovenstående indikationer ved anvendelse af ækvivalente doser af den orale opløsning.

Pædiatrisk dosering

Hver ml oral opløsning indeholder 15 mg nizatidin. Axid® oral opløsning er indikeret til pædiatriske patienter 12 år eller ældre. For pædiatriske patienter er 12 år og ældre doseringen af ​​nizatidin 150 mg B.I.D. (2 tsk B.I.D.)

Følgende doseringsanbefalinger leveres:

Erosiv esophagitis

For pædiatriske patienter 12 år eller ældre er doseringen 150 mg B.I.D. (300 mg/d). Den maksimale daglige dosis for nizatidin PO er 300 mg/d. Doseringsvarigheden kan være op til otte uger.

Gastroøsofageal reflukssygdom

For pædiatriske patienter 12 år eller ældre er doseringen 150 mg B.I.D. (300 mg/d). Den maksimale daglige dosis for nizatidin PO er 300 mg/d. Doseringsvarigheden kan være op til otte uger.

Dosering Adjustment for Patients With Moderate to Severe Renal Insufficiency

Dosis til patienter med nyredysfunktion skal reduceres som følger:

Aktiv duodenalsår GERD og Benign Gastric Ulcer

Vedligeholdelsesbehandling

Nogle ældre patienter kan have kreatininklareringer på mindre end 50 ml/min, og baseret på farmakokinetiske data hos patienter med nedsat nyrefunktion skal dosis for sådanne patienter reduceres i overensstemmelse hermed. De kliniske virkninger af denne doseringsreduktion hos patienter med nyresvigt er ikke blevet evalueret.

Baseret på de farmakokinetiske data hos ældre patienter med nedsat nyrefunktion bør pædiatriske patienter med kreatininklareringer mindre end 50 ml/min have deres dosis nizatidin reduceret i overensstemmelse hermed. De kliniske virkninger af denne dosisreduktion hos pædiatriske patienter med nyresvigt er ikke blevet evalueret.

Hvor leveret

Axid® (nizatidine) Oral opløsning 15 mg/ml er formuleret som en klar gul oral opløsning med boble gummi smag tilgængelig som:

Flasker på 120 ml (4 fl. Oz.) - NDC
Flasker med 480 ml (16 fl. Oz.) - NDC

hvor meget selen er for meget

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ] og dispensere i tæt lysbestandig beholder.

August 2004. Fremstillet til: Reliant Pharmaceuticals Inc. Liberty Corner NJ 07938 USA. Af: Lyne Laboratories Inc. Brockton MA 02301 USA. Adresse medicinske forespørgsler til: Reliant Pharmaceuticals Inc. Medical Affairs 110 Allen Road Liberty Corner NJ 07938 USA

Bivirkninger til aksid oral opløsning

Bivirkninger (pædiatrisk)

I kontrollerede kliniske forsøg hos pædiatriske patienter (alder 2 til 18 år) blev nizatidin fundet at være generelt sikkert og godt tolereret. De vigtigste bivirkninger (> 5%) var pyrexia nasopharyngitis diarré opkast irritabilitet næselastning og hoste. De fleste bivirkninger var milde eller moderat i sværhedsgrad. Mild højder i serumtransaminase (1-2 x Uln) blev bemærket hos nogle patienter. Et individ oplevede et anfald ved EEG -diagnose efter at have taget Axid® Oral opløsning 2,5 mg/kg bud i 23 dage. De bivirkninger, der er rapporteret for nizatidin, kan også forekomme med Axid® oral opløsning.

Lægemiddelinteraktioner til axid oral opløsning

Der er ikke observeret nogen interaktioner mellem nizatidin og teofyllin chlordiazepoxid lorazepam lidocaine phenytoin og warfarin. Nizatidin hæmmer ikke cytochrome P-450-bundne lægemiddelmetaboliserende enzymsystem; Derfor forventes lægemiddelinteraktioner medieret ved inhibering af levermetabolisme ikke at forekomme. Hos patienter, der blev givet meget høje doser (3900 mg), blev der set aspirinforøgelser i serumsalicylatniveauer, når nizatidin 150 mg B.I.D. blev administreret samtidigt.

Advarsler om akid oral opløsning

Ingen oplysninger leveret.

Forholdsregler for axid oral opløsning

Generel

Symptomatisk respons på nizatidinbehandling udelukker ikke tilstedeværelsen af ​​gastrisk malignitet.

Fordi nizatidin udskilles primært af nyredoseringen, skal reduceres hos patienter med moderat til svær nyreinsufficiens (se Dosering og administration ).

Farmakokinetiske undersøgelser hos patienter med hepatorenal syndrom er ikke blevet udført. En del af dosis af nizatidin metaboliseres i leveren. Hos patienter med normal nyrefunktion og ukompliceret leverdysfunktion svarer dispositionen af ​​nizatidin til den hos normale personer.

Laboratorieundersøgelser

Falske-positive tests for urobilinogen med Multistix® kan forekomme under terapi med nizatidin.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

En 2-årig oral carcinogenicitetsundersøgelse hos rotter med doser så høje som 500 mg/kg/dag (ca. 13 gange den anbefalede humane dosis baseret på kropsoverfladeareal) viste ingen tegn på en kræftfremkaldende virkning. Der var en dosisrelateret stigning i densiteten af ​​enterochromaffin-lignende (ECL) celler i gastrisk oxyntisk slimhinde. I en 2-årig undersøgelse hos mus var der ingen tegn på en kræftfremkaldende virkning hos hanmus; Selvom hyperplastiske knuder af leveren blev forøget hos højdosismændene sammenlignet med placebo. Kvindelige mus i betragtning af den høje dosis af nizatidin (2000 mg/kg/dag ca. 27 gange den anbefalede humane dosis baseret på kropsoverfladeareal) viste marginalt statistisk signifikante stigninger i levercarcinom og lever -nodulær hyperplasi uden nogen numerisk stigning set i nogen af ​​de andre dosisgrupper. Hastigheden af ​​levercarcinom i dyrene med høj dosis var inden for de historiske kontrolgrænser, der blev set for den anvendte mus. De kvindelige mus fik en dosis større end den maksimale tolererede dosis som indikeret ved overdreven (30%) vægt redskab sammenlignet med samtidige kontroller og bevis for mild leverskade (transaminaseforhøjelser). Forekomsten af ​​en marginal konstatering ved høj dosis hos dyr, der fik en overdreven og noget hepatotoksisk dosis uden tegn på en kræftfremkaldende virkning hos rotter Mandlige mus og hunmus (givet op til 360 mg/kg/dag ca. 5 gange den anbefalede humane dosis, der er baseret på kropsoverfladeareal) og et negativt mutagenicitetsbatteri, betragtes ikke som bevis for et karcinogent potentiale for nizatidin.

Nizatidine was not mutagenic in a battery of tests performed to evaluate its potential genetic toxicity including bacterial mutation tests unscheduled DNA synthesis sister chromatid exchange mouse lymphoma assay chromosome aberration tests og a micronucleus test.

I en 2-generation af perinatal og postnatal fertilitetsundersøgelse i rotter doser af nizatidin op til 650 mg/kg/dag (ca. 17,5 gange den anbefalede humane dosis baseret på kropsoverfladeareal) frembragte ingen bivirkninger på den reproduktive ydeevne for forældredyr eller deres afkom.

Graviditet

Teratogene effekter - Graviditetskategori B

Orale reproduktionsundersøgelser hos gravide rotter i doser op til 1500 mg/kg/dag (ca. 40,5 gange den anbefalede humane dosis baseret på kropsoverfladeareal) og i gravide kaniner i doser op til 275 mg/kg/dag (ca. 14,6 gange den anbefalede humane dosis baseret på kropsoverfladeareal) har ikke afsløret bevis for nedsat frugtbarhed eller skade for fetus på grund af nizatidinen. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

Undersøgelser udført hos ammende kvinder har vist, at 0,1% af den administrerede orale dosis af nizatidin udskilles i human mælk i forhold til plasmakoncentrationer. På grund af vækstdepressionen hos hvalpe, der er opdrættet af ammende rotter behandlet med nizatidin, bør der træffes en beslutning om at afbryde sygeplejerske eller afbryde stoffet under hensyntagen til morenes betydning for moderen.

Pædiatrisk brug

Effektivitet hos pædiatriske patienter <12 years of age has not been established.

Brug af nizatidin hos pædiatriske patienter fra 12 til 18 år understøttes af bevis fra offentliggjorte pædiatriske litteratur tilstrækkelige og godt kontrollerede offentliggjorte undersøgelser hos voksne og af følgende tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos pædiatriske patienter: (Se Dosering og administration )

Kliniske forsøg (pædiatrisk)

I randomiserede undersøgelser blev nizatidin administreret til pædiatriske patienter i op til otte uger ved anvendelse af aldersorienterede formuleringer. I alt 230 pædiatriske patienter fra 2 til 18 år blev der administreret nizatidin i en dosis på enten 2,5 mg/kg B.I.D eller 5,0 mg/kg B.I.D (patienter 12 år og under) eller 150 mg B.I.D (12 til 18 år). Patienter blev forpligtet til at have enten symptomatisk klinisk mistænkt eller endoskopisk diagnosticeret GERD med aldersrelevante symptomer. Hos patienter 2 til 18 år blev nizatidin fundet generelt sikkert og godt tolereret. I disse undersøgelser hos patienter viste det sig, at 12 år og ældre nizatidin reducerede sværhedsgraden og hyppigheden af ​​GERD-symptomer forbedrer fysisk velvære og reducerer hyppigheden af ​​supplerende antacidforbrug. Ingen effektivitet hos pædiatriske patienter <12 years of age has been established. Clinical studies in patients 2 to 12 years of age with GERD demonstrated no difference in either symptom improvements or healing rates between nizatidine og placebo or between different doses of nizatidine.

Geriatrisk brug

Af de 955 patienter i kliniske studier, der blev behandlet med nizatidin 337 (NULL,3%) var 65 og ældre. Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem disse og yngre emner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter, men større følsomhed for nogle ældre personer kan ikke udelukkes. Dette lægemiddel vides at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktionspleje bør udtages i dosisudvælgelse, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen (se Dosering og administration ).

Bivirkninger hos voksne

Verdensomspændende kontrollerede kliniske forsøg med nizatidin inkluderede over 6000 patienter, der fik nizatidin i undersøgelser af forskellige varigheder. Placebocontrollerede forsøg i USA og Canada omfattede over 2600 patienter, der fik nizatidin og over 1700 givet placebo. Blandt de bivirkninger i disse placebokontrollerede forsøg var anæmi (NULL,2% mod 0%) og urticaria (NULL,5% mod 0,1%) signifikant mere almindelig i nizatidin -gruppen.

Forekomst i placebo-kontrollerede kliniske forsøg i USA og Canada

Tabel 7 viser bivirkninger, der opstod ved en frekvens på 1% eller mere blandt nizatidin-behandlede patienter, der deltog i placebo-kontrollerede forsøg. De citerede tal giver et vist grundlag for at estimere det relative bidrag fra lægemiddel- og ikke-medikamentfaktorer til bivirkningens forekomst i den undersøgte befolkning.

Tabel 7: Forekomst af behandling af bivirkninger i behandlingen i placebo-kontrollerede kliniske forsøg i USA og Canada

Der blev også rapporteret om en række mindre almindelige begivenheder; Det var ikke muligt at afgøre, om disse var forårsaget af nizatidin.

Lever

Hepatocellulær skade, der blev beviset ved forhøjede leverenzymtest (SGOT [AST] SGPT [ALT] eller alkalisk phosphatase) forekom hos nogle patienter og var muligvis eller sandsynligvis relateret til nizatidin. I nogle tilfælde var der markant forhøjelse af SGOT SGPT -enzymer (større end 500 IE/L), og i et enkelt tilfælde var SGPT større end 2000 IE/L. Den samlede hastighed af forekomster af forhøjede leverenzymer og højder til 3 gange den øvre normale grænse var imidlertid ikke signifikant adskilt fra hastigheden af ​​leverenzym abnormiteter i placebo-behandlede patienter. Alle abnormiteter var reversible efter seponering af nizatidin. Siden introduktionen af ​​markedet er der rapporteret om hepatitis og gulsot. Sjældne tilfælde af kolestatisk eller blandet hepatocellulær og kolestatisk skade med gulsot er rapporteret med reversering af abnormiteterne efter seponering af nizatidin.

Kardiovaskulær

I kliniske farmakologiske undersøgelser forekom korte episoder af asymptomatisk ventrikulær takykardi hos 2 individer indgivet nizatidin og hos 3 ubehandlede forsøgspersoner.

CNS

Sjældne tilfælde af reversibel mental forvirring er rapporteret.

Endokrin

Kliniske farmakologiske undersøgelser og kontrollerede kliniske forsøg viste ingen tegn på antiandrogen aktivitet på grund af nizatidin. Impotens og nedsat libido blev rapporteret med lignende frekvens af patienter, der modtog nizatidin og af dem, der blev givet placebo. Sjældne rapporter om Gynecomastia fandt sted.

Hæmatologisk

Anæmi blev rapporteret markant hyppigere hos nizatidin- end hos placebo-behandlede patienter. Dødelig thrombocytopeni blev rapporteret hos en patient, der blev behandlet med nizatidin og en anden H2-receptorantagonist. Ved tidligere lejligheder havde denne patient oplevet thrombocytopeni, mens han tog andre lægemidler. Sjældne tilfælde af thrombocytopenisk purpura er rapporteret.

Integumental

Sved og urticaria blev rapporteret markant hyppigere hos nizatidin- end hos placebo-behandlede patienter. Udslæt og eksfoliativ dermatitis blev også rapporteret. Vasculitis er sjældent rapporteret.

Overfølsomhed

Som med andre H2-receptorantagonister er sjældne tilfælde af anafylaksi efter administration af nizatidin rapporteret. Sjældne episoder med overfølsomhedsreaktioner (f.eks. Bronchospasme laryngeal ødemudslæt og eosinofili) er rapporteret.

Krop som helhed

Serumsyge-lignende reaktioner har forekommet sjældent i forbindelse med nizatidinbrug.

Genitourinary

Rapporter om impotens er sket.

Andre

Hyperuricæmi, der ikke var associeret med gigt eller nefrolithiasis, blev rapporteret. Eosinophilia -feber og kvalme relateret til nizatidinadministration er rapporteret.

Overdoseringsoplysninger til axid oral opløsning

Overdoser af nizatidin er sjældent rapporteret. Følgende leveres til at fungere som en guide, hvis der opstår en sådan overdosis.

Tegn og symptomer

Der er lidt klinisk erfaring med overdosering af nizatidin hos mennesker. Testdyr, der modtog store doser af nizatidin, har udstillet effekter af kolinergisk type, inklusive lacrimations-spytemesis miose og diarré. Enkelt orale doser på 800 mg/kg hos hunde og 1200 mg/kg hos aber var ikke dødelige. Intravenøs median -dødelige doser i rotten og musen var henholdsvis 301 mg/kg og 232 mg/kg.

I de to 8-ugers pædiatriske eksponeringsforsøg med nizatidin hos 256 pædiatriske patienter var der ingen tilfælde af bevidst overdosering. I en undersøgelse af nizatidin 10 mg/kg/dag var lægemiddeloverholdelsesgrad op til 7,5% over 100% overholdelse ikke forbundet med klinisk signifikante bivirkninger.

Behandling

For at få ajourført information om behandling af overdosering er en god ressource dit certificerede regionale giftkontrolcenter. Telefonnumre af certificerede giftkontrolcentre er anført i Physicians 'Desk Reference (PDR). I håndtering af overdosering skal du overveje muligheden for flere interaktion mellem medikamenter mellem medikamenter og usædvanligt medikamentkinetik hos din patient.

Hvis overdosering forekommer, skal brugen af ​​aktivt kulemesis eller skylning overvejes sammen med klinisk overvågning og understøttende terapi. Hæmodialyseens evne til at fjerne nizatidin fra kroppen er ikke endeligt demonstreret; På grund af dets store distributionsvolumen forventes nizatidin imidlertid ikke at blive fjernet effektivt fra kroppen ved denne metode.

Kontraindikationer for axid oral opløsning

Axid® Oral opløsning is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug. Because cross-sensitivity in this class of compounds has been observed H2- receptor antagonists including nizatidine should not be administered to patients with a history of hypersensitivity to other H2- receptor antagonists.

Klinisk farmakologi for Axid Oral opløsning

Klinisk farmakologi in Voksne

Nizatidine is a competitive reversible inhibitor of histamine at the histamine H2-receptors particularly those in the gastric parietal cells.

Antisekretorisk aktivitet

Effekter på syresekretion

Nizatidine significantly inhibited nocturnal gastric acid secretion for up to 12 hours. Nizatidine also significantly inhibited gastric acid secretion stimulated by food caffeine betazole og pentagastrin (Table 1).

For meget pepto bismol bivirkninger

Tabel 1: Effekt af oral nizatidin på gastrisk syresekretion

Effekter på andre gastrointestinale sekretioner - pepsin

Oral administration af 75 til 300 mg nizatidin påvirkede ikke Pepsin -aktivitet i gastriske sekretioner. Den samlede pepsin -output blev reduceret i forhold til det reducerede volumen af ​​gastriske sekretioner.

Iboende faktor : Oral administration af 75 til 300 mg nizatidin øgede betazolestimuleret sekretion af iboende faktor.

Serum gastrinkoncentration : Nizatidine had no effect on basal serum gastrin concentration. No rebound of gastrin secretion was observed when food was ingested 12 hours after administration of nizatidine.

Andre Pharmacologic Actions

1. Hormoner: Nizatidin blev ikke vist at påvirke serumkoncentrationerne af gonadotropiner prolactinvæksthormon antidiuretisk hormon cortisol triiodo-thyronin thyroxin testosteron 5 a-dihydro-testosteron androstenedione eller estradiol.
2. Nizatidine had no demonstrable antiogrogenic action.

Farmakokinetik

Den absolutte orale biotilgængelighed af nizatidin overstiger 70%. Peak plasmakoncentrationer (700 til 1800 μg/L for en 150 mg dosis og 1400 til 3600 μg/L for en 300 mg dosis) forekommer fra 0,5 til 3 timer efter dosis. Plasmakoncentrationer 12 timer efter administration er mindre end 10 μg/L. Eliminationen halvlivet er 1 til 2 timers plasmaklarering er 40 til 60 l/t, og distributionsvolumenet er 0,8 til 1,5 l/kg. På grund af den korte halveringstid og den hurtige clearance af nizatidinakkumulering af lægemidlet ville ikke forventes hos personer med normal nyrefunktion, der hverken tager 300 mg en gang dagligt ved sengetid eller 150 mg to gange dagligt. Nizatidin udviser dosisproportionalitet over det anbefalede dosisområde.

Den orale biotilgængelighed af nizatidin påvirkes ikke ved samtidig indtagelse af den antikolinergiske propantheline. Antacida bestående af aluminium og magnesiumhydroxider med simethicon mindsker absorptionen af ​​nizatidin med ca. 10%. Med mad stiger AUC og Cmax med ca. 10%. Hos mennesker metaboliseres mindre end 7% af en oral dosis som N2-monodesmethylnizatidin en H2-receptorantagonist, som er den vigtigste metabolit, der udskilles i urinen. Andre sandsynlige metabolitter er N2-oxid (mindre end 5% af dosis) og S-oxidet (mindre end 6% af dosis).

Mere end 90% af en oralt indgivet dosis af nizatidin udskilles i urinen inden for 12 timer. Cirka 60% af en oral dosis udskilles som uændret lægemiddel. Nyreafstand er ca. 500 ml/min, hvilket indikerer udskillelse ved aktiv rørformet sekretion. Mindre end 6% af en administreret dosis elimineres i fæces.

Moderat til alvorlig nedsat nyrefunktion forlænger halveringstiden markant og reducerer clearance af nizatidin. Hos personer, der er funktionelt anfrisk, er halveringstiden 3,5 til 11 timer, og plasmaklarering er 7 til 14 l/h. For at undgå ophobning af lægemidlet hos personer med klinisk signifikant nedsat nyrefunktion skal mængden og/eller hyppigheden af ​​doser af nizatidin reduceres i forhold til sværhedsgraden af ​​dysfunktion (se Dosering og administration ).

Cirka 35% af nizatidin er bundet til plasmaprotein hovedsageligt til A1-syre glycoprotein. Warfarin diazepam acetaminophen propantheline phenobarbital og propranolol påvirkede ikke plasmaproteinbinding af nizatidin in vitro.

Ved en dosis på 150 mg er AxID® oral opløsning (15 mg/ml) bioækvivalent til nizatidin -kapsler.

Klinisk farmakologi in Pediatric Patients

Farmakokinetik

Tabel 2 viser farmakokinetiske data fra nizatidin indgivet oralt til unge med gastroøsofageal reflux (GER) og raske voksne. Farmakokinetiske parametre for unge patienter i alderen 12 til 18 år kan sammenlignes med dem, der er opnået for voksne.

Tabel 2: Farmakokinetik af oral nizatidin

Administration af nizatidin -kapsler i æblejuice resulterer i 27% reduktion af nizatidin -biotilgængelighed.

Farmakodynamik

Farmakodynamik of nizatidine were evaluated in 48 pediatric patients. These data suggest that gastric acid suppression is similar to that observed in adult studies (Table 3).

Tabel 3: Farmakodynamik af oral nizatidin

Kliniske forsøg (voksne)

1. Aktiv duodenalsår : I multicenter-dobbeltblinde placebokontrollerede undersøgelser i De Forenede Staters endoskopisk diagnosticerede duodenalsår helede hurtigere efter administration af nizatidin 300 mg H.S. eller 150 mg B.I.D. end med placebo (tabel 4). Lavere doser såsom 100 mg H.S. havde lidt lavere effektivitet.

Tabel 4: Helbredelsesrespons fra mavesår på nizatidin

2. Vedligeholdelse af helet duodenalsår : Behandling with a reduced dose of nizatidine has been shown to be effective as maintenance therapy following healing of active duodenal ulcers. In multi-center double-blind placebo-controlled studies conducted in the United States 150 mg of nizatidine taken at bedtime resulted in a significantly lower incidence of duodenal ulcer recurrence in patients treated for up to 1 year (Table 5).

Tabel 5: Procentdel af mavesår, der gentager sig med 3 6 og 12 måneder i dobbeltblinde undersøgelser udført i USA

3. Gastroøsofageal reflukssygdom (GERD) : I 2 multi-center dobbeltblind placebokontrollerede kliniske forsøg udført i USA og Canada var nizatidin mere effektiv end placebo til forbedring af endoskopisk diagnosticeret esophagitis og i helende erosiv og ulcerøs esophagitis. Hos patienter med erosiv eller ulcerøs esophagitis 150 mg B.I.D. af nizatidin givet til 88 patienter sammenlignet med placebo hos 98 patienter i undersøgelse 1 gav en højere helingshastighed efter 3 uger (16% mod 7%) og efter 6 uger (32% mod 16% P <0.05). Of 99 patients on nizatidine og 94 patients on placebo Study 2 at the same dosage yielded similar results at 6 weeks (21% vs 11% P < 0.05) og at 12 weeks (29% vs 13% P < 0.01).

Derudover var lindring af tilknyttet halsbrand større hos patienter behandlet med nizatidin. Patienter behandlet med nizatidin konsumerede færre antacida end patienter behandlet med placebo.

4. Aktiv godartet gastrisk mavesår : I en multicenter dobbeltblind placebokontrolleret undersøgelse udført i USA og Canada endoskopisk diagnosticeret godartede gastriske mavesår helede signifikant hurtigere efter administration af nizatidin end af placebo (tabel 6).

Tabel 6

I en multicenter-dobbeltblind komparatorstyret undersøgelse i Europa var helingshastigheder for patienter, der fik nizatidin (300 mg H. eller 150 mg B.I.D.), ækvivalente til hastigheder for patienter, der fik et komparatorisk lægemiddel og statistisk overlegen historiske placebo-kontrolpriser.

Patientinformation til axid oral opløsning

Ingen oplysninger leveret. Please refer to the Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.