Baclofen

Beskrivelse for baclofen

Baclofen er en muskelafslappende og antispastisk.

Dets kemiske navn er 4-amino-3- (4-chlorophenyl) butansyre. Den strukturelle formel er:

C ₁₀ H ₁₂ Clno ₂

Baclofen USP er en hvid til off-white lugtfri eller praktisk talt lugtfrit krystallinsk pulver. Det er lidt opløseligt i vand meget lidt opløselig i methanol og uopløselig i chloroform.

Hver tablet til oral administration indeholder 10 mg eller 20 mg baclofen. Derudover indeholder hver tablet følgende inaktive ingredienser: kolloidal siliciumdioxidmikrokrystallinsk cellulosemagnesiumstarat kartoffelstivelse povidon.

Anvendelser til baclofen

Baclofen -tabletter USP er nyttige til lindring af tegn og symptomer på spasticitet, der er resultatet af multipel sklerose, især til lindring af flexor -spasmer og samtidig smerteklonus og muskelstivhed.

Patienter skal have reversibel spasticitet, så baclofen -behandling vil hjælpe med at gendanne resterende funktion. Baclofen -tabletter USP kan også have en vis værdi hos patienter med rygmarvsskader og andre rygmarvsygdomme.

Baclofen -tabletter USP er ikke angivet i behandlingen af ​​knoglemuskelspasme, der er resultatet af reumatiske lidelser.

Effektiviteten af ​​baclofen i slagtilfælde cerebral parese og Parkinsons sygdom er ikke blevet fastlagt, og det anbefales derfor ikke til disse tilstande.

Hvilken klasse af stof er diazepam

Dosering til baclofen

Bestemmelsen af ​​optimal dosering kræver individuel titrering. Start terapi ved en lav dosering og øg gradvist, indtil der opnås optimal effekt (normalt mellem 40-80 mg dagligt).

Følgende doseringstitreringsplan foreslås:

5 mg t.i.d. i 3 dage

10 mg t.i.d. i 3 dage

15 mg t.i.d. i 3 dage

20 mg t.i.d. i 3 dage

Derefter kan yderligere stigninger være nødvendige, men den samlede daglige dosis bør ikke overstige maksimalt 80 mg dagligt (20 mg q.i.d.).

Den laveste dosis kompatible med en optimal respons anbefales. Hvis fordelene ikke er tydelige, efter at en rimelig prøveperiode patienter skal trækkes langsomt ud af stoffet (se Advarsler Pludselig tilbagetrækning af stoffer ).

Hvor leveret

Baclofen tabletter USP 5 mg er tilgængelige som en hvid til off-hvid rund fladvendt skrå kanttabletter, der er afberettet med 023 på den ene side og almindelig på anden side indeholdende 5 mg baclofen USP pakket i flasker på 100 tabletter.

NDC 72888-009-01 100s tælling

Baclofen tabletter USP 10 mg er tilgængelige som en hvid til off-hvid rund fladvendt skrå kanttabletter, der er afbosset med 024 på den ene side og score på anden side indeholdende 10 mg baclofen usp pakket i flasker på 100 500 og 1000 tabletter.

Bivirkninger af pneumokokkvaccinen

NDC 72888-010-01 100s tælling
NDC 72888-010-05 500s tælling
NDC 72888-010-00 1000s tælling

Baclofen tabletter USP 20 mg er tilgængelige som en hvid til off-hvid rund fladvendt skrå kanttabletter, der er afbosset med 025 på den ene side og score på anden side indeholdende 20 mg baclofen usp pakket i flasker på 100 500 og 1000 tabletter.

NDC 72888-011-01 100s tælling
NDC 72888-011-05 500s tælling
NDC 72888-011-00 1000s tælling

FARMACEUT : Dispens i en godt lukket beholder som defineret i USP med en børnehøjde lukning (efter behov).

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Opbevar dette og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Distribueret af: ADVAGEN Pharma Ltd 666 Plainsboro Road Plainsboro Suite 605 Plainsboro NJ 08536 USA. Fremstillet af: Rubicon Research Private Limited Ambernath Dist: Thane 421506. Revideret: Aug 2019

Bivirkninger for baclofen

Den mest almindelige er kortvarig døsighed (10 til 63%). I en kontrolleret undersøgelse af 175 patienter blev kortvarig døsighed observeret i 63% af dem, der fik baclofen sammenlignet med 36% af dem i placebogruppen. Andre almindelige bivirkninger er svimmelhed (5 til 15%) svaghed (5 til 15%) og træthed (2 til 4%).

Andre rapporterede

Neuropsykiatrisk: Forvirring (1 til 11%) hovedpine (4 til 8%) søvnløshed (2 til 7%); og sjældent eufori spænding depression hallucinationer paræstesi muskelsmerter tinnitus sløret tale koordinationsforstyrrelse tremor stivhed dystonia ataksi sløret syn nystagmus strabismus miosis mydriasis diplopia dysarthria epileptisk anfald.

Kardiovaskulær: Hypotension (0 til 9%). Sjældne forekomster af dyspnø -hjertebestandskæresynkop.

Gastrointestinal: Kvalme (4 til 12%) forstoppelse (2 til 6%); og sjældent tør mund anoreksi smagsforstyrrelse abdominal smerte opkast diarré og positiv test for okkult blod i afføring.

Genitourinary: Urinfrekvens (2 til 6%); og sjældent øger den urinretention dysuriimpotens manglende evne til at ejakulere nocturia hæmaturi.

Andre: Forekomster af udslæt pruritus ankelødem overdreven sved vægtøgning næseoverbelastning.

Nogle af CNS- og genitourinary -symptomerne kan være relateret til den underliggende sygdom snarere end til lægemiddelterapi. Det har vist sig, at de følgende laboratorieundersøgelser er unormale hos nogle få patienter, der modtager baclofen: øget SGOT -forhøjet alkalisk phosphatase og forhøjelse af blodsukker.

Lægemiddelinteraktioner for baclofen

Ingen oplysninger leveret

Advarsler for Baclofen

1. Pludselig tilbagetrækning af stoffer: Hallucinations and anfald have occurred on abrupt withdrawal of baclofen. Therefore except for serious adverse reactions the dose should be reduced slowly when the drug is discontinued.
2. Nedsat nyrefunktion: Fordi baclofen primært udskilles uændret gennem nyrerne, skal den gives med forsigtighed, og det kan være nødvendigt at reducere doseringen.
3. Slag: Baclofen har ikke signifikant givet patienter fordel af patienter. Disse patienter har også vist dårlig tolerabilitet over for lægemidlet.
4. Graviditet: Baclofen har vist sig at øge forekomsten af ​​omphaloceles (ventrale hernias) i fostre af rotter, der gives cirka 13 gange den maksimale dosis, der er anbefalet til menneskelig brug i en dosis, der forårsagede betydelige reduktioner i fødeindtag og vægtøgning i dæmninger. Denne abnormitet blev ikke set hos mus eller kaniner.

Der var også en øget forekomst af ufuldstændige sternebrale ossificering i fostre af rotter, der blev givet ca. 13 gange den maksimale anbefalede humane dosis og en øget forekomst af ikke -dosificerede falangeale kerner af forelimber og bagud i fostre af kaniner givet ca. 7 gange den maksimale anbefalede menneskelige dosis. Hos mus blev der ikke observeret nogen teratogene virkninger, skønt reduktioner i gennemsnitlig føtalvægt med deraf følgende forsinkelser i skelet -ossifikation blev til stede, når dæmninger blev givet 17 og 34 gange den menneskelige daglige dosis. Der er ingen undersøgelser hos gravide kvinder. Baclofen bør kun bruges under graviditet, hvis fordelen klart retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Forholdsregler for Baclofen

På grund af muligheden for sedation bør patienter advares om driften af ​​biler eller andre farlige maskiner og aktiviteter, der er farligt ved nedsat årvågenhed. Patienter skal også advares om, at de centrale nervesystemeffekter af baclofen kan være additive til alkohol og andre CNS -depressiva.

Baclofen skal bruges med forsigtighed, hvor spasticitet bruges til at opretholde lodret holdning og balance i bevægelse eller når spasticitet anvendes til at opnå øget funktion.

Langsigtede bivirkninger af motrin

Hos patienter med epilepsi bør den kliniske tilstand og elektroencefalogram overvåges med regelmæssige intervaller, da forringelse af anfaldskontrol og EEG lejlighedsvis er rapporteret hos patienter, der tager baclofen.

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Som en generel regel skal sygepleje ikke gennemføres, mens en patient er på et lægemiddel, da mange lægemidler udskilles i human mælk.

En dosisrelateret stigning i forekomsten af ​​ovariecyster og en mindre markant stigning i forstørrede og/eller hæmoragiske binyrerne blev observeret hos hunrotter behandlet kronisk med baclofen.

Ovariecyster er fundet ved palpation hos ca. 4% af de multiple sklerosepatienter, der blev behandlet med baclofen i op til et år. I de fleste tilfælde forsvandt disse cyster spontant, mens patienter fortsatte med at modtage lægemidlet. Ovariecyster vurderes at forekomme spontant i ca. 1% til 5% af den normale kvindelige befolkning.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under 12 år er ikke blevet fastlagt.

Overdoseringsoplysninger til baclofen

Tegn og symptomer: Opkast muskelhypotoni døsighed Indkvarteringsforstyrrelser Koma Respiratorisk depression og anfald.

Behandling: I alarmpatienten tømmer maven straks ved induceret emesis efterfulgt af skylning. I den obtunded patient fastgør luftvejene med et mansjett endotrachealrør, før du begynder med skylning (inducerer ikke emesis). Oprethold tilstrækkelig åndedrætsudveksling bruger ikke åndedrætsstimulanter.

Kontraindikationer for baclofen

Overfølsomhed over for baclofen.

Klinisk farmakologi for Baclofen

Den nøjagtige virkningsmekanisme for baclofen er ikke fuldt ud kendt. Baclofen er i stand til at hæmme både monosynaptiske og polysynaptiske reflekser på rygmarvsniveau muligvis ved hyperpolarisering af afferente terminaler, selvom handlinger på supraspinalsteder også kan forekomme og bidrage til dens kliniske virkning. Selvom baclofen er en analog af den formodede inhiberende neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), er der ingen afgørende bevis for, at handlinger på GABA-systemer er involveret i produktionen af ​​dens kliniske effekter. I undersøgelser med dyr har baclofen vist sig at have generelle CNS -depressive egenskaber som indikeret ved produktion af sedation med tolerance somnolensataksi og respiratorisk og kardiovaskulær depression. Baclofen absorberes og fjernes hurtigt og omfattende. Absorption kan være dosisafhængig, der reduceres med stigende doser. Baclofen udskilles primært af nyrerne i uændret form, og der er relativt stor intersubjekt variation i absorption og/eller eliminering.

Patientinformation til baclofen

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler AND FORHOLDSREGLER afsnit.