Betaxolol hydrochlorid oftalmisk

Beskrivelse til betaxolol hydrochlorid oftalmisk

Betaxolol-hydrochlorid oftalmisk opløsning indeholder betaxolol-hydrochlorid En kardioselektiv beta-adrenerg receptorblokeringsmiddel i en steril isotonisk opløsning. Betaxololhydrochlorid er et hvidt krystallinsk pulveropløseligt i vand med en molekylvægt på 343,89. Den kemiske struktur er præsenteret nedenfor:

Hver ml betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (NULL,5%) indeholder: Aktiv : 5,6 mg betaxolol -hydrochloridækvivalent til betaxololbase 5 mg. Konserveringsmiddel: Benzalkoniumchlorid 0,1%. Inaktiv : Detetat Disodiumnatriumchloridhaltsyre og/eller natriumhydroxid (for at justere pH) og oprenset vand.

Anvendelser til betaxololhydrochlorid oftalmisk

Betaxolol-hydrochlorid oftalmisk opløsning har vist sig at være effektiv til at sænke det intraokulære tryk og er indikeret til behandling af okulær hypertension og kronisk åbningsvinkelglaukom. Det kan bruges alene eller i kombination med andre anti-glaukommedicin.

I kliniske studier blev betaxololhydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) sikkert anvendt til at sænke det intraokulære tryk hos 47 patienter med både glaukom og reaktiv luftvejssygdom, der blev fulgt i en gennemsnitlig periode på 15 måneder. Imidlertid bør der anvendes forsigtighed til behandling af patienter med svær reaktiv luftvejssygdom eller en historie med astma.

Dosering til betaxololhydrochlorid oftalmisk

Den anbefalede dosis er en til to dråber betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) i det berørte øje (r) to gange dagligt. Hos nogle patienter sænker det intraokulære tryk, der sænker responser på betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) et par uger for at stabilisere sig. Som med enhver ny medicin, der omhyggelig overvåges af patienter, anbefales.

Hvis patienternes intraokulære tryk ikke kontrolleres tilstrækkeligt på dette regime samtidige terapi med pilocarpin og andre miotika og/eller epinephrin og/eller carbonisk anhydraseinhibitorer kan indføres.

Hvor leveret

Betaxolol hydrochlorid oftalmisk (betaxolol hydrochlorid) opløsning er en steril isotonisk vandig opløsning af betaxololhydrochlorid. Leveres som følger: 5 10 og 15 ml i plast of oftalmic drop-aser ^* Dispensere.

5 ml: NDC 6134-245-01 NDC 6134-245-02
10 ml: NDC 6134-245-03

OPBEVARING: Opbevares ved stuetemperatur.

Kun RX
^* Drop-Tainer er et registreret varemærke for Alcon Manufacturing Ltd.
FDA -revisionsdato: 02/14/06

Bivirkninger for Betaxolol hydrochlorid oftalmisk

Følgende bivirkninger er rapporteret i kliniske forsøg med betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxololhydrochlorid).

Okulær: Ubehag ved kort varighed blev oplevet af en ud af fire patienter, men ingen afbrød terapi; Lejlighedsvis rivning er rapporteret. Sjældne tilfælde af nedsat hornhindefølsomhed erythema kløende sensation hornhinden punkteret farvning keratitis anisocoria ødemer og fotofobi er rapporteret.

Yderligere medicinske begivenheder rapporteret med andre formuleringer af betaxolol inkluderer sløret syn fremmed kropsfølelse tørhed af øjnene betændelse udskriver okulær smerte nedsat synsskarphed og crusty vipper.

Systemisk: Systemiske reaktioner efter administration af betaxololhydrochlorid oftalmisk opløsning 0,5% eller betaxolol -hydrochlorid oftalmisk (betaxolol -hydrochlorid) suspension 0,25% er sjældent rapporteret. Disse inkluderer:

Kardiovaskulær: Bradycardia hjerteblok og kongestiv fiasko.

Lunge : Pulmonal nød, der er kendetegnet ved dyspnø -bronchospasme, fortykkede bronchiale sekret til astma og respirationssvigt.

Centralnervesystem: Insomnia svimmelhed Vertigo Hovedpine depression sløvhed og stigning i tegn og symptomer på myasthenia gravis.

Andre: Nebyrer toksisk epidermal nekrolyse hårtab og glossitis.

Hvad gør ampicillin med bakterier

Lægemiddelinteraktioner for Betaxolol hydrochlorid oftalmisk

Patienter, der modtager et beta-adrenerg blokeringsmiddel oralt og betaxolol-hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxololhydrochlorid) skal observeres for en potentiel additiv effekt enten på det intraokulære tryk eller på de kendte systemiske virkninger af beta-blokade.

Nær observation af patienten anbefales, når en betablokker administreres til patienter, der får catecholamin-udtømmende lægemidler, såsom reserpin på grund af mulige additive effekter og produktionen af ​​hypotension og/eller bradykardi.

Betaxolol er et adrenerg blokeringsmiddel; Derfor bør der udvises forsigtighed hos patienter, der bruger samtidige adrenergiske psykotropiske lægemidler.

Okulær: Hos patienter med vinkel-lukning glaukom er det øjeblikkelige behandlingsmål at åbne vinklen igen ved indsnævring af eleven med en miotisk agent. Betaxolol har ringe eller ingen indflydelse på eleven. Når betaxololhydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol-hydrochlorid) anvendes til at reducere forhøjet intraokulært tryk i vinkel-lukning glaukom, skal den bruges med en miotisk og ikke alene.

Advarsler for Betaxolol hydrochlorid oftalmisk

Topisk anvendte beta-adrenerge blokeringsmidler kan absorberes systemisk. De samme bivirkninger, der findes med systemisk administration af beta-adrenerg blokeringsmidler, kan forekomme med topisk administration. For eksempel er der rapporteret om alvorlige åndedrætsreaktioner og hjertereaktioner, herunder død på grund af bronchospasme hos patienter med astma og sjældent død i forbindelse med hjertefejl, med topisk anvendelse af beta-adrenerg blokeringsmidler.

Betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning har vist sig at have en mindre effekt på hjerterytmen og blodtrykket i kliniske studier. Forsigtighed skal bruges til behandling af patienter med en historie med hjertesvigt eller varmeblok. Behandling med betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) skal afbrydes ved de første tegn på hjertefejl.

Forholdsregler for Betaxolol hydrochlorid oftalmisk

Diabetes mellitus : Beta-adrenerge blokerende midler skal administreres med forsigtighed hos patienter, der er underlagt spontan hypoglykæmi eller til diabetespatienter (især dem med labilt diabetes), der modtager insulin eller orale hypoglykæmiske midler. Beta-adrenerg receptorblokeringsmidler kan maskere tegn og symptomer på akut hypoglykæmi.

Thyrotoksikose. Beta-adrenerge blokerende midler kan maskere visse kliniske tegn (f.eks. Tachycardia) af hyperthyreoidisme. Patienter, der mistænkes for at udvikle thyrotoksikose, bør håndteres omhyggeligt for at undgå pludselig tilbagetrækning af beta-adrenerge blokerende midler, der kan udfælde en thyroidea-storm.

Muskelsvaghed. Beta-adrenerg blokade er rapporteret at styrke muskelsvaghed i overensstemmelse med visse myastheniske symptomer (f.eks. Diplopia ptosis og generaliseret svaghed).

Større kirurgi. Der bør tages hensyn til den gradvise tilbagetrækning af beta-adrenerg blokeringsmidler inden generel anæstesi på grund af hjertets reducerede evne til at reagere på beta-adrenergisk medierede sympatiske refleksstimuli.

Lunge. Der skal udvises forsigtighed i behandlingen af ​​glaukomepatienter med overdreven begrænsning af lungefunktion. Der har været rapporter om astmatiske angreb og lunge -nød under betaxololbehandling. Selvom genoplivninger af nogle sådanne patienter med oftalmisk betaxolol ikke har påvirket lungefunktionstestresultaterne negativt, kan muligheden for negative lungeffekter hos patienter, der er følsomme over for betablokkere, ikke udelukkes.

Risiko ved anafylatisk reaktion: Mens man tager betablokkere med en historie med atopi eller en historie med alvorlig anafylatisk reaktion på en række allergener, kan det være mere reaktive over for gentagen utilsigtet diagnostisk eller terapeutisk udfordring med sådanne allergener. Sådanne patienter kan ikke reagere på de sædvanlige doser af epinephrin, der anvendes til behandling af anafylaktiske reaktioner.

Karcinogenese mutagenese svækkelse af fertilitet: Levetidsundersøgelser med betaxolol HCl er afsluttet hos mus ved orale doser på 6 20 eller 60 mg/kg/dag og hos rotter ved 3 12 eller 48 mg/kg/dag; Betaxolol HCl demonstrerede ingen kræftfremkaldende virkning. Højere dosisniveauer blev ikke testet.

I en række forskellige In vitro og forgæves Bakterielle og pattedyrcelleanalyser betaxolol HCl var ikke -mutagenisk.

Graviditet: Graviditetskategori C. Reproduktionsteratologi og peri- og postnatale undersøgelser er blevet udført med oralt administreret betaxolol HCl i rotter og kaniner. Der var tegn på lægemiddelrelateret tab efter momplantation hos kaniner og rotter i dosisniveauer over henholdsvis 12 mg/kg og 128 mg/kg. Betaxolol HCl blev imidlertid ikke vist at være teratogen, og der var ingen andre bivirkninger på reproduktion ved subtoksiske dosisniveauer. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) skal kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre: Det vides ikke, om betaxolol HCL udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i human mælkens forsigtighed bør udøves, når betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) administreres til sygeplejekvinder.

Pædiatrisk brug: Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Geriatrisk brug: Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem ældre og yngre patienter.

Overdoseoplysninger til betaxololhydrochlorid oftalmisk

Ingen oplysninger er tilgængelige om overdosering af mennesker. Den mundtlige LD ₅₀ af lægemidlet varierede fra 350-920 mg/kg hos mus og 860-1050 mg/kg hos rotter. De symptomer, der kan forventes med en overdosis af en systemisk administreret beta-1-adrenerg receptorblokkeringsmiddel, er bradykardihypotension og akut hjertefejl. En aktuel overdosis af betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning kan skylles fra øjet / øjet med varmt ledningsvand.

Kontraindikationer til betaxololhydrochlorid oftalmisk

Overfølsomhed over for enhver komponent i dette produkt. Betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) er kontraindiceret hos patienter med sinus bradykardi større end en første grad atrioventrikulært blokering af kardiogent chok eller patienter med åben hjertefejl.

Klinisk farmakologi for Betaxolol hydrochlorid oftalmisk

Betaxolol-hydrochlorid HCL En kardioselektiv (beta-1-adrenerg) receptorblokeringsmiddel har ikke signifikant membranstabiliserende (lokal anæstetisk) aktivitet og er blottet for iboende sympatomimetisk virkning. Oralt indgivne beta-adrenerge blokeringsmidler reducerer hjerteproduktionen hos raske forsøgspersoner og patienter med hjertesygdom. Hos patienter med alvorlig svækkelse af myokardiefunktion kan beta-adrenerg receptorantagonister hæmme den sympatiske stimulerende virkning, der er nødvendig for at opretholde tilstrækkelig hjertefunktion.

Når det er indført i øjenbetaxololhydrochlorid oftalmisk opløsning, har virkningen af ​​at reducere forhøjet såvel som normalt intraokulært tryk, uanset om det ledsages af glaukom eller ej. Oftalmisk betaxolol har minimal effekt på lunge- og kardiovaskulære parametre.

Oftalmisk betaxolol (et fald i hvert øje) blev sammenlignet med timolol og placebo i en trevejs crossover-undersøgelse, der udfordrede ni patienter med reaktiv luftvejssygdom, der blev valgt på grundlag af at have mindst 15% reduktion i det tvungne ekspiratoriske volumen på et sekund (FEV ₁ ) Efter administration af oftalmisk timolol. Betaxolol HCl havde ingen signifikant effekt på lungefunktionen målt ved FEV ₁ . Tvungen vital kapacitet (FVC) og FEV1/VC. Derudover blev virkningen af ​​isoproterenol A beta -stimulant, der blev indgivet i slutningen af ​​undersøgelsen, ikke inhiberet af oftalmisk betaxolol. I modsætning hertil reducerede oftalmisk timolol markant disse lungefunktioner.

¹ Schoene R. B. et al . Er. J. Ophthal. 97:86 1984.
^a To gange den kliniske koncentration.
^b Inhaleret ved 240 minutter; måling ved 270 minutter.
^* Timolol differentisk forskellig fra betaxolol og placebo (P <0.05).

Der blev ikke observeret noget bevis for kardiovaskulær beta-adrenerg blokade under træning med betaxolol i en dobbeltmasket trevejs crossover-undersøgelse hos 24 normale forsøgspersoner, der sammenlignede oftalmisk betaxolol-timolol og placebo til virkning på blodtryk og hjerterytme. Gennemsnitlig arterielt blodtryk blev ikke påvirket af nogen behandling; Imidlertid frembragte oftalmisk timolol et signifikant fald i den gennemsnitlige hjerterytme.

¹ Atkins J. M. et al . Er. J. Oph. 99: 173-175 februar 1985.
^a To gange den kliniske koncentration.
^* Gennemsnitlig pulsfrekvens, der er markant lavere for timolol end betaxolol eller placebo (P <0.05).

Kliniske studier

Optisk nervehovedskade og tab af synsfelt er resultatet af et vedvarende forhøjet intraokulært tryk og dårlig okulær perfusion. Betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) har virkningen af ​​at reducere forhøjet såvel som normalt intraokulært tryk, og mekanismen til okulær hypotensiv virkning ser ud til at være en reduktion af vandig produktion som demonstreret af tonografi og aqueous fluorophotometry. Indtræden af ​​virkning med betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) kan generelt bemærkes inden for 30 minutter, og den maksimale virkning kan normalt påvises 2 timer efter topisk administration. En enkelt dosis giver en 12-timers reduktion i intraokulært tryk. Klinisk observation af glaukomepatienter behandlet med betaxololhydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxololhydrochlorid) i op til tre år viser, at det intraokulære tryksænkende effekt er godt vedligeholdt.

Kliniske undersøgelser viser, at topisk betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) reducerer det gennemsnitlige intraokulære tryk 25% fra baseline. I forsøg, der anvendte 22 mmHg som et generelt accepteret indeks for intraokulær trykstyring, var betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) effektiv i mere end 94% af den studerede population, hvoraf 73% blev behandlet med betablokkeren alene. I kontrollerede dobbeltmaskede undersøgelser af størrelsen og varigheden af ​​den okulære hypotensive virkning af betaxolol-hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol-hydrochlorid) og oftalmisk timololopløsning var klinisk ækvivalent.

Betaxolol-hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol-hydrochlorid) er også blevet anvendt med succes i glaukomepatienter, der har gennemgået en lasertrabeculoplasty og har brug for yderligere langvarig okulær hypotensiv terapi.

Betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) er blevet godt tolereret hos glaukomepatienter iført hårde eller bløde kontaktlinser og hos aphakiske patienter.

Betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid) producerer ikke miose eller imødekommende spasm, som ofte ses med miotiske midler. Den slørede syn og natblindhed, der ofte er forbundet med standard miotisk terapi, er ikke forbundet med betaxolol -hydrochlorid oftalmisk opløsning (betaxolol -hydrochlorid). Således undgår patienter med centrale linseformede opaciteter synshandicap forårsaget af en indsnævret elev.

Patientinformation til betaxololhydrochlorid oftalmisk

Rør ikke ved dropperspidsen til nogen overflade, da dette kan forurene opløsningen.