Endocet

Beskrivelse for endocet

Hver tablet til oral administration indeholder oxycodonhydrochlorid og acetaminophen i følgende styrker:

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminophen USP 325 mg
*5 mg oxycodon HCI svarer til 4,4815 mg oxycodon.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminophen USP 325 mg
*7,5 mg oxycodon HCI svarer til 6,7228 mg oxycodon.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminophen USP 500 mg
*7,5 mg oxycodon HCI svarer til 6,7228 mg oxycodon.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminophen USP 325 mg
*10 mg oxycodon HCI svarer til 8,9637 mg oxycodon.

Oxycodon hydrochlorid USP
Acetaminophen USP 650 mg
*10 mg oxycodon HCI svarer til 8,9637 mg oxycodon.

Alle styrker af endocet (oxycodon og acetaminophen -tabletter) indeholder også følgende inaktive ingredienser: kolloidal siliciumdioxidkroscarmellosesodium crospovidon mikrokrystallinsk cellulose povidon pregelatiniseret cornstarch og stearinsyre. Derudover indeholder 7,5 mg/325 mg og 7,5 mg/500 mg styrker

Oxycodon 14-hydroxydihydrocodeinon er en semisyntetisk opioid smertestillende middel, der forekommer som et hvidt lugtfrit krystallinsk pulver med en saltbitter smag. Den molekylære formel for oxycodonhydrochlorid er C ₁₈ H ₂₁ INGEN ₄ • HCI og molekylvægt 351,83. Det er afledt af opiumalkaloid thebaine og kan være repræsenteret ved følgende strukturelle formel:

Acetaminophen 4'-hydroxyacetanilid er et ikke-opiate ikke-salicylat smertestillende og antipyretisk, der forekommer som et hvidt lugtfrit krystallinsk pulver, der har en lidt bitter smag. Den molekylære formel for acetaminophen er C ₈ H ₉ INGEN ₂ og molekylvægten er 151,17. Det kan være repræsenteret af følgende strukturelle formel:

Anvendelser til endocet

Endocet (oxycodon og acetaminophen -tabletter) er indikeret til lindring af moderat til moderat svær smerte.

Dosering til endocet

Dosering skal justeres i henhold til sværhedsgraden af ​​smerten og patientens respons. Det kan lejlighedsvis være nødvendigt at overskride den sædvanlige dosering, der er anbefalet nedenfor i tilfælde af mere alvorlig smerte eller hos de patienter, der er blevet tolerante over for den smertestillende virkning af opioider. Hvis smerter er konstant, skal opioid smertestillende middel gives med regelmæssige intervaller på en døgnet rundt. Endocet (oxycodon- og acetaminophen -tabletter) tabletter) er givet oralt.

Endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) 5 mg/325 mg; Endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) 7,5 mg/500 mg; Endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) 10 mg/650 mg

Den sædvanlige voksne dosering er en tablet hver 6. time efter behov for smerter. Den samlede daglige dosis af acetaminophen bør ikke overstige 4 gram.

Endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) 7,5 mg/325 mg; Endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) 10 mg/325 mg

Den sædvanlige voksne dosering er en tablet hver 6. time efter behov for smerter. Den samlede daglige dosis af acetaminophen bør ikke overstige 4 gram.

Ophør med terapi

Hos patienter behandlet med endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter i mere end et par uger, som ikke længere kræver terapidoser, skal gradvist tilspidses for at forhindre tegn og symptomer på tilbagetrækning hos den fysisk afhængige patient.

Hvor leveret

Endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter USP) leveres som følger:

Hvad er ingredienserne i Allegra

5 mg/325 mg

Hvid rund tablet med det ene ansigt scorede og den anden indskrevne 'endo' og '602'.

Flasker på 100
Flasker på 500

Enhedsdosispakke på 100 tabletter NDC 60951-602-75

7,5 mg/325 mg

Peach Oval-formet tablet, der blev afbosset med 'E700' på den ene side og '7,5/325' på den anden.

Flasker på 100

7,5 mg/500 mg

Peach Capsule-formet tablet, der blev nedbydet med 'E796' på den ene side og '7,5' på den anden.

Flasker på 100

10 mg/325 mg

Gul kapselformet tablet, der blev nedbosset med 'E712' på den ene side og '10/325 'på den anden.

Flasker på 100

10 mg/650 mg

Gul oval tablet, der blev nedbydet med 'E797' på den ene side og '10' på den anden.

Flasker på 100

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur].

Dispens i en stram lysbestandig beholder som defineret i USP med en børnebestandig lukning (efter behov).

DEA -ordreformular krævet.

Fremstillet til: Endo Pharmaceuticals Inc. Chadds Ford Pennsylvania 19317. Februar 2007. FDA Rev Dato: N/A

Bivirkninger feller Endocet

Alvorlige bivirkninger, der kan være forbundet med endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletbrug inkluderer respiratorisk depression apnø åndedrætsstop cirkulationsdepression hypotension og chok (se Overdosering ).

De hyppigst observerede ikke-seriøse bivirkninger inkluderer lethedshed svimmelhed døsighed eller sedation kvalme og opkast. Disse effekter synes at være mere fremtrædende i ambulant end hos ikke -ambulerende patienter, og nogle af disse bivirkninger kan afhjælpes, hvis patienten ligger ned. Andre bivirkninger inkluderer euphoria dysforia -forstoppelse og kløe.

Overfølsomhedsreaktioner kan omfatte: hududbrud urticarial erythematøse hudreaktioner. Hæmatologiske reaktioner kan omfatte: thrombocytopenia neutropenia pancytopenia hæmolytisk anæmi. Sjældne tilfælde af agranulocytose har ligeledes været forbundet med acetaminophen -brug. I høje doser er den mest alvorlige bivirkning en dosisafhængig potentielt dødelig levernekrose. Renal rørformet nekrose og hypoglykæmisk koma kan også forekomme.

Andre bivirkninger, der er opnået fra postmarketing -oplevelser med Endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter, er anført af organsystemet og i faldende rækkefølge af sværhedsgrad og/eller frekvens som følger:

Krop som helhed

Anaphylactoid reaktion Allergisk reaktion Malaise Asthenia Træthed Brystsmerter Fever Hypotermi Tørst Hovedpine Øget svedt Tilfældig overdosis Ikke-ulykkelig overdosis

Kardiovaskulær

Hypotension Hypertension Tachycardia Orthostatic Hypotension Bradycardia Palpitations Dysrytmias

Central og perifert nervesystem

Stupor rystelse paræstesi hypoaestesi sløv anfald angst mental svækkelse agitation cerebral ødemer forvirring svimmelhed

Fluid og elektrolyt

Dehydrering Hyperkalæmi Metabolisk acidose Respiratorisk alkalose

Gastrointestinal

Dyspepsi smag forstyrrelser abdominal smerte abdominal distention sved

Lever

Forbigående forhøjelser af leverenzymer øges i bilirubin hepatitis leverfejl på gulsot hepatotoksicitet leverforstyrrelse

Høring og vestibulær

Høretab tinnitus

Hæmatologisk

Thrombocytopeni

Overfølsomhed

Akut anafylaksisk angioødem astma bronchospasme laryngeal ødem urticaria anafylactoid reaktion

Metabolisk og ernæringsmæssig

Hypoglykæmi hyperglykæmi acidosis alkalose

Muskuloskeletal

Myalgia Rhabdomyolysis

Okulær

Miosis visuelle forstyrrelser rødt øje

Psykiatrisk

Lægemiddelafhængighed Narkotikamisbrug Insomnia Forvirring Angst agitation Deprimeret niveau af bevidsthed Nervøsitet Hallucination Somnolensdepression Selvmord

Åndedrætssystem

Bronchospasme dyspnø Hyperpnø Pulmonal ødem Tachypnea Aspiration Hypoventilation Laryngeal ødem

Hud og vedhæng

Erythema urticaria udslæt skylning

Urogenital

Interstitiel nefritis papillær nekrose proteinuri nyreinsufficiens og fiasko urinretention

Stofmisbrug og afhængighed

Endocet (oxycodon- og acetaminophen -tabletter) tabletter er et skema II -kontrolleret stof. Oxycodon er et mu-agonist opioid med et misbrugsansvar svarende til morfin. Oxycodon som morfin og andre opioider, der bruges i analgesi, kan misbruges og er underlagt kriminel afledning.

Lægemiddelafhængighed defineres som en unormal tvangsanvendelse til ikke-medicinske formål med et stof på trods af fysisk psykologisk erhvervsmæssig eller interpersonelle vanskeligheder som følge af sådan anvendelse og fortsat anvendelse på trods af skade eller risiko for skade. Lægemiddelafhængighed er en behandlingsbar sygdom, der anvender en tværfaglig tilgang, men tilbagefald er almindelig. Opioidafhængighed er relativt sjælden hos patienter med kronisk smerte, men kan være mere almindelig hos personer, der har en tidligere historie med alkohol eller stofmisbrug eller afhængighed. Pseudoaddiktion henviser til smertelindring, der søger adfærd hos patienter, hvis smerte er dårligt styret. Det betragtes som en iatrogen virkning af ineffektiv smertehåndtering. Sundhedsudbyderen skal kontinuerligt vurdere den psykologiske og kliniske tilstand for en smertepatient for at skelne afhængighed fra pseudoaddiktion og således være i stand til at behandle smerten tilstrækkeligt.

Fysisk afhængighed af en foreskrevet medicin betyder ikke afhængighed. Fysisk afhængighed involverer forekomsten af ​​et tilbagetrækningssyndrom, når der er pludselig reduktion eller ophør i stofbrug, eller hvis en opiatantagonist administreres. Fysisk afhængighed kan påvises efter et par dage med opioidbehandling. Imidlertid ses klinisk signifikant fysisk afhængighed kun efter flere ugers relativt høj doseringsterapi. I dette tilfælde kan pludselig seponering af opioidet resultere i et tilbagetrækningssyndrom. Hvis seponering af opioider er terapeutisk indikeret gradvis afsmalning af lægemidlet over en 2-ugers periode, forhindrer abstinenssymptomer. Alvorligheden af ​​tilbagetrækningssyndromet afhænger primært af den daglige dosering af opioidet varigheden af ​​terapi og medicinsk status for individet.

Tilbagetrækningssyndromet af oxycodon svarer til morfin. Dette syndrom er kendetegnet ved gabende angst øget hjerterytme og blodtryks rastløshed nervøsitet muskel ømmer rysten irritabilitet kulderystelser skiftevis med hetetokke spyt anoreksi svær nyser lacrimation rhinorrhea udvidede elever diaforese piloeresektion kvalme, der opkastede abdominal krumme diarrhea og insomnia og udtalt svaghed og depressere.

Langsom Fe -jerntilskud 65 mg

'Narkotikasøgende' opførsel er meget almindelig hos misbrugere og misbrugere af stoffer. Narkotikasøgende taktik inkluderer nødopkald eller besøg nær slutningen af ​​kontortid for at afvise passende eksamensforsøg eller henvisning gentaget 'tab' af recept, der manipulerer med recept og modvilje mod at give forudgående medicinske poster eller kontaktoplysninger til andre behandlende læge (er). 'Doctor Shopping' for at få yderligere recept er almindeligt blandt stofmisbrugere og mennesker, der lider af ubehandlet infektion.

Misbrug og afhængighed er adskilt og adskilt fra fysisk afhængighed og tolerance. Læger skal være opmærksomme på, at afhængighed muligvis ikke ledsages af samtidig tolerance og symptomer på fysisk afhængighed hos alle afhængige. Derudover kan misbrug af opioider forekomme i mangel af ægte afhængighed og er kendetegnet ved misbrug til ikke-medicinske formål ofte i kombination med andre psykoaktive stoffer. Oxycodon som andre opioider er blevet omdirigeret til ikke-medicinsk brug. Omhyggelig journalføring af ordinerende oplysninger, herunder kvantitetsfrekvens og anmodninger om fornyelse, anbefales stærkt.

Korrekt vurdering af patientens korrekt ordineringspraksis Periodisk reevaluering af terapi og korrekt dispensering og opbevaring er passende foranstaltninger, der hjælper med at begrænse misbrug af opioidlægemidler.

Som andre opioidmediciner er endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter underlagt loven om føderale kontrollerede stoffer. Efter kronisk anvendelse skal endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter ikke afbrydes pludselig, når det menes, at patienten er blevet fysisk afhængig af oxycodon.

Interaktioner med alkohol og misbrug af stoffer

Oxycodon kan forventes at have additive effekter, når de bruges sammen med alkohol andre opioider eller ulovlige lægemidler, der forårsager depression i centralnervesystemet.

Lægemiddelinteraktioner feller Endocet

Lægemiddel/lægemiddelinteraktioner med oxycodon

Opioide smertestillende midler kan forbedre den neuromuskulære-blokerende virkning af knoglemuskelafslappende stoffer og producere en stigning i graden af ​​luftvejsdepression.

Patienter, der modtager CNS-depressiva, såsom andre opioid analgetika Generelle anæstetika Phenothiaziner Andre beroligende stoffer centralt virkende anti-emetiske beroligende-hypnotika eller andre CNS-depressiva (inklusive alkohol) samtidig med endocet (oxycodon og acetaminophen-tabletter) tabletter kan udvise en additive CNS-depression. Når en sådan kombineret terapi overvejes, skal dosis af en eller begge midler reduceres. Den samtidige anvendelse af antikolinergika med opioider kan producere lammende ileus.

Agonist/antagonist analgetika (dvs. pentazocin nalbuphine naltrexon og butorphanol) skal administreres med forsigtighed til en patient, der har modtaget eller modtager en ren opioidagonist, såsom oxycodon. Disse agonist/antagonistiske smertestillende midler kan reducere den smertestillende virkning af oxycodon eller kan udfælde abstinenssymptomer.

Lægemiddel/lægemiddelinteraktioner med acetaminophen

Alkoholethyl : Hepatotoksicitet har forekommet hos kroniske alkoholikere efter forskellige dosisniveauer (moderat til overdreven) af acetaminophen.

Antikolinergika : Indtræden af ​​acetaminophen -effekt kan blive forsinket eller reduceret lidt, men den ultimative farmakologiske virkning påvirkes ikke signifikant af antikolinergika.

Orale prævention : Stigning i glucuronidering, hvilket resulterer i øget plasmaklarering og en nedsat halveringstid for acetaminophen.

Trækul (aktiveret): Reducerer acetaminophen -absorption, når den administreres så hurtigt som muligt efter overdosis.

Betablokkere: Propanolol ser ud til at hæmme enzymsystemerne, der er ansvarlige for glucuronidering og oxidation af acetaminophen. Derfor kan de farmakologiske virkninger af acetaminophen øges.

Loop Diuretics: Virkningerne af loop -vanddrivende middel kan reduceres, fordi acetaminophen kan reducere renal prostaglandinudskillelse og mindske plasma -reninaktivitet.

Lamotrigin : Serum lamotrigin -koncentrationer kan reduceres med at producere et fald i terapeutiske effekter.

Probenecid : Probenecid kan øge den terapeutiske effektivitet af acetaminophen lidt.

Zidovudine : De farmakologiske virkninger af zidovudin kan reduceres på grund af forbedret ikke-hepatisk eller nyreklarering af zidovudin.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Afhængig af følsomheden/specificiteten og testmetodikken kan de individuelle komponenter i endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter USP) krydse- reagerer med assays anvendt i den foreløbige detektion af kokain (primær urin metabolit benzoylecgonine) eller marijuana (cannabinoider) i human urin. En mere specifik alternativ kemisk metode skal bruges for at opnå et bekræftet analytisk resultat. Den foretrukne bekræftende metode er gaskromatografi/massespektrometri (GC/MS). Desuden bør kliniske overvejelser og faglig vurdering anvendes til ethvert testresultat af lægemiddel-misbrug, især når der anvendes foreløbige positive resultater.

Acetaminophen kan forstyrre blodsukkermålingssystemer i hjemmet; Fald på> 20% i gennemsnitlige glukoseværdier kan bemærkes. Denne effekt ser ud til at være lægemiddelkoncentration og systemafhængig.

Advarsler feller Endocet

Misbrug misbrug og afledning af opioider

Oxycodon er en opioid-agonist af morfin-typen. Sådanne stoffer søges af stofmisbrugere og mennesker med afhængighedsforstyrrelser og er underlagt kriminel afledning.

Oxycodon kan misbruges på en måde, der ligner andre opioidagonister juridiske eller ulovlige. Dette skal overvejes, når der ordineres eller dispenserer endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter i situationer, hvor lægen eller farmaceut er bekymret for en øget risiko for misbrug af misbrug eller afledning. Bekymringer for misbrugsafhængighed og afledning bør ikke forhindre korrekt håndtering af smerter.

Sundhedspersonale bør kontakte deres statslige faglige licensbestyrelse eller statslige kontrollerede stoffer myndighed for information om, hvordan man kan forhindre og opdage misbrug eller afledning af dette produkt.

Administration af endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter USP) tabletter skal overvåges nøje for følgende potentielt alvorlige bivirkninger og komplikationer:

Luftvejsdepression

Åndedrætsdepression er en fare ved anvendelse af oxycodon en af ​​de aktive ingredienser i endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter som med alle opioidagonister. Ældre og svækkede patienter har en særlig risiko for respirationsdepression, ligesom ikke-tolerante patienter får store initialdoser af oxycodon, eller når oxycodon gives i forbindelse med andre midler, der nedtrykker respiration. Oxycodon skal anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter med akut astma kronisk obstruktiv lungeforstyrrelse (KOLS) COR -pulmonale eller forudgående respirationsnedsættelse. Hos sådanne patienter kan endda sædvanlige terapeutiske doser af oxycodon reducere åndedrætsdrevet til apnøen. Hos disse patienter bør alternative ikke-opioide analgetika overvejes, og opioider bør kun anvendes under omhyggelig medicinsk tilsyn i den laveste effektive dosis.

I tilfælde af respirationsdepression kan en reverseringsmiddel såsom naloxonhydrochlorid anvendes (se Overdosering ).

Hovedskade og øget intrakranielt tryk

De respiratoriske depressive virkninger af opioider inkluderer kuldioxidretention og sekundær forhøjelse af cerebrospinalvæsketryk og kan være markant overdrevet i nærvær af hovedskade andre intrakranielle læsioner eller en allerede eksisterende stigning i intrakranielt tryk. Oxycodon producerer effekter på pupillary respons og bevidsthed, som kan skjule neurologiske tegn på forværring hos patienter med hovedskader.

Hypotensiv effekt

Oxycodon kan forårsage alvorlig hypotension, især hos individer, hvis evne til at opretholde blodtrykket er kompromitteret af et udtømt blodvolumen eller efter samtidig administration med lægemidler, der kompromitterer vasomotorisk tone, såsom phenothiaziner. Oxycodon som alle opioide smertestillende midler af morfin-typen skal administreres med forsigtighed til patienter i cirkulationschok, da vasodilatation produceret af lægemidlet yderligere kan reducere hjerteproduktion og blodtryk. Oxycodon kan producere ortostatisk hypotension hos ambulante patienter.

Hepatotoksicitet

Forholdsregler skal tages hos patienter med leversygdom. Hepatotoksicitet og svær leverfejl forekom hos kroniske alkoholikere efter terapeutiske doser.

Forholdsregler feller Endocet

Generel

Opioide smertestillende midler skal bruges med forsigtighed, når de kombineres med CNS -depressive lægemidler og bør reserveres i tilfælde, hvor fordelene ved opioid analgesi opvejer de kendte risici for respiratorisk depression ændret mental tilstand og postural hypotension.

Akutte abdominale forhold

Administrationen af ​​endocet (oxycodon og acetaminophen -tabletter USP) eller andre opioider kan skjule diagnosen eller klinisk forløb hos patienter med akutte abdominale tilstande.

Endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter skal gives med forsigtighed til patienter med CNS depression ældre eller svækkede patienter med alvorlig svækkelse af leverens pulmonal eller nyrefunktionshypothyroidism Tilsættes sygdomme Prostatic Hypertrophy urinral strenghed akut alkoholisme delirium tremens kyphoscoliosis med respiratorisk depression myxedema og tokosisk psykose.

Endocet (oxycodon- og acetaminophen -tabletter) tabletter kan skjule diagnosen eller klinisk forløb hos patienter med akutte abdominale tilstande. Oxycodon kan forværre kramper hos patienter med krampagtige lidelser, og alle opioider kan fremkalde eller forværre anfald i nogle kliniske omgivelser.

Efter administration af endocet (oxycodon og acetaminophen -tabletter) tabletter anafylaktiske reaktioner er rapporteret hos patienter med en kendt overfølsomhed over for kodein en forbindelse med en struktur, der ligner morfin og oxycodon. Hyppigheden af ​​denne mulige krydsfølsomhed er ukendt.

Interaktioner med andre CNS -depressiva

Patienter, der modtager andre opioid analgetika Generelle anæstetika Phenothiaziner Andre beroligende stoffer centralt virkende anti-emetiske beroligende-hypnotika eller andre CNS-depressiva (inklusive alkohol) samtidig med endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter kan udvise en additive CNS-depression. Når en sådan kombineret terapi overvejes, skal dosis af en eller begge midler reduceres.

Interaktioner med blandet agonist/antagonist opioid analgetika

Agonist/antagonist smertestillende (dvs. pentazocin nalbuphine og butorphanol) skal administreres med forsigtighed til en patient, der har modtaget eller modtager et terapi med en ren opioidagonist smertestillende middel, såsom oxycodon. I denne situation kan blandet agonist/antagonist analgetika reducere den smertestillende virkning af oxycodon og/eller kan udfælde abstinenssymptomer hos disse patienter.

Ambulatorisk kirurgi og postoperativ brug

Oxycodon og andre morfinlignende opioider har vist sig at mindske tarmmotilitet. Ileus er en almindelig postoperativ komplikation, især efter intra-abdominal kirurgi ved anvendelse af opioid analgesi. Der skal udvises forsigtighed for at overvåge for nedsat tarmmotilitet hos postoperative patienter, der får opioider. Standard understøttende terapi bør implementeres.

Brug i pancreas/galdesygdom

Oxycodon kan forårsage spasme af sfinkteren af ​​Oddi og bør anvendes med forsigtighed hos patienter med galdesygdom, herunder akut pancreatitis. Opioider som oxycodon kan forårsage stigninger i serumamylase -niveauet.

Tolerance og fysisk afhængighed

Tolerance er behovet for stigende doser af opioider for at opretholde en defineret effekt, såsom analgesi (i fravær af sygdomsprogression eller andre eksterne faktorer). Fysisk afhængighed manifesteres ved abstinenssymptomer efter pludselig seponering af et lægemiddel eller ved administration af en antagonist. Fysisk afhængighed og tolerance er ikke usædvanlig under kronisk opioidbehandling.

Opioidafholdenhed eller tilbagetrækning syndrom er kendetegnet ved nogle af eller alle følgende: rastløshed lacrimation rhinorrhea gabende svedkøler myalgi og mydriasis. Andre symptomer kan også udvikle sig, herunder: irritabilitetsangst rygsmerter sammenblandingssmerter svaghed abdominale kramper søvnløshed kvalme anoreksi opkast diarré eller øget blodtryks åndedrætsfrekvens eller hjerterytme.

Generelt bør opioider ikke pludselig afbrydes (se Dosering og administration : Ophør med terapi).

Laboratorieundersøgelser

Selvom oxycodon kan krydsreakt med nogle lægemiddel urinforsøg, blev der ikke fundet nogen tilgængelige undersøgelser, der bestemte varigheden af ​​detekterbarhed af oxycodon i urinlægemiddelskærme. Baseret på farmakokinetiske data er den omtrentlige varighed af detekterbarhed imidlertid for en enkelt dosis oxycodon groft estimeret til at være en til to dage efter lægemiddeleksponering.

Urintestning for opiater kan udføres for at bestemme ulovlig stofbrug og af medicinske grunde, såsom evaluering af patienter med ændrede bevidsthedstilstande eller overvågningseffektivitet af lægemiddelrehabiliteringsindsatsen. Den foreløbige identifikation af opiater i urin involverer anvendelse af en immunoassay-screening og tyndlagskromatografi (TLC). Gaschromatografi/massespektrometri (GC/MS) kan anvendes som et tredje-trins identifikationstrin i den medicinske undersøgelsessekvens til opiat-test efter immunoassay og TLC. Identiteterne af 6-keto opiater (f.eks. Oxycodon) kan yderligere differentieres ved analyse af deres methoxime-trimethylsilyl (MO-TMS) derivat.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Dyrestudier til evaluering af det kræftfremkaldende potentiale for oxycodon og acetaminophen er ikke blevet udført.

Mutagenese

Kombinationen af ​​oxycodon og acetaminophen er ikke blevet evalueret for mutagenicitet. Oxycodon alene var negativ i en bakteriel omvendt mutationsassay (Ames) en In vitro Kromosomafvigelsesassay med humane lymfocytter uden metabolisk aktivering og en forgæves Musmikronukleusassay. Oxycodon var klastogen i den humane lymfocytkromosomale assay i nærvær af metabolisk aktivering og i muselymfomassayet med eller uden metabolisk aktivering.

vancouver hostel

Fertilitet

Dyreforsøg for at evaluere virkningerne af oxycodon på fertilitet er ikke blevet udført.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Categellery C

Dyreforgivningsundersøgelser er ikke blevet udført med Endocet (oxycodon og acetaminophen -tabletter). Det vides heller ikke, om Endocet (oxycodon og acetaminophen -tabletter) kan forårsage føtal skade, når de administreres til en gravid kvinde eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) bør ikke gives til en gravid kvinde, medmindre de potentielle fordele ved dommen fra lægen opvejer de mulige farer

Ikke -teratogene effekter

Opioider kan krydse placentabarrieren og have potentialet til at forårsage neonatal luftvejsdepression. Opioidbrug under graviditet kan resultere i et fysisk lægemiddelafhængigt foster. Efter fødslen kan nyfødte kan lide alvorlige abstinenssymptomer.

Arbejde og levering

Endocet (oxycodon- og acetaminophen -tabletter) tabletter anbefales ikke til brug hos kvinder under og umiddelbart før arbejdskraft og levering på grund af dets potentielle effekter på respiratorisk funktion hos det nyfødte.

Sygeplejerske mødre

Normalt bør sygepleje ikke udføres, mens en patient modtager Endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter på grund af muligheden for sedation og/eller respirationsdepression hos spædbarnet. Oxycodon udskilles i modermælk i lave koncentrationer, og der har været sjældne rapporter om somnolens og sløvhed hos babyer med ammende mødre, der tager et oxycodon/acetaminophen -produkt. Acetaminophen udskilles også i modermælk i lave koncentrationer.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Der skal gives særlig forsigtighed, når der bestemmes doseringsmængden og hyppigheden af ​​endocet (oxycodon- og acetaminophen -tabletter) tabletter til geriatriske patienter, da clearance af oxycodon kan reduceres lidt i denne patientpopulation sammenlignet med yngre patienter.

Lever Impairment

I en farmakokinetisk undersøgelse af oxycodon hos patienter med slutstadie leversygdom oxycodon-plasmaklarering faldt, og elimineringshalveringstiden steg. Der skal udvises omhu, når oxycodon anvendes til patienter med nedsat leverfunktion.

Nedskærmning af nyren

I en undersøgelse af patienter med nedskrivning i slutstadiet blev gennemsnitlig eliminering af halveringstid forlænget hos uremiske patienter på grund af øget distributionsvolumen og reduceret clearance. Oxycodon skal anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Overdoseringsoplysninger til Endocet

Tegn og symptomer

Alvorlig overdosis med endocet (oxycodon og acetaminophen -tabletter) (oxycodon og acetaminophen tabletter USP) er kendetegnet ved tegn og symptomer på overdosis af opioid og acetaminophen. Oxycodon overdosering kan manifesteres ved respirationsdepression (et fald i respirationshastighed og/eller tidevandsvolumen Cheyne-Stokes Respiration Cyanosis) Ekstrem somnolens, der skrider frem til stupor eller koma-skeletmuskel-flacciditet kold og klamsk hudpupillær indsnævring (elever kan blive udvidet i indstillingen af ​​hypoxia) og nogle gange Bradycardia og hypotension. Ved alvorlig overdoseringsapnø kan kredsløbskollaps hjertestop og død forekomme.

Ved akut acetaminophen overdosis dosisafhængig potentielt dødelig levernekrose er den mest alvorlige bivirkning. Nyretørformet nekrose hypoglykæmisk koma og thrombocytopeni kan også forekomme.

Hos voksne er lever toksicitet sjældent rapporteret med akutte overdoser på mindre end 10 gram og dødsfald med mindre end 15 gram. Plasmaacetaminophen-niveauer> 300 mcg/ml ved 4 timer efter indtagelse var forbundet med leverskader hos 90% af patienterne; Minimal leverskade forventes, hvis plasmaniveauer ved 4 timer er <120 mcg/ml eller <30 mcg/ml at 12 hours after ingestion.

Det er vigtigt, at små børn ser ud til at være mere resistente end voksne over for den hepatotoksiske virkning af en overdosis af acetaminophen. På trods af dette skal de foranstaltninger, der er beskrevet nedenfor, indledes i ethvert voksen eller barn, der mistænkes for at have indtaget en overdosis af acetaminophen.

Tidlige symptomer efter en potentielt hepatotoksisk overdosis kan omfatte: kvalme opkastning af diaphorese og generel ubehag. Klinisk og laboratoriebevis for lever toksicitet er muligvis ikke synlige før 48 til 72 timer efter indtagelse.

Behandling

Primær opmærksomhed bør rettes mod genoprettelse af tilstrækkelig åndedrætsudveksling gennem tilvejebringelse af en patentluftvej og institutionen for assisteret eller kontrolleret ventilation. Støttende foranstaltninger (inklusive ilt intravenøse væsker og vasopressorer) bør anvendes til håndtering af kredsløb og lungeødem, der ledsager overdosis som angivet. Hjertestop eller arytmier kan kræve hjertemassage eller defibrillering.

Opioidantagonisten naloxonhydrochlorid er en specifik modgift mod respiratorisk depression, der kan være resultatet af overdosering eller usædvanlig følsomhed over for opioider inklusive oxycodon. Derfor bør en passende dosis af naloxonhydrochlorid administreres (sædvanlig initial voksen dosis 0,4 mg-2 mg) fortrinsvis ved den intravenøse rute samtidig med indsats for respiratorisk genoplivning. Da varigheden af ​​oxycodon kan overstige antagonisten, skal patienten holdes under fortsat overvågning, og gentagne doser af antagonisten skal administreres efter behov for at opretholde tilstrækkelig respiration. Opioidantagonister bør ikke administreres i fravær af klinisk signifikant åndedrætsværn af cirkulationsdepression sekundær til oxycodon overdosis. Hos patienter, der er fysisk afhængige af enhver opioidagonist, inklusive oxycodon, kan en pludselig eller fuldstændig reversering af opioideffekter udfælde et akut afholdenhedssyndrom. Alvorligheden af ​​det producerede tilbagetrækningssyndrom afhænger af graden af ​​fysisk afhængighed og dosis af den indgivne antagonist.

Se de ordinerende oplysninger for den specifikke opioidantagonist for detaljer om deres rette brug.

Gastrisk tømning og/eller skylning kan være nyttigt til fjernelse af unabsorberet lægemiddel. Denne procedure anbefales så hurtigt som muligt efter indtagelse, selvom patienten har opkastet spontant. Efter skylning og/eller emesisadministration af aktivt kul som opslæmning er gavnligt, hvis der er gået mindre end tre timer siden indtagelse. Trækuladsorption bør ikke anvendes før skylning og emesis.

Hvis der mistænkes for en overdosis af acetaminophen, skal maven straks tømmes ved skylning. Et serumacetaminophen -assay bør opnås så hurtigt som muligt, men ikke før 4 timer efter indtagelse. Leverfunktionsundersøgelser skal opnås oprindeligt og gentages med 24-timers intervaller. Modgift N-acetylcystein (NAC) skal administreres så tidligt som muligt fortrinsvis inden for 16 timer efter overdosisindtagelse, men under alle omstændigheder inden for 24 timer. Som en guide til behandling af akut indtagelse kan acetaminophen-niveauet afbildes mod tiden siden indtagelse på et nomogram (Rumack-Matthew). Den øvre giftige linje på nomogrammet svarer til 200 mcg/ml ved 4 timer, mens den nedre linje svarer til 50 mcg/ml ved 12 timer. Hvis serumniveau er over den nedre linje, skal der indføres et helt forløb af N-acetylcysteinbehandling. NAC -terapi skal tilbageholdes, hvis acetaminophen -niveauet er under den nedre linje.

Toksiciteten af ​​oxycodon og acetaminophen i kombination er ukendt.

Kontraindikationer for endocet

Endocet (oxycodon- og acetaminophen -tabletter) tabletter bør ikke administreres til patienter med kendt overfølsomhed over for oxycodonacetaminophen eller nogen anden komponent i dette produkt.

Oxycodon er kontraindiceret i enhver situation, hvor opioider er kontraindiceret, herunder patienter med betydelig respiratorisk depression (i uovervågede omgivelser eller fraværet af genoplivende udstyr) og patienter med akut eller svær bronchial astma eller hypercarbia. Oxycodon er kontraindiceret i indstillingen af ​​mistænkt eller kendt lammende ileus.

Klinisk farmakologi feller Endocet

Centralnervesystem

Oxycodon er en semisyntetisk ren opioidagonist, hvis vigtigste terapeutiske virkning er analgesi. Andre farmakologiske virkninger af oxycodon inkluderer angstdæmpende eufori og følelser af afslapning. Disse virkninger medieres af receptorer (især μ og κ) i det centrale nervesystem for endogene opioidlignende forbindelser, såsom endorfiner og enkephaliner. Oxycodon producerer respiratorisk depression gennem direkte aktivitet i åndedrætscentre i hjernestammen og deprimerer hostrefleksen ved direkte effekt på midten af ​​medulla.

Acetaminophen er et ikke-opiatisk ikke-salicylat smertestillende og antipyretisk. Stedet og mekanismen for den smertestillende virkning af acetaminophen er ikke bestemt. Den antipyretiske virkning af acetaminophen opnås gennem inhibering af endogen pyrogenvirkning på de hypothalamiske varmeregulerende centre.

Gastrointestinal Tract and Other Smooth Muscle

Oxycodon reducerer motiliteten ved at øge den glatte muskel tone i maven og duodenum. I tyndtarmen er fordøjelsen af ​​mad forsinket med fald i fremdrivningskontraktioner. Andre opioideffekter inkluderer sammentrækning af galdebane glat muskelspasme af sfinkteren af ​​Oddi øget ureteral og blæresphincter -tone og en reduktion i livmodertone.

Kardiovaskulær System

Oxycodon kan producere en frigivelse af histamin og kan være forbundet med ortostatisk hypotension og andre symptomer, såsom kløe, der skyller røde øjne og sved.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Den gennemsnitlige absolutte orale biotilgængelighed af oxycodon hos kræftpatienter blev rapporteret at være ca. 87%. Oxycodon har vist sig at være 45% bundet til humane plasmaproteiner In vitro . Distributionsvolumen efter intravenøs administration er 211,9 ± 186,6 L.

Absorption af acetaminophen er hurtig og næsten komplet fra GI -kanalen efter oral administration. Med overdosering er absorptionen komplet på 4 timer. Acetaminophen er relativt ensartet fordelt gennem de fleste kropsvæsker. Binding af lægemidlet til plasmaproteiner er variabel; Kun 20% til 50% kan være bundet til de koncentrationer, der er stødt på under akut rus.

Metabolisme og eliminering

En høj del af oxycodon er n-dealkyleret til noroxycodon under første-pass metabolisme. Oxymorphone dannes ved O-demethylering af oxycodon. Metabolismen af ​​oxycodon til oxymorphone katalyseres af CYP2D6. Gratis og konjugeret noroxycodonfri og konjugeret oxycodon og oxymorphone udskilles i human urin efter en enkelt oral dosis oxycodon. Cirka 8% til 14% af dosis udskilles som fri oxycodon over 24 timer efter administration. Efter en enkelt oral dosis oxycodon er middelværdien ± SD-eliminering halveringstid 3,51 ± 1,43 timer.

Acetaminophen metaboliseres i leveren via cytochrome P450 mikrosomalt enzym. Cirka 80-85% af acetaminophen i kroppen konjugeres hovedsageligt med glukuronsyre og i mindre grad med svovlsyre og cystein. Efter hepatisk konjugering er 90 til 100% af lægemidlet udvundet i urinen med den første dag.

Cirka 4% af acetaminophen metaboliseres via cytochrome P450 -oxidase til en giftig metabolit, som yderligere afgiftes ved konjugering med glutathion til stede i et fast beløb. Det antages, at den giftige metabolit NAPQI (N acetyl-P-benzoquinoneimin N-acetylimidoquinon) er ansvarlig for levernekrose. Høje doser af acetaminophen kan udtømme glutathionbutikkerne, så inaktivering af den giftige metabolit reduceres. Ved høje doser kan kapaciteten af ​​metaboliske veje til konjugering med glukuronsyre og svovlsyre overskrides, hvilket resulterer i øget metabolisme af acetaminophen ved alternative veje.

Patientinformation til Endocet

Følgende information skal gives til patienter, der modtager endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter af deres læge sygeplejerske farmaceut eller plejer:

1. Patienter skal være opmærksomme på, at endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter indeholder oxycodon, som er et morfinlignende stof.
2. Patienter skal instrueres i at holde endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter) på et sikkert sted uden for børns rækkevidde. I tilfælde af utilsigtet indtagelse bør der søges akut medicinsk behandling med det samme.
3. Når endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter ikke længere er nødvendige, skal de ubrugte tabletter ødelægges ved at skylle ned på toilettet.
4. Patienter skal rådes til ikke at justere medicindosis selv. I stedet skal de konsultere deres ordinerende læge.
5. Patienter skal rådes om, at endocet (oxycodon- og acetaminophen -tabletter) tabletter kan forringe mental og/eller fysisk evne, der kræves til udførelse af potentielt farlige opgaver (f.eks. Kørsel drift af tunge maskiner).
6. Patienter bør ikke kombinere endocet (oxycodon- og acetaminophen -tabletter) tabletter med alkohol opioid analgetika beroligende beroligende midler eller andre CNS -depressiva, medmindre de er under anbefaling og vejledning af en læge. Når det er co-administreret med en anden CNS-depressiv endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter), kan tabletter forårsage farligt additivt centralnervesystem eller respirationsdepression, hvilket kan resultere i alvorlig skade eller død.
7. Den sikre anvendelse af endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter under graviditet er ikke blevet fastlagt; Således skal kvinder, der planlægger at blive gravide eller er gravide, konsultere deres læge, før de tager endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter.
8. Sygeplejemødre bør konsultere deres læger om, hvorvidt de skal afbryde sygepleje eller afbryde Endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter på grund af potentialet for alvorlige bivirkninger på sygeplejebørn.
9. Patienter, der behandles med endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter i mere end et par uger, skal rådes til ikke pludselig at afbryde medicinen. Patienter bør konsultere deres læge for en gradvis ophørdosisplan for at aftive medicinen.
10. Patienter skal rådes om, at endocet (oxycodon og acetaminophen tabletter) tabletter) er et potentielt misbrugsmiddel. De skal beskytte det mod tyveri, og det bør aldrig gives til nogen anden end den person, som det blev ordineret til.