Patch Flor

ADVARSEL

Risiko for alvorlige kardiovaskulære og gastrointestinale begivenheder

Kardiovaskulære thrombotiske begivenheder

• Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) forårsager en øget risiko for alvorlige kardiovaskulære thrombotiske begivenheder, herunder myokardieinfarkt og slagtilfælde, som kan være dødeligt. Denne risiko kan forekomme tidligt i behandlingen og kan stige med brugsvarigheden [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].
• Flector Patch er kontraindiceret i indstillingen af ​​koronar bypass -transplantat (CABG) kirurgi [se Kontraindikationer og advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Gastrointestinal blødningssår og perforering

• NSAID'er forårsager en øget risiko for alvorlige gastrointestinale (GI) bivirkninger, herunder blødningssår og perforering af maven eller tarmene, der kan være dødelige. Disse begivenheder kan forekomme når som helst under brug og uden advarselssymptomer. Ældre patienter og patienter med en tidligere historie med mavesår og/eller GI -blødning er i større risiko for alvorlige GI -begivenheder [se advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Beskrivelse til flektor patch

Flector Patch (Diclofenac Epolamine Patch) er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel til rådighed til topisk anvendelse. Flector Patch er en 10 cm x 14 cm patch bestående af et klæbemateriale indeholdende 1,3% diclofenac-epolamin, der påføres en ikke-vævet polyester, der føles opbakning og dækket med en polypropylen-filmudgivelsesforing. Udgivelsesforingen fjernes inden den aktuelle påføring på huden.

Det kemiske navn på diclofenac-epolamin er 2-[(26-dichlorophenyl) amino] benzeneacetikesyre (2- (pyrrolidin-1-yl) ethanolsalt med en molekylær formel af C ₂₀ H ₂₄ Cl ₂ N ₂ O ₃ og molekylvægt 411.3 En N-octanol/vandpartitionskoefficient på 8 ved pH 8,5 og følgende kemiske struktur:

Hver klæbemiddel patch indeholder 180 mg diclofenac -epolamin (13 mg pr. Gramklæbemiddel) i en vandig base. It also contains the following inactive ingredients: 13-butylene glycol dihydroxyaluminum aminoacetate disodium edetate D-sorbitol fragrance (Dalin PH) gelatin kaolin methylparaben polysorbate 80 povidone propylene glycol propylparaben sodium carboxymethylcellulose sodium polyacrylate tartaric acid Titandioxid og oprenset vand.

Anvendelser til flektor patch

Flektor ^® er indikeret til den aktuelle behandling af akut smerte på grund af mindre stammer forstuvninger og kontusioner hos voksne og pædiatriske patienter 6 år og ældre.

Dosering til flektorplaster

Generelle doseringsinstruktioner

Brug den laveste effektive dosering i den korteste varighed, der er i overensstemmelse med individuelle patientbehandlingsmål [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Den anbefalede dosis af flektor er et (1) topisk system til det mest smertefulde område to gange om dagen både hos voksne og pædiatriske patienter 6 år og ældre.

Hvad er acyclovir creme brugt til

Særlige forholdsregler

• Informer patienterne om, at hvis flektor begynder at afskrække kanterne på det aktuelle system kan tapes ned. Hvis problemer med adhæsion vedvarer patienter kan overlejre det aktuelle system med en nettet af netting -ærme, hvor det er relevant (f.eks. For at sikre aktuelle systemer, der påføres på ankler knæ eller albuer). Mesh -netting -ærmet (f.eks. Curad® Hold Tite ™ Surgilast® Tubular Elastic Dressing) skal give luft mulighed for at passere og ikke være okklusiv (ikke -breathable).
• Påfør ikke flektor på ikke-intakt eller beskadiget hud, der er resultatet af nogen etiologi, f.eks. Eksudativ dermatitis eksem inficerede læsionsforbrændinger eller sår.
• Bær ikke en flektor, når du bader eller bruser.
• Vask dine hænder efter anvendelse af håndtering eller fjernelse af det aktuelle system.
• Undgå øjenkontakt.
• Brug ikke kombinationsterapi med flektor og en mundtlig NSAID, medmindre fordelen opvejer risikoen og udfører periodiske laboratorievalueringer.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Flektor er et 10 cm x 14 cm topisk system, der indeholder 1,3% diclofenac -epolamin og er nedfældet med flector® (diclofenac epolamin) topisk system 1,3%.

Opbevaring og håndtering

Flektor (Diclofenac Epolamine) Topisk system leveres i genlukbare konvolutter, der hver indeholder 5 aktuelle systemer (10 cm x 14 cm) med 6 konvolutter pr. Boks (NDC 71858-0405-5). Hver flektor er udslettet med FLECTOR® (Diclofenac Epolamine) Topical System 1,3%.

• Produktet er kun beregnet til topisk brug.
• Hold rækkevidde af børn og kæledyr.
• Konvolutter skal forsegles på alle tidspunkter, når de ikke er i brug.
• Curad® Hold Tite ™ er et varemærke til Medline Industries Inc. og Surgilast® Tubular Elastic Dressing er et varemærke til Derma Sciences Inc.

Opbevaring

Opbevares ved 20 ° C til 25 ° C (68 ° F til 77 ° F); Udflugter tilladt mellem 15 ° C til 30 ° C (59 ° F til 86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Manufacter: Altergon Italia SRL Zona Industrial Industrial Asi Morra de Sancs Avellino 83040 Italien (ITA) Fremstillet til: Erklæringsinstitut Biochimique SA 6912 Pazzallo Schweiz Distribueret af: Dia Inc. Parsiipany NJ 07054 USA. Revideret: 202 november

Bivirkninger for Flector Patch

Følgende bivirkninger diskuteres mere detaljeret i andre sektioner af mærkningen:

• Kardiovaskulære thrombotiske begivenheder [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• GI blødende ulceration og perforering [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Hepatotoksicitet [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Hypertension [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Hjertesvigt og ødemer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Nyretoksicitet og hyperkalæmi [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Anafylaktiske reaktioner [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Alvorlige hudreaktioner [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Hæmatologisk toksicitet [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]

Clinical Trials Experience

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Voksne kliniske forsøg oplever

I kontrollerede forsøg under premarketing -udviklingen af ​​flektor blev ca. 600 patienter med mindre stammer forstuvninger og kontusioner behandlet med flektor i op til to uger.

Bivirkninger, der fører til ophør af behandlingen

I de kontrollerede forsøg ophørte 3% af patienterne i både flektor- og placebogrupper behandlingen på grund af en bivirkning. De mest almindelige bivirkninger, der førte til seponering, var applikationsstedets reaktioner, der forekom i 2% af både flektor- og placebogrupper. Reaktioner på applikationsstedet, der førte til dropout, omfattede kløe dermatitis og forbrænding.

Almindelige bivirkninger

Generelt var de mest almindelige bivirkninger, der var forbundet med flektorbehandling, hudreaktioner på behandlingsstedet. Tabel 1 viser alle bivirkninger uanset årsagssammenhæng, der forekommer hos ≥ 1% af patienterne i kontrollerede forsøg med flektor. Et flertal af patienter, der blev behandlet med flektor, havde bivirkninger med en maksimal intensitet af mild eller moderat.

Tabel 1: Almindelige bivirkninger (efter kropssystem og foretrukken periode) hos ≥ 1% af patienterne behandlet med flektor eller placebo ¹

Udenlandsk mærkning beskriver, at dermale allergiske reaktioner kan forekomme med flektorbehandling. Derudover kan det behandlede område blive irriteret eller udvikle kløe erythema -ødemiske vesikler eller unormal fornemmelse.

Pædiatriske kliniske forsøg oplever

I et åbent forsøg på 104 mandlige og kvindelige pædiatriske patienter, der var 6 år og ældre, der præsenterede med mindre stammer forstuvninger og kontusioner modtaget flektor to gange om dagen i så mange som 16 dage. De mest almindeligt rapporterede bivirkninger (forekomst ≥ 2%) var hovedpine (9%) påføringsstedets pruritus (7%) kvalme (3%) og dyspepsi (3%). Ingen bivirkninger førte til ophør af behandlingen.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af diclofenac efter godkendelse. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Hud og vedhæng: Exfoliativ dermatitis Stevens-Johnson Syndrome (SJS) Toksisk epidermal nekrolyse (ti) og fast stofudbrud (FDE).

Lægemiddelinteraktioner for Flector Patch

Se tabel 2 for klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med diclofenac.

Tabel 2: Klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med diclofenac

Advarsler om flektor patch

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for flektor patch

Kardiovaskulære thrombotiske begivenheder

Clinical trials of several COX-2 selective og nonselective NSAIDs of up to three years duration have shown an increased risk of serious cardiovascular (CV) thrombotic events including myocardial infarction (MI) og stroke which can be fatal. Based on available data it is unclear that the risk for CV thrombotic events is similar for all NSAIDs. The relative increase in serious CV thrombotic events over baseline conferred by NSAID use appears to be similar in those with og without known CV disease or risk factors for CV disease. However patients with known CV disease or risk factors had a higher absolute incidence of excess serious CV thrombotic events due to their increased baseline rate. Some observational studies found that this increased risk of serious CV thrombotic events began as early as the first weeks of treatment. The increase in CV thrombotic risk has been observed most consistently at higher doses.

For at minimere den potentielle risiko for en negativ CV-begivenhed hos NSAID-behandlede patienter bruger den laveste effektive dosis i den korteste mulige varighed. Læger og patienter bør forblive opmærksomme på udviklingen af ​​sådanne begivenheder gennem hele behandlingsforløbet, selv i mangel af tidligere CV -symptomer. Patienter skal informeres om symptomerne på alvorlige CV -begivenheder og de trin, der skal tages, hvis de forekommer.

Der er ingen konsekvent bevis for, at samtidig brug af aspirin mindsker den øgede risiko for alvorlige CV -trombotiske begivenheder forbundet med NSAID -brug. Den samtidige anvendelse af aspirin og en NSAID, såsom diclofenac, øger risikoen for alvorlige gastrointestinale (GI) begivenheder [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Status efter koronar arterie bypass transplantat (CABG) kirurgi

To store kontrollerede kliniske forsøg med en COX-2-selektiv NSAID til behandling af smerter i de første 10-14 dage efter CABG-kirurgi fandt en øget forekomst af myokardieinfarkt og slagtilfælde. NSAID'er er kontraindiceret i indstillingen af ​​CABG [se Kontraindikationer ].

Patienter efter MI

Observationsundersøgelser udført i det danske nationale register har vist, at patienter, der blev behandlet med NSAID'er i perioden efter MI, havde en øget risiko for reinfarction CV-relateret død og dødelighed af al årsagen i den første behandlingsuge. I denne samme kohort var forekomsten af ​​død i det første år efter MI 20 pr. 100-personers år hos NSAID-behandlede patienter sammenlignet med 12 pr. 100-personers år hos ikke-NSAID-udsatte patienter. Selvom den absolutte dødsfrekvens faldt noget efter det første år efter MI, var den øgede relative risiko for død hos NSAID-brugere over mindst de næste fire års opfølgning.

Undgå brug af flektor hos patienter med en nylig MI, medmindre fordelene forventes at opveje risikoen for tilbagevendende CV -trombotiske begivenheder. Hvis flektor bruges til patienter med en nylig MI -overvågningspatienter til tegn på hjerte -iskæmi.

Gastrointestinal blødningssår og perforering

NSAID'er, inklusive diclofenac, forårsager alvorlige mave -tarm (GI) bivirkninger, herunder inflammationsblødning af ulceration og perforering af spiserøret i tyndtarmen eller stor tarm, som kan være dødelig. Disse alvorlige bivirkninger kan forekomme når som helst med eller uden advarselssymptomer hos patienter behandlet med NSAID'er.

Kun en ud af fem patienter, der udvikler en alvorlig øvre GI -bivirkning på NSAID -terapi, er symptomatisk. Øvre GI-mavesår Bruttoblødning eller perforering forårsaget af NSAID'er forekom hos ca. 1% af patienterne, der blev behandlet i 3-6 måneder og hos ca. 2% -4% af patienterne, der blev behandlet i et år. Selv kortvarig NSAID-terapi er imidlertid ikke uden risiko.

Risikofaktorer for GI blødning af ulceration og perforering

Patienter med en tidligere historie med peptisk mavesår og/eller GI-blødning, der brugte NSAID'er, havde en mere end 10 gange øget risiko for at udvikle en GI-blødning sammenlignet med patienter uden disse risikofaktorer. Andre faktorer, der øger risikoen for GI -blødning hos patienter behandlet med NSAID'er, inkluderer længere varighed af NSAID -terapi; samtidig anvendelse af orale kortikosteroider aspirin antikoagulantia eller selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er); rygning; brug af alkohol; ældre alder; og dårlig generel sundhedsstatus. De fleste postmarkedsrapporter om dødelige GI -begivenheder forekom hos ældre eller svækkede patienter. Derudover har patienter med avanceret leversygdom og/eller koagulopati øget risiko for GI -blødning.

Strategier til at minimere GI-risici hos NSAID-behandlede patienter

• Brug den laveste effektive dosering i den kortest mulige varighed.
• Undgå administration af mere end en NSAID ad gangen.
• Undgå brug hos patienter med højere risiko, medmindre fordelene forventes at opveje den øgede risiko for blødning. For sådanne patienter såvel som patienter med aktiv GI -blødning overvejer andre alternative terapier end NSAID'er.
• Forbliv opmærksom på tegn og symptomer på GI -ulceration og blødning under NSAID -terapi.
• Hvis der er mistanke om en alvorlig GI -bivirkning, der straks er mistanke om evaluering og behandling og ophør flektor, indtil der udelukkes en alvorlig GI -bivirkning.
• Ved indstillingen af ​​samtidig brug af lavdosis aspirin til hjerteprofylakse overvåger patienter nærmere for bevis for GI-blødning [se Lægemiddelinteraktioner ].

Hepatotoksicitet

I kliniske forsøg med oral diclofenac indeholdende produkter, der var meningsfulde højder (dvs. mere end 3 gange ULN) blev AST (SGOT) observeret i ca. 2% af ca. 5700 patienter på et tidspunkt under Diclofenac -behandling (ALT blev ikke målt i alle studier).

I et stort åbent kontrolleret forsøg med 3700 patienter behandlet med oral diclofenac-natrium i 2-6 måneder blev patienter overvåget først ved 8 uger, og 1200 patienter blev overvåget igen 24 uger. Meningsfulde forhøjelser af ALT og/eller AST forekom hos ca. 4% af de 3700 patienter og inkluderede markante højder (større end 8 gange ULN) hos ca. 1% af de 3700 patienter. I den åbne label-undersøgelse blev en højere forekomst af grænse (mindre end 3 gange ULN) moderat (3-8 gange ULN) og markeret (større end 8 gange ULN) -forhøjelserne af ALT eller AST observeret hos patienter, der fik Diclofenac, sammenlignet med andre NSAID'er. Forhøjelser i transaminaser blev hyppigere set hos patienter med slidgigt end hos dem med reumatoid arthritis.

Næsten alle meningsfulde højder i transaminaser blev påvist, før patienter blev symptomatiske. Unormale tests forekom i løbet af de første 2 måneder af terapi med diclofenac hos 42 af de 51 patienter i alle forsøg, der udviklede markante transaminaseforhøjelser.

I postmarkedets rapporter er der rapporteret om tilfælde af lægemiddelinduceret hepatotoksicitet i den første måned og i nogle tilfælde de første 2 måneder af terapien, men kan forekomme når som helst under behandling med Diclofenac. Overvågning af postmarketing har rapporteret tilfælde af alvorlige leverreaktioner, herunder lever nekrose gulsot med fulminant hepatitis med og uden gulsot og leversvigt. Nogle af disse rapporterede tilfælde resulterede i dødsfald eller levertransplantation.

I en europæisk retrospektiv populationsbaseret casekontrolleret undersøgelse af 10 tilfælde af Diclofenac-associeret medikamentinduceret leverskade med den aktuelle anvendelse sammenlignet med ikke-anvendelse af Diclofenac var forbundet med et statistisk signifikant 4-fold justeret oddsforhold for leverskade. I denne særlige undersøgelse baseret på et samlet antal 10 tilfælde af leverskade forbundet med diclofenac steg det justerede oddsforhold yderligere med kvindelige kønsdoser på 150 mg eller mere og varigheden af ​​brugen i mere end 90 dage.

Læger skal måle transaminaser ved baseline og med jævne mellemrum hos patienter, der får langvarig terapi med diclofenac, fordi alvorlig hepatotoksicitet kan udvikle sig uden en prodrome af at skelne symptomer. De optimale tidspunkter for at fremstille de første og efterfølgende transaminase -målinger er ikke kendt. Baseret på kliniske forsøgsdata og postmarketing -oplevelser skal transaminaser overvåges inden for 4 til 8 uger efter påbegyndelse af behandling med Diclofenac. Imidlertid kan alvorlige leverreaktioner forekomme når som helst under behandling med diclofenac.

Hvis unormale leverprøver vedvarer eller forværres, hvis kliniske tegn og/eller symptomer, der er i overensstemmelse med leversygdomme, udvikler sig, eller hvis der forekommer systemiske manifestationer (f.eks. Eosinophilia udslæt abdominal smerter diarré mørk urin osv.) Svektor skal afbrydes øjeblikkeligt.

Informer patienter om advarselsskilt og symptomer på hepatotoksicitet (f.eks. Kvalme træthed sløvhed diarré pruritus gulsot højre øvre kvadrant ømhed og influenzalignende symptomer). Hvis kliniske tegn og symptomer, der er i overensstemmelse med leversygdomme, udvikler sig, eller hvis systemiske manifestationer forekommer (f.eks. Eosinophilia -udslæt osv.) Straks afbryder flektor og udfører en klinisk evaluering af patienten.

For at minimere den potentielle risiko for en negativ leverrelateret begivenhed hos patienter, der behandles med flektor, skal du bruge den laveste effektive dosis i den korteste mulige varighed. Udøv forsigtighed, når man ordinerer flektor med samtidige medikamenter, der vides at være potentielt hepatotoksiske (f.eks. Acetaminophen-antibiotika anti-epileptika).

Hypertension

NSAID'er inklusive flektor kan føre til ny begyndelse af hypertension eller forværring af forudgående eksisterende hypertension, som enten kan bidrage til den øgede forekomst af CV -begivenheder. Patienter, der tager angiotensin -konvertering af enzym (ACE) -inhibitorer thiaziddiuretika eller loop -diuretika, kan have nedsat respons på disse terapier, når man tager NSAID'er [se Lægemiddelinteraktioner ].

Overvåg blodtrykket (BP) under påbegyndelse af NSAID -behandling og i hele terapi.

Hjertesvigt og ødemer

COXIB og traditionelle NSAID-prøvisters samarbejdsmeta-analyse af randomiserede kontrollerede forsøg demonstrerede en cirka dobbelt stigning i hospitaliseringer for hjertesvigt hos COX-2-selektive-behandlede patienter og ikke-selektive NSAID-behandlede patienter sammenlignet med placebo-behandlede patienter. I en dansk nationalregisterundersøgelse af patienter med hjertesvigt NSAID brug øgede risikoen for MI -indlæggelse for hjertesvigt og død.

Derudover er der observeret væskeopbevaring og ødemer hos nogle patienter behandlet med NSAID'er. Anvendelse af diclofenac kan stumpe CV -effekterne af flere terapeutiske midler, der bruges til at behandle disse medicinske tilstande (f.eks. Diuretik ACE -hæmmere eller angiotensinreceptorblokkere [ARBS]) [se Lægemiddelinteraktioner ].

Undgå brug af flektor hos patienter med alvorlig hjertesvigt, medmindre fordelene forventes at opveje risikoen for forværring af hjertesvigt. Hvis flektor bruges til patienter med svær hjertesvigt overvåger patienter til tegn på forværring af hjertesvigt.

Nyretoksicitet og hyperkalæmi

Nyretoksicitet

Langvarig administration af NSAID'er har resulteret i nyrepapillær nekrose og anden nyreskade.

Nyretoksicitet er også blevet set hos patienter, hvor nyreprostaglandiner har en kompenserende rolle i opretholdelsen af ​​nyreperfusion. Hos disse patienter kan administration af en NSAID forårsage en dosisafhængig reduktion i dannelse af prostaglandin og sekundært i nyreblodstrøm, som kan udfælde åbenlyst nyrecompensation. Patienter med størst risiko for denne reaktion er patienter med nedsat nyrefunktion dehydrering Hypovolæmi hjertesvigt leverdysfunktion De, der tager diuretika og ACE -hæmmere eller ARB'er og ældre. Seponering af NSAID -terapi følges normalt af bedring til forbehandlingstilstanden.

Ingen information er tilgængelige fra kontrollerede kliniske undersøgelser vedrørende brugen af ​​flektor hos patienter med avanceret nyresygdom. Nyrevirkningerne af flektor kan fremskynde udviklingen af ​​nyredysfunktion hos patienter med allerede eksisterende nyresygdom.

Korrekt volumenstatus hos dehydrerede eller hypovolemiske patienter inden de initierer flektor. Overvåg nyrefunktion hos patienter med nyre eller lever nedsat hjertesvigt dehydrering eller hypovolæmi under brug af flektor [se Lægemiddelinteraktioner ]. Avoid the use of Flektor in patients with advanced renal disease unless the benefits are expected to outweigh the risk of worsening renal function. If Flektor is used in patients with advanced renal disease monitor patients for signs of worsening renal function.

Hyperkalæmi

Stigninger i serumkaliumkoncentration inklusive hyperkalæmi er rapporteret ved anvendelse af NSAID'er, selv hos nogle patienter uden nedsat nyrefunktion. Hos patienter med normal nyrefunktion er disse effekter tilskrevet en hyporeninemiskâhypoaldosteronisme -tilstand.

Hvad gør Super B -kompleks

Anafylaktiske reaktioner

Diclofenac has been associated with anaphylactic reactions in patients with og without known hypersensitivity to diclofenac og in patients with aspirin-sensitive asthma [see Kontraindikationer og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Sek emergency help if an anaphylactic reaction occurs.

Forværring af astma relateret til aspirinfølsomhed

En underpopulation af patienter med astma kan have aspirinfølsom astma, som kan omfatte kronisk rhinosinusitis kompliceret af nasale polypper; alvorlig potentielt dødelig bronchospasme; og/eller intolerance over for aspirin og andre NSAID'er. Fordi krydsreaktivitet mellem aspirin og andre NSAID'er er rapporteret hos sådanne aspirinfølsomme patienter, er flektor kontraindiceret hos patienter med denne form for aspirinfølsomhed [se Kontraindikationer ]. When Flektor is used in patients with preexisting asthma (without known aspirin sensitivity) monitor patients for changes in the signs og symptoms of asthma.

Alvorlige hudreaktioner

NSAID'er inklusive diclofenac kan forårsage alvorlige hudens bivirkninger, såsom eksfoliativ dermatitis Stevens-Johnson syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (ti), som kan være dødelig. NSAID'er kan også forårsage fast lægemiddeludbrud (FDE). FDE kan præsentere som en mere alvorlig variant kendt som generaliseret bullous fast lægemiddeludbrud (GBFDE), som kan være livstruende. Disse alvorlige begivenheder kan forekomme uden advarsel. Informer patienter om tegn og symptomer på alvorlige hudreaktioner og for at afbryde brugen af ​​flektor ved første optræden af ​​hududslæt eller ethvert andet tegn på overfølsomhed. Flector er kontraindiceret hos patienter med tidligere alvorlige hudreaktioner på NSAID'er [se Kontraindikationer ].

Lægemiddelreaktion med eosinophilia og systemiske symptomer (kjole)

Lægemiddelreaktion med eosinophilia og systemiske symptomer (kjole) er rapporteret hos patienter, der tager NSAID'er såsom flektor. Nogle af disse begivenheder har været dødelige eller livstruende. Kjole er typisk, selvom de ikke udelukkende præsenterer med feberudslæt lymfadenopati og/eller ansigtets hævelse. Andre kliniske manifestationer kan omfatte hepatitis nefritis hæmatologiske abnormaliteter myocarditis eller myositis. Nogle gange kan symptomer på kjole ligne en akut virusinfektion. Eosinophilia er ofte til stede. Fordi denne lidelse er varierende i sin præsentation, kan andre organsystemer, der ikke er nævnt her, være involveret. Det er vigtigt at bemærke, at tidlige manifestationer af overfølsomhed såsom feber eller lymfadenopati kan være til stede, selvom udslæt ikke er tydeligt. Hvis sådanne tegn eller symptomer er til stede, skal du ophøre med flektor og evaluere patienten med det samme.

Føtal toksicitet

For tidlig lukning af føtal ductus arteriosus

Undgå brug af NSAID'er inklusive flektor hos gravide kvinder ved ca. 30 ugers drægtighed og senere. NSAID'er inklusive flektor øger risikoen for for tidlig lukning af føtal ductus arteriosus i omtrent denne drægtighedsalder.

Oligohydramnios/neonatal nedsat nyrefunktion

Brug af NSAID'er inklusive flektor ved ca. 20 ugers drægtighed eller senere i graviditeten kan forårsage føtal nyredysfunktion, der fører til oligohydramnios og i nogle tilfælde neonatal nyrefunktion. Disse bivirkninger ses i gennemsnit efter dage til ugers behandling, skønt oligohydramnios er sjældent rapporteret så snart 48 timer efter NSAID -initiering.

Oligohydramnios er ofte, men ikke altid reversibel med behandling af behandlingen. Komplikationer af langvarig oligohydramnios kan for eksempel omfatte lemkontrakturer og forsinket lungemodning. I nogle eftermarkedsføringstilfælde af nedsat neonatal nyrefunktion var invasive procedurer såsom udvekslingstransfusion eller dialyse påkrævet.

Hvis NSAID -behandling er nødvendig mellem ca. 20 uger og 30 ugers drægtighedsgrænseflektorbrug til den laveste effektive dosis og den korteste varighed mulig. Overvej ultralydovervågning af fostervand, hvis flektorbehandling strækker sig ud over 48 timer. Afbryd flektor, hvis oligohydramnios forekommer og følger op i henhold til klinisk praksis [se Brug i specifikke populationer ].

Hæmatologisk toksicitet

Anæmi har forekommet hos NSAID-behandlede patienter. Dette kan skyldes okkult eller brutto blodtabsvæskeopbevaring eller en ufuldstændigt beskrevet effekt på erythropoiesis. Hvis en patient behandlet med flektor har tegn eller symptomer på anæmi overvåger hæmoglobin eller hæmatokrit.

NSAID'er inklusive flektor kan øge risikoen for blødningsbegivenheder. CO-morbide tilstande, såsom koagulationsforstyrrelser, samtidig brug af warfarin andre antikoagulanter antiplatelet-midler (f.eks. Aspirin) serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) og serotonin norepinepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRIS) kan øge denne risiko. Overvåg disse patienter for tegn på blødning [se Lægemiddelinteraktioner ].

Maskering af betændelse og feber

Den farmakologiske aktivitet af flektor til reduktion af betændelse og muligvis feber kan mindske anvendeligheden af ​​diagnostiske tegn til påvisning af infektioner.

Laboratorieovervågning

Fordi alvorlig GI-blødning af hepatotoksicitet og nyreskade kan forekomme uden advarselssymptomer eller tegn overveje at overvåge patienter på langvarig NSAID-behandling med en CBC og en kemi-profil med jævne mellem ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Tilfældig eksponering hos børn

Selv en brugt flektor indeholder en stor mængde diclofenac -epolamin (så meget som 170 mg). Potentialet eksisterer derfor for et lille barn eller kæledyr til at lide alvorlige bivirkninger ved at tygge eller indtage en ny eller brugt flektor. Det er vigtigt for patienter at opbevare og bortskaffe flektor uden for børn og kæledyrs rækkevidde.

Øjeneksponering

Undgå kontakt med flektor med øjne og slimhinde. Rådgiv patienter om, at hvis øjenkontakt forekommer straks at vaske øjet ud med vand eller saltvand og konsultere en læge, hvis irritation vedvarer i mere end en time.

Oral ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Samtidig anvendelse af orale og aktuelle NSAID'er kan resultere i en højere hastighed af blødning hyppigere unormal kreatinin urinstof og hæmoglobin. Brug ikke kombinationsterapi med flektor og en oral NSAID, medmindre fordelen opvejer risikoen.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Medicin vejledning ), der ledsager hver recept, der er udleveret såvel som vejledningen til brug på produktemballagen. Informer patienter familier eller deres plejere af følgende oplysninger, før de indledte terapi med FLECTOR og periodisk i løbet af den igangværende terapi.

Vil benadryl allergi gøre mig søvnig

Kardiovaskulære thrombotiske begivenheder

Rådgive patienter om at være opmærksomme på symptomerne på kardiovaskulære trombotiske begivenheder, herunder brystsmerter af åndedrætssvaghed eller slam af tale og til at rapportere nogen af ​​disse symptomer til deres sundhedsudbyder straks [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Gastrointestinal blødningssår og perforering

Rådgiv patienter om at rapportere symptomer på ulcerationer og blødning inklusive epigastrisk smerte dyspepsi melena og hæmatemese til deres sundhedsudbyder. Ved indstillingen af ​​samtidig brug af lavdosis aspirin til hjerteprofylakse informerer patienter om den øgede risiko for og tegnene og symptomerne på GI-blødning [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Hepatotoksicitet

Informer patienter om advarselsskilte og symptomer på hepatotoksicitet (f.eks. Kvalme træthed sløvhed kløe diarré gulsot højre øvre kvadrant ømhed og influenzalignende symptomer). Hvis disse forekommer, instruerer patienter om at stoppe flektor og søge øjeblikkelig medicinsk terapi [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Hjertesvigt og ødemer

Rådgiv patienter om at være opmærksomme på symptomerne på kongestiv hjertesvigt, herunder åndenød uforklarlig vægtøgning eller ødemer og for at kontakte deres sundhedsudbyder, hvis sådanne symptomer forekommer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Anafylaktiske reaktioner

Informer patienter om tegn på en anafylaktisk reaktion (f.eks. Sværhedsgrad med at trække hævelse af ansigtet eller halsen). Instruere patienter om at søge øjeblikkelig hjælp til nødsituationer, hvis disse forekommer [se Kontraindikationer og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Alvorlige hudreaktioner Including DRESS

Rådgive patienter om at stoppe med at bruge flektor med det samme, hvis de udvikler nogen form for udslæt eller feber og til at kontakte deres sundhedsudbyder så hurtigt som muligt [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Kvindelig fertilitet

Rådgive kvinder med reproduktivt potentiale, der ønsker graviditet, at NSAID'er, herunder flektor, kan forsinke eller forhindre brud på ovariefollikler, der har været forbundet med reversibel infertilitet hos nogle kvinder [se Brug i specifikke populationer ]

Føtal toksicitet

Informer gravide kvinder om at undgå brug af flektor og andre NSAID'er, der starter ved 30 ugers drægtighed på grund af risikoen for den for tidlige lukning af føtal ductus arteriosus. Hvis der er behov for behandling med flektor for en gravid kvinde mellem ca. 20 til 30 ugers drægtighed rådgiver hende om, at hun muligvis skal overvåges for oligohydramnios, hvis behandlingen fortsætter i mere end 48 timer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Brug i specifikke populationer ].

Undgå samtidig brug af NSAID'er

Informer patienter om, at den samtidige brug af flektor med andre NSAID'er eller salicylater (f.eks. Diflunisal salsalat) ikke anbefales på grund af den øgede risiko for gastrointestinal toksicitet og lidt eller ingen stigning i effektiviteten [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Lægemiddelinteraktioner ]. Alert patients that NSAIDs may be present in over the counter medications for treatment of colds fever or insomnia.

Brug af NSAID'er og lavdosis aspirin

Informer patienter om ikke at bruge lavdosis aspirin samtidigt med flektor, indtil de taler med deres sundhedsudbyder [se Lægemiddelinteraktioner ].

Øjeneksponering

Instruer patienter om at undgå kontakt med flektor med øjnene og slimhinden. Rådgiv patienter om, at hvis øjenkontakt forekommer straks at vaske øjet ud med vand eller saltvand og konsultere en læge, hvis irritation vedvarer i mere end en time [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Særlige applikationsinstruktioner

• Instruer patienter om, at hvis flektor begynder at afskrække kanterne på det aktuelle system kan tapes ned. Hvis problemer med adhæsion vedvarer patienter kan overlejre det aktuelle system med en nettet af netting -ærme, hvor det er relevant (f.eks. For at sikre det aktuelle system, der anvendes på ankler knæ eller albuer). Mesh-netting-ærmet (f.eks. Curad® Hold Tite ™ Surgilast® Tubular Elastic Dressing) skal give luft mulighed for at passere og ikke være okklusiv (ikke-åndbar).
• Instruer patienter om ikke at anvende flektor på ikke-intakt eller beskadiget hud, der er resultatet af etiologi, f.eks. Eksudativ dermatitis eksem inficerede læsionsforbrændinger eller sår.
• Instruer patienter om ikke at bære en flektor, når de bader eller bruser.
• Instruer patienter om at vaske hænder efter anvendelse af håndtering eller fjernelse af flektor.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langtidsundersøgelser hos dyr er ikke blevet udført for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for hverken Diclofenac-epolamin eller flektor.

Mutagenese

Diclofenac epolamine is not mutagenic in Salmonella typhimurium strains nor does it induce an increase in metabolic aberrations in cultured human lymphocytes or the frequency of micronucleated cells in the bone marrow micronucleus test performed in rats.

Værdiforringelse af fertiliteten

Mandlige og kvindelige Sprague Dawley -rotter blev administreret 1 3 eller 6 mg/kg/dag diclofenac -epolamin via oral gavage (mænd behandlet i 60 dage før undfangelsen og i parringsperioden, der blev behandlet i 14 dage før parring gennem dag 19 af gestation). Diclofenac-epolaminbehandling med 6 mg/kg/dag resulterede i øgede tidlige resorptioner og tab efter implantation; Imidlertid blev der ikke fundet nogen effekter på parrings- og fertilitetsindekserne. Dosis på 6 mg/kg/dag svarer til 3 gange den maksimale anbefalede daglige eksponering hos mennesker baseret på en sammenligning af kropsoverfladearealet.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Brug af NSAID'er inklusive flektor kan forårsage for tidlig lukning af føtal ductus arteriosus og føtal nyredysfunktion, der fører til oligohydramnios og i nogle tilfælde neonatal nyrefunktion. På grund af disse risici begrænser dosis og varighed af flektorbrug mellem ca. 20 og 30 ugers drægtighed og undgå flektorbrug ved ca. 30 ugers drægtighed og senere i graviditeten (se Clinical Considerations Data ).

For tidlig lukning af føtal ductus arteriosus

Brug af NSAID'er inklusive flektor ved ca. 30 ugers drægtighed eller senere i graviditeten øger risikoen for for tidlig lukning af føtal ductus arteriosus.

Oligohydramnios/neonatal nedsat nyrefunktion

Brug af NSAID'er ved ca. 20 ugers drægtighed eller senere i graviditeten er blevet forbundet med tilfælde af føtal nyredysfunktion, der fører til oligohydramnios og i nogle tilfælde neonatal nyresvækkelse.

Data from observational studies regarding other potential embryofetal risks of NSAID use in women in the first or second trimesters of pregnancy are inconclusive.

I dyreproduktionsundersøgelser indgivet diclofenac epolamin oralt til gravide rotter og kaniner i perioden med organogenese producerede embryotoksicitet med ca. 3 og 7 gange den aktuelle eksponering fra den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) af flektor. Hos rotter blev der også observeret forøgede forekomster af skeletanomalier og mødre -toksicitet i denne dosis. Diclofenac -epolamin administreret oralt til både mandlige og kvindelige rotter inden parring og i hele parringsperioden og under drægtighed og amning hos kvinder producerede embryotoksicitet ved doser ca. 3 og 7 gange den aktuelle eksponering fra MRHD (se Data ).

Baseret på dyredataprostaglandiner har vist sig at have en vigtig rolle i endometrial vaskulær permeabilitets -blastocystimplantation og decidualisering. I dyreforsøg resulterede administration af prostaglandinsynteseinhibitorer såsom diclofenac i øget tab før og efter implantation. Prostaglandiner har også vist sig at have en vigtig rolle i føtal nyreudvikling. I offentliggjorte dyreundersøgelser er der rapporteret om prostaglandinsynteseinhibitorer at forringe nyreudviklingen, når de administreres ved klinisk relevante doser. Den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort for den (er), der er angivet, er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2% til 4% og 15% til 20%.

Clinical Considerations

Føtal/neonatal bivirkninger

For tidlig lukning af føtal ductus arteriosus: Undgå brug af NSAID'er hos kvinder ved ca. 30 ugers drægtighed og senere i graviditet, fordi NSAIDS inklusive flektor kan forårsage for tidlig lukning af føtal ductus arteriosus (se Data ).

Oligohydramnios/neonatal nedsat nyrefunktion

Hvis en NSAID er nødvendig ved ca. 20 ugers drægtighed eller senere i graviditet, begrænser brugen til den laveste effektive dosis og den korteste varighed. Hvis flektorbehandling strækker sig ud over 48 timer, skal du overveje at overvåge med ultralyd for oligohydramnios. Hvis oligohydramnios forekommer, skal du afbryde flektor og følge op i henhold til klinisk praksis (se Data ).

Data

Menneskelige data

For tidlig lukning af føtal ductus arteriosus: Offentliggjort litteratur rapporterer, at brugen af ​​NSAID'er omkring 30 ugers drægtighed og senere i graviditet kan forårsage for tidlig lukning af føtal ductus arteriosus.

Oligohydramnios/neonatal nedsat nyrefunktion: Published studies og postmarketing reports describe maternal NSAID use at about 20 weeks gestation or later in pregnancy associated with fetal renal dysfunction leading to oligohydramnios og in some cases neonatal renal impairment. These adverse outcomes are seen on average after days to weeks of treatment although oligohydramnios has been infrequently reported as soon as 48 hours after NSAID initiation. In many cases but not all the decrease in amniotic fluid was transient og reversible with cessation of the drug. There have been a limited number of case reports of maternal NSAID use og neonatal renal dysfunction without oligohydramnios some of which were irreversible. Some cases of neonatal renal dysfunction required treatment with invasive procedures such as exchange transfusion or dialysis.

Metodologiske begrænsninger af disse postmarketingundersøgelser og rapporter inkluderer mangel på en kontrolgruppe; begrænset information om dosisvarighed og tidspunkt for eksponering for lægemidler; og samtidig brug af andre medicin. Disse begrænsninger udelukker at etablere et pålideligt skøn over risikoen for negativ føtal og neonatal resultat med moderlig NSAID -brug. Fordi de offentliggjorte sikkerhedsdata om neonatale resultater involverede for det meste for tidlige spædbørn, er generaliserbarheden af ​​visse rapporterede risici for det fulde spædbarn, der udsættes for NSAID'er gennem modersbrug, usikker.

Dyredata

Gravide Sprague Dawley -rotter blev administreret 1 3 eller 6 mg/kg diclofenac -epolamin via oral sonde dagligt fra drægtighed dage 6 til 15. Mødre toksicitet embryotoksicitet og øget forekomst af skelet -anomalier blev bemærket med 6 mg/kg/dag Diclofenac Epolamine, hvilket svarer til 3 gange, hvoraf den maksimale anlagte maksimale eksponeringer blev betalt for mennesker sammenligning. Gravide New Zealand hvide kaniner blev administreret 1 3 eller 6 mg/kg diclofenac epolamin via oral sonde dagligt fra drægtighed dage 6 til 18. Der blev ikke bemærket nogen moderlig toksicitet; Imidlertid var embryotoksicitet tydelig ved 6 mg/kg/daggruppe, hvilket svarer til 7 gange den maksimale anbefalede daglige eksponering hos mennesker baseret på en sammenligning af kropsoverfladearealet.

Hanrotter blev oralt indgivet diclofenac -epolamin (1 3 6 mg/kg) i 60 dage før parringen, og i hele parringsperioden fik hunnerne de samme doser 14 dage før parring og gennem parrings -drægtighed og amning. Embryotoksicitet blev observeret ved 6 mg/kg diclofenac-epolamin (3 gange den maksimale anbefalede daglige eksponering hos mennesker baseret på en sammenligning af kropsoverfladearealet) og blev manifesteret som en stigning i tidlige resorptioner efter implantationstab og et fald i levende foster. Antallet af levende fødte og totale fødte blev også reduceret, da F1 postnatal overlevelse, men den fysiske og adfærdsmæssige udvikling af overlevende F1-hvalpe i alle grupper var den samme som den deioniserede vandkontrol, og heller ikke blev reproduktiv ydeevne påvirket negativt trods en svag behandlingsrelateret reduktion i kropsvægt.

Amning

Risikooversigt

Data from published literature reports with oral preparations of diclofenac indicate the presence of small amounts of diclofenac in human milk (see Data ). There are no data on the effects on the breastfed infant or the effects on milk production. The developmental og health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Flektor og any potential adverse effects on the breastfed infant from the Flektor or from the underlying maternal condition.

Data

En kvinde, der blev behandlet oralt med en diclofenac salt 150 mg/dag, havde et mælkediclofenac -niveau på 100 mcg/l ækvivalent med en spædbarnsdosis på ca. 0,03 mg/kg/dag. Diclofenac var ikke påviselig i modermælk hos 12 kvinder ved anvendelse af diclofenac (efter enten 100 mg/dag oralt i 7 dage eller en enkelt 50 mg intramuskulær dosis indgivet i den umiddelbare postpartum periode). Den relative biotilgængelighed for flektor er <1% of a single 50 mg diclofenac tablet.

er tulumsikker mod karteller

Kvinder og mænd med reproduktivt potentiale

Infertilitet

Hunner

Baseret på virkningsmekanismen skal brugen af ​​prostaglandin-medierede NSAID'er inklusive flektor forsinke eller forhindre brud på æggestokkene, som har været forbundet med reversibel infertilitet hos nogle kvinder [se Klinisk farmakologi ]. Published animal studies have shown that administration of prostaglogin synthesis inhibitors has the potential to disrupt prostaglogin-mediated follicular rupture required for ovulation. Small studies in women treated with NSAIDs have also shown a reversible delay in ovulation. Consider withdrawal of NSAIDs including Flektor in women who have difficulties conceiving or who are undergoing investigation of infertility.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​flektor er blevet etableret hos pædiatriske patienter 6 år og ældre baseret på bevis fra tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser med FLECTOR hos voksne samt en open-label-undersøgelse hos pædiatriske patienter 6 år og ældre. Den pædiatriske undersøgelse tilmeldte 104 patienter 6 år og ældre med mindre bløddelsskader. En flektor blev anvendt på skadesstedet to gange dagligt i maksimalt 14 dage, eller indtil behandlingen ikke længere var påkrævet for smertehåndtering, alt efter hvad der skete først. Baseret på de tilgængelige data fra den pædiatriske undersøgelse svarer sikkerhedsprofilen for den aktuelle aktuelle system hos pædiatriske patienter til hos voksne. Sikkerheden og effektiviteten af ​​flektor er ikke undersøgt hos pædiatriske patienter mindre end 6 år gamle. [se Clinical Trials Experience Klinisk farmakologi ].

Geriatrisk brug

Ældre patienter sammenlignet med yngre patienter har en større risiko for NSAID-associeret alvorlig kardiovaskulær gastrointestinal og/eller nyresnittiske reaktioner. Hvis den forventede fordel for den ældre patient opvejer disse potentielle risici, der starter dosering i den lave ende af doseringsområdet og overvåger patienter for bivirkninger [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Clinical studies of Flektor did not include sufficient numbers of subjects aged 65 og over to determine whether they respond differently from younger subjects. Andre reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly og younger patients.

Overdoseringsoplysninger til flektor patch

Symptomer efter akutte overdoseringer har typisk været begrænset til sløvhed døsighed kvalme opkast og epigastrisk smerte, som generelt har været reversible med understøttende pleje. Gastrointestinal blødning er forekommet. Hypertension akut nyresvigt respiratorisk depression og koma har fundet sted, men var sjældne [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Administrer patienter med symptomatisk og understøttende pleje efter en overdosering af NSAID. Der er ingen specifikke modgift. Tvungen diuresis alkalinisering af urinhemodialyse eller hæmoperfusion er muligvis ikke nyttig på grund af højproteinbinding.

For yderligere information om overdoseringsbehandling skal du kontakte et giftkontrolcenter (1-800-222-1222).

Kontraindikationer for flektor patch

Flektor is contraindicated in the following patients:

• Kendte overfølsomhed (f.eks. Anafylaktiske reaktioner og alvorlige hudreaktioner) på diclofenac eller eventuelle komponenter i lægemiddelproduktet [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Historie om astma urticaria eller andre allergiske reaktioner efter at have taget aspirin eller andre NSAID'er. Der er rapporteret om undertiden dødelige anafylaktiske reaktioner på NSAID'er hos sådanne patienter [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• I indstillingen af ​​koronar arterie bypass transplantation (CABG) kirurgi [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Flektor is contraindicated for use on non-intact or damaged skin resulting from any etiology including exudative dermatitis eczema infection lesions burns or wounds.

Klinisk farmakologi for Flector Patch

Handlingsmekanisme

Diclofenac has analgesic anti-inflammatory og antipyretic properties.

Mekanismen for virkning af diclofenac som andre NSAID'er forstås ikke fuldstændigt, men involverer inhibering af cyclooxygenase (COX-1 og COX-2).

Diclofenac is a potent inhibitor of prostaglogin synthesis in vitro. Diclofenac concentrations reached during therapy have produced in vivo effects. Prostaglogins sensitize afferent nerves og potentiate the action of bradykinin in inducing pain in animal models. Prostaglogins are mediators of inflammation. Because diclofenac is an inhibitor of prostaglogin synthesis its mode of action may be due to a decrease of prostaglogins in peripheral tissues.

Farmakodynamik

Flektor applied to intact skin provides local analgesia by releasing diclofenac epolamine from the topical system into the skin.

Farmakokinetik

Absorption

Voksne

Efter en enkelt påføring af flektoren på den øverste indre arm spids plasmakoncentrationer af diclofenac (interval 0,7 â € 6 ng/ml) blev bemærket mellem 10 â € 20 timers anvendelse. Plasmakoncentrationer af diclofenac i området 1,3 € 8,8 ng/ml blev bemærket efter fem dage med to gange om dagen.

Systemisk eksponering (AUC) og maksimale plasmakoncentrationer af diclofenac efter gentagen dosering i fire dage med flektor var lavere ( <1%) than after a single oral 50-mg diclofenac sodium tablet.

Farmakokinetikken for flektor er testet hos raske frivillige i hvile eller gennemgået moderat træning (cykling 20 min/h i 12 timer ved en gennemsnitlig HR på 100,3 bpm). Ingen klinisk relevante forskelle i systemisk absorption blev observeret med maksimale plasmakoncentrationer i området 2,2 € 8,1 ng/ml under hvile og 2,7 € 7,2 ng/ml under træning.

Absorption

Pædiatri

Diclofenac plasma concentration was assessed in pediatric patients 6 years og older at a fixed time point 24-hours after the initial application og at the final visit (Day 3 †15). The resulting average concentrations were 1.65 ng/mL og 1.80 ng/mL respectively both of which are similar to the values observed in adults.

Fordeling

Diclofenac har en meget høj affinitet (> 99%) for humant serumalbumin. Diclofenac diffunderer ind i og ud af synovialvæsken. Diffusion i leddet forekommer, når plasmaniveauer er højere end dem i synovialvæsken, hvorefter processen vender og synovialvæskeniveauer er højere end plasmaniveauer. Det vides ikke, om diffusion i leddet spiller en rolle i effektiviteten af ​​diclofenac.

Eliminering

Metabolisme

Fem diclofenac -metabolitter er blevet identificeret i humant plasma og urin. Metabolitterne inkluderer 4'-hydroxy-5-hydroxy-3'-hydroxy-4'5-dihydroxy- og 3'-hydroxy-4'-methoxy diclofenac. Den største diclofenac metabolit 4'hydroxy-diclofenac har meget svag farmakologisk aktivitet. Dannelsen af ​​4â € ™ -hydroxy diclofenac formidles primært af CPY2C9. Både diclofenac og dets oxidative metabolitter gennemgår glucuronidering eller sulfation efterfulgt af galdesudskillelse. Acylglucuronidation medieret af UGT2B7 og oxidation medieret af CPY2C8 kan også spille en rolle i diclofenac -metabolisme. CYP3A4 er ansvarlig for dannelsen af ​​mindre metabolitter 5-hydroxy og 3â € ™ -hydroxy-diclofenac.

Udskillelse

Plasma-eliminering af halveringstid for diclofenac efter påføring af flektor er cirka 12 timer. Diclofenac fjernes gennem metabolisme og efterfølgende urin- og galdeudskillelse af glucuronidet og sulfatkonjugaterne af metabolitterne. Lille eller ingen fri uændret diclofenac udskilles i urinen. Cirka 65% af dosis udskilles i urinen og ca. 35% i galden som konjugater af uændret diclofenac plus metabolitter.

Specifikke populationer

Farmakokinetikken for flektor er ikke undersøgt hos børn mindre end 6 år gamle patienter med lever- eller nyrefunktion eller specifikke racegrupper.

Lægemiddelinteraktionsundersøgelser

Aspirin

Når NSAID'er blev administreret med aspirin, blev proteinbindingen af ​​NSAID'er reduceret, skønt clearance af fri NSAID ikke blev ændret. Den kliniske betydning af denne interaktion er ikke kendt. Se tabel 1 for klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner af NSAID'er med aspirin [se Lægemiddelinteraktioner ].

Clinical Studies

Stammer forstuvninger og kontusioner

Effektivitet af flektor blev demonstreret i to af fire undersøgelser af patienter med mindre stammer forstuvninger og kontusioner. Patienter blev tilfældigt tildelt behandling med flektoren eller en placebo, der er identisk med flektoren minus den aktive ingrediens. I den første af disse to undersøgelser blev patienter med ankelforstuvninger behandlet en gang dagligt i en uge. I den anden undersøgelse blev patienter med stammer forstuvninger og kontusioner behandlet to gange dagligt i op til to uger. Smerter blev vurderet i behandlingsperioden. Patienter, der blev behandlet med flektoren, oplevede en større reduktion i smerter sammenlignet med patienter, der er randomiseret til placebo, som det fremgår af responderkurverne præsenteret nedenfor (figur 1-4).

Figur 1: Patienter, der opnår forskellige niveauer af smertelindring på dag 3; 14-dages undersøgelse

Figur 2: Patienter, der opnår forskellige niveauer af smertelindring i slutningen af ​​studiet; 14-dages undersøgelse

Figur 3: Patienter, der opnår forskellige niveauer af smertelindring på dag 3; 7-dages undersøgelse

Figur 4: Patienter, der opnår forskellige niveauer af smertelindring i slutningen af ​​studiet; 7-dages undersøgelse

Patientinformation til flektor patch

Medicin vejledning for Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs)

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om medicin, der kaldes ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)?

NSAID'er kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

• Øget risiko for et hjerteanfald eller slagtilfælde, der kan føre til død. Denne risiko kan ske tidligt i behandlingen og kan stige:
  • med stigende doser af NSAID'er
  • med længere brug af NSAID'er

Tag ikke NSAID'er lige før eller efter en hjertekirurgi kaldet en koronar arterie bypass transplantation (CABG) .Avoid tager NSAID'er efter et nyligt hjerteanfald, medmindre din sundhedsudbyder beder dig om det. Du har muligvis en øget risiko for et andet hjerteanfald, hvis du tager NSAID'er efter et nyligt hjerteanfald.

• Øget risiko for blødning af mavesår og tårer (perforering) af spiserøret (rør, der fører fra munden til maven) mave og tarme:
  • når som helst under brug
  • uden advarselssymptomer
  • Det kan forårsage død

Risikoen for at få et mavesår eller blødning øges med:

• • Tidligere historie med mavesår eller mave eller tarmblødning med brug af NSAID'er
  • Tager medicin kaldet Corticosteroids Anticoagulants SSRI'er eller SNRI'er
  • Stigende doser af NSAIDS o ældre alder
  • Længere brug af NSAIDS o Dårligt helbred
  • Rygning o Avanceret leversygdom
  • drikker alkohol o blødningsproblemer

NSAID'er skal kun bruges:

• • Præcis som ordineret
  • i den laveste mulige dosis til din behandling
  • I den korteste nødvendige tid

Hvad er NSAID'er?

NSAID'er bruges til at behandle smerter og rødme hævelse og varme (betændelse) fra medicinske tilstande, såsom forskellige typer arthritis menstruationskramper og andre typer kortvarige smerter.

Hvem skal ikke tage NSAID'er? Tag ikke NSAID'er:

• Hvis du har haft et astmaanfald eller anden allergisk reaktion med aspirin eller andre NSAID'er.
• Lige før eller efter hjertebypassoperation.

Før du tager NSAID'er, fortæl din sundhedsudbyder om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• har lever- eller nyreproblemer
• har højt blodtryk
• har astma
• er gravide eller planlægger at blive gravid. At tage NSAID'er omkring 20 ugers graviditet eller senere kan skade din ufødte baby. Hvis du har brug for at tage NSAID'er i mere end 2 dage, når du er mellem 20 og 30 ugers graviditet, kan din sundhedsudbyder muligvis være nødt til at overvåge mængden af ​​væske i din skød omkring din baby. Du skal ikke tage NSAID'er efter ca. 30 ugers graviditet.
• er amning eller planlægger at amme. Fortæl din sundhedsudbyder om alle de medicin, du tager, herunder recept eller medicin, der ikke er købt, vitaminer eller urtetilskud. NSAID'er og nogle andre lægemidler kan interagere med hinanden og forårsage alvorlige bivirkninger. Begynd ikke at tage nogen ny medicin uden at tale med din sundhedsudbyder først.

Hvad er de mulige bivirkninger af NSAID'er?

NSAID'er kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

Se Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om medicin, der kaldes ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)?

• Nyt eller værre højt blodtryk
• hjertesvigt
• Leverproblemer inklusive leversvigt
• Nyreproblemer inklusive nyresvigt
• Lave røde blodlegemer (anæmi)
• livstruende hudreaktioner
• livstruende allergiske reaktioner

Andre side effects of NSAIDs include: Mavesmerter forstoppelse diarré gas halsbrand kvalme opkast og svimmelhed.

Få nødhjælp med det samme, hvis du får nogen af ​​følgende symptomer:

hvad man skal lave i Sydafrika

• åndenød eller problemer med at trække vejret
• sløret tale
• brystsmerter
• Hævelse af ansigtet eller halsen
• Svaghed i en del eller en side af din krop

Stop med at tage din NSAID og ring til din sundhedsudbyder med det samme, hvis du får nogen af ​​følgende symptomer:

• kvalme
• Opkast blod
• mere træt eller svagere end normalt
• Der er blod i din tarmbevægelse, eller det er sort og klistret som tjære
• diarre
• kløe
• usædvanlig vægtøgning
• Din hud eller øjne ser gul ud
• hududslæt eller blemmer med feber
• Besvær eller mavesmerter
• Hævelse af våbenbenene hænder og fødder
• influenza-lignende symptomer

Hvis du tager for meget af din NSAID, skal du ringe til din sundhedsudbyder eller få medicinsk hjælp med det samme. Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af NSAID'er. For mere information, spørg din sundhedsudbyder eller farmaceut om NSAID'er.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Andre information about NSAIDs

• Aspirin is an NSAID but it does not increase the chance of a heart attack . Aspirin can cause bleeding in the brain stomach og intestines. Aspirin can also cause ulcers in the stomach og intestines.
• Nogle NSAID'er sælges i lavere doser uden recept (over tælleren). Tal med din sundhedsudbyder, før du bruger NSAID'er i mere end 10 dage.

Generel information om sikker og effektiv anvendelse af NSAID'er

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en medicinguide. Brug ikke NSAID'er til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke NSAID'er til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem.

Hvis du gerne vil have flere oplysninger om NSAIDS, skal du tale med din sundhedsudbyder. Du kan bede din farmaceut eller sundhedsudbyder om information om NSAID'er, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Denne medicinguide er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.