Zovirax salve

Beskrivelse til zovirax salve

Zovirax er mærkenavnet for acyclovir en syntetisk nukleosidanalog aktiv mod herpesvirus. Zovirax salve 5% er en formulering til topisk administration. Hvert gram zovirax -salve 5% indeholder 50 mg acyclovir i en polyethylenglycol (PEG) base.

Acyclovir er et hvidt krystallinsk pulver med den molekylære formel C ₈ H ₁₁ N ₅ O ₃ og en molekylvægt på 225. Den maksimale opløselighed i vand ved 37 ° C er 2,5 mg/ml. PKA'erne af acyclovir er 2,27 og 9,25.

Det kemiske navn på acyclovir er 2-amino-19-dihydro-9-[(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-en; Det har følgende strukturelle formel:

Bruger til Zovirax -salve

Zovirax-salve 5% er indikeret i håndteringen af ​​initial kønsherpes og i begrænset ikke-lifethreatende slimhindeinfektioner, der er inimmunkompromitterede patienter.

Dosering til Zovirax -salve

Påfør tilstrækkelig mængde til at dække alle læsioner tilstrækkeligt hver 3. time 6 gange om dagen i 7 dage. Dosisstørrelsen pr. Anvendelse varierer afhængigt af totalbelægningen, men skal tilnærme et halvt tomme bånd af salve pr. 4 kvadrat tommer overfladeareal. En finger -barneseng eller gummihandske skal bruges, når man anvenderzovirax for at forhindre autoinokulering af andre kropssteder og transmission af infektion til andre personer. Terapi bør initieres så tidligt som muligt efter tegnet af tegn og symptomer.

Hvor leveret

Opbevaring og håndtering

Hvert gram Zovirax -salve 5% indeholder 50 mg acyclovir i en polyethylenglycolbase. Det leveres som følger:

30 g rør - NDC 0187-0993-95

bivirkninger af gonal f pen

Opbevares ved 15 ° til 25 ° C (59 ° til 77 ° F) på et tørt sted.

Fremstillet af: Bausch Health Companies Inc. Laval Quebec H7L 4A8 Canada. Revideret: Okt 2020.

Bivirkninger til zovirax salve

I de kontrollerede kliniske forsøg blev der rapporteret om milde smerter (inklusive kortvarig forbrænding og stikk) af ca. 30% af patienterne i både de aktive og placebo -arme; behandlingen blev afbrudt hos to af disse patienter. Lokal kløe forekom hos 4% af disse patienter. I alle undersøgelser var der ingen signifikant forskel mellem lægemiddelandets placebogruppe i hastigheden eller typen af ​​rapporterede bivirkninger, og der var heller ikke nogen forskelle i unormale kliniske laboratoriefund.

Observeret under klinisk praksis

Baseret på erfaring med klinisk praksis hos patienter, der er behandlet med Zovirax -salve i U.S.A., er rapporterede, at bivirkninger er ualmindelige. Data er utilstrækkelige til at understøtte et skøn over deres forekomst eller til at etablere årsagssammenhæng. Disse begivenheder kan også forekomme som en del af den underliggendeDisease -proces. Frivillige rapporter om bivirkninger, der er modtaget siden introduktionen af ​​markedet inkluderer:

Generel: Ødemer og/eller smerter på applikationsstedet.

Hud: Tamitus udslæt.

Hvor ofte kan meclizine tages

For at rapportere mistænkte bivirkninger kontakt Bausch Health US LLC på 1-800-321-4576 eller FDA på 1-800-FDA-1088 eller www.fda.gov/medwatch.

Lægemiddelinteraktioner til Zovirax -salve

Klinisk erfaring har ikke identificeret nogen interaktioner, der er resultatet af topisk eller systemisk administration af andre lægemidler, samtidig med Zovirax salve 5%.

Advarsler om Zovirax -salve

Zovirax salve 5% er kun beregnet til kutan brug og bør ikke bruges i øjet.

Forholdsregler for Zovirax -salve

Generel

Den anbefalede doseringsfrekvens af anvendelser og behandlingslængde bør ikke overskrides (se Dosering og administration ). Der er areno -data til støtte for brugen af ​​zovirax salve 5% for at forhindre transmission af infektion til andre personer eller forhindre tilbagevendende infektioner, når de anvendes i fravær af tegn og symptomer. Zovirax salve 5% bør ikke bruges til forebyggelse af tilbagevendende HSV -infektioner. Selvom klinisk signifikant viral resistanceassocieret med brugen af ​​zovirax salve 5% ikke er blevet observeret, er denne mulighed for at eksistere.

Karcinogenese mutagenese forringelse af fertilitet

Systemisk eksponering efter topisk administration af acyclovir er minimal. Dermal carcinogenicitetsundersøgelser var ikke udført. Resultater fra undersøgelserne af carcinogenese -mutagenese og fertilitet er ikke inkluderet i de fulde ordinerende oplysninger til Zovirax -salve5% på grund af de minimale eksponeringer af acyclovir, der er resultatet af dermal anvendelse. Oplysninger om disse undersøgelser er tilgængelige i de fulde ordinerende oplysninger forzovirax -kapsler tabletter og suspension og zovirax til injektion.

Graviditet

Teratogene effekter

Acyclovir var ikke teratogen i musen kanin eller rotte ved eksponeringer i høj grad over den menneskelige eksponering. Der er ingen tilstrækkelige velkontrollerede undersøgelser af systemisk acyclovir hos gravide kvinder. En potentiel epidemiologisk registrering af acyclovir -brug under graviditet blev oprettet i 1984 og afsluttet i april 1999. Der var 749 graviditeter fulgt hos kvinder, der blev udsat for Systemisk Acyclovir i første trimester af graviditeten, hvilket resulterede i 756outcomer. Forekomsten af ​​fødselsdefekter er tilnærmelsesvis, der findes i den generelle befolkning. Imidlertid er den lille størrelse af registreringsdatabasen utilstrækkelig til at evaluere Therisk for mindre almindelige mangler eller til at tillade pålidelige eller endelige konklusioner vedrørende sikkerheden ved acyclovir hos gravide kvinder og deres udviklende fostre. SystemicacyClovir bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om topisk anvendt acyclovir udskilles i modermælk. Systemisk eksponering efter Aktuelt Administration er minimal. Efter oral Administration af Zovirax acyclovir -koncentrationer er blevet dokumenteret i modermælk hos to kvinder og varierede fra 0,6 til 4,1 gange de tilsvarende plasma -niveauer. Disse koncentrationer ville potentielt udsætte sygeplejebørnen for en dosis acyclovir op til 0,3 mg/kg/dag. Sygeplejemødre, der har aktive herpetiske i nærheden af ​​eller på brystet, bør undgå sygepleje.

bilt.kreditkort

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af zovirax -salve inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre emner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Systemisk absorption afacyclovir efter topisk administration er minimal (se Klinisk farmakologi ).

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Overdoseringsoplysninger til Zovirax -salve

Overdosering ved aktuel anvendelse af Zovirax -salve 5% er usandsynligt på grund af begrænset transkutan absorption (se Klinisk farmakologi ).

Kontraindikationer for Zovirax -salve

Zovirax salve 5% er kontraindiceret hos patienter, der udvikler overfølsomhed over for formuleringens komponenter.

Klinisk farmakologi for Zovirax Ointment

Virologi

Mekanisme til antiviral handling

Acyclovir er en syntetisk purin nukleosidanalog med In vitro og forgæves Inhiberende aktivitet mod herpes simplex-virustyper 1 (HSV-1) 2 (HSV-2) og Varicella-Zoster-virus (VZV).

Den inhiberende aktivitet af acyclovir er meget selektiv på grund af dens affinitet for enzymet thymidinkinase (TK) kodet af HSV og VZV. Dette virale enzym omdanner acyclovir til acyclovir monophosphat et nukleotidanalog. Monophosphatet omdannes yderligere til diphosphat med cellulært guanylatkinase og til triphosphat med et antal cellulære enzymer. In vitro Acyclovir triphosphat stopper replikation af herpes viralt DNA. Dette opnås på 3 måder: 1) konkurrencedygtig inhibering af viral DNA -polymerase 2) inkorporering i og afslutning af den voksende virale DNA -kæde og 3) inaktivering af den virale DNA -polymerase. Jo større Antiviral Aktivitet af acyclovir mod HSV sammenlignet med VZV skyldes dens mere effektive phosphorylering af den virale TK.

Antivirale aktiviteter

Det kvantitative forhold mellem In vitro Modtageligheden for herpesvirus for antivirale forhold og den kliniske respons på terapi er ikke blevet fastlagt hos mennesker, og virusfølsomhedstest er ikke blevet standardiseret. Resultater af følsomhedstestning udtrykt som koncentrationen af ​​lægemiddel, der kræves for at hæmme med 50% vækst af virus i cellekultur (IC50) varierer meget afhængigt af en række faktorer. Ved anvendelse af plaque-reduktionsassays var IC50 mod herpes simplex-virusisolater fra 0,02 til 13,5 mcg/ml for HSV-1 og fra 0,01 til 9,9 mcg/ml for HSV-2. IC50 for acyclovir mod de fleste laboratoriestammer og kliniske isolater af VZV varierer fra 0,12 til 10,8 mcg/ml. Acyclovir demonstrerer også aktivitet mod OKA -vaccinestammen af ​​VZV med en gennemsnitlig IC50 på 1,35 mcg/ml.

Lægemiddelresistens

Modstand af HSV og VZV til acyclovir kan være resultatet af kvalitative og kvantitative ændringer i den virale TK og/eller DNA -polymerase. Kliniske isolater af HSV og VZV med reduceret følsomhed for acyclovir er blevet udvundet fra immunkompromitterede patienter, især med avanceret HIV -infektion. Mens de fleste af de acyclovir-resistente mutanter, der er isoleret hidtil fra immunkompromitterede patienter, har vist sig at være TK-mangelfulde mutanter, er andre mutanter, der involverer det virale TK-gen (TK delvis og TK ændret), og DNA-polymerase er blevet isoleret. TK-negative mutanter kan forårsage alvorlig sygdom hos spædbørn og immunkompromitterede voksne. Muligheden for viral resistens over for acyclovir bør overvejes hos patienter, der viser dårlig klinisk respons under terapi.

To kliniske farmakologiske undersøgelser blev udført med Zovirax-salve 5% hos immunkompromitterede voksne i fare for at udvikle mucocutane herpes simplex-virusinfektioner eller med lokaliserede varicella-zosterinfektioner. Disse undersøgelser var designet til at evaluere den dermale tolerance systemisk toksicitet og perkutan absorption af acyclovir.

I 1 af disse undersøgelser, der omfattede 16 indpatienter, blev den komplette salve eller dens køretøj tilfældigt administreret i en dosis på 1 cm strimler (25 mg acyclovir) 4 gange om dagen i 7 dage til et intakt hudoverfladeareal på 4,5 kvadrat inches. Ingen lokal intolerance -systemisk toksicitet eller kontaktdermatitis blev observeret. Derudover blev der ikke påvist noget lægemiddel i blod og urin ved radioimmunoassay (følsomhed 0,01 mcg/ml).

Den anden undersøgelse omfattede 11 patienter med lokaliserede varicella-zosterinfektioner. I denne ukontrollerede undersøgelse blev acyclovir påvist i blodet fra 9 patienter og i urinen hos alle testede patienter. Acyclovir -niveauer i plasma varierede fra <0.01 to 0.28 mcg/mL in 8 patients with normal renal function og from < 0.01 to 0.78 mcg/mL in 1 patient with impaired renal function. Acyclovir excreted in the urine ranged from < 0.02% to 9.4% of the daily dose. Therefore Systemisk absorption of acyclovir after Aktuelt application is minimal.

Kliniske forsøg

I kliniske forsøg med initial kønsherpesinfektioner har Zovirax -salve 5% vist et fald i helingstid og i nogle tilfælde et fald i varigheden af ​​viral kaste og varighed af smerte. I undersøgelser hos immunkompromitterede patienter hovedsageligt med herpes labialis var der et fald i varigheden af ​​viral kaste og et lille fald i smerter varighed.

Sådan kommer du højt på Ambien

I undersøgelser af tilbagevendende kønsherpes og herpes labialis hos ikke -immunkompromitterede patienter var der ingen tegn på klinisk fordel; Der var et vist fald i varigheden af ​​viral kaste.

Patientinformation til Zovirax -salve

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.