Glydo

Beskrivelse for GlyDo

GlyDo (lidocaine HCI Jelly USP 2%) er et sterilt vandigt produkt, der indeholder et lokalt bedøvelsesmiddel og administreres topisk (se Indikationer og brug til specifikke anvendelser).

GlyDo (lidocaine HCI Jelly USP 2%) indeholder lidocaine HCI, der er kemisk betegnet som acetamid 2- (diethylamino)-N- (26-dimethylphenyl)-monohydrochlorid og har følgende strukturelle formel:

GlyDo (lidocaine HCI Jelly USP 2%) indeholder også hypromellose, og den resulterende blanding maksimerer kontakten med slimhinde og giver smøring til instrumentering. Den ubrugte del skal kasseres efter den første brug.

GlyDo (lidocaine HCI Jelly USP 2%) fås i 6 ml og 11 ml enkeltdosisforfyldte sprøjter. Hver ML indeholder 20 mg lidocaine HCI. Formuleringen indeholder også hypromellose og natriumhydroxid til justering af pH til 6,0 til 7,0.

Anvendelser til GloDo

GlyDo (lidocaine HCI Jelly USP 2%) er indikeret til forebyggelse og kontrol af smerter i procedurer, der involverer den mandlige og kvindelige urinrør til topisk behandling af smertefuld urethritis og som et bedøvelsesmiddel til endotracheal intubation (oral og nasal).

Dosering til GlyDo

Når Glydo bruges samtidig med andre produkter, der indeholder lidocaine, skal den samlede dosis, der bidrager med alle formuleringer, huskes.

Doseringen varierer og afhænger af det område, der skal bedøves vaskularitet af vævet individuel tolerance og teknikken for anæstesi. Den laveste dosering, der er nødvendig for at tilvejebringe effektiv anæstesi, skal administreres. Doseringer skal reduceres for børn og for ældre og svækkede patienter. Selvom forekomsten af ​​bivirkninger med GlyDo er ret lav forsigtighed, bør udøves, især når man anvender store mængder, da forekomsten af ​​bivirkninger er direkte proportional med den samlede dosis af lokalt bedøvelsesmiddel administreret.

Til overfladeanæstesi af den mandlige voksne urinrør

Den ydre åbning vaskes og desinficeres. Plastspidsen introduceres i åbningen, hvor den holdes fast i position. Geléen er indført af en let sprøjte-lignende handling, indtil patienten har en følelse af spænding eller indtil ca. 15 ml (dvs. 300 mg lidocainehydrochlorid) er indført. En penilklemme påføres derefter i flere minutter på koronaen, og derefter kan yderligere gelé (ca. 15 ml) indføres til tilstrækkelig anæstesi.

Før lyde eller cystoskopi skal der anvendes en penilklemme i 5 til 10 minutter for at opnå tilstrækkelig anæstesi. En samlet dosis på 30 ml (dvs. 600 mg) kræves normalt for at udfylde og udvide den mandlige urinrør. Før kateterisering er mindre volumener på 5 til 10 ml (100 til 200 mg) normalt tilstrækkelige til smøring.

Til overfladeanæstesi af den kvindelige voksen urinrør

Indstil langsomt 3 til 5 ml (60 til 100 mg lidocaine HCI) af geléen i urinrøret. Hvis det ønskes, kan der deponeres noget gelé på en bomuldspinde og indføres i urinrøret. For at opnå tilstrækkelig anæstesi bør flere minutter tillades inden udførelse af urologiske procedurer.

Smøring til endotracheal intubation

Påfør en moderat mængde gelé på den ydre overflade af endotrachealrøret kort før brug. Der skal udvises omhu for at undgå at introducere produktet i rørets lumen. Brug ikke geléen til at smøre endotracheal stiletter (se Advarsler og Bivirkninger ) vedrørende sjældne rapporter om indre lumen -okklusion. Det anbefales også, at anvendelse af endotracheale rør med tørret gelé på den ydre overflade undgås på grund af mangel på smøreeffekt.

Maksimal dosering

Ikke mere end 600 mg lidocaine HCI skal gives i en periode på 12 timer.

Børn

Det er vanskeligt at anbefale en maksimal dosis af ethvert lægemiddel til børn, da dette varierer som en funktion af alder og vægt. For børn på mindre end ti år, der har en normal mager kropsmasse og en normal mager kropsudvikling, kan den maksimale dosis bestemmes ved anvendelse af en af ​​de standard pædiatriske lægemiddelformler (f.eks. Clarks regel). For eksempel i et barn på fem år, der vejer 50 kg, bør dosis af lidocainehydrochlorid ikke overstige 75 til 100 mg, når den beregnes i henhold til Clarks regel. Under alle omstændigheder bør den maksimale indgivne glyDo ikke overstige 4,5 mg/kg (2 mg/lb) kropsvægt.

Hvor leveret

GlyDo9 (Lidocaine HCI Jelly USP 2%) leveres som følger:

Opbevaringsbetingelser

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 til 77 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur .]

Kasser ubrugt del.

Steril konserveringsfri PVC-fri.

Containerlukningen er ikke lavet med naturgummi latex.

Mærker, der er anført, er varemærkerne for deres respektive ejere.

Mfd. For Sagent Pharmaceuticals Schaumburg IL 60195 (USA). Mfd. Af Klosterfrau Berlin Gmbh. Revideret: Nov 2018

Bivirkninger for Glydo

Bivirkninger efter administration af lidocaine er ens som dem, der er observeret med andre amidlokalbedøvelsesmidler. Disse bivirkninger er generelt dosisrelaterede og kan være resultatet af høje plasmaniveauer forårsaget af overdreven dosering eller hurtig absorption eller kan være resultatet af en overfølsomheds idiosynkrasi eller formindsket tolerance fra patientens side. Alvorlige bivirkninger er generelt systemiske. Følgende typer er de mest rapporterede:

Der har været sjældne rapporter om endotracheal rør okklusion forbundet med tilstedeværelsen af ​​tørret gelérest i rørets indre lumen (se Advarsler og Dosering og administration ).

Centralnervesystem

CNS -manifestationer er exciterende og/eller depressivt middel og kan være kendetegnet ved fyrtårighed nervøsitet bekymring Eufori forvirring svimmelhed døsighed tinnitus sløret eller dobbelt syn opkastning af varme koldt eller følelsesløshed rydende rystelser krampeanvendelighedens respirationsdepression og arrest. De excitatoriske manifestationer kan være meget korte eller måske ikke forekomme overhovedet, i hvilket tilfælde den første manifestation af toksicitet kan være døsighed, der fusionerer til bevidstløshed og luftvejsstop.

Døsighed efter administration af lidocaine er normalt et tidligt tegn på et højt blodniveau af lægemidlet og kan forekomme som en konsekvens af hurtig absorption.

Kardiovaskulært system

Kardiovaskulære manifestationer er normalt depressive og er kendetegnet ved bradykardihypotension og hjerte -kar -sammenbrud, hvilket kan føre til hjertestop.

Allergisk

Allergisk reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Allergisk reactions may occur as a result of sensitivity either to the local anesthetic agent or to other components in the formulation. Allergisk reactions as a result of sensitivity to lidocaine are extremely rare og if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

For at rapportere mistænkte bivirkninger kontakt Sagent Pharmaceuticals Inc. på 1-8 6 6 -6 2 5 -1 6 1 8 eller FDA på 1-800 -FDA -1088 eller www.fda.gov/medwatch.

Lægemiddelinteraktioner for Glydo

Patienter, der administreres lokalbedøvelse, har en øget risiko for at udvikle methemoglobinæmi, når de samtidig udsættes for følgende lægemidler, der kan omfatte andre lokale anæstetika:

Oxycodon acetaminophen 5-325 dosering

Eksempler på medikamenter forbundet med methemoglobinæmi

Advarsler for Glydo

Overdreven dosering eller korte intervaller mellem doser kan resultere i høje plasmaniveauer og alvorlige bivirkninger. Patienterne skal instrueres til strengt at overholde de anbefalede doserings- og administrationsretningslinjer som beskrevet i denne pakkeindsats. Håndtering af alvorlige bivirkninger kan kræve anvendelse af resusscitativt udstyrs ilt og andre genoplivende lægemidler.

Glydo skal bruges med ekstrem forsigtighed i nærvær af sepsis eller alvorligt traumatiseret slimhinde inden for påføringsområdet, da der under sådanne forhold er der potentialet for hurtig systemisk absorption.

Når det bruges til endotracheal rør, skal man være efter smøringspleje for at undgå at introducere produktet i rørets lumen. Brug ikke geléen til at smøre de endotracheale stilter. Hvis det er tilladt i det indre lumen, kan geléen tørre på den indre overflade, hvilket efterlader en rest, der har en tendens til at klumpe sig med flexion, der indsnævrer lumen. Der har været sjældne rapporter, hvor denne rest har fået lumen til at okkludere (se Bivirkninger og Dosering og administration ).

Methemoglobinæmi

Tilfælde af methemoglobinæmi er rapporteret i forbindelse med lokalbedøvelsesbrug. Selvom alle patienter er i fare

Tegn på methemoglobinæmi kan forekomme øjeblikkeligt eller kan blive forsinket nogle timer efter eksponering og er kendetegnet ved en cyanotisk misfarvning af hud og/eller unormal farve af blodet. Methemoglobinniveauer kan fortsætte med at stige; Derfor kræves øjeblikkelig behandling for at afværge en mere alvorlig centralnervesystem og kardiovaskulære bivirkninger, herunder anfald koma arytmier og død. Afbryd Glydo og andre oxidationsmidler. Afhængig af sværhedsgraden af ​​tegn og symptomer kan patienter muligvis reagere på understøttende pleje, dvs. iltbehandlingshydrering. En mere alvorlig klinisk præsentation kan kræve behandling med methylenblå udvekslingstransfusion eller hyperbar ilt.

Forholdsregler for Glydo

Generel

Sikkerheden og effektiviteten af ​​lidocaine afhænger af korrekt doseringskorrekt teknik tilstrækkelige forholdsregler og beredskab til nødsituationer (se Advarsler og Bivirkninger ). The lowest dosage that results in effective anesthesia should be used to avoid high plasma levels og serious adverse effects. Repeated doses of lidocaine may cause significant increases in blood levels with each repeated dose because of slow accumulation of the drug or its metabolites. Tolerance to elevated blood levels varies with the status of the patient. Debilitated elderly patients acutely ill patients og children should be given reduced doses commensurate with their age og physical status. Lidocaine should also be used with caution in patients with severe shock or heart block.

Glydo bør bruges med forsigtighed hos patienter med kendt lægemiddelfølsomhed. Patienter, der er allergiske over for para-aminobenzoesyrederivater (Procaine tetracaine benzocaine osv.) Har ikke vist tværfølsomhed over for lidocaine.

Mange medikamenter, der bruges under udførelsen af ​​anæstesi, betragtes som potentielle udløsende midler til familiær malign hypertermi.â

Information til patienter

Informer patienter om, at brug af lokalbedøvelse kan forårsage methemoglobinæmi en alvorlig tilstand, der skal behandles straks. Rådgive patienter eller plejere om at søge øjeblikkelig lægehjælp, hvis de eller nogen i deres pleje oplever følgende tegn eller symptomer: lysegrå eller blåfarvet hud (cyanose); hovedpine; hurtig hjerterytme; åndenød; fyrtødhed; eller træthed.

Når aktuelle anæstetika anvendes i munden, skal patienten være opmærksom på, at produktionen af ​​topisk anæstesi kan forringe slukning og dermed øge faren for aspiration. Af denne grund bør mad ikke indtages i 60 minutter efter brug af lokalbedøvelsesforberedelser i munden eller halsområdet. Dette er især vigtigt hos børn på grund af deres hyppighed af spisning.

Følelsesløshed af tungen eller buccal slimhinde kan øge faren for utilsigtet bitende traume. Mad og tyggegummi bør ikke tages, mens munden eller halsområdet er bedøvet.

Ikke -klinisk toksikologi

Carcinogenese

Langtidsundersøgelser hos dyr er ikke blevet udført for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for lidocaine.

Mutagenese

Det mutagene potentiale af lidocaine er testet i Ames Salmonella omvendt mutationsassay og in vitro -kromosomafvigelser i humane lymfocytter og i en in vivo mus micronucleus assay. Der var ingen indikation af nogen mutagen virkning i disse undersøgelser.

Værdiforringelse af fertiliteten

Effekten af ​​lidocaine på fertilitet blev undersøgt i rottemodellen. Administration af 30 mg/kg s.c. (180 mg/m²) til parringsparet frembragte ikke ændringer i fertilitet eller generel reproduktiv ydelse af rotter. Der er ingen undersøgelser, der undersøger virkningen af ​​lidocaine på sædparametre. Der var ingen tegn på ændret fertilitet.

Brug i specifikke populationer

Brug under graviditet

Teratogene effekter

Graviditetskategori B.

Reproduktionsundersøgelser for lidocaine er blevet udført i både rotter og kaniner. Der var ingen tegn på skade på fosteret ved subkutane doser på op til 50 mg/kg lidocaine (300 mg/m² på et kropsoverfladeareal) i rottemodellen. I kaninmodellen var der ingen tegn på skade på fosteret i en dosis på 5 mg/kg s.c. (60 mg/m² på grund af kropsoverfladeareal). Behandling af kaniner med 25 mg/kg (300 mg/m²) frembragte bevis for moderlig toksicitet og bevis for forsinket føtaludvikling, herunder et ikke-signifikant fald i føtalvægt (7%) og en stigning i mindre skeletanomalier (kranium og sternebral defekt reduceret overordnet af falanges). Effekten af ​​lidocaine på udviklingen efter fødsel blev undersøgt hos rotter ved behandling af gravide kvindelige rotter dagligt subkutant i doser på 210 og 50 mg/kg (1260 og 300 mg/m²) fra dag 15 af graviditet og op til 20 dage efter fødslen. Ingen tegn på bivirkninger blev hverken set i dæmninger eller i hvalpene op til og inklusive dosis på 10 mg/kg (60 mg/m²); Antallet af overlevende hvalpe blev imidlertid reduceret ved 50 mg/kg (300 mg/m²) både ved fødslen og varigheden af ​​amningsperioden, effekten sandsynligvis var sekundær med moderlig toksicitet. Ingen andre effekter på abnormiteter i kuldstørrelse af kuldvægt i hvalpene og den fysiske udvikling af hvalpene blev set i denne undersøgelse.

En anden undersøgelse undersøgte virkningerne af lidocaine på udviklingen efter fødsel hos rotten, der omfattede vurdering af hvalpene fra fravænning til seksuel modenhed. Rotter blev behandlet i 8 måneder med 10 eller 30 mg/kg s.c. Lidocaine (60 mg/m² og 180 mg/m² på henholdsvis kropsoverfladeareal). Denne periode omfattede 3 parringsperioder. Der var ingen tegn på ændret udvikling efter fødslen i nogen afkom; Imidlertid reducerede begge doser af lidocaine signifikant det gennemsnitlige antal hvalpe pr. Kuld, der overlevede, indtil fravænning af afkom fra de første 2 parringsperioder.

Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Arbejde og levering

Lidocaine er ikke kontraindiceret i arbejdskraft og levering. Skulle Glydo bruges samtidig med andre produkter, der indeholder lidocaine, skal den samlede dosis, der bidrager med alle formuleringer, huskes.

Sygeplejerske mødre

Lidocaine udskilles i human mælk. Den kliniske betydning af denne observation er ukendt. Der skal udvises forsigtighed, når lidocaine administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Selvom sikkerheden og effektiviteten af ​​GlyDo hos pædiatriske patienter ikke er blevet etableret en undersøgelse af 19 for tidlige nyfødte (drægtighedsalder <33 weeks) found no correlation between the plasma concentration of lidocaine or monoethylglycinexylidide og infant body weight when moderate amounts of lidocaine (i.e. 0.3 mL/kg of lidocaine gel 20 mg/mL) were used for lubricating both intranasal og endotracheal tubes. No neonate had plasma levels of lidocaine above 750 mcg/L. Dosages in children should be reduced commensurate with age body weight og physical condition (see Dosering og administration ).

Overdoseringsoplysninger til GlyDo

Akutte nødsituationer fra lokalbedøvelse er generelt relateret til høje plasmaniveauer, der er stødt på under terapeutisk brug af lokalbedøvelse (se Bivirkninger Advarsler AND FORHOLDSREGLER ).

Håndtering af lokalbedøvelses nødsituationer

Den første overvejelse er forebyggelse bedst gennemført ved omhyggelig og konstant overvågning af kardiovaskulære og respiratoriske vitale tegn og patientens bevidsthedstilstand efter hver lokalbedøvelsesadministration. Ved det første tegn på ændring skal ilt administreres.

Det første trin i styringen af ​​kramper består af øjeblikkelig opmærksomhed på vedligeholdelse af en patentluftvej og assisteret eller kontrolleret ventilation med ilt og et leveringssystem, der er i stand til at tillade øjeblikkelig positiv luftvejstryk med maske. Umiddelbart efter institutionen for disse ventilationsforanstaltninger skal cirkulationens tilstrækkelighed evalueres under hensyntagen til, at lægemidler, der bruges til at behandle kramper, undertiden nedtrykker cirkulationen, når de administreres intravenøst. Skulle kramper vedvarer på trods af tilstrækkelig åndedrætsstøtte, og hvis status for cirkulationen tillader små trin af en ultra-kortvirkende barbiturat (såsom thiopental eller thiamylal) eller en benzodiazepin (såsom diazepam) kan administreres intravenøst. Klinikeren skal være kendt inden brug af lokalbedøvelsesmidler med disse antikonvulsive medikamenter. Støttende behandling af cirkulationsdepression kan kræve administration af intravenøse væsker og når det er relevant en vasopressor som instrueret af den kliniske situation (f.eks. Efedrin).

Hvis det ikke behandles med det samme, kan både kramper og hjerte -kar -depression resultere i hypoxia acidosis bradycardia arytmier og hjertestop. Hvis hjertestop skulle forekomme standard kardiopulmonal genoplivningsforanstaltninger skal indføres.

Dialyse er af ubetydelig værdi i behandlingen af ​​akut overdosering med lidocaine.

Den mundtlige LD ₅₀ af lidocaine HCI hos ikke-faste kvindelige rotter er 459 (346 til 773) mg/kg (som salt) og 214 (159 til 324) mg/kg (som saltet) i fastede hunrotter.

Kontraindikationer for Glydo

Lidocaine er kontraindiceret hos patienter med en kendt historie med overfølsomhed over for lokalbedøvelse af amidtypen eller til andre komponenter i GlyDo.

Klinisk farmakologi for Glydo

Handlingsmekanisme

Lidocaine stabiliserer den neuronale membran ved at hæmme de ioniske fluxer, der kræves til initiering og ledning af impulser, derved påvirker lokalbedøvelse.

ATTRÆNGELSE AF HANDLING

Indtræden af ​​handling er 3 til 5 minutter. Det er ineffektivt, når det påføres intakt hud.

Hæmodynamik

Overdreven blodniveauer kan forårsage ændringer i hjerteudgangen total perifer resistens og gennemsnitligt arterielt tryk. Disse ændringer kan tilskrives en direkte depressiv virkning af det lokale bedøvelsesmiddel på forskellige komponenter i det kardiovaskulære system.

Farmakokinetik og stofskifte

Lidocaine kan absorberes efter topisk administration til slimhinder

Lidocaine metaboliseres hurtigt af leveren og metabolitterne, og uændret lægemiddel udskilles af nyrerne. Biotransformation inkluderer oxidativ N-dealkyleringsringhydroxylering af amidbinding og konjugering. N-dealkylering En vigtig vej til biotransformation giver metabolitterne monoethylglycinexylidid og glycinexylidid. De farmakologiske/toksikologiske virkninger af disse metabolitter ligner men mindre potent end lidokaine. Cirka 90% af den indgivne lidocaine udskilles i form af forskellige metabolitter, og mindre end 10% udskilles uændret.

Den primære metabolit i urin er et konjugat af 4-hydroxy-26-dimethylanilin.

Plasma -bindingen af ​​lidocaine er afhængig af lægemiddelkoncentration, og den bundet fraktion falder med stigende koncentration.

bergen ting at gøre

Ved koncentrationer på 1 til 4 meg fri base pr. Ml 60 til 80 procent af lidocaine er proteinbundet. Binding er også afhængig af plasmakoncentrationen af ​​alfa -1 -sacid glycoprotein.

Lidocaine krydser blod-hjerne og placentale barrierer formodentlig ved passiv diffusion.

Undersøgelser af lidocaine-metabolisme efter intravenøs bolusinjektioner har vist, at elimineringshalveringstiden for dette middel typisk er 1,5 til 2 timer. På grund af den hurtige hastighed, hvormed lidocaine metaboliseres enhver tilstand, der påvirker leverfunktionen, kan ændre lidocainkinetik. Halveringstiden kan forlænges todelt eller mere hos patienter med leverdysfunktion. Nyredysfunktion påvirker ikke lidocaine kinetik, men kan øge akkumuleringen af ​​metabolitter.

Faktorer såsom acidose og brugen af ​​CNS -stimulanter og depressiva påvirker CNS -niveauerne af lidocaine, der kræves for at give åbenlyse systemiske effekter. Objektive ugunstige manifestationer bliver stadig mere tydelige med stigende venøs plasmaniveauer over 6 meg fri base pr. Ml. I rhesus -aben har arterielt blodniveauer på 18 til 21 mcg/ml vist sig at være tærskel for krampagtig aktivitet.

Patientoplysninger til GloDo

Brug til brug

Bemærk: Blisterpakken indeholder en steril sprøjte.

Åbn ikke blisteren, før den er klar til brug.

1. Når du er klar til at bruge blisteren, skal du åbne sprøjten på et sterilt felt.

2. Før du fjerner spidshætten Tryk i stemplet for at fjerne enhver modstand, der kan være til stede. Dette hjælper med at sikre, at sprøjten let kan tømme let og ensartet.

3. Fjern spidshætten fra sprøjten. Sprøjten er nu klar til brug.

4. GlyDo (lidocaine HCI Jelly USP 2%) skal indføres langsomt og jævnt i urinrøret. Se Dosering og administration sektion for yderligere detaljer.

5. Vent et par minutter efter instillation af GlyDo (lidocaine HCI Jelly USP 2%), så bedøvelsesmanden får fuld effekt. Fuld bedøvelseseffekt vil forekomme på 5 til 10 minutter efter fuldstændig instillation.

6. Enhver gel, der ikke bruges i en enkelt applikation, skal kasseres.