Lactuloseopløsning

Beskrivelse til lactuloseopløsning

Lactulose er et syntetisk disaccharid i opløsningsform til oral eller rektal administration. Hver 15 ml lactuloseopløsning USP indeholder 10 g lactulose (og mindre end 1,6 g galactose mindre end 1,2 g lactose og 0,1 g eller mindre fruktose). Det indeholder også D

Lactulose er en colonic-syrer til behandling og forebyggelse af portal-systemisk encephalopati.

Det kemiske navn for lactulose er 4-O-P-D-galactopyranosyl-D-fructofuranose. Det har følgende strukturelle formel:

Molekylvægten er 342,30. Det er frit opløseligt i vand.

Anvendelser til lactuloseopløsning

Til forebyggelse og behandling af portalsystemisk encephalopati inklusive stadierne af lever-pre-coma og koma.

Kontrollerede undersøgelser har vist, at lactuloseopløsningsterapi reducerer blodammoniakniveauerne med 25 til 50%; Dette er generelt parallelt med en forbedring af patienternes mentale tilstand og af en forbedring af EEG -mønstre. Den kliniske respons er blevet observeret hos ca. 75% af patienterne, hvilket er mindst lige så tilfredsstillende som den, der skyldes neomycinbehandling. En stigning i patienters proteintolerance observeres også ofte med lactuloseterapi. I behandlingen af ​​kronisk portal-systemisk encephalopati er lactulose blevet givet i over 2 år i kontrollerede studier.

Dosering til lactulose Solution

Oral

Voksen: Den sædvanlige voksne orale dosering er 2 til 3 spsk (30 til 45 ml indeholdende 20 g til 30 g lactulose) tre eller fire gange dagligt. Doseringen kan justeres hver dag eller to for at producere 2 eller 3 bløde afføring dagligt.

Timedoser på 30 til 45 ml lactulose kan anvendes til at inducere den hurtige afføring, der er angivet i den indledende fase af behandlingen af ​​portal-systemisk encephalopati. Når den afførende virkning er opnået, kan dosis af lactulose derefter reduceres til den anbefalede daglige dosis.

Forbedring af patientens tilstand kan forekomme inden for 24 timer, men begynder muligvis ikke før 48 timer eller endda senere.

Kontinuerlig langvarig terapi er indikeret for at mindske sværhedsgraden og forhindre gentagelse af portal-systemisk encephalopati. Dosis af lactulose til dette formål er den samme som den anbefalede daglige dosis.

Pædiatrisk

Der er registreret meget lidt information om brugen af ​​lactulose hos små børn og unge. Som med voksne er det subjektive mål i korrekt behandling at producere 2 til 3 bløde afføring dagligt. På baggrund af den tilgængelige information er den anbefalede indledende daglige orale dosis hos spædbørn 2,5 til 10 ml i opdelte doser.

For ældre børn og unge er den samlede daglige dosis 40 til 90 ml. Hvis den indledende dosis forårsager diarré, skal dosis reduceres øjeblikkeligt. Hvis diarré vedvarer, skal lactulose afbrydes.

Rektal

Når den voksne patient er i den forestående koma eller koma-fase af portal-systemisk encephalopati, og faren for aspiration eksisterer, eller når de nødvendige endoskopiske eller intubationsprocedurer fysisk forstyrrer indgivelsen af ​​de anbefalede orale doser-lactuloseopløsning, kan der gives som en retentionsbjørn via en rektal ballonkateter. Rensning af klyster, der indeholder soapsuds eller andre alkaliske midler, bør ikke bruges.

Tre hundrede ml lactuloseopløsning skal blandes med 700 ml vand eller fysiologisk saltvand og tilbageholdes i 30 til 60 minutter. Lactulose -klyster kan gentages hver 4. til 6. time. Hvis klysten er utilsigtet evakueret for hurtigt, kan det gentages med det samme.

Målet med behandlingen er reversering af koma -scenen for at patienten muligvis kan tage oral medicin. Omvendelse af koma kan finde sted inden for 2 timer efter det første klyster hos nogle patienter. Lactulose, der gives oralt i de anbefalede doser, skal startes, før lactulose ved klyster stoppes helt.

Hvor leveret

Opbevaring og håndtering

Lactulose -løsning USP 10 g/15 ml er en naturlig farvet og en ulottet opløsning leveret i en pint (473 ml) flasker.

Lactuloseopløsning indeholder lactulose 670 mg/ml (10 g/15 ml).

Opbevares mellem 36 ° til 86 ° F (2 ° C). Frys ikke.

Under anbefalede opbevaringsbetingelser kan der forekomme en normal farvning af farve. En sådan mørkere er karakteristisk for sukkeropløsninger og påvirker ikke terapeutisk virkning. Langvarig eksponering for temperaturer over 30 ° C (30 ° C) eller for at dirigere lys kan forårsage ekstrem mørkere og turbiditet, som kan være farmaceutisk kritisk. Hvis denne tilstand udvikler sig, bruger det ikke.

Langvarig eksponering for frysetemperaturer kan forårsage ændring af en halvfast for tyktflydende til at hælde. Viskositet vender tilbage til normal efter opvarmning til stuetemperatur.

Dispens i en stram lysbestandig beholder som defineret i USP med en børnebestandig lukning.

Fremstillet og pakket af: Fresenius Kabi Østrig Gmbh Estermannstrase 17 4020 Linz Østrig. Revideret: Mar 2016.

Bivirkninger til lactuloseopløsning

Præcise frekvensdata er ikke tilgængelige.

Lactulose kan producere gasformig distention med flatulens eller bukning og abdominal ubehag, såsom kramper hos ca. 20% af patienterne. Overdreven dosering kan føre til diarré med potentielle komplikationer såsom tab af væsker hypokalæmi og hypernatræmi.

Kvalme og opkast er rapporteret.

For at rapportere mistænkte bivirkninger, skal du kontakte FDA på 1-800-FDA-1008 eller https://www.fda.gov/ for frivillig rapportering af bivirkninger.

Lægemiddelinteraktioner til lactuloseopløsning

Der har været modstridende rapporter om den samtidige anvendelse af neomycin og lactuloseopløsning. Teoretisk set eliminering af visse kolonbakterier med neomycin og muligvis andre anti-infektionsmidler kan forstyrre den ønskede nedbrydning af lactulose og således forhindre forsuring af kolonindhold. Således skal status for den lactulosebehandlede patient overvåges nøje i tilfælde af samtidig oral anti-infektionsterapi.

Resultaterne af foreløbige undersøgelser hos mennesker og rotter antyder, at ikke-absorberbare antacida, der gives samtidig med lactulose, kan hæmme det ønskede lactuloseinducerede fald i colonic pH. Derfor bør der tages i betragtning en mulig mangel på den ønskede effekt af behandlingen, før sådanne lægemidler samtidig gives med lactulose.

Andre afføringsmidler bør ikke bruges, især i den indledende fase af terapi til portal-systemisk encephalopati, fordi de løse afføring, der er resultatet af deres anvendelse, kan fejlagtigt antyde, at der er opnået passende mælkedosis.

Advarsler om lactuloseopløsning

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for lactuloseopløsning

Ikke -klinisk toksikologi

Carcinogenese

Der er ingen kendte humane data om langvarig potentiale for kræftfremkaldende mutagenicitet eller forringelse af fertiliteten.

Der er ingen kendte dyredata om langvarigt potentiale for mutagenicitet.

Administration af lactuloseopløsning i kosten af ​​mus i 18 måneder i koncentrationer på 3 og 10 procent (V/W) frembragte ikke noget bevis for kræftfremkaldende virkning.

I undersøgelser af mus rotter og kaniner doser af lactuloseopløsning op til 6 eller 12 ml/kg/dag producerede ingen skadelige virkninger i avlsception eller fødsel.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet category B

Reproduktionsundersøgelser er blevet udført i musrotter og kaniner i doser op til 2 eller 4 gange den sædvanlige menneskelige orale dosis og har ikke afsløret noget bevis for nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af lactulose. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i forsigtighed med human mælk bør udøves, når lactuloseopløsning administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk Use

Meget lidt information om brugen af ​​lactulose hos pædiatriske patienter er blevet registreret. (Se Dosering og administration .)

Overdoseringsoplysninger til lactuloseopløsning

Tegn og symptomer

Der har ikke været nogen rapporter om utilsigtet overdosering. I tilfælde af overdosering forventes det, at diarré og abdominale kramper ville være de største symptomer. Medicin skal afsluttes.

Oral LD ₅₀

Den akutte mundtlige LD ₅₀ af lægemidlet er 48,8 ml/kg hos mus og større end 30 ml/kg hos rotter.

Dialyse

Dialyse data are not available for lactulose. Its molecular similarity to sucrose however would suggest that it should be dialyzable.

Kontraindikationer for lactuloseopløsning

Da lactuloseopløsning indeholder galactose (mindre end 1,6 g/15 ml), er den kontraindiceret hos patienter, der har brug for en lav galactose -diæt.

Klinisk farmakologi for Lactulose Solution

Lactulose forårsager et fald i blodammoniakkoncentration og reducerer graden af ​​portalssystemisk encephalopati. Disse handlinger betragtes som resultater af følgende:

Bakteriel nedbrydning af lactulose i kolonen syrer kolonindholdet.

Denne forsuring af kolonindhold resulterer i tilbageholdelse af ammoniak i tyktarmen som ammoniumion. Da kolonindholdet derefter er mere syre, kan det forventes, at blodammoniak migrerer fra blodet ind i tyktarmen for at danne ammoniumion.

Syre kolonindholdet konverterer NH ₃ til ammoniumionen (NH ₄ ) Fangst det og forhindrer dens absorption.

Den afførende virkning af metabolitterne af lactulose udviser derefter den fangede ammoniumion fra tyktarmen.

Eksperimentelle data indikerer, at lactulose absorberes dårligt. Lactulose givet mundtligt til mand og eksperimentelle dyr resulterede i kun små mængder, der nåede blodet. Urinudskillelse er bestemt til at være 3% eller mindre og er i det væsentlige komplet inden for 24 timer.

Når inkuberet med ekstrakter af humane tyndtarmslimhinde-lactulose ikke blev hydrolyseret i en 24-timers periode og hæmmede ikke aktiviteten af ​​disse ekstrakter på lactose. Lactulose når tyktarmen i det væsentlige uændret. Der metaboliseres det af bakterier med dannelsen af ​​syrer med lav molekylvægt, der forsurer kolonindholdet.

gabapentin til bivirkninger af rygsmerter

Patientinformation til lactuloseopløsning

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og forholdsregler afsnit.