Marvona Suik

Beskrivelse til Marvona Suik

Bupivacaine-hydrochlorid er 2-piperidinecarboxamid 1-butyln- (26-dimethylphenyl)-monohydrochlorid monohydrat et hvidt krystallinsk pulver, der er frit opløseligt i 95 procent ethanolopløselig i vand og lidt opløselig i chloroform eller aceton. Det har følgende strukturelle formel:

Epinephrin er (-)-34-dihydroxy-a-[(methylamino) methyl] benzylalkohol. Det har følgende strukturelle formel:

Bupivacaine -hydrochloridinjektion USP fås i sterile isotoniske opløsninger med og uden epinephrin (som bitartrat) 1: 200000 til injektion via lokal infiltrationsperifer nerveblok og caudale og lændepidurale blokke. Opløsninger af bupivacaine -hydrochloridinjektion USP kan være autoklaveret, hvis de ikke indeholder epinephrin. Løsninger er klare og farveløse.

Bupivacaine er kemisk og farmakologisk relateret til aminoacyl -lokalbedøvelsesmidlerne. Det er en homolog af mepivacaine og er kemisk relateret til lidocaine. Alle tre af disse anæstetika indeholder en amidforbindelse mellem den aromatiske kerne og amino- eller piperidin -gruppen. De adskiller sig i denne henseende fra lokalbedøvelsen af ​​procainetype, der har en esterbinding.

Bupivacaine hydrochlorid injektion USP

Sterile isotoniske opløsninger indeholdende natriumchlorid. I multiplysose hætteglas indeholder hver ML også 1 mg methylparaben som antiseptisk konserveringsmiddel. PH af disse opløsninger justeres til mellem 4 og 6,5 med natriumhydroxid eller saltsyre.

Bupivacaine hydrochlorid med epinephrin 1: 200000 (som bitartrat)

Sterile isotoniske opløsninger indeholdende natriumchlorid. Hver ML indeholder bupivacaine -hydrochlorid og 0,0091 mg epinephrin bitartrat med 0,5 mg natriummetabisulfit 0,001 ml monothioglycerol og 2 mg ascorbinsyre som antioxidanter 0,0017 ml 60% natriumlactatbuffer og 0,1 mg asetatkalk -demodium som stabilt. I hætteglas med flere dosis indeholder hver ML også 1 mg methylparaben som antiseptisk konserveringsmiddel. PH af disse opløsninger justeres til mellem 3,4 og 4,5 med natriumhydroxid eller saltsyre. Den specifikke tyngdekraft af bupivacaine -hydrochlorid 0,5% med epinephrin 1: 200000 (som bitartrat) ved 25 ° C er 1,008 og ved 37 ° C er 1,008.

Bruger til Marvona Suik

Bupivacaine -hydrochloridinjektion er indikeret hos voksne til produktion af lokale eller regionale anæstesi eller analgesi til kirurgi Dental- og oral kirurgi -procedurer Diagnostiske og terapeutiske procedurer og til obstetriske procedurer. Specifikke koncentrationer og præsentationer af bupivacaine -hydrochloridinjektion anbefales til hver type blok, der er angivet til at producere lokal eller regional anæstesi eller analgesi [se Dosering og administration ].

Begrænsninger af brug

Ikke alle blokke er indikeret til brug med bupivacaine hydrochloridinjektion givet klinisk signifikante risici forbundet med brug [se Dosering og administration Kontraindikationer og Advarsler og forholdsregler ].

Dosering til Marvona Suik

Vigtige doserings- og administrationsoplysninger

• Bupivacaine hydrochloridinjektion er ikke til intratekal brug.
• Kasser ubrugte dele af opløsning, der ikke indeholder konserveringsmidler, dvs. dem, der leveres i enkeltdosis hætteglas efter første brug.
• Undersøg visuelt dette produkt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse. Bupivacaine hydrochloridinjektion er klare farveløse opløsninger. Administrer ikke løsninger, der er misfarvet eller indeholder partikler.
• Blanding eller den forudgående eller intercurrent brug af andre lokale bedøvelsesmiddel med bupivacaine -hydrochloridinjektion anbefales ikke på grund af utilstrækkelige data om klinisk anvendelse af sådanne blandinger.

Administrationsforholdsregler

• Bupivacaine-hydrochloridinjektionsinjektion skal administreres i omhyggeligt justerede doser ved eller under opsyn af erfarne klinikere, der er godt bevandrede i diagnosen og håndteringen af ​​dosisrelateret toksicitet og andre akutte nødsituationer, der kan opstå fra den blok, der skal anvendes.
• Brug bupivacaine hydrochloridinjektion kun, hvis følgende er umiddelbart tilgængeligt: ​​iltkardiopulmonært genoplivningsudstyr og lægemidler og de personale ressourcer, der er nødvendige for korrekt håndtering af toksiske reaktioner og relaterede nødsituationer [se Advarsler og forholdsregler Bivirkninger og OVERDOSIS ].
• De toksiske virkninger af lokalbedøvelse er additive. Monitor for neurologiske og kardiovaskulære effekter relateret til lokalbedøvelsessystemisk toksicitet Når yderligere lokale anæstetika administreres med bupivacainehydrochloridinjektion [se Advarsler og forholdsregler Lægemiddelinteraktioner og OVERDOSIS ].
• Aspirat til blod- eller cerebrospinalvæske (hvor det er relevant) inden injektion af bupivacaine -hydrochloridinjektion både den indledende dosis og alle efterfølgende doser for at undgå intravaskulær eller intratekal injektion. Imidlertid sikrer en negativ ambition om blod eller cerebrospinalvæske ikke mod en intravaskulær eller intratekal injektion [se Advarsler og forholdsregler ].
• Undgå hurtig injektion af et stort volumen Bupivacaine -hydrochloridinjektion og brug fraktionerede (inkrementelle) doser, når de er gennemførlige.
• Under større regionale nerveblokke såsom dem fra den brachiale plexus eller den nedre ekstremitet skal patienten have et indbygget intravenøst ​​kateter for at sikre tilstrækkelig intravenøs adgang. Den laveste dosering af bupivacaine -hydrochloridinjektion, der resulterer i effektiv anæstesi, bør bruges til at undgå høje plasmaniveauer og alvorlige bivirkninger.
• Udfør omhyggelig og konstant overvågning af kardiovaskulær og respiratorisk (tilstrækkelighed af iltning og ventilation) vitale tegn og patientens bevidsthedsniveau efter hver lokalbedøvelsesinjektion.

Anbefalede koncentrationer og doseringer af bupivacainehydrochloridinjektion

Doseringen af ​​bupivacaine -hydrochloridinjektion indgivet varierer med den bedøvelsesprocedure, som området, der skal bedøves vaskulariteten af ​​vævet, antallet af neuronale segmenter, der skal blokeres dybden af ​​anæstesi og grad af muskelafslapning, krævede varigheden af ​​anæstesi -ønskede individuelle tolerance og den fysiske tilstand af patientens patient. Administrer den mindste dosering og koncentration, der kræves for at producere det ønskede resultat.

De typer blokering og anbefalede bupivacaine -hydrochloridinjektionskoncentrationer er vist i tabel 1.

Tabel 1. Typer af blok og anbefalet bupivacaine -hydrochloridinjektionskoncentrationer

Ved anbefalede doseringer producerer bupivacaine hydrochlorid komplet sensorisk blok, men effekten på motorisk funktion adskiller sig mellem de tre koncentrationer. Tabel 2 giver information om den forventede effekt på motorisk funktion for de tre koncentrationer.

Tabel 2. Typer af blok og anbefalet bupivacaine -hydrochloridinjektionskoncentrationer

Varigheden af ​​anæstesi med bupivacainhydrochloridinjektion er sådan, at en enkelt dosis for de fleste indikationer er tilstrækkelig.

Den maksimale doseringsgrænse inden for det anbefalede doseringsområde skal individualiseres i hvert tilfælde efter evaluering af patientens størrelse og fysiske status såvel som den forventede hastighed for systemisk absorption fra et bestemt injektionssted.

Doseringerne i tabel 3 anbefales som en vejledning til brug hos den gennemsnitlige voksen. Disse doser kan gentages en gang hver tredje time. Overskrid ikke en samlet daglig dosering på 400 mg på 24 timer. Varigheden af ​​anæstetisk virkning kan forlænges ved tilsætning af epinephrin.

Tabel 3. Anbefalede koncentrationer og doser af bupivacainehydrochloridinjektion hos voksne

Brug i epiduralbedøvelse

Under epidural administration administrerede administration Bupivacaine hydrochloridinjektion 0,5% (5 mg/ml) og 0,75% (NULL,5 mg/ml) opløsninger i inkrementelle doser af 3 ml til 5 ml med tilstrækkelig tid mellem doser til at detektere giftige manifestationer af utilsigtet intravaskulære eller intratecal injektion. Administrer injektioner langsomt med hyppige forhåbninger før og under injektionen for at undgå intravaskulær injektion. Udfør sprøjter -ambitioner før og under hver supplerende injektion i kontinuerlige (intermitterende) kateterteknikker. Brug kun 0,5% (5 mg/ml) og 0,25% (NULL,5 mg/ml) koncentrationer af bupivacainehydrochloridinjektion [se Advarsler og forholdsregler ]; trinvise doser på 3 ml til 5 ml af 0,5% (5 mg/ml) opløsning, der ikke overstiger 50 mg til 100 mg ved ethvert doseringsinterval, anbefales. Gentag doser skal forud for en testdosis indeholdende epinephrin, hvis ikke klinisk kontraindiceret. Brug kun den enkeltdosis hætteglas til caudal eller epiduralbedøvelse; Undgå brug af hætteglas med flere doser til disse procedurer, der indeholder et konserveringsmiddel [se Vigtige doserings- og administrationsoplysninger og Advarsler og forholdsregler ].

Brug i oftalmisk kirurgi

Når bupivacaine -hydrochloridinjektion 0,75% (NULL,5 mg/ml) anvendes til retrobulbar blokering af komplet hornhindebedøvelse, går normalt forud for begyndelsen af ​​klinisk acceptabel ekstern okulær muskel akinesi. Derfor bør tilstedeværelsen af ​​Akinesia snarere end anæstesi alene afgøre patientens beredskab til operation [se Advarsler og forholdsregler ].

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Bupivacaine hydrochlorid Injektion USP er en klar farveløs løsning tilgængelig som:

• 0,5% (50 mg/10 ml) (5 mg/ml) in single-dose teartop vials.

Opbevaring og håndtering

Opbevares ved 20 ° C til 25 ° C (68 ° F til 77 ° F); Udflugter tilladt mellem 15 ° C til 30 ° C (59 ° F til 86 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur.]

Bupivacaine hydrochlorid Indsprøjtning USP-opløsninger af bupivacaine-hydrochlorid kan være autoklaveret. Autoklave ved 15 pund tryk 121 ° C (250 ° F) i 15 minutter. Dette produkt er klart og farveløst. Brug ikke løsningen, hvis den er misfarvet, eller hvis den indeholder et bundfald.

For hætteglas med en dosis: Kasser ubrugt del.

Distribueret af: Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Revideret: Jul 2023.

Bivirkninger for Marvona Suik

Følgende klinisk signifikante bivirkninger er rapporteret og beskrevet i afsnittet Advarsler og forholdsregler i mærkningen:

• Hjertestop i obstetrisk anæstesi [se Advarsler og forholdsregler ]
• Dosisrelateret toksicitet [se Advarsler og forholdsregler ]
• Methemoglobinæmi [se Advarsler og forholdsregler ]
• Chondrolyse med intraartikulær infusion [se Advarsler og forholdsregler ]
• Hjertestop med intravenøs regional anæstesi brug [se Kontraindikationer og Advarsler og forholdsregler ]
• Systemiske toksiciteter med utilsigtet intravaskulær eller intratekal injektion [se Advarsler og forholdsregler ]
• Åndedrætsstop efter retrobulbar blok [se Advarsler og forholdsregler ]

Følgende bivirkninger fra frivillige rapporter eller kliniske undersøgelser er rapporteret med Bupivacaine. Fordi mange af disse reaktioner blev rapporteret frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Bivirkninger på bupivacaine-hydrochloridinjektion er karakteristiske for dem, der er forbundet med andre lokalbedøvelse af amid-typen. En væsentlig årsag til bivirkninger på denne gruppe af medikamenter er overdreven plasmaniveauer, som kan skyldes overdosering utilsigtet intravaskulær injektion eller langsom metabolisk nedbrydning.

De mest almindeligt opstillede akutte bivirkninger, der kræver øjeblikkelige modforanstaltninger, var relateret til CNS og det kardiovaskulære system. Disse bivirkninger var generelt dosisrelaterede og på grund af høje plasmaniveauer, der kan være resultatet af overdosering af hurtig absorption fra injektionsstedet formindsket tolerance eller fra utilsigtet intravaskulær injektion af den lokale bedøvelsesopløsning. Foruden systemisk dosisrelateret toksicitet utilsigtet intratekal injektion af medikament under den tilsigtede ydeevne af caudal eller lændepidural blok eller nerveblokke nær rygsøjlen (især i hoved- og halsregionen) har resulteret i underventilation eller apnø ('total eller høj rygmarv'). Også Hypotension På grund af tab af sympatisk tone og respiratorisk lammelse eller underventilation på grund af cephaladforlængelse af det motoriske niveau af anæstesi har forekommet. Dette har ført til sekundær hjertestop, når den er ubehandlet.

Nervesystemforstyrrelser

Bivirkninger blev kendetegnet ved excitation og/eller depression af det centrale nervesystem og omfattede rastløshedsangst Dizziness tinnitus sløret synsvinder kramper døsighed bevidstløshed respiratorisk arrestation kvalme opkastning af kulderystelser pupillær indsnævring.

I praksis med caudal eller lændepidural blokeringsblokken er utilsigtet penetration af det subarachnoide rum ved kateteret eller nålen forekommet. Efterfølgende bivirkninger kan have været delvist afhængige af mængden af ​​lægemiddeladministreret intratecalt og de fysiologiske og fysiske virkninger af en dural punktering. En høj rygmarv er blevet kendetegnet ved lammelse af benet tab af bevidstheds respiratorisk lammelse og bradykardi.

Neurologiske virkninger efter epidural eller caudal anæstesi har inkluderet rygmarvsblok af varierende størrelse (inklusive høj eller total rygmarvsblok); Hypotension sekundær til rygmarvsblok; urinretention; fækal og urininkontinens; tab af perineal sensation og seksuel funktion; vedvarende anæstesi paræstesi svaghedslammelse af de nedre ekstremiteter og tab af sfinkterkontrol, som alle havde langsom ufuldstændig eller ingen bedring; hovedpine; rygsmerter; septisk meningitis; meningismus; langsommere arbejdskraft; øget forekomst af pincet -levering; og kranial nerveparesies på grund af trækkraft på nerver fra tab af cerebrospinalvæske.

Neurologiske effekter efter andre procedurer eller administrationsruter har inkluderet vedvarende anæstesi -paræstesi -svaghedslammelse alle med langsom ufuldstændig eller ingen bedring.

Kramper

Forekomsten varierede med den anvendte procedure og den samlede dosis indgivet. I en undersøgelse af undersøgelser af epiduralbedøvelse forekom åbenlyst toksicitet, der skred frem til kramper, i ca. 0,1% af de lokale anæstetiske administrationer. Forekomsterne af ugunstige neurologiske reaktioner, der er forbundet med brugen af ​​lokalbedøvelsesmidler, kan være relateret til den samlede dosis af lokalbedøvelse, der administreres, og er også afhængige af det særlige lægemiddel, der anvendes til indgivelsesvejen og patientens fysiske status.

Hjerteforstyrrelser

Høje doser eller utilsigtet intravaskulær injektion har ført til høje plasmaniveauer og beslægtet depression af myokardiet nedsat hjerteudgang Hjerteblokhypotension Bradycardia ventrikulær arytmier inklusive ventrikulær takykardi og ventrikulær fibrillering og hjertearrest [se Advarsler og forholdsregler ].

Immunsystemforstyrrelser

Reaktioner af allergisk type er forekommet som et resultat af følsomhed over for bupivacaine eller over for andre formuleringsingredienser, såsom de antimikrobielle konserveringsmethylparaben indeholdt i hætteglas med flere dosis eller sulfitter i epinephrinholdige opløsninger. Disse reaktioner var kendetegnet ved tegn, såsom urticaria kløe erythema angionurotisk ødem (inklusive laryngeal ødem) takykardi -nyser kvalme opkastning af svimmelhed synkope overdreven sveden forhøjet temperatur og alvorlig hypotension. Krydsfølsomhed blandt medlemmer af den lokale anæstetiske gruppe af amidtypen er rapporteret [se Advarsler og forholdsregler (5.8)].

Lægemiddelinteraktioner for Marvona Suik

Lokale anæstetika

De toksiske virkninger af lokalbedøvelse er additive. Hvis samtidig administration af andre lokalbedøvelsesmidler med bupivacainhydrochloridinjektion ikke kan undgås overvågningspatienter for neurologiske og kardiovaskulære effekter relateret til lokalbedøvelsessystemisk toksicitet [Se Dosering og administration og Advarsler og forholdsregler ].

Lægemidler forbundet med methemoglobinæmi

Patienter, der administreres bupivacaine -hydrochloridinjektion, har en øget risiko for at udvikle methemoglobinæmi, når de samtidig udsættes for følgende lægemidler, der kan omfatte andre lokale anæstetika [se Advarsler og forholdsregler ].

Eksempler på medikamenter forbundet med methemoglobinæmi:

Potent inhalationsanæstetika

Alvorlige dosisrelaterede hjertearytmier kan forekomme, hvis præparater, der indeholder en vasokonstriktor, såsom epinephrin, anvendes til patienter under eller efter indgivelse af potent indåndingsanæstetika.

Advarsler for Marvona Suik

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for Marvona Suik

Risiko for hjertestop med anvendelse af bupivacainehydrochloridinjektion i obstetrisk anæstesi

Der har været rapporter om hjertestop med vanskelig genoplivning eller død under brug af bupivacaine -hydrochloridinjektion til epiduralbedøvelse hos obstetriske patienter. I de fleste tilfælde har dette fulgt brugen af ​​0,75% (NULL,5 mg/ml) koncentrationen. Genoplivning har været vanskelig eller umulig på trods af tilsyneladende tilstrækkelig forberedelse og passende styring. Hjertestop er sket efter kramper, der er resultatet af systemisk toksicitet, formodentlig efter utilsigtet intravaskulær injektion. 0,75% (NULL,5 mg/ml) koncentration af bupivacaine -hydrochloridinjektion anbefales ikke til obstetrisk anæstesi og bør reserveres til kirurgiske procedurer, hvor en høj grad af muskelafslapning og langvarig effekt er nødvendig.

Dosisrelateret toksicitet

Sikkerheden og effektiviteten af ​​bupivacaine -hydrochloridinjektion afhænger af korrekt doseringskorrekt teknik tilstrækkelige forholdsregler og beredskab til nødsituationer. Omhyggelig og konstant overvågning af kardiovaskulær og respiratorisk (tilstrækkelighed af ventilation) vitale tegn og patientens bevidsthedstilstand skal udføres efter injektion af bupivacaine -hydrochloridinjektionsløsninger.

Mulige tidlige advarselsskilte om centralnervesystemet (CNS) -toksicitet er rastløshedsangst usammenhængende tale fyrtårnets følelsesløshed og prikken af ​​munden og læberne metallisk smag tinnitus svimmelhed sløret synsvinter rykker CNS -depression eller døsighed. Forsinkelse i korrekt håndtering af dosisrelateret toksicitet underventilation fra enhver årsag og/eller ændret følsomhed kan føre til udvikling af acidosis hjertestop og muligvis død.

Under større regionale nerveblokke såsom dem fra den brachiale plexus eller den nedre ekstremitet skal patienten have et indbygget intravenøst ​​kateter for at sikre tilstrækkelig intravenøs adgang. Brug den laveste dosering af bupivacaine -hydrochloridinjektion, der resulterer i effektiv anæstesi for at undgå høje plasmaniveauer og alvorlige bivirkninger. Undgå hurtig injektion af et stort volumen Bupivacaine -hydrochloridinjektionsopløsning og administrer fraktionerede (inkrementelle) doser, når de er muligt.

Hvilken styrke kommer Vicodin ind

Indsprøjtning of repeated doses of Bupivacaine hydrochlorid Indsprøjtning may cause significant increases in plasma levels with each repeated dose due to slow accumulation of the drug or its metabolites or to slow metabolic degradation. Tolerance to elevated blood levels varies with the status of the patient. Debilitated elderly patients og acutely ill patients should be given reduced doses commensurate with their age og physical status.

Methemoglobinæmi

Tilfælde af methemoglobinæmi er rapporteret i forbindelse med lokalbedøvelsesbrug. Selvom alle patienter er i fare for methemoglobinæmi-patienter med glukose-6-fosfatdehydrogenase-mangel medfødt eller idiopatisk methemoglobinæmi hjerte eller lungepromitterende spædbørn under 6 måneder og samtidig eksponering for oxidationsmidler eller deres metabolitter er mere modtagelige for at udvikle kliniske manifer. Lægemiddelinteraktioner ]. If local anesthetics must be used in these patients close monitoring for symptoms og signs of methemoglobinemia is recommended.

Tegn på methemoglobinæmi kan forekomme øjeblikkeligt eller kan blive forsinket nogle timer efter eksponering og er kendetegnet ved en cyanotisk misfarvning af hud og/eller unormal farve af blodet. Methemoglobinniveauer kan fortsætte med at stige; Derfor kræves øjeblikkelig behandling for at afværge mere alvorlige CNS og kardiovaskulære bivirkninger, herunder anfald koma -arytmier og død. Afbryd bupivacainhydrochloridinjektion og andre oxidationsmidler. Afhængig af sværhedsgraden af ​​tegn og symptomer kan patienter muligvis reagere på understøttende pleje, dvs. iltbehandlingshydrering. En mere alvorlig klinisk præsentation kan kræve behandling med methylenblå udvekslingstransfusion eller hyperbar ilt.

Chondrolyse med intraartikulær infusion

Intraartikulære infusioner af lokalbedøvelse inklusive bupivacaine-hydrochloridinjektion efter arthroscopic og andre kirurgiske procedurer er en ikke-godkendt anvendelse, og der har været efter markedsføringsrapporter om chondrolyse hos patienter, der får sådanne infusioner. Størstedelen af ​​rapporterede tilfælde af chondrolyse har involveret skulderleddet; Tilfælde af gleno-humeral chondrolyse er beskrevet hos pædiatriske og voksne patienter efter intraartikulære infusioner af lokale anæstetika med og uden epinephrin i perioder på 48 til 72 timer. Der er utilstrækkelig information til at bestemme, om kortere infusionsperioder er forbundet med chondrolyse. Tidspunktet for symptomer som symptomer som ledssmerter og tab af bevægelse kan være varierende, men kan begynde allerede i den 2 måneder efter operationen. I øjeblikket er der ingen effektiv behandling af chondrolyse; Patienter, der oplevede chondrolyse, har krævet yderligere diagnostiske og terapeutiske procedurer og nogle krævede arthroplastik eller skulderudskiftning.

Risiko for hjertestop med intravenøs regional anæstesibrug (Bierblok)

Der har været rapporter om hjertestop og død under brugen af ​​bupivacaine til intravenøs regional anæstesi (bierblok). Oplysninger om sikre doser og teknikker til administration af bupivacaine -hydrochloridinjektion i denne procedure mangler. Derfor er bupivacaine hydrochloridinjektion kontraindiceret til brug med denne teknik [se Kontraindikationer ].

Risiko for systemiske toksiciteter med utilsigtet intravaskulær eller intratekal injektion

Utilsigtet intravaskulær eller intratekal injektion af bupivacaine -hydrochloridinjektion kan være forbundet med systemiske toksiciteter, herunder CNS eller kardiorespiratorisk depression og koma, der i sidste ende skrider frem til respiratorisk arrestation. Utilsigtet intratekal injektion under den tilsigtede ydelse af caudal eller lændepidural blok eller nerveblokke nær rygsøjlen har resulteret i underventilation eller apnø ('total eller høj rygmarv'). En høj rygmarv er blevet kendetegnet ved lammelse af benets tab af bevidstheds åndedrætslammelse og bradykardi [se Bivirkninger ].

Aspirat til blod- eller cerebrospinalvæske (hvor det er relevant), før bupivacaine -hydrochloridinjektionen injicerer bupivacaine -hydrochlorid både den indledende dosis og alle efterfølgende doser for at undgå intravaskulær eller intratekal injektion. Imidlertid sikrer en negativ aspiration efter blod eller cerebrospinalvæske ikke mod en intravaskulær eller intratekal injektion.

Risiko for toksicitet hos patienter med nedsat leverfunktion

Fordi amidlokalbedøvelsesmidler, såsom bupivacaine, metaboliseres af leveren, overvejer reduceret dosering og øget overvågning for bupivacaine -systemisk toksicitet hos patienter med moderat til svær levernedsættelse, der behandles med bupivacaine hydrochloride injektion især med gentagne doser [se Brug i specifikke populationer ].

Risiko for brug hos patienter med nedsat hjerte -kar -funktion

Bupivacaine hydrochlorid Indsprøjtning should be given in reduced doses in patients with impaired Kardiovaskulær function (e.g. Hypotension Hjerteblok) because they may be less able to compensate for functional changes associated with the prolongation of AV conduction produced by Bupivacaine hydrochlorid Indsprøjtning. Monitor patients closely for blood pressure heart rate og ECG changes.

Risiko for bivirkninger ved brug i hoved- og halsområdet

Små doser af lokale anæstetika (f.eks. Bupivacaine hydrochloridinjektion) injiceret i hoved- og halsområdet, herunder retrobulbar tandlæge og stellate ganglionblokke, kan give bivirkninger, der ligner systemisk toksicitet set med utilsigtet intravaskulære injektioner af større doser. Injektionsprocedurerne kræver den største omhu. Forvirringskrabsioner åndedrætsdepression og/eller respirationsstop og hjerte -kar -stimulering eller depression er rapporteret. Disse reaktioner kan skyldes intra-arteriel injektion af lokalbedøvelse med retrograd strømning til cerebral cirkulation. De kan også skyldes punktering af duralskeden af ​​den optiske nerve under retrobulbar -blokken med diffusion af enhver lokalbedøvelse langs det subdural rum til mellembjernen. Overvåg cirkulation og respiration og observer konstant patienter, der får bupivacaine -hydrochloridinjektionsblokke. Resuscitativt udstyr og medicin og personale til behandling af bivirkninger skal være umiddelbart tilgængelige. Doseringsanbefalinger bør ikke overskrides [se Dosering og administration ].

sulfamethoxazol 800/trimeth 160 mg fane

Risiko for åndedrætsarrest ved brug i oftalmisk kirurgi

Klinikere, der udfører Retrobulbar -blokke, skal være opmærksomme på, at der har været rapporter om respirationsarrest efter lokalbedøvelsesinjektion. Før Retrobulbar -blok (f.eks. Med bupivacainhydrochloridinjektion), som med alle andre regionale procedurer, skal genoplivningsudstyr og medikamenter og personale til håndtering af respiratorisk arrestation eller depression krampeanfald og hjertestimulering eller depression være umiddelbart tilgængelig [se Risiko for bivirkninger ved brug i hoved- og halsområdet ]. As with other anesthetic procedures patients should be constantly monitored following ophthalmic blocks for signs of these adverse reactions which may occur following relatively low total doses.

En koncentration på 0,75% bupivacaine er indikeret til retrobulbar -blok; Imidlertid er denne koncentration ikke indikeret til nogen anden perifer nerveblok inklusive ansigtsnerven og ikke angivet til lokal infiltration inklusive conjunctiva [se Indikationer ].

Risiko for utilsigtet traume til tunge læber og buccal slimhinde i tandlægeanvendelser

På grund af den lange varighed af anæstesi, når bupivacaine hydrochloridinjektion med epinephrin [0,5% (5 mg/ml) bupivacaine] bruges til tandinjektionsinjektioner, advarer patienter om muligheden for utilsigtet traume til tunge læber og buccal mucosa og rådgiver dem ikke for at chewere fødevarer til sensation tilbage til sensation [ser ud til at tunge til tunge læber og buccal mucosa og rådgiver dem ikke at chewere fødevarer Patientinformation ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langtidsundersøgelser hos dyr til evaluering af det kræftfremkaldende potentiale af bupivacain-hydrochlorid er ikke blevet udført.

Mutagenese

Det mutagene potentiale af bupivacaine -hydrochlorid er ikke bestemt.

Værdiforringelse af fertiliteten

Effekten af ​​bupivacaine på fertilitet er ikke bestemt.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Bupivacaine hydrochlorid Indsprøjtning is contraindicated for obstetrical paracervical block anesthesia. Its use in this technique has resulted in fetal bradycardia og death [see Kontraindikationer og Advarsler og forholdsregler ].

Der er ingen tilgængelige data om brug af bupivacaine-hydrochloridinjektion hos gravide for at informere en medikamentassocieret risiko for ugunstige udviklingsresultater.

I dyreforsøg blev embryo-føtal dødelighed bemærket, da Bupivacaine blev administreret subkutant til gravide kaniner under organogenese ved klinisk relevante doser. Nedsat hvalpeoverlevelse blev observeret i en rotte før og efter fødsel-udviklingsundersøgelsen (dosering fra implantation gennem fravænning) på et dosisniveau, der kan sammenlignes med den daglige maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på et kropsoverfladeareal (BSA) basis. Baseret på dyredata rådgiver gravide kvinder om de potentielle risici for et foster (se Data ).

Lokale anæstetika rapidly cross the placenta og when used for epidural caudal or pudendal block anesthesia can cause varying degrees of maternal fetal og neonatal toxicity [see Klinisk farmakologi ]. The incidence og degree of toxicity depend upon the procedure performed the type og amount of drug used og the technique of drug administration. Adverse reactions in the parturient fetus og neonate involve alterations of the CNS peripheral vascular tone og cardiac function.

Hvis dette lægemiddel bruges under graviditet, eller hvis patienten bliver gravid, mens dette lægemiddel tager patienten om den potentielle fare for fosteret. Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for de angivne populationer er ukendt. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2-4% og 15-20%.

Kliniske overvejelser

Moders bivirkninger

Moders hypotension er resultatet af regional anæstesi. Lokale anæstetika producerer vasodilatation ved at blokere sympatiske nerver. Den liggende position er farlig hos gravide kvinder på sigt på grund af aortocaval komprimering af gravid livmoder.

Derfor under behandling af systemisk toksicitetsmæssig hypotension eller føtal bradykardi efter regional blokering bør den parturient opretholdes i den venstre laterale decubitus -position, hvis det er muligt, eller manuel forskydning af livmoderen fra de store kar. At hæve patientens ben vil også hjælpe med at forhindre fald i blodtrykket. Føtalets hjerterytme bør også overvåges kontinuerligt, og elektronisk føtalovervågning er meget tilrådelig.

Arbejde eller levering

Epidural caudal eller pudendalbedøvelse kan ændre kræfterne til fødsel gennem ændringer i livmoderkontraktilitet eller mødreudvisningsindsats. Epiduralbedøvelse er rapporteret at forlænge den anden fase af arbejdskraft ved at fjerne den parturients refleks trang til at bære ned eller ved at blande sig i motorisk funktion. Brugen af ​​obstetrisk anæstesi kan øge behovet for pincet -hjælp.

Brugen af ​​nogle lokale anæstetiske lægemiddelprodukter under arbejde og levering kan følges af formindsket muskelstyrke og tone for den første dag eller to i livet. Dette er ikke rapporteret med Bupivacaine.

Det er ekstremt vigtigt at undgå aortocavalkomprimering af gravid livmoder under administration af regional blok til parturienter. For at gøre dette skal patienten opretholdes i den venstre laterale decubitus -position eller en tæppe rulle eller sandpose kan placeres under højre hofte og gravid livmoderfortrænget til venstre.

Data

Dyredata

Bupivacaine hydrochlorid producerede udviklingstoksicitet, når de administreres subkutant til gravide rotter og kaniner ved klinisk relevante doser.

Bupivacaine -hydrochlorid blev administreret subkutant til rotter i doser på 4,4 13.3

I en rotte før og efter fødsel-udviklingsundersøgelsen (dosering fra implantation gennem fravænning) udført i subkutane doser på 4,4 13.3

Amning

Risikooversigt

Amning studies have not been conducted with bupivacaine. Bupivacaine has been reported to be excreted in human milk suggesting that the nursing infant could be theoretically exposed to a dose of the drug. Bupivacaine hydrochlorid Indsprøjtning should be administered to lactating women only if clearly indicated. Studies assessing the effects of Bupivacaine hydrochlorid Indsprøjtning in breastfed children have not been performed. Studies to assess the effect of Bupivacaine hydrochlorid Indsprøjtning on milk production or excretion have not been performed. The developmental og health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need for bupivacaine og any potential adverse effects on the breastfed child from bupivacaine or from the underlying maternal condition.

Pædiatrisk brug

Bupivacaine hydrochlorid Indsprøjtning is approved for use in adults. Administration of Bupivacaine hydrochlorid Indsprøjtning in pediatric patients younger than 12 years is not recommended.

Kontinuerlige infusioner af bupivacain hos pædiatriske patienter er rapporteret at resultere i høje systemiske niveauer af bupivacain og anfald; Høje plasmaniveauer kan også være forbundet med hjerte -kar -abnormiteter.

Geriatrisk brug

Patienter 65 år og derover, især dem med hypertension, kan have en øget risiko for at udvikle hypotension, mens de gennemgår anæstesi med bupivacainhydrochloridinjektion.

I kliniske undersøgelser af bupivacaine nåede ældre patienter den maksimale spredning af analgesi og maksimal motorisk blokade hurtigere end yngre voksne patienter.

Der er observeret forskelle i forskellige farmakokinetiske parametre mellem ældre og yngre voksne patienter [se Klinisk farmakologi ].

Dette produkt vides at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for bivirkninger på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktionspleje, bør udtages i dosisudvælgelse, og det kan være nyttigt at overvåge nyrefunktionen. Ældre patienter kan kræve lavere doser af bupivacaine -hydrochloridinjektion.

Leverskrivning i leveren

Amid-type lokalbedøvelse, såsom bupivacain, metaboliseres af leveren. Patienter med alvorlig nedsat leverfunktion på grund af deres manglende evne til at metabolisere lokalbedøvelsesmidler har normalt en større risiko for at udvikle giftige plasmakoncentrationer og potentielt lokale anæstetiske systemiske toksicitet. Overvej derfor reduceret dosering og øget overvågning for lokalbedøvelsessystemisk toksicitet hos patienter med moderat til alvorlig leverfunktion behandlet med bupivacaine hydrochloridinjektion, især med gentagne doser [se Advarsler og forholdsregler ].

Nedskærmning af nyren

Bupivacaine er kendt for at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for bivirkninger på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Dette skal overvejes, når du vælger bupivacaine -hydrochloridinjektionsdosen [se Geriatrisk brug ].

Overdoseringsoplysninger til Marvona Suik

Klinisk præsentation

Akutte nødsituationer fra anvendelse af bupivacaine -hydrochloridinjektion er generelt relateret til høje plasmaniveauer, der er stødt på under terapeutisk brug eller til utilsigtet intratekal injektion [se Advarsler og forholdsregler og Bivirkninger ].

Hvis det ikke behandles med det samme kramper med samtidig hypoxia -hypercarbia og acidose plus myokardial depression fra de direkte virkninger af bupivacaine kan resultere i hjertearytmier bradycardia asystol ventrikulær fibrillering eller hjertestop.

Respiratoriske abnormiteter inklusive apnø kan forekomme. Hypoventilation eller apnø på grund af utilsigtet intratekal injektion af bupivacaine -hydrochloridinjektion kan producere disse samme tegn og også føre til hjertestop, hvis ventilatorisk støtte ikke indføres. Hvis hjertestop skulle forekomme et vellykket resultat kan kræve langvarig genoplivende indsats.

Ledelse

Det første trin i håndteringen af ​​systemiske toksiske reaktioner såvel som hypoventilation eller apnø på grund af utilsigtet intratekal injektion af bupivacaine -hydrochloridinjektion består af Umiddelbart Ttention til etablering og vedligeholdelse af en patentluftvej og effektiv assisteret eller kontrolleret ventilation med 100% ilt med et leveringssystem, der er i stand til at tillade øjeblikkelig positivt luftvejstryk med maske. Endotracheal intubation ved anvendelse af lægemidler og teknikker, der er kendt for klinikeren, kan være indikeret efter den første administration af ilt ved maske, hvis der opstår vanskeligheder i opretholdelsen af ​​en patentluftvej, eller hvis der er indikeret langvarig ventilationsstøtte (assisteret eller kontrolleret).

Brug om nødvendigt lægemidler til at styre krammene. En bolus intravenøs dosis af en benzodiazepin vil modvirke CNS -stimulering relateret til bupivacainhydrochloridinjektion. Umiddelbart efter institutionen for ventilationsforanstaltninger evaluerer cirkulationens tilstrækkelighed. Støttende behandling af kredsløbsdepression kan kræve avancerede hjerte -støtteforanstaltninger.

Kontraindikationer for Marvona Suik

Bupivacaine hydrochlorid Indsprøjtning is contraindicated in:

• Obstetrisk paracervisk blokanæstesi. Dets anvendelse i denne teknik har resulteret i føtal bradykardi og død.
• intravenøs regional anæstesi (bierblok) [se Advarsler og forholdsregler ].
• Patienter med en kendt overfølsomhed over for bupivacaine eller over for ethvert lokalt bedøvelsesmiddel for amidtypen eller for andre komponenter i bupivacaine-hydrochloridinjektion.

Klinisk farmakologi for Marvona Suik

Handlingsmekanisme

Bupivacaine blokerer for genereringen og ledningen af ​​nerveimpulser formodentlig ved at øge tærsklen for elektrisk excitation i nerven ved at bremse forplantningen af ​​nerveimpulsen og ved at reducere stigningen i handlingspotentialet. Generelt er progressionen af ​​anæstesi relateret til diametermyelinering og ledningshastighed af påvirkede nervefibre. Klinisk rækkefølge af tab af nervefunktion er som følger: Smertemperatur (3) Berør propriosception og (5) knoglemuskeltone.

Farmakodynamik

Systemisk absorption af bupivacaine giver effekter på det kardiovaskulære system og CNS. Ved blodkoncentrationer opnået med normale terapeutiske doser ændres ændringer i hjerteledning Excitabilitets refraktoritetskontraktilitet og perifer vaskulær resistens minimal. Imidlertid trækker sig toksiske blodkoncentrationer på hjerteledning og excitabilitet, hvilket kan føre til atrioventrikulært blokventikulære arytmier og hjertestop, som undertiden resulterer i dødsfald. Derudover er myocardial kontraktilitet deprimeret, og perifer vasodilatation forekommer, hvilket fører til nedsat hjerteproduktion og arterielt blodtryk. Disse kardiovaskulære ændringer er mere tilbøjelige til at forekomme efter utilsigtet intravaskulær injektion af bupivacaine [se Advarsler og forholdsregler ].

Efter systemisk absorption bupivacaine kan producere CNS -stimulering CNS -depression eller begge dele. Tilsyneladende central stimulering manifesteres som rastløshed rystelser og ryster fremskridt til kramper efterfulgt af CNS -depression og koma, der i sidste ende går til luftvejsarrest. Bupivacaine har dog en primær depressiv virkning på medulla og på højere centre. Den deprimerede fase kan forekomme uden en tidligere ophidset tilstand.

Varigheden af ​​lokalbedøvelse efter administration af bupivacaine-hydrochloridinjektion er længere end den, der blev observeret efter administration af andre almindeligt anvendte kortvirkende lokalbedøvelsesmidler. Der ser ud til at være en periode med analgesi, der fortsætter efter opløsningen af ​​blokken og returneringen af ​​sensation.

Indtræden af ​​handling efter tandinjektioner er normalt 2 til 10 minutter og kan vare op til 7 timer.

Farmakokinetik

Systemiske plasmaniveauer af bupivacaine efter administration af bupivacaine -hydrochloridinjektion korrelerer ikke med lokal effektivitet.

Absorption

Hastigheden af ​​systemisk absorption af bupivacain er afhængig af den samlede dosis og koncentration af lægemiddeladministrationsadministrationsadministrationsvejen Vaskulariteten på administrationsstedet og tilstedeværelsen eller fraværet af epinephrin i den anæstetiske opløsning. En fortyndet koncentration af epinephrin (1: 200000) reducerer normalt hastigheden for absorption og maksimal plasmakoncentration af bupivacaine, der tillader anvendelse af moderat større samlede doser og til tider forlængelse Dosering og administration ].

Efter injektion af bupivacainhydrochloridinjektion til caudal epidural eller perifer nerveblokstopniveauer af bupivacain i blodet nås på 30 til 45 minutter efterfulgt af et fald til ubetydelige niveauer i løbet af de næste tre til seks timer.

Fordeling

Bupivacaine ser ud til at krydse morkagen ved passiv diffusion. Hastigheden og diffusionsgraden styres af graden af ​​plasmaproteinbinding af ioniseringsgraden og (3) graden af ​​lipidopløselighed. Foster/moderforhold mellem bupivacaine ser ud til at være omvendt relateret til graden af ​​plasmaproteinbinding, fordi kun det frie ubundne lægemiddel er tilgængeligt til placentaloverførsel. Bupivacaine med en høj proteinbindingskapacitet (95%) har et lavt føtal/moderligt forhold (NULL,2 til 0,4). Omfanget af placentaloverførsel bestemmes også af graden af ​​ionisering og lipidopløselighed af lægemidlet. Lipidopløselige ikke -ioniserede lægemidler kommer let ind i fosterets blod fra moderens cirkulation.

Afhængig af administrationsruten fordeles bupivacaine til en vis grad til alle kropsvæv med høje koncentrationer, der findes i stærkt perfunderede organer, såsom lever lungerhjerte og hjerne.

Farmakokinetiske undersøgelser af plasmaprofilen af ​​bupivacaine efter direkte intravenøs injektion (bupivacaine-hydrochloridinjektion er ikke godkendt til intravenøs brug) antyder en åben model med tre rum. Det første rum er repræsenteret ved den hurtige intravaskulære fordeling af lægemidlet. Det andet rum repræsenterer ligevægt af lægemidlet gennem de meget perfunderede organer, såsom hjernens myocardium -lunger nyrer og lever. Det tredje rum repræsenterer en ligevægt af medikamentet med dårligt perfunderede væv såsom muskel og fedt.

Eliminering

Halveringstiden for Bupivacaine hos voksne er 2,7 timer.

Metabolisme

Amid-type lokalbedøvelse, såsom bupivacain, metaboliseres primært i leveren via konjugering med glucuronsyre. Pipecoloxylidin er den vigtigste metabolit af bupivacaine. Eliminering af lægemiddel fra vævsfordeling afhænger i vid udstrækning af tilgængeligheden af ​​bindingssteder i cirkulationen for at føre det til leveren, hvor den metaboliseres.

omeprazol 20 mg gastro resistente kapsler

Udskillelse

Nyren er det vigtigste udskillelsesorgan for de fleste lokale anæstetika og deres metabolitter.

Urinudskillelse påvirkes af urinperfusion og faktorer, der påvirker urin -pH. Kun 6% af Bupivacaine udskilles uændret i urinen.

Specifikke populationer

Geriatriske patienter

Ældre patienter udviste højere topplasmakoncentrationer end yngre patienter efter administration af bupivacaine -hydrochloridinjektion. Den samlede plasmaklarering blev reduceret hos disse patienter [se Brug i specifikke populationer ].

Patienter med nedsat leverfunktion

Forskellige farmakokinetiske parametre for de lokale anæstetika kan ændres markant af tilstedeværelsen af ​​leversygdom. Patienter med leversygdom, især patienter med svær leversygdom, kan være mere modtagelige for de potentielle toksiciteter af den amidetype lokale anæstetika [se Brug i specifikke populationer ].

Patienter med nedsat nyrefunktion

Forskellige farmakokinetiske parametre for de lokale anæstetika kan ændres markant ved tilstedeværelsen af ​​nyresygdomme, der påvirker urin -pH og nyreblodstrøm [se Brug i specifikke populationer ].

Patientinformation til Marvona Suik

Allergisk type reaktioner

Vurder, om patienten har haft allergiske reaktioner på lokalbedøvelse af amidtypen [se Kontraindikationer og Bivirkninger ].

Midlertidig tab af sensation og motorisk aktivitet efter caudal eller epidural anæstesi

Når relevante patienter skal informeres på forhånd om, at de kan opleve midlertidigt tab af sensation og motorisk aktivitet normalt i den nedre halvdel af kroppen efter korrekt administration af caudal eller epiduralbedøvelse.

Instruktioner efter tandinjektion af bupivacainehydrochloridinjektion

Rådgive patienter, der modtager tandinjektioner af bupivacainehydrochloridinjektion for ikke at tygge faste fødevarer eller for at teste det bedøvede område ved at bide eller undersøge, indtil anæstesi er slidt ud (op til 7 timer) [se Advarsler og forholdsregler ].

Methemoglobinæmi

Informer patienter om, at brug af lokalbedøvelse kan forårsage methemoglobinæmi en alvorlig tilstand, der skal behandles straks. Rådgive patienter eller plejere om at søge øjeblikkelig lægehjælp, hvis de eller nogen i deres pleje oplever følgende tegn eller symptomer: lysegrå eller blåfarvet hud (cyanose); hovedpine; hurtig hjerterytme; åndenød; fyrtødhed; eller træthed [se Advarsler og forholdsregler ].

Dette produkts mærkning kan være blevet opdateret. For de seneste ordinerende oplysninger kan du besøge www.pfizer.com.