Mentax

Beskrivelse for Mentax

Mentax® (butenafine) Cream 1% contains the synthetic antifungal agent butenafine hydrochloride. Butenafine is a member of the class of antifungal compounds known as benzylamines which are structurally related to the allylamines.

Butenafine HCL betegnes kemisk som N -4- tert -butylbenzyl- N -Methyl-1- naphthalenemethylamin hydrochlorid. Forbindelsen har den empiriske formel C ₂₃ H ₂₇ N • HCL En molekylvægt på 353,93 og følgende strukturelle formel:

Butenafine HCL er et hvidt lugtfrit krystallinsk pulver. Det er frit opløseligt i methanolethanol og chloroform og let opløselig i vand. Each gram of Mentax® Cream 1% contains 10 mg of butenafine HCl in a white cream base of purified water USP propylene glycol dicaprylate glycerin USP cetyl alcohol NF glyceryl monostearate SE white petrolatum USP stearic acid NF polyoxyethylene (23) cetyl ether benzyl alcohol NF diethanolamine NF and sodium Benzoate NF.

Anvendelser til Mentax

Mentax ^® (Butenafine HCL) Cream 1% er angivet til den aktuelle behandling af den dermatologiske infektion Tinea (pityriasis) versicolor på grund af M. Furture (tidligere P. orbiculare). Butenafine HCL -creme blev ikke undersøgt hos immunkompromitterede patienter. (Se Dosering og administration )

Dosering til Mentax

Patienter med tinea (pityriasis) versicolor bør anvende Mentax ^® Fløde 1% en gang dagligt i to uger. Tilstrækkelig mentax ^® Fløde skal påføres til at dække de berørte områder og omgivende omgivende hud hos patienter med Tinea Versicolor. Hvis en patient ikke viser nogen klinisk forbedring efter behandlingsperioden, skal diagnosen og terapien gennemgås.

Hvor leveret

Mentax ^® (Butenafine HCL) 1% creme leveres i rør i følgende størrelser:

15-gram rør ( NDC 0378-6151-46)
30-gram rør ( NDC 0378-6151-49)

Opbevares mellem 5 ° og 30 ° C (41 ° og 86 ° F).

ting at lave i medellin colombia

Opbevar dette og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Manufuctured af Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown WV 26505 U.S.A. Revideret: juni 2018.

Bivirkninger til Mentax

I kontrollerede kliniske forsøg 9 (ca. 1%) af 815 patienter behandlet med Mentax ^® Cream 1% rapporterede bivirkninger relateret til huden. Disse omfattede forbrænding/stikkende kløe og forværring af tilstanden. Ingen patient behandlet med Mentax ^® Fløde 1% ophørte med behandling på grund af en bivirkning. Hos de køretøjsbehandlede patienter afbrudte 2 af 718 patienter på grund af bivirkninger af behandlingsstedet, hvoraf den ene var alvorlig brændende/stikkende og kløe på anvendelsesstedet.

I ukontrollerede kliniske forsøg de hyppigst rapporterede bivirkninger hos patienter behandlet med Mentax ^® ® Cream 1% var: Kontakt dermatitis erythemairritation og kløe hver forekommende hos mindre end 2% af patienterne.

Ved provokerende test i over 200 forsøgspersoner var der ingen bevis for allergisk kontaktsensibilisering for hverken fløde eller køretøjsbase for Mentax ^® Fløde 1%.

Lægemiddelinteraktioner for Mentax

Potentielle lægemiddelinteraktioner mellem Mentax ^® (Butenafine HCL) 1% creme and other drugs have not been systematically evaluated.

Advarsler for Mentax

Mentax ^® (Butenafine HCL) 1% creme is not for ophthalmic oral or intravaginal use.

Forholdsregler for Mentax

Generel

Mentax ^® Cream 1% er kun til ekstern brug. Hvis irritation eller følsomhed udvikler sig med brugen af ​​Mentax ^® Cream 1% -behandling skal afbrydes, og passende terapi indført. Diagnose af sygdommen skal bekræftes enten ved kultur på et passende medium [undtagen M. Furture (tidligere P. orbiculare )] eller ved direkte mikroskopisk undersøgelse af inficeret overfladisk epidermalt væv i en opløsning af kaliumhydroxid.

Patienter, der er kendt for at være følsomme over for allylamin -antifungals, skal bruge Mentax ^® (Butenafine HCL) 1% creme with caution since cross-reactivity may occur.

Brug Mentax ^® Fløde 1% som instrueret af lægen og undgå kontakt med øjnens næse mund og andre slimhinder.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for Mentax ^® Fløde 1% er ikke blevet udført. To In vitro Assays (bakteriel omvendt mutationstest og kromosomafvigelse -test i kinesiske hamsterlymfocytter) og en forgæves Undersøgelse (rotte mikronukleus bioassay) afslørede intet mutagen eller klastogent potentiale for butenafine.

komme rundt i Japan

I subkutane fertilitetsundersøgelser udført i rotter i dosisniveauer op til 25 mg/kg/dag (NULL,5 gange den maksimale anbefalede dosis hos mennesker for Tinea versicolor baseret på sammenligning af kropsoverfladeområdet) Butenafine gav ingen bivirkninger på mandlig eller kvindelig fertilitet.

Graviditet

Teratogene effekter

Subkutane doser af butenafin (dosisniveauer op til 25 mg/kg/dag administreret under organogenese) (svarende til 0,5 gange den maksimale anbefalede dosis hos mennesker for Tinea Versicolor baseret på sammenligning af kropsoverfladeareal) var ikke teratogene hos rotter. I en oral embryofetaludviklingsundersøgelse hos kaniner (dosisniveauer op til 400 mg butenafine HCI/kg/dag administreret under organogenese) (svarende til 16 gange den maksimale anbefalede dosis hos mennesker for Tinea Versicolor-baseret på kropsoverfladeareals sammenligning) blev der ikke observeret nogen behandlingsrelaterede eksterne viskeletskeletale malformationer eller variationer.

I en mundtlig peri- og post-fødsel-udviklingsundersøgelse hos rotter (dosisniveauer op til 125 mg butenafine HCI/kg/dag) (svarende til 2,5 gange den maksimale anbefalede dosis hos mennesker til Tinea Versicolor baseret på kropsoverfladeområde blev observeret) ingen behandlingsrelaterede effekter på postnatal overlevelsesudvikling af F1-generationen eller deres efterfølgende modning baseret på kropsoverfladeområdet blev observeret.

Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser, der er blevet udført med topisk anvendt butenafine hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om Butenafine HCL udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i forsigtighed i human mælk skal der udøves ^® Fløde 1% til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under 12 år er ikke blevet undersøgt, da Tinea Versicolor er usædvanligt hos patienter under 12 år.

Overdoseringsoplysninger til Mentax

Overdosering af butenafine HCl hos mennesker er ikke rapporteret til dato.

Kontraindikationer for Mentax

Mentax ^® (Butenafine HCL) 1% creme is contraindicated in individuals who have known or suspected sensitivity to Mentax ^® Fløde 1% eller nogen af ​​dens komponenter.

Klinisk farmakologi for Mentax

Farmakokinetik

I en undersøgelse udført hos raske forsøgspersoner i 14 dage 6 gram Mentax ^® Fløde 1% blev påført en gang dagligt på ryghuden (3000 cm ² ) af 7 forsøgspersoner og 20 gram fløde blev påført en gang dagligt på våbenstammen og lyskenområderne (10000 cm ² ) af yderligere 12 forsøgspersoner. Efter 14 dage med aktuelle anvendelser gav 6-gram dosisgruppe en gennemsnitlig topplasma Butenafine HCl-koncentration Cmax på 1,4 ± 0,8 ng/ml, der forekom på en gennemsnitlig tid til topplasmakoncentrationen Tmax på 15 ± 8 timer og et middelområde under plasma-koncentration-tidskurve AUC0-24 HRS på 23,9 ± 11,3 NG-hg. For den 20-gram dosisgruppe var den gennemsnitlige CMAX 5,0 ± 2,0 ng/ ml, der forekom ved en gennemsnitlig Tmax på 6 ± 6 timer, og den gennemsnitlige AUC0-24 timer var 87,8 ± 45,3 NGHR/ ml. En bifasisk tilbagegang af plasma Butenafine HCl-koncentrationer blev observeret med halveringstiden estimeret til henholdsvis 35 timer og> 150 timer.

Ved 72 timer efter den sidste dosispåføring faldt de gennemsnitlige plasmakoncentrationer til 0,3 ± 0,2 ng/ml for dosisgruppen 6-gram og 1,1 ± 0,9 ng/ml for dosisgruppen 20-gram. Lave niveauer af butenafine HCl forblev i plasma 7 dage efter den sidste dosispåføring (gennemsnit: 0,1 ± 0,2 ng/ml for 6-gram dosisgruppe og 0,7 ± 0,5 ng/ml for 20-gram dosisgruppe). Det samlede beløb (eller % dosis) af Butenafine HCL, der absorberes gennem huden ind i den systemiske cirkulation, er ikke kvantificeret. Det blev bestemt, at den primære metabolit i urin blev dannet gennem hydroxylering ved den terminale T-butyl-sidekæde.

Hos 11 patienter med Tinea Pedis Butenafine HCL -creme blev 1% påført af patienterne til at dække det berørte og straks omgivende hudområde en gang dagligt i 4 uger, og en enkelt blodprøve blev opsamlet mellem 10 og 20 timer efter dosering 1 2 og 4 uger efter behandlingen. Plasmaet Butenafine HCL -koncentrationen varierede fra uopdagelig til 0,3 ng/ml.

rabathotelværelsessider

Hos 24 patienter med Tinea Cruris Butenafine HCl -creme blev 1% påført af patienterne til at dække det berørte og straks omgivende hudområde en gang dagligt i 2 uger (gennemsnitlig gennemsnitlig daglig dosis: 1,3 ± 0,2 g). En enkelt blodprøve blev opsamlet mellem 0,5 og 65 timer efter den sidste dosis, og plasmaet Butenafine HCl -koncentrationen varierede fra uopdagelig til 2,52 ng/ml (gennemsnit ± SD: 0,91 ± 0,15 ng/ml). Fire uger efter ophør med behandlingen varierede plasmaet Butenafine HCL -koncentrationen fra uopdagelig til 0,28 ng/ml.

Mikrobiologi

Butenafine HCl is a benzylamine derivative with a mode of action similar to that of the allylamine class of antifungal drugs. Butenafine HCl is hypothesized to act by inhibiting the epoxidation of squalene thus blocking the biosynthesis of ergosterol an essential component of fungal cell membranes. The benzylamine derivatives like the allylamines act at an earlier step in the ergosterol biosynthesis pathway than the azole class of antifungal drugs. Depending on the concentration of the drug and the fungal species tested butenafine HCl may be fungicidal or fungistatic In vitro . Dog den kliniske betydning af disse In vitro Data er ukendte.

Butenafine HCL har vist sig at være aktiv mod de fleste stammer af følgende mikroorganismer begge In vitro og i kliniske infektioner som beskrevet i Indikationer og brug afsnit:

Epidermophyton floccosum
Trichophyton rubrum
Malassezia Furfur
Trichophyton tonsurans
Trichophyton Mentagrophytes

Kliniske studier

Tinea (Pityriasis) Versicolor

I de følgende datapræsentationer blev patienter med Tinea (Pityriasis) versicolor undersøgt. Udtrykket Negativ mykologi defineres som fravær af hyfer i et KOH -præparat af hudskrabninger, dvs. ingen svampeformer set eller tilstedeværelsen af ​​gærceller (blastosporer). Udtrykket Effektiv behandling defineres som negativ mykologi plus samlede tegn og symptomer score (i en skala fra nul til tre) for erythema skalering og kløe lig med eller mindre end 1 i uge 8. Udtrykket Komplet kur Henviser til patienter, der havde negativ Mycology Plus -tegn/symptomer score på nul for erythema skalering og kløe.

To separate undersøgelser sammenlignede Mentax ^® ® fløde til køretøj, der blev påført en gang dagligt i 2 uger i behandlingen af ​​tinea (pityriasis) versicolor. Patienter blev behandlet i 2 uger og blev evalueret efter de følgende uger efter behandling: 2 (uge 4) og 6 (uge 8). Alle forsøgspersoner med en positiv baseline KOH, og som blev dispenseret medicin, blev inkluderet i intentionen til behandlingsanalyse vist i nedenstående tabel. Statistisk betydning (Mentax ^® vs. køretøj) blev opnået til effektiv behandling, men ikke fuldstændig kur efter 6 uger efter behandling i undersøgelse 31. Marginal statistisk signifikans (p = 0,051) (Mentax ^® vs. køretøj) blev opnået til effektiv behandling, men ikke fuldstændig kur efter 6 uger efter behandling i undersøgelse 32. Data fra disse to kontrollerede undersøgelser er præsenteret i nedenstående tabel.

Andel (%) af respondenter i pivotale kliniske forsøg (alle randomiserede patienter)

Tinea (Pityriasis) Versicolor er en overfladisk kronisk tilbagevendende infektion af den glitrige hud forårsaget af Malassezia Furfur (tidligere Pityrosporum cirkulær ). Den kommensale organisme er en del af den normale hudflora. Hos modtagelige individer kan tilstanden give anledning til hyperpigmenterede eller hypopigmenterede pletter på bagagerummet, som kan strække sig til halsarmene og øverste lår.

Behandling af infektionen resulterer muligvis ikke umiddelbart i restaurering af pigment af de berørte steder. Normalisering af pigment efter vellykket terapi er variabel og kan tage måneder afhængigt af individuel hudtype og tilfældig soleksponering. Gentagelseshastigheden af ​​infektion er variabel.

Patientinformation til Mentax

Patienten skal instrueres til:

• Brug Mentax ^® Denne medicin til enhver diso
• Fløde 1% som instrueret af lægen. Hænderne skal vaskes efter påføring af medicinen på det eller de berørte område. Undgå kontakt med øjnens næse mund og andre slimhinder. Mentax ^® Cream 1% er kun til ekstern brug.
• Tør det berørte område (r) grundigt inden applikationen, hvis du ønsker at anvende Mentax ^® Fløde 1% efter badning.
• Brug medicinen til den fulde behandlingstid, der er anbefalet af lægen, selvom symptomerne kan være forbedret.
• Underret lægen, hvis der ikke er nogen forbedring efter afslutningen af ​​den foreskrevne behandlingsperiode eller før, hvis tilstanden forværres (se nedenfor).
• Informer lægen, hvis anvendelsesområdet viser tegn på øget irritation Redness kløende brændende blærende hævelse eller oser.
• Undgå brugen af ​​okklusive forbindinger, medmindre andet er instrueret af lægen.
• Brug ikke
• anden anden end det, som det blev ordineret til.