Numples

ADVARSEL

Risiko for misbrug og misbrug og misbrug af medicin; Livstruende åndedrætsdepression; Utilsigtet indtagelse; Neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom; og risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Risiko for medicinfejl

Sørg for nøjagtighed, når der ordineres af dispensering og administration af Nucynta Oral Solution. Doseringsfejl på grund af forvirring mellem MG og ML kan resultere i utilsigtet overdosis og død [se Dosering og administration ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Misbrug og misbrug af afhængighed

Nucynta Oral Solution udsætter patienter og andre brugere for risikoen for misbrug og misbrug af opioidafhængighed, hvilket kan føre til overdosis og død. Evaluer hver patients risiko, inden du ordinerer Nucynta Oral Opløsning og overvåger alle patienter regelmæssigt for udviklingen af ​​disse opførsler og forhold [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Livstruende åndedrætsdepression

Alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression kan forekomme ved anvendelse af Nucynta oral opløsning. Monitor til luftvejsdepression, især under påbegyndelse af Nucynta Oral Opløsning eller efter en dosisforøgelse [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Utilsigtet indtagelse

Tilfældig indtagelse af endda en dosis af Nucynta Oral opløsning, især af børn, kan resultere i en dødelig overdosis af tapentadol [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom

Langvarig anvendelse af Nucynta oral opløsning under graviditet kan resultere i neonatal opioid-tilbagetrækningssyndrom, som kan være livstruende, hvis de ikke genkendes og behandles, og kræver styring i henhold til protokoller udviklet af neonatologiske eksperter. Hvis der kræves opioidbrug i en længere periode i en gravid kvinde, rådgiver patienten om risikoen for neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og sikrer, at passende behandling vil være tilgængelig [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Samtidig brug af opioider med benzodiazepiner eller andet centralnervesystem (CNS) depressiva inklusive alkohol kan resultere i dyb sedation. Respiratorisk depression koma og død [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner ].

• Reserve Samtidig ordinering af Nucynta oral opløsning og benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder er utilstrækkelige.
• Begræns doser og varighed til det krævede minimum.
• Følg patienter for tegn og symptomer på respiratorisk depression og sedation.

Beskrivelse for Nucynta

Nucynta (Tapentadol) oral opløsning er en mu-opioidreceptoragonist tilgængelig i en flydende opløsning til oral administration. Det kemiske navn er 3-[(1 R 2 R ) -3- (dimethylamino) -1-ethyl-2- methylpropyl] phenolmonohydrochlorid, og det har følgende kemiske struktur:

Molekylvægten af ​​tapentadol HCI er 257,80 og molekylformlen er c ₁₄ H ₂₃ Nej · HCL. N-oktanolen: vandpartitionskoefficientlog P-værdi er 2,87. PKA -værdierne er 9,34 og 10,45.

Nucynta (tapentadol) oral opløsning leveres som en klar farveløs opløsning og indeholder 20 mg/ml tapentadol (svarende til 23 mg/ml tapentadolhydrochlorid). De inaktive ingredienser i Nucynta oral opløsning inkluderer: citronsyre monohydrat oprenset vand hindbærsmag natriumhydroxid og sucralose.

Anvendelser til Nucynta

Nucynta (tapentadol) tabletter er indikeret til håndtering af akut smerte alvorlig nok til at kræve et opioid smertestillende middel, og for hvilke alternative behandlinger er utilstrækkelige hos voksne og pædiatriske patienter i alderen 6 år og ældre med en kropsvægt på mindst 40 kg.

Begrænsninger af brug

På grund af risikoen for misbrug og misbrug af afhængighed med opioider, der kan forekomme i enhver dosis eller varighed [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ] Reserve Nucynta -tabletter til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder [f.eks. Ikke-opioide smertestillende midler eller opioidkombinationsprodukter]:

• Er ikke blevet tolereret eller forventes ikke at blive tolereret
• Har ikke tilvejebragt tilstrækkelig analgesi eller forventes ikke at tilvejebringe tilstrækkelig analgesi

Nucynta -tabletter bør ikke bruges i en længere periode, medmindre smerten forbliver alvorlig nok til at kræve et opioid smertestillende middel, og som alternative behandlingsmuligheder fortsat er utilstrækkelige.

Dosering til Nucynta

Vigtige doserings- og administrationsinstruktioner

• Nucynta -tabletter bør kun ordineres af sundhedsfagfolk, der er vidende om brugen af ​​opioider, og hvordan man mindsker de tilknyttede risici.
• Brug den laveste effektive dosering i den korteste tidsvarighed, der er i overensstemmelse med individuelle patientbehandlingsmål [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration to higher doses of Numples tablets for patients in whom lower doses are insufficiently effective og in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.
• Mange akutte smertebetingelser (f.eks. Den smerte, der opstår med et antal kirurgiske procedurer eller akutte muskuloskeletale skader) kræver ikke mere end et par dage af et opioid smertestillende middel. Kliniske retningslinjer for opioid, der ordineres til nogle akutte smertebetingelser, er tilgængelige.
• Der er variation i den opioide smertestillende dosis og varighed, der er nødvendig for at håndtere smerter tilstrækkeligt på grund af årsagen til smerter og til individuelle patientfaktorer. Initier doseringsregimet for hver patient individuelt under hensyntagen ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Åndedrætsdepression kan forekomme når som helst under opioidterapi, især når man initierer og følger doseringen øges med Nucynta -tabletter. Overvej denne risiko, når du vælger en indledende dosis, og når du foretager dosisjusteringer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Nucynta -tabletter kan tages med eller uden mad [se Klinisk farmakologi ].

Patientadgang til naloxon til akut behandling af overdosering af opioid

Diskuter tilgængeligheden af ​​naloxon til akut behandling af overdosis af opioid med patienten og plejeren og vurder det potentielle behov for adgang til naloxon både ved indledning og fornyelse af behandling med Nucynta -tabletter [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Informer patienter og plejere om de forskellige måder at opnå naloxon som tilladt af individuel stat naloxon dispensering og ordinerende krav eller retningslinjer (f.eks. Ved recept direkte fra en farmaceut eller som en del af et samfundsbaseret program).

Overvej at ordinere naloxon baseret på patientens risikofaktorer for overdosis, såsom samtidig brug af CNS -depressiva, en historie med opioidanvendelsesforstyrrelse eller tidligere opioid overdosis. Tilstedeværelsen af ​​risikofaktorer for overdosis bør ikke forhindre korrekt håndtering af smerter hos nogen given patient [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Overvej at ordinere naloxon, hvis patienten har husholdningsmedlemmer (inklusive børn) eller andre tætte kontakter, der er i fare for utilsigtet indtagelse eller overdosis.

Indledende dosering hos voksne

Initiering af behandling med Nucynta -tabletter

Inititér behandling med Nucynta -tabletter i et doseringsområde på 50 mg til 100 mg hver 4. til 6 time efter behov for smerter og ved den laveste dosis, der er nødvendig for at opnå tilstrækkelig analgesi. Titrat dosis baseret på den enkelte patients respons på deres oprindelige dosis af Nucynta -tabletter.

På den første dag med dosering kan den anden dosis administreres så snart en time efter den første dosis, hvis der ikke opnås tilstrækkelig smertelindring med den første dosis. Efterfølgende dosering er 50 mg 75 mg eller 100 mg hver 4. til 6 time og bør justeres for at opretholde tilstrækkelig analgesi med acceptabel tolerabilitet.

Daglige doser større end 700 mg på den første behandlingsdag og 600 mg på efterfølgende dage er ikke undersøgt og anbefales ikke.

Nucynta -tabletter kan gives med eller uden mad [se Klinisk farmakologi ].

Konvertering fra Nucynta -tabletter til nucynta er

Patienter kan konverteres fra nukynta-tabletter til nukynta er ved hjælp af den ækvivalente samlede daglige dosis af Nucynta-tabletter og opdeler det i to lige doser af Nucynta ER adskilt med ca. 12 timers intervaller. Som et eksempel kan en patient, der modtager 50 mg nukynta -tabletter fire gange om dagen (200 mg/dag), omdannes til 100 mg Nucynta ER to gange om dagen. Konvertering til Nucynta ER kan føre til øget risiko for overdreven sedation og luftvejsdepression.

Har Demerol kodein i det

Dosering In Pediatric Patients 6 Years And Older With Body Weight Of At Least 40 kg

Pædiatriske patienter, der er mindst 6 år gamle, vejer mindst 40 kg og er i stand til at sluge orale tabletter

For patienter, der vejer 40 til 59 kg, administrerer 50 mg hver 4. time. Overskrid ikke en maksimal enkelt dosis på 50 mg. Hvis der ikke opnås tilstrækkelig analgesi med en 50 mg nukynta -tablet hver 4. time ikke øges til en 75 mg nukynta -tablet. Overvej i stedet anvendelse af et andet Nucynta -produkt, der giver mulighed for mere fleksibel dosering, såsom Nucynta Oral Solution.

For patienter, der vejer 60 til 79 kg, initierer behandling med 50 mg hver 4. time. Forøg dosis om nødvendigt til 75 mg hver 4. time for at opretholde tilstrækkelig analgesi med acceptabel tolerabilitet. Overskrid ikke en maksimal enkelt dosis på 75 mg. Hvis der ikke opnås tilstrækkelig analgesi med en 75 mg nukynta -tablet hver 4. time ikke øges til en 100 mg nukynta -tablet. Overvej i stedet anvendelse af et andet Nucynta -produkt, der giver mulighed for mere fleksibel dosering, såsom Nucynta Oral Solution.

For patienter, der vejer større end eller lig med 80 kg, initierer behandling med 50 mg hver 4. time. Forøg dosis om nødvendigt til 75 mg hver 4. time for at opretholde tilstrækkelig analgesi med acceptabel tolerabilitet. Hvis der ikke opnås tilstrækkelig smertelindring med en 75 mg nukynta -tablet hver 4. time øger dosis til 100 mg hver 4. time for at opretholde tilstrækkelig analgesi med acceptabel tolerabilitet. Overskrid ikke en maksimal enkelt dosis på 100 mg.

Den maksimale daglige dosis er 7,5 mg/kg/dag (dvs. seks 1,25 mg/kg doser over 24 timer).

Daglige doser større end 600 mg er ikke undersøgt hos pædiatriske patienter og anbefales ikke.

Hos pædiatriske patienter med høj kropsmasseindeks (BMI) må den maksimale daglige dosis ikke overstige den beregnede maksimale dosis for en kropsvægt ved den 97. percentil i en given alder.

Effektiviteten og sikkerheden af ​​nukynta (tapentadol) tabletter ved doser højere end 1,25 mg/kg kropsvægt (maksimal enkelt dosis på 100 mg) er ikke undersøgt; Derfor anbefales brugen af ​​nukynta (tapentadol) tabletter ved doser højere end 1,25 mg/kg kropsvægt ikke [se Kliniske studier ].

Dosisreduktioner kan betragtes over tid, da akut smerte falder.

Nucynta -tabletter anbefales ikke til anvendelse hos pædiatriske patienter, som vejer mindre end 40 kg, da den anbefalede dosis ikke kan opnås med tilgængelige tabletstyrker. Overvej brugen af ​​et andet Nucynta -produkt, såsom Nucynta Oral Solution hos patienter, der ikke kan sluge orale tabletter, eller som vejer mindre end 40 kg [se Pædiatrisk brug ].

Behandlingsvarighed

Nucynta (tapentadol) tabletter er beregnet til håndtering af akut smerte alvorlig nok til at kræve et opioid smertestillende middel, og for hvilke alternative behandlinger er utilstrækkelige. Som med alle symptomatiske behandlinger skal den fortsatte anvendelse af tapentadol evalueres løbende. Hos pædiatriske patienter bør behandlingsvarigheden ikke overstige 3 dage, da sikkerheden og effektiviteten af ​​længere behandling ikke er blevet fastlagt.

Hepatisk eller nyrefunktion

Nucynta (tapentadol) tabletter er ikke undersøgt hos pædiatriske patienter med lever- eller nyrefunktion; Derfor anbefales ikke at bruge disse populationer [se Pædiatrisk brug ].

Dosering Modifications In Adult Patients With Leverskrivning i leveren

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Nucynta-tabletter er ikke undersøgt hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion (børnepugh-score 10-15), og brug i denne population anbefales ikke [Se [Se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Initier behandling af patienter med moderat leverfunktion (børnepugh score 7 til 9) med 50 mg ikke hyppigere end en gang hver 8. time (maksimalt tre doser på 24 timer). Yderligere behandling bør afspejle vedligeholdelse af analgesi med acceptabel tolerabilitet, der skal opnås ved enten at forkorte eller forlænge doseringsintervallet. Evaluer regelmæssigt patienter for respirations- og centralnervesystempression [se Klinisk farmakologi ].

Ingen doseringsjustering anbefales hos patienter med mild nedskrivning i leveren (børnepugh score 5 til 6) [se Klinisk farmakologi ].

Titrering og vedligeholdelse af terapi

Titratrat nukynta -tabletter individuelt til en dosis, der tilvejebringer tilstrækkelig analgesi og minimerer bivirkninger. Revurderer løbende patienter, der modtager Nucynta -tabletter for at vurdere vedligeholdelse af smertekontrolskilte og symptomer på opioid -tilbagetrækning og andre bivirkninger samt revurdere for udviklingen af ​​misbrug af afhængighed eller misbrug [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient og the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Hvis niveauet af smerte øges efter doseringsstabiliseringsforsøg på at identificere kilden til øget smerte, før man øger doseringen af ​​Nucynta -tabletterne. Hvis efter øget dosering uacceptabelt opioidrelaterede bivirkninger observeres (inklusive en stigning i smerter efter en doseringsstigning) skal du overveje at reducere doseringen. Juster doseringen for at opnå en passende balance mellem håndtering af smerter og opioidrelaterede bivirkninger.

Sikker reduktion eller seponering af Nucynta -tabletter

Afbryd ikke pludselig Nucynta -tabletter hos patienter, der kan være fysisk afhængige af opioider. Hurtig seponering af opioide smertestillende midler hos patienter, der er fysisk afhængige af opioider, har resulteret i alvorlige abstinenssymptomer ukontrolleret smerte og selvmord. Hurtig seponering er også blevet forbundet med forsøg på at finde andre kilder til opioid analgetika, som kan forveksles med narkotikasøgning for misbrug. Patienter kan også forsøge at behandle deres smerte eller abstinenssymptomer med ulovlige opioider såsom heroin og andre stoffer.

Når der er truffet en beslutning om at reducere dosis eller afbryde terapi i en opioidafhængig patient, der tager Nucynta-tabletter, er der en række faktorer, der skal overvejes, herunder den samlede daglige dosis af opioid (inklusive nukynta-tabletter), har patienten taget varigheden af ​​behandlingen af ​​den type smerte, der behandles, og de fysiske og psykologiske attributter for patienten. Det er vigtigt at sikre løbende pleje af patienten og at blive enige om en passende tilspidsningsplan og opfølgningsplan, så patient- og udbyderens mål og forventninger er klare og realistiske. Når opioide analgetika afbrydes på grund af en mistænkt stofbrugsforstyrrelse, der evaluerer og behandler patienten eller henviser til evaluering og behandling af stofbrugsforstyrrelsen. Behandling bør omfatte evidensbaserede tilgange, såsom medicinassisteret behandling af opioidanvendelsesforstyrrelse. Komplekse patienter med co-morbid smerte og stofbrugsforstyrrelser kan drage fordel af henvisning til en specialist.

Der er ingen standardopioid -tilspidsende skemaer, der er egnede til alle patienter. God klinisk praksis dikterer en patientspecifik plan for at tiltale dosis af opioid gradvist. For patienter på Nucynta-tabletter, der er fysisk opioidafhængig, initierer den tilspids med en lille nok stigning (f.eks. Ikke mere end 10% til 25% af den samlede daglige dosis) til at undgå abstinenssymptomer og fortsætte med dosisændring i et interval på hver 2 til 4 uger. Patienter, der har taget opioider i briefer -perioder, kan tolerere en hurtigere konisk.

Det kan være nødvendigt at give patienten lavere doseringsstyrker for at opnå en vellykket konisk. Gendanner patienten ofte for at håndtere smerter og abstinenssymptomer, hvis de dukker op. Almindelige abstinenssymptomer inkluderer rastløshed lacrimation rhinorrhea gabende sved kulderystelse myalgi og mydriasis. Andre tegn og symptomer kan også udvikle sig, herunder irritabilitetsangst rygsmerter sammenblandingssmerter svaghed abdominale kramper søvnløshed kvalme anoreksi opkast diarré eller øget blodtryks åndedrætsfrekvens eller hjerterytme. Hvis der opstår abstinenssymptomer, kan det være nødvendigt at sætte den tilspidsede tilspids i en periode eller hæve dosis af opioid smertestillende middel til den foregående dosis og derefter fortsætte med en langsommere tilspidsning. Evaluer desuden patienter for eventuelle ændringer i humørfremstilling af selvmordstanker eller anvendelse af andre stoffer.

Når man administrerer patienter, der tager opioide smertestillende midler, især dem, der er blevet behandlet i en længere periode og/eller med høje doser til kronisk smerte, sikrer en multimodal tilgang til smertehåndtering inklusive mental sundhedsstøtte (hvis nødvendigt) på plads, inden de påbegynder en opioid analgetisk konisk. En multimodal tilgang til smertehåndtering kan optimere behandlingen af ​​kronisk smerte samt hjælpe med den vellykkede tilspidsning af opioid smertestillende middel [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Stofmisbrug og afhængighed ].

Hvor leveret

Dosering Forms And Strengths

Tabletter : 50 mg 75 mg 100 mg.

50 mg : Rund biconvex og filmovertrukne gule tabletter med O-M på den ene side og 50 på den anden side.

75 mg : rund biconvex og filmovertrukne gul-orange tabletter med O-M på den ene side og 75 på den anden side.

100 mg : rund biconvex og filmovertrukne orange tabletter med O-M på den ene side og 100 på den anden side.

Numples Tabletter are available in the following strengths og packages. All tablets are round og biconvex-shaped.

50 mg tablets are yellow og debossed with O-M on one side og 50 on the other side og are available in bottles of 100 ( NDC 24510-050-10) og dosisblisterpakker på hospitaler på 10 ( NDC 24510-050-01).

75 mg tablets are yellow-orange og debossed with O-M on one side og 75 on the other side og are available in bottles of 100 ( NDC 24510-075-10) og dosisblisterpakker på hospitaler på 10 ( NDC 24510-075-01).

100 mg tablets are orange og debossed with O-M on one side og 100 on the other side og are available in bottles of 100 ( NDC 24510-100-10) og dosispakker på hospitaletheder på 10 ( NDC 24510-100-01).

Opbevaring og håndtering

Opbevares ved 20 ° C-25 ° C (68 ° F-77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F) [Se USP -kontrolleret stuetemperatur ]. Protect from moisture.

Hold nukynta -tabletter på et sikkert sted uden for børns rækkevidde.

Numples tablets that are no longer needed should be destroyed by flushing down the toilet.

Opbevar nukynta -tabletter sikkert og bortskaffes korrekt [se Oplysninger om patientrådgivning ].

Distribueret af: Collegium Pharmaceutical Inc. Stoughton MA 02072. Revideret: Dec 2023

Bivirkninger for Nucynta

Følgende bivirkninger diskuteres eller beskrives mere detaljeret i andre sektioner:

• Misbrug og misbrug af afhængighed [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Livstruende åndedrætsdepression [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Interaktioner med benzodiazepin eller andre CNS -depressiva [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Opioid-induceret hyperalgesi og allodynia [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER )
• Serotons syndrom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Adrenalinsufficiens [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Alvorlig hypotension [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Gastrointestinal bivirkninger [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Anfald [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Tilbagetrækning [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]

Kliniske forsøg oplever

Voksne

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Baseret på data fra ni fase 2/3 undersøgelser, der administrerede flere doser (syv placebo-og/eller aktivkontrolleret en ikke-kontrolleret og en fase 3 aktivkontrolleret sikkerhedsundersøgelse) var de mest almindelige bivirkninger (rapporteret af ≥10% i alle Nucynta tabletter dosisgruppe): kvalme dimisiness-opkastning og somnolens.

De mest almindelige årsager til seponering på grund af bivirkninger i de ovenfor beskrevne undersøgelser (rapporteret af ≥1% i enhver Nucynta-tabletterdosisgruppe) var svimmelhed (NULL,6% mod 0,5%) kvalme (NULL,3% mod 0,6%) opkast (NULL,4% mod knude Placebo-behandlede patienter henholdsvis.

Seksoghalvfjerds procent af nukynta-behandlede patienter fra de ni undersøgelser oplevede bivirkninger.

Numples tablets were studied in multiple-dose active-or placebo-controlled studies or noncontrolled studies (n = 2178) in single-dose studies (n = 870) in open-label study extension (n = 483) og in Phase 1 studies (n = 597). Of these 2034 patients were treated with doses of 50 mg to 100 mg of Numples tablets dosed every 4 to 6 hours.

Dataene beskrevet nedenfor afspejler eksponering for Nucynta -tabletter hos 3161 patienter, herunder 449 udsat i 45 dage. Nucynta-tabletter blev primært undersøgt i placebo- og aktive-kontrollerede studier (henholdsvis N = 2266 og N = 2944). Befolkningen var 18 til 85 år gammel (middelalder 46 år) 68% var kvindelige 75% hvide og 67% var postoperative. De fleste patienter modtog nukynta -tabletter doser på 50 mg 75 mg eller 100 mg hver 4 til 6 time.

Tabel 1: Bivirkninger rapporteret af ≥1% af nukynta-behandlede patienter i syv fase 2/3 placebo- og/eller oxycodon-kontrolleret en ikke-kontrolleret og en fase 3 oxycodon-kontrolleret sikkerhed i flere dosis undersøgelser

Følgende bivirkning af lægemiddelreaktioner forekom hos mindre end 1% af nukynta-behandlede patienter i de samlede sikkerhedsdata fra ni fase 2/3 kliniske studier:

Hjerteforstyrrelser: hjerterytmen forøget hjerterytmen faldt

Øjenlidelser: visuel forstyrrelse

Gastrointestinale lidelser: abdominal ubehag forringet gastrisk tømning

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold: Irritabilitet ødememedicin tilbagetrækning syndrom følelse beruset

Immunsystemforstyrrelser: Overfølsomhed

Undersøgelser: Gamma-glutamyltransferase Forøget alaninaminotransferase Forøget aspartataminotransferase steg

Muskuloskeletale og bindevævsforstyrrelser: ufrivillige muskelkontraktioner fornemmelse af tyngde

Nervesystemforstyrrelser: Hypoestesi Paræstesi Forstyrrelse i opmærksomhed Sedation Dysarthria Deprimeret niveau af bevidsthedshukommelsesnedsættelse Ataksi Presyncope Synkope Koordination Abnormal anfald

Psykiatriske lidelser: Euforisk humør Disorientering Restløshed Agitation Nervøsitet Tænkning Abnormal

Nyre- og urinforstyrrelser: Urin tøven Pollakiuria Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: Oxygenmætning faldt hoste dyspnø åndedrætsdepression

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: Urticaria

Vaskulære lidelser: Blodtrykket faldt

I de samlede sikkerhedsdata steg den samlede forekomst af bivirkninger med øget dosis af Nucynta -tabletter, ligesom procentdelen af ​​patienter med bivirkninger af kvalme svimmelhed opkastede somnolens og kløe.

Klinisk forsøgserfaring hos pædiatriske patienter fra fødslen til 17 år

Sikkerheden af ​​nukynta (tapentadol) tabletter er baseret på undersøgelser ved anvendelse af Nucynta (tapentadol) oral opløsning. Sikkerheden ved Nucynta (Tapentadol) oral opløsning blev evalueret hos 248 pædiatriske patienter fødsel til 17 år. Hundrede niogtyve (129) patienter med moderat til svær akut smerte fra en kirurgisk procedure blev behandlet med en enkelt dosis nukynta (tapentadol) oral opløsning. Hundrede nitten (119) patienter, der havde gennemgået en operation, at i efterforskerens mening pålideligt ville producere moderat til svær smerte, der krævede opioidbehandling, blev behandlet med flere doser af Nucynta (Tapentadol) oral opløsning. De mest almindelige årsager til seponering fra behandlingen på grund af bivirkninger i den multiple dosisundersøgelse var kvalme (NULL,9%) somnolens (NULL,9%) og opkast (NULL,3%). De mest almindelige bivirkninger hos patienter 6 år og ældre i multiple-dosisundersøgelsen var opkast (NULL,7%) forstoppelse (NULL,5%) kvalme (NULL,6%) kløe (NULL,4%) og pyrexia (NULL,9%).

Oplevelse efter markedsføring

Følgende yderligere bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af Tapentadol efter godkendelse af Tapentadol. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Gastrointestinale lidelser: diarre

Nervesystemforstyrrelser: hovedpine

Psykiatriske lidelser: Hallucination Suicidal Ideation Panic Attack

Hjerteforstyrrelser: hjertebanken

Serotons syndrom: Tilfælde af serotoninsyndrom Der er rapporteret om en potentielt livstruende tilstand under samtidig brug af opioider med serotonergiske lægemidler.

Adrenal insufficiens: Tilfælde af binyreinsufficiens er rapporteret med opioidbrug oftere efter større end en måned med brug.

Anaphylaxis: Anafylaksi er rapporteret med ingredienser indeholdt i Nucynta -tabletter.

Androgenmangel: Tilfælde af androgenmangel er sket med kronisk brug af opioider i en længere periode [se Klinisk farmakologi ].

Hyperalgesi og allodynia: Tilfælde af hyperalgesi og allodynia er rapporteret med opioidbehandling af enhver varighed [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]

Hypoglykæmi: Tilfælde af hypoglykæmi er rapporteret hos patienter, der tager opioider. De fleste rapporter var hos patienter med mindst en disponerende risikofaktor (f.eks. Diabetes).

Lægemiddelinteraktioner for Nucynta

Tabel 2 inkluderer klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med Nucynta -tabletter.

Tabel 2: Klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med Nucynta -tabletter

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof

Numples tablets contain tapentadol a Schedule II controlled substance.

Misbrug

Numples tablets contain tapentadol a substance with high potential for misuse og abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Misbrug er den forsætlige anvendelse til terapeutiske formål med et lægemiddel af en person på en anden måde end foreskrevet af en sundhedsudbyder, eller som det ikke blev ordineret til.

Misbrug is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Narkotikamisbrug er en klynge af adfærdsmæssig kognitive og fysiologiske fænomener, der kan omfatte et stærkt ønske om at tage lægemiddelproblemer ved at kontrollere stofbrug (f.eks. Fortsat stofbrug på trods af skadelige konsekvenser, der giver en højere prioritet til stofbrug end andre aktiviteter og forpligtelser) og mulig tolerance eller fysisk afhængighed.

Misbrug og misbrug af Nucynta -tabletter øger risikoen for overdosering, hvilket kan føre til centralnervesystem og respiratorisk depression hypotension anfald og død. Risikoen øges med samtidig misbrug af Nucynta -tabletter med alkohol og/eller andre CNS -depressiva. Misbrug af og afhængighed af opioider hos nogle individer kan muligvis ikke ledsages af samtidig tolerance og symptomer på fysisk afhængighed. Derudover kan misbrug af opioider forekomme i mangel af afhængighed.

Alle patienter, der behandles med opioider, kræver omhyggelig og hyppig revurdering for tegn på misbrugsmisbrug og afhængighed, fordi brug af opioide smertestillende produkter har risikoen for afhængighed, selv under passende medicinsk brug. Patienter med høj risiko for misbrug af nukynta -tablet inkluderer dem med en historie med langvarig brug af ethvert opioid inklusive produkter, der indeholder tapentadol dem med en historie med stof- eller alkoholmisbrug eller dem, der bruger Nucynta -tabletter i kombination med andre misbrugte stoffer.

Narkotikasøgende adfærd er meget almindelig hos personer med stofbrugsforstyrrelser. Narkotikasøgende taktik inkluderer nødopkald eller besøg nær slutningen af ​​kontortid for afvisning af at gennemgå passende undersøgelsestest eller henvisning gentagne tab af recept, der manipulerer med recept og modvilje mod at give tidligere medicinske poster eller kontaktoplysninger til anden behandling af sundhedsudbyder (er). Doktorshopping (besøger flere receptpillere for at få yderligere recept) er almindeligt blandt mennesker, der misbruger stoffer og personer med stofbrugsforstyrrelse. Bevægelse med opnåelse af tilstrækkelig smertelindring kan være passende adfærd hos en patient med utilstrækkelig smertekontrol.

Numples tablets like other opioids can be diverted for nonmedical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency og renewal requests as required by state og federal law is strongly advised.

Korrekt vurdering af patientens korrekt ordineringspraksis Periodisk revurdering af terapi og korrekt dispensering og opbevaring er passende foranstaltninger, der hjælper med at begrænse misbrug af opioidlægemidler.

Risici, der er specifikke for misbrug af nukynta -tabletter

Misbrug of Numples tablets pose a risk of overdose og death. The risk is increased with concurrent use of Numples tablets with alcohol og/or other central nervous system depressants.

Numples tablets are approved for oral use only.

Parenteralt stofmisbrug er ofte forbundet med transmission af infektionssygdomme som hepatitis og HIV.

Afhængighed

Både tolerance og fysisk afhængighed kan udvikle sig under brug af opioidbehandling.

Tolerance er en fysiologisk tilstand, der er kendetegnet ved et reduceret respons på et lægemiddel efter gentagen administration (dvs. en højere dosis af et lægemiddel er påkrævet for at producere den samme virkning, der engang blev opnået i en lavere dosis).

Fysisk afhængighed er en tilstand, der udvikler sig som et resultat af en fysiologisk tilpasning som respons på gentagen stofbrug manifesteret ved tilbagetrækningstegn og symptomer efter pludselig seponering eller en betydelig dosisreduktion af et lægemiddel.

Tilbagetrækning kan udfældes gennem indgivelse af medikamenter med opioidantagonistaktivitet (f.eks. Naloxon) blandet agonist/antagonist analgetika (f.eks. Pentazocin butorphanol nalbuphine) eller delvise agonister (f.eks. Buprenorphin). Fysisk afhængighed forekommer muligvis ikke i klinisk signifikant grad før efter flere dage til uger med fortsat brug.

Afbryd ikke pludselig Nucynta -tabletter hos en patient, der er fysisk afhængig af opioider. Hurtig tilspidsning af nukynta -tabletter hos en patient, der er fysisk afhængig af opioider, kan føre til alvorlige abstinenssymptomer ukontrolleret smerte og selvmord. Hurtig seponering er også blevet forbundet med forsøg på at finde andre kilder til opioid analgetika, som kan forveksles med narkotikasøgning for misbrug.

Når man ophører med at nukynta-tabletter gradvist tilspids doseringen ved hjælp af en patientspecifik plan, der overvejer følgende: Dosis af Nucynta-tabletter, har patienten taget varigheden af ​​behandlingen og de fysiske og psykologiske egenskaber hos patienten. For at forbedre sandsynligheden for en vellykket konisk og minimere abstinenssymptomer er det vigtigt, at den opioid -tilspidsende plan er aftalt af patienten. Hos patienter, der tager opioider i en længere periode ved høje doser, sikrer en multimodal tilgang til smertehåndtering inklusive mental sundhedsstøtte (hvis nødvendigt) på plads, inden du indledte en opioid analgetisk konisk [se Dosering og administration og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Spædbørn, der er født af mødre fysisk afhængige af opioider, vil også være fysisk afhængige og kan udvise åndedrætsproblemer og tilbagetrækningstegn [se Brug i specifikke populationer ].

Advarsler om Nucynta

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Nucynta

Misbrug og misbrug af afhængighed

Numples tablets contain tapentadol a Schedule II controlled substance. As an opioid Numples tablets exposes users to the risks of addiction abuse og misuse [see Stofmisbrug og afhængighed ].

Selvom risikoen for afhængighed hos ethvert individ er ukendt, kan det forekomme hos patienter, der er passende ordinerede Nucynta -tabletter. Afhængighed kan forekomme i anbefalede doseringer, og hvis lægemidlet misbruges eller misbruges.

Vurder hver patients risiko for misbrug eller misbrug af opioidafhængighed eller misbrug, inden de ordinerer Nucynta -tabletter og revurderer alle patienter, der modtager Nucynta -tabletter til udvikling af disse opførsler og betingelser. Risici øges hos patienter med en personlig eller familiehistorie med stofmisbrug (herunder stof- eller alkoholmisbrug eller afhængighed) eller mental sygdom (f.eks. Større depression). Potentialet for disse risici bør dog ikke forhindre korrekt håndtering af smerter hos en given patient. Patienter med øget risiko kan ordineres opioider, såsom Nucynta -tabletter, men brug hos sådanne patienter nødvendiggør intensiv rådgivning om risici og korrekt brug af Nucynta -tabletter sammen med hyppig revurdering for tegn på misbrug og misbrug af afhængighed. Overvej at ordinere naloxon til akut behandling af overdosis opioid [se Dosering og administration ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Opioider søges til ikke -medicinsk brug og er underlagt afledning fra legitim foreskrevet brug. Overvej disse risici, når du ordinerer eller dispenserer Nucynta -tabletter. Strategier til at reducere disse risici inkluderer ordination af lægemidlet i den mindste passende mængde og rådgivning af patienten om omhyggelig opbevaring af lægemidlet i løbet af behandlingen og om korrekt bortskaffelse af ubrugt lægemiddel. Kontakt Local State Professional Licensing Board eller statskontrollerede Substances Authority for information om, hvordan man kan forhindre og opdage misbrug eller afledning af dette produkt.

Livstruende åndedrætsdepression

Der er rapporteret om alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression ved anvendelse af opioider, selv når de bruges som anbefalet. Respirationsdepression, hvis ikke straks anerkendt og behandlet, kan føre til åndedrætsstop og død. Håndtering af luftvejsdepression kan omfatte tæt observationsstøttende foranstaltninger og brug af opioidantagonister afhængigt af patientens kliniske status [se Overdosering ]. Carbon dioxide (CO2) retention from opioid-induced respiratory depression can exacerbate the sedating effects of opioids.

Mens alvorlige livstruende eller dødelige luftvejsdepression kan forekomme når som helst under brugen af ​​Nucynta-tabletter, er risikoen størst under påbegyndelse af terapi eller efter en doseringsstigning.

For at reducere risikoen for respirationsdepression er korrekt dosering og titrering af Nucynta -tabletter vigtige [se Dosering og administration ]. Overestimating the Numples tablets dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Tilfældig indtagelse af endda en dosis af Nucynta -tabletter, især af børn, kan resultere i respirationsdepression og død på grund af en overdosis af tapentadol.

Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender luftvejsdepression og understreger vigtigheden af ​​at ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp med det samme i tilfælde af en kendt eller mistænkt overdosis.

Opioider kan forårsage søvnrelaterede åndedrætsforstyrrelser inklusive central søvnapnø (CSA) og søvnrelateret hypoxæmi. Opioidbrug øger risikoen for CSA på en dosisafhængig måde. Hos patienter, der præsenterer med CSA, overvejer at reducere opioiddoseringen ved hjælp af bedste praksis til opioid -konisk [se Dosering og administration ].

Patientadgang til naloxon til akut behandling af overdosering af opioid

Diskuter tilgængeligheden af ​​naloxon til akut behandling af opioid overdosis med patienten og plejeren og vurder det potentielle behov for adgang til naloxon både ved indledning og fornyelse af behandling med Nucynta -tabletter. Informer patienter og plejere om de forskellige måder at opnå naloxon som tilladt af individuel stat naloxon dispensering og ordinerende krav eller retningslinjer (f.eks. Ved recept direkte fra en farmaceut eller som en del af et samfundsbaseret program). Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender luftvejsdepression og understreger vigtigheden af ​​at ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp, selvom naloxon administreres.

Overvej at ordinere naloxon baseret på patientens risikofaktorer for overdosis, såsom samtidig brug af CNS -depressiva, en historie med opioidanvendelsesforstyrrelse eller tidligere opioid overdosis. Tilstedeværelsen af ​​risikofaktorer for overdosis bør ikke forhindre korrekt håndtering af smerter hos en given patient. Overvej også at ordinere naloxon, hvis patienten har husholdningsmedlemmer (inklusive børn) eller andre tætte kontakter, der er i fare for utilsigtet indtagelse eller overdosis. Hvis naloxon ordineres, uddanner de patienter og plejere til, hvordan man behandler med naloxon. [se Dosering og administration ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Overdosering ].

Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Dybt sedation. Respiratorisk depression koma og død kan være resultatet af den samtidige anvendelse af nucynta-tabletter med benzodiazepiner og/eller andre CNS-depressiva, herunder alkohol (f.eks. Ikke-benzodiazepin-beroligende midler/hypnotika angstiolytics-rammerne muskelafslappende stoffer generelle anæstetiske antipsycotsycots. Andre opioider). På grund af disse risici reserverer samtidig ordinering af disse lægemidler til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder er utilstrækkelige.

Observationsundersøgelser har vist, at samtidig anvendelse af opioide analgetika og benzodiazepiner øger risikoen for lægemiddelrelateret dødelighed sammenlignet med anvendelse af opioid analgetika alene. På grund af lignende farmakologiske egenskaber er det rimeligt at forvente lignende risiko med den samtidige anvendelse af andre CNS -depressive stoffer med opioid analgetika [se Lægemiddelinteraktioner ].

Hvis beslutningen træffes om at ordinere et benzodiazepin eller andre CNS -depressivt middel samtidig med et opioid smertestillende, ordinere de laveste effektive doser og minimumsvarigheder af samtidig brug. Hos patienter, der allerede har modtaget et opioid smertestillende, ordinere en lavere initial dosis af benzodiazepin eller anden CNS -depressiv end angivet i fravær af et opioid og titrat baseret på klinisk respons. Hvis et opioid smertestillende middel initieres hos en patient, der allerede tager et benzodiazepin eller andre CNS -depressivt middel, ordinerer en lavere initial dosis af opioid smertestillende middel og titrat baseret på klinisk respons. Informer patienter og plejere om denne potentielle interaktion og uddanne dem om tegn og symptomer på respiratorisk depression (inklusive sedation).

Hvis samtidig brug er berettiget, skal du overveje at ordinere naloxon til akut behandling af overdosis opioid [se Dosering og administration ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Overdosering ].

Rådgiv både patienter og plejere om risikoen for respirationsdepression og sedation, når Nucynta -tabletter bruges sammen med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva (inklusive alkohol og ulovlige stoffer). Rådgiv patienter om ikke at køre eller betjene tunge maskiner, indtil virkningerne af samtidig brug af benzodiazepin eller andre CNS -depressiva er blevet bestemt. Skærmpatienter for risiko for stofbrugsforstyrrelser, herunder misbrug af opioid og misbrug og advarer dem om risikoen for overdosering og død forbundet med brugen af ​​yderligere CNS -depressiva, herunder alkohol og ulovlige stoffer [Se Lægemiddelinteraktioner ].

Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom

Brug af Nucynta -tabletter i en længere periode under graviditet kan resultere i tilbagetrækning i nyfødte. Neonatal opioid-tilbagetrækning syndrom i modsætning til opioid-tilbagetrækning syndrom hos voksne kan være livstruende, hvis de ikke anerkendes og behandles, og kræver styring i henhold til protokoller udviklet af neonatologiske eksperter. Observer nyfødte for tegn på neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og styr i overensstemmelse hermed. Rådgive gravide kvinder, der bruger opioider i en længere periode med risikoen for neonatal opioid -tilbagetrækningssyndrom, og sikre, at passende behandling vil være tilgængelig [se Brug i specifikke populationer ].

Opioid smertestillende risikovurdering og afbødningsstrategi (REMS)

For at sikre, at fordelene ved opioide smertestillende midler opvejer risikoen for misbrug af afhængighed og misbrug af Food and Drug Administration (FDA) har krævet en risikovurderings- og afbødningsstrategi (REMS) for disse produkter. I henhold til kravene fra REMS-lægemiddelfirmaerne med godkendte opioide smertestillende produkter skal REMS-kompatible uddannelsesprogrammer til rådighed for sundhedsudbydere. Udbydere af sundhedsydelser opfordres kraftigt til at gøre alt det følgende:

• Komplet et REMS-kompatibelt uddannelsesprogram, der tilbydes af en akkrediteret udbyder af efteruddannelse (CE) eller et andet uddannelsesprogram, der inkluderer alle elementerne i FDA-uddannelsesplanen for udbydere af sundhedsydelser, der er involveret i håndtering eller støtte fra patienter med smerter.
• Diskuter de sikre brug alvorlige risici og korrekt opbevaring og bortskaffelse af opioide analgetika med patienter og/eller deres plejere hver gang disse medicin er ordineret. Patient Counselling Guide (PCG) kan fås på dette link: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
• Fremhæv for patienter og deres plejere vigtigheden af ​​at læse den medicinske vejledning, som de vil modtage fra deres farmaceut, hver gang et opioid smertestillende middel udleveres til dem.
• Overvej at bruge andre værktøjer til at forbedre patientens husholdning og samfundsikkerhed, såsom patient-formidlingsaftaler, der forstærker patient-recipriber-ansvarsområder.

For at få yderligere information om opioid smertestillende REM'er og for en liste over akkrediterede REMS CME/CE ring 1-800-503-0784 eller logge på www.opioidanalgesicrems.com. FDA -planen findes på www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Opioid-induceret hyperalgesi og allodynia

Opioid-induceret hyperalgesi (OIH) forekommer, når en opioid smertestillende paradoksalt nok forårsager en stigning i smerter eller en stigning i følsomhed over for smerter. Denne tilstand adskiller sig fra tolerance, som er behovet for stigende doser af opioider for at opretholde en defineret effekt [se Afhængighed ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Der er rapporteret om tilfælde af OIH både med kortvarig og længerevarende anvendelse af opioide smertestillende midler. Selvom mekanismen for OIH ikke er fuldt ud forstået flere biokemiske veje er blevet impliceret. Medicinsk litteratur antyder en stærk biologisk plausibilitet mellem opioid analgetika og OIH og allodynia. Hvis en patient mistænkes for at opleve OIH, skal Dosering And Administration ; ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Serotonin -syndrom med samtidig brug af serotonergiske lægemidler

Tilfælde af serotoninsyndrom Der er rapporteret om en potentielt livstruende tilstand under samtidig brug af tapentadol med serotonergiske lægemidler. Serotonergiske lægemidler inkluderer selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) serotonin og norepinephrin genoptagelsesinhibitorer (SNRIS) tricykliske antidepressiva (f.eks (dvs. cyclobenzaprin metaxalon) og medikamenter, der forringer metabolismen af ​​serotonin (inklusive monoaminoxidaseinhibitorer både dem, der er beregnet til at behandle psykiatriske lidelser og også andre, såsom linezolid og intravenøs methylenblå) [se Lægemiddelinteraktioner ]. This may occur within the recommended dosage range.

Serotonin-syndromsymptomer kan omfatte ændringer i mental status (f.eks. Agitation Hallucinations Coma) autonom ustabilitet (f.eks. Tachycardia Labile blodtrykshypertermi) neuromuskulære aberrationer (f.eks. Hyperrefleksi-inkoordination) og/eller gastrointestinale symptomer (f.eks. Noverne, der kaster sig til diarrhea) og kan være fedt. Symptomets begyndelse forekommer generelt inden for flere timer til et par dage efter samtidig brug, men kan forekomme senere end det. Afbryd Nucynta -tabletter, hvis serotonin -syndrom mistænkes.

Livstruende åndedrætsdepression In Patienter med kronisk lungesygdom Or In Ældre cachektiske eller svækkede patienter

Anvendelsen af ​​nukynta -tabletter hos patienter med akut eller svær bronchial astma i en uovervåget indstilling eller i fravær af genoplivende udstyr er kontraindiceret.

Patienter med kronisk lungesygdom

Numples tablets-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale og those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Numples tablets [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Ældre cachektiske eller svækkede patienter

Livstruende åndedrætsdepression er mere tilbøjelige til at forekomme hos ældre cachektiske eller svækkede patienter, fordi de muligvis har ændret farmakokinetik eller ændret clearance sammenlignet med yngre sundere patienter [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Evaluer regelmæssigt sådanne patienter nøje, især når de initierer og titrerer nukynta -tabletter, og når Nucynta -tabletter gives samtidig med andre lægemidler, der nedtrykker respiration [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Binyreinsufficiens

Tilfælde af binyreinsufficiens er rapporteret med opioidbrug oftere efter større end en måned med brug. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptoms og signs including kvalme opkast anorexia træthed svaghed svimmelhed og Lavt blodtryk . Hvis der er mistanke om binyreinsufficiens, bekræfter diagnosen med diagnostisk test så hurtigt som muligt. Hvis binyreinsufficiens diagnosticeres behandling med fysiologiske erstatningsdoser af kortikosteroider. Fravæt patienten ud af opioidet for at lade binyrefunktionen gendannes og fortsætte kortikosteroidbehandling, indtil binyrefunktionen gendannes. Andre opioider kan blive prøvet, da nogle tilfælde rapporterede anvendelse af et andet opioid uden gentagelse af binyreinsufficiens. De tilgængelige oplysninger identificerer ikke nogen særlige opioider som mere sandsynligt at være forbundet med binyreinsufficiens.

Alvorlig hypotension

Numples tablets may cause severe hypotension including orthostatic hypotension og syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Lægemiddelinteraktioner ]. Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Numples tablets. In patients with circulatory shock Numples tablets may cause vasodilation that can further reduce cardiac output og blood pressure. Avoid the use of Numples tablets in patients with circulatory shock.

Risici for brug hos patienter med øget intrakranielt trykhjerntumorer Hovedskade eller nedsat bevidsthed

Hos patienter, der kan være modtagelige for de intrakranielle virkninger af CO2 -retention (f.eks. Personer med bevis for øget intrakranielt tryk eller hjernesvulst) kan nukynta -tabletter reducere åndedrætsdrevet, og den resulterende CO2 -tilbageholdelse kan yderligere øge det intrakranielle tryk. Overvåg sådanne patienter for tegn på sedation og luftvejsdepression, især når man initierer terapi med Nucynta -tabletter.

Opioider kan også skjule det kliniske forløb hos en patient med hovedskade. Undgå brugen af ​​nukynta -tabletter hos patienter med nedsat bevidsthed eller koma.

Risici for brug hos patienter med gastrointestinale tilstande

Numples tablets are contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

Tapentadolen i Nucynta -tabletter kan forårsage spasme af sfinkteren af ​​Oddi. Opioider kan forårsage stigninger i serumamylase. Evaluer regelmæssigt patienter med galdesygdomssygdom inklusive akut pancreatitis for forværring af symptomer.

Antiseizure Drugs

Øget risiko for anfald hos patienter med anfaldsforstyrrelser

Tapentadol i Nucynta -tabletter kan øge hyppigheden af ​​anfald hos patienter med anfaldsforstyrrelser og kan øge risikoen for anfald, der forekommer i andre kliniske omgivelser forbundet med anfald. Evaluer regelmæssigt patienter med en historie med anfaldsforstyrrelser for forværret anfaldskontrol under Nucynta -tabletterapi.

Tilbagetrækning

Afbryd ikke pludselig Nucynta -tabletter hos en patient, der er fysisk afhængig af opioider. Ved ophør med nukynta -tabletter i en fysisk afhængig patient tilspids doseringen gradvist. Hurtig tilspidsning af tapentadol hos en patient, der er fysisk afhængig af opioider, kan føre til et tilbagetrækningssyndrom og tilbagevenden af ​​smerter [se Dosering og administration Stofmisbrug og afhængighed ].

Undgå brugen af ​​blandet agonist/antagonist (f.eks. Pentazocin nalbuphin og butorphanol) eller delvis agonist (f.eks. Buprenorphin) smertestillende midler hos patienter, der får en fuld opioidagonist analgetiske inklusive nucynta -tabletter. Hos disse patienter kan blandet agonist/antagonist og delvis agonist analgetika reducere den smertestillende virkning og/eller udfældning af abstinenssymptomer [se Lægemiddelinteraktioner ].

Risici ved kørsel og driftsmaskineri

Numples tablets may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Numples tablets og know how they will react to the medication.

Interaktioner med alkohol andre opioider og misbrugsmedicin

På grund af dets mu-opioid agonistaktivitet kan nucynta-tabletter forventes at have additive effekter, når de bruges i forbindelse med alkohol andre opioider eller ulovlige stoffer, der forårsager depression i centralnervesystemet. Depriratorisk depression Hypotension og dybt sedationskoma eller død [se Lægemiddelinteraktioner ]. Instruct patients not to consume alcoholic beverages or use prescription or non-prescription products containing alcohol other opioids or drugs of abuse while on Numples tablets therapy [see Lægemiddelinteraktioner ].

Risiko for toksicitet hos patienter med nedsat leverfunktion

En undersøgelse med Nucynta -tabletter hos personer med nedsat leverfunktion viste højere serumkoncentrationer af tapentadol end hos dem med normal leverfunktion. Undgå brug af nukynta -tabletter hos patienter med alvorlig nedskrivning i leveren. Reducer dosis af nukynta -tabletter hos patienter med moderat leverfunktion [se Dosering og administration og Klinisk farmakologi ]. Regularly evaluate patients with moderate hepatic impairment for respiratory og central nervous system depression when receiving Numples tablets.

Risiko for toksicitet hos patienter med nedsat nyrefunktion

Anvendelse af nukynta -tabletter hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion anbefales ikke på grund af akkumulering af en metabolit dannet ved glucuronidering af tapentadol. Den kliniske relevans af den forhøjede metabolit er ikke kendt [se Klinisk farmakologi ].

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Medicin vejledning ).

Opbevaring og bortskaffelse

På grund af de risici, der er forbundet med misbrug og misbrug af utilsigtet indtagelse, rådgiver patienterne til at opbevare Nucynta -tabletter sikkert uden for syne og rækkevidde af børn og på et sted, der ikke er tilgængelige for andre, herunder besøgende til hjemmet. Informer patienter om, at det at forlade Nucynta -tabletter usikrede kan udgøre en dødbringende risiko for andre i hjemmet [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Stofmisbrug og afhængighed ].

Rådgiv patienter og plejere om, at når medicin ikke længere er nødvendige, skal de bortskaffes omgående. Udløbet uønskede eller ubrugte Nucynta-tabletter skal bortskaffes ved at skylle den ubrugte medicin ned på toilettet, hvis en lægemiddeludtagning ikke er let tilgængelig. Informer patienter om, at de kan besøge www.fda.gov/drugdisposal for en komplet liste over medicin, der er anbefalet til bortskaffelse ved at skylle samt yderligere oplysninger om bortskaffelse af ubrugte medicin.

Misbrug og misbrug af afhængighed

Informer patienter om, at brugen af ​​Nucynta -tabletter, selv når de tages som anbefalet, kan resultere i misbrug af afhængighed og misbrug, som kan føre til overdosis og død [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Instruct patients not to share Numples tablets with others og to take steps to protect Numples tablets from theft or misuse.

Livstruende åndedrætsdepression

Informer patienter om risikoen for livstruende luftvejsdepression, herunder information om, at risikoen er størst, når man starter Nucynta-tabletter, eller når doseringen øges, og at den kan forekomme selv ved anbefalede doseringer.

Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender luftvejsdepression og understreger vigtigheden af ​​at ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp med det samme i tilfælde af en kendt eller mistænkt overdosis [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Utilsigtet indtagelse

Informer patienter om, at utilsigtet indtagelse især af børn kan resultere i luftvejsdepression eller død [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Interaktioner med benzodiazepiner og andre CNS -depressiva

Informer patienter og plejepersonale om, at potentielt dødelige additive effekter kan forekomme, hvis Nucynta -tabletter bruges sammen med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva, herunder og ikke til at bruge disse samtidigt, medmindre man overvåges af en sundhedsudbyder [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner ].

Patientadgang til naloxon til akut behandling af overdosering af opioid

Diskuter med patienten og plejepersonens tilgængelighed af naloxon til akut behandling af overdosering af opioid både ved initiering og fornyelse af behandling med Nucynta -tabletter. Informer patienter og plejere om de forskellige måder at opnå naloxon som tilladt af individuel stat naloxon dispensering og ordineringskrav eller retningslinjer (f.eks. Ved recept direkte fra en farmaceut eller som en del af et samfundsbaseret program) [se Dosering og administration ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender tegn og symptomer på en overdosis.

Forklar for patienter og plejere, at Naloxones virkninger er midlertidige, og at de skal ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp med det samme i alle tilfælde af kendt eller mistænkt opioid overdosis, selvom naloxon administreres [se Overdosering ].

Hvis naloxon er ordineret, rådgiver også patienter og plejere:

• Sådan behandles med naloxon i tilfælde af en opioid overdosis
• At fortælle familie og venner om deres naloxon og at holde det på et sted, hvor familie og venner kan få adgang til det i en nødsituation
• At læse patientinformationen (eller andet uddannelsesmateriale), der kommer med deres naloxon. Fremhæv vigtigheden af ​​at gøre dette, før en opioid -nødsituation sker, så patienten og plejepersonalet vil vide, hvad de skal gøre.

Hyperalgesi og allodynia

Informer patienter og plejere om ikke at øge opioiddoseringen uden først at konsultere en kliniker. Rådgive patienter om at søge læge ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Bivirkninger ].

Serotons syndrom

Informer patienter om, at opioider kan forårsage en sjælden, men potentielt livstruende tilstand kaldet Serotonin-syndrom som følge af samtidig administration af serotonergiske lægemidler. Advar patienter om symptomerne på serotoninsyndrom og for at søge lægehjælp med det samme, hvis symptomerne udvikler sig. Instruer patienter om at informere deres sundhedsudbydere, om de tager eller planlægger at tage serotonergiske medicin [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner ].

Maoi -interaktion

Informer patienter om ikke at tage Nucynta -tabletter, mens de bruger lægemidler, der hæmmer monoaminoxidase. Patienter bør ikke starte maois, mens de tager nukynta -tabletter [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner ].

Vigtige administrationsinstruktioner

Instruer patienter, hvordan man korrekt tager Nucynta -tabletter inklusive følgende:

• Rådgiv patienter om ikke at justere dosis af Nucynta -tabletter uden at konsultere en læge eller anden sundhedspersonale.

Vigtige seponeringsinstruktioner

• For at undgå at udvikle abstinenssymptomer instruerer patienter om ikke at afbryde Nucynta -tabletter uden først Dosering og administration ]

Kørsel eller betjening af tunge maskiner

Informer patienter om, at Nucynta -tabletter kan forringe evnen til at udføre potentielt farlige aktiviteter, såsom at køre en bil eller betjene tunge maskiner. Rådgive patienter om ikke at udføre sådanne opgaver, før de ved, hvordan de vil reagere på medicinen [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Forstoppelse

Rådgive patienter om potentialet for alvorlig forstoppelse, herunder ledelsesinstruktioner, og hvornår de skal søge lægehjælp [se Bivirkninger ].

Binyreinsufficiens

Informer patienter om, at opioider kan forårsage binyreinsufficiens til en potentielt livstruende tilstand. Adrenal insufficiens kan have ikke-specifikke symptomer og tegn, såsom kvalme opkastning af anoreksi træthed svaghed svimmelhed og lavt blodtryk. Rådgive patienter om at søge lægehjælp, hvis de oplever en konstellation af disse symptomer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Hypotension

Informer patienter om, at Nucynta -tabletter kan forårsage ortostatisk hypotension og synkope. Instruer patienter, hvordan man genkender symptomer på lavt blodtryk, og hvordan man reducerer risikoen for alvorlige konsekvenser, hvis hypotension opstår (f.eks. Sid eller læg dig forsigtigt op fra en siddende eller liggende position) [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Anafylaksi

Informer patienter om, at anafylaksi er rapporteret med ingredienser indeholdt i Nucynta -tabletter. Rådgive patienter til at genkende en sådan reaktion, og hvornår de skal søge lægehjælp [se Kontraindikationer Bivirkninger ].

Graviditet

Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom

Informer kvindelige patienter om reproduktionspotentiale om, at brug af Nucynta-tabletter i en længere periode under graviditet kan resultere i neonatal opioid-tilbagetrækning syndrom, som kan være livstruende, hvis ikke anerkendt og behandlet [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Brug i specifikke populationer ].

Embryo-føtal toksicitet

Informer kvindelige patienter om reproduktivt potentiale om, at Nucynta -tabletter kan forårsage fosterskader og informere sundhedsudbyderen om en kendt eller mistænkt graviditet [se Brug i specifikke populationer ].

Amning

Rådgive ammende mødre om nøje at observere spædbørn for øget søvnighed (mere end sædvanligt) åndedrætsbesvær eller slaphed. Instruer sygeplejemødre til at søge øjeblikkelig medicinsk behandling, hvis de bemærker disse tegn [se Brug i specifikke populationer ].

Infertilitet

Informer patienter om brug af opioider i en længere periode kan forårsage reduceret fertilitet. Det vides ikke, om disse effekter på fertilitet er reversible [se Brug i specifikke populationer ]

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Tapentadol blev administreret til rotter (diæt) og mus (oral sonde) i to år.

Hos mus blev Tapentadol HCl indgivet ved oral sonde ved doseringer på 50 100 og 200 mg/kg/dag i 2 år (op til 0,2 gange plasmaeksponeringen ved den maksimale anbefalede humane dosis [MRHD] på et område under tidskurve [AUC] basis). Der blev ikke observeret nogen stigning i tumorforekomst på noget dosisniveau.

Hos rotter blev Tapentadol HCl indgivet i diæt ved doseringer på 10 50 125 og 250 mg/kg/dag i to år (op til 0,2 gange i de mandlige rotter og 0,6 gange hos de kvindelige rotter MRHD på AUC -basis). Der blev ikke observeret nogen stigning i tumorforekomst på noget dosisniveau.

Mutagenese

Tapentadol inducerede ikke genmutationer i bakterier, men var clastogen med metabolisk aktivering i en kromosomal afvigelsestest i V79 -celler. Testen blev gentaget og var negativ i nærvær og fravær af metabolisk aktivering. Det ene positive resultat for tapentadol blev ikke bekræftet in vivo hos rotter under anvendelse af de to endepunkter af kromosomal afvigelse og ikke -planlagt DNA -syntese, når de blev testet op til den maksimale tolererede dosis.

Værdiforringelse af fertiliteten

Tapentadol HCI blev administreret intravenøst ​​til han- eller hunrotter ved doseringer på 3 6 eller 12 mg/kg/dag (repræsenterer eksponeringer af op til ca. 0,4 gange eksponeringen ved MRHD på AUC-basis baseret på ekstrapolering fra toksikokinetiske analyser i en separat 4-ugers intravenøs undersøgelse i rotter). Tapentadol ændrede ikke fertilitet på noget dosisniveau. Moders toksicitet og bivirkninger på embryonal udvikling, herunder nedsat antal implantationer, reducerede antallet af levende begreb og øgede tab før-implantation forekom ved doseringer ≥6 mg/kg/dag.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Brug af opioid analgetika i en længere periode under graviditet kan forårsage neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Available data with Numples tablets are insufficient to inform a drug-associated risk for major birth defects og miscarriage or adverse maternal outcomes. There are risks to the mother og infant associated with use of Numples tablets for an extended period of time during pregnancy (see Kliniske overvejelser ).

I dyreproduktionsundersøgelser blev embryofetaldødelighed og strukturelle misdannelser observeret med subkutan administration af tapentadol under organogenese til henholdsvis kaniner og forsinkelser i skeletmodning. Ved administreret til gravide rotter under organogenese og gennem amning blev der noteret øget hvalpedødelighed efter oral Tapentadol -eksponeringer til doser svarende til MRHD [Se Data ].

Baseret på dyredata rådgiver gravide kvinder om den potentielle risiko for et foster.

Baggrundsrisikoen for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller anden bivirkning. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2-4% og 15-20%.

Kliniske overvejelser

Føtal/neonatal bivirkninger

Brug af opioide smertestillende midler i en længere periode under graviditet til medicinske eller ikke -medicinske formål kan resultere i fysisk afhængighed i nyfødte og neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom kort efter fødslen.

Neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom præsenterer som irritabilitetshyperaktivitet og unormalt søvnmønster højt tonehøjt råb rystelse opkast diarré og manglende vægt på vægt. Begyndelsesvarigheden og sværhedsgraden af ​​neonatal opioid -tilbagetrækningssyndrom varierer baseret på den specifikke opioid anvendte brugstidspunkt og mængden af ​​sidste modersbrug og eliminering af lægemidlet af det nyfødte. Observer nyfødte for symptomer på neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og styr i overensstemmelse hermed [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Arbejde eller levering

Opioider krydser placentaen og kan producere luftvejsdepression og psyko-fysiologiske virkninger hos nyfødte. En opioidantagonist, såsom naloxon, skal være tilgængelig til reversering af opioid-induceret respiratorisk depression i nyfødte. Nucynta -tabletter anbefales ikke til brug hos gravide kvinder under eller umiddelbart før fødslen, når andre smertestillende teknikker er mere passende. Opioide smertestillende midler, herunder Nucynta -tabletter, kan forlænge arbejdskraft gennem handlinger, der midlertidigt reducerer styrkevarigheden og hyppigheden af ​​livmodersammentrækninger. Imidlertid er denne effekt ikke konsistent og kan modregnes af en øget hastighed af cervikal udvidelse, der har en tendens til at forkorte arbejdskraft. Overvåg nyfødte udsat for opioide smertestillende midler under fødslen for tegn på overskydende sedation og åndedrætsdepression.

Data

Dyredata

Tapentadol HCI blev evalueret for teratogene virkninger hos gravide rotter og kaniner efter subkutan eksponering under organogenese. Når Tapentadol blev administreret to gange dagligt med den subkutane rute i rotter ved dosisniveauer på 10 20 eller 40 mg/kg/dag [producerer op til 1 gange plasma-eksponeringen ved den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 700 mg/dag baseret på et område under tidskurve (AUC)-sammenligning] Ingen teratogene effekter blev observeret. Bevis for embryofetal -toksicitet omfattede forbigående forsinkelser i knoglemodning (dvs. reduceret ossifikation) ved 40 mg/kg/dag dosis, som var forbundet med signifikant moderlig toksicitet.

Administration af Tapentadol HCl i kaniner ved doser på 4 10 eller 24 mg/kg/dag ved subkutan injektion [producerer 0,2 0,6 og 1,85 gange plasmaeksponeringen ved MRHD baseret på en AUC -sammenligning] afslørede embryofetal -toksicitet i doser ≥10 mg/kg/dag. Resultaterne omfattede reduceret føtal levedygtighedsskeletforsinkelser og andre variationer. Derudover var der flere misdannelser, herunder gastroschisis/thoracogastroschisis amelia/phocomelia og spalte gane ved doser ≥10 mg/kg/dag og derover og ibeparia encephalopati og spina bifida ved den høje dosis på 24 mg/kg/dag. Embryofetal -toksicitet inklusive misdannelser kan være sekundære til den signifikante moder -toksicitet, der er observeret i undersøgelsen.

I en undersøgelse af før- og postnatal udvikling hos rotter oral administration af tapentadol i doser på 20 50 150 eller 300 mg/kg/dag til gravide og ammende rotter under den sene drægtighed og tidlige postnatale periode [resulterede i op til 1,7 gange plasma-eksponeringen ved MRHD på en AUC-basis] påvirkede det ikke fysisk eller refleksudvikling af neurobehavior-tests eller reproduktionen. Behandlingsrelateret udviklingsforsinkelse blev observeret, herunder ufuldstændig ossifikation og signifikante reduktioner i hvalpens kropsvægte og kropsvægtforøgelser i doser forbundet med mødretoksicitet (150 mg/kg/dag og derover). Ved mødre tapentadol doser ≥150 mg/kg/dag blev der observeret en dosisrelateret stigning i hvalpedødelighed gennem postnatal dag 4.

Amning

Risikooversigt

Der er ingen data om tilstedeværelsen af ​​tapentadol i human mælk Virkningerne på det ammede spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen. Tapentadol er til stede i dyremælk. Når et lægemiddel er til stede i dyremælk, er det sandsynligt, at stoffet vil være til stede i human mælk. Spædbørn, der udsættes for Nucynta -tabletter gennem modermælk, skal overvåges for overskydende sedation og respirationsdepression. Tilbagetrækningsymptomer kan forekomme hos ammede spædbørn, når moderens administration af et opioid smertestillende middel stoppes, eller når amning stoppes.

De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for Nucynta -tabletter og eventuelle bivirkninger på det ammede spædbarn fra Nucynta -tabletter eller fra

Kvinder og mænd med reproduktivt potentiale

Infertilitet

Brug af opioider i en længere periode kan forårsage reduceret fertilitet hos kvinder og mænd med reproduktionspotentiale. Det vides ikke, om disse effekter på fertilitet er reversible [se Bivirkninger Klinisk farmakologi ].

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​nukynta (tapentadol) tabletter hos pædiatriske patienter i alderen 6 år og ældre, som vejer mindst 40 kg, er blevet etableret. Brug af nukynta (tapentadol) tabletter hos pædiatriske patienter i alderen 6 år og ældre, som vejer mindst 40 kg er baseret på en randomiseret dobbeltblind placebokontrolleret multiple-dosis effektivitet og sikkerhedsundersøgelse af nukynta (tapentadol) mundtlig opløsning hos 175 pediatriske patienter fra fødslen til 17 år, der havde undergone-kirurgi, der ville reliable producere moderat til alvorlig smerte og understøttet af ph.d. Sikkerhedsdata fra tre open-label-enkeltdosisundersøgelser af Nucynta (Tapentadol) mundtlig opløsning hos 129 patienter fra fødslen til 17 år med moderat til svær akut smerte fra en kirurgisk procedure [Se Kliniske studier ].

Sikkerheden og effektiviteten af ​​nukynta (tapentadol) tabletter hos pædiatriske patienter mindre end 6 år er ikke blevet fastlagt. Hos pædiatriske patienter demonstrerede oral opløsning mindre end 6 år, at nukynta (Tapentadol) ikke demonstrerede effektivitet sammenlignet med placebo, når de blev evalueret i en randomiseret dobbeltblind placebo-kontrolleret multiple-dosis undersøgelse i 175 pædiatriske patienter fra fødslen til 17 år, der havde undergone kirurgi, der pålideligt ville producere moderat til alvorlig smerte [See [See Kliniske studier ].

Sikkerheden og effektiviteten af ​​nukynta (tapentadol) tabletter hos pædiatriske patienter, som vejer mindre end 40 kg, er ikke blevet fastlagt, fordi den anbefalede dosering ikke kan opnås med tilgængelige tabletstyrker. Overvej brugen af ​​et andet Nucynta -produkt, såsom Nucynta (Tapentadol) oral opløsning hos patienter, der ikke kan sluge orale tabletter, eller som vejer mindre end 40 kg [se Dosering og administration ].

Nucynta (tapentadol) tabletter er ikke undersøgt hos pædiatriske patienter med lever- eller nyrefunktion; Derfor anbefales ikke at bruge disse populationer [se Dosering og administration ].

Geriatrisk brug

Af det samlede antal patienter i fase 2/3 dobbeltblind multiple-dosis kliniske undersøgelser af Nucynta-tabletter var 19% 65 og derover, mens 5% var 75 år og derover. Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i effektivitet mellem disse patienter og yngre patienter. Forstoppelseshastigheden var højere hos personer, der var større end eller lig med 65 år end dem mindre end 65 år (12% mod 7%).

Ældre patienter (i alderen 65 år eller ældre) kan have øget følsomhed over for Tapentadol. Generelt anvendes forsigtighed, når man vælger en dosering til en ældre patient, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Åndedrætsdepression er den vigtigste risiko for ældre patienter behandlet med opioider og har forekommet, efter at store initialdoser blev administreret til patienter, der ikke var opioid-tolerante, eller når opioider blev co-administreret med andre midler, der deprimerer respiration. Titrat doseringen af ​​nukynta -tabletter langsomt hos geriatriske patienter og revurderer ofte patienten for tegn på centralnervesystem og luftvejsdepression [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Tapentadol er kendt for at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for bivirkninger på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktionspleje bør udtages i dosisudvælgelse, og det kan være nyttigt at regelmæssigt evaluere nyrefunktionen.

Leverskrivning i leveren

Administration af tapentadol resulterede i højere eksponeringer og serumniveauer af tapentadol hos personer med nedsat leverfunktion sammenlignet med personer med normal leverfunktion [se Klinisk farmakologi ]. Use of Numples tablets are not recommended in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh Score 10 to 15) [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. The dose of Numples tablets should be reduced in patients with moderate hepatic impairment (Child-Pugh Score 7 to 9) [see Dosering og administration ]. Ingen doseringsjustering anbefales hos patienter med mild nedskrivning i leveren (børnepugh score 5 til 6) [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Klinisk farmakologi ].

Nedskærmning af nyren

Anvendelse af nukynta -tabletter hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (kreatinin -clearance mindre end 30 ml/minut) anbefales ikke. Ingen doseringsjustering anbefales hos patienter med mild eller moderat nedsat nyrefunktion (kreatinin clearance 30-90 ml/minut) [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Klinisk farmakologi ].

Overdoseringsoplysninger til Nucynta

Klinisk præsentation

Akut overdosering med tapentadol kan manifesteres ved luftvejsdepression somnolens, der skrider frem til stupor eller koma skeletmuskel flacciditet kold og klam hud indsnævrede elever og i nogle tilfælde lungeødem bradykardi hypotension Hypoglykæmi Delvis eller komplet luftvejsobstruktion atypisk snorken og død. Markeret mydriasis snarere end miose kan ses på grund af svær hypoxi i overdosisituationer [se Klinisk farmakologi ].

Behandling af overdosering

I tilfælde af overdoseringsprioriteter er genoprettelse af en patent og beskyttet luftvej og institution for assisteret eller kontrolleret ventilation om nødvendigt. Anvend andre understøttende foranstaltninger (inklusive ilt og vasopressorer) til håndtering af cirkulationsstød og lungeødem som angivet. Hjertestop eller arytmier kræver avancerede livsstøtteforanstaltninger.

Opioidantagonister, såsom naloxon, er specifikke modgift mod respirationsdepression som følge af opioid overdosis. For klinisk signifikant respiratorisk eller cirkulationsdepression sekundær til opioid overdosis administrerer en opioidantagonist.

Fordi varigheden af ​​opioid reversering forventes at være mindre end varigheden af ​​tapentadols virkning i Nucynta -tabletter overvåger omhyggeligt patienten, indtil spontan respiration pålideligt genindføres. Hvis responsen på en opioidantagonist er suboptimal eller kun kort i naturen, administrerer yderligere antagonist som anført i produktets ordinerende oplysninger.

I en person, der er fysisk afhængig af opioideradministration af den anbefalede sædvanlige dosering af antagonisten, vil antagonisten udfælde et akut tilbagetrækningssyndrom. Alvorligheden af ​​de oplevede abstinenssymptomer afhænger af graden af ​​fysisk afhængighed og dosis af den indgivne antagonist. Hvis der træffes en beslutning om behandling af alvorlig luftvejsdepression i den fysisk afhængige patientadministration af antagonisten, skal påbegyndes med omhu og ved titrering med mindre end sædvanlige doser af antagonisten.

Kontraindikationer for Nucynta

Numples tablets are contraindicated in patients with:

• Betydelig luftvejsdepression [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Akut eller svær bronchial astma i en uovervåget indstilling eller i mangel af genoplivende udstyr [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Kendt eller mistænkt gastrointestinal obstruktion inklusive mistanke om lammende ileus [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Overfølsomhed over for tapentadol (f.eks. Anafylaksisk angioødem) eller for andre ingredienser i produktet [se Bivirkninger ].
• Samtidig brug af monoamine oxidaseinhibitorer (Maois) eller brug af Maois inden for de sidste 14 dage [se Lægemiddelinteraktioner ].

Klinisk farmakologi for Nucynta

Handlingsmekanisme

Tapentadol er et centralt virkende syntetisk smertestillende middel. Den nøjagtige handlingsmekanisme er ukendt. Selvom den kliniske relevans er uklare prækliniske undersøgelser har vist, at Tapentadol er en mu-opioidreceptor (MOR) -agonist og en noradrenalin genoptagelsesinhibitor (NRI). Analgesi i dyremodeller er afledt af begge disse egenskaber.

Farmakodynamik

Effekter på centralnervesystemet

Tapentadol producerer åndedrætsdepression ved direkte handling på hjernestamrumscentre. Respiratorisk depression involverer en reduktion i reaktionen i hjernestamens åndedrætscentre til begge stigninger i kuldioxidspænding og elektrisk stimulering.

Tapentadol forårsager miose, selv i total mørke. Pinpoint -elever er et tegn på overdosis af opioid, men er ikke patognomoniske (f.eks. Pontinlæsioner af hæmoragisk eller iskæmisk oprindelse kan give lignende fund). Markeret mydriasis snarere end miose kan ses med hypoxia i overdosesituationer.

Effekter på mave -tarmkanalen og anden glat muskel

Tapentadol forårsager en reduktion i motilitet forbundet med en stigning i glat muskel tone i antrummet i maven og duodenum. Fordøjelsen af ​​mad i tyndtarmen er forsinket, og fremdrivende sammentrækninger reduceres. Fremdrivningsperistaltiske bølger i tyktarmen reduceres, mens tonen kan øges til spasmens punkt, hvilket resulterer i forstoppelse. Andre opioidinducerede effekter kan omfatte en reduktion i galde- og bugspytkirtelekretionsspasmer af sfinkter af Oddi og forbigående forhøjelser i serumamylase.

Effekter på det kardiovaskulære system

Der var ingen virkning af terapeutiske og supraterapeutiske doser af tapentadol på QT -intervallet. I en randomiseret dobbeltblind placebo-og-positiv-kontrolleret crossover-undersøgelse blev raske forsøgspersoner administreret fem på hinanden følgende doser af Nucynta 100 mg hver 6. time Nucynta 150 mg hver 6. time placebo og en enkelt oral dosis moxifloxacin. Tilsvarende havde Nucynta ingen relevant effekt på andre EKG-parametre (hjerterytme PR-interval QRS-varighed T-bølge eller U-bølgemorfologi).

Tapentadol producerer perifer vasodilatation, som kan resultere i ortostatisk hypotension eller synkope. Manifestationer af histaminfrigivelse og/eller perifer vasodilatation kan omfatte kløe skylning af røde øjne, der sveder og/eller ortostatisk hypotension.

Effekter på det endokrine system

Opioider hæmmer sekretionen af ​​adrenocorticotropic hormon (ACTH) cortisol og luteiniserende hormon (LH) hos mennesker [se Bivirkninger ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion og pancreatic secretion of insulin og glucagon.

Brug af opioider i en længere periode kan påvirke den hypothalamiske hypofyse-gonadale akse, der fører til androgenmangel, der kan manifestere sig som lav libido impotens erektil dysfunktion amenorrhea eller infertilitet. Opioidens årsagsrolle i det kliniske syndrom af hypogonadisme er ukendt, fordi de forskellige medicinske fysiske livsstil og psykologiske stressfaktorer, der kan have indflydelse på gonadale hormonniveauer Bivirkninger ].

Effekter på immunsystemet

Opioider har vist sig at have en række effekter på komponenter i immunsystemet i in vitro- og dyremodeller. Den kliniske betydning af disse fund er ukendt. Generelt synes virkningerne af opioider at være beskedne immunsuppressive.

Koncentrationseffektivitetsforhold

Den minimale effektive smertestillende koncentration varierer meget blandt patienter, især blandt patienter, der tidligere er blevet behandlet med opioidagonister. Den minimale effektive smertestillende koncentration af tapentadol for enhver individuel patient kan stige over tid på grund af en stigning i smerter Udviklingen af ​​et nyt smertsyndrom og/eller udvikling af smertestillende tolerance [Se Dosering og administration ].

Koncentration-Advers oplevelsesforhold

Der er et forhold mellem stigende tapentadol-plasmakoncentration og stigende hyppighed af dosisrelaterede bivirkninger, såsom kvalme af kvalme CNS-effekter og respirationsdepression. Hos opioidtolerante patienter kan situationen ændres af udviklingen af ​​tolerance over for opioidrelaterede bivirkninger [se Dosering og administration ].

Farmakokinetik

Absorption

Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed efter enkeltdosisadministration (faste) af Nucynta er ca. 32% på grund af omfattende første-pass metabolisme. Maksimale serumkoncentrationer af tapentadol observeres typisk omkring 1,25 timer efter dosering.

Dosisproportionsmæssige stigninger i Cmax- og AUC-værdierne for tapentadol er blevet observeret over dosisområdet 50 til 150 mg.

En multiple (hver 6. time) dosisundersøgelse med doser, der spænder fra 75 til 175 mg tapentadol, viste en gennemsnitlig akkumuleringsfaktor på 1,6 for moderlægemiddel og 1,8 for den vigtigste metabolit af tapentadol og dens metabolit, der primært bestemmes af doseringsintervallet og tilsyneladende halvliv af tapentadol og dets metabolit.

Fødeeffekt

AUC og Cmax steg med henholdsvis 25% og 16%, da Nucynta blev administreret efter en højtfattigt morgenmad med højt kalorieindhold. Nucynta kan gives med eller uden mad.

Fordeling

Tapentadol er bredt fordelt over hele kroppen. Efter intravenøs administration er distributionsvolumenet (VZ) for Tapentadol 540 /- 98 L. Plasmaproteinbindingen er lav og udgør ca. 20%.

Eliminering

Metabolisme

Hos mennesker metaboliseres omkring 97% af moderforbindelsen. Tapentadol metaboliseres hovedsageligt via fase 2 -veje, og kun en lille mængde metaboliseres ved hjælp af oxidative veje i fase 1.

Den vigtigste vej for tapentadolmetabolisme er konjugering med glukuronsyre for at producere glucuronider. Efter oral administration er ca. 70% (55% O-glucuronid og 15% sulfat af tapentadol) af dosis udskilles i urin i den konjugerede form. I alt 3% af lægemidlet blev udskilt i urin som uændret lægemiddel. Tapentadol metaboliseres yderligere til N-Desmethyl Tapentadol (13%) af CYP2C9 og CYP2C19 og til hydroxy Tapentadol (2%) af CYP2D6, som yderligere metaboliseres ved konjugering. Derfor er lægemiddelmetabolisme medieret af cytochrome P450 -systemet af mindre betydning end fase 2 -konjugering.

Ingen af ​​metabolitterne bidrager til den smertestillende aktivitet.

Udskillelse

Tapentadol og dens metabolitter udskilles næsten udelukkende (99%) via nyrerne. Den terminale halveringstid er i gennemsnit 4 timer efter oral administration. Den samlede godkendelse er 1530 /â177 ml /min.

Specifikke populationer

Alder: Geriatrisk befolkning

Den gennemsnitlige eksponering (AUC) for tapentadol var ens hos ældre forsøgspersoner sammenlignet med unge voksne med en 16% lavere gennemsnitlig CMAX observeret i den ældre faggruppe sammenlignet med unge voksne individer.

Leverskrivning i leveren

Administration af Nucynta resulterede i højere eksponeringer og serumniveauer til tapentadol hos personer med nedsat leverfunktion sammenlignet med individer med normal leverfunktion. Forholdet mellem tapentadol farmakokinetiske parametre for den milde nedskrivningsgruppe i leverfunktionen (børnepugh-score 5 til 6) og moderat leverfunktionsgruppe (Child-Pugh score 7 til 9) i sammenligning med den normale leverfunktionsgruppe var henholdsvis 1,7 og 4,2 for AUC; Henholdsvis 1,4 og 2,5 for Cmax; og henholdsvis 1,2 og 1,4 for T½. Dannelseshastigheden af ​​tapentadol-o-glucuronid var lavere hos personer med øget leverdæmpelse.

Nedskærmning af nyren

AUC og Cmax af tapentadol var sammenlignelige hos personer med forskellige grader af nyrefunktion (fra normal til alvorligt nedsat). I modsætning hertil blev stigende eksponering (AUC) for tapentadol-oâglucuronid observeret med stigende grad af nedsat nyrefunktion. Hos personer med mild (clcr = 50 til <80 mL/min) moderate (CLCR = 30 to <50 mL/min) og severe (CLCR = <30 mL/min) renal impairment the AUC of tapentadol-O-glucuronide was 1.5- 2.5- og 5.5- fold higher compared with normal renal function respectively.

Lægemiddelinteraktionsundersøgelser

Farmakokinetiske lægemiddelinteraktioner

Tapentadol metaboliseres hovedsageligt ved fase 2 -glucuronidering et system med høj kapacitet/lav affinitet; Derfor er det usandsynligt, at klinisk relevante interaktioner forårsaget af fase 2 -metabolisme forekommer. Naproxen og probenecid øgede AUC for tapentadol med henholdsvis 17% og 57%. Disse ændringer betragtes ikke som klinisk relevante, og der kræves ingen ændring i dosis.

Ingen ændringer i de farmakokinetiske parametre for tapentadol blev observeret, når acetaminophen og acetylsalicylsyre blev givet samtidig.

In vitro -undersøgelser afslørede ikke noget potentiale af tapentadol til hverken at hæmme eller inducere cytochrome P450 -enzymer. Endvidere metaboliseres en mindre mængde nukynta via den oxidative vej. Således er det usandsynligt, at klinisk relevante interaktioner medieret af cytochrome P450 -systemet forekommer.

Farmakokinetikken af ​​tapentadol blev ikke påvirket, når gastrisk pH eller gastrointestinal motilitet blev forøget med henholdsvis omeprazol og metoclopramid.

Plasmaproteinbinding af tapentadol er lav (ca. 20%). Derfor er sandsynligheden for farmakokinetiske lægemiddel-lægemiddelinteraktioner ved forskydning fra proteinbindingsstedet lavt.

Alder: Pædiatrisk population

I den pædiatriske population blev de maksimale serumkoncentrationer observeret på et lignende tidspunkt som voksne uden aldersrelaterede ændringer.

Et resumé af de simulerede eksponeringsniveauer for stabil tilstand på tværs af doseringsintervallet Tau (Auctauss) blandt de to pædiatriske aldersgrupper, der modtager 1,25 mg/kg oral opløsning Q4H sammenlignet med voksne doser, er i tabel 3.

Tabel 3: Simuleret median stabil tilstand Tapentadol-område under kurven på tværs af doseringsintervallet tau (Auctauss) i pædiatriske og voksne forsøgspersoner, der modtager Tapentadol hver 4. time (Q4H) i 5 dage

Dyretoksikologi og/eller farmakologi

I toksikologiske undersøgelser med tapentadol var de mest almindelige systemiske virkninger af tapentadol relateret til mu-opioidreceptoragonisten og norepinephrin genoptagelse af inhibering af farmakodynamiske egenskaber af forbindelsen. Forbigående dosisafhængige og overvejende CNS-relaterede fund blev observeret, herunder nedsat åndedrætsfunktion og kramper, sidstnævnte forekommer i hunden ved plasma-niveauer (Cmax), som er i området forbundet med den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD).

Kliniske studier

Kliniske studier In Adult Patients

Effektiviteten og sikkerheden af ​​Nucynta-tabletter i behandlingen af ​​akut smerte er blevet fastlagt i to randomiserede dobbeltblinde placebo-og-aktive-kontrollerede undersøgelser af moderat til svær smerte fra første metatarsal bunionektomi og slutfase degenerativ leddygdom.

Ortopædisk kirurgi - bunionektomi

En randomiseret dobbeltblind parallel-gruppe aktiv- og placebokontrolleret undersøgelse med flere doser demonstrerede effektiviteten af ​​50 mg 75 mg og 100 mg nukynta-tabletter, der blev givet hver 4 til 6 timer i 72 timer i patienter i alderen 18 til 80 år, der oplever moderat til svær smerte efter ensidige første metatarsal bunionektomi-kirurgi. Patienter, der kvalificerede sig til undersøgelsen med en baseline-smerter score på> 4 på en 11-punkts ratingskala i området fra 0 til 10, blev randomiseret til 1 ud af 5 behandlinger. Patienter fik lov til at tage en anden dosis af studiemedicin så snart 1 time efter den første dosis på studiedag 1 med efterfølgende dosering hver 4 til 6 time. Hvis redningsanmeldede var påkrævet, blev patienterne afbrudt på grund af manglende effektivitet. Effektivitet blev evalueret ved at sammenligne summen af ​​smerteintensitetsforskellen i løbet af de første 48 timer (SPID48) versus placebo. Nucynta -tabletter ved hver dosis gav en større reduktion i smerter sammenlignet med placebo baseret på SPID48 -værdier.

I forskellige forbedringsgrader fra baseline til det 48-timers slutpunkt Figur 1 viser brøkdelen af ​​patienter, der opnår dette forbedringsniveau. Tallene er kumulative, således at enhver patient, der opnår en 50% reduktion i smerter fra baseline, er inkluderet i alle forbedringsniveauer under 50%. Patienter, der ikke afsluttede den 48-timers observationsperiode i undersøgelsen, blev tildelt 0% forbedring.

Fig

Proportionerne af patienter, der viste reduktion i smerteintensitet ved 48 timer på 30% eller større eller 50% eller mere, var signifikant højere hos patienter, der blev behandlet med Nucynta -tabletter i hver dosis kontra placebo.

Degenerativ ledssygdom i slutstadiet

En randomiseret dobbeltblind parallel-gruppe aktiv- og placebokontrolleret undersøgelse med flere dosis vurderede effektiviteten og sikkerheden på 50 mg og 75 mg nucynta-tabletter, der blev givet hver 4 til 6 time i vågne timer i 10 dage hos patienter i alderen 18 til 80 år, der oplever moderat til alvorlig smerte fra enderstadiets degenerativ sammenføjningssygdom i HIP eller knæet, der er defineret som en 3-dags gennemsnitlige smerte af ≥5 på en 11-punkts degenerativ sammenføjning af HIP eller knæet eller knæet, der er defineret som en 3-dags gennemsnitlige smerte af ≥5 på en 11-punkts smerte Intensitetsskala i området fra 0 til 10. Smerter score blev vurderet to gange dagligt og vurderet den smerte, som patienten havde oplevet i løbet af de foregående 12 timer. Patienter fik lov til at fortsætte ikke-opioid smertestillende terapi, som de havde været på et stabilt regime før screening under hele undersøgelsen. 85 procent (83%) af patienterne i Tapentadol-behandlingsgrupperne og placebogruppen tog sådan analgesi under undersøgelsen. Den 75 mg behandlingsgruppe blev doseret ved 50 mg for den første dag af undersøgelsen efterfulgt af 75 mg i de resterende ni dage. Patienter, der krævede andre redningsmidler, bortset fra studiemedicin, blev afbrudt på grund af manglende effektivitet. Effektivitet blev evalueret ved at sammenligne summen af ​​smerteintensitetsforskellen (SPID) versus placebo i de første fem dage af behandlingen. Nucynta-tabletter 50 mg og 75 mg gav forbedring af smerter sammenlignet med placebo baseret på 5-dages SPID.

For forskellige forbedringsgrader fra baseline til dag 5 -slutpunkt Figur 2 viser brøkdelen af ​​patienter, der opnår dette forbedringsniveau. Tallene er kumulative, således at enhver patient, der opnår en 50% reduktion i smerter fra baseline, er inkluderet i alle forbedringsniveauer under 50%. Patienter, der ikke afsluttede 5-dages observationsperioden i undersøgelsen, blev tildelt 0% forbedring.

Figur 2: Procentdel af patienter, der opnår forskellige niveauer af smertelindring, målt ved gennemsnitlig smerteres sværhedsgrad i de foregående 12 timer målt på studiedag 5 sammenlignet med baseline -end fase degenerativ ledssygdom

Proportionerne af patienter, der viste reduktion i smerteintensitet ved 5 dage på 30% eller større eller 50% eller mere, var signifikant højere hos patienter behandlet med Nucynta -tabletter i hver dosis kontra placebo.

Klinisk undersøgelse hos pædiatriske patienter

Effektiviteten og sikkerheden af ​​nukynta (tapentadol) tabletter til håndtering af akut smerte, der der havde gennemgået operation, der pålideligt ville producere moderat til svær akut postoperativ smerte.

Patienter, der havde gennemgået kirurgi, der pålideligt ville producere moderat til svær akut smerte, der krævede opioidbehandling via sygeplejerskontrolleret analgesi (NCA) eller patientkontrolleret analgesi (PCA), havde modtaget postoperativ morfin eller hydromorphone af NCA eller PCA og var i stand til at tolerere væsker blev randomiseret til enten nukynta (tapentadol) eller placering eller placering (2: 1 Allociet). Patienter fra 6 måneder til 17 år blev administreret nucynta â

Undersøgelsen blev statistisk drevet til at evaluere effektiviteten af ​​Nucynta (Tapentadol) oral opløsning på tværs af pædiatrisk aldersgruppe fra 2 til 17 år. Effektivitet blev evalueret ved at sammenligne den samlede mængde supplerende opioid analgetisk medicin (morfinækvivalenter i mg/kg kropsvægt) anvendt inden for 12 timer og 24 timer efter påbegyndelse af undersøgelsesmedicin mellem nukynta (tapentadol) oral opløsning og placebogrupper. Generelt blev statistisk signifikant mere supplerende opioid smertestillende medicin anvendt i placebogruppen end i Nucynta (Tapentadol) oral opløsningsgruppe i løbet af de første 12 og 24 timer efter den første dosis af studiemedicin. Imidlertid demonstrerede en beskrivende analyse af supplerende opioid smertestillende medicin anvendt af aldersundergruppe manglende effektivitet af Nucynta (Tapentadol) oral opløsning hos pædiatriske patienter 2 til mindre end 6 år [se Pædiatrisk brug ].

Den beskrivende analyse af supplerende opioid smertestillende medicinanvendelse viste følgende resultater (se):

• Numerisk mere supplerende opioid smertestillende medicin anvendt i placebogruppen end i Nucynta (Tapentadol) oral opløsningsgruppe på 12 timer og 24 timer for både 6 til mindre end 12 års aldersgruppe og de 12 år end 18 år, der indikerer, at Nucynta (Tapentadol) oral opløsning er effektiv hos pediatriske patienter 6 år og ældre.
• No numerical difference in supplemental opioid analgesic medication used between the NUCYNTA (tapentadol) oral solution and placebo groups at 12 hours and numerically more supplemental opioid analgesic medication used in the NUCYNTA (tapentadol) oral solution group than in the placebo group at 24 hours for the 2 to less 6 years age group indicating that NUCYNTA (tapentadol) oral solution is not effective in pediatric patients Mindre end 6 år.

Numples (Tapentadol) tabletter are not approved for use in pediatric patients less than 6 years of age or who weigh less than 40 kg [see Pædiatrisk brug ].

Effektiviteten og sikkerheden af ​​nukynta (tapentadol) tabletter ved doser højere end 1,25 mg/kg kropsvægt (maksimal enkelt dosis på 100 mg) er ikke undersøgt; Derfor anbefales brugen af ​​nukynta (tapentadol) tabletter ved doser højere end 1,25 mg/kg kropsvægt ikke [se Dosering og administration ].

Tabel 4: Beskrivende analyse af mængden af ​​supplerende opioid smertestillende medicin anvendt inden for de første 12 og 24 timer efter undergruppe i alderen hos pædiatriske patienter fra 2 til mindre end 18 år

Patientinformation til Nucynta

Numples
(New-Sinn-Tah)
(Tapentadol) tabletter

Numples tablets are:

• En stærk receptpligtig smertemedicin, der indeholder et opioid (narkotisk), der bruges til at håndtere kort sigt (akut) smerte hos voksne og børn 6 år og ældre, som vejer mindst 88 pund (40 kg), når andre smerterbehandlinger, såsom ikke-opioid smertemedicin ikke behandler din smerte godt, eller du ikke kan tolerere dem.
• En opioidsmertemedicin, der kan sætte dig i fare for overdosering og død. Selv hvis du tager din dosis korrekt som foreskrevet, er du i fare for misbrug af opioidafhængighed og misbrug, der kan føre til død.

Vigtige oplysninger om Nucynta -tabletter:

• Få nødhjælp eller ring 911 med det samme, hvis du tager for meget Nucynta (overdosis) tabletter. Når du først begynder at tage Nucynta-tabletter, når din dosis ændres, eller hvis du tager for meget (overdosis) alvorlig eller livstruende vejrtrækningsproblemer, der kan føre til død, kan det forekomme. Tal med din sundhedsudbyder om naloxon en medicin til akut behandling af en opioid overdosis.
• At tage Nucynta -tabletter med andre opioidmedicinere benzodiazepiner alkohol eller andet centralnervesystem depressiva (inklusive gademedicin) kan forårsage alvorlig døsighed reduceret bevidsthed om åndedrætsproblemer og død.
• Giv aldrig nogen andre dine Nucynta -tabletter. De kunne dø af at tage det. At sælge eller give væk nucynta -tabletter er imod loven.
• Opbevar nukynta -tabletter sikkert uden for børnene og rækkevidde af børn og på et sted, der ikke er tilgængeligt af andre, herunder besøgende i hjemmet.

Tag ikke Nucynta -tabletter, hvis du har det:

• Alvorlige astma -problemer med at trække vejret eller andre lungeproblemer.
• En tarmblokering eller har indsnævring af maven eller tarmen.

Før du tager Nucynta -tabletter, fortæl din sundhedsudbyder, hvis du har en historie om:

• Hovedskade anfald
• Problemer med lever nyrehyroidea
• Problemer med vandladning
• Pancreas eller galdeblæreproblemer
• Misbrug af gade- eller receptpligtige stoffer Alkoholafhængighed Opioid overdosis eller mentale sundhedsmæssige problemer.

Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du er:

• Bemærk, at din smerte bliver værre. Hvis din smerte bliver værre, når du har taget Nucynta -tabletter, skal du ikke tage flere Nucynta -tabletter uden først at tale med din sundhedsudbyder. Fortæl din sundhedsudbyder, om den smerte, du har, øges, hvis du føler dig mere følsom over for smerter, eller hvis du har nye smerter efter at have taget Nucynta -tabletter.
• gravid eller planlægger at blive gravid. Langvarig brug af Nucynta-tabletter under graviditet kan forårsage abstinenssymptomer hos din nyfødte baby, der kan være livstruende, hvis ikke genkendes og behandles.
• amning. Numples tablets pass into breast milk og may harm your baby. Carefully observe infants for increased søvnighed (more than usual) breathing difficulties or limpness. Seek immediate medical care if you notice these signs.
• Bor i en husstand, hvor der er små børn eller nogen, der har misbrugt gade- eller receptpligtig medicin.
• At tage receptpligtige eller over-the-counter medicin vitaminer eller urtetilskud. At tage Nucynta -tabletter med visse andre lægemidler kan forårsage alvorlige bivirkninger, der kan føre til død.

Når du tager Nucynta -tabletter:

• Skift ikke din dosis. Tag Nucynta -tabletter nøjagtigt som foreskrevet af din sundhedsudbyder. Brug den laveste mulige dosis i den korteste tid, der er nødvendig.
• For akutte (kortvarige) smerter behøver du muligvis kun at tage Nucynta-tabletter i et par dage. Du har muligvis nogle Nucynta -tabletter tilbage, som du ikke brugte. Se bortskaffelsesoplysninger i bunden af ​​dette afsnit for anvisninger om, hvordan du sikkert kaster væk (bortskaffer) dine ubrugte Nucynta -tabletter.
• Tag din ordinerede dosis hver 4-6 time efter behov for smerter på samme tid hver dag. Tag ikke mere end din ordinerede dosis. Hvis du går glip af en dosis, skal du tage din næste dosis på dit sædvanlige tidspunkt.
• Ring til din sundhedsudbyder, hvis den dosis, du tager, ikke kontrollerer din smerte.
• Hvis du har taget Nucynta -tabletter regelmæssigt, skal du ikke stoppe med at tage Nucynta -tabletter uden at tale med din sundhedsudbyder.
• Bortskaf udløbne uønskede eller ubrugte Nucynta-tabletter ved hurtigt at skylle ned på toilettet, hvis en lægemiddel-tilbagevenden ikke er let tilgængelig. Besøg www.fda.gov/drugdisposal for yderligere information om bortskaffelse af ubrugte medicin.

Mens du tager Nucynta -tabletter ikke:

• Kør eller betjen tunge maskiner, indtil du ved, hvordan Nucynta -tabletter påvirker dig. Nucynta -tabletter kan gøre dig søvnig svimmel eller let.
• Drik alkohol eller brug receptpligtig medicin eller medicin, der indeholder alkohol. Brug af produkter, der indeholder alkohol under behandling med Nucynta -tabletter, kan få dig til at overdosis og dø.

De mulige bivirkninger af nukynta -tabletter:

• forstoppelse kvalme søvnighed opkast tiredness hovedpine svimmelhed abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms og they are severe.

Få nødmedicinsk hjælp eller ring 911 med det samme, hvis du har:

Problemer med åndedrætsværn af åndenød hurtig hjerteslag brystsmerter hævelse af dit ansigt tunge eller hals ekstrem døsighed lyshovedhed, når man skifter position, føler svag agitation høj kropstemperatur problemer med at gå stive muskler eller mentale ændringer såsom forvirring.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Nucynta -tabletter. Ring til din sundhedsudbyder for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088. For mere information, gå til DailyMed.nlm.nih.gov

Denne medicinguide er godkendt af U.S. Food and Drug Administration