Pentasa

Beskrivelse for Pentasa

Pentasa (mesalamin) til oral administration er en formulering af kontrolleret frigivelse af mesalamin og aminosalicylat-antiinflammatorisk middel til gastrointestinal brug.

Kemisk mesalamin er 5-amino-2-hydroxybenzoesyre. Det har en molekylvægt på 153,14.

Den strukturelle formel er:

Hver 250 mg kapsel indeholder 250 mg mesalamin. Det indeholder også følgende inaktive ingredienser: acetyleret monoglycerid ricinusolie kolloidal siliciumdioxidethylcellulose hydroxypropylmethylcellulose stivelse stearinsyresukker talkum og hvid voks. Kapselskalen indeholder d

Hver 500 mg kapsel indeholder 500 mg mesalamin. Det indeholder også følgende inaktive ingredienser: acetyleret monoglycerid ricinusolie kolloidal siliciumdioxidethylcellulose hydroxypropylmethylcellulose stivelse stearinsyresukker talkum og hvid voks. Kapselskalen indeholder FD

Anvendelser til Pentasa

Pentasa er indikeret til induktion af remission og til behandling af mildt til moderat aktiv ulcerøs colitis hos voksne patienter.

Dosering til Pentasa

Evaluer nyrefunktion inden påbegyndelse af Pentasa og med jævne mellemrum under terapi [se Advarsler og forholdsregler ].

Anbefalet dosering

Den anbefalede dosering til induktion af remission og den symptomatiske behandling af mildt til moderat aktiv ulcerøs colitis hos voksne er 1 g (4 Pentasa 250 mg kapsler eller 2 Pentasa 500 mg kapsler) administreret oralt fire gange dagligt.

Administrationsinstruktioner

• Svale pentasa kapsler hele; Knus ikke eller tygg.
• Alternativt kan kapslen (e) åbnes, og hele indholdet drysses på æblesau eller yoghurt. Forbruge hele blandingen med det samme.
• Drik en passende mængde væsker under behandlingen [se Advarsler og forholdsregler ].

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Kapsler med udvidet frigivelse

• 250 mg som en grøn og blå kapsel, der er præget af et femkantet starburst -logo og antallet 2010 på den grønne del af kapslen og S429 250 mg på den blå del af kapslen.
• 500 mg som en blå kapsel, der er præget af et femkantet starburst -logo og S429 500 mg.

Opbevaring og håndtering

Pentasa (mesalamin) Kapsler med udvidet frigivelse leveres som vist i tabellen:

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° C til 30 ° C (59 ° F til 86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

Distribueret af: Takeda Pharmaceuticals America Inc. Cambridge MA 02142 USA. Revideret: Jul 2024

Bivirkninger for Pentasa

Følgende klinisk signifikante bivirkninger er beskrevet andetsteds i mærkningen:

• Nedskrivning i nyren [se Advarsler og forholdsregler ]
• Mesalamin-induceret akut intolerance syndrom [se Advarsler og forholdsregler ]
• Overfølsomhedsreaktioner [se Advarsler og forholdsregler ]
• Leverfejl [se Advarsler og forholdsregler ]
• Alvorlige kutane bivirkninger [se Advarsler og forholdsregler ]
• Fotosensitivitet [se Advarsler og forholdsregler ]
• Nefrolithiasis [se Advarsler og forholdsregler ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Mere end 2100 patienter blev udsat for Pentasa i kliniske forsøg med ulcerøs colitis eller en anden gastrointestinal tilstand. De mest almindelige bivirkninger (dvs. større end eller lig med 1%) var diarré (3%) hovedpine (2%) kvalme (2%) mavesmerter (2%) dyspepsi (2%) opkast (2%) og udslæt (1%).

Pentasas sikkerhed blev evalueret i to randomiserede dobbeltblinde placebokontrollerede dosis-respons-forsøg (UC-1 og UC-2) af 624 patienter med mildt til moderat aktiv ulcerøs colitis i op til 8 ugers behandling [se Kliniske studier ]. The most common adverse reaction was kvalme and opkast: 1% in the Pentasa group (N=451) and 0% in the placebo group (N=173). Withdrawal from therapy due to adverse reactions was 7% in the Pentasa group and 4% in the placebo group.

Følgende bivirkninger, der blev præsenteret af kropssystemet, blev rapporteret hos mindre end 1% af patienterne i UC-1 UC-2 og kliniske forsøg for en anden gastrointestinal tilstand.

Blod- og lymfesystemforstyrrelser: Thrombocythemia thrombocytopeni

Hjerteforstyrrelser: Palpitations pericarditis vasodilatation

Gastrointestinale lidelser: Abdominal distention Forstoppelse Duodenal mavesår Dysfagi Udgang Esophageal mavesår Fækal inkontinens GI blødende mund ulcer pancreatitis rektal blødning afføring abnormiteter (farve eller teksturændring)

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold: feber malaise

Infektioner og angreb: oral moniliasis konjunktivitis

Undersøgelser: GGTP øget øget alkalisk phosphatase LDH Forøgelse SGOT Forøgelse SGPT Forøgelse Lipase Forøgelse Amylase Forøgelse

Metabolisme og ernæringsmæssige lidelser: Anorexia ødem tørst

Muskuloskeletale og bindevævsforstyrrelser: Arthralgia ben kramper myalgi

Nervesystemforstyrrelser: svimmelhed insomnia somnolence paresthesia

Psykiatriske lidelser: Depression Asthenia

Nyre- og urinforstyrrelser: Albuminuria Hematuria urinfrekvens

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser: Amenorrhea brystsmerter hypomenorrhea menorrhagia metrorrhagia

Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: Pulmonal infiltrerer en uge efter afslutningen af ​​en 8-ugers ulcerøs colitis-undersøgelse En 72-årig mand uden tidligere historie med lungeproblemer udviklet dyspnø. Patienten blev derefter diagnosticeret med interstitiel lungefibrose uden eosinofili af en læge og bronchiolitis obliterans med organisering af pneumonitis af en anden læge.

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: Acne alopecia tør hud eksem erythema nodosum negleforstyrrelse fotosensitivitet pruritus svedende urticaria ecchymosis lichen planus

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af mesalamin efter godkendelse af mesalamin. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Hjerteforstyrrelser: Brystsmerter dødelig myocarditis pericarditis T-bølge abnormiteter

Hæmatologiske lidelser: Agranulocytosis anæmi aplastisk anæmi leukopeni pancytopeni

Leverforstyrrelser: Cirrhosis gulsot inklusive kolestatisk gulsot; Hepatotoksicitet hepatitis og mulig hepatocellulær skade inklusive levernekrose og leversvigt. Nogle af disse sager var dødelige. Et tilfælde af Kawasaki-lignende syndrom, der inkluderede ændringer i leverfunktionen, blev også rapporteret.

Immunsystemforstyrrelser: Anafylaktisk reaktion Angioedema Lupus-lignende syndrom Systemisk lupus erythematosus

Nervesystemforstyrrelser: Intrakraniel hypertension

Nyre- og urinforstyrrelser: Akut nyresvigt Kronisk nyresvigt Interstitiel nefritis nefrogen diabetes insipidus nefrolithiasis nefrotisk syndrom [se Advarsler og forholdsregler ]

• Misfarvning af urin, der forekommer ex-vivo forårsaget af kontakt af mesalamin inklusive inaktiv metabolit med overflader eller vand behandlet med hypochloritholdig blegemiddel

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser: reversibel oligospermi

Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: Hypersensitivitet pneumonitis (inklusive interstitiel pneumonitis allergisk alveolitis eosinofil pneumonitis) Interstitiel lungesygdom pleurisy/pleuritis pneumonitis

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: AGEP kjole SJS/Ten [se Advarsler og forholdsregler ]

Lægemiddelinteraktioner for Pentasa

Nefrotoksiske midler inklusive ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Den samtidige anvendelse af mesalamin med kendte nefrotoksiske midler, herunder ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) kan øge risikoen for nefrotoksicitet. Overvåg patienter, der tager nefrotoksiske lægemidler til ændringer i nyrefunktion og mesalaminrelaterede bivirkninger [se Advarsler og forholdsregler ].

Hvad bruges cetirizine 10 mg til

Azathioprin eller 6-mercaptopurin

Den samtidige anvendelse af mesalamin med azathioprin eller 6-mercaptopurin og/eller andre lægemidler, der vides at forårsage myelotoksicitet, kan øge risikoen for blodforstyrrelser knoglemarvsvigt og tilhørende komplikationer. Hvis samtidig brug af Pentasa og azathioprin eller 6-mercaptopurin ikke kan undgås overvågning af blodprøver, herunder komplette blodlegemer og blodpladetællinger.

Interferens med urinnormetanephrinmålinger

Brug af Pentasa kan føre til sparsomt forhøjede testresultater, når man måler urinnorinphrin ved væskekromatografi med elektrokemisk detektion [se Advarsler og forholdsregler ]. Consider an alternative selective assay for normetanephrine.

Advarsler for Pentasa

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Pentasa

Nedskærmning af nyren

Nedskrivning af nyren inklusive minimal ændring sygdom akut og kronisk interstitiel nefritis og nyresvigt er rapporteret hos patienter, der er givet Pentasa eller andre produkter, der indeholder mesalamin eller omdannes til mesalamin.

Evaluer risiciene og fordelene ved at bruge Pentasa hos patienter med kendt nyrefunktion eller en historie med nyresygdom eller tage samtidig nefrotoksiske lægemidler. Evaluer nyrefunktion hos alle patienter inden initiering og med jævne mellemrum under terapi med Pentasa. Afbryd Pentasa, hvis nyrefunktion forværres, mens den er på terapi [se Lægemiddelinteraktioner Brug i specifikke populationer ].

Mesalamin-induceret akut intolerance syndrom

Mesalamin har været forbundet med et akut intolerancesyndrom, der kan være vanskeligt at skelne fra en forværring af ulcerøs colitis. Symptomerne inkluderer kramning af akut abdominal smerte blodig diarré og undertiden feberhovedpine og udslæt. Overvåg patienter for forværring af disse symptomer under behandling. Hvis der er mistanke om akut intolerancesyndrom, skal du straks afbryde behandlingen med Pentasa.

Overfølsomhedsreaktioner

Reaktioner med overfølsomhed er rapporteret hos patienter, der tager sulfasalazin. Nogle patienter kan have en lignende reaktion på Pentasa eller til andre forbindelser, der indeholder eller omdannes til mesalamin.

Som med sulfasalazin-mesalamin-inducerede overfølsomhedsreaktioner kan der udgøre som internt organinddragelse, herunder myocarditis pericarditis nefritis hepatitis pneumonitis og hæmatologisk abnormaliteter. Evaluer straks patienter, hvis der er tegn eller symptomer på en overfølsomhedsreaktion. Afbryd Pentasa, hvis en alternativ etiologi for tegn og symptomer ikke kan fastlægges.

Leverfejl

Der har været rapporter om leverfejl hos patienter med allerede eksisterende leversygdom, der er blevet administreret andre produkter, der indeholder mesalamin. Evaluer risikoen og fordelene ved at bruge Pentasa hos patienter med kendt levernedsættelse.

Alvorlige kutane bivirkninger

Alvorlige kutane bivirkninger, såsom Stevens-Johnson Syndrome (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (ti) medikamentreaktion med eosinophilia og systemiske symptomer (kjole) og akut generaliseret exanthematøs pustulose (alderenp) er rapporteret i brugen af ​​mesalamin [se Bivirkninger ]. Discontinue Pentasa at the first signs or symptoms of severe cutaneous adverse reactions or other signs of hypersensitivity and consider further evaluation.

Fotosensitivitet

Patienter med allerede eksisterende hudtilstande, såsom atopisk dermatitis og atopisk eksem, har rapporteret mere alvorlige fotosensitivitetsreaktioner. Rådgive patienter om at undgå soleksponering Bær beskyttelsesbeklædning og bruge en bredspektret solcreme, når de er udendørs.

Nefrolithiasis

Tilfælde af nefrolithiasis er rapporteret ved anvendelse af mesalamin inklusive sten med 100% mesalaminindhold. Mesalaminholdige sten er radiotransparent og ikke påvises af standard radiografi eller computertomografi (CT). Sørg for tilstrækkelig hydrering under behandling med Pentasa.

Interferens med laboratorieundersøgelser

Anvendelse af mesalamin kan føre til sparsomt forhøjede testresultater, når man måler urin-normetanephrin ved væskekromatografi med elektrokemisk detektion på grund af ligheden i kromatogrammerne af normetanephrin og mesalamins vigtigste metabolit N-acetyl-5-aminosicylisk syre (N-AC-5-ASA). Overvej et alternativt selektivt assay for Normetanephrine.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

I en 104-ugers diætkarcinogenicitetsundersøgelse af mesalamin CD-1-mus blev administreret doser op til 2500 mg/kg/dag, og det var ikke tumorigen. 2500 mg/kg/dagdosis repræsenterer cirka 2,5 gange den maksimale anbefalede humane dosis på kropsoverfladeareal. I en 104-ugers diætkarcinogenicitetsundersøgelse i Wistar-rotter var mesalamin op til en dosis på 800 mg/kg/dag ikke tumorigen. Denne dosis repræsenterer cirka 1,5 gange den maksimale anbefalede humane dosis på grund af kropsoverfladeareal.

Mutagenese

Der blev ikke observeret noget bevis for mutagenicitet i en in vitro Ames -test og i en in vivo mus micronucleus -test.

Værdiforringelse af fertiliteten

Ingen effekter på fertilitet eller reproduktiv ydeevne blev observeret hos mandlige eller hunrotter ved orale doser af mesalamin op til 400 mg/kg/dag (NULL,8 gange den maksimale anbefalede humane dosis baseret på kropsoverfladeareal).

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Offentliggjorte data fra metaanalyser kohortundersøgelser og caseserier om brugen af ​​mesalamin under graviditet har ikke pålideligt informeret en tilknytning til mesalamin og større fødselsdefekter spontanabort eller ugunstige moderlige eller føtal resultater (se Data ). Der er bivirkninger på moder- og føtalresultater forbundet med ulcerøs colitis under graviditet (se Kliniske overvejelser ).

I dyreforgivelsesundersøgelser undersøgelser oral administration af mesalamin under organogenese til gravide rotter ved doser op til 1000 mg/kg/dag (ca. 2,4 gange den maksimale anbefalede menneskelige dosis på 4 g/dag baseret på en kropsoverfladeareals sammenligning) og kaniner ved doser på 800 mg/kg/dag (ca. 3,9 gange det maksimale anbefalede menneskelige dosis af 4 g/dag baseret på en kropsoverflade -sammenligning) afslørede ingen bevis for, hvilket er undervise, der er tildelt tildelt menneskeligt dosis af 4 g/dag baseret på en kropsoverflade) Udviklingseffekter (se Data ).

Baggrundsrisikoen for store fødselsdefekter og spontanabort for de angivne populationer er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og aborter i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2% til 4% og 15% til 20%.

Kliniske overvejelser

Sygdomsassocieret moderlig og embryo/føtal risiko

Publicerede data antyder, at øget sygdomsaktivitet er forbundet med risikoen for at udvikle ugunstige graviditetsresultater hos kvinder med ulcerøs colitis. Bivirkning af graviditet inkluderer for tidlig levering (før 37 ugers drægtighed) lav fødselsvægt (mindre end 2500 g) spædbørn og små til svangerskabsalder ved fødslen.

Data

Menneskelige data

Publicerede data fra metaanalyser kohortundersøgelser og caseserie om brugen af ​​mesalamin under tidlig graviditet (første trimester) og gennem graviditet har ikke pålideligt informeret en sammenhæng af mesalamin og større fødselsdefekter spontanabort eller bivirkninger eller fosterresultater. Der er ingen klare beviser for, at mesalamineksponering i den tidlige graviditet er forbundet med en øget risiko for større medfødte misdannelser, herunder hjerte -misdannelser. Offentliggjorte epidemiologiske undersøgelser har vigtige metodologiske begrænsninger, der hindrer fortolkningen af ​​dataene, herunder manglende evne til at kontrollere for konfunderere, såsom underliggende modersygdomme Mødrebrug af samtidig medicin og manglende information om dosis og varighed af brugen af ​​mesalaminprodukter.

Dyredata

Reproduction studies with mesalamine during organogenesis have been performed in pregnant rats at doses up to 1000 mg/kg/day (approximately 2.4 times the maximum recommended human dose of 4 g/day based on a body surface area comparison) and rabbits at doses up to 800 mg/kg/day (approximately 3.9 times the maximum recommended human dose of 4 g/day based on a body surface area comparison) and have revealed no evidence of harm til fosteret på grund af mesalamin.

Amning

Risikooversigt

Data from published literature report the presence of mesalamine and its metabolite N-acetyl-5-aminosalicylic acid in human milk in small amounts with relative infant doses (RID) of 0.1% or less for mesalamine (see Data ). There are case reports of diarre observed in breastfed infants exposed to mesalamine (see Kliniske overvejelser ). There is no information on the effects of mesalamine on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Pentasa to an infant during lactation; therefore the developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Pentasa and any potential adverse effects on the breastfed child from Pentasa or from the underlying maternal condition.

Kliniske overvejelser

Rådgiv plejeren om at overvåge det ammede spædbarn til diarré.

Data

I offentliggjorte laktationsundersøgelser var mødre mesalamindoser fra forskellige orale og rektale formuleringer og produkter varierede fra 500 mg til 4,8 g dagligt. Den gennemsnitlige koncentration af mesalamin i mælk varierede fra ikke-detekterbar til 0,5 mg/l. Den gennemsnitlige koncentration af N-acetyl-5-aminosalicylsyre i mælk varierede fra 0,2 til 9,3 mg/l. Baseret på disse koncentrationer estimerede daglige doseringer til spædbørn for et udelukkende ammet spædbarn 0 til 0,075 mg/kg/dag mesalamin (RID 0% til 0,1%) og 0,03 til 1,4 mg/kg/dag N-acetyl-5-aminosalicylinsyre.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Kliniske forsøg med Pentasa omfattede ikke tilstrækkeligt antal patienter i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre patienter. Rapporter fra ukontrollerede kliniske studier og postmarketing-rapporteringssystemer antydede en højere forekomst af bloddyscrasias (dvs. agranulocytoseneutropeni og pancytopeni) hos patienter, der fik mesalaminholdige produkter, såsom pentasa, der var 65 år eller ældre sammenlignet med yngre voksne patienter, der også kan være forbundet med ulcerativ koliti-brug af interactasa, som reducerer. Overvåg komplette blodlegemer og blodpladetællinger hos patienter 65 år og derover under behandling med Pentasa.

Generelt overvej den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi hos patienter 65 år og derover, når de ordinerer Pentasa.

Nedskærmning af nyren

Mesalamin er kendt for at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Evaluer nyrefunktion hos alle patienter inden initiering og med jævne mellemrum under Pentasa -terapi. Overvåg patienter med kendt nedsat nyrefunktion eller historie med nyresygdom eller at tage nefrotoksiske lægemidler til nedsat nyrefunktion og mesalaminârelaterede bivirkninger. Afbryd Pentasa, hvis nyrefunktion forværres, mens den er på terapi [se Advarsler og forholdsregler Bivirkninger Lægemiddelinteraktioner ].

Overdoseringsoplysninger til Pentasa

Pentasa is an aminosalicylate and symptoms of salicylate toxicity may be possible such as: kvalme opkast abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus and neurologic symptoms (hovedpine svimmelhed confusion seizures). Severe intoxication with salicylates may lead to electrolyte and blood pH imbalance and potentially to other organ (e.g. renal and liver) damage.

Der er ingen specifik modgift til mesalamin overdosis; Imidlertid kan konventionel terapi for salicylattoksicitet være gavnlig i tilfælde af akut overdosering og kan omfatte mave -tarmkanal -dekontaminering for at forhindre yderligere absorption. Korrekt væske- og elektrolytubalance ved administration af passende intravenøs terapi og opretholdt tilstrækkelig nyrefunktion.

Kontraindikationer for Pentasa

Pentasa is contraindicated in patients with known or suspected hypersensitivity to salicylates aminosalicylates or any ingredients of Pentasa [see Advarsler og forholdsregler ].

Klinisk farmakologi for Pentasa

Handlingsmekanisme

Mesalaminens virkningsmekanisme forstås ikke fuldt ud, men det ser ud til at være en aktuel antiinflammatorisk virkning på kolonepitelceller. Slimhindeproduktion af arachidonsyremetabolitter både gennem cyclooxygenase -veje (dvs. prostanoider) og gennem lipoxygenase -veje (dvs. leukotriener og hydroxyeicosatetraenoinsyrer) øges hos patienter med ulcerativ colitis, og det er muligt, at mesalaminen reducerer blocking cycloxyle og ulcenase og det er muligt, at mesalamin reducerer ved blocking cycloxyleygen og det er muligt, at mesalamin reducerer ved blocking cycloxyleygen og det er muligt, at mesalamin reducerer ved blocking cycloxylexygen og det er muligt, at mesalamin reducerer ved blocking cyclexylexygen og det Inhibering af prostaglandinproduktion i tyktarmen.

Farmakodynamik

Eksponeringsrespons-forholdet og tidsforløbet for farmakodynamisk respons for sikkerheden og effektiviteten af ​​mesalamin er ikke blevet fuldt ud karakteriseret.

Farmakokinetik

Absorption

Følgende oral administration 20% til 30% af mesalaminen i Pentasa absorberes baseret på urinudskillelsesdata.

Plasmamesalaminkoncentration toppede ved ca. 1 mcg/ml 3 timer efter en 1 g pentasa -dosis.

Oral mesalamin farmakokinetik var ikke-lineær, da pentasa-kapsler blev doseret fra 250 mg til 1 g fire gange dagligt med stabil tilstand mesalaminplasmakoncentrationer, der steg ca. ni gange fra 0,14 mcg/ml til 1,21 mcg/ml.

Den vigtigste metabolit af mesalamin (5-aminosalicylsyre) N-acetyl-5-aminosalicylsyre toppede ved cirka 3 timer ved 1,8 mcg/ml. N-acetyl-5-aminosalicylsyre farmakokinetik var lineær.

Fordeling

Mesalamin er ca. 43% bundet til plasmaproteiner i koncentrationen på 2,5 mcg/ml.

Eliminering

Metabolisme

Jo større end dosis proportional stigning i PK af mesalamin antyder mættelig første pasmetabolisme. Den vigtigste metabolit af mesalamin N-acetyl-5-aminosalicylsyre dannes på grund af virkning af N-acetyltransferase i leveren og tarmslimhinden. Farmakologiske aktiviteter af N-acetyl-5-aminosalicylsyre er ukendt, og andre metabolitter er ikke blevet identificeret.

Udskillelse

Efter oral administrationsplasma -mesalaminkoncentration faldt på en bifasisk måde efter at have nået en topkoncentration. Litteraturen beskriver en gennemsnitlig terminal halveringstid på 42 minutter for mesalamin efter intravenøs administration. På grund af den kontinuerlige frigivelse og absorption af mesalamin fra Pentasa i hele mave-tarmkanalen kan den sande elimineringshalveringstid kan bestemmes efter oral administration.

Bivirkninger af nivolumab og ipilimumab

N-acetyl-5-aminosalicylsyre var den primære forbindelse, der udskilles i urinen (19% til 30%) efter Pentasa-dosering. Cirka 130 mg fri mesalamin blev udvundet i fæces efter en enkelt 1G Pentasa -dosis. Eliminering af fri mesalamin og salicylater i fæces steg forholdsmæssigt med Pentasa -dosis.

Kliniske studier

I to randomiserede dobbeltblinde placebokontrollerede dosis-respons-forsøg (UC-1 og UC-2) af 625 patienter med aktivt mild til moderat ulcerøs colitis pentasa ved en oral dosis af 1 g administreret fire gange om dagen for op til 8 uger produceret konsistent forbedring i prospektivt identificeret primær effektivitetsparametere fysisk global vurdering af behandlingsbehandlingsfejl og sigmoidoscopic indeks som vist i tabel 2.

En Pentasa -doseringsregime på 1 g fire gange om dagen demonstrerede en konsekvent forbedring af sekundære effektivitetsparametre, nemlig hyppigheden af ​​ture til toiletstolens konsistens rektal blødning abdominal/rektal smerte og uopsættelighed. En Pentasa -doseringsregime på 1 g fire gange om dagen inducerede også remission som vurderet ved endoskopiske og symptomatiske endepunkter.

Tabel 2: Effektivitetsparametre hos voksne patienter med mildt til moderat aktiv ulcerøs colitis i placebo-kontrollerede dosis-respons-forsøg (UC-1 og UC-2)

Patientinformation til Pentasa

Misfarvning af urin

Rådgiv patienter om, at urin kan blive misfarvet rødbrun, mens de tager Pentasa, når det kommer i kontakt med overflader eller vand behandlet med hypochloritholdig blegemiddel. Hvis der observeres misfarvede urin, rådes patienter om at observere deres urinstrøm. Rapporter kun til sundhedsudbyderen, hvis urin er misfarvet ved at forlade kroppen før kontakt med overflade eller vand (f.eks. På toilettet).

Patientinformation til Pentasa

Nedskærmning af nyren

Informer patienter om, at Pentasa kan reducere deres nyrefunktion, især hvis de har kendt nyrefunktion eller tager nefrotoksiske lægemidler og periodisk overvågning af nyrefunktion, vil blive udført, mens de er på terapi. Rådgive patienter om at gennemføre alle blodprøver, der er bestilt af deres sundhedsudbyder [se Advarsler og forholdsregler ].

Mesalamin-induceret akut intolerance syndrom And Other Overfølsomhedsreaktioner

Instruer patienter om at stoppe med at tage Pentasa og rapportere til deres sundhedsudbyder, hvis de oplever nye eller forværrede symptomer på akut intolerancesyndrom (kramper abdominal smerte blodig diarré feber hovedpine og udslæt) eller andre symptomer, der antyder mesalamininduceret overfølsomhed [se Advarsler og forholdsregler ].

Leverfejl

Rådgiv patienter med kendt leversygdom for at kontakte deres sundhedsudbyder, hvis de oplever tegn eller symptomer på forværring af leverfunktionen [se Advarsler og forholdsregler ].

Alvorlige kutane bivirkninger

Informer patienter om tegn og symptomer på alvorlige kutane bivirkninger. Instruer patienter om at stoppe med at tage Pentasa og rapportere til deres sundhedsudbyder ved første optræden af ​​en alvorlig kutan bivirkning eller andet tegn på overfølsomhed [se Advarsler og forholdsregler ].

Fotosensitivitet

Rådgiv patienter med allerede eksisterende hudforhold for at undgå beskyttelsesbeklædning i soleksponering og bruge en bredspektret solcreme, når udendørs [se Advarsler og forholdsregler ].

Nefrolithiasis

Instruere patienter om at drikke en passende mængde væsker under behandlingen for at minimere risikoen for nyre sten dannelse og for at kontakte deres sundhedsudbyder, hvis de oplever tegn eller symptomer på en nyresten (f.eks. Alvorlig side eller rygsmerter i urinen) [se Advarsler og forholdsregler ].

Blodforstyrrelser

Informer ældre patienter og dem, der tager azathioprin eller 6-mercaptopurine om risikoen for blodforstyrrelser og behovet for periodisk overvågning af komplette blodlegemer og blodpladetællinger, mens de er på terapi. Rådgive patienter om at gennemføre alle blodprøver, der er bestilt af deres sundhedsudbyder [se Lægemiddelinteraktioner Brug i specifikke populationer ].

Administration

Instruere patienter

• Svale pentasa kapsler hele; Knus ikke eller tygg.
• Alternativt kan kapslen (e) åbnes, og indholdet drysses på æblesau eller yoghurt.
• Urin kan blive misfarvet rødbrun, mens den tager Pentasa, når det kommer i kontakt med overflader eller vand behandlet med hypochloritholdig blegemiddel. Hvis der observeres misfarvede urin, rådes patienter om at observere deres urinstrøm. Rapporter kun til sundhedsudbyderen, hvis urin er misfarvet ved at forlade kroppen før kontakt med overflade eller vand (f.eks. På toilettet).
• Drik en passende mængde væsker [se Dosering og administration Advarsler og forholdsregler ].