Percodan

Beskrivelse for Percodan

Hver percodan (aspirin og oxycodon hydrochlorid) tablet indeholder:

Oxycodon hydrochlorid USP ............... 4.8355 mg*
Aspirin USP ............................................ 325 mg

Percodan (aspirin og oxycodon hydrochlorid) tabletter indeholder også følgende inaktive ingredienser: D

Oxycodon-hydrochloridkomponenten er morphinan-6-one 45-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylhydrochlorid (5A)-. en hvid til off-white hygroskopiske krystaller eller pulver lugtfri opløselig i vand; Lidt opløselig i alkohol og er repræsenteret af følgende strukturelle formel:

C ₁₈ H ₂₁ INGEN ₄ • HCL ......................... MW 351.82

Aspirinkomponenten er 2- (acetyloxy)-benzoesyre En hvid krystal, der ofte er tabelformet eller nållignende eller hvidt krystallinsk pulver. Er lugtfri eller har en svag lugt. Er stabil i tør luft; I fugtig luft hydrolyserer den gradvist til salicylsyre og eddikesyrer. Let opløselig i vand; frit opløselig i alkohol; opløselig i chloroform og i ether; Sparsomt opløselig i absolut ether og er repræsenteret af følgende strukturelle formel:

C ₉ H ₈ O ₄ ..................... MW 180.16

*4,8355 mg oxycodon HC1 svarer til 4,3346 mg oxycodon som den frie base.

Anvendelser til Percodan

Percodan er indikeret til håndtering af smerter, der er alvorlig nok til at kræve et opioid smertestillende middel, og for hvilke alternative behandlinger er utilstrækkelige.

Begrænsninger af brug

På grund af risikoen for misbrug og misbrug af afhængighed med opioider, der kan forekomme i enhver dosering eller varighed [se Advarsler ] Reserve Percodan til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder (f.eks. Ikke-opioide smertestillende midler)

• Er ikke blevet tolereret eller forventes ikke at blive tolereret
• Har ikke tilvejebragt tilstrækkelig analgesi eller forventes ikke at tilvejebringe tilstrækkelig analgesi

Percodan bør ikke bruges i en længere periode, medmindre smerten forbliver alvorlig nok til at kræve et opioid smertestillende middel, og til hvilke alternative behandlingsmuligheder fortsat er utilstrækkelige.

Dosering til Percodan

Vigtige doserings- og administrationsinstruktioner

Percodan bør kun ordineres af sundhedsfagfolk, der er vidende om brugen af ​​opioider, og hvordan man mindsker de tilknyttede risici.

Brug den laveste effektive dosering i den korteste tidsvarighed, der er i overensstemmelse med individuelle patientbehandlingsmål [se Advarsler ]. Fordi risikoen for overdosis øges, når opioiddoser øger reservetitreringen til højere doser af Percodan for patienter, i hvilke lavere doser er utilstrækkeligt effektive, og i hvilke de forventede fordele ved at bruge en højere dosis opioid klart opvejer de betydelige risici.

Mange akutte smertebetingelser (f.eks. Den smerte, der opstår med et antal kirurgiske procedurer eller akutte muskuloskeletale skader) kræver ikke mere end et par dage af et opioid smertestillende middel. Kliniske retningslinjer for opioid, der ordineres til nogle akutte smertebetingelser, er tilgængelige.

Der er variation i den opioide smertestillende dosis og varighed, der er nødvendig for at håndtere smerter tilstrækkeligt på grund af årsagen til smerter og til individuelle patientfaktorer. Initier doseringsregimet for hver patient individuelt under hensyntagen Advarsler ].

Åndedrætsdepression kan forekomme når som helst under opioidbehandling, især når man indledes og følger doseringen øges med Percodan. Overvej denne risiko, når du vælger en indledende dosis, og når du foretager dosisjusteringer [se Advarsler ].

Patientadgang til naloxon til akut behandling af overdosering af opioid

Diskuter tilgængeligheden af ​​naloxon til akut behandling af overdosis af opioid med patienten og plejepersonalet og vurder det potentielle behov for adgang til naloxon både ved at indlede og fornye behandling med Percodan [se Advarsler FORHOLDSREGLER ; Oplysninger til patienter/plejere ].

Informer patienter og plejere om de forskellige måder at opnå naloxon som tilladt af individuel stat naloxon-dispensering og ordinering af regler (f.eks. Ved recept direkte fra en farmaceut eller som en del af et samfundsbaseret program).

Overvej at ordinere naloxon baseret på patientens risikofaktorer for overdosis, såsom samtidig brug af CNS -depressiva, en historie med opioidforstyrrelsesforstyrrelse eller tidligere overdosis af opioid. Tilstedeværelsen af ​​risikofaktorer for overdosis bør ikke forhindre korrekt håndtering af smerter hos nogen given patient [se Advarsler ; Misbrug og misbrug af afhængighed ; Livstruende åndedrætsdepression ; Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva ].

Overvej at ordinere naloxon, når patienten har husholdningsmedlemmer (inklusive børn) eller andre tætte kontakter, der er i fare for utilsigtet indtagelse eller overdosis.

Indledende dosering

Initiering af behandling med Percodan

Start behandling med en tablet hver 6. time efter behov for smerter og ved den laveste dosis, der er nødvendig for at opnå tilstrækkelig analgesi. Titrat dosis baseret på den enkelte patients respons på deres oprindelige dosis af Percodan. Den maksimale daglige dosis af aspirin bør ikke overstige 4 gram eller 12 tabletter.

Titrering og vedligeholdelse af terapi

Titrer Percodan individuelt til en dosis, der giver tilstrækkelig analgesi og minimerer bivirkninger. Revurderer løbende patienter, der modtager Percodan for at vurdere vedligeholdelse af smertekontrolskilte og symptomer på tilbagetrækning af opioider og andre bivirkninger samt for at revurdere for udviklingen af ​​misbrug af afhængighed eller misbrug [se Advarsler ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient og the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Hvis niveauet af smerter stiger efter doseringsstabiliseringsforsøg på at identificere kilden til øget smerte, før Percodan -doseringen øges. Hvis efter at have forøget doseringen uacceptable opioidrelaterede bivirkninger observeres (inklusive en stigning i smerter efter en doseringsstigning) overveje at reducere doseringen [se Advarsler ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain og opioid-related adverse reactions.

Sikker reduktion eller seponering af percodan -tabletter

Afbryd ikke pludselig Percodan hos patienter, der kan være fysisk afhængige af opioider. Hurtig seponering af opioide smertestillende midler hos patienter, der er fysisk afhængige af opioider, har resulteret i alvorlige abstinenssymptomer ukontrolleret smerte og selvmord. Hurtig seponering er også blevet forbundet med forsøg på at finde andre kilder til opioid analgetika, som kan forveksles med narkotikasøgning for misbrug. Patienter kan også forsøge at behandle deres smerte eller abstinenssymptomer med ulovlige opioider såsom heroin og andre stoffer.

Når der er truffet en beslutning om at reducere dosis eller afbryde terapi hos en opioidafhængig patient, der tager Percodan, er der en række faktorer, der skal overvejes, herunder den samlede daglige dosis af opioid (inklusive Percodan), patienten har taget varigheden af ​​behandlingen af ​​den type smerte, der behandles, og de fysiske og psykologiske attributter for patienten. Det er vigtigt at sikre løbende pleje af patienten og at blive enige om en passende tilspidsningsplan og opfølgningsplan, så patient- og udbyderens mål og forventninger er klare og realistiske. Når opioide smertestillende midler er

Afbrudt på grund af en mistænkt stofbrugsforstyrrelse, der evaluerer og behandler patienten eller henviser til evaluering og behandling af stofbrugsforstyrrelsen. Behandling bør omfatte evidensbaserede tilgange, såsom medicinassisteret behandling af opioidanvendelsesforstyrrelse. Komplekse patienter med komorbid smerte og stofbrugsforstyrrelser kan drage fordel af henvisning til en specialist.

Der er ingen standardopioid -tilspidsende skemaer, der er egnede til alle patienter. God klinisk praksis dikterer en patientspecifik plan for at tiltale dosis af opioid gradvist. For patienter på Percodan, der er fysisk opioidafhængig, initierer den tilspids med en lille nok stigning (f.eks. Ikke mere end 10% til 25% af den samlede daglige dosis) til at undgå abstinenssymptomer og fortsætte med dosisændring i et interval på hver 2 til 4 uger. Patienter, der har taget opioider i briefer -perioder, kan tolerere en hurtigere konisk.

Det kan være nødvendigt at give patienten lavere doseringsstyrker for at opnå en vellykket konisk. Gendanner patienten ofte for at håndtere smerter og abstinenssymptomer, hvis de dukker op. Almindelige abstinenssymptomer inkluderer rastløshed lacrimation rhinorrhea gabende sved kulderystelse myalgi og mydriasis. Andre tegn og symptomer kan også udvikle sig, herunder irritabilitetsangst rygsmerter sammenblandingssmerter svaghed abdominale kramper søvnløshed kvalme anoreksi opkast diarré eller øget blodtryks åndedrætsfrekvens eller hjerterytme. Hvis der opstår abstinenssymptomer, kan det være nødvendigt at sætte den tilspidsede tilspids i en periode eller hæve dosis af opioid smertestillende middel til den foregående dosis og derefter fortsætte med en langsommere tilspidsning. Evaluer desuden patienter for eventuelle ændringer i humørfremstilling af selvmordstanker eller anvendelse af andre stoffer.

Når man administrerer patienter, der tager opioid analgetika, især dem, der er blevet behandlet i en længere periode og/eller med høje doser til kronisk smerte, sikrer en multimodal tilgang til Smertehåndtering Inkludering af mental sundhedsstøtte (hvis nødvendigt) er på plads, inden du indleder en opioid smertestillende konisk. En multimodal tilgang til smertehåndtering kan optimere behandlingen af ​​kronisk smerte samt hjælpe med den vellykkede tilspidsning af opioid smertestillende middel [se Advarsler ; Tilbagetrækning og Stofmisbrug og afhængighed ].

Hvor leveret

Opbevaring og håndtering

Percodan (Oxycodon- og aspirin -tabletter USP) Tabletter leveres som en gul runde tablet scoret og nedfældet med Percodan på den ene side og slette på den anden side.

Fås i:

Flasker på 100 - NDC 63481-121-70

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur.]

Dispens i en stram lysbestandig beholder som defineret i USP med en børnebestandig lukning (efter behov).

DEA -ordreformular krævet.

Opbevar Percodan sikkert og bortskaffes korrekt [se FORHOLDSREGLER ; Oplysninger til patienter/plejere ].

Distribueret af: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Revideret: Apr 2024.

Bivirkninger for Percodan

Følgende alvorlige bivirkninger er beskrevet eller beskrevet mere detaljeret i andre sektioner:

• Misbrug og misbrug af afhængighed [se Advarsler ]
• Livstruende åndedrætsdepression [se Advarsler ]
• Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom [se Advarsler ]
• Opioid-induceret hyperalgesi og allodynia [se Advarsler ]
• Interaktioner med benzodiazepiner og andre CNS -depressiva [se Advarsler ]
• Adrenalinsufficiens [se Advarsler ]
• Alvorlig Hypotension [se Advarsler ]
• Gastrointestinal bivirkninger [se Advarsler ]
• Anfald [se Advarsler ]
• Tilbagetrækning [se Advarsler ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Alvorlige bivirkninger, der kan være forbundet med Percodan -tabletbrug, inkluderer apnø cirkulationsdepression Hypotension Respiratorisk arrestation Respiratorisk depression og stød [se OVERDOSIS ].

De hyppigst observerede ikke-seriøse bivirkninger inkluderer lethedshed svimmelhed døsighed eller sedation kvalme og opkast. Disse effekter synes at være mere fremtrædende i ambulant end hos ikke -ambulerende patienter, og nogle af disse bivirkninger kan afhjælpes, hvis patienten ligger ned. Andre bivirkninger inkluderer euphoria dysforia -forstoppelse og kløe.

Aspirin kan øge sandsynligheden for blødning på grund af dens virkning på gastrisk slimhinde og blodpladefunktion. Endvidere har aspirin potentialet til at forårsage anafylaksi hos overfølsomme patienter såvel som angioødem, især hos patienter med kronisk urticaria. Andre bivirkninger på grund af brug af aspirin inkluderer anorexia reversibel hepatotoksicitet leukopeni -thrombocytopenia purpura nedsatte plasmabelonkoncentration og forkortet erythrocyt -overlevelsestid.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af oxycodon efter godkendelse af oxycodon. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

De bivirkninger, der er opnået fra postmarketing -oplevelser med Percodan -tabletter, er anført af organsystemet og i faldende rækkefølge af sværhedsgrad og/eller hyppighed som følger:

Krop som helhed

Allergisk reaktionsmulaise Asthenia Hovedpine Anafylakse Fever Hypotermi Tørst Forøget svedulykke utilsigtet overdosis Ikke-ulykkelig overdosis

Kardiovaskulær

takykardi dysrytmier hypotension ortostatisk hypotension bradycardia hjertebanken

Central og perifert nervesystem

stupor paræstesi agitation cerebral ødem koma forvirring svimmelhed hovedpine subdural eller intrakraniel blødning sløv anfald angst mental svækkelse

Fluid og elektrolyt

Dehydrering Hyperkalæmi Metabolisk acidose Respiratorisk alkalose

Gastrointestinal

Hæmoragisk gastrisk/duodenal mavesår Gastrisk/peptisk mavesår Dyspepsi Abdominal Pain Diarré Erulation af tør mund -mave -tarmblødning Intestinal Perforering Kvalme opkast forbigående højder af leverenzymer Hepatitis Reye Syndrom Underkreatitis Intestinal hindring Iileusus

Høring og vestibulær

Høretab tinnitus. Patienter med højfrekvenstab kan have svært ved at opfatte tinnitus. Hos disse patienter kan tinnitus ikke bruges som en klinisk indikator for salicylisme.

Hæmatologisk

Uspecificeret blødning purpura reticulocytosis forlængelse af protrombin -tid formidlet intravaskulær koagulation ecchymose thrombocytopeni

Overfølsomhed

Akut anafylakse angioødem astma bronchospasme laryngeal ødem urticaria anafylactoid reaktion metabolisk og ernæringsmæssig Hypoglykæmi Hyperglykæmi acidosis alkalose

Muskuloskeletal

Rhabdomyolyse

Okulær

Miosis visuelle forstyrrelser rødt øje

Psykiatrisk

Lægemiddelafhængighed Narkotikamisbrug Somnolensdepression Nervøsitet hallucination

mængde natrium i normal saltvand

Reproduktiv

Langvarig graviditet og arbejdsmarkedets dødfødsler Lavere fødselsvægt Spædbørn Antepartum og postpartum blødning lukning af patent ductus arteriose

Åndedrætssystem

Bronchospasme dyspnø Hyperpnø Pulmonal ødem

Hud og vedhæng

Urticaria udslæt skylning

Urogenital

Interstitiel nefritis papillær nekrose proteinuri nyreinsufficiens og fiasko urinretention

Serotons syndrom

Tilfælde af serotoninsyndrom Der er rapporteret om en potentielt livstruende tilstand under samtidig brug af opioider med serotonergiske lægemidler.

Binyreinsufficiens

Tilfælde af binyreinsufficiens er rapporteret med opioidbrug oftere efter større end en måned med brug.

Anafylaksi

Anafylaksi has been reported with ingredients contained in Percodan.

Androgenmangel

Tilfælde af androgenmangel er sket ved brug af opioider i en længere periode [se Klinisk farmakologi ].

Hyperalgesi og allodynia

Tilfælde af hyperalgesi og allodynia er rapporteret med opioidbehandling af enhver varighed [se Advarsler ]

Hypoglykæmi

Tilfælde af hypoglykæmi er rapporteret hos patienter, der tager opioider. De fleste rapporter var hos patienter med mindst en disponerende risikofaktor (f.eks. Diabetes).

Lægemiddelinteraktioner for Percodan

Tabel 1: Klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med Percodan

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Afhængig af følsomheden/specificiteten og testmetodikken kan de individuelle komponenter i percodan-tabletter krydsreagere med assays anvendt i den foreløbige detektion af kokain (primær urinmetabolit benzoylecgonin) eller marihuana (cannabinoider) i human urin. En mere specifik alternativ kemisk metode skal bruges for at opnå et bekræftet analytisk resultat. Den foretrukne bekræftende metode er gaskromatografi/massespektrometri (GC/MS). Desuden bør kliniske overvejelser og faglig vurdering anvendes til ethvert testresultat af lægemiddel-misbrug, især når der anvendes foreløbige positive resultater.

Salicylater kan øge resultatet af proteinbundet jod (PBI) ved at konkurrere om proteinbindingsstederne på pre-albumin og muligvis skjoldbruskkirtelbindende globuliner.

Angiotensin -konvertering af enzym (ACE) hæmmere

De hyponatremiske og hypotensive virkninger af ACE -hæmmere kan formindskes af den samtidige administration af aspirin på grund af dens indirekte virkning på renin-angiotensin-konverteringsvejen.

Acetazolamid

Samtidig brug af aspirin og acetazolamid kan føre til høje serumkoncentrationer af acetazolamid (og toksicitet) på grund af konkurrence på nyretubulen til sekretion.

Antikoagulantbehandling (heparin og warfarin)

Patienter på antikoagulationsterapi har en øget risiko for blødning på grund af medikament-lægemiddelinteraktioner og virkningen på blodplader. Aspirin kan fortrænge warfarin fra proteinbindingssteder, der fører til forlængelse af både protrombin -tiden og blødningstiden. Aspirin kan øge den antikoagulerende aktivitet af heparin stigende blødningsrisiko.

Anticonvulsiva

Salicylat kan fortrænge proteinbundet fenytoin og valproinsyre, der fører til et fald i den samlede koncentration af phenytoin og en stigning i serum valproinsyreniveauer.

Betablokkere

De hypotensive virkninger af betablokkere kan mindskes ved den samtidige administration af aspirin på grund af inhibering af nyreprostaglandiner, der fører til nedsat nyreblodstrøm og salt og væskeopbevaring.

Diuretika

Effektiviteten af ​​diuretika hos patienter med underliggende nyre- eller hjerte -kar -sygdom kan reduceres ved den samtidige administration af aspirin på grund af inhibering af nyreprostaglandiner, der fører til nedsat nyreblodstrøm og salt og væskeopbevaring.

Methotrexat

Aspirin kan forbedre den alvorlige side og toksicitet af methotrexat på grund af forskydning fra dets plasmaproteinbindingssteder og/eller reduceret renal clearance.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)

Den samtidige anvendelse af aspirin med andre NSAID'er bør undgås, fordi dette kan øge blødningen eller føre til nedsat nyrefunktion. Aspirin kan forbedre de alvorlige bivirkninger og toksicitet af ketorolac på grund af forskydning fra dets plasmaproteinbindingssteder og/eller reduceret renal clearance.

L arginin og blodtryksmedicin

Orale hypoglykemiske midler

Aspirin kan øge serumglukosesænkende virkning af insulin og sulfonylurinstoffer, der fører til hypoglykæmi.

Uricosuric -midler

Salicylater modvirker den uricosuriske virkning af probenecid eller sulminpyrazon.

Advarsler for Percodan

Misbrug og misbrug af afhængighed

Percodan contain Oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Percodan exposes users to the risks of addiction abuse og misuse [se Stofmisbrug og afhængighed ].

Selvom risikoen for afhængighed hos ethvert individ er ukendt, kan det forekomme hos patienter, der er passende foreskrevet Percodan. Afhængighed kan forekomme i anbefalede doseringer, og hvis lægemidlet misbruges eller misbruges.

Evaluer hver patients risiko for misbrug af opioidafhængighed eller misbrug, inden de ordinerer Percodan og revurderer alle patienter, der modtager Percodan for udviklingen af ​​disse opførsler og tilstande. Risici øges hos patienter med en personlig eller familiehistorie med stofmisbrug (inklusive stof- eller alkoholmisbrug eller afhængighed) eller mental sygdom (f.eks. Stor depression ). Potentialet for disse risici bør dog ikke forhindre korrekt håndtering af smerter hos en given patient. Patienter med øget risiko kan ordineres opioider, såsom Percodan, men brug hos sådanne patienter kræver intensiv rådgivning om risici og korrekt brug af Percodan sammen med hyppig revurdering for tegn på misbrug og misbrug af afhængighed. Overvej at ordinere naloxon til akut behandling af overdosis opioid [se Advarsler og Dosering og administration ].

Opioider søges til ikke -medicinsk brug og er underlagt afledning fra legitim foreskrevet brug. Overvej disse risici, når du ordinerer eller dispenserer Percodan. Strategier til at reducere disse risici inkluderer ordination af lægemidlet i den mindste passende mængde og rådgivning af patienten om omhyggelig opbevaring af lægemidlet i løbet af behandlingen og korrekt bortskaffelse af ubrugt lægemiddel [se FORHOLDSREGLER ; Oplysninger til patienter/plejere ]. Contact local state professional licensing board or state-controlled substances authority for information on how to prevent og detect abuse or diversion of this product.

Livstruende åndedrætsdepression

Der er rapporteret om alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression ved anvendelse af opioider, selv når de bruges som anbefalet. Respirationsdepression, hvis ikke straks anerkendt og behandlet, kan føre til åndedrætsstop og død. Håndtering af luftvejsdepression kan omfatte tæt observationsstøttende foranstaltninger og brug af opioidantagonister afhængigt af patientens kliniske status [se OVERDOSIS ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) tilbageholdelse fra opioid-induceret respirationsdepression kan forværre de beroligende virkninger af opioider.

Selvom alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression kan forekomme når som helst under brugen af ​​Percodan, er risikoen størst under påbegyndelse af terapi eller efter en doseringsstigning.

For at reducere risikoen for respirationsdepression er korrekt dosering og titrering af Percodan vigtig [se Dosering og administration ]. Overestimating the Percodan dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Utilsigtet indtagelse af endda en dosis Percodan, især af børn, kan resultere i respiratorisk depression og død på grund af en overdosis af oxycodon.

Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender luftvejsdepression og understreger vigtigheden af ​​at ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp med det samme i tilfælde af en kendt eller mistænkt overdosis [se FORHOLDSREGLER ; Oplysninger til patienter/plejere ].

Opioider kan forårsage søvnrelaterede åndedrætsforstyrrelser inklusive central søvnapnø (CSA) og søvnrelateret hypoxæmi. Opioidbrug øger risikoen for CSA på en dosisafhængig måde. Hos patienter, der præsenterer med CSA, overvejer at reducere opioiddoseringen ved hjælp af bedste praksis til opioid -konisk [se Dosering og administration ].

Patientadgang til naloxon til akut behandling af overdosering af opioid

Diskuter tilgængeligheden af ​​naloxon til akut behandling af overdosering af opioid med patienten og plejeren og vurder det potentielle behov for adgang til naloxon både ved indledning og fornyelse af behandling med Percodan. Informer patienter og plejere om de forskellige måder at opnå naloxon som tilladt af individuel stat naloxon dispensering og ordinerende krav eller retningslinjer (f.eks. Ved recept direkte fra en farmaceut eller som en del af et samfundsbaseret program). Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender luftvejsdepression og understreger vigtigheden af ​​at ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp, selvom naloxon administreres [se FORHOLDSREGLER ; Oplysninger til patienter/plejere ].

Overvej at ordinere naloxon baseret på patientens risikofaktorer for overdosis, såsom samtidig brug af andre CNS -depressiva, en historie med opioidforstyrrelsesforstyrrelse eller tidligere opioid overdosis. Tilstedeværelsen af ​​risikofaktorer for overdosis bør ikke forhindre korrekt håndtering af smerter hos en given patient. Overvej også at ordinere naloxon, hvis patienten har husholdningsmedlemmer (inklusive børn) eller andre tætte kontakter, der er i fare for utilsigtet indtagelse eller overdosis. Hvis naloxon ordineres, uddanner de patienter og plejere til, hvordan man behandler med naloxon [se Advarsler FORHOLDSREGLER ; Oplysninger til patienter/plejere OVERDOSIS ].

Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Dybt sedation. Respiratorisk depression koma og død kan være resultatet af den samtidige anvendelse af Percodan med benzodiazepiner og/eller andre CNS -depressiva, herunder alkohol (f.eks. Ikke -benzodiazepin -beroligende stoffer/hypnotik angstiolytik -rolige muskelafslappende stoffer generelle anæstetik Antipsychotsycotsyes andre opioider). På grund af disse risici reserverer samtidig ordinering af disse lægemidler til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder er utilstrækkelige.

Observationsundersøgelser har vist, at samtidig anvendelse af opioide analgetika og benzodiazepiner øger risikoen for lægemiddelrelateret dødelighed sammenlignet med anvendelse af opioid analgetika alene. På grund af lignende farmakologiske egenskaber er det rimeligt at forvente lignende risiko med den samtidige anvendelse af andre CNS -depressive stoffer med opioid analgetika [se Lægemiddelinteraktioner ].

Hvis beslutningen træffes om at ordinere et benzodiazepin eller andre CNS -depressivt middel samtidig med et opioid smertestillende, ordinere de laveste effektive doser og minimumsvarigheder af samtidig brug. Hos patienter, der allerede har modtaget et opioid smertestillende, ordinere en lavere initial dosis af benzodiazepin eller anden CNS -depressiv end angivet i fravær af et opioid og titrat baseret på klinisk respons. Hvis et opioid smertestillende middel initieres hos en patient, der allerede tager et benzodiazepin eller andre CNS -depressivt middel, ordinerer en lavere initial dosis af opioid smertestillende middel og titrat baseret på klinisk respons. Informer patienter og plejere om denne potentielle interaktion og uddanne dem om tegn og symptomer på luftvejsdepression (inklusive sedation).

Hvis samtidig brug er berettiget, skal du overveje at ordinere naloxon til akut behandling af overdosis opioid [se Advarsler og Dosering og administration ].

Rådgiv både patienter og plejere om risikoen for luftvejsdepression og sedation, når Percodan bruges sammen med benzodiazepin eller andre CNS -depressiva (inklusive alkohol og ulovlige stoffer). Rådgiv patienter om ikke at køre eller betjene tunge maskiner, indtil virkningerne af samtidig brug af benzodiazepin eller andre CNS -depressiva er blevet bestemt. Skærmpatienter for risiko for stofbrugsforstyrrelser, herunder misbrug af opioid og misbrug og advarer dem om risikoen for overdosering og død forbundet med brugen af ​​yderligere CNS -depressiva, herunder alkohol og ulovlige stoffer [Se Lægemiddelinteraktioner ].

Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom

Brug af Percodan i en længere periode under graviditet kan resultere i tilbagetrækning i nyfødte. Neonatal opioid-tilbagetrækning syndrom i modsætning til opioid-tilbagetrækning syndrom hos voksne kan være livstruende, hvis de ikke anerkendes og behandles, og kræver styring i henhold til protokoller udviklet af neonatologiske eksperter. Observer nyfødte for tegn på neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og styr i overensstemmelse hermed. Rådgive gravide kvinder, der bruger opioider i en længere periode med risikoen for neonatal opioid -tilbagetrækningssyndrom, og sikre, at passende behandling vil være tilgængelig [se FORHOLDSREGLER ; Oplysninger til patienter/plejere Graviditet ].

Risikovurdering og afbødningsstrategi (REMS)

For at sikre, at fordelene ved opioide smertestillende midler opvejer risikoen for misbrug af afhængighed og misbrug af Food and Drug Administration (FDA) har krævet en risikovurderings- og afbødningsstrategi (REMS) for disse produkter. I henhold til kravene fra REMS-lægemiddelfirmaerne med godkendte opioide smertestillende produkter skal REMS-kompatible uddannelsesprogrammer til rådighed for sundhedsudbydere. Sundhedsudbydere opfordres kraftigt til at gøre alt det følgende:

• Udfyld en Rems-kompatibelt uddannelsesprogram Tilbydet af en akkrediteret udbyder af efteruddannelse (CE) eller et andet uddannelsesprogram, der inkluderer alle elementerne i FDA Education Blueprint for sundhedsudbydere, der er involveret i håndtering eller støtte til patienter med smerter.
• Diskuter de sikre brug alvorlige risici og korrekt opbevaring og bortskaffelse af opioid analgetika med patienter og/eller deres plejere hver gang disse lægemidler er ordineret. Patient Counselling Guide (PCG) kan fås på dette link: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
• Fremhæv for patienter og deres plejere vigtigheden af ​​at læse den medicinske vejledning, som de vil modtage fra deres farmaceut, hver gang et opioid smertestillende middel udleveres til dem.
• Overvej at bruge andre værktøjer til at forbedre patientens husholdning og samfundsikkerhed, såsom patient-formidlingsaftaler, der forstærker patient-recipriber-ansvarsområder.

For at få yderligere information om opioid smertestillende REM'er og for en liste over akkrediterede REMS CME/CE ring 1-800-503-0784 eller logge på www.opioidanalgesicrems.com. FDA -planen findes på www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Risici ved samtidig brug eller seponering af cytochrome P450 3A4 -hæmmere og inducerere

Samtidig brug af Percodan med en CYP3A4-hæmmer, såsom makrolidantibiotika (f.eks. Erythromycin) Azol-antifungale midler (f.eks. Ketoconazol) og protease-hæmmere (f.eks. Ritonavir) kan øge de patrenteplasmoncentrationer af oxycodone og prolong opioid-reaktionsreaktioner, hvilket kan forårsage potentiel respektive respiratoriske deprentepontreprense [See Reprense [SE Advarsler ] især når der tilsættes en hæmmer, efter at der opnås en stabil dosis Percodan. Tilsvarende seponering af en CYP3A4-inducer, såsom rifampincarbamazepin og phenytoin hos percodan-behandlede patienter, kan øge percodan-plasmakoncentrationer og forlængelse af opioid bivirkninger. Når du bruger Percodan med CYP3A4-hæmmere eller ophører CYP3A4-inducere hos Percodan-behandlede patienter, evaluerer patienter med hyppige intervaller og overvejer doseringsreduktion af Percodan, indtil stabile lægemiddelvirkninger opnås [se Lægemiddelinteraktioner ].

Samtidig brug af Percodan med CYP3A4 -inducere eller seponering af en CYP3A4 -hæmmer kunne reducere oxycodon -plasmakoncentrationer mindsker opioideffektiviteten eller muligvis føre til et tilbagetrækningssyndrom hos en patient, der havde udviklet fysisk afhængighed af oxycodon. Når man bruger Percodan med CYP3A4 -inducere eller ophører CYP3A4 -hæmmere, evaluerer patienter med hyppige intervaller og overvejer at øge opioiddoseringen, hvis det er nødvendigt for at opretholde tilstrækkelig analgesi, eller hvis symptomer på opioid -tilbagetrækning forekommer [se Lægemiddelinteraktioner ].

Opioid-induceret hyperalgesi og allodynia

Opioid-induceret hyperalgesi (OIH) forekommer, når en opioid smertestillende paradoksalt nok forårsager en stigning i smerter eller en stigning i følsomhed over for smerter. Denne tilstand adskiller sig fra tolerance, som er behovet for stigende doser af opioider for at opretholde en defineret effekt [se Stofmisbrug og afhængighed ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Der er rapporteret om tilfælde af OIH både med kortvarig og længerevarende anvendelse af opioide smertestillende midler. Selvom mekanismen for OIH ikke er fuldt ud forstået flere Biokemisk Stier er blevet impliceret. Medicinsk litteratur antyder en stærk biologisk plausibilitet mellem opioid analgetika og OIH og allodynia. Hvis en patient mistænkes for at opleve OIH, skal Advarsler og Dosering og administration ].

Livstruende åndedrætsdepression In Patienter med kronisk lungesygdom Or In Ældre cachektiske eller svækkede patienter

Anvendelsen af ​​Percodan hos patienter med akut eller svær bronchial astma i en uovervåget indstilling eller i fravær af genoplivende udstyr er kontraindiceret.

Patienter med kronisk lungesygdom

Percodan-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale og those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Percodan [se Advarsler ].

Ældre cachektiske eller svækkede patienter

Livstruende åndedrætsdepression er mere tilbøjelige til at forekomme hos ældre cachektiske eller svækkede patienter, fordi de muligvis har ændret farmakokinetik eller ændret clearance sammenlignet med yngre sundere patienter [se Advarsler ].

Evaluer regelmæssigt patienter, især når man initierer og titrerer Percodan, og når Percodan får samtidig med andre lægemidler, der nedtrykker respiration [se Advarsler ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Binyreinsufficiens

Tilfælde af binyreinsufficiens er rapporteret med opioidbrug oftere efter mere end 1 måneders brug. Præsentation af binyreinsufficiens kan omfatte ikke-specifikke symptomer og tegn inklusive kvalme opkastning af anoreksi træthed svaghed svimmelhed og Lavt blodtryk . Hvis der er mistanke om binyreinsufficiens, bekræfter diagnosen med diagnostisk test så hurtigt som muligt. Hvis binyreinsufficiens diagnosticeres behandling med fysiologiske erstatningsdoser af kortikosteroider. Fravæt patienten ud af opioidet for at lade binyrefunktionen gendannes og fortsætte kortikosteroidbehandling, indtil binyrefunktionen gendannes. Andre opioider kan blive prøvet, da nogle tilfælde rapporterede anvendelse af et andet opioid uden gentagelse af binyreinsufficiens. De tilgængelige oplysninger identificerer ikke nogen særlige opioider som mere sandsynligt at være forbundet med binyreinsufficiens.

Alvorlig Hypotension

Percodan may cause severe hypotension including orthostatic hypotension og syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics). Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Percodan. In patients with circulatory stød Percodan may cause vasodilation that can further reduce cardiac output og blood pressure. Avoid the use of Percodan in patients with circulatory stød.

Risici for brug hos patienter med øget intrakranielt trykhjerntumorer Hovedskade eller nedsat bevidsthed

Hos patienter, der kan være modtagelige for de intrakranielle virkninger af CO ₂ Opbevaring (f.eks. Dem med bevis for øget intrakranielt tryk eller hjernesvulst) Percodan kan reducere åndedrætsdrevet og det resulterende CO ₂ Opbevaring kan yderligere øge det intrakranielle tryk. Overvåg sådanne patienter for tegn på sedation og respirationsdepression, især når man initierer terapi med Percodan.

Opioider kan også skjule det kliniske forløb hos en patient med hovedskade. Undgå brug af Percodan hos patienter med nedsat bevidsthed eller koma.

Risici for brug hos patienter med gastrointestinale tilstande

Percodan is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

Oxycodon i Percodan kan forårsage spasme af sfinkteren af ​​Oddi. Opioider kan forårsage stigninger i serumamylase. Evaluer regelmæssigt patienter med galdesygdom Akut pancreatitis til forværring af symptomer.

Øget risiko for anfald hos patienter med anfaldsforstyrrelser

Oxycodon i Percodan kan øge hyppigheden af ​​anfald hos patienter med anfaldsforstyrrelser og kan øge risikoen for anfald, der forekommer i andre kliniske omgivelser forbundet med anfald. Evaluer regelmæssigt patienter med en historie med anfaldsforstyrrelser for forværret anfaldskontrol under Percodan -terapi.

Tilbagetrækning

Afbryd ikke pludselig Percodan hos en patient, der er fysisk afhængig af opioider. Når man ophører Percodan hos en fysisk afhængig patient, tilspids doseringen gradvist. Hurtig tilspidsning af oxycodon og aspirin hos en patient, der er fysisk afhængig af opioider, kan føre til et tilbagetrækningssyndrom og tilbagevenden af ​​smerter [se Dosering og administration og Stofmisbrug og afhængighed ].

Undgå brugen af ​​blandet agonist/antagonist (dvs. pentazocin nalbuphin og butorphanol) eller delvis agonist (buprenorphin) analgetika hos patienter, der har modtaget eller modtager et terapi med en fuld opioid -agonist analgetisk inklusive percodan. Hos disse patienter kan blandet agonist/antagonist og delvis agonist analgetika reducere den smertestillende virkning og/eller kan udfælde abstinenssymptomer [se Lægemiddelinteraktioner ].

Føtal toksicitet

For tidlig lukning af føtal ductus arteriosus

Undgå brug af NSAID'er inklusive Percodan hos gravide kvinder ved ca. 30 ugers drægtighed og senere. NSAID'er inklusive Percodan øger risikoen for for tidlig lukning af føtal ductus arteriosus i omtrent denne drægtighedsalder.

Oligohydramnios/neonatal nedsat nyrefunktion

Anvendelse af NSAID'er inklusive Percodan ved ca. 20 ugers drægtighed eller senere i graviditeten kan forårsage føtal nyredysfunktion, der fører til oligohydramnios og i nogle tilfælde neonatal nyrefunktion. Disse bivirkninger ses i gennemsnit efter dage til ugers behandling, skønt oligohydramnios er sjældent rapporteret så snart 48 timer efter NSAID -initiering.

Oligohydramnios er ofte, men ikke altid reversibel med behandling af behandlingen. Komplikationer af langvarig oligohydramnios kan for eksempel omfatte lemkontrakturer og forsinket lungemodning. I nogle eftermarkedsføringstilfælde af nedsat neonatal nyrefunktion var invasive procedurer såsom udvekslingstransfusion eller dialyse påkrævet.

Hvis NSAID -behandling er nødvendig mellem ca. 20 uger og 30 ugers drægtighedsgrænse, bruger percodan til den laveste effektive dosis og den korteste varighed mulig. Overvej ultralydovervågning af fostervand, hvis Percodan -behandlingen strækker sig ud over 48 timer. Afbryd Percodan, hvis oligohydramnios forekommer og følger op i henhold til klinisk praksis [se FORHOLDSREGLER ; Graviditet ].

Risici ved kørsel og driftsmaskineri

Percodan may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Percodan og know how they will react to the medication [se FORHOLDSREGLER ; Oplysninger til patienter/plejere ].

Overfølsomhed To Oxycodone Or Aspirin (e.g. Angioedema)

Percodan tablets are contraindicated in patients with known hypersensitivity to oxycodone or aspirin og in any situation where opioids or aspirin are contraindicated.

Reye syndrom

Aspirin bør ikke bruges til børn eller teenagere til virusinfektioner med eller uden feber på grund af risikoen for Reye -syndrom med samtidig brug af aspirin i visse virale sygdomme.

Lægemiddelreaktion med eosinophilia og systemiske symptomer (kjole)

Lægemiddelreaktion med eosinophilia og systemic symptoms (DRESS) has been reported in patients taking NSAIDs such as Percodan. Some of these events have been fatal or life-threatening. DRESS typically although not exclusively presents with feber rash lymphadenopathy og/or facial swelling. Other clinical manifestations may include hepatitis nephritis hematological abnormalities myocarditis or myositis. Sometimes symptoms of DRESS may resemble an acute viral infection. Eosinophilia is often present. Because this disorder is variable in its presentation other organ systems not noted here may be involved. It is important to note that early manifestations of hypersensitivity such as feber or lymphadenopathy may be present even though rash is not evident. If such signs or symptoms are present discontinue Percodan og evaluate the patient immediately.

Alkoholadvarsel

Patienter, der forbruger tre eller flere alkoholholdige drikkevarer hver dag, bør rådes om de blødende risici, der er forbundet med kronisk tung alkoholbrug, mens de tager aspirin.

Koagulation abnormaliteter

Selv lave doser af aspirin kan hæmme blodpladefunktion, hvilket fører til en stigning i blødningstid. Dette kan have negativ indflydelse på patienter med arvelig (hæmofili) eller erhvervet (leversygdom eller K -vitamin mangel) blødningsforstyrrelser.

Peptisk mavesår

Patienter med en historie med aktiv peptisk mavesår bør undgå at bruge aspirin, der kan forårsage gastrisk slimhindeirritation og blødning.

Forholdsregler for Percodan

Generel

Aspirin er blevet forbundet med forhøjede leverenzymer blod Urea Nitrogen- og serumkreatininhyperkalæmi -proteinuri og langvarig blødningstid.

Blødning

Aspirin kan øge sandsynligheden for blødning på grund af dens virkning på gastrisk slimhinde og blodpladefunktion (forlængelse af blødningstid). Salicylater skal anvendes med forsigtighed i nærvær af mavesår eller koagulations abnormaliteter.

Ambulatorisk kirurgi og postoperativ brug

Oxycodon og andre morfinlignende opioider har vist sig at mindske tarmmotilitet. Ileus er en almindelig postoperativ komplikation, især efter intra-abdominal kirurgi ved anvendelse af opioid analgesi. Der skal udvises forsigtighed for at overvåge for nedsat tarmmotilitet hos postoperative patienter, der får opioider. Standard understøttende terapi bør implementeres.

Oplysninger til patienter/plejere

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Medicin vejledning ).

Opbevaring og bortskaffelse

På grund af de risici, der er forbundet med misbrug og misbrug af utilsigtet indtagelse, rådgiver patienter til at opbevare Percodan sikkert uden for syne og rækkevidde af børn og på et sted, der ikke er tilgængeligt af andre, herunder besøgende i hjemmet. Informer patienter om, at det at forlade Percodan usikret kan udgøre en dødbringende risiko for andre i hjemmet [se Advarsler og Stofmisbrug og afhængighed ].

Rådgiv patienter og plejere om, at når medicin ikke længere er nødvendige, skal de bortskaffes omgående. Udløbet uønsket eller ubrugt Percodan bør bortskaffes ved at skylle den ubrugte medicin ned på toilettet, hvis en lægemiddeloptagelsesindstilling ikke er let tilgængelig. Informer patienter om, at de kan besøge www.fda.gov/drugdisposal for en komplet liste over medicin, der er anbefalet til bortskaffelse ved at skylle samt yderligere oplysninger om bortskaffelse af ubrugte medicin.

Misbrug og misbrug af afhængighed

Informer patienter om, at brugen af ​​Percodan, selv når de tages som anbefalet, kan resultere i misbrug af afhængighed og misbrug, som kan føre til overdosis og død [se Advarsler ]. Instruct patients not to share Percodan with others og to take steps to protect Percodan from theft or misuse.

Livstruende åndedrætsdepression

Informer patienter om risikoen for livstruende respirationsdepression, herunder information om, at risikoen er størst, når Percodan starter, eller når doseringen øges, og at den kan forekomme selv ved anbefalede doseringer.

Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender luftvejsdepression og understreger vigtigheden af ​​at ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp med det samme i tilfælde af en kendt eller mistænkt overdosis [se Advarsler ].

Utilsigtet indtagelse

Informer patienter om, at utilsigtet indtagelse især af børn kan resultere i luftvejsdepression eller død [se Advarsler ].

Interaktioner med benzodiazepiner og andre CNS -depressiva

Informer patienter og plejere om, at potentielt dødelige additive effekter kan forekomme, hvis Percodan bruges sammen med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva, herunder alkohol og ikke til at bruge disse samtidig, medmindre man overvåges af en sundhedsudbyder [Se Advarsler Lægemiddelinteraktioner ].

Patientadgang til naloxon til akut behandling af overdosering af opioid

Diskuter med patienten og plejepersonens tilgængelighed af naloxon til akut behandling af overdosering af opioid både ved initiering og fornyelsesbehandling med Percodan. Informer patienter og plejere om de forskellige måder at opnå naloxon som tilladt af individuel stat naloxon dispensering og ordineringskrav eller retningslinjer (f.eks. Ved recept direkte fra en farmaceut eller som en del af et samfundsbaseret program) [se Advarsler og Dosering og administration ].

Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender tegn og symptomer på en overdosis.

Forklar for patienter og plejere, at Naloxones virkninger er midlertidige, og at de skal ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp med det samme i alle tilfælde af kendt eller mistænkt opioid overdosis, selvom naloxon administreres [se OVERDOSIS ].

Hvis naloxon er ordineret, rådgiver også patienter og plejere:

• Sådan behandles med naloxon i tilfælde af en opioid overdosis
• At fortælle familie og venner om deres naloxon og at holde det på et sted, hvor familie og venner kan få adgang til det i en nødsituation
• At læse patientinformationen (eller andet uddannelsesmateriale), der kommer med deres naloxon. Fremhæv vigtigheden af ​​at gøre dette, før en opioid -nødsituation sker, så patienten og plejepersonalet vil vide, hvad de skal gøre.

Hyperalgesi og allodynia

Informer patienter og plejere om ikke at øge opioiddoseringen uden først at konsultere en kliniker. Rådgive patienter om at søge læge Advarsler ; Bivirkninger ].

Serotons syndrom

Informer patienter om, at Percodan kan forårsage en sjælden, men potentielt livstruende tilstand kaldet Serotonin-syndrom som følge af samtidig administration af serotonergiske lægemidler. Advar patienter om symptomerne på serotoninsyndrom og for at søge lægehjælp med det samme, hvis symptomerne udvikler sig. Instruer patienter om at informere deres læger, om de tager eller planlægger at tage serotonergiske medicin.

Maoi -interaktion

Informer patienter om at undgå at tage Percodan, mens de bruger lægemidler, der hæmmer monoaminoxidase. Patienter bør ikke starte Maois, mens de tager Percodan [se Lægemiddelinteraktioner ].

Vigtige administrationsinstruktioner

Instruer patienter, hvordan man korrekt tager Percodan. Den sædvanlige dosering er en tablet hver 6. time efter behov for smerter. Den maksimale daglige dosis af aspirin bør ikke overstige 4 gram [se Dosering og administration FORHOLDSREGLER ].

Vigtige seponeringsinstruktioner

For at undgå at udvikle abstinenssymptomer instruerer patienter om ikke at afbryde Percodan uden først Dosering og administration ].

Kørsel eller betjening af tunge maskiner

Informer patienter om, at Percodan kan forringe evnen til at udføre potentielt farlige aktiviteter, såsom at køre en bil eller betjene tunge maskiner. Rådgive patienter om ikke at udføre sådanne opgaver, før de ved, hvordan de vil reagere på medicinen [se Advarsler ].

Forstoppelse

Rådgive patienter om potentialet for alvorlig forstoppelse, herunder ledelsesinstruktioner, og hvornår de skal søge lægehjælp [se Bivirkninger og Klinisk farmakologi ].

Binyreinsufficiens

Informer patienter om, at Percodan kan forårsage binyreinsufficiens til en potentielt livstruende tilstand. Adrenal insufficiens kan have ikke-specifikke symptomer og tegn, såsom kvalme opkastning af anoreksi træthed svaghed svimmelhed og lavt blodtryk. Rådgive patienter om at søge lægehjælp, hvis de oplever en konstellation af disse symptomer [se Advarsler ].

Hypotension

Informer patienter om, at Percodan kan forårsage ortostatisk hypotension og synkope. Instruer patienter, hvordan man genkender symptomer på lavt blodtryk, og hvordan man reducerer risikoen for alvorlige konsekvenser, hvis hypotension opstår (f.eks. Sid eller læg dig nøje op fra en siddende eller liggende position).

Anafylaksi

Informer patienter om, at der er rapporteret om anafylaksi med ingredienser indeholdt i Percodan. Rådgive patienter, hvordan man genkender en sådan reaktion, og hvornår de skal søge læge [se Kontraindikationer og Bivirkninger ].

Graviditet

Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom

Informer kvindelige patienter om reproduktivt potentiale om, at brug af Percodan i en længere periode under graviditet kan resultere i neonatal opioid-tilbagetrækning syndrom, som kan være livstruende, hvis ikke genkendes og behandles [se Advarsler FORHOLDSREGLER ; Graviditet]

Embryo-føtal toksicitet

Informer kvindelige patienter om reproduktivt potentiale om, at Percodan kan forårsage fosterskader og informere sundhedsudbyderen om en kendt eller mistænkt graviditet. Informer gravide kvinder om at undgå brug af aspirin og andre NSAID'er, der starter ved 30 ugers drægtighed på grund af risikoen for den for tidlige lukning af føtal ductus arteriosus. Hvis der er behov for behandling med Percodan for en gravid kvinde mellem ca. 20 til 30 ugers drægtighed, rådgiver hende om, at hun muligvis skal overvåges for oligohydramnios, hvis behandlingen fortsætter i mere end 48 timer [se Advarsler ; Føtal toksicitet FORHOLDSREGLER ; Graviditet ].

Amning

Rådgive ammende kvinder, der bruger Percodan til omhyggeligt at observere spædbørn for øget søvnighed (mere end sædvanligt) åndedrætsbesvær eller slap. Instruer ammende kvinder om at søge øjeblikkelig medicinsk behandling, hvis de bemærker disse tegn.

Infertilitet

Informer patienter om brug af opioider i en længere periode kan forårsage reduceret fertilitet. Det vides ikke, om disse effekter på fertilitet er reversible [se Bivirkninger ].

Alvorlige hudreaktioner inklusive kjole

Rådgive patienter om at stoppe med at tage Percodan med det samme, hvis de udvikler nogen form for udslæt eller feber og til at kontakte deres sundhedsudbyder så hurtigt som muligt [se Advarsler ].

Laboratorieundersøgelser

Selvom oxycodon kan krydsreakt med nogle lægemiddel urinforsøg, blev der ikke fundet nogen tilgængelige undersøgelser, der bestemte varigheden af ​​detekterbarhed af oxycodon i urinlægemiddelskærme. Baseret på farmakokinetiske data er den omtrentlige varighed af detekterbarhed imidlertid for en enkelt dosis oxycodon groft estimeret til at være en til to dage efter lægemiddeleksponering.

Urintestning for opiater kan udføres for at bestemme ulovlig stofbrug og af medicinske grunde, såsom evaluering af patienter med ændrede bevidsthedstilstande eller overvågningseffektivitet af lægemiddelrehabiliteringsindsatsen. Den foreløbige identifikation af opiater i urin involverer anvendelse af en immunoassay-screening og tyndlagskromatografi (TLC). Gasskromatografi/massespektrometri (GC/MS) kan anvendes som et tredje-trins identifikationstrin i den medicinske undersøgelsessekvens for Opiat test efter immunoassay og TLC. Identiteterne af 6-keto opiater (f.eks. Oxycodon) kan yderligere differentieres ved analyse af deres methoxime-trimethylsilyl (MO-TMS) derivat.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langtidsundersøgelser hos dyr for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale af oxycodon og aspirin er ikke blevet udført.

Mutagenese

Kombinationen af ​​oxycodon og aspirin er ikke blevet evalueret for mutagenicitet. Oxycodon alene var negativ i en bakteriel omvendt mutationsassay (Ames) en In vitro Kromosomafvigelsesassay med humane lymfocytter uden metabolisk aktivering og en forgæves Musmikronukleusassay. Oxycodon var klastogen i den humane lymfocytkromosomale assay i nærvær af metabolisk aktivering og i muselymfomassayet med eller uden metabolisk aktivering. Aspirin inducerede kromosomafvigelser i dyrkede humane fibroblaster.

Værdiforringelse af fertiliteten

Dyreforsøg for at evaluere virkningerne af oxycodon på fertilitet er ikke blevet udført. Det har vist sig, at aspirin hæmmer ægløsning hos rotter.

Graviditet

Risikooversigt

Brug af opioid analgetika i en længere periode under graviditet kan forårsage neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom [se Advarsler ]. Available data with Percodan are insufficient to inform a drug-associated risk for major fødselsdefekts og miscarriage. Reproduction studies in rats og rabbits demonstrated that oral administration of oxycodone was not teratogenic or embryo-fetal toxic. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone at clinically relevant doses og below resulted in neurobehavioral effects in offspring (see Data ). Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

Brug af NSAID'er inklusive aspirin kan forårsage for tidlig lukning af føtal ductus arteriosus og føtal nyredysfunktion, der fører til oligohydramnios og i nogle tilfælde neonatal nyrefunktion. På grund af disse risici begrænser dosis og varighed af Percodan -brugen mellem ca. 20 og 30 ugers drægtighed og undgå Percodan -brug ved ca. 30 ugers drægtighed og senere i graviditeten [Se Advarsler ; Føtal toksicitet ].

For tidlig lukning af føtal ductus arteriosus

Brug af NSAID'er inklusive aspirin ved ca. 30 ugers drægtighed eller senere i graviditeten øger risikoen for for tidlig lukning af føtal ductus arteriosus.

Oligohydramnios/neonatal nedsat nyrefunktion

Brug af NSAID'er ved ca. 20 ugers drægtighed eller senere i graviditeten er blevet forbundet med tilfælde af føtal nyredysfunktion, der fører til oligohydramnios og i nogle tilfælde neonatal nyresvækkelse.

Data from observational studies regarding other potential embryofetal risks of NSAID use in women in the first or second trimesters of pregnancy are inconclusive.

Baseret på dyredataprostaglandiner har vist sig at have en vigtig rolle i endometrial vaskulær permeabilitets -blastocystimplantation og decidualisering. I dyreforsøg resulterede administration af prostaglandinsynteseinhibitorer, såsom aspirin, i øget tab før og efter implantation. Prostaglandiner har også vist sig at have en vigtig rolle i føtal nyreudvikling. I offentliggjorte dyreundersøgelser er der rapporteret om prostaglandinsynteseinhibitorer at forringe nyreudviklingen, når de administreres ved klinisk relevante doser.

Den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort for den (er), der er angivet, er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for fødselsdefekt tab eller andre ugunstige resultater. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2% til 4% og 15% til 20%.

Kliniske overvejelser

Føtal/neonatal bivirkninger

Brug af opioide smertestillende midler i længere tid under graviditet til medicinske eller ikke -medicinske formål kan resultere i fysisk afhængighed i nyfødte og neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom kort efter fødslen.

Neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom præsenterer som irritabilitetshyperaktivitet og unormalt søvnmønster højt tonehøjt råb rystelse opkast diarré og manglende vægt på vægt. Begyndelsesvarigheden og sværhedsgraden af ​​neonatal opioid -tilbagetrækningssyndrom varierer baseret på den specifikke opioid anvendte brugstidspunkt og mængden af ​​sidste modersbrug og eliminering af lægemidlet af det nyfødte. Observer nyfødte for symptomer på neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og styr i overensstemmelse hermed [se Advarsler ].

For tidlig lukning af føtal ductus arteriosus

Undgå brug af NSAID'er hos kvinder ved ca. 30 ugers drægtighed og senere i graviditeten, fordi NSAID'er inklusive Percodan kan forårsage for tidlig lukning af føtal ductus arteriosus [se Advarsler ; Føtal toksicitet ].

Oligohydramnios/neonatal nedsat nyrefunktion

Hvis en NSAID er nødvendig ved ca. 20 ugers drægtighed eller senere i graviditet, begrænser brugen til den laveste effektive dosis og den korteste varighed. Hvis Percodan -behandling strækker sig ud over 48 timer, skal du overveje at overvåge med ultralyd for oligohydramnios. Hvis oligohydramnios forekommer, skal du afbryde Percodan og følge op i henhold til klinisk praksis [se Advarsler ; Føtal toksicitet ].

Arbejde eller levering

Opioider krydser placentaen og kan producere luftvejsdepression og pyscho-fysiologiske effekter hos nyfødte. En opioidantagonist, såsom naloxon, skal være tilgængelig til reversering af opioid-induceret respiratorisk depression i nyfødte. Percodan anbefales ikke til brug hos kvinder under og umiddelbart før fødslen, når brug af kortere fungerende smertestillende midler eller andre smertestillende teknikker er mere passende. Lejlighedsvis kan opioide smertestillende medicin inklusive Percodan forlænge arbejdskraft gennem handlinger, der midlertidigt reducerer styrkevarigheden og hyppigheden af ​​livmodersammentrækninger. Imidlertid er denne effekt ikke konsistent og kan modregnes af en øget hastighed af cervikal dilatation, der har en tendens til at forkorte arbejde. Overvåg nyfødte udsat for opioide smertestillende midler under fødslen for tegn på overskydende sedation og åndedrætsdepression.

Data

Menneskelige data

For tidlig lukning af føtal ductus arteriosus

Offentliggjort litteratur rapporterer, at brugen af ​​NSAID'er omkring 30 ugers drægtighed og senere i graviditeten kan forårsage for tidlig lukning af føtal ductus arteriosus.

Oligohydramnios/neonatal nedsat nyrefunktion

bedste steder at bo i austin tx

Publicerede undersøgelser og postmarkedsrapporter beskriver moderlig NSAID -brug ved ca. 20 ugers drægtighed eller senere i graviditeten forbundet med føtal nyredysfunktion, der fører til oligohydramnios og i nogle tilfælde neonatal nyren nedsat. Disse bivirkninger ses i gennemsnit efter dage til ugers behandling, skønt oligohydramnios er sjældent rapporteret så snart 48 timer efter NSAID -initiering. I mange tilfælde, men ikke alle fald i fostervand var kortvarig og reversibel med ophør af lægemidlet. Der har været et begrænset antal sagsrapporter om moderlig NSAID -anvendelse og neonatal nyredysfunktion uden oligohydramnios, hvoraf nogle var irreversible. Nogle tilfælde af neonatal nyrefunktion krævede behandling med invasive procedurer, såsom udvekslingstransfusion eller dialyse.

Metodologiske begrænsninger af disse postmarketingundersøgelser og rapporter inkluderer mangel på en kontrolgruppe; begrænset information om dosisvarighed og tidspunkt for eksponering for lægemidler; og samtidig brug af andre medicin. Disse begrænsninger udelukker at etablere et pålideligt skøn over risikoen for negativ føtal og neonatal resultat med moderlig NSAID -brug. Fordi de offentliggjorte sikkerhedsdata om neonatale resultater involverede for det meste for tidlige spædbørn, er generaliserbarheden af ​​visse rapporterede risici for det fulde spædbarn, der udsættes for NSAID'er gennem modersbrug, usikker.

Dyredata

Reproduktionsundersøgelser hos rotter og kaniner demonstrerede, at oral administration af oxycodon ikke var teratogen eller embryo-føtal giftig. I offentliggjorte undersøgelser er det rapporteret, at afkom af gravide rotter indgivet oxycodon under drægtighed ² basis) og ændret læring og hukommelse (15 mg/kg/dag oralt fra avl gennem fødsel; 2,4 gange en voksen menneskelig dosis på 60 mg/dag på en mg/m ² basis).

Amning

Risikooversigt

Tilgængelige data fra laktationsundersøgelser indikerer, at oxycodon er til stede i brystmælk, og at doser på mindre end 60 mg/dag af formuleringen med øjeblikkelig frigivelse sandsynligvis ikke resulterer i klinisk relevante eksponeringer hos ammede spædbørn. En farmakokinetikundersøgelse, der anvender opportunistisk prøveudtagning af 76 ammende kvinder, der modtog oxycodon-produkter med øjeblikkelig frigivelse til postpartum smertehåndtering, viste, at oxycodon-koncentrater i brystmælk med et gennemsnitligt mælk og plasma-forhold på 3,2. Den relative spædbarnsdosis var lav ca. 1,3% af en vægtjusteret mødredosis (se Data ).

I den samme undersøgelse blandt de 70 spædbørn, der blev udsat for oxycodon i brystmælk, blev der ikke tilskrevet nogen bivirkninger til oxycodon. Baseret på kendte bivirkninger hos voksne skal spædbørn imidlertid overvåges for tegn på overskydende sedation og åndedrætsdepression (se Kliniske overvejelser ). There are no data on the effects of the oxycodone on milk production.

Salicylsyre er påvist i modermælk. Bivirkninger på blodpladefunktionen hos det sygepleje, der udsættes for håbefulde i modermælk, kan være en potentiel risiko. Endvidere er risikoen for Reye -syndrom årsag ved salicylat i modermælk ukendt. De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for Percodan og eventuelle bivirkninger på det ammede barn fra Percodan eller fra den underliggende moderlige tilstand.

Kliniske overvejelser

Overvåg spædbørn, der er udsat for Percodan gennem modermælk for overskydende sedation og luftvejsdepression. Tilbagetrækningsymptomer kan forekomme hos ammede spædbørn, når moderens administration af et opioid smertestillende middel stoppes, eller når amning stoppes.

Data

Oxycodonkoncentrationsdata fra 76 ammende kvinder, der modtager oxycodonprodukter med øjeblikkelig frigivelse til postpartum smertehåndtering og 28 spædbørn udsat for oxycodon i brystmælk, viste, at efter en median (rækkevidde) dosis af oxycodon i mødre på 9,2 (5-10) MG/dosis eller 33,0 (NULL,4-59,3) mg/dage oxycodone Brystmælk med en median (rækkevidde) mælk til plasmaforhold på 3,2 (NULL,2-5,3). Når man bruger moderlig brystmælksdata til at estimere den daglige og relative spædbarnsdosis, var spædbarnets dosis 0,006 mg/kg/dag, hvilket er 1,3% af en vægtjusteret mødre-dosis på 10 mg hver 6. time. Disse estimater baseret på moderens brystmælkekoncentrationer blev bekræftet af de observerede spædbarnskoncentrationer, hvoraf over 75% (19/25) var under kvantificeringsgrænsen. Blandt de 6 spædbørn med kvantificerbar koncentration var median (rækkevidde) koncentrationen 0,2 ng/ml (NULL,1-0,7). Disse koncentrationer er 100 til 1000 gange lavere end koncentrationer observeret i andre undersøgelser, efter at spædbørn modtog oxycodon ved 0,1 mg/kg/dosis (~ 20- 200 ng/ml).

Kvinder og mænd med reproduktivt potentiale

Infertilitet

Brug af opioider i en længere periode kan forårsage reduceret fertilitet hos kvinder og mænd med reproduktionspotentiale. Det vides ikke, om disse effekter på fertilitet er reversible.

Pædiatrisk brug

Percodan tablets should not be administered to pediatric patients. Reye syndrom is a rare but serious disease which can follow flu or chicken pox in children og teenagers. While the cause of Reye syndrom is unknown some reports claim aspirin (or salicylates) may increase the risk of developing this disease.

Geriatrisk brug

Ældre patienter (i alderen 65 år eller ældre) kan have øget følsomhed over for oxycodon. Generelt anvendes forsigtighed, når man vælger en dosering til en ældre patient, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Åndedrætsdepression er den vigtigste risiko for ældre patienter behandlet med opioider og har forekommet, efter at store initialdoser blev administreret til patienter, der ikke var opioid-tolerante, eller når opioider blev co-administreret med andre midler, der deprimerer respiration. Titrat doseringen af ​​Percodan langsomt hos geriatriske patienter og revurderer ofte patienten for tegn på centralnervesystem og luftvejsdepression.

Dette lægemiddel vides at være væsentligt udskilt af nyrerne, og risikoen for bivirkninger på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Fordi ældre patienter er mere tilbøjelige til at have nedsat nyrefunktionspleje bør udtages i dosisudvælgelse, og det kan være nyttigt at regelmæssigt evaluere nyrefunktionen.

Leverskrivning i leveren

I en farmakokinetisk undersøgelse af oxycodon hos patienter med slutstadie leversygdom oxycodon-plasmaklarering faldt, og elimineringshalveringstiden steg. Der skal udvises omhu, når oxycodon anvendes til patienter med nedsat leverfunktion.

Undgå aspirin hos patienter med alvorlig nedskrivning i leveren.

Nedskærmning af nyren

I en undersøgelse af patienter med nedskrivning i slutstadiet blev gennemsnitlig eliminering af halveringstid for oxycodon forlænget hos uremiske patienter på grund af øget fordelingsvolumen og reduceret clearance. Oxycodon skal anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Undgå aspirin hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (glomerulær filtreringshastighed mindre end 10 ml/minut).

Overdoseringsoplysninger til Percodan

Klinisk præsentation

Akut overdosis med oxycodon kan manifesteres ved respirationsdepression somnolens, der skrider frem til stupor eller koma skeletmuskel -flacciditet kold og klam hud indsnævret elever og i nogle tilfælde lungeødem bradycardia hypoglykæmi partial eller komplet luftvejsobstruktion atypisk snorering og død. Markeret mydriasis snarere end miose kan ses med hypoxia i overdosisituationer [se Klinisk farmakologi ].

Tidlige tegn på akut aspirin (salicylat) overdosis inklusive tinnitus forekommer ved plasmakoncentrationer, der nærmer sig 200 mcg/ml. Plasmakoncentrationer af aspirin over 300 mcg/ml er giftige. Alvorlige toksiske virkninger er forbundet med niveauer over 400 mcg/ml. En enkelt dødelig dosis af aspirin hos voksne er ikke kendt med sikkerhed, men døden kan forventes ved 30 g. For ægte eller mistænkt overdosis skal et giftkontrolcenter straks kontaktes.

Ved akut salicylat overdosis alvorlig syre-base og elektrolytforstyrrelser kan forekomme og kompliceres af hypertermi og dehydrering og koma. Respiratorisk alkalose forekommer tidligt, mens hyperventilation er til stede, men efterfølges hurtigt af metabolisk acidose. Alvorlige symptomer som depression koma og respirationsfejl fremskridt hurtigt.

Salicylisme (kronisk salicylattoksicitet) kan bemærkes ved symptomer som svimmelhed tinnitus vanskeligheder med at høre kvalme opkast diarré og mental forvirring. Mere alvorlig salicylisme kan resultere i respiratorisk alkalose.

Behandling af overdosering

I tilfælde af overdoseringsprioriteter er genoprettelse af en patent og beskyttet luftvej og institution for assisteret eller kontrolleret ventilation om nødvendigt. Anvend andre understøttende foranstaltninger (inklusive ilt og vasopressorer) til håndtering af cirkulationsstød og lungeødem som angivet. Hjertestop eller arytmier kræver avancerede livsstøtteforanstaltninger.

Opioidantagonister, såsom naloxon, er specifikke modgift mod respirationsdepression som følge af opioid overdosis. For klinisk signifikant respiratorisk eller cirkulationsdepression sekundær til opioid overdosis administrerer en opioidantagonist.

Fordi varigheden af ​​opioid reversering forventes at være mindre end varigheden af ​​oxycodon i Percodan overvåger omhyggeligt patienten, indtil spontan respiration pålideligt er genoprettet. Hvis responsen på en opioidantagonist er suboptimal eller kun kort i naturen administrerer yderligere antagonist som instrueret af produktets ordinerende oplysninger.

I en person, der er fysisk afhængig af opioideradministration af den anbefalede sædvanlige dosering af antagonisten, vil antagonisten udfælde et akut tilbagetrækningssyndrom. Alvorligheden af ​​de oplevede abstinenssymptomer afhænger af graden af ​​fysisk afhængighed og dosis af den indgivne antagonist. Hvis der træffes en beslutning om behandling af alvorlig luftvejsdepression i den fysisk afhængige patientadministration af antagonisten, skal påbegyndes med omhu og ved titrering med mindre end sædvanlige doser af antagonisten.

Kontraindikationer for Percodan

Percodan is contraindicated in patients with:

• Betydelig luftvejsdepression [se Advarsler ]
• Akut eller svær bronchial astma i en uovervåget indstilling eller i mangel af genoplivende udstyr [se Advarsler ]
• Kendt eller mistænkt gastrointestinal obstruktion inklusive paralytisk ileus [se Advarsler ]
• Overfølsomhed to oxycodone or aspirin (e.g. angioedema) [se Advarsler ]
• Patienter med hæmofili
• Aspirin bør ikke bruges til børn eller teenagere til virusinfektioner med eller uden feber på grund af risikoen for Reye -syndrom [se Advarsler ]

Klinisk farmakologi for Percodan

Handlingsmekanisme

Oxycodon er en fuld opioidagonist og er relativt selektiv til mu-opioidreceptoren, selvom den kan binde til andre opioidreceptorer i højere doser. Den vigtigste terapeutiske virkning af oxycodon er analgesi. Som alle fulde opioidagonister er der ingen loftseffekt for analgesi med oxycodon. Klinisk dosering titreres for at tilvejebringe tilstrækkelig analgesi og kan være begrænset af bivirkninger, herunder respiratorisk og CNS -depression.

Den nøjagtige mekanisme for den smertestillende virkning af oxycodon er ukendt. Imidlertid er specifikke CNS-opioidreceptorer til endogene forbindelser med opioidlignende aktivitet blevet identificeret i hele hjernen og rygmarven og menes at spille en rolle i de smertestillende virkninger af dette lægemiddel.

Aspirin (acetylsalicylsyre) fungerer ved at hæmme kroppens produktion af prostaglandiner inklusive prostaglandiner involveret i betændelse. Prostaglandiner forårsager smertefølelser ved at stimulere muskelsammentrækninger og udvidede blodkar i hele kroppen. I CNS-aspirinet fungerer på Hypothalamus-varmeregulerende center for at reducere feber, men andre mekanismer kan være involveret.

Farmakodynamik

Effekter på centralnervesystemet

Oxycodon producerer respiratorisk depression ved direkte virkning på hjernestam -åndedrætscentre. Respirationsdepressionen involverer en reduktion i reaktionen i hjernestamens åndedrætscentre til stigninger i både kuldioxidspænding og elektrisk stimulering.

Oxycodon forårsager miose, selv i totalt mørke. Pinpoint -elever er et tegn på overdosis af opioid, men er ikke patognomoniske (f.eks. Pontinlæsioner af hæmoragisk eller iskæmisk oprindelse kan give lignende fund). Markeret mydriasis snarere end miose kan ses på grund af hypoxi i overdosisituationer.

Effekter på mave -tarmkanalen og anden glat muskel

Oxycodon forårsager en reduktion i motilitet forbundet med en stigning i glat muskel tone i antrummet i maven og duodenum. Fordøjelsen af ​​mad i tyndtarmen er forsinket, og fremdrivende sammentrækninger reduceres. Fremdrivningsperistaltiske bølger i tyktarmen reduceres, mens tonen kan øges til spasmens punkt, hvilket resulterer i forstoppelse. Andre opioid-inducerede effekter kan omfatte en reduktion i galde- og bugspytkirtelsekretionsspasmer af sfinkter af Oddi og forbigående forhøjelser i serumamylase.

Aspirin kan producere gastrointestinal skade (læsionerssår) gennem en mekanisme, der endnu ikke er fuldstændig forstået, men kan involvere en reduktion i eicosanoidsyntese ved gastrisk slimhinde. Nedsat produktion af prostaglandiner kan kompromittere forsvaret af gastrisk slimhinde og aktiviteten af ​​stoffer, der er involveret i vævsreparation og mavesårheling.

Effekter på det kardiovaskulære system

Oxycodon producerer perifer vasodilatation, som kan resultere i ortostatisk hypotension eller synkope. Manifestationer af histaminfrigivelse og/eller perifer vasodilatation kan omfatte kløe skylning af røde øjne og sved og/eller ortostatisk hypotension.

Brug forsigtighed hos hypovolemiske patienter, såsom dem, der lider af akut myokardieinfarkt, fordi oxycodon kan forårsage eller yderligere forværre deres hypotension. Forsigtighed skal også anvendes til patienter med COR -pulmonale, der har modtaget terapeutiske doser af opioider.

Effekter på det endokrine system

Opioider hæmmer sekretionen af ​​adrenocorticotropic hormon (ACTH) cortisol og luteiniserende hormon (LH) hos mennesker [se Bivirkninger ]. They also stimulate prolactin væksthormon (GH) Sekretion og pancreasudskillelse af insulin og glukagon.

Brug af opioider i en længere periode kan påvirke den hypothalamiske hypofyse-gonadale akse, der fører til androgenmangel, der kan manifestere sig som lav libido impotens erektil dysfunktion amenorrhea eller infertilitet. Opioidens årsagsrolle i det kliniske syndrom af hypogonadisme er ukendt, fordi de forskellige medicinske fysiske livsstil og psykologiske stressfaktorer, der kan have indflydelse på gonadale hormonniveauer Bivirkninger ].

Effekter på immunsystemet

Opioider har vist sig at have en række effekter på komponenterne i immunsystemet i In vitro og animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Koncentration

Effektivitetsforhold

Den minimale effektive smertestillende koncentration varierer meget blandt patienter, især blandt patienter, der tidligere er blevet behandlet med opioidagonister. Den minimale effektive smertestillende koncentration af oxycodon for enhver individuel patient kan stige over tid på grund af en stigning i smerte Udviklingen af ​​et nyt smertsyndrom og/eller udvikling af smertestillende tolerance [Se Dosering og administration ].

Koncentration

Bivirkninger forhold

Der er et forhold mellem stigende oxycodon-plasmakoncentration og stigende hyppighed af dosisrelaterede opioidbivirkninger, såsom kvalme opkastning af CNS-effekter og respirationsdepression. Hos opioidtolerante patienter kan situationen ændres af udviklingen af ​​tolerance over for opioidrelaterede bivirkninger [se Dosering og administration ].

Dosis af Percodan skal individualiseres, fordi den effektive smertestillende dosis for nogle patienter vil være for høj til at blive tolereret af andre patienter [se Dosering og administration ].

Blodpladeaggregering

Aspirin påvirker blodpladeaggregering ved irreversibelt inhibering af prostaglandin cyclo-oxygenase. Denne effekt varer for blodplades liv og forhindrer dannelse af blodpladetaggregerende faktor thromboxane A2. Ikke -acetylerede salicylater hæmmer ikke dette enzym og har ingen indflydelse på blodpladeaggregering. Ved noget højere doser hæmmer aspirin reversibelt dannelsen af ​​prostaglandin 12 (prostacyclin), som er en arteriel vasodilator og hæmmer blodpladeaggregering.

Farmakokinetik

Absorption

Den gennemsnitlige absolutte orale biotilgængelighed af oxycodon hos kræftpatienter blev rapporteret at være ca. 87%. Denne høje orale biotilgængelighed skyldes lav præ-systemisk eliminering og/eller første-pass metabolisme.

Fordeling

Distributionsvolumen efter intravenøs administration er 211,9 ± 186,6 L. oxycodon har vist sig at være 45% bundet til humane plasmaproteiner In vitro . Oxycodon er fundet i modermælk [se FORHOLDSREGLER ].

Aspirin hydrolyseres primært til salicylsyre i tarmvæggen og under første-pass metabolisme gennem leveren. Salicylsyre absorberes hurtigt fra maven, men det meste af absorptionen forekommer i den proximale tyndtarme. Efter absorption er salicylat fordelt til de fleste kropsvæv og væsker, herunder føtalvæv, der er modermælk og CNS. Høje koncentrationer findes i leveren og nyrerne. Salicylat er variabelt bundet til serumproteiner, især albumin.

Eliminering

Metabolisme

Oxycodon metaboliseres i vid udstrækning med flere metaboliske veje til fremstilling af noroxycodon -oxymorphone og noroxymorphone, som derefter er glucuronideret. Noroxycodon og Noroxymorphone er de vigtigste cirkulerende metabolitter. CYP3A-medieret N-demethylering til noroxycodon er den primære metaboliske vej for oxycodon med et lavere bidrag fra CYP2D6-medieret O-demethylering til oxymorphone. Derfor kan dannelsen af ​​disse og relaterede metabolitter i teorien påvirkes af andre lægemidler (se Lægemiddelinteraktioner ).

Noroxycodon udviser meget svag anti-nociceptiv styrke sammenlignet med oxycodon, men den gennemgår yderligere oxidation for at producere noroxymorphone, som er aktiv ved opioidreceptorer. Selvom Noroxymorphone er en aktiv metabolit og til stede ved relativt høje koncentrationer i omløb, ser det ikke ud til at krydse blod-hjerne-barrieren i betydelig grad. Oxymorphone er kun til stede i plasmaet ved lave koncentrationer og gennemgår yderligere metabolisme for at danne dets glucuronid og noroxymorphone. Oxymorphone har vist sig at være aktiv og have smertestillende aktivitet, men dens bidrag til analgesi efter oxycodon -administration menes at være klinisk ubetydelig baseret på det dannede beløb. Andre metabolitter (a-og ß-oxycodol noroxycodol og oxymorpol) kan være til stede i meget lave koncentrationer og demonstrere begrænset penetration i hjernen sammenlignet med oxycodon. De enzymer, der er ansvarlige for keto-reduktions- og glucuronideringsveje i oxycodonmetabolisme, er ikke blevet fastlagt.

Biotransformationen af ​​aspirin forekommer primært i leveren af ​​det mikrosomale enzymsystem. Med en plasma-halveringstid på cirka 15 minutter hydrolyseres aspirin hurtigt til salicylat. Ved lave doser følger elicylat eliminering første ordens kinetik. Salicylatens plasmalid levetid er cirka 2 til 3 timer.

Udskillelse

Gratis og konjugeret noroxycodonfri og konjugeret oxycodon og oxymorphone udskilles i human urin efter en enkelt oral dosis oxycodon. Cirka 8% til 14% af dosis udskilles som fri oxycodon over 24 timer efter administration.

Cirka 10% af aspirinet udskilles som uændret salicylat i urinen. De vigtigste metabolitter, der udskilles i urinen, er salicylursyre (75%) salicylphenolisk glucuronid (10%) salicyl acylglucuronid (5%) og gentisisk og gentisurinsyre (mindre end 1%) hver. Otte til 100% af en enkelt dosis udskilles i urinen inden for 24 til 72 timer.

Interaktioner med lægemiddel-lægemidler [se FORHOLDSREGLER ]

Inhibitorer af CYP3A4

Da CYP3A4-isoenzymet spiller en vigtig rolle i metabolismen af ​​Percodan-lægemidler, der hæmmer CYP3A4-aktivitet, såsom makrolidantibiotika (f.eks. Erythromycin) azol-antifungale midler (f.eks. Ketoconazol) og protease-hæmmere (f.eks. stigning i oxycodon -plasmakoncentrationer. En offentliggjort undersøgelse viste, at co-administrationen af ​​det antifungale lægemiddel voriconazol øgede oxycodon AUC og Cmax med henholdsvis 3,6 og 1,7 gange. De forventede kliniske resultater ville blive forøget eller langvarige opioideffekter.

Inducerere af CYP450

CYP450 -inducere, såsom rifampincarbamazepin og phenytoin, kan inducere metabolismen af ​​oxycodon kan forårsage øget afstand af lægemidlet, hvilket kan føre til et fald i oxycodon -plasmakoncentrationer. En offentliggjort undersøgelse viste, at co-administrationen af ​​rifampin A-lægemiddelmetaboliserende enzyminducer reducerede oxycodon (oral) AUC og Cmax med henholdsvis 86% og 63%. De forventede kliniske resultater ville være mangel på effektivitet eller muligvis udvikling af afholdenhedssyndrom hos en patient, der havde udviklet fysisk afhængighed af oxycodon. Induktion af CYP3A4 kan være af største betydning i betragtning af oxycodones metaboliske veje.

Patientinformation til Percodan

Percodan ^®
(per-til-og)
(oxycodon hydrochlorid og aspirin) tabletter til oral brug

Percodan is

• En stærk receptpligtig smertemedicin, der indeholder et opioid (narkotisk), der bruges til at håndtere smerter, der er alvorlige nok til at kræve en opioidsmerter, når andre smerterbehandlinger, såsom medicin, der ikke er opioid smerter, ikke behandler din smerte godt nok, eller du kan ikke tolerere dem.
• En opioidsmertemedicin, der kan sætte dig i fare for overdosering og død. Selv hvis du tager din dosis korrekt som foreskrevet, er du i fare for misbrug af opioidafhængighed og misbrug, der kan føre til død.

Vigtig information om Percodan:

• Få nødhjælp eller ring 911 med det samme, hvis du tager for meget Percodan (overdosis). Når du først begynder at tage Percodan, når din dosis ændres, eller hvis du tager for meget (overdosis) alvorlig eller livstruende åndedrætsproblemer, der kan føre til død, kan det forekomme. Tal med din sundhedsudbyder om naloxon en medicin til akut behandling af en opioid overdosis.
• At tage Percodan med andre opioidmedicinere benzodiazepiner alkohol eller andet centralnervesystem depressiva (inklusive gademedicin) kan forårsage alvorlig døsighed nedsat bevidsthed om åndedrætsproblemer koma og død.
• Giv aldrig nogen anden din Percodan. De kunne dø af at tage det. At sælge eller give væk Percodan er imod loven.
• Opbevar Percodan sikkert uden for syne og rækkevidde af børn og på et sted, der ikke er tilgængeligt af andre, herunder besøgende i hjemmet.

Tag ikke Percodan, hvis du har det:

• Alvorlige astma -problemer med at trække vejret eller andre lungeproblemer.
• En tarmblokering eller har indsnævring af maven eller tarmen.

Før du tager Percodan, fortæl din sundhedsudbyder, hvis du har en historie om:

rejser til cambodja

• Hovedskade anfald
• Problemer med lever nyrehyroidea
• Problemer med vandladning
• Pancreas eller galdeblæreproblemer
• Misbrug af gade- eller receptpligtige stoffer Alkoholafhængighed Opioid overdosis eller mentale sundhedsmæssige problemer.

Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du:

• Bemærk, at din smerte bliver værre. Hvis din smerte bliver værre, når du har taget Percodan, skal du ikke tage mere af Percodan uden først at tale med din sundhedsudbyder. Tal med din sundhedsudbyder, hvis den smerte, du har, øges, hvis du føler dig mere følsom over for smerter, eller hvis du har ny smerte efter at have taget Percodan.
• Er gravide eller planlægger at blive gravid. Brug af Percodan i en længere periode under graviditet kan forårsage abstinenssymptomer hos din nyfødte baby, der kan være livstruende, hvis ikke genkendes og behandles. At tage NSAID-holdige produkter som Percodan ved ca. 20 ugers graviditet eller senere kan skade din ufødte baby. Hvis du har brug for at tage NSAID'er i mere end 2 dage, når du er mellem 20 og 30 ugers graviditet, kan din sundhedsudbyder muligvis være nødt til at overvåge mængden af ​​væske i din skød omkring din baby. Du skal ikke tage NSAID'er efter ca. 30 ugers graviditet.
• er amning. Percodan passes into breast milk og may harm your baby. Carefully observe infants for increased sleepiness (more than usual) breathing difficulties or limpness. Seek immediate medical care if you notice these signs.
• Udvikle enhver form for udslæt eller feber. Kontakt din sundhedsudbyder så hurtigt som muligt og stop med at tage Percodan.
• bor i en husstand, hvor der er små børn eller nogen, der har misbrugt gade- eller receptpligtig medicin.
• tager receptpligtige eller over-the-counter medicin vitaminer eller urtetilskud. At tage Percodan med visse andre lægemidler kan forårsage alvorlige bivirkninger, der kan føre til død.

Når du tager Percodan:

• Skift ikke din dosis. Tag Percodan nøjagtigt som foreskrevet af din sundhedsudbyder. Brug den laveste mulige dosis i den korteste tid, der er nødvendig. Tag din ordinerede dosis på samme tid hver dag. Tag ikke mere end din ordinerede dosis. Hvis du går glip af en dosis, skal du tage din næste dosis på dit sædvanlige tidspunkt.
• For akutte (kortvarige) smerter behøver du muligvis kun at tage Percodan i et par dage. Du har måske nogle Percodan tilbage, som du ikke brugte. Se bortskaffelsesoplysninger i bunden af ​​dette afsnit for anvisninger om, hvordan du sikkert kaster væk (bortskaffer) din ubrugte Percodan.
• Tag din ordinerede dosis [en tablet hver sjette time] efter behov for smerter. Tag ikke mere end din ordinerede dosis. Hvis du går glip af en dosis, skal du tage din næste dosis på dit sædvanlige tidspunkt.
• Ring til din sundhedsudbyder, hvis den dosis, du tager, ikke kontrollerer din smerte.
• Hvis du har taget Percodan regelmæssigt, skal du ikke stoppe med at tage Percodan uden at tale med din sundhedsudbyder.
• Bortskaffelse af udløbet uønsket eller ubrugt Percodan ved hurtigt at skylle ned på toilettet, hvis en lægemiddeloptagelsesindstilling ikke er let tilgængelig. Besøg www.fda.gov/drugdisposal for yderligere information om bortskaffelse af ubrugte medicin.

Mens Percodan ikke gør det:

• Kør eller betjen tunge maskiner, indtil du ved, hvordan Percodan påvirker dig. Percodan kan gøre dig søvnig svimmel eller let.
• Drik alkohol eller brug receptpligtig medicin eller medicin, der indeholder alkohol. Brug af produkter, der indeholder alkohol under behandling med Percodan, kan få dig til at overdosis og dø.

De mulige bivirkninger af Percodan:

• forstoppelse kvalme sleepiness opkast tiredness hovedpine svimmelhed abdominal pain rash or feber. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms og they are severe.

Få nødmedicinsk hjælp eller ring 911 med det samme, hvis du har:

• Problemer med åndedrætsværn af åndenød hurtig hjerteslag brystsmerter hævelse af dit ansigt tunge eller hals ekstrem døsighed lyshovedhed, når man skifter position, føler svag agitation høj kropstemperatur problemer med at gå stive muskler eller mentale ændringer såsom forvirring.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Percodan. Ring til din sundhedsudbyder for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088. For mere information, gå til DailyMed.nlm.nih.gov

Denne medicinguide er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.