Tazorarac

Beskrivelse for Tazorac

Tazorac (tazaroten) gel 0,05% og 0,1% er til topisk brug og indeholder den aktive ingrediens tazaroten. Hvert gram Tazorac -gel 0,05% og 0,1% indeholder henholdsvis 0,5 og 1 mg tazaroten i en gennemskinnelig vandig gel.

Tazarotene is a member of the acetylenic class of retinoids. Chemically tazarotene is ethyl 6-[(44- dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]nicotinate. The compound has an empirical formula of C ₂₁ H ₂₁ INGEN ₂ S og molekylvægt på 351,46. Den strukturelle formel er vist nedenfor:

Tazorac -gel indeholder følgende inaktive ingredienser: benzylalkohol 1%; ascorbinsyre; butyleret hydroxyanisol; butyleret hydroxytoluen; Carbomer homopolymer type B; DEETATE DISDIUM; hexylenglycol; Poloxamer 407; polyethylenglycol 400; polysorbat 40; oprenset vand; og tromethamin.

Anvendelser til Tazorac

Plaque psoriasis

TAZORAC® (Tazaroten) Gel 0,05% og 0,1% er indikeret til den aktuelle behandling af patienter med plakspsoriasis på op til 20% involvering af kropsoverfladearealet.

Acne vulgaris

Tazorac (tazaroten) gel 0,1% er også indikeret til den aktuelle behandling af patienter med ansigtsacne vulgaris af mild til moderat sværhedsgrad.

Effektiviteten af ​​Tazorac -gel i behandlingen af ​​acne, der tidligere blev behandlet med andre retinoider eller resistente over for orale antibiotika, er ikke blevet etableret.

Begrænsninger af brug

Sikkerheden ved Tazorac -gelbrug på mere end 20% kropsoverfladeareal er ikke blevet etableret i psoriasis eller acne [se Advarsler og FORHOLDSREGLER og Brug i specifikke populationer ].

Dosering til Tazorac

Tazorac gel er kun til topisk brug. Tazorac -gel er ikke til oftalmisk oral eller intravaginal anvendelse. Undgå utilsigtet overførsel af Tazorac -gel i øjnens mund eller andre slimhinder. Hvis kontakt med slimhinder forekommer skylning grundigt med vand [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Vask hænderne grundigt efter påføring.

Psoriasis

Det anbefales, at behandlingen starter med Tazorac Gel 0,05% med styrke steget til 0,1%, hvis den tolereres og medicinsk indikeret. Påfør en tynd film (2 mg/cm²) Tazorac -gel en gang om dagen om aftenen for kun at dække psoriasiske læsioner på højst 20% af kropsoverfladearealet. Hvis der tages et bad eller et brusebad inden påføring, skal huden være tør, inden gelen påføres. Hvis der anvendes blødgøringsmidler, skal de påføres mindst en time før påføring af Tazorac -gel. Fordi upåvirket hud kan være mere modtagelig for irritation på anvendelse af tazaroten på disse områder bør undgås omhyggeligt. Tazorac -gel blev undersøgt i op til 12 måneder under kliniske forsøg med psoriasis.

Acne

Rens ansigtet forsigtigt. Efter huden er tør påfør et tyndt lag (2 mg/cm²) Tazorac -gel 0,1% en gang om dagen om aftenen på huden, hvor acne -læsioner vises. Brug nok til at dække hele det berørte område. Tazorac -gel blev undersøgt i op til 12 uger under kliniske forsøg med acne. Brug effektive solcremer og bær beskyttelsesbeklædning, mens du bruger Tazorac -gel [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Gel 0,05% og 0,1% i 30 g og 100 g rør. Hvert gram Tazorac -gel 0,05% og 0,1% indeholder henholdsvis 0,5 mg og 1 mg tazaroten i en gennemskinnelig vandig gel.

Opbevaring og håndtering

Tazorac (tazaroten) gel er en gennemskinnelig vandig gel tilgængelig i koncentrationer på 0,05% og 0,1%. Det fås i et sammenfoldeligt aluminiumsrør med en manipulations-evidens aluminiumsmembran over åbningen og en hvid propylenskruehætte i 30 g og 100 g størrelser.

Tazorac gel 0,05% 30 g NDC 0023-8335-03
Tazorac gel 0,05% 100 g NDC 0023-8335-10
Tazorac gel 0,1% 30 g NDC 0023-0042-03
Tazorac gel 0,1% 100 g NDC 0023-0042-10

Opbevaring

Opbevares ved 20 ° C til 25 ° C (68 ° F til 77 ° F). Udflugter tilladt fra 15 ° C til 30 ° C (59 ° F til 86 ° F).

Distribueret af: Allergan USA Inc. Revideret: Apr 2018

Bivirkninger for Tazorac

Følgende alvorlige bivirkninger diskuteres mere detaljeret i andre sektioner af mærkningen:

• Embryofetal -toksicitet [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]
• Fotosensitivitet og risiko for solskoldning [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og afspejler muligvis ikke de hastigheder, der er observeret i klinisk praksis.

Psoriasis

I alt 439 forsøgspersoner 14 til 87 år blev behandlet med Tazorac Gel 0,05% og 0,1% i to kontrollerede kliniske forsøg. De hyppigste bivirkninger rapporteret med Tazorac -gel 0,05% og 0,1% forekommer hos 10 til 30% af forsøgspersoner i faldende rækkefølge inkluderede kløeforbrænding/stikkende erythema forværring af psoriasisirritation og hudsmerter. Reaktioner, der forekom i 1 til 10% af forsøgspersoner, omfattede udslæt desquamation irriterende kontakt dermatitis hudinflammation, der sprækker blødning og tør hud. Stigninger i psoriasis forværring og solinduceret erytem blev bemærket i nogle forsøgspersoner i løbet af 4. til 12. måneders behandling sammenlignet med de første tre måneder af en 1-årig undersøgelse. Generelt var forekomsten af ​​bivirkninger med Tazorac -gel 0,05% 2 til 5% lavere end den, der blev set med Tazorac -gel 0,1%.

Acne

I alt 596 forsøgspersoner 12 til 44 år blev behandlet med Tazorac Gel 0,05% og 0,1% i to kontrollerede kliniske forsøg. De hyppigste bivirkninger, der blev rapporteret under kliniske forsøg med Tazorac -gel 0,1% i behandlingen af ​​acne, der forekom i 10 til 30% af forsøgspersoner i faldende rækkefølge, omfattede desquamation, der brændte/svirrende tør hud erytem og kløe. Reaktioner, der forekom i 1 til 10% af individerne, omfattede irritation af hudsmerter, der spirede lokaliseret ødemer og misfarvning af hud.

Oplevelse af postmarketing

Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler. Følgende bivirkninger er blevet identificeret under postapproval brug af tazaroten.

Hud- og subkutane vævsforstyrrelser: Blister dermatitis urticaria Hud exfoliation hud misfarvning (inklusive hudhyperpigmentering eller hudhypopigmentering) hævelse på eller i nærheden af ​​påføringssteder og smerter.

Lægemiddelinteraktioner for Tazorac

Der blev ikke udført nogen formelle medikament-lægemiddelinteraktionsundersøgelser med Tazorac-gel.

I et forsøg med 27 raske kvindelige forsøgspersoner i alderen 20-55 år modtager en kombination oral præventionstablet indeholdende 1 mg norethindrone og 35 mcg ethinyl østradiol samtidig anvendelse af tazaroten indgivet som 1,1 mg oralt (gennemsnit ± SD Cmax og AUC0-24 af tazarotenisk syre var 28,9 ± 9,4 ng/ml og 120.6 Henholdsvis ± 28,5 ng • HR/ml) påvirkede ikke farmakokinetikken af ​​norethindrone og ethinyl østradiol over en komplet cyklus.

Virkningen af ​​tazaroten på kun farmakokinetikken for progestin orale prævention (dvs. minipills) er ikke blevet evalueret.

Advarsler for Tazorac

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Tazorac

Embryofetal toksicitet

Baseret på data fra dyreproduktionsundersøgelser retinoid farmakologi og potentialet for systemisk absorption Tazorac -gel kan forårsage føtal skade, når den administreres til en gravid kvinde og er kontraindiceret under graviditet. Tazaroten fremkalder misdannelser og udviklingseffekter forbundet med retinoider efter topisk og oral administration til gravide rotter og kaniner under organogenese.

Systemisk eksponering for tazaroteninsyre er afhængig af omfanget af det behandlede kropsoverfladeareal. Hos patienter, der behandles topisk over tilstrækkelig eksponering for kropsoverfladeareal, kunne eksponeringen være i samme størrelsesorden som hos oralt behandlede dyr.

Selvom der kan være mindre systemisk eksponering i behandlingen af ​​ansigtets acne alene på grund af mindre overfladeareal til påføring af tazaroten er et teratogent stof og forårsager føtal misdannelser hos dyr, og det vides ikke, hvilket eksponeringsniveau der kræves for teratogenicitet hos mennesker [se Klinisk farmakologi ].

Der var tretten rapporterede graviditeter hos personer, der deltog i de kliniske forsøg for topisk tazaroten. Ni af forsøgspersonerne var blevet behandlet med topisk tazaroten, og de andre fire var blevet behandlet med køretøjet. Et af de forsøgspersoner, der blev behandlet med tazarotencreme, valgt til at afslutte graviditeten af ​​ikke-medicinske grunde, der ikke er forbundet med behandlingen. De andre otte gravide kvinder, der utilsigtet blev udsat for aktuelle tazaroten under de kliniske forsøg, leverede efterfølgende tilsyneladende sunde babyer. Da den nøjagtige timing og omfanget af eksponering i forhold til drægtighedstiderne ikke er sikre på, er betydningen af ​​disse fund ukendt.

Kvinder af børnebærende potentiale

Kvinder af børnebærende potentiale bør advares om den potentielle risiko og bruge tilstrækkelige fødselskontrolforanstaltninger, når Tazorac-gel bruges. Muligheden for, at en kvindelig med børnebærende potentiale er gravid på tidspunktet for terapiinstitutionen, bør overvejes.

Et negativt resultat til graviditetstest bør opnås inden for 2 uger før Tazorac -gelterapi. Tazorac gelterapi skal begynde i en normal menstruationsperiode [se Brug i specifikke populationer ].

Lokal irritation og overfølsomhedsreaktioner

Påføring af Tazorac -gel kan forårsage overdreven irritation i huden hos visse følsomme individer. Lokale reaktioner (inklusive blærende og hud desquamation pruritus brændende erythema) og overfølsomheds bivirkninger (inklusive urticaria) er blevet observeret med aktuelle tazaroten.

Hvis disse bivirkninger forekommer, overvejer at afbryde medicinen eller reducere doseringsfrekvensen efter behov, indtil hudens integritet er gendannet. Alternativt kan patienter med psoriasis, der behandles med 0,1% koncentrationen, skiftes til den lavere koncentration. Anvendelsesfrekvensen skal overvåges nøje ved omhyggelig observation af den kliniske terapeutiske respons og hudtolerance. Terapi kan genoptages, eller lægemiddelkoncentrationen eller anvendelsesfrekvensen kan øges, når patienten bliver i stand til at tolerere behandling.

Samtidig aktuelle medicin og kosmetik, der har en stærk tørringseffekt, bør undgås. Det tilrådes også at hvile en patients hud, indtil virkningerne af sådanne præparater falder ned, før behandling med Tazorac -gel påbegyndes.

Tazorac -gel bør ikke bruges på eksematøs hud, da det kan forårsage alvorlig irritation.

Vejrekstremer, såsom vind eller kulde, kan være mere irriterende for patienter, der bruger Tazorac -gel.

ARM Smerter efter influenza skud 2017

Fotosensitivitet og risiko for solskoldning

På grund af øget forbrændingsfølsomhedseksponering for sollys (inklusive sunlamps) bør undgås, medmindre det anses for medicinsk nødvendigt, og i sådanne tilfælde bør eksponering minimeres under brugen af ​​Tazorac -gel. Patienter skal advares om at bruge solcremer og beskyttelsesbeklædning, når de bruger Tazorac -gel. Patienter med solskoldning bør rådes til ikke at bruge Tazorac -gel, indtil de er fuldt ud. Patienter, der kan have betydelig soleksponering på grund af deres besættelse, og de patienter med iboende følsomhed over for sollys, bør udvise særlig forsigtighed, når de bruger Tazorac -gel.

Tazorac -gel skal administreres med forsigtighed, hvis patienten også tager lægemidler, der vides at være fotosensibilisatorer (f.eks. Thiazides tetracycliner fluorokinoloner phenothiaziner sulfonamider) på grund af den øgede mulighed for forøgede fotosensitivitet.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Patientinformation ).

Embryofetal toksicitet

Informere kvinder om reproduktivt potentiale for den potentielle risiko for et foster. Rådgiv disse patienter om at bruge effektiv prævention under behandling med Tazorac -gel. Rådgive patienter om at informere deres sundhedsudbyder om en kendt eller mistænkt graviditet [se Advarsler og FORHOLDSREGLER og Brug i specifikke populationer ].

Fotosensitivitet og risiko for solskoldning

Rådgive patienter om at undgå overdreven soleksponering og til brug af solcremer og beskyttelsesforanstaltninger (hat visir). Rådgive patienter til at undgå at bruge Tazorac -gel, hvis det også kan øge følsomheden for sollys.

Vigtige administrationsinstruktioner

Rådgiv patienten for følgende:

1. For patienten med psoriasis påfører Tazorac -gel kun på psoriasis hudlæsioner, der undgår uinddraget hud.
2. Hvis unødig irritation (rødme skrælning eller ubehag) forekommer, reducerer anvendelsesfrekvensen eller midlertidigt afbryder behandlingen. Behandlingen kan genoptages, når irritationen aftager [se Dosering og administration ].
3. Fugtighedscreme kan bruges så ofte som ønsket.
4. Patienter med psoriasis kan bruge en fløde eller lotion til at blødgøre eller fugte hud mindst 1 time før påføring af Tazorac -gel.
5. Undgå kontakt med øjnene. Hvis Tazorac -gel kommer ind eller nær øjnene skylles grundigt med vand. Søg lægehjælp, hvis øjenirritation fortsætter.
6. Tazorac gel er kun til topisk brug. Påfør ikke øjnens mund eller anden slimmembran. Ikke til oftalmisk oral eller intravaginal anvendelse.
7. Vask hænderne grundigt efter påføring af Tazorac -gel.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

En langvarig undersøgelse af tazaroten efter oral administration af 0,025 0,050 og 0,125 mg/kg/dag til rotter viste ingen indikationer på øgede kræftfremkaldende risici. Baseret på farmakokinetiske data fra en kortere sigt-undersøgelse hos rotter blev den højeste dosis på 0,125 mg/kg/dag forventet at give systemisk eksponering i rotten 0,3 gange, der blev set hos personer behandlet med MRHD for tazarotengel 0,1%.

En langtidsundersøgelse med topisk administration af op til 0,1% tazaroten i en gelformulering hos mus, der blev afsluttet ved 88 uger, viste, at dosisniveauer på 0,05 0,125 0,25 og 1 mg/kg/dag (reduceret til 0,5 mg/kg/dag for maller efter 41 uger på grund af alvorlig dermal irritation) afslørede ingen tilsyneladende carcinogeniske effekter, når de blev sammenlignet med køretøjer. Systemisk eksponering i den højeste dosis var 2 gange, der blev set hos personer behandlet med MRHD for tazaroten gel 0,1%.

Tazaroten var ikke-mutagen i AMES-assayet og producerede ikke strukturelle kromosomale afvigelser i et humant lymfocytassay. Tazaroten var ikke-mutagen i CHO/HGPRT-pattedyrscelle-fremadgenmutationsassayet og var ikke-klastogen i in vivo-musen Micronucleus-testen.

Der forekom ingen forringelse af fertiliteten hos rotter, når mandlige dyr blev behandlet i 70 dage før parring, og kvindelige dyr blev behandlet i 14 dage før parring og fortsatte gennem drægtighed og amning med aktuelle doser af tazarotengel op til 0,125 mg/kg/dag. Baseret på data fra en anden undersøgelse var den systemiske lægemiddeleksponering hos rotten ved den højeste dosis 0,3 gange, der blev observeret hos personer behandlet med MRHD for tazaroten gel 0,1%.

Der blev ikke observeret nogen forringelse af parringspræstation eller fertilitet hos hanrotter, der blev behandlet i 70 dage før parring med orale doser på op til 1 mg/kg/dag tazaroten, som producerede systemisk eksponering, der var tilnærmelsesvis ækvivalent med den, der blev observeret hos personer behandlet med MRHD for tazaroten gel 0,1%.

Der blev ikke observeret nogen forringelse af parringsydelse eller fertilitet hos hunrotter behandlet i 15 dage før parring og fortsat gennem drægtighedsdag 7 med orale doser af tazaroten op til 2 mg/kg/dag. Der var dog et markant fald i antallet af estrousstadier og en stigning i udviklingseffekter i den dosis, der producerede systemisk eksponering 2 gange, der blev observeret hos personer behandlet med MRHD for tazaroten gel 0,1% [se Brug i specifikke populationer ].

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Baseret på data fra dyreproduktionsundersøgelser retinoid farmakologi og potentialet for systemisk absorption Tazorac -gel kan forårsage føtal skade, når den administreres til en gravid kvinde og er kontraindiceret under graviditet. Sikkerhed hos gravide kvinder er ikke etableret. Den potentielle risiko for fosteret opvejer den potentielle fordel for moderen fra Tazorac Gel under graviditet; Derfor skal Tazorac Gel afbrydes, så snart graviditeten er genkendet [se Kontraindikationer Advarsler og FORHOLDSREGLER Klinisk farmakologi ]. Limited case reports of pregnancy in females enrolled in clinical trials for TAZORAC Gel have not established a clear association with Tazaroten og major birth defects or miscarriage risk. Because the exact timing og extent of exposure in relation to the gestational age are not certain the significance of these findings is unknown.

I dyreproduktionsundersøgelser med gravide rotter doseres tazaroten topisk under organogenese ved 0,5 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer, der blev behandlet med den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) af tazarotengel 0,1%, resulterede i reducerede føtal kropsvægte og reduceret skelet -ossifikation. I dyreproduktionsundersøgelser med gravide kaniner doseret topisk med tazarotengel ved 7 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer behandlet med MRHD for tazarotengel 0,1% var der enkelt forekomster af kendte retinoidmalformationer, herunder spina bifida hydrocephaly og hjerteanomalier.

I dyreproduktionsundersøgelser med gravide rotter og kaniner doserede tazaroten oralt under organogenese ved henholdsvis 0,5 og 13 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer, der blev behandlet med MRHD for tazaroten gel 0,1%, resulterede i misdannelsesføtal toksicitetsudviklingsforsinkelser og/eller adfærdsmæssige sønner. Hos gravide rotter resulterede tazaroten doseret oralt inden parring gennem tidlig drægtighed resulterede i nedsat kuldstørrelse nedsat antal levende fostre faldt føtal kropsvægte og øgede misdannelser ved doser ca. 2 gange højere end den maksimale systemiske eksponering hos personer, der blev behandlet med MRHD af tazaroten gel 0,1% [se Data ].

Baggrundsrisikoen for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Bivirkninger i graviditeten forekommer uanset morens helbred eller brug af medicin. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2-4% og 15-20%.

Data

Dyredata

Hos rotter er en tazarotengel 0,05% formulering doseret topisk under drægtighedsdage 6 til 17 ved 0,25 mg/kg/dag, hvilket repræsenterede 0,5 gange den maksimale systemiske eksponering i personer behandlet med MRHD -tazarotengel 0,1% (dvs. 2 mg/cm² over et 20% kropsoverfladeareal) resulterede i reduceret fetal kropsvægt og reducerede skelet. Kaniner doseret topisk med 0,25 mg/kg/dag tazarotengel, som repræsenterede 7 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer, der blev behandlet med MRHD af tazaroten gel 0,1% under drægtighedsdage 6 til 18, blev bemærket med enkelt forekomster af kendte retinoidmalformationer, herunder spina bifida hydrocephaly og hjerteanomalier.

Da tazaroten blev givet oralt til dyrs udviklingsforsinkelser blev set hos rotter og misdannelser, og tab efter implantation blev observeret hos rotter og kaniner i doser, der producerede henholdsvis 0,5 og 13 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer behandlet med MRHD for tazarotengel 0,1%.

Hos hunrotter administrerede oralt 2 mg/kg/dag tazaroten fra 15 dage før parring gennem drægtighedsdag 7, som repræsenterede 2 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer, der blev behandlet med MRHD -tazarotengel 0,1% klassiske udviklingseffekter af retinoider, blev observeret, inklusive nedsat antal implanteringssider, faldt sitterstørrelsesstørrelsesnumre af levende fetuser og faldende fadere krops vægt. En lav forekomst af retinoid-relaterede misdannelser blev observeret i den dosis.

I en før- og postnatal udviklingsstoksicitetsundersøgelse af topisk administration af tazarotengel (NULL,125 mg/kg/dag) til gravide kvindelige rotter fra drægtighedsdag 16 gennem amning Dag 20 reducerede hvalpens overlevelse, men påvirkede ikke reproduktionskapaciteten af ​​afkom. Baseret på data fra en anden undersøgelse ville den maksimale systemiske eksponering hos rotten være 0,3 gange den maksimale systemiske eksponering hos personer behandlet med MRHD for tazarotengel 0,1%.

Amning

Risikooversigt

Der er ingen oplysninger om tilstedeværelsen af ​​tazaroten i human mælk Virkningerne på det ammede spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen. Efter enkelt aktuelle doser af 14C-tazarotengel til huden på ammende rotter blev radioaktivitet påvist i rottemælk. Manglen på kliniske data under amning udelukker en klar bestemmelse af risikoen for Tazorac -gel til et spædbarn under amning; Derfor bør de udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning overvejes sammen med mors kliniske behov for Tazorac -gel og eventuelle bivirkninger på det ammede barn fra Tazorac -gel eller fra den underliggende moderlige tilstand.

Kvinder og mænd med reproduktivt potentiale

Graviditet Testing

Graviditet testing is recommended for females of reproductive potential within 2 weeks prior to initiating TAZORAC Gel therapy which should begin during a menstrual period.

Svangerskabsforebyggelse

Hunner

Baseret på dyreforsøg kan Tazorac gel forårsage fosterskader, når det administreres til en gravid kvinde [se Brug i specifikke populationer ]. Advise females of reproductive potential to use effective contraception during treatment with TAZORAC Gel.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Tazorac -gel er ikke blevet fastlagt hos pædiatriske patienter med psoriasis eller acne under 12 år.

Geriatrisk brug

Af det samlede antal forsøgspersoner i kliniske forsøg med Tazorac -gel til plaque psoriasis 163 var over 65 år. Emner over 65 år oplevede flere bivirkninger og lavere behandlingssuccesrater efter 12 ugers brug af Tazorac -gel sammenlignet med disse 65 år og yngre. I øjeblikket er der ingen anden klinisk erfaring med forskellene i svar mellem de ældre og yngre forsøgspersoner, men større følsomhed for nogle ældre personer kan ikke udelukkes. Tazarotengel til behandling af acne er ikke blevet klinisk evalueret hos personer over 65 år.

Overdoseringsoplysninger til Tazorac

Overdreven topisk brug af Tazorac gel 0,05% og 0,1% kan føre til markant rødme skrælning eller ubehag [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Tazorac gel 0,05% og 0,1% er ikke til oral brug. Oral indtagelse af lægemidlet kan føre til de samme bivirkninger som dem, der er forbundet med overdreven oral indtagelse af vitamin A (hypervitaminose A) eller andre retinoider. Hvis oral indtagelse forekommer, skal patienten overvåges, og passende understøttende foranstaltninger skal administreres efter behov.

Kontraindikationer for Tazorac

Tazorac gel er kontraindiceret i:

• Graviditet. Retinoids may cause fetal harm when administered to a pregnant female [see Advarsler og FORHOLDSREGLER Brug i specifikke populationer ].
• Personer, der har kendt overfølsomhed over for nogen af ​​dens komponenter [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ].

Klinisk farmakologi for Tazorac

Handlingsmekanisme

Tazaroten er et retinoidprodug, der omdannes til dets aktive form carboxylsyren af ​​tazaroten ved deesterificering. Tazaroteninsyre binder til alle tre medlemmer af retinsyreceptoren (RAR) -familien: RARa RARβ og RARy, men viser relativ selektivitet for RARp og RARy og kan modificere genekspression. Den kliniske betydning af disse fund til behandling af plaque psoriasis og ansigtsacne vulgaris er ukendt.

Farmakodynamik

Farmakodynamikken af ​​Tazorac -gel i behandlingen af ​​plaque psoriasis og ansigtsacne vulgaris er ukendt.

Farmakokinetik

Efter topisk påføring gennemgår tazaroten esterase -hydrolyse for at danne dens aktive metabolit tazarotensyre. Lille overordnet forbindelse kunne påvises i plasmaet. Tazaroteninsyre var meget bundet til plasmaproteiner (større end 99%).

Tazaroten og tazaroteninsyre blev metaboliseret til sulfoxidesulfoner og andre polære metabolitter, som blev elimineret gennem urin- og fækale veje. Halveringstiden for tazaroteninsyre var cirka 18 timer efter topisk påføring af tazaroten på normal acne eller psoriasishud. Human in vivo -undersøgelser beskrevet nedenfor blev udført med tazarotengel påført topisk på ca. 2 mg/cm² og efterladt på huden i 10 til 12 timer. Både Peak Plasma Concentration (CMAX) og areal under plasmakoncentrationstidskurven (AUC) henviser kun til den aktive metabolit.

To enkelt aktuelle dosisundersøgelser blev udført under anvendelse af 14C-tazarotengel. Systemisk absorption som bestemt af radioaktivitet i udskillelsen var mindre end 1% af den påførte dosis (uden okklusion) hos seks personer med psoriasis og ca. 5% af den påførte dosis (under okklusion) hos seks raske individer. En ikke-radiolared enkeltdosisundersøgelse, der sammenlignede 0,05% gel med 0,1% gel i raske forsøgspersoner, indikerede, at Cmax og AUC var 40% højere for 0,1% gel.

Efter 7 dage med topisk dosering med målte doser af tazaroten 0,1% gel på 20% af den samlede kropsoverflade uden okklusion i 24 raske forsøgspersoner var Cmax for tazarotensyre 0,72 ± 0,58 ng/ml (gennemsnit ± SD), der forekom 9 timer efter den sidste dosis og AUC0-24HR for tazarotenisk syresyresyrer 10,1 ± 7,2 ng · hr/ml. Systemisk absorption var 0,91 ± 0,67% af den påførte dosis.

I en 14-dages undersøgelse hos fem forsøgspersoner med psoriasis målte doser af tazaroten 0,1% gel påført dagligt af plejepersonale til involveret hud uden okklusion (8 til 18% af det samlede kropsoverfladeareal; middelværdi ± SD: 13 ± 5%). Cmax for tazaroteninsyre var 12,0 ± 7,6 ng/ml, der forekom 6 timer efter den endelige dosis og AUC0-24HR for tazaroteninsyre var 105 ± 55 ng · HR/ml. Systemisk absorption var 14,8 ± 7,6% af den påførte dosis. Ekstrapolering af disse resultater for at repræsentere dosering på 20% af den samlede kropsoverflade gav estimater for tazaroteninsyre med Cmax på 18,9 ± 10,6 ng/ml og AUC0-24HR på 172 ± 88 ng · HR/ml.

En in vitro perkutan absorptionsundersøgelse ved anvendelse af radiomærket medikament og frisk udskåret menneskelig hud eller human kadaverhud indikerede, at ca. 4 til 5% af den påførte dosis var i stratum corneum (tazaroten: tazaroteninsyre = 5: 1) og 2 til 4% var i den levedygtige epidermis-dedermislag (tazarotensyre: Tazaren Asyren Efter topisk påføring af gelen.

Kliniske studier

Psoriasis

I to store køretøjskontrollerede kliniske forsøg var Tazorac Gel 0,05% og 0,1% påført en gang dagligt i 12 uger signifikant mere effektiv end køretøjet til at reducere sværhedsgraden af ​​de kliniske tegn på plaque psoriasis, der dækker op til 20% af kropsoverfladearealet. I en af ​​undersøgelserne blev forsøgspersoner fulgt op i yderligere 12 uger efter ophør af terapi med Tazorac -gel. Gennemsnitlige baseline -scoringer og ændringer fra baseline (reduktioner) efter behandling i disse to forsøg er vist i tabel 1.

Tabel 1: Plaque Elevation skalering og erythema i to kontrollerede kliniske forsøg med psoriasis

Global forbedring i forhold til baseline i slutningen af ​​12 ugers behandling i disse to forsøg er vist i tabel 2.

Tabel 2: Global forbedring i forhold til baseline efter tolv ugers behandling i to kontrollerede kliniske forsøg med psoriasis

Gelen på 0,1% var mere effektiv end 0,05% gel, men 0,05% gel var forbundet med mindre lokal irritation end 0,1% gel [se Bivirkninger ].

Acne

I to store køretøjskontrollerede forsøg var Tazorac Gel 0,1% påført en gang dagligt signifikant mere effektiv end køretøjet i behandlingen af ​​ansigtsacne vulgaris af mild til moderat sværhedsgrad. Procent reduktion i læsionstællinger efter behandling i 12 uger i disse to forsøg er vist i tabel 3.

Tabel 3: Reduktion i læsionstællinger efter tolv ugers behandling i to kontrollerede kliniske forsøg med acne

Global forbedring i forhold til baseline i slutningen af ​​12 ugers behandling i disse to forsøg er vist i tabel 4.

Tabel 4: Global forbedring i forhold til baseline efter tolv ugers behandling i to kontrollerede kliniske forsøg med acne

Patientinformation til Tazorac

Tazorarac®
(Taz-or-Ac)
(tazaroten) gel 0,05% og 0,1%

Vigtig information: Tazorac gel er kun til brug på hud. Brug ikke Tazorac -gel i dine øjne mund eller vagina.

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Tazorac Gel?

Tazorac -gel kan forårsage fødselsdefekter, hvis de bruges under graviditet.

• Hunner must not be pregnant when they start using TAZORAC Gel or become pregnant during treatment with TAZORAC Gel.
• For kvinder, der kan blive gravide:
  • Din læge bestiller en graviditetstest for dig inden for 2 uger, før du begynder behandling med Tazorac Gel for at være sikker på, at du ikke er gravid. Din læge vil beslutte, hvornår man skal udføre testen.
  • Begynd behandling med Tazorac -gel i en normal menstruationsperiode.
  • Brug en effektiv form for fødselsbekæmpelse under behandling med Tazorac Gel. Tal med din læge om muligheder for fødselsbekæmpelse, der kan bruges til at forhindre graviditet under behandling med Tazorac Gel.
  • Stop med at bruge Tazorac Gel og fortæl din læge med det samme, hvis du bliver gravid, mens du bruger Tazorac Gel.

Hvad er Tazorac Gel?

• Tazorac gel 0,05% og 0,1% er en receptpligtig medicin, der bruges på huden (topisk) til behandling af mennesker med stabil plakspsoriasis på op til 20% af din kropsoverflade.
• Tazorac gel 0,1% bruges også på huden til behandling af mennesker med mild til moderat ansigtsacne vulgaris.

Det vides ikke, om Tazorac Gel er:

• sikker og effektiv til brug hos børn under 12 år.
• Effektiv til behandling af acne hos mennesker, der er blevet behandlet med retinoid medicin eller har acne, der ikke reagerer på behandling med orale antibiotika.
• Sikker, hvis det bruges over mere end 20% af din krop til behandling af psoriasis eller acne.

Hvem skal ikke bruge Tazorac Gel?

Brug ikke Tazorac -gel, hvis du:

• er gravide eller planlægger at blive gravid. Se hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Tazorac Gel? I begyndelsen af ​​denne indlægsseddel.
• er allergiske over for tazaroten eller nogen af ​​ingredienserne i Tazorac -gel. Se slutningen af ​​denne indlægsseddel for en komplet liste over ingredienser i Tazorac -gel.

Hvad skal jeg fortælle min læge, før jeg bruger Tazorac Gel?

Før du bruger Tazorac Gel, fortæl din læge om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du:

• have eksem eller andre hudproblemer
• er amning eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Tazorac -gel passerer ind i din modermælk. Tal med din læge om at bruge Tazorac Gel, mens du ammer.

Fortæl din læge om alle de medicin, du tager, herunder receptpligtig medicin og urtemedicin, der ikke er købt.

Visse medicin vitaminer eller kosttilskud kan gøre din hud mere følsom over for sollys.

Fortæl også din læge om enhver kosmetik, du bruger, inklusive fugtighedscremercremer lotioner eller produkter, der kan tørre din hud ud.

Opbevar en liste over dine medicin for at vise din læge og farmaceut, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg bruge Tazorac Gel?

• Brug Tazorac Gel nøjagtigt, som din læge beder dig om at bruge den.
• Påfør tazorac gel 1 gang hver dag om aftenen.
• Gør ikke Få Tazorac -gel i dine øjne på dine øjenlåg eller i din mund. Hvis Tazorac -gel kommer ind eller i nærheden af ​​dine øjne skyl dem godt med vand. Ring til din læge eller få medicinsk hjælp, hvis du har øjeirritation, der ikke forsvinder.
• Vask dine hænder efter påføring af Tazorac -gel.

Følg disse instruktioner til anvendelse af Tazorac Gel:

• Hvis du har psoriasis:
  • Hvis du bruser eller bader, inden du påfører Tazorac -gel, skal din hud være tør, før du påfører gelen.
  • Du kan bruge en fløde eller lotion til at blødgøre eller fugte din hud mindst 1 time, før du påfører Tazorac -gel.
  • Påfør et tyndt lag Tazorac -gel til kun at dække psoriasis -læsioner.
• Hvis du har acne:
  • Vask forsigtigt og tør dit ansigt, inden du påfører Tazorac -gel.
  • Påfør et tyndt lag Tazorac -gel til kun at dække acne -læsioner.
• Hvis du sluger Tazorac Gel, skal du ringe til din læge eller gå til det nærmeste hospitalets akutrum med det samme.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg bruger Tazorac Gel?

• Undgå sollys inklusive sollygter under behandling med Tazorac -gel. Tazorac -gel kan gøre dig mere følsom over for solen og lyset fra sollygter og garvningssenge. Du kan få en alvorlig solskoldning. Brug solcreme og bær en hat og tøj, der dækker din hud, hvis du skal være i sollys.
• Tal med din læge, hvis du får en solskoldning under behandling med Tazorac Gel. Hvis du får en solskoldning, skal du ikke bruge Tazorac -gel, før din solskoldning er helet.
• Undgå at bruge kosmetik eller aktuelle medicin, der kan gøre din hud mere følsom over for sollys eller gøre din hud tør.
• Undgå at bruge Tazorac -gel på upåvirket hud eller hud med eksem, fordi det kan forårsage alvorlig irritation.

Hvad er de mulige bivirkninger af Tazorac -gel?

Tazorac gel kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

• Hudirritation og allergiske reaktioner (overfølsomhed). Tazorac -gel kan forårsage øget hudirritation (inklusive blærende og hudskalning) og allergiske reaktioner (inklusive nældefeber). Fortæl din læge, hvis du udvikler kløende brændende rødme, der blister eller skrælning af din hud under behandling med Tazorac -gel. Hvis du udvikler hudirritation eller nældefeber, kan din læge muligvis fortælle dig midlertidigt at stoppe med at bruge Tazorac -gel, indtil din hud heler fortæller dig at bruge Tazorac Gel mindre ofte eller ændre din Tazorac -geldosis. Vind eller koldt vejr kan også være mere irriterende for din hud, mens du bruger Tazorac -gel.
• Følsomhed over for sollys og risiko for solskoldning. Se hvad skal jeg undgå, mens jeg bruger Tazorac Gel?

De mest almindelige bivirkninger af Tazorac -gel hos mennesker med plaque psoriasis inkluderer kløe burning rødme worsening of Psoriasis irritation og skin pain.

De mest almindelige bivirkninger af Tazorac -gel hos mennesker med acne inkluderer skrælning af brændende tør hud rødme og kløe.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Tazorac -gel. Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Tazorac Gel?

• Opbevar tazoracgel ved 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C).
• Hold Tazorac -gel og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om sikker og effektiv anvendelse af Tazorac -gel.

bedste hostels bangkok

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en patientoplysning. Brug ikke Tazorac -gel til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Tazorac -gel til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, du har. Det kan skade dem. Du kan bede din læge eller farmaceut om information om Tazorac Gel, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Tazorac Gel?

Aktiv ingrediens: Tazaroten

Inaktive ingredienser: Ascorbinsyre benzylalkohol, butyleret hydroxyanisol, butyleret hydroxytoluencarbomer homopolymer Type B -edetat Disodium Hexylenglycol Poloxamer 407 Polyethylenglycol 400 Polysorbat 40 Oprenset vand og tromethamin

Denne patientinformation er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.