Åben

Kun til topisk brug. Ikke til oftalmisk oral eller intravaginal anvendelse.

Beskrivelse for åben

Avage® (Tazaroten) Cream is a white cream and contains the compound tazarotene; this formulation of tazarotene cream is also marketed for the treatment of plaque psoriasis and acne vulgaris as TAZORAC® (tazarotene) Cream 0.1%. Tazarotene is a member of the acetylenic class of retinoids and is represented by the following structural formula:

Formel: c ₂₁ H ₂₁ INGEN ₂ S molekylvægt: 351.46

Kemisk navn: Ethyl 6- [2- (44-dimethylthiochroman-6-yl) ethynyl] nikotinat

Indeholder

Aktiv: Tazaroten 0,1% (w/w)

Konserveringsmiddel: Benzylalkohol 1,0% (w/w)

Inaktiv: Carbomer 934p Carbomer 1342 Edetat Disodium Medium Chain Triglycerides Mineralolie Oprenset vandnatriumthiosulfat Sorbitan Monoleat og natriumhydroxid for at justere pH.

Anvendelser til åben

(For fuldt ud at forstå indikationen for dette produkt skal du læse hele indikationer og brugsafsnit i mærkningen.)

Avage® (tazaroten) creme 0,1% er indikeret som et supplerende middel til brug i afbødning (palliation) af ansigts fine rynke ansigtsflekkede hyper- og hypopigmentering og godartede ansigts lentiginer hos patienter, der bruger omfattende hudpleje og undgåelse af sollys. Avage® (tazaroten) creme 0,1% eliminerer eller forhindrer ikke rynker reparation af sunnamaged hud omvendt fotoaging eller gendannelse mere ungdommelig eller yngre hud.

• Avage® (tazaroten) creme 0,1% har ikke vist en formildende virkning på signifikante tegn på eksponering af kronisk sollys, såsom grov eller dyb rynke taktil ruhed telangiectasia hudlaxitet keratinocytisk atypi melanocytisk atypi eller dermal elastose.
• Avage® (tazaroten) creme 0,1% skal bruges under medicinsk tilsyn som et supplement til et omfattende hudpleje- og sollys -undgåelsesprogram, der inkluderer brugen af ​​effektive solcremer (minimum SPF på 15) og beskyttelsesbeklædning.
• Hverken sikkerheden eller effektiviteten af ​​Avage® (tazaroten) creme 0,1% til forebyggelse eller behandling af actiniske keratoser hudneoplasmer eller lentigo maligna er blevet etableret.
• Hverken sikkerheden eller effektiviteten af ​​at bruge Avage® (tazaroten) creme 0,1% dagligt i mere end 52 uger er blevet fastlagt, og daglig anvendelse ud over 52 uger er ikke systematisk og histologisk undersøgt i tilstrækkelige og wellcontrollerede forsøg. (Se Advarsler afsnit.)

Dosering til åben

Generel

Anvendelse kan forårsage overdreven irritation i huden hos visse følsomme individer. I tilfælde, hvor det har været nødvendigt at midlertidigt afbryde terapi, eller doseringen er blevet reduceret til et interval, kan patienten tolerere terapi kan genoptages, eller frekvensen af ​​påføring kan øges, når patienten bliver i stand til at tolerere behandlingen. Anvendelsesfrekvensen skal overvåges nøje ved omhyggelig observation af den kliniske terapeutiske respons og hudtolerance. Der er ikke fastlagt effektivitet for mindre end en gang daglige doseringsfrekvenser.

Påfør et ærterstørrelse en gang om dagen ved sengetid for let at dække hele ansigtet, inklusive øjenlågene, hvis det ønskes. Ansigtsfugtighedscreme kan bruges så ofte som ønsket. Hvis der er nogen makeup, skal den fjernes, før den påføres Avage® (tazaroten) creme 0,1% på ansigtet. Hvis ansigtet vaskes, eller der tages et bad eller et brusebad, inden påføring, skal huden være tør, før fløde er påført. Hvis der anvendes blødgøringsmidler eller fugtighedscreme, kan de påføres enten før eller efter påføring af tazarotencreme, der sikrer, at den første fløde eller lotion er optaget i huden og er tørret fuldstændigt. Anvendelsesfrekvensen skal overvåges nøje ved omhyggelig observation af den kliniske terapeutiske respons og hudtolerance. Hvis frekvensen af ​​dosering reduceres, skal det bemærkes, at effektiviteten ved en reduceret anvendelsesfrekvens ikke er fastlagt. Varigheden af ​​de formildende effekter på ansigts fine rynke plettede hypo- og hyperpigmentering og godartede ansigtslente efter seponering af Avage® (tazaroten) creme 0,1% er ikke undersøgt.

Hvor leveret

Avage® (Tazaroten) Cream is available in a concentration of 0,1%. It is available in a collapsible aluminum tube with a tamper-evident aluminum membrane over the opening and a white polypropylene screw cap in a 30g size.

Avage® (Tazaroten) Cream 0,1%

30 GM NDC 0023-9236-30

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F).

Udflugter tilladt fra -5 ° til 30 ° C (23 ° til 86 ° F).

Maj 2004. Allergan Irvine California 92612 USA. FDA Rev Dato: 9/30/2002

Bivirkninger for åben

I humane dermale sikkerhedsundersøgelser inducerede tazaroten 0,05% og 0,1% cremer ikke allergisk kontaktsensibiliseringsfototoksicitet eller fotoallergi.

De hyppigste behandlingsrelaterede bivirkninger (≥ 5%) rapporteret under de kliniske forsøg med Avage® (tazaroten) creme 0,1% i behandlingen af ​​Fine Fine Wrinkling Mottled Hypo- og Hyperpigmentering og godartede ansigtslentiginer var begrænset til huden. De, der forekommer i> 10% i faldende rækkefølge, omfattede: desquamation erythema brændende fornemmelse og tør hud. Begivenheder, der forekom i ≥ 1% til ≤ 10% af patienterne i faldende rækkefølge, omfattede: hudirritationsoplysningsirriterende kontaktdermatitis stikkende acneudslæt eller cheilitis. Almindelige bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg, præsenteres i følgende tabel:

Tabel over bivirkninger set i kliniske forsøg med Avage® (Tazaroten) creme 0,1%

Et par patienter rapporterede bivirkninger i uge 0; For patienter, der blev behandlet med Avage® (tazaroten), var det højeste antal nye rapporter for hver bivirkning i uge 2.

Når man kombinerer data fra de to centrale undersøgelser, blev 5,3% af patienterne i Tazaroten -creme -gruppen og 0,9% af patienterne i køretøjsgruppen ophørt på grund af bivirkninger.

Samlet set 20/567 (NULL,5%) patienter i Avage® (Tazaroten) creme 0,1%gruppe og 16/564 (NULL,8%) patienter i køretøjsgruppen rapporterede bivirkninger (inklusive ødemirritation og betændelse) direkte relateret til øjet eller øjenlåg. Størstedelen af ​​disse forhold var milde.

Lægemiddelinteraktioner til Avage

Samtidig dermatologiske medikamenter og kosmetik, der har en stærk tørringseffekt, bør undgås. Det tilrådes også at hvile en patients hud, indtil virkningerne af sådanne præparater falder ned, før brug af Avage® (tazaroten) creme er påbegyndt.

Advarsler for åben

Graviditetskategori X. Se Kontraindikationer afsnit. Kvinder af børnebærende potentiale bør advares om den potentielle risiko og anvende tilstrækkelige fødselsskontrolforanstaltninger, når Avage® (tazaroten) creme bruges. Muligheden for, at en kvinde med børnebærende potentiale er gravid på tidspunktet for terapiinstitutionen, bør overvejes. Et negativt resultat for graviditetstest, der har en følsomhed ned til mindst 50 miu/ml for HCG, skal opnås inden for 2 uger før Avage® (tazaroten) flødebehandling, som skal begynde i en normal menstruationsperiode.

Forholdsregler for Avage

Generel: Avage® (Tazaroten) Cream should be applied only to the affected areas. For external use only. Avoid contact with eyes and mouth. If contact with eyes occurs rinse thoroughly with water.

Retinoider bør ikke bruges på eksematøs hud, da de kan forårsage alvorlig irritation. På grund af øget forbrændingsfølsomhedseksponering for sollys (inklusive sunlamps) bør undgås, medmindre det anses for medicinsk nødvendigt, og i sådanne tilfælde bør eksponering minimeres under brugen af ​​Avage® (tazaroten) creme. Patienter skal advares om at bruge solcremer (minimum SPF på 15) og beskyttelsesbeklædning, når de bruger Avage® (Tazaroten) creme. Patienter med solskoldning skal rådes til ikke at bruge Avage® (tazaroten) creme, indtil de er fuldt tilbage.

Patienter, der kan have betydelig soleksponering på grund af deres besættelse og de patienter med iboende følsomhed over for sollys, skal udvise særlig forsigtighed, når de bruger Avage® (tazaroten) creme og sikre, at de forholdsregler, der er beskrevet i informationen for patienters underafsnit, observeres.

Avage® (Tazaroten) Cream should be administered with caution if the patient is also taking drugs known to be photosensitizers (e.g. thiazides tetracyclines fluoroquinolones phenothiazines sulfonamides) because of the increased possibility of augmented photosensitivity. Some individuals may experience excessive pruritus burning skin rødme or skrælning. If these effects occur the medication should either be discontinued until the integrity of the skin is restored or the dosing should be reduced to an interval the patient can tolerate. However efficacy at reduced frequency of application has not been established. Weather extremes such as wind or cold may be more irritating to patients using Avage® (Tazaroten) Cream.

Nogle ansigtspigmenterede læsioner er ikke lentiginer, men snarere lentigo maligna en type melanom. Ansigtspigmenterede læsioner af bekymring skal vurderes omhyggeligt af en kvalificeret læge (f.eks. Dermatolog) før påføring af Avage® (tazaroten) creme. Lentigo Maligna bør ikke behandles med Avage® (tazaroten) creme.

Oplysninger til patienter: Avage® (tazaroten) creme 0,1% skal bruges som beskrevet nedenfor, når det bruges til behandling af ansigts fine rynke plettede hypo- og hyperpigmentering og godartede ansigts lentiginer, medmindre andet er instrueret af din læge:

1. Det er til brug i ansigtet.
2. Undgå kontakt med øjnene og munden. Avage® (tazaroten) creme 0,1% kan forårsage alvorlig rødme kløende brændende stikkende og skrælning.
3. Før du påfører Avage® (tazaroten) creme 0,1% en gang om dagen skal du vaske dit ansigt forsigtigt med en mild sæbe. Sørg for, at huden er tør, før du påfører Avage® (tazaroten) creme 0,1%. Påfør kun et lille Ærstørrelsesbeløb (ca. ¼ tomme eller 5 millimeter diameter) af Avage® (tazaroten) creme 0,1% til dit ansigt på én gang. Dette skal være nok til let at dække hele ansigtet.
4. For at få de bedste resultater tilrådes du, at hvis der anvendes blødgøringsmidler eller fugtighedscreme, kan de påføres enten før eller efter tazarotencreme, der sikrer, at den første creme eller lotion er absorberet i huden og tørret fuldstændigt.
5. Om morgenen påføres en fugtgivende solcreme SPF 15 eller derover.
6. Avage® (tazaroten) creme 0,1% er en alvorlig medicin. Brug ikke Avage® (Tazaroten) creme 0,1%, hvis du er gravid eller forsøger at blive gravid. Hvis du bliver gravid, mens du bruger Avage® (Tazaroten) creme 0,1%, bedes du kontakte din læge med det samme.
7. Undgå sollys og andre medicin, der kan øge din følsomhed over for sollys. Til afbødning af fine rynke plettede hypo- og hyperpigmentering og godartede ansigtslente-undgåelse af overdreven soleksponering og brugen af ​​solcremer med beskyttelsesforanstaltninger (hat visir) anbefales.
8. Avage® (tazaroten) creme 0,1% fjerner ikke eller forhindrer rynker eller reparerer solskadet hud.

Se Patientpakkeindsats For yderligere patientinformation.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

En langvarig undersøgelse af tazaroten efter oral administration af 0,025 0,050 og 0,125 mg/kg/dag til rotter viste ingen indikationer på øgede kræftfremkaldende risici. Baseret på farmakokinetiske data fra en kortere sigt undersøgelse hos rotter blev den højeste dosis på 0,125 mg/kg/dag forventet at give systemisk eksponering i rotte svarende til 1,4 gange den maksimale AUC _0-24h Hos patienter behandlet med 2 mg/cm² tazarotencreme 0,1% over 15% kropsoverfladeareal for fin rynke og plettet hyperpigmentering.

Ved evaluering af foto co-carcinogenicity median tid til indtræden af ​​tumorer blev nedsat, og antallet af tumorer steg i hårløse mus efter kronisk topisk dosering med intercurrent eksponering for ultraviolet stråling ved tazarotenkoncentrationer på 0,001% 0,005% og 0,01% i en GEL-formulering i op til 40 uger.

En langvarig topisk anvendelse af op til 0,1% tazaroten i en gelformulering hos mus, der blev afsluttet ved 88 uger, viste, at dosisniveauer på 0,05 0,125 0,25 og 1,0 mg/kg/dag (reduceret til 0,5 mg/kg/dag for maller efter 41 uger på grund af svær dermal irritation) afslørede ingen tilsyneladende carcinogeniske virkninger, når de blev sammenlignet med køretøjer, der kontrollerer til mænd; Ubehandlede kontroldyr blev ikke fuldstændigt evalueret. Systemisk eksponering (AUC0-12H) ved den højeste dosis var 7,8 gange den maksimale AUC _0-24h Hos patienter behandlet med 2 mg/cm² tazarotencreme 0,1% over 15% kropsoverfladeareal for fin rynke og plettet hyperpigmentering.

Tazaroten viste sig at være ikke-mutagen i Ames-assays ved hjælp af Salmonella og E. coli og producerede ikke strukturelle kromosomale afvigelser i et humant lymfocytassay. Tazaroten var også ikke-mutagen i CHO/HGPRT pattedyrscelle-fremadgenmutationsassay og var ikke-klastogen i forgæves Musmikronukleus -test.

Der opstod ingen forringelse af fertiliteten hos rotter, da mandlige dyr blev behandlet i 70 dage før parring, og kvindelige dyr blev behandlet i 14 dage før parring og fortsat gennem drægtighed og amning med aktuelle doser af tazarotengel på op til 0,125 mg/kg/dag. Baseret på data fra en anden undersøgelse ville den systemiske lægemiddeleksponering hos rotten svare til 1,2 gange den maksimale AUC _0-24h Hos patienter behandlet med 2 mg/cm² tazarotencreme 0,1% over 15% kropsoverfladeareal for fin rynke og plettet hyperpigmentering.

Der blev ikke observeret nogen forringelse af parringspræstation eller fertilitet hos mandlige rotter behandlet i 70 dage før parring med orale doser på op til 1,0 mg/kg/dag tazaroten. Denne dosis producerede en AUC _0-24h Det var 3,7 gange den maksimale AUC _0-24h Hos patienter behandlet med 2 mg/cm² tazarotencreme 0,1% over 15% kropsoverfladeareal for fin rynke og plettet hyperpigmentering.

Der blev ikke observeret nogen effekt på parametre for parringspræstation eller fertilitet hos hunrotter behandlet i 15 dage før parring og fortsat gennem dag 7 af drægtighed med orale doser af tazaroten op til 2,0 mg/kg/dag. Der var dog et markant fald i antallet af estrousstadier og en stigning i udviklingseffekter i den dosis (se Kontraindikationer ). Denne dosis producerede en AUC _0-24h Det var 6,7 gange den maksimale AUC _0-24h Hos patienter behandlet med 2 mg/cm² tazarotencreme 0,1% over 15% kropsoverfladeareal for tegn på fin rynke og plettet hyperpigmentering.

Reproduktive kapaciteter hos F1 -dyr, herunder F2 -overlevelse og udvikling, blev ikke påvirket af topisk administration af tazarotengel til kvindelige F0 -forældrenotter fra drægtighedsdag 16 til laktationsdag 20 ved den maksimale tolererede dosis på 0,125 mg/kg/dag. Baseret på data fra en anden undersøgelse ville den systemiske lægemiddeleksponering hos rotten svare til 1,2 gange den maksimale AUC _0-24h Hos patienter behandlet med 2 mg/cm² tazarotencreme 0,1% over 15% kropsoverfladeareal for fin rynke og plettet hyperpigmentering.

Graviditet: Teratogene effekter: Graviditetskategori X

Se Kontraindikationer afsnit. Kvinder af børnebærende potentiale skal bruge tilstrækkelige fødselskontrolforanstaltninger, når Avage® (tazaroten) creme bruges. Muligheden for, at en kvinde med børnebærende potentiale er gravid på tidspunktet for terapiinstitutionen, bør overvejes. Et negativt resultat for graviditetstest, der har en følsomhed ned til mindst 50 miu/ml for HCG, skal opnås inden for 2 uger før Avage® (tazaroten) flødebehandling, som skal begynde i en normal menstruationsperiode. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Som retinoid tazaroten er et teratogent stof, og det vides ikke, hvilket eksponeringsniveau der kræves for teratogenicitet hos mennesker. Der kan dog være mindre systemisk eksponering i behandlingen af ​​ansigtet alene på grund af mindre overfladeareal til anvendelse (se Klinisk farmakologi : Farmakokinetik ).

Sygeplejerske mødre

Efter enkelt aktuelle doser af 14C-tazarotengel til huden på ammende rotter blev radioaktivitet påvist i mælk, hvilket antydede, at der ville være overførsel af medikamentrelateret materiale til afkom via mælk. Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Der skal udvises forsigtighed, når tazaroten administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​tazarotencreme er ikke blevet etableret hos patienter under 17 år med ansigts fine rynke ansigtsflekkede hypo- og hyperpigmentering og godartede ansigts lentiginer.

Geriatrisk brug

I undersøgelserne af fine fine rynke ansigtsflekkede hypo- og hyperpigmentering og godartede ansigtslente-lentiginer 44 mandlige patienter og 180 kvindelige patienter ud af den samlede population af 1131 patienter var ældre end 65 år. Der blev ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem disse patienter, og yngre patienter og anden klinisk erfaring har ikke identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter, men større følsomhed for nogle ældre personer kan ikke udelukkes.

Overdoseringsoplysninger til Avage

Overdreven topisk brug af Avage® (tazaroten) creme 0,1% kan føre til markant rødme skrælning eller ubehag (se FORHOLDSREGLER : Generel ). Avage® (Tazaroten) Cream 0,1% is not for oral use. Oral ingestion of the drug may lead to the same adverse effects as those associated with excessive oral intake of Vitamin A (hypervitaminosis A) or other retinoids. If oral ingestion occurs the patient should be monitored and appropriate supportive measures should be administered as necessary.

Kontraindikationer for Avage

Retinoider kan forårsage føtal skade, når de administreres til en gravid kvinde.

Hos rotter blev tazaroten 0,05% gel indgivet topisk under drægtighedsdage 6 til 17 ved 0,25 mg/kg/dag resulterede i reducerede føtal kropsvægte og reduceret skeletudvikling. Kaniner doseret topisk med 0,25 mg/kg/dag tazarotengel under drægtighedsdage 6 til 18 blev bemærket med enkelte forekomster af kendte retinoide misdannelser, herunder spina bifida hydrocephaly og hjerteanomalier.

Systemisk eksponering (AUC _0-24h ) til tazarotensyre ved aktuelle doser på 0,25 mg/kg/dag tazaroten i en gelformulering hos rotter og kaniner repræsenterede henholdsvis 2,4 og 26 gange den maksimale AUC _0-24h Hos patienter behandlet med 2 mg/cm² tazarotencreme 0,1% over 15% kropsoverfladeareal for fin rynke og plettet hyperpigmentering.

Som med andre retinoider, da tazaroten blev givet oralt til eksperimentelle dyrs udviklingsforsinkelser, blev der set hos rotter og teratogene effekter og tab efter implantation blev observeret hos rotter og kaniner i doser, der producerede henholdsvis 2,1 og 52 gange den maksimale AUC _0-24h Hos patienter behandlet med 2 mg/cm² tazarotencreme 0,1% over 15% kropsoverfladeareal for fin rynke og plettet hyperpigmentering.

In a study of the effect of oral tazarotene on fertility and early embryonic development in rats decreased number of implantation sites decreased litter size decreased number of live fetuses and decreased fetal body weights all classic developmental effects of retinoids were observed when female rats were administered 2 mg/kg/day from 15 days before mating through gestation day 7. A low incidence of retinoid-related malformations at that Dosis blev rapporteret at være relateret til behandling. Denne dosis producerede en AUC _0-24h Det var 6,7 gange den maksimale AUC _0-24h Hos patienter behandlet med 2 mg/cm² tazarotencreme 0,1% over 15% kropsoverfladeareal for tegn på fin rynke og plettet hyperpigmentering.

Systemisk eksponering for tazaroteninsyre er afhængig af omfanget af det behandlede kropsoverfladeareal. Hos patienter, der behandles topisk over tilstrækkelig eksponering for kropsoverfladeareal, kunne eksponeringen være i samme størrelsesorden som hos disse oralt behandlede dyr. Som retinoid tazaroten er et teratogent stof, og det vides ikke, hvilket eksponeringsniveau der kræves for teratogenicitet hos mennesker. Der kan dog være mindre systemisk eksponering i behandlingen af ​​ansigtet alene på grund af mindre overfladeareal til anvendelse ( se Klinisk farmakologi : Farmakokinetik ).

Der var tretten rapporterede graviditeter hos patienter, der deltog i kliniske forsøg med aktuelle tazaroten. Ni af patienterne viste sig at være blevet behandlet med topisk tazaroten, og de andre fire var blevet behandlet med køretøjet. En af de patienter, der blev behandlet med tazarotencreme, valgt til at afslutte graviditeten af ​​ikke-medicinske grunde, der ikke er forbundet med behandlingen. De andre otte gravide kvinder, der utilsigtet blev udsat for aktuelle tazaroten under kliniske forsøg, leverede efterfølgende tilsyneladende sunde babyer. Da den nøjagtige timing og omfanget af eksponering i forhold til drægtighedstiderne ikke er sikre på, er betydningen af ​​disse fund ukendt.

Avage® (Tazaroten) Cream is contraindicated in women who are or may become pregnant. If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug treatment should be discontinued and the patient apprised of the potential hazard to the fetus. Women of child-bearing potential should be warned of the potential risk and use adequate birth-control measures when Avage® (Tazaroten) Cream is used. The possibility that a woman of child-bearing potential is pregnant at the time of institution of therapy should be considered. A negative result for pregnancy test having a sensitivity down to at least 50 mIU/mL for human chorionic gonadotropin (hCG) should be obtained within 2 weeks prior to Avage® (Tazaroten) Cream therapy which should begin during a normal menstrual period (Se also FORHOLDSREGLER : Graviditet: Teratogene effekter ).

Avage® (Tazaroten) Cream is contraindicated in individuals who have shown hypersensitivity to any of its components.

Klinisk farmakologi for Avage

Tazaroten er et retinoidprodug, der omdannes til dets aktive form den kognate carboxylsyre af tazaroten (AGN 190299) ved hurtig deesterificering hos dyr og mand. AGN 190299 (tazaroteninsyre) binder til alle tre medlemmer af retinsyreceptoren (RAR) -familien: RARa RARp og RARy, men viser relativ selektivitet for RARp og RARyand kan modificere genekspression. Den kliniske betydning af disse fund er ukendt.

Mekanismen for tazaroten-virkning i forbedring af fine rynke ansigtsfladede hypo- og hyperpigmentering og godartede ansigtslente er ukendt. En histologisk undersøgelse af tazarotencreme 0,1% påført personer med fin rynke og plettet hyperpigmentering, men ellers viste normal hud i 24 uger, at tazarotencreme var forbundet med signifikant større andele af patienter, der havde en stigning fra baseline i antallet af granulære cellelag og i epidermal ødem. Den kliniske betydning af disse ændringer er ukendt.

Farmakokinetik

Efter topisk påføring gennemgår tazaroten esterase -hydrolyse for at danne dens aktive metabolit tazarotensyre. Lille overordnet forbindelse kunne påvises i plasmaet. Tazaroteninsyre var meget bundet til plasmaproteiner (> 99%). Tazaroten og tazaroteninsyre blev metaboliseret til sulfoxidesulfoner og andre polære metabolitter, som blev elimineret gennem urin- og fækale veje. Halveringstiden for tazaroteninsyre var cirka 18 timer.

Tazarotencreme 0,1% blev topisk påført en gang dagligt på enten ansigtet (6 hunner og 2 hanner) eller til 15% af kropsoverfladearealet (8 hunner og 8 mænd) over fire uger hos patienter med fin rynke og plettet hyperpigmentering. I doseringsgruppen i ansigtet er den maksimale gennemsnitlige Cmax og AUC _0-24 HR -værdier af tazaroteninsyre forekom på dag 15 med gennemsnit ± SD -værdier for Cmax og AUC _0-24 HR af tazaroteninsyre er 0,236 ± 0,255 ng/ml (n = 8) og 2,44 ± 1,38 ng · HR/ml (n = 8). Den gennemsnitlige Cmax og AUC _0-24 HR-værdier af tazaroteninsyre fra patienter i den 15% kropsoverfladeareal doseringsgruppe var ca. 10 gange højere end dem fra patienter i den ansigtets doseringsgruppe. Den enkelt højeste CMAX i hele undersøgelsesperioden var 3,43 ng/ml på dag 29 fra patienter i doseringsgruppen på 15% kroppens overfladeareal. Køn havde ingen indflydelse på den systemiske biotilgængelighed af tazaroteninsyre.

Blodprøver blev opsamlet fra en af ​​de to fase 3-undersøgelser for at evaluere den systemiske eksponering efter påføring af tazarotencreme 0,1% en gang dagligt i 24 uger (dobbeltblind periode) efterfulgt af 28 uger (open-label) under kliniske tilstande. Den gennemsnitlige plasma -tazaroteninsyrekoncentration efter topisk behandling med tazarotencreme 0,1% over 52 uger varierede mellem 0,092 ± 0,073 ng/ml og 0,127 ± 0,142 ng/ml. Den enkelt højest observerede tazarotensyre-koncentration gennem den 52-ugers undersøgelse var 0,705 ng/ml (observeret i uge 36). Systemisk tilgængelighed af tazaroteninsyre var minimal og forblev stabil efter en gang daglig påføring af tazarotencreme 0,1% på ansigterne for patienter i undersøgelsen i op til 52 uger.

Kliniske studier

I to dobbeltblinde kontrollerede undersøgelser, hvor tazarotencreme 0,1% blev sammenlignet med dens køretøjsanvendelser, blev der foretaget en gang dagligt i 24 uger til ansigtshuden hos personer med mild til svær fin rynke ansigtsfladet hypo- og hyperpigmentering og godartet ansigtsudlejning på grund af overeksponering til solen. Behandlingen var som et supplement til et omfattende hudpleje- og solunddragelsesprogram, der omfattede brug af solcreme beskyttelsesbeklædning og ikke-receptpligtig blødgøring. Ved to til fire ugers intervaller blev sværhedsgraden af ​​fine rynkende plettede hypo- og hyperpigmentering og godartede ansigtslente klassificeret i en skala fra 0 = ingen 1 = minimal 2 = mild 3 = moderat og 4 = svær. Resultaterne af begge undersøgelser viser, at tazarotencreme 0,1% var signifikant overlegen i forhold til dets køretøj til fine rynkende plettede hypo- og hyperpigmentering og godartede ansigtslente, der blev udtrykt som andelen af ​​personer med en forbedring af mindst en klasse fra baseline.

Cirka 97% af forsøgspersoner i kliniske forsøg var hvide (kaukasiske) med 80% af forsøgspersoner i de kliniske studier, der havde Fitzpatrick hudtype-klassifikationer I-III. Distributionen af ​​emnerhudstyper var: type I –12%; Type II - 26%; Type III - 40%; og type IV 22%. Patienter med hudtyper V og VI blev ikke undersøgt. Utilstrækkelige ikke-hvide patienter (asiatiske latinamerikanske eller andet) blev undersøgt for at foretage en passende bestemmelse af effektiviteten af ​​Avage® (tazaroten) creme hos sådanne patienter.

Procentdel af patienter med forbedring i fin rynke efter 24 ugers behandling

Fin rynke blev klassificeret på en 5-punkts skala (0 = ingen 1 = minimal 2 = mild 3 = moderat 4 = svær) under anvendelse af en fotonumerisk retningslinje for efterforskere.

Procentdel af patienter med forbedring i den plettede hyperpigmentering efter 24 ugers behandling

Mottled hyperpigmentering blev klassificeret i en 5-punkts skala (0 = ingen 1 = minimal 2 = mild 3 = moderat 4 = svær) under anvendelse af en fotonumerisk retningslinje for efterforskere.

I de 24 ugers undersøgelseseffektivitet blev der også demonstreret effektiviteten i plettet hypopigmentering og godartede ansigtslente, som var sekundære endepunkter i disse undersøgelser.

Varigheden af ​​de formildende effekter på ansigts fine rynkende plettede hyper- og hypopigmentering og godartede ansigts lenttiginer efter seponering af Avage® (tazaroten) creme 0,1% er ikke undersøgt.

Patientoplysninger til Avage

Open®
(Tazaroten) fløde 0,1%

Brug kun på ansigtet.

Læs denne indlægsseddel omhyggeligt, før du begynder at bruge din medicin. Læs de oplysninger, du får, hver gang du får mere medicin. Der kan være nye oplysninger om stoffet. Denne indlægsseddel indtager ikke stedet for forhandlingerne med din læge. Hvis du har spørgsmål eller ikke er sikker på, at noget spørg din læge eller farmaceut.

Hvad er de vigtigste oplysninger, jeg skal vide om Avage® (Tazaroten) creme?

• Avage® (Tazaroten) Cream can cause birth defects in unborn children of women who are pregnant when they use the product. If you are a woman who can become pregnant you must not be pregnant when you start using Avage® (Tazaroten) Cream and you must avoid pregnancy while you use it. Se the sections Hvem skal ikke bruge Avage® (tazaroten) creme? Hvordan skal jeg bruge Avage® (tazaroten) creme? and Hvad skal jeg undgå, mens jeg bruger Avage® (tazaroten) creme? for more information.
• Undgå sollys og andre medicin, der kan øge din følsomhed over for sollys (se, hvem der ikke skal bruge Avage® (tazaroten) creme? Og hvad skal jeg undgå, mens jeg bruger Avage® (tazaroten) creme?)
• Avage® (Tazaroten) Cream does not remove wrinkles or repair sun-damaged skin. (Se Hvad er Avage® (tazaroten) creme? for more details.)

Hvad er Avage® (tazaroten) creme?

Avage® (Tazaroten) Cream is a prescription medicine that may reduce fine facial wrinkles and certain types of dark and light spots on your face.

• Avage® (Tazaroten) is for patients who are using a total skin care program and avoiding sunlight. Avage® (Tazaroten) Cream does not remove wrinkles repair sun-damaged skin reverse skin aging from the sun (photoaging) or bring back more youthful or younger skin. Avage® (Tazaroten) does not work for everyone who uses it. It may work better for some patients than for others.
• Den aktive ingrediens i Avage® -creme er tazaroten.

Hvem skal ikke bruge Avage® (tazaroten) creme?

Brug ikke Avage® (tazaroten) creme hvis:

• Du er gravid plan for at blive gravid eller kan blive gravid. Avage® (tazaroten) creme kan skade dit ufødte barn. Kvinder, der kan blive gravide, skal have bevis for, at de ikke er gravide fra en pålidelig graviditetstest, der udføres inden for 2 uger, før de starter Avage® (Tazaroten) fløde. Tal med din læge om effektiv prævention, hvis du er en kvinde, der er i stand til at blive gravid.
• Du har solskoldning eller eksem. Hvis du har solskoldning, skal du vente til fuld bedring, før du bruger Avage® (Tazaroten) creme. Avage® (tazaroten) creme kan forårsage alvorlig irritation, hvis det bruges på eksem. Vent, indtil din læge fortæller dig, at dit eksem er ryddet op, før du starter Avage® (Tazaroten) behandling.
• Du er allergisk over for ingredienserne i Avage® Cream. Den aktive ingrediens er tazaroten. Se slutningen på disse oplysninger for en liste over inaktive ingredienser.

Fortæl din læge, før du bruger Avage® (Tazaroten), hvis:

• Du er amning. Vi ved ikke, om Avage® (Tazaroten) creme kan passere gennem din mælk og skade babyen.
• Du er følsom over for sollys. Avage® (Tazaroten) er muligvis ikke rigtig for dig, eller du har muligvis brug for ekstra beskyttelse mod sollys.
• Du tager visse andre medicin vitaminer og kosttilskud, der øger din følsomhed over for sollys. Disse inkluderer vitamin A og medicin, der kaldes thiazider tertracycliner fluorokinoloner fenothiaziner og sulfonamider. Fortæl derfor din læge, hvis du tager nogen recept- eller receptpligtig medicin vitaminer eller kosttilskud. Dette vil hjælpe din læge med at beslutte, om du kan tage Avage® (Tazaroten) creme.
• Du tager enhver anden receptpligtig eller receptpligtig medicintilskud eller vitaminer. Nogle af dem kan gøre dig mere følsom over for sollys.

Hvordan skal jeg bruge Avage® (tazaroten) creme?

hvilket er bedre hyoscyamin vs dicyclomine

• Hvis du er i stand til at blive gravid, skal du tage en pålidelig graviditetstest inden for 2 uger, før du begynder at bruge Avage® (Tazaroten) creme for at være sikker på, at du ikke er gravid. Hvis du har menstruationsperioder, skal du begynde at tage Avage® (tazaroten) creme i en normal menstruationsperiode. Disse handlinger hjælper med at sikre, at du ikke er gravid, når du begynder at bruge.
• Hvis du bliver gravid, mens du bruger Avage® (Tazaroten) Cream Stop -brug og kontakt din læge med det samme.
• Brug Avage® (Tazaroten) creme kun under vejledning af din læge som en del af et samlet hudplejeprogram, hvor du undgår sollys. Dette program bør omfatte at undgå sollys så meget som muligt ved hjælp af tøj til at beskytte dig mod sollys ved hjælp af solcremer med en SPF på 15 eller højere og ved hjælp af ansigtscremer, der tilføjer fugt til din hud.
• Følg disse anvisninger:
  1. Brug Avage® (Tazaroten) creme en gang om dagen om aftenen.
  2. Vask forsigtigt dit ansigt med mild sæbe. Klap din hud tør og vent 20-30 minutter, før du påfører Avage® (tazaroten) creme.
  3. Sørg for, at din hud er tør, før du bruger Avage® (tazaroten) creme.
  4. Påfør kun et Ærstørrelse (ca. ¼ tomme eller 5 mm bred) på dit ansigt på én gang. Dette skal være nok til at dække de rynkede eller misfarvede områder let. Du kan inkludere dine øjenlåg, hvis det ønskes.
  5. Vask dine hænder efter anvendelse af medicinen. Hvis cremen kommer på områder, behøver du ikke at behandle vask den af.
  6. Om morgenen påføres en fugtgivende solcreme af SPF 15 eller derover.
• Du kan bruge en fløde eller lotion til at blødgøre eller fugte din hud før eller efter at du har påført Avage® (Tazaroten) creme. Bare sørg for, at der ikke er mere af den første creme eller lotion på din hud, og din hud er tør, før du anvender det andet produkt.
• Hold Avage® (Tazaroten) fløde ud af dine øjne og mund. Hvis det kommer i dine øjne, skal du vaske dem af med store mængder køligt vand. Kontakt din læge, hvis irritation fortsætter.
• Hvis du går glip af en dosis, skal du ikke prøve at gøre det op. Fortsæt med din normale tidsplan.
• Generelt kan du bruge ansigtsfugtighedscreme som lotionsolier og cremer så ofte du vil. Følg dog din læges råd til rutinemæssig hudpleje og for at bruge makeup -fugtighedscreme og solcremer.
• Brug ikke mere Avage® (tazaroten) creme end instrueret eller oftere end instrueret. Brug af større mængder medicin end anbefalet vil ikke føre til hurtigere eller bedre resultater og kan forårsage flere bivirkninger.
• Bær tøj, der beskytter din hud mod solen og bruger ikke-receptpligtig cremer til at hjælpe med at holde din hud blød.
• Se din reaktion på Avage® (tazaroten) creme omhyggeligt, hvis du også bruger andre hudprodukter eller processer med stærk tørring eller irriterende effekter. Disse inkluderer produkter med høje mængder alkohol -astringenter krydderier kalkskræl medicinske eller slibende sæber medicinske shampoo og permanent bølgeopløsning. Undgå elektrolysehårdepilatorier vokser og andre produkter eller processer, der kan tørre eller irritere din hud.
• Hvis Avage® (Tazaroten) creme sluges, skal du kontakte din læge eller ringe til dit giftkontrolcenter med det samme.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg bruger Avage® (tazaroten) creme?

• Bliv ikke gravid, mens du bruger Avage® (Tazaroten) creme. Se afsnittet Hvordan skal jeg bruge Avage® (tazaroten) creme? For mere information. Brug effektiv prævention, mens du bruger Avage® (tazaroten) creme, og sørg for, at du ikke er gravid, før du begynder at bruge Avage® (Tazaroten) creme.
• Hvis du bliver gravid, mens du bruger Avage® (Tazaroten) Cream Stop brug og kontakt din læge med det samme.
• Avage® (Tazaroten) Cream makes you more sensitive to sunlight. It works only in patients who follow a sun avoidance program. Therefore avoid sunlight as much as possible. Use cover-up clothing and sunscreens of at least SPF 15 during the day when using Avage® (Tazaroten) Cream. Also do not use sunlamps unless your doctor tells you to.
• Hvis du er følsom over for sollys eller i solen meget på dit job, skal du være særlig omhyggelig med at beskytte din hud. Brug solcremer og beskyttelsesbeklædning. Hold dig ude af solen så meget som muligt.
• Undgå kosmetik medicin og kosttilskud, der kan gøre dig mere følsom over for sollys inklusive vitamin A.

Hvad er de mulige bivirkninger af Avage® (tazaroten) creme?

Avage® (Tazaroten) can cause increased skin irritation and increased chance of sunburn.

Mens du bruger Avage® (tazaroten) fløde stærk vind eller kold kan irritere din hud mere end normalt.

De mest almindelige bivirkninger af Avage® (tazaroten) creme 0,1% skræller rødme brændende tørhed og irriteret og kløende hud.

Dette er ikke alle mulige bivirkninger med Avage® (tazaroten) creme. For mere information spørg din læge eller farmaceut.

Fortæl din læge, hvis bivirkninger bliver problemer. Din læge kan justere din dosis Avage® (Tazaroten) creme. Effektiviteten af ​​Avage® (tazaroten) creme, når det bruges mindre ofte end en gang om dagen, er imidlertid ikke bevist.

Hvad er ingredienserne i Avage® Cream?

Den aktive ingrediens er tazaroten. De inaktive ingredienser er benzylalkoholcarbomer 934p carbomer L342 -edetat Disatrium Medium Chain Triglycerides Mineralolie Oprenset vandtodiumhydroxid -natriumthiosulfat og Sorbitan monoleate.

Generel advice about prescription medicines

Denne medicin er kun til din brug. Giv aldrig det til andre mennesker. Det kan skade dem, selvom deres hudproblem ser ud til at være det samme som dit. Medicin er undertiden ordineret til tilstande, der ikke er nævnt i patientinformationsoplysninger. Brug ikke Avage® (tazaroten) creme til en tilstand, som den ikke blev ordineret til. Brug ikke Avage® (Tazaroten) creme efter udløbsdatoen på rørets nederste tætning.

Hvor kan jeg få mere information om Avage® (tazaroten) creme?

Du kan kontakte Allergan ved at ringe til 800-433-8871. Du kan bede din læge eller farmaceut om informationen om Avage® (Tazaroten) creme, der er skrevet til sundhedsfagfolk.