Temovate

Beskrivelse for Temovate

Temovate® (clobetasol propionatcreme og salve) creme og salve 0,05% indeholder den aktive forbindelse clobetasol -propionat et syntetisk kortikosteroid til topisk dermatologisk anvendelse. Clobetasol En analog af prednisolon har en høj grad af glukokortikoidaktivitet og en lille grad af mineralocorticoid -aktivitet.

Kemisk clobetasolpropionat er (11ß16ß) -21-chloro-9-fluor-11-hydroxy-16-methyl-17- (1-oxopropoxy) -pregna-14-dien-320-dione, og det har følgende strukturelle formel:

Clobetasol -propionat har den molekylære formel C ₂₅ H ₃₂ Cifo ₅ og a molecular weight of 467. It is a white to cream-colored crystalline powder insoluble in water.

TEMOVATE® -creme indeholder clobetasol -propionat 0,5 mg/g i en flødebase af propylenglycolglycerylmonostearat cetostearylalkohol glyceryl stearatpind 100 stearat hvid voks chlorocresol natrium citrat citronsyre monohydrat og renset vand.

Temovate® -salve indeholder clobetasol -propionat 0,5 mg/g i en base af propylenglycolsorbitan sesquioleat og hvid petrolatum.

Anvendelser til TEMOVATE

Temovate®-creme og salve er superhøj styrke corticos-teroidformuleringer indikeret til lindring af de inflammatoriske og pru-ritiske manifestationer af kortikosteroid-responsive dermatoser. Behandling ud over 2 uger i træk anbefales ikke, og den samlede dosering bør ikke overstige 50 g/uge på grund af potentialet for lægemidlet til at undertrykke den hypothalamiske hypofyse-binenale (HPA) akse. Brug af pædiatriske patienter under 12 år anbefales ikke.

Som med andre meget aktive kortikosteroider, bør terapi afbrydes, når der er opnået kontrol. Hvis der ikke ses nogen forbedring inden for 2 ugers revurdering af diagnosen kan være nødvendig.

Dosering til TEMOVATE

Påfør et tyndt lag Temovate® -fløde eller salve på de berørte hudområder to gange dagligt og gnid forsigtigt og helt (se Indikationer og brug ).

Temovate® creme og salve er superhøj styrke aktuelle corti-costeroider; derfor Behandlingen skal begrænses til 2 på hinanden følgende uger, og beløb større end 50 g/uge bør ikke bruges.

Som med andre meget aktive kortikosteroider, bør terapi afbrydes, når der er opnået kontrol. Hvis der ikke kan ses nogen forbedring inden for 2 ugers revurdering af diagnosen, kan det være nødvendigt.

Temovate® creme og salve bør ikke bruges med okklusive forbindinger.

Geriatrisk brug

I studier, hvor geriatriske patienter (65 år eller ældre ser FORHOLDSREGLER ) er blevet behandlet med TEMOVATE® -creme eller salve -sikkerhed var ikke forskellige fra den hos yngre patienter; Derfor anbefales der ingen doseringsjustering.

Hvor leveret

Temovate® (clobetasol propionat creme) creme 0,05% leveres i:

30-g rør ( NDC 10337-163-30) og
60 g rør ( NDC 10337-163-60).

Temovate® (clobetasol propionat salve) salve 0,05% leveres i:

15-g rør ( NDC 10337-162-15) og
30-g rør ( NDC 10337-162-30).

Opbevares mellem 15 ° og 30 ° C (59 ° og 86 ° F). Temovate® -creme bør ikke køles. Pharmaderm

En afdeling af Fugera Pharmaceuticals Inc. Melville NY NY 11747 USA. Revideret: Jan

Bivirkninger til temovate

I kontrollerede kliniske forsøg brændte de hyppigste bivirkninger, der blev rapporteret for TEMOVATE® -creme, og svirrende fornemmelse hos 1% af de behandlede patienter. Mindre hyppige bivirkninger var kløende hudatrofi og revner og sprækning af huden.

I kontrollerede kliniske forsøg var de hyppigste bivirkninger, der blev rapporteret for Temovate® -salve, brændende fornemmelse irritation og kløe hos 0,5% af de behandlede patienter. Mindre hyppige bivirkninger var stikkende knækkende erythema folliculitis følelsesløshed af fingrene hudatrofi og telangiectasia.

Cushing -syndrom er rapporteret hos spædbørn og voksne som et resultat af langvarig anvendelse af topisk clobetasol -propionatformuleringer.

Følgende yderligere lokale bivirkninger er rapporteret med aktuelle kortikosteroider, og de kan forekomme hyppigere ved anvendelse af okklusive forbindinger og højere styrke kortikosteroider. Disse reaktioner er anført i en tilnærmelsesvis faldende rækkefølge af forekomst: tørhedsacneiform udbrud Hypopigmentering perioral dermatitis allergisk kontakt dermatitis sekundær infektionirritation striae og miliaria.

Lægemiddelinteraktioner for Temovate

Ingen oplysninger leveret.

Advarsler for Temovate

Ingen oplysninger leveret. Please see Precations Afsnit nedenfor.

Forholdsregler for Temovate

Generel

Temovate® creme og salve bør ikke bruges til behandling af Rosacea eller perioral dermatitis og bør ikke bruges på ansigtets lysken eller axillae.

Systemisk absorption af aktuelle kortikosteroider kan producere reversibel HPA -akseundertrykkelse med potentialet for glukokortikosteroidinsufficiens efter tilbagetrækning fra behandlingen. Manifestationer af Cushing -syndromhyperglykæmi og glucosuria kan også produceres hos nogle patienter ved systemisk absorption af aktuelle kortikosteroider, mens de er på terapi.

Patienter, der anvender et aktuelt steroid på et stort overfladeareal eller til områder under okklusion, skal evalueres med jævne mellemrum for bevis for HPA -akseundertrykkelse. Dette kan gøres ved at bruge ACTH -stimuleringen A.M. Plasmakortisol og urinfrie cortisol -tests. Patienter, der modtager superpotente kortikosteroider, bør ikke behandles i mere end 2 uger ad gangen, og kun små områder skal behandles på et hvilket som helst tidspunkt på grund af den øgede risiko for HPA-undertrykkelse.

Temovate® creme og salve producerede HPA -akseundertrykkelse, når den blev brugt i doser så lavt som 2 g/dag i 1 uge hos patienter med eksem .

Hvis HPA -akseundertrykkelse bemærkes, skal der gøres et forsøg på at trække lægemidlet tilbage for at reducere anvendelsesfrekvensen eller til at erstatte en mindre potent kortikosteroid. Gendannelse af HPA -aksefunktion er generelt hurtig efter seponering af aktuelle kortikosteroider. Sjældent tegn og symptomer på glukokortikosteroidinsufficiens kan forekomme, der kræver supplerende systemiske kortikosteroider. For information om systemisk tilskud se ordineringsoplysninger til disse produkter.

Pædiatriske patienter kan være mere modtagelige for systemisk toksicitet fra ækvivalente doser på grund af deres større hudoverflade til kropsmasseforhold (se FORHOLDSREGLER : Pædiatrisk brug ).

Hvis irritation udvikler Temovate® -creme og salve skal afbrydes og passende terapi indført. Allergisk kontaktdermatitis med kortikosteroider diagnosticeres normalt ved at observere en manglende heling snarere end at bemærke en klinisk forværring som med de fleste aktuelle produkter, der ikke indeholder kortikosteroider. En sådan observation bør bekræftes med passende diagnostisk patch -test.

Hvis der er samtidige hudinfektioner, skal der anvendes et passende antifungalt eller antibakterielt middel. Hvis der ikke forekommer en gunstig respons, skal brugen af ​​TEMOVATE® -creme og salve afbrydes, indtil infektionen er blevet kontrolleret tilstrækkeligt.

Laboratorieundersøgelser

Følgende tests kan være nyttige til at evaluere patienter til HPA -akseundertrykkelse:

ACTH -stimuleringstest
ER. Plasmakortisol -test
Urinfri cortisol -test

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langvarige dyreforsøg er ikke blevet udført for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for clobetasolpropionat.

Undersøgelser i rotten efter subkutan administration i doseringsniveauer op til 50 mcg/kg/dag afslørede, at hunnerne udviste en stigning i antallet af resorberede embryoner og et fald i antallet af levende fostre i den højeste dosis.

Clobetasol -propionat var ikke -mutagenisk i 3 forskellige testsystemer: AMES -testen Saccharomyces cerevisiae -genomdannelsesassay og E. coli B WP2 -svingningstest.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category C . Cortico-steroider har vist sig at være teratogene hos laboratoriedyr, når de administreres systemisk ved relativt lave doseringsniveauer. Nogle corticos-teroider har vist sig at være teratogene efter dermal anvendelse på laboratoriedyr.

Clobetasol -propionat er ikke testet for teratogenicitet, når den påføres topisk; Det absorberes dog perkutant, og når det administreres subkutant var det en betydelig teratogen i både kanin og mus. Clobetasol -propionat har et større teratogent potentiale end steroider, der er mindre potente.

Teratogenicitetsundersøgelser hos mus under anvendelse af den subkutane rute resulterede i fetotoksicitet ved den højeste testede dosis (1 mg/kg) og teratogenicitet ved alle dosisniveauer testet ned til 0,03 mg/kg. Disse doser er henholdsvis ca. 1,4 og 0,04 gange den humane aktuelle dosis Temovate® -creme og salve. Abnormiteter set omfattede spalte gane og skelet abnormaliteter.

Hos kaniner var clobetasol -propionat teratogen ved doser på 3 og 10 mcg/kg. Disse doser er henholdsvis ca. 0,02 og 0,05 gange den menneskelige aktuelle dosis Temovate® -creme og salve. Abnormiteter set omfattede spalte gane cranioschisis og andre skelet abnormaliteter.

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af det teratogene potentiale af clobetasol-propionat hos gravide kvinder. Temovate® creme og salve bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

Systemisk administrerede kortikosteroider vises i human mælk og kan undertrykke væksten forstyrre endogen kor-ticosteroidproduktion eller forårsage andre uheldige effekter. Det vides ikke, om topisk administration af kortikosteroider kan resultere i tilstrækkelig systemisk absorption til at producere detekterbare mængder i human mælk. Fordi mange medikamenter udskilles i forsigtighed med human mælk, skal der udvises, når Temovate® -creme eller salve administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af TEMOVATE® -creme og salve hos pædiatriske patienter er ikke blevet fastlagt. Brug af pædiatriske patienter under 12 år anbefales ikke. På grund af et højere forhold mellem hudoverfladeareal og kropsmassepædiatriske patienter har en større risiko end voksne af HPA -akseundertrykkelse og Cushing -syndrom, når de behandles med aktuelle kortikosteroider. De har derfor også større risiko for binyreinsufficiens under eller efter tilbagetrækning af behandlingen. Der er rapporteret om bivirkninger, herunder Striae med upassende anvendelse af aktuelle kortikosteroider hos spædbørn og børn.

HPA -akseundertrykkelse Cushing -syndrom Lineær væksthæmning forsinket vægtøgning og intrakraniel hypertension er rapporteret hos børn, der får aktuelle kortikosteroider. Manifestationer af binyresuppression hos børn inkluderer lavt plasma -cortisolniveauer og fravær af respons på ACTH -stimulering. Manifestationer af intrakraniel hypertension inkluderer svulmende Fontanelles -hovedpine og bilaterale Papilledema .

Geriatrisk brug

Et begrænset antal patienter i eller over 65 år er blevet behandlet med TEMOVATE®-creme (n = 231) og med TEMOVATE® salve (n = 101) i USA og ikke-US kliniske forsøg. Mens antallet af patienter er for lille til at tillade separat analyse af effektivitet og sikkerhed, var de bivirkninger, der er rapporteret i denne population, svarende til dem, der blev rapporteret af yngre patienter. Baseret på tilgængelige data er der ingen justering af dosering af TEMOVATE® -creme og salve hos geriatriske patienter.

Overdoseringsoplysninger til Temovate

Topisk anvendt Temovate® -creme og salve kan absorberes i tilstrækkelige mængder til at producere systemiske effekter (se FORHOLDSREGLER ).

Kontraindikationer for Temovate

Temovate® (clobetasol propionatcreme og salve) creme og salve 0,05% er kontraindiceret hos de patienter med en historie med overfølsomhed over for nogen af ​​komponenterne i præparationerne.

Klinisk farmakologi for Temovate

Som andre aktuelle kortikosteroider har clobetasol-propionat antiinflammatorisk antipruritiske og vasokonstriktive egenskaber. Mekanismen for den antiinflammatoriske aktivitet af de aktuelle steroider generelt er uklar. Dog menes kortikosteroider at virke ved induktion af phospholipase A ₂ Inhiberende proteiner kaldes kollektivt lipocortiner. Det postuleres, at disse proteiner kontrollerer biosyntesen af ​​potente mediatorer af inflammation, såsom prostaglandiner og leukotriener ved at hæmme frigivelsen af ​​deres fælles forløber arachidonsyre. Arachidonsyre frigøres fra membranphospholipider af phospholipase A2.

Farmakokinetik

Omfanget af perkutan absorption af aktuelle kortikosteroider bestemmes af mange faktorer, herunder køretøjet og integriteten af ​​den epidermale barriere. Okklusiv dressing med hydrocortison i op til 24 timer er ikke påvist at øge penetrationen; Oplusion af hydrocortison i 96 timer forbedrer imidlertid penetration. Topiske kortikosteroider kan absorberes fra normal intakt hud. Betændelse og/eller andre sygdomsprocesser i huden kan øge perkutan absorption.

Undersøgelser udført med TEMOVATE®-creme og salve indikerer, at de er i den superhøje række af styrke sammenlignet med andre aktuelle kortikosteroider.

Patientinformation til Temovate

Patienter, der bruger aktuelle kortikosteroider, skal modtage følgende oplysninger og instruktioner:

1. Denne medicin skal bruges som instrueret af lægen. Det er kun til ekstern brug. Undgå kontakt med øjnene.
2. Denne medicin bør ikke bruges til nogen anden lidelse end den, som den blev ordineret for.
3. Det behandlede hudområde bør ikke bandages ellers dækket eller indpakkes for at være okklusivt, medmindre lægen instrueres af lægen.
4. Patienter skal rapportere eventuelle tegn på lokale bivirkninger på lægen.