Vigamox

Beskrivelse for Vigamox

Vigamox® (moxifloxacin oftalmisk opløsning) 0,5% er en steril opløsning til topisk oftalmisk anvendelse. Moxifloxacin-hydrochlorid er en 8-methoxy fluoroquinolon-anti-infektion med en diazabicyclonony-ring i C7-positionen.

Kemisk navn: 1-cyclopropyl-6-fluoro-14-dihydro-8-methoxy-7-[(4AS7AS) -Octahydro-6H-pyrrolol [34b] pyridin6-yl] -4-oxo-3-quinolinecarboxylsyre monohydrochlorid. Moxifloxacinhydrochlorid er et let gult til gult krystallinsk pulver. Hver ML af Vigamox® -opløsning indeholder 5,45 mg moxifloxacinhydrochlorid svarende til 5 mg moxifloxacinbase.

Indeholder: Aktiv: moxifloxacin 0,5% (5 mg/ml); Inaktiver: Borsyre natriumchlorid og oprenset vand. Kan også indeholde saltsyre/natriumhydroxid for at justere pH til ca. 6,8.

Vigamox® -opløsning er en isotonisk opløsning med en osmolalitet på ca. 290 mOsm/kg.

Anvendelser til Vigamox

Vigamox ^® er indikeret til behandling af bakteriel konjunktivitis forårsaget af modtagelige stammer af følgende organismer:

Corynebacterium -arter*
Micrococcus gul *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus mand
Staphylococcus Warneri*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans gruppe
Acinetobacter lwoffii*
Haemophilus influenza
Haemophilus parainfluenzae*
Chlamydia trachomas
*Effektivitet for denne organisme blev undersøgt i færre end 10 infektioner.

Dosering til Vigamox

Indill et fald i det berørte øje 3 gange om dagen i 7 dage.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Oftalmisk opløsning indeholdende moxifloxacin 0,5%.

Opbevaring og håndtering

Vigamox ^® Leveres som en steril oftalmisk opløsning i et dispenseringssystem bestående af en naturlig polyethylenflaske med lav densitet og dispensering af stik og tan polypropylenlukning. Bevis bevis er forsynet med et krympebånd omkring lukningen og nakken af ​​pakken.

3 ml i en 4 ml flaske - NDC 0065-4013-03

Opbevaring: Opbevares ved 2 ° C til 25 ° C (36 ° F til 77 ° F).

Distribueret af: Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover New Jersey 07936. Revideret: maj 2020

Bivirkninger for vigamox

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, kan sammenlignes med satserne i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og afspejler muligvis ikke de hastigheder, der er observeret i praksis.

De hyppigst rapporterede okulære bivirkninger var konjunktivitis nedsat synsstyrke tørre eye keratitis okulært ubehag okulær hyperæmi okulær smerte okulær pruritus subconjunctival blødning og rivning. Disse begivenheder forekom hos ca. 1% -6% af patienterne.

Nonocular bivirkninger rapporteret med en hastighed på 1% -4% var feber øget hostinfektion otitis medie pharyngitis udslæt og rhinitis.

Lægemiddelinteraktioner for Vigamox

Interaktionsundersøgelser med lægemidler er ikke blevet udført med Vigamox ^® . In vitro Undersøgelser indikerer, at moxifloxacin ikke hæmmer CYP3A4 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 eller CYP1A2, hvilket indikerer, at moxifloxacin usandsynligt vil ændre farmakokinetikken for medikamenter, der er metaboliseret af disse cytochrome P450 isozymes.

Advarsler for Vigamox

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for Vigamox

Topisk oftalmisk brug

Vigamox is for topical ophthalmic use and should not be injected subconjunctivally or introduced directly into the anterior chamber of the eye.

Overfølsomhedsreaktioner

Hos patienter, der modtager systemisk administrerede quinoloner, herunder moxifloxacin alvorlige og lejlighedsvis dødelige overfølsomhed (anafylaktiske) reaktioner er rapporteret nogle efter den første dosis. Nogle reaktioner blev ledsaget af kardiovaskulært sammenbrudstab af bevidsthedsangioedem (inklusive laryngeal faryngeal eller ansigtsødem) luftvejsobstruktionsdyspnø urticaria og kløe. Hvis der forekommer en allergisk reaktion på moxifloxacin, ophører med at bruge lægemidlet. Alvorlige akutte overfølsomhedsreaktioner kan kræve øjeblikkelig akut behandling. Oxygen- og luftvejsstyring skal administreres som klinisk indikeret.

Vækst af resistente organismer med langvarig brug

Som med andre anti-infektive kan forlænget brug resultere i overvækst af ikke-følsomme organismer inklusive svampe. Hvis superinfektion forekommer, ophører og indfører alternativ terapi. Hver gang klinisk vurdering dikterer, skal patienten undersøges ved hjælp af forstørrelse, såsom spalte-lamp biomikroskopi og hvor passende fluoresceinfarvning.

Undgåelse af kontaktlinse slid

Patienter skal rådes til ikke at bære kontaktlinser, hvis de har tegn eller symptomer på bakteriel konjunktivitis.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langtidsundersøgelser hos dyr for at bestemme det kræftfremkaldende potentiale af moxifloxacin er ikke blevet udført. I en accelereret undersøgelse med initiativtagere og promotorer var moxifloxacin imidlertid ikke kræftfremkaldende hos rotter, der følger op til 38 ugers oral dosering ved 500 mg/kg/dag (3224 gange den højest anbefalede samlede daglige humane oftalmiske dosis for en 60 kg person baseret på kropsoverfladeområdet).

Mutagenese

Moxifloxacin var ikke mutagen i fire bakteriestammer, der blev brugt i ames Salmonella Reversion Assay. Som med andre quinoloner kan den positive respons observeret med moxifloxacin i stamme TA 102 under anvendelse af det samme assay skyldes inhibering af DNA -gyrase. Moxifloxacin var ikke mutagen i CHO/HGPRT -pattedyrscellegenmutationsassayet. Et tvetydigt resultat blev opnået i det samme assay, da V79 -celler blev anvendt. Moxifloxacin var klastogen i V79 -kromosomafvigelsesassayet, men det inducerede ikke uplanlagt DNA -syntese i dyrkede rottehepatocytter. Der var ingen tegn på genotoksicitet forgæves i en mikronukleus -test eller en dominerende Lethal test hos mus.

Værdiforringelse af fertiliteten

Moxifloxacin havde ingen indflydelse på fertilitet hos han- og hunrotter ved orale doser så høje som 500 mg/kg/dag ca. 3224 gange den højest anbefalede samlede daglige humane oftalmiske dosis baseret på kropsoverfladeareal. Ved 500 mg/kg/dag oralt var der små effekter på sædmorfologi (hovedhaleparation) hos hanrotter og på den estrouscyklus hos kvindelige rotter.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser med Vigamox ^® hos gravide kvinder til at informere enhver medikamentassocierede risici.

ting at lave i sri lanka

Oral administration af moxifloxacin til gravide rotter og aber og intravenøst ​​til gravide kaniner i perioden med organogenese producerede ikke ugunstige moder- eller føtalvirkninger ved klinisk relevante doser. Oral administration af moxifloxacin til gravide rotter under sen drægtighed gennem amning producerede ikke ugunstige moderlige foster- eller neonatale effekter ved klinisk relevante doser [Se Data] .

Data

Dyredata

Embryofetalundersøgelser blev udført i gravide rotter indgivet med 20 100 eller 500 mg/kg/dag moxifloxacin ved oral sonde på drægtighed dage 6 til 17 for at målrette perioden med organogenese. Nedsat føtal kropsvægt og forsinket skeletudvikling blev observeret ved 500 mg/kg/dag (277 gange den humane AUC ved den anbefalede humane oftalmiske dosis). Den ikke-observerede-adverse-effektniveau (NOAEL) for udviklingstoksicitet var 100 mg/kg/dag (30 gange den humane AUC ved den anbefalede humane oftalmiske dosis).

Embryofetalundersøgelser blev udført hos gravide kaniner administreret med 2 6,5 eller 20 mg/kg/dag moxifloxacin ved intravenøs administration på drægtighed dage 6 til 20 for at målrette organogenese -perioden. Aborter øgede forekomsten af ​​føtal misdannelser forsinkede føtal skelet -ossifikation og reducerede placenta og føtal kropsvægte blev observeret ved 20 mg/kg/dag (1086 gange den menneskelige AUC ved den anbefalede humane øjendosis) en dosis, der producerede moderlig kropsvægttab og død. NOAEL for udviklingstoksicitet var 6,5 mg/kg/dag (246 gange den menneskelige AUC ved den anbefalede humane oftalmiske dosis).

Gravide cynomolgus -aber blev administreret moxifloxacin ved doser på 10 30 eller 100 mg/kg/dag ved intragastrisk intubation mellem drægtighedsdage 20 og 50 målrettet mod organogenesens periode. Ved moderens toksiske doser på ≥ 30 mg/kg/dag blev der observeret øget opkastning af abort og diarré. Mindre fostre/reducerede føtal kropsvægte blev observeret ved 100 mg/kg/dag (2864 gange den humane AUC ved den anbefalede humane oftalmiske dosis). NOAEL for føtal toksicitet var 10 mg/kg/dag (174 gange den menneskelige AUC ved den anbefalede humane oftalmiske dosis).

I en præ- og postnatal undersøgelse blev rotter administreret moxifloxacin ved oral sonde i doser på 20 100 og 500 mg/kg/dag fra drægtighedsdag 6 indtil slutningen af ​​amning. Mødredød forekom under drægtighed ved 500 mg/kg/dag. Lille stigninger i varigheden af ​​graviditeten reducerede pup -fødselsvægt og nedsat prenatal og neonatal overlevelse blev observeret ved 500 mg/kg/dag (estimeret 277 gange den menneskelige AUC ved den anbefalede humane oftalmiske dosis). NOAEL for udvikling før og efter postnatal var 100 mg/kg/dag (estimeret 30 gange den menneskelige AUC ved den anbefalede humane oftalmiske dosis).

Amning

Risikooversigt

Der er ingen data om tilstedeværelsen af ​​Vigamox ^® I human mælk virkningerne på de ammede spædbørn eller virkningerne på mælkeproduktion/udskillelse for at informere risikoen for Vigamox ^® til et spædbarn under amning.

En undersøgelse i ammende rotter har vist overførsel af moxifloxacin til mælk efter oral administration.

Systemiske niveauer af moxifloxacin efter topisk okulær administration er lave [se Klinisk farmakologi ] Og det vides ikke, om målbare niveauer af moxifloxacin ville være til stede i modermælk efter topisk okulær administration.

De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for Vigamox og eventuelle bivirkninger på det ammede barn fra Vigamox ^® .

Pædiatrisk brug

Vigamoxs sikkerhed og effektivitet er blevet fastlagt i alle aldre. Brug af Vigamox understøttes af bevis fra tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af Vigamox hos voksne børn og nyfødte [se Kliniske studier ].

Der er ingen beviser for, at den oftalmiske administration af Vigamox har nogen virkning på vægtbærende led, selvom oral administration af nogle quinoloner har vist sig at forårsage leddyr i umodne dyr.

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed og effektivitet mellem ældre og yngre patienter.

Overdoseringsoplysninger til Vigamox

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for Vigamox

Vigamox is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to moxifloxacin to other quinolones or to any of the components in this medication.

Klinisk farmakologi for Vigamox

Handlingsmekanisme

Moxifloxacin is a member of the fluoroquinolone class of anti-infective drugs [see Mikrobiologi ].

Farmakokinetik

Plasmakoncentrationer af moxifloxacin blev målt hos raske voksne mandlige og kvindelige forsøgspersoner, der modtog bilaterale aktuelle okulære doser af Vigamox ^® 3 gange om dagen. Den gennemsnitlige steady-state CMAX (NULL,7 ng/ml) og AUC0-∞ (NULL,9 ng • HR/ml) værdier var 1600 og 1100 gange lavere end den gennemsnitlige Cmax og AUC rapporteret efter terapeutiske 400 mg doser moxifloxacin. Plasma-halveringstiden for moxifloxacin blev estimeret til at være 13 timer.

Mikrobiologi

Den antibakterielle virkning af moxifloxacin er resultatet af inhibering af topoisomerase II (DNA -gyrase) og topoisomerase IV. DNA -gyrase er et essentielt enzym, der er involveret i replikationstranskription og reparation af bakterie -DNA. Topoisomerase IV er et enzym, der vides at spille en nøglerolle i opdelingen af ​​det kromosomale DNA under bakteriecelledeling.

Mekanismen for virkning for quinoloner inklusive moxifloxacin er forskellig fra makroliderne aminoglycosider eller tetracycliner. Derfor kan moxifloxacin være aktiv mod patogener, der er resistente over for disse antibiotika, og disse antibiotika kan være aktive mod patogener, der er resistente over for moxifloxacin. Der er ingen krydsresistens mellem moxifloxacin og de førnævnte klasser af antibiotika. Krydsresistens er blevet observeret mellem systemisk moxifloxacin og nogle andre quinoloner.

In vitro Modstand mod moxifloxacin udvikler sig via flere trinsmutationer. Modstand mod moxifloxacin forekommer In vitro Ved en generel frekvens på mellem 1,8 x 10 ^-9 til mindre end 1 x 10 ^-11 For gram-positive bakterier.

Moxifloxacin har vist sig at være aktiv mod de fleste stammer af følgende mikroorganismer begge In vitro og i kliniske infektioner som beskrevet i afsnittet Indikationer og anvendelse:

Aerobe gram-positive mikroorganismer

Corynebacterium -arter*
Micrococcus gul *
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus mand
Staphylococcus Warneri*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans gruppe

Aerobe Gram-negative mikroorganismer

Acinetobacter lwoffii*
Haemophilus influenza
Haemophilus parainfluenzae*

Andre mikroorganismer

Chlamydia trachomas

*Effektivitet for denne organisme blev undersøgt i færre end 10 infektioner.

Følgende In vitro Data er også tilgængelige Men deres kliniske betydning i oftalmiske infektioner er ukendt. Sikkerheden og effektiviteten af ​​Vigamox til behandling af oftalmologiske infektioner på grund af disse mikroorganismer er ikke blevet fastlagt i tilstrækkelige og velkontrollerede forsøg.

Følgende organisms are considered susceptible when evaluated using systemic breakpoints. However a correlation between the In vitro Systemisk breakpoint og oftalmologisk effektivitet er ikke fastlagt. Listen over organismer tilvejebringes kun som vejledning i vurderingen af ​​den potentielle behandling af konjunktivalinfektioner. Moxifloxacin -udstillinger In vitro Minimale inhiberende koncentrationer (MIC'er) på 2 mikrogram/ml eller mindre (systemisk modtagelig breakpoint) mod de fleste (større end eller lig med 90%) stammer af de følgende okulære patogener.

Aerobe gram-positive mikroorganismer

Listeria monocytogenes
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus agalactiae
Streptococcus mild
Streptococcus pyogenes
Streptococcus Gruppe C G og F

Aerobe Gram-negative mikroorganismer

Acinetobacter Baumannii
Acinetobacter Calcoaceticus
Citrobacter Freundii
Citrobacter Koseri
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
De udstillede chill
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Moraxella Catarrhalis
Morganella Morganies
Neisseria Gonorrhoeae
Proteus vidunderligt
Proteus vulgaris
Pseudomonas Stutzeri

Anaerobe mikroorganismer

Clostridium perfringens
Fusobacterium -arter
Prevotella -arter
Propionibacterium acnes

Andre mikroorganismer

Chlamydia pneumoniae
Legionella pneumophila
Mycobacterium avium
Mycobacterium Marine
Mycoplasma pneumoniae

Kliniske studier

I to randomiserede dobbeltmaskede multicenterkontrollerede kliniske forsøg, hvor patienterne blev doseret 3 gange om dagen i 4 dage Vigamox ^® Producerede kliniske kurer på dag 5-6 hos 66% til 69% af patienterne, der blev behandlet for bakteriel konjunktivitis. Mikrobiologiske succesrater for udryddelse af baseline -patogener varierede fra 84% til 94%.

I et randomiseret dobbeltmasket multicenter parallel-gruppe klinisk forsøg med pædiatriske patienter med bakteriel konjunktivitis mellem fødslen og 31 dages alderspatienter blev doseret med Vigamox eller et andet anti-infektionsmiddel. Kliniske resultater for forsøget demonstrerede en klinisk kurhastighed på 80% på dag 9 og en mikrobiologisk udryddelsessucces på 92% på dag 9.

Bemærk, at mikrobiologisk udryddelse ikke altid korrelerer med klinisk resultat i anti-infektionsforsøg.

Hvad Percocet gør med din krop

Patientinformation til Vigamox

Patienter skal rådes til ikke at røre ved dropperspidsen til enhver overflade for at undgå at forurene indholdet.

Patienter skal rådes til ikke at bære kontaktlinser, hvis de har tegn og symptomer på bakteriel konjunktivitis.

Systemisk administrerede quinoloner inklusive moxifloxacin er blevet forbundet med overfølsomhedsreaktioner, selv efter en enkelt dosis. Patienter skal få besked om at afbryde brugen med det samme og kontakte deres læge ved det første tegn på et udslæt eller allergisk reaktion.