Xylocaine viskøs

Beskrivelse af xylocaine viskøs

Resumé Produktoplysninger

Kan prednison forårsage smerter og smerter

Bruger til xylocaine viskøs

Xylocaine (lidocaine HCl) 2% Viscous Solution is indicated feller the production of topical anesthesia of irritated eller inflamed mucous membranes of the mouth og pharynx. It is also useful feller reducing gagging during the taking of X-ray pictures og dental impressions.

Dosering til xylocaine viskøs

Voksen

Den maksimale anbefalede enkelt dosis af xylocaine (lidocaine HCI) 2% viskøs opløsning for raske voksne skal være sådan, at dosis af lidocaine HCI ikke overstiger 4,5 mg/kg eller 2 mg/lb kropsvægt og ikke i noget tilfælde overstiger i alt 300 mg.

Til symptomatisk behandling af irriterede eller betændte slimhinder i munden og svelget er den sædvanlige voksne dosis en 15 ml spiseskefuld ufortyndet. Til brug i munden skal opløsningen svinges rundt i munden og spytte ud. Til brug i svelget skal den ufortyndede opløsning gurgles og kan sluges. Denne dosis bør ikke administreres med intervaller på mindre end tre timer, og der skal ikke gives mere end otte doser i en 24-timers periode. Doseringen skal justeres i overensstemmelse med patientens aldersvægt og fysiske tilstand (se FORHOLDSREGLER ).

Pædiatrisk

Der skal udvises omhu for at sikre korrekt dosering hos alle pædiatriske patienter, da der har været tilfælde af overdosering på grund af upassende dosering.

Det er vanskeligt at anbefale en maksimal dosis af ethvert lægemiddel til børn, da dette varierer som en funktion af alder og vægt. For børn over 3 år, der har en normal mager kropsmasse og normal kropsudvikling, bestemmes den maksimale dosis af barnets vægt eller alder. For eksempel: i et barn på 5 år, der vejer 50 kg. Dosis af lidocainehydrochlorid bør ikke overstige 75 til 100 mg (NULL,7 til 5 ml xylocaine 2% viskøs opløsning).

For spædbørn og hos børn under 3 år skal opløsningen måles nøjagtigt, og ikke mere end 1,2 ml påføres på det umiddelbare område med en bomulds -tippet applikator. Vent mindst 3 timer, før du giver den næste dosis; Maksimalt fire doser kan gives i en 12-timers periode. Xylocaine 2% viskøs opløsning bør kun bruges, hvis den underliggende tilstand kræver behandling med et volumen af ​​produkt, der er mindre end eller lig med 1,2 ml.

Hvor leveret

Xylocaine 2% (Lidocaine HCL) Viskøs løsning er tilgængelig som:

Opløsningerne skal opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 15 ° til 30 ° C (59 ° til 86 ° F).

Fresenius Kabi USA LLC Lake Lake Zurich IL 60047. Udstedt: september

Bivirkninger til xylocaine viskos

Bivirkninger efter administration af lidocaine er ens som dem, der er observeret med andre amidlokalbedøvelsesmidler. Disse bivirkninger er generelt dosisrelaterede og kan være resultatet af høje plasmaniveauer forårsaget af overdreven dosering eller hurtig absorption eller kan være resultatet af en overfølsomheds idiosynkrasi eller formindsket tolerance fra patientens side. Alvorlige bivirkninger er generelt systemiske. Følgende typer er de mest rapporterede:

Centralnervesystem

CNS -manifestationer er exciterende og/eller depressivt middel og kan være kendetegnet ved fyrtårighed nervøsitet bekymring Eufori forvirring svimmelhed døsighed tinnitus sløret eller dobbelt syn opkastning af varme koldt eller følelsesløshed rydende rystelser krampeanvendelighedens respirationsdepression og arrest. De excitatoriske manifestationer kan være meget korte eller måske ikke forekomme overhovedet, i hvilket tilfælde den første manifestation af toksicitet kan være døsighed, der fusionerer til bevidstløshed og luftvejsstop.

Døsighed efter administration af lidocaine er normalt et tidligt tegn på et højt blodniveau af lægemidlet og kan forekomme som en konsekvens af hurtig absorption.

Kardiovaskulært system

Kardiovaskulære manifestationer er normalt depressive og er kendetegnet ved bradykardihypotension og hjerte -kar -sammenbrud, hvilket kan føre til hjertestop.

Allergisk

Allergisk reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema eller anaphylactoid reactions. Allergisk reactions may occur as a result of sensitivity either to the local anesthetic agent eller to the methylparaben og/eller propylparaben used in this fellermulation. Allergisk reactions as a result of sensitivity to lidocaine are extremely rare og if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Lægemiddelinteraktioner for xylocaine viskøs

Ingen oplysninger leveret.

Advarsler til xylocaine viskøs

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for xylocaine viskøs

Generel

Overdreven dosering eller korte intervaller mellem doser kan resultere i høje plasmaniveauer af lidocaine eller dets metabolitter og alvorlige bivirkninger. Efter for høje eller gentagne doser af viskøs lidocaine hos børn under tre årlige bivirkninger er rapporteret. Absorption fra såroverfladerne og slimhinderne er varierende, men er især høj fra bronchialtræet. Sådanne anvendelser kan derfor resultere i hurtigt stigende eller overdreven plasmakoncentrationer med en øget risiko for giftige symptomer såsom kramper. Patienterne skal instrueres til strengt at overholde den anbefalede dosering. Dette er især vigtigt hos børn, hvor doser varierer med vægt. Håndtering af alvorlige bivirkninger kan kræve brug af genoplivningsudstyr ilt og andre genoplivende lægemidler (se Overdosering ).

Hvad er cephalexin godt til behandling

Den laveste dosering, der resulterer i effektiv anæstesi, bør bruges til at undgå høje plasmaniveauer og alvorlige bivirkninger. Tolerance over for forhøjede blodniveauer varierer med patientens status.

Xylocaine viskøs 2% (lidocaine hydrochlorid) Er kun til topisk brug og må ikke bruges til injektion.

Lidocaine skal bruges med forsigtighed hos patienter med sepsis og/eller traumatiseret slimhinde i anvendelsesområdet, da der under sådanne forhold er der potentialet for hurtig systemisk absorption.

Xylocaine viskøs (lidocaine hydrochloridopløsning) 2% skal bruges med forsigtighed hos børn under 2 år, da der ikke er tilstrækkelig data til at understøtte sikkerheden og effektiviteten af ​​dette produkt i denne patientpopulation på dette tidspunkt.

Hos patienter under generel anæstesi, der er lammet højere plasmakoncentrationer, kan der forekomme end hos spontant åndedrætspatienter. Uberegnede patienter er mere tilbøjelige til at sluge en stor del af den dosis, der derefter gennemgår betydelig første-pas levermetabolisme efter absorption fra tarmen.

Undgå kontakt med øjnene.

Mange medikamenter, der blev anvendt under udførelsen af ​​anæstesi, betragtes som potentielle udløsende midler til familiær malign hypertermi. Det er vist, at brugen af ​​amidlokalbedøvelse hos ondartede hypertermi -patienter er sikker. Der er dog ingen garanti for, at neurale blokade vil forhindre udviklingen af ​​ondartet hypertermi under operationen. Det er også vanskeligt at forudsige behovet for supplerende generel anæstesi. Derfor bør en standardprotokol til håndtering af malign hypertermi være tilgængelig.

Når aktuelle anæstetika anvendes i munden, skal patienten være opmærksom på, at produktionen af ​​topisk anæstesi kan forringe slukning og dermed øge faren for aspiration. Følelsesløshed af tungen eller buccal slimhinde kan øge faren for utilsigtet bitende traume. Mad eller tyggegummi bør ikke tages, mens munden eller halsområdet er bedøvet. Se også Del III: Forbrugeroplysninger.

Xylocaine viskøs (lidocaine hydrochloridopløsning) 2% er ineffektiv, når den påføres intakt hud.

Lidocaine har vist sig at være porphyrinogen i dyremodeller. Xylocaine topiske 4% bør kun ordineres til patienter med akut porphyria på stærke eller presserende indikationer, når de kan overvåges nøje. Der skal tages passende forholdsregler for alle porfyriske patienter.

Kardiovaskulær

Lidocaine skal anvendes med forsigtighed hos patienter med bradykardi eller nedsat hjerte-kar-funktion, da de måske er mindre i stand til at kompensere for funktionelle ændringer forbundet med forlængelsen af ​​A-V-ledning produceret af amid-type lokalbedøvelse. Lidocaine skal bruges med forsigtighed hos patienter i alvorlig stød .

Neurologisk

Epilepsi: Risikoen for bivirkninger af centralnervesystemet, når man bruger lidocaine hos patienter med epilepsi, er meget lav, forudsat at dosisanbefalingerne følges (se Dosering og administration ).

Bevægelse og koordinering: Aktuelt lidocaine fellermulations generally result in low plasma concentrations because of a low degree of systemic absellerption. However depending on the dose local anesthetics may have a very mild effect on mental function og coellerdination even in the absence of overt CNS toxicity og may tempellerarily impair locomotion og alertness.

Nyre

Lidocaine metaboliseres primært af leveren til monoethylglycinexylidin (MEGX, der har en vis CNS-aktivitet) og derefter yderligere til metabolitter glycinexylidin (GX) og 26-dimethylanilin (se Handling og klinisk farmakologi ). Only a small fraction (2%) of lidocaine is excreted unchanged in the urine. The pharmacokinetics of lidocaine og its main metabolite were not altered significantly in haemodialysis patients (n=4) who received an intravenous dose of lidocaine. Therefellere renal impairment is not expected to significantly affect the pharmacokinetics of lidocaine when XYLOCAINE Viscous (lidocaine hydrochlelleride solution) 2% is used feller shellert treatment durations accellerding to dosage instructions (see Dosering og administration ). Caution is recommended when lidocaine is used in patients with severely impaired renal function because lidocaine metabolites may accumulate during long term treatment (see Dosering og administration ). Hepatic

Fordi lokalbedøvelse af amid-type, såsom lidocaine, metaboliseres af leveren, skal disse lægemidler, især gentagne doser, anvendes forsigtigt hos patienter med leversygdom. Patienter med svær leversygdom på grund af deres manglende evne til at metabolisere lokalbedøvelsesmidler har normalt større risiko for at udvikle giftige plasmakoncentrationer.

Følsomhed

Lidocaine skal bruges med forsigtighed hos personer med kendte lægemiddelfølsomhed. Xylocaine -tyktflydende (lidocainehydrochloridopløsning) 2% er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for lokalbedøvelse af amidtypen til andre komponenter i formuleringsmethylparaben og/eller propylparaben (konserveringsmidler) og deres metabolit Para Amino Benzoic Acid (PABA). Brugen af ​​parabenholdige lidocainepræparater bør også undgås hos patienter, der er allergiske over for ester lokalbedøvelse (se Kontraindikationer ).

Særlige befolkninger

Dæmpede patienter akut syge patienter og patienter med sepsis bør gives reducerede doser, der svarer til deres aldersvægt og fysiske tilstand, fordi de kan være mere følsomme over for systemiske effekter på grund af øgede blodniveauer af lidocaine efter gentagne doser.

Gravide kvinder : Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder på virkningen af ​​lidocaine på det udviklende foster.

Det er rimeligt at antage, at et stort antal gravide kvinder og kvinder i den børnebærende alder har fået lidocaine. Der er hidtil ikke rapporteret nogen specifikke forstyrrelser i den reproduktive proces, f.eks. Ingen øget forekomst af misdannelser. Dog bør der gives omhu under den tidlige graviditet, når maksimal organogenese finder sted.

Arbejde og levering : Skulle xylocaine viskøs (lidocaine hydrochloridopløsning) 2% anvendes samtidig med andre produkter, der indeholder lidocaine under arbejde og levering, skal den samlede dosis, der bidrager med alle formuleringer, huskes.

Sygeplejerske kvinder : Lidocaine og dens metabolitter udskilles i modermælken. Ved terapeutiske doser er mængderne af lidocaine og dens metabolitter i modermælk små og forventes generelt ikke at være en risiko for spædbarnet.

Pædiatrisks: Børn skal gives reducerede doser, der svarer til deres aldersvægt og fysiske tilstand, fordi de kan være mere følsomme over for systemiske effekter på grund af øgede blodniveauer af lidocaine efter gentagne doser (se Dosering og administration ).

Xylocaine viskøs (lidocaine hydrochloridopløsning) 2% skal bruges med forsigtighed hos børn under 2 år, da der ikke er tilstrækkelig data til at understøtte sikkerheden og effektiviteten af ​​dette produkt i denne patientpopulation på dette tidspunkt.

Geriatri: Ældre patienter kan være mere følsomme over for systemiske effekter på grund af øgede blodniveauer af lidocaine efter gentagne doser og kan kræve dosisreduktion.

Hestekastanjefordele og bivirkninger

Karcinogenese og mutagenese

Genotoksicitetstest med lidocaine viste ingen tegn på mutagen potentiale. En metabolit af lidocaine 26-dimethylanilin viste svage bevis for aktivitet i nogle genotoksicitetstest. En kronisk oral toksicitetsundersøgelse af metaboliten 26-dimethylanilin (0 14 45 135 mg/kg), der blev administreret i foder til rotter, viste, at der var en signifikant større forekomst af næsehulrumtumorer hos mandlige og kvindelige dyr, der havde daglig oral eksponering for den højeste dosis af 26-dimethylanilin i 2 år. Den laveste tumorinducerende dosis, der er testet hos dyr (135 mg/kg), svarer til ca. 50 gange mængden af ​​26-dimethylanilin, hvortil et 50 kg individ ville blive udsat efter påføring af 20 g af Lidocaine-viskos 2% i 24 timer på slimhinden. Baseret på en årlig eksponering (en gang daglig dosering med 26-dimethylanilin hos dyr og 5 behandlingssessioner med 20 g lidocaine viskøse 2% hos mennesker) ville sikkerhedsmarginalerne være ca. 3400 gange, når man sammenligner eksponeringen hos dyr med mennesket.

Overdisoplysninger til xylocaine viskøs

Akut systemisk toksicitet fra lokalbedøvelsesmidler er generelt relateret til høje plasmaniveauer, der er stødt på under terapeutisk brug af lokalbedøvelse og stammer hovedsageligt i centralnerv og de kardiovaskulære systemer (se Bivirkninger og Advarsler og FORHOLDSREGLER ). It should be kept in mind that clinically relevant pharmacodynamic drug interactions (i.e. toxic effects) may occur with lidocaine og other local anesthetics eller structurally related drugs og Class I og Class III antiarrhythmic drugs due to additive effects (see Lægemiddelinteraktioner ).

Symptomer

Centralnervesystem Toksicitet er en klassificeret respons med symptomer og tegn på eskalerende sværhedsgrad. De første symptomer er omgåelse af paræstesi -følelsesløshed på tungen fyrtårighed hyperacusis og tinnitus. Visuel forstyrrelse og muskulære rystelser er mere alvorlige og forud for begyndelsen af ​​generaliserede kramper. Bevidsthed og Grand Mal -kramper kan følge, hvilket kan vare fra et par sekunder til flere minutter. Hypoxia og hypercarbia forekommer hurtigt efter kramper på grund af den øgede muskelaktivitet sammen med interferensen med normal respiration. I alvorlige tilfælde kan apnø forekomme. Acidose Hyperkalaemia Hypocalcæmi og hypoxi øges og udvider de toksiske virkninger af lokalbedøvelse.

Gendannelse skyldes omfordeling og metabolisme af det lokale anæstetiske lægemiddel. Gendannelse kan være hurtig, medmindre store mængder af lægemidlet er administreret.

Kardiovaskulær Effekter kan ses i tilfælde med høje systemiske koncentrationer. Alvorlig hypotension bradykardiarytmi og kardiovaskulær sammenbrud kan være resultatet i sådanne tilfælde.

Kardiovaskulær toxic effects are generally preceded by signs of toxicity in the central nervous system unless the patient is receiving a general anesthetic eller is heavily sedated with drugs such as a benzodiazepine eller barbiturate.

Behandling

Den første overvejelse er forebyggelse bedst gennemført ved omhyggelig og konstant overvågning af kardiovaskulære og respiratoriske vitale tegn og patientens bevidsthedstilstand efter hver lokalbedøvelsesadministration. Ved det første tegn på ændring skal ilt administreres.

Det første trin i håndteringen af ​​systemiske toksiske reaktioner består af øjeblikkelig opmærksomhed på opretholdelsen af ​​en patentluftvej og assisteret eller kontrolleret ventilation med ilt og et leveringssystem, der er i stand til at tillade øjeblikkelig positivt luftvejstryk med maske. Dette kan forhindre kramper, hvis de ikke allerede har fundet sted.

Hvis kramper forekommer målet med behandlingen er at opretholde ventilation og iltning og understøttelsescirkulation. Oxygen skal gives og ventilation assisteres om nødvendigt (maske og taske eller tracheal intubation). Hvis kramper ikke stopper spontant efter 15-20 sekunder, skal der gives et antikonvulsivt middel til at lette tilstrækkelig ventilation og iltning. Thiopental natrium 1-3 mg/kg IV er det første valg. Alternativt kan diazepam 0,1 mg/kg BW IV anvendes, selvom dens handling vil være langsom. Langvarige kramper kan bringe patientens ventilation og iltning i fare. I så fald vil injektion af en muskelafslappende middel (f.eks. Succinylcholin 1 mg/kg BW) lette ventilation, og iltning kan kontrolleres. Tidlig endotracheal intubation er påkrævet, når succinylcholin bruges til at kontrollere motorisk anfaldsaktivitet.

Hvis kardiovaskulær depression er tydelig (hypotension bradykardi) efedrin 5 - 10 mg i.v. skal gives og gentages om nødvendigt efter 2 - 3 minutter.

Hvis cirkulationsstop forekommer øjeblikkelig hjerte -lungeredning, bør indføres. Optimal iltning og ventilation og cirkulationsstøtte samt behandling af acidose er af vital betydning, da hypoxi og acidose vil øge den systemiske toksicitet af lokalbedøvelse. Epinephrin (NULL,1 - 0,2 mg som intravenøs eller intracardial injektioner) bør gives så hurtigt som muligt og gentages om nødvendigt.

Børn skal have doser af epinephrin, der svarer til deres alder og vægt.

Kontraindikationer for xylocaine viskøs

Xylocaine viskøs 2% (lidocaine hydrochlorid) er kontraindiceret i:

• Patienter med en kendt historie med overfølsomhed over for lokalbedøvelse af amidtypen eller til andre komponenter i opløsningen (se Doseringsformularer Sammensætning og emballage ).
• Patienter med en kendt overfølsomhed over for methylparaben og/eller propylparaben (konserveringsmidler anvendt i xylocaine viskøs (lidocaine hydrochloridopløsning) 2%) eller til deres metabolit para aminosyresyre (PABA).

Formuleringer af lidocaine indeholdende parabener bør også undgås hos patienter med en historie med allergiske reaktioner på Ester lokalbedøvelsesmidler, der metaboliseres til PABA.

Klinisk farmakologi feller Xylocaine Viscous

Handlingsmekanisme

Lidocaine stabiliserer den neuronale membran ved at hæmme de ioniske fluxer, der kræves til initiering og ledning af impulser, derved påvirker lokalbedøvelse.

Hæmodynamik

Overdreven blodniveauer kan forårsage ændringer i hjerteudgangen total perifer resistens og gennemsnitligt arterielt tryk. Disse ændringer kan tilskrives en direkte depressiv virkning af det lokale bedøvelsesmiddel på forskellige komponenter i det kardiovaskulære system. Nettoeffekten er normalt en beskeden hypotension, når de anbefalede doseringer ikke overskrides.

Farmakokinetik og stofskifte

Lidocaine absorberes efter topisk administration til slimhinderne membraner dens hastighed og absorptionsomfang, der er afhængig af koncentration og total dosis indgivet det specifikke sted for anvendelse og eksponeringsvarighed. Generelt forekommer absorptionshastigheden af ​​lokale anæstetiske midler efter topisk anvendelse hurtigst efter intratracheal administration. Lidocaine er også godt absorberet fra mave-tarmkanalen, men lidt intakt lægemiddel vises i cirkulationen på grund af biotransformation i leveren. Plasma -bindingen af ​​lidocaine er afhængig af lægemiddelkoncentration, og den bundet fraktion falder med stigende koncentration. Ved koncentrationer på 1 til 4 mcg fri base pr. Ml 60 til 80 procent af lidocaine er proteinbundet. Binding er også afhængig af plasmakoncentrationen af ​​alfa-1-syre glycoprotein.

Lidocaine krydser blod-hjerne og placentale barrierer formodentlig ved passiv diffusion.

Lidocaine metaboliseres hurtigt af leveren og metabolitterne, og uændret lægemiddel udskilles af nyrerne. Biotransformation inkluderer oxidativ N-dealkyleringsringhydroxylering af amidbinding og konjugering. N-dealkylering En vigtig vej til biotransformation giver metabolitterne monoethylglycinexylidid og glycinexylidid. De farmakologiske/toksikologiske virkninger af disse metabolitter ligner men mindre potent end lidokaine. Cirka 90% af den indgivne lidocaine udskilles i form af forskellige metabolitter, og mindre end 10% udskilles uændret. Den primære metabolit i urin er et konjugat af 4-hydroxy-2 6-dimethylanilin.

Eliminationshalveringstiden for lidocaine efter en intravenøs bolusinjektion er typisk 1,5 til 2 timer. På grund af den hurtige hastighed, hvormed lidocaine metaboliseres enhver tilstand, der påvirker leverfunktionen, kan ændre lidocainkinetik. Halveringstiden kan forlænges to gange eller mere hos patienter med leverdysfunktion. Nyredysfunktion påvirker ikke lidocaine kinetik, men kan øge akkumuleringen af ​​metabolitter.

Faktorer såsom acidose og brugen af ​​CNS -stimulanter og depressiva påvirker CNS -niveauerne af lidocaine, der kræves for at give åbenlyse systemiske effekter. Objektive ugunstige manifestationer bliver stadig mere tydelige med stigende venøs plasmaniveauer over 6,0 mcg fri base pr. Ml. I rhesus -aben har arterielt blodniveauer på 18 til 21 mcg/ml vist sig at være tærskel for krampagtig aktivitet.

Patientinformation til xylocaine viskøs

Forældre og plejere skal advares om følgende:

• For patienter under 3 års alder skal der gives speciel pleje til nøjagtigt at måle den foreskrevne dosis og ikke administrere produktet oftere end foreskrevet.
• For at sikre nøjagtighed anbefaler vi, at du bruger en måleenhed til omhyggeligt at måle det korrekte volumen.
• Produktet skal kun bruges til den foreskrevne indikation.
• For at reducere risikoen for utilsigtet indtagelse skal produktcontaineren lukkes tæt, og produktet skal opbevares godt uden for rækkevidde for alle børn umiddelbart efter hver brug.
• Hvis patienten viser tegn på systemisk toksicitet (f.eks. Lethargy lav vejrtrækningsbeslagsaktivitet), skal der søges med nødsituation med hensyn til lægehjælp med det samme, og der skal ikke administreres yderligere produkt.
• Ubrugt produkt skal kasseres på en måde, der forhindrer mulig eksponering for børn og kæledyr.

Alle patienter skal være opmærksomme på, at når aktuelle anæstetika anvendes i munden eller halsen, kan produktionen af ​​topisk anæstesi forringe slukning og dermed øge faren for aspiration. Af denne grund bør mad ikke indtages i 60 minutter efter brug af lokalbedøvelsesforberedelser i munden eller halsområdet. Dette er især vigtigt hos børn på grund af deres hyppighed af spisning.