Accuneb

Accuneb® (albuterolsulfat) inhalationsopløsning er en steril klar farveløs opløsning af sulfatsalt af racemisk albuterol albuterolsulfat. Albuterolsulfat er en relativt selektiv beta2-adrenerg bronchodilator (se Klinisk farmakologi ). Det kemiske navn for albuterolsulfat er α1 [(tert-butylamino) methyl] -4-hydroxy-mxylen-a α'-diol sulfat (2: 1) (salt), og dens etablerede kemiske struktur er som følger:

Molekylvægten af ​​albuterolsulfat er 576,7, og den empiriske formel er (C ₁₃ H ₂₁ INGEN ₃ ) 2 • H. ₂ SÅ ₄ . Albuterolsulfat er et hvidt krystallinsk pulveropløseligt i vand og lidt opløselig i ethanol. Verdenssundhedsorganisationen anbefalede navn til Albuterol er Salbutamol.

Accuneb (albuterolsulfat) inhalationsopløsning leveres i to styrker i enhedsdosis hætteglas. Hver enhedsdosis hætteglas indeholder enten 0,75 mg albuterolsulfat (svarende til 0,63 mg albuterol) eller 1,50 mg albuterolsulfat (svarende til 1,25 mg albuterol) med natriumchlorid og svovlsyre i en 3 ml isotonisk steril aqueous opløsning. Natriumchlorid tilsættes for at justere isotonicitet af opløsningen, og svovlsyre tilsættes for at justere pH i opløsningen til 3,5 (se Hvor leveret ).

Accuneb (albuterolsulfat) inhalationsopløsning kræver ikke fortynding før administration ved forstøvning. For ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) som alle andre forstøvede behandlinger afhænger det beløb, der leveres til lungerne, af patientfaktorer, som jettanisatoren anvendte og kompressorpræstation. Brug af Pari LC Plus ™ -forstærkeren (med ansigtsmaske eller mundstykke) tilsluttet en pari Proneb ™ -kompressor under In vitro Betingelser Den gennemsnitlige leverede dosis fra mundstykket (% nominel dosis) var ca. 43% af albuterol (NULL,25 mg styrke) og 39% albuterol (NULL,63 mg styrke) med en gennemsnitlig strømningshastighed på 3,6 l/min. Den gennemsnitlige forstøvningstid var 15 minutter eller mindre. Accuneb (albuterolsulfatinhalationsopløsning) skal administreres fra en jetforstærker til en passende strømningshastighed via et mundstykke eller ansigtsmaske (se Dosering og administration ).

Anvendelser til Accuneb

Accuneb (albuterolsulfatinhalationsopløsning) er indikeret til lindring af bronchospasme hos patienter 2 til 12 år med astma (reversibel obstruktiv luftvejssygdom).

Dosering til Accuneb

Den sædvanlige startdosering for patienter 2 til 12 år er 1,25 mg eller 0,63 mg ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) administreret 3 eller 4 gange dagligt efter behov ved forstøvning. Hyppigere administration anbefales ikke.

For at administrere 1,25 mg eller 0,63 mg albuterol skal du bruge hele indholdet af en enhedsdosis hætteglas (3 ml 1,25 mg eller 0,63 mg inhalationsopløsning) ved forstøvning. Juster forstøverstrømningshastigheden for at levere ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) over 5 til 15 minutter.

Anvendelsen af ​​ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) kan fortsættes som medicinsk indikeret til at kontrollere tilbagevendende anfald af bronchospasme. I løbet af denne tid får de fleste patienter optimal fordel ved regelmæssig brug af inhalationsopløsningen.

Patienter 6 til 12 år med mere alvorlig astma (baseline Fev ₁ Mindre end 60% forudsagt) vægt> 40 kg eller patienter 11 til 12 år kan opnå en bedre initial respons med 1,25 mg dosis.

Accuneb (albuterolsulfatinhalationsopløsning) er ikke undersøgt i indstillingen af ​​akutte angreb af bronchospasme. En 2,5 mg dosis albuterol leveret af et højere koncentrationsprodukt (NULL,5 mg albuterol pr. 3 ml) kan være mere passende til behandling af akutte forværringer, især hos børn 6 år og derover.

Hvis der ikke skal søges en tidligere effektiv doseringsregime, skal den sædvanlige lettelse af medicinsk rådgivning søges øjeblikkeligt, da dette ofte er et tegn på alvorligt forværring af astma, hvilket ville kræve revurdering af terapi.

Lægemiddelkompatibiliteten (fysisk og kemisk) klinisk effektivitet og sikkerhed ved ACRUNEB (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning) opløsning, når det blandes med andre lægemidler i en forstøver er ikke blevet etableret.

Sikkerheden og effektiviteten af ​​ACRUNEB (Albuterolsulfatinhalationsopløsning) er blevet fastlagt i kliniske forsøg, når de administreres ved hjælp af Pari LC Plus ™ Nebulizer og Pari Proneb ™ -kompressor. Sikkerheden og effektiviteten af ​​ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning), når de administreres med andre forstøversystemer, er ikke etableret.

ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) skal administreres via jet -forstøver tilsluttet en luftkompressor med tilstrækkelig luftstrøm udstyret med et mundstykke eller passende ansigtsmaske.

Hvor leveret

Accuneb (albuterolsulfat) inhalationsopløsning leveres som en 3 ml klar farveløs steril konserveringsfri vandig opløsning i to forskellige styrker 0,63 mg og 1,25 mg albuterol (svarende til 0,75 mg albuterol sulfat eller 1,5 mg albuterol sulfat pr. 3 ml) i enhed-dosen lavenitet polyethyl (Ldppe) hætteglas. Hver enhedsdosis LDPE-hætteglas er beskyttet i en foliepose, og hver foliepose indeholder 5 enhedsdosis LDPE-hætteglas. Hver styrke af ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) (albuterolsulfat) inhalationsopløsning fås i en hyldekarton, der indeholder flere folieposer.

Accuneb® (albuterolsulfat) inhalationsopløsning 0,63 mg (styrke udtrykt som albuterol) indeholder 0,75 mg albuterolsulfat pr. 3 ml i enhedsdosis hætteglas og fås i følgende emballagekonfiguration.

NDC 49502-692-03 5 folieposer, der hver indeholder 5 hætteglas i alt 25 hætteglas pr. Karton

ACCUNEB® (Albuterol Sulfate) Inhalationsopløsning 1,25 mg (styrke udtrykt som albuterol) indeholder 1,50 mg albuterolsulfat pr. 3 ml i enhedsdosis hætteglas og fås i følgende emballagekonfiguration.

NDC 49502-693-03 5 folieposer, der hver indeholder 5 hætteglas i alt 25 hætteglas pr. Karton

Opbevaring

Opbevares mellem 2 ° C og 25 ° C (36 ° F - 77 ° F). Beskyt mod lys og overdreven varme.

Opbevar enhedsdosis hætteglas i beskyttende foliepose til enhver tid. Når den er fjernet fra folieposen, skal du bruge hætteglas (r) inden for en uge. Kasser hætteglasset, hvis løsningen ikke er farveløs.

Opbevares uden for børns rækkevidde.

Dey® Napa CA 94558.

Bivirkninger for AccuNeb

Klinisk forsøgserfaring: Bivirkninger rapporteret hos> 1% af patienterne, der modtager ACCUNEB (Albuterolsulfatinhalationsopløsning) og hyppigere hos patienter, der modtager placebo i en fire-ugers dobbeltblind undersøgelse, er anført i følgende tabel.

Tabel 1: Bivirkninger med en forekomst af> 1 % af patienterne, der modtager ACCUNEB (Albuterolsulfatinhalationsopløsning) og større end placebo (udtrykt som % af behandlingsgruppen)

bivirkninger til depo -skuddet

Der var et tilfælde af ST -segmentdepression i 1,25 mg ACCUNEB (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning) behandlingsgruppe.

Ingen klinisk relevante laboratorie abnormiteter relateret til ACRUNEB (albuterol sulfatinhalationsopløsning) blev set i denne undersøgelse.

Oplevelse af postmarketing

Metabolisk acidose er rapporteret efter anvendelse af albuterolsulfatinhalationsopløsning. Fordi denne reaktion rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere dens frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler ..

Lægemiddelinteraktioner for AccuNeb

Andre kortvirkende sympatomimetiske aerosolbronchodilatorer eller epinephrin bør ikke anvendes samtidig med ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning).

Accuneb (albuterolsulfatinhalationsopløsning) skal administreres med ekstrem forsigtighed til patienter, der behandles med monoaminoxidaseinhibitorer eller tricykliske antidepressiva eller inden for 2 uger efter seponering af sådanne midler, da virkningen af ​​albuterol på det vaskulære system kan være potentieret.

Beta-receptorblokeringsmidler blokerer ikke kun lungeffekten af ​​beta-agonister, såsom ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning), men kan producere alvorlig bronchospasme hos astmatiske patienter. Derfor bør patienter med astma normalt ikke behandles med betablokkere. Under visse omstændigheder (f.eks. Profylakse efter myokardieinfarkt) kan der dog ikke være nogen acceptable alternativer til brugen af ​​beta-adrenergiske blokeringsmidler hos patienter med astma. I denne indstilling bør kardioselektive betablokkere overvejes, selvom de skal administreres med forsigtighed.

EKG-ændringer og/eller hypokalæmi, der kan være resultatet af administration af ikke-potassium, der sparsomme diuretika (såsom loop eller thiaziddiuretika) kan forværres akut af beta-agonister, især når dosis af beta-agonist overskrides. Selvom den kliniske betydning af disse effekter er ukendt forsigtighed tilrådes i samtidig administration af beta-agonister med ikke-potassium, der sparer diuretika.

Gennemsnitlige fald på 16% til 22% i serum -digoxinniveauer blev demonstreret efter henholdsvis enkelt dosis intravenøs og oral administration af albuterol til normale frivillige, der havde modtaget digoxin i 10 dage. Den kliniske betydning af disse fund for patienter med obstruktiv luftvejssygdom, der modtager albuterol og digoxin på kronisk basis, er uklar. Ikke desto mindre ville det være forsigtigt at omhyggeligt evaluere serum -digoxinniveauerne hos patienter, der i øjeblikket modtager digoxin og albuterol.

Advarsler for AccuNeb

Paradoksal bronchospasme

Som med andre inhalerede beta-adrenergiske agonister kan Accuneb (albuterolsulfatinhalationsopløsning) producere paradoksal bronchospasme, som kan være livstruende. Hvis paradoksal bronchospasme forekommer, skal Accuneb (albuterolsulfatinhalationsopløsning) afbrydes øjeblikkeligt og alternativ terapi indført. Det skal bemærkes, at paradoksal bronchospasme, når det er forbundet med inhalerede formuleringer, ofte forekommer med den første anvendelse af en ny dåse eller hætteglas.

Brug af antiinflammatoriske midler

Brugen af ​​beta-adrenerg bronchodilatorer alene er muligvis ikke tilstrækkelig til at kontrollere astma hos mange patienter. Der skal tages tidlig overvejelse af tilsætning af antiinflammatoriske midler (f.eks. Kortikosteroider).

Forringelse af astma

Astma kan forringes akut over en periode på timer eller kronisk over flere dage eller længere. Hvis patienten har brug for flere doser af ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) end normalt, kan dette være en markør for destabilisering af astma og kræver revurdering af patienten og behandlingsregimen, der giver særlig hensyntagen til det mulige behov for antiinflammatorisk behandling (f.eks. Kortikosteroider).

Der er rapporteret om dødsfald i forbindelse med overdreven brug af inhalerede sympatomimetiske lægemidler og med hjemmebrug af forstøvere. Det er derfor vigtigt, at lægen instruerer patienten i behovet for yderligere evaluering, hvis hans/hendes astma bliver værre.

Kardiovaskulære effekter

Accuneb (albuterolsulfatinhalationsopløsning) som andre beta-adrenerge agonister kan producere en klinisk signifikant kardiovaskulær effekt hos nogle patienter målt ved pulsfrekvens blodtryk og/eller symptomer. Selvom sådanne effekter er ualmindelige for ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) i anbefalede doser, hvis de forekommer, kan lægemidlet muligvis afbrydes. Derudover er det rapporteret, at beta-agonister producerer EKG-ændringer, såsom udfladning af T-bølgeforlængelsen af ​​QTC-intervallet og ST-segmentdepression. Den kliniske betydning af disse fund er ukendt. Derfor bør ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) som alle andre sympatomimetiske aminer anvendes med forsigtighed hos patienter med hjerte -kar -lidelser, især koronarinsufficiens hjertearytmier og hypertension.

Umiddelbare overfølsomhedsreaktioner

Umiddelbare overfølsomhedsreaktioner kan forekomme efter administration af albuterol som demonstreret i sjældne tilfælde af urticaria angioødemsudslæt bronchospasme og oropharyngeal ødem.

Forholdsregler for AccuNeb

Generel

Det er rapporteret, at store doser af intravenøs albuterol forværrer den eksisterende eksisterende diabetes mellitus og ketoacidose. Som med andre beta-agonister kan inhaleret og intravenøs albuterol give en signifikant hypokalæmi hos nogle patienter muligvis gennem intracellulær shunting, som har potentialet til at producere uheldige hjerte-kar-effekter. Faldet er normalt forbigående, der ikke kræver kaliumtilskud.

Information til patienter

Handlingen af ​​ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) kan vare op til seks timer, og derfor bør den ikke bruges hyppigere end anbefalet. Forøg ikke dosis eller hyppighed af medicin uden at konsultere din læge. Hvis du finder ud af, at behandling med ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) bliver mindre effektiv til symptomatiske lindring af dine symptomer bliver værre, og/eller du skal bruge produktet oftere end normalt, skal du straks søge lægehjælp. Al astmamedicin bør kun bruges under tilsyn og retning af en læge. Almindelige effekter med medicin såsom ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) inkluderer hjertebestemmelse med brystsmerter hurtig hjerterytme eller nervøsitet.

Hvis du er gravid eller ammer, skal du kontakte din læge om brugen af ​​ACRUNEB (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning). Effektiv og sikker anvendelse af ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) inkluderer en forståelse af den måde, den skal administreres på.

Hvis løsningen i hætteglasset ændrer farve eller bliver overskyet, skal du ikke bruge den.

Lægemiddelkompatibiliteten (fysisk og kemisk) klinisk effektivitet og sikkerhed af ACRUNEB (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning) opløsning, når det blandes med andre lægemidler i en forstøver er ikke blevet etableret.

Se illustreret Patientens brugsinstruktioner .

Karcinogenese mutagenese og forringelse af fertiliteten

I en 2-årig undersøgelse i Sprague-Dawley-rotter forårsagede albuterolsulfat en signifikant dosisrelateret stigning i forekomsten af ​​godartede leiomyomer af mesovarium og over diætdoser af 2 mg/kg (ca. ækvivalent til det maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for akkuneb (albuterol sulfatindhøjningsopløsning) på et mg/m². I en anden undersøgelse blev denne effekt blokeret af samtidig administration af propranolol en ikke-selektiv beta-adrenerg antagonist.

I en 18-måneders undersøgelse i CD-1 mus viste albuterolsulfat ingen tegn på tumorigenicitet ved diætdoser op til 500 mg/kg (ca. 140 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis af Accuneb på mg/m² basis). I en 22-måneders undersøgelse i gyldne hamstere viste albuterolsulfat ingen tegn på tumorigenicitet ved diætdoser op til 50 mg/kg (ca. 20 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis af Accuneb på mg/m² basis).

Albuterolsulfat var ikke mutagen i AMES -testen eller en mutationstest i gær. Albuterolsulfat var ikke klastogen i et humant perifert lymfocytassay eller i en AH1 -stamme mus micronucleus -assay.

Reproduktionsundersøgelser hos rotter demonstrerede intet bevis for nedsat fertilitet ved orale doser af albuterolsulfat op til 50 mg/kg (ca. 30 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis af ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) på mg/m² basis).

Graviditet

Teratogene effekter: Graviditetskategori C: Albuterol har vist sig at være teratogen hos mus. En undersøgelse i CD-1-mus, der blev givet albuterol, viste subkutant dannelse af ganespalte i 5 ud af 111 (NULL,5%) fostre ved 0,25 mg/kg (mindre end den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis af AccunEB (albuterolsulfatindåndingsopløsning) på 2,5 mg/m² basis) og cleft galedannelse i 10 af 108 (NULL,3%) FET Mg/kg (ca. lig med den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis af ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) på mg/m² basis). Lægemidlet inducerede ikke dannelse af ganespalte, når de blev administreret subkutant i en dosis på 0,025 mg/kg (mindre end den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis af ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) på mg/m² basis). Dannelse af spalte ganen forekom også i 23 af 72 (NULL,5%) fostre fra kvinder, der blev behandlet subkutant med 2,5 mg/kg isoproterenol (positiv kontrol). En reproduktionsundersøgelse hos skridt kaniner afslørede cranioschisis i 7 ud af 19 (37%) fostre, når albuterolsulfat blev administreret oralt ved 50 mg/kg (ca. 60 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis af ACCUNEB (albuterolsulfatindhaltningsopløsning) på en mg/m² basis).

En undersøgelse, hvor gravide rotter blev doseret med radiolabellet albuterolsulfat, demonstrerede, at lægemiddelrelateret materiale blev overført fra moderens cirkulation til fosteret.

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af brugen af ​​albuterolsulfat hos gravide kvinder. Albuterol bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Under verdensomspændende markedsføringserfaring er der rapporteret om forskellige medfødte afvigelser, herunder spalte gane og lemfejl, hos afkom af patienter, der behandles med albuterol. Nogle af mødrene tog flere medicin under deres graviditeter. Da der ikke kan skelnes noget konsistent mønster af defekter et forhold mellem albuterolbrug og medfødte afvigelser er ikke blevet fastlagt.

Arbejde og levering

Det er vist, at oral albuterol forsinker arbejdskraft i nogle rapporter i nogle rapporter. Der er i øjeblikket ingen velkontrollerede undersøgelser, der viser, at det vil stoppe arbejdsmarkedet før sigt eller forhindre arbejdskraft på sigt. På grund af potentialet for beta -agonistinterferens med uterus kontraktilitetsbrug af ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) til lindring af bronchospasme under fødslen bør begrænses til de patienter, i hvilke fordelene tydeligt opvejer risikoen.

Albuterol er ikke godkendt til styring af arbejdskraft før sigt. Fordelen: risikoforhold, når albuterol administreres til tocolyse, er ikke blevet fastlagt. Der er rapporteret om alvorlige bivirkninger, herunder lungeødem, efter administration af albuterol til kvinder i fødslen.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. På grund af potentialet for tumorigenicitet, der er vist for albuterol i nogle dyreforsøg, bør der træffes en beslutning om, hvorvidt der skal afbrydes sygepleje eller til at afbryde lægemidlet under hensyntagen til betydningen af ​​stoffet for moderen.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) 1,25 mg og 0,63 mg er blevet etableret hos pædiatriske patienter i alderen 2 og 12 år. Anvendelsen af ​​ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) i disse aldersgrupper understøttes af bevis fra tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) i børn i alderen 6 til 12 år og offentliggjorde rapporter om albuterolsulfatforsøg hos pediatriske patienter 3 år og ældre. Sikkerheden og effektiviteten af ​​ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) hos børn under 2 år er ikke blevet fastlagt.

Overdoseringsoplysninger til ACRUNEB

De forventede symptomer med overdosering er dem af overdreven beta-adrenerg stimulering og/eller forekomst eller overdrivelse af symptomer, såsom anfald Angina Hypertension eller hypotension Tachycardia Med satser op til 200 slag pr. Minut Arythmias Nervøsitet Hovedpekting Tremor Palpitation Nabrea Dizziness Fatigue Misais Reaktioner. Hypokalæmi kan også forekomme. Som med alle sympatomimetiske aerosolmediciner kan hjertestop og endda død være forbundet med misbrug af ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning). Behandling består af seponering af ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) sammen med passende symptomatisk terapi. Den fornuftige anvendelse af en kardioselektiv beta-receptorblokker kan betragtes som under hensyntagen til, at sådan medicin kan producere bronchospasme. Der er utilstrækkelig dokumentation til at bestemme, om dialyse er fordelagtigt til overdosering af ACRUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning).

Den orale median -dødelige dosis af albuterolsulfat hos mus er større end 2000 mg/kg (ca. 580 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis af ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) på mg/m² basis). Den subkutane median -dødelige dosis af albuterolsulfat hos modne rotter og små unge rotter er henholdsvis ca. 450 mg/kg og 2000 mg/kg (ca. 260 og 1200 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis af akuneb (albuterolsulfathalationsopløsning) på en mg/m² basis). Inhalations median -dødelig dosis er ikke bestemt hos dyr.

Kontraindikationer for Accuneb

Accuneb (albuterolsulfatinhalationsopløsning) er kontraindiceret hos patienter med en historie med overfølsomhed over for nogen af ​​dens komponenter.

Klinisk farmakologi for AccuNeb

Den primære virkning af beta-adrenerge medikamenter er at stimulere adenylcyklase den enzym, der katalyserer dannelsen af ​​cyklisk-3'5'-adenosinmonophosphat (cyklisk AMP) fra adenosintriphosphat (ATP). Den således dannede cykliske AMP formidler de cellulære responser. In vitro-undersøgelser og in vivo farmakologiske undersøgelser har vist, at albuterol har en præferentiel virkning på beta2-adrenergiske receptorer sammenlignet med isoproterenol. Selvom det erkendes, at beta2-adrenergiske receptorer er de dominerende receptorer i bronchiale glatte muskel, indikerer nylige data, at 10% til 50% af beta-receptorerne i det menneskelige hjerte kan være beta2-receptorer. Den nøjagtige funktion af disse receptorer er imidlertid endnu ikke etableret. Kontrollerede kliniske studier og anden klinisk erfaring har vist, at inhaleret albuterol som andre beta-adrenerg agonistmedicin kan give en signifikant hjerte-kar-virkning hos nogle patienter målt ved pulsfrekvens-blodtrykssymptomer og/eller elektrokardiografiske ændringer. Albuterol virker længere end isoproterenol hos de fleste patienter efter nogen indgivelsesvej, fordi det ikke er et substrat for de cellulære optagelsesprocesser for catecholamines eller for catechol-O-methyltransferase.

Farmakokinetik

Undersøgelser hos astmatiske patienter har vist, at mindre end 20% af en enkelt albuterol-dosis blev absorberet efter enten intermitterende positivt tryk vejrtrækning (IPPB) eller forstøveradministration; Det resterende beløb blev genvundet fra forstøveren og apparatet og udløbet luft. De fleste af den absorberede dosis blev udvundet i urin opsamlet i løbet af 24 timer efter lægemiddeladministration. Efter oral administration af 4 mg albuterol var eliminationshalveringstiden fem til seks timer. Efter en 3 mg dosis af nebuliseret albuterol hos voksne var den gennemsnitlige maksimale albuterol -plasmaniveau ved 0,5 timer 2,1 ng/ml (område 1,4 til 3,2 ng/ml). Farmakokinetikken af ​​albuterol efter administration af 0,63 mg eller 1,25 mg albuterolsulfatinhalationsopløsning ved forstøvning er ikke bestemt hos børn 2 til 12 år gamle.

Dyrefarmakologi/toksikologi

Intravenøse undersøgelser hos rotter med albuterolsulfat har vist, at albuterol krydser blod-hjerne-barrieren og når hjernekoncentrationer på ca. 5% af plasmakoncentrationerne. I strukturer uden for blod-hjerne-barrieren (pineal- og hypofysekirtler) viste albuterolkoncentrationer sig at være 100 gange dem, der blev fundet i hele hjerne.

Undersøgelser i laboratoriedyr (minipigs gnavere og hunde) har vist forekomsten af ​​hjertearytmier og pludselig død (med histologisk bevis for myocardial nekrose), når beta-agonister og methylxanthiner administreres samtidigt. Den kliniske betydning af disse fund er ukendt.

Kliniske forsøg

Sikkerheden og effektiviteten af ​​ACRUNEB (Albuterolsulfatinhalationsopløsning) blev evalueret i en 4-ugers multicenter randomiseret dobbeltblind placebokontrolleret parallel gruppeundersøgelse hos 349 børn 6 til 12 år med mild til moderat astma (gennemsnitlig baseline FEV ₁ 60% til 70% af forudsagt). Cirka halvdelen af ​​patienterne modtog også inhalerede kortikosteroider. Patienter blev randomiseret til at modtage ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) 0,63 mg ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) 1,25 mg eller placebo tre gange om dagen administreret via en Pari LC Plus ™ Nebulizer og en Pari ProneB ™ kompressor. Racemisk albuterol leveret af en chlorofluorcarbon (CFC) målt dosisinhalator (MDI) eller nebuliseret blev anvendt efter behov som redningsmedicin.

Effektivitet målt ved den gennemsnitlige procentdel ændres fra baseline i området under 6 timers kurve for FEV ₁ blev demonstreret for både aktive behandlingsregimer (n = 112 [1,25 mg gruppe] og n = 110 [0,63 mg gruppe]) sammenlignet med placebo (n = 110) på dag 1 og dag 28. Figur 1 og 2 illustrerer den gennemsnitlige procentdelændring fra før-dosis Fev ₁ på henholdsvis dag 1 og dag 28. Den gennemsnitlige baseline fev ₁ For alle patienter var 1,49 L.

Figur 1: % ændring fra før-dosis FEV ₁ Intens-to-treat-befolkning
Dag 1

Figur 2: % ændring fra før-dosis FEV ₁ Intens-to-treat-befolkning
Dag 28

Indtræden af ​​en stigning på 15% i FEV ₁ Over baseline for begge doser af ACCUNEB (albuterolsulfatinhalationsopløsning) blev set ved 30 minutter (den første post-dosis vurdering). Den gennemsnitlige tid til topeffekt var ca. 30 til 60 minutter for både doser på dag 1 og efter 4 ugers behandling. Den gennemsnitlige varighed af effekten målt ved en> 15% stigning fra baseline i FEV ₁ var cirka 2,5 timer for både doser på dag 1 og cirka 2 timer for begge doser efter 4 ugers behandling. Hos nogle patienter var virkningens varighed så længe som 6 timer.

Patientinformation til ACRUNEB

ACCUNEB®
(ACK-U-NEB)
(albuterol sulfat) Inhalationsopløsning 1,25 mg*/3 ml og 0,63 mg*/3 ml
(*Styrke udtrykt som albuterol svarende til 1,5 mg og 0,75 mg albuterolsulfat)

Læs de patientoplysninger, der følger med ACRUNEB® (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning), før du bruger den, og hver gang du får en påfyldning til dit barn. Der kan være nye oplysninger. Denne indlægsseddel indtager ikke stedet for at tale med dit barns læge om dit barns medicinske tilstand eller behandling.

Hvad er ACRUNEB® (albuterolsulfatinhalationsopløsning)?

ACCUNEB® (Albuterolsulfat inhalation solution) is a medicine that is used for the relief of bronchospasms caused by asthma in children ages 2 to 12 years. Bronchospasm is the tightening and swelling of the muscles around the airways. ACCUNEB® (Albuterolsulfat inhalation solution) can help relax these airway muscles for up to 6 hours so that your child may breathe more easily.

Hvem skal ikke bruge ACCUNEB® (albuterolsulfatinhalationsopløsning)?

Giv ikke dit barn ACRUNEB® (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning), hvis han eller hun er allergisk over for nogen af ​​dets ingredienser. Den aktive ingrediens er albuterolsulfat. Se slutningen af ​​denne indlægsseddel for en komplet liste over ingredienser.

Hvad skal jeg fortælle mit barns læge, før jeg giver ACCUNEB® (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning)?

Fortæl dit barns læge om alle dine barns medicinske tilstande, herunder hvis dit barn har:

• Hjerteproblemer
• Højt blodtryk
• Anfald
• Et skjoldbruskkirtelproblem kaldet hyperthyreoidisme
• Diabetes

Fortæl dit barns læge om alle de medicin, dit barn tager, inklusive receptpligtig medicin og receptpligtig medicin vitaminer og urtekost. Accuneb® (albuterolsulfatinhalationsopløsning) og nogle andre lægemidler kan påvirke hinanden og kan forårsage alvorlige bivirkninger. Fortæl især dit barns læge, hvis dit barn tager eller bruger:

• Enhver kortvirkende bronchodilatormedicin (undertiden kaldet redningsinhalatorer)
• Epinephrin
• Medicin kaldet monoaminoxidaseinhibitorer (MAOIS) eller tricykliske antidepressiva eller er stoppet med at tage dem i de sidste 2 uger. Disse lægemidler bruges normalt til mentale problemer.
• Medicin kaldet betablokkere (brugt til hjerteproblemer og højt blodtryk)
• Visse vanddrivende medicin (vandpiller)
• Digoxin

Kend de medicin, dit barn tager. Opbevar en liste over dem og vis den til dit barns læge og farmaceut, hver gang dit barn får en ny medicin.

Hvordan skal Acruneb® (albuterolsulfatinhalationsopløsning) gives?

Læs patientens brugsinstruktioner, der følger med ACRUNEB® (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning). Spørg din farmaceut om disse instruktioner, om de ikke er sammen med din medicin. Opbevar instruktionerne med ACRUNEB® (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning), fordi du måske ønsker at læse dem igen.

• Giv ACRUNEB® (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning) nøjagtigt som foreskrevet til dit barn. Skift ikke dit barns dosis, eller hvor ofte det bruges uden at tale med dit barns læge først.
• ACCUNEB® (Albuterolsulfat inhalation solution) is breathed into the lungs. ACCUNEB® (Albuterolsulfat inhalation solution) is used with a special breathing machine called a nebulizer. Do not mix other medicines with ACCUNEB® (Albuterolsulfat inhalation solution) in the nebulizer. Do not use ACCUNEB® (Albuterolsulfat inhalation solution) that is not clear and colorless.
• Ring til dit barns læge eller få nødhjælp med det samme, hvis dit barns vejrtrækning ikke hjælpes eller bliver værre under behandling med Acuneb® (Albuterolsulfatinhalationsopløsning).
• Ring til dit barns læge med det samme, hvis dit barn har brug for at bruge Acruneb® (Albuterolsulfatinhalationsopløsning) oftere end foreskrevet.
• ACCUNEB® (Albuterolsulfat inhalation solution) has not been studied for treating acute attacks of bronchospasm (rescue use). Your child may need a different medicine for rescue use.
• Hvis du giver dit barn for meget Accuneb® (Albuterol Sulfate Inhalation Solution), skal du ringe til dit barns læge med det samme.

Hvad er bivirkningerne med ACRUNEB® (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning)?

ACCUNEB® (Albuterolsulfat inhalation solution) may cause the following serious side effects:

• Forværring af stramning og hævelse af musklerne omkring dit barns luftveje (bronchospasme). Denne bivirkning kan være livstruende. Ring til dit barns læge eller få nødhjælp med det samme, hvis dit barns vejrtrækning ikke hjælpes eller bliver værre under behandling med Acuneb® (Albuterolsulfatinhalationsopløsning).
• Alvorlige og livstruende allergiske reaktioner. Symptomer på en alvorlig allergisk reaktion inkluderer:
  • Beløb udslæt
  • Hævelse af dit barns ansigt øjenlåg Læber tunge eller hals og problemer med at sluge
  • Forværring af dit barns åndedrætsproblemer såsom hvæsende brysttæthed eller åndenød eller åndenød
  • Chok (tab af blodtryk og bevidsthed).

De mest almindelige bivirkninger med Acuneb® (albuterolsulfatinhalationsopløsning) inkluderer en hurtig eller uregelmæssig hjerteslag brystsmerter eller nervøsitet.

Hvordan skal Acruneb® (albuterolsulfatinhalationsopløsning) opbevares?

• Opbevar Acuneb® (albuterolsulfatinhalationsopløsning) ved stuetemperatur 36 ° til 77 ° F (2 ° C (2 ° F) i sin tæt lukkede beholder.
• Beskyt hætteglas mod lys inden brug. Hold derfor ubrugte hætteglas i folieposen eller karton. Når den er fjernet fra folieposen, skal du bruge hætteglas (r) inden for en uge.
• Brug ikke ACCUNEB® (albuterolsulfatinhalationsopløsning) efter udløbet (EXP) -dato, der er trykt på hætteglasset. Brug ikke ACCUNEB® (albuterolsulfatinhalationsopløsning), der ikke er klar og farveløs.
• Sikkert kasseret ACCUNEB® (albuterolsulfatinhalationsopløsning), der er forældede eller ikke længere nødvendigt.
• Hold Accuneb® (albuterolsulfatinhalationsopløsning) og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel Information about ACCUNEB® (Albuterolsulfat inhalation solution)

Medicin er undertiden ordineret til tilstande, der ikke er nævnt i patientinformationsfoldere. Brug ikke ACCUNEB® (albuterolsulfatinhalationsopløsning) til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Accuneb® (albuterolsulfatinhalationsopløsning) til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som dit barn har. Det kan skade dem.

Denne indlægsseddel opsummerer den vigtigste information om ACRUNEB® (Albuterolsulfatinhalationsopløsning). Hvis du gerne vil have flere oplysninger, skal du tale med dit barns læge. Du kan bede dit barns læge eller farmaceut om information om Acuneb® (Albuterolsulfatinhalationsopløsning), der er skrevet til sundhedsfagfolk. Du kan også kalde det firma, der gør Acruneb® (Albuterol Sulfate Inhalation Solution) gratis på 1-800-755-5560 eller besøge deres websted på www.dey.com.

Hvad er ingredienserne i Acuneb®?

Aktiv ingrediens: Albuterolsulfat

Inaktive ingredienser: natriumchlorid og svovlsyre

Patientens brugsinstruktioner

Læs denne patientoplysninger helt, hver gang din recept er udfyldt, da oplysninger kan have ændret. Hold disse instruktioner med din medicin, kan du måske læse dem igen.

Accuneb (albuterolsulfatinhalationsopløsning) bør kun bruges under ledelse af en læge. Din læge og farmaceut har mere information om ACRUNEB (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning) og den tilstand, som den er ordineret til. Kontakt dem, hvis du har yderligere spørgsmål.

Opbevaring af din medicin

Opbevarings Acuneb (albuterolsulfatinhalationsopløsning) mellem 2 ° og 25 ° C (36 ° og 77 ° F) .Vials skal beskyttes mod lys, før brug derfor holder ubrugte hætteglas i folieposen. Brug ikke efter udløbet (EXP) -dato, der er trykt på hætteglasset.

Dosis

ACCUNEB (Albuterol Sulfate Inhalation Opløsning) leveres som en enkeltdosis klar til brug hætteglas, der indeholder 3 ml opløsning. Der er behov for blanding eller fortynding. Brug et nyt hætteglas med hver forstøver-behandling.

Brug til brug

1. Fjern et hætteglas fra folieposen. Sted resterende hætteglas tilbage i folieposen til opbevaring.

2. Drej hætten helt ud af hætteglasset og klem indholdet ind i forstøver reservoiret (figur 1).

Figur 1

3. Tilslut forstøveren til mundstykket eller ansigtsmaske (figur 2).

Figur 2

4. Tilslut forstøveren til kompressoren.

5. Sid i en behagelig lodret position; placer mundstykket i munden (figur 3) eller læg på ansigtsmasken (figur 4); og tænd for kompressoren.

Figur 3

Figur 4

6. Træk vejret så roligt dybt og jævnt som muligt gennem munden, indtil der ikke er dannet mere tåge i forstøverkammeret (ca. 5-15 minutter). På dette punkt er behandlingen færdig.

7. Rengør forstøveren (se Producentens instruktioner ).