Amytal natrium

Beskrivelse til amytal natrium

Barbituraterne er ikke -selektive centralnervesystem (CNS) depressiva, der primært bruges som beroligende hypnotik. I subhypnotiske doser bruges de også som antikonvulsiva. Barbituraterne og deres natriumsalte er underlagt kontrol i henhold til lov om føderale kontrollerede stoffer.

Amobarbital natrium er et hvidt sprangt granulært pulver, der er lugtfri har en bitter smag og er hygroskopisk. Det er meget opløseligt i vandopløseligt i alkohol og praktisk talt uopløselig i ether og chloroform. Amobarbital natrium er natrium 5-ethyl-5-isopentylbarbiturat og har den empiriske formel C ₁₁ H ₁₇ N ₂ Na00 ₃ . Dens molekylvægt er 248,26. Det har følgende strukturelle formel:

Amobarbital natrium er et substitueret pyrimidinderivat, hvor basisstrukturen er barbitursyre et stof, der ikke har nogen CNS -aktivitet.

Hætteglas af amobarbital natrium er til parenteral administration. Hætteglassene indeholder 500 mg (2 mmol) amobarbital natrium som et sterilt lyofiliseret pulver.

Anvendelser til amytal natrium

1. Beroligende middel
2. Hypnotisk til kortvarig behandling af søvnløshed, da det ser ud til at miste sin effektivitet til søvninduktion og søvnvedligeholdelse efter 2 uger (se Klinisk farmakologi ).
3. Preanestetisk

Dosering til amytal natrium

Dosis af amobarbital natrium skal individualiseres med fuld viden om dets særlige egenskaber og anbefalede administrationshastighed. Faktorer for overvejelse er patientens aldersvægt og tilstand. Den maksimale enkeltdosis for en voksen er 1 g.

Intramuskulær brug

Intramuskulær injektion af natriumsalte af barbiturater skal gøres dybt til en stor muskel. Den gennemsnitlige IM -dosis varierer fra 65 mg til 0,5 g. Et volumen på 5 ml (uanset koncentration) bør ikke overskrides på noget sted på grund af mulig vævsirritation. Tyve procent opløsninger kan bruges, så et lille volumen kan indeholde en stor dosis. Efter IM -injektion af en hypnotisk dosis skal patientens vitale tegn overvåges. Overfladiske IM eller subkutane injektioner kan være smertefulde og kan producere sterile abscesser eller sloughs.

Intravenøs brug

Injektion af intravenøs (IV) er begrænset til tilstande, hvor andre ruter heller ikke er mulige, fordi patienten er bevidstløs (som i cerebral blødning eklampsi eller status epilepticus), fordi patienten modstår (som i delirium), eller fordi hurtig handling er afgørende. Langsom IV -injektion er essentiel, og patienter skal observeres omhyggeligt under administration. Dette kræver, at respiration af blodtryk og hjertefunktion opretholdes vigtige tegn, og udstyr til genoplivning og kunstig ventilation er tilgængelig. Hastigheden for IV -injektion for voksne bør ikke overstige 50 mg/min for at forhindre søvn eller pludselig luftvejsdepression. Den endelige dosering bestemmes i vid udstrækning af patientens reaktion på den langsomme administration af lægemidlet.

Voksne

1. Beroligende middel: 30 to 50 mg given 2 or 3 times daily.
2. Hypnotisk: 65 til 200 mg ved sengetid.

Særlig patientpopulation

Dosering skal reduceres hos ældre eller svækkes, fordi disse patienter kan være mere følsomme over for barbiturater. Dosering skal reduceres for patienter med nedsat nyrefunktion eller leversygdom. Normalt kan en IV -dosis på 65 mg til 0,5 g gives til et barn 6 til 12 år.

Hvor leveret

Amytal ^® Natriumhætteglas 0,5 g (tørt pulver) fås som følger:

NDC 0187-4303-05

Opbevaring

Opbevaring ved (15 ° til 30 ° C) (59 ° til 86 ° F)

Lyofiliseret

Fremstillet af: Alcami Carolinas Corporation North Charleston SC 29405 USA. Revideret: Jul 2020

Bivirkninger for Amytal Sodium

Følgende bivirkninger og deres forekomst blev udarbejdet fra overvågning af tusinder af indlagte patienter, der modtog barbiturater. Fordi sådanne patienter kan være mindre opmærksomme på visse af de mildere bivirkninger af barbiturater, kan forekomsten af ​​disse reaktioner være noget højere hos fuldt ambulante patienter.

Mere end 1 ud af 100 patienter

Den mest almindelige bivirkning, der vurderes at forekomme med en hastighed på 1 til 3 patienter pr. 100, er følgende:

Nervesystem: Somnolence

Mindre end 1 ud af 100 patienter

Bivirkninger, der estimeres til at forekomme med en hastighed på mindre end 1 ud af 100 patienter, er anført nedenfor grupperet efter organsystem og ved at mindske forekomsten af ​​forekomst:

Nervesystem: Agitation forvirring hyperkinesi ataksi cns depression mareridt nervøsitet psykiatrisk forstyrrelse hallucinationer søvnløshed angst svimmelhed abnormitet i tænkning

Åndedrætssystem: Hypoventilation apnø postoperativ atelektase

Kardiovaskulært system: Bradycardia Hypotension Syncope

Fordøjelsessystem: Kvalme opkast forstoppelse

Andre rapporterede reaktioner: REAKTIONSHEDREVEKTIONSE REAKTIONER Hypersensitivitetsreaktioner (angioødemhududslæt eksfoliativ dermatitis) Fever Lever Skader megaloblastisk anæmi efter kronisk fenobarbital brug

For at rapportere mistænkte bivirkninger kontakt Bausch Health US LLC på 1-800-321-4576 eller FDA på 1-800-FDA-1088 eller www.fda.gov/medwatch.

Lægemiddelinteraktioner for Amytal Sodium

De fleste rapporter om klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner, der forekommer med barbituraterne, har involveret phenobarbital. Anvendelsen af ​​disse data på andre barbiturater forekommer imidlertid gyldig og garanterer serielle blodniveaubestemmelser af de relevante lægemidler, når der er flere terapier.

Antikoagulantia

Phenobarbital sænker plasmaniveauerne af dicumarol og forårsager et fald i antikoagulantaktivitet målt ved protrombin -tiden. Barbiturater kan inducere levermikrosomale enzymer, hvilket resulterer i øget metabolisme og nedsat antikoagulantrespons af orale antikoagulantia (f.eks. Warfarin acenocoumarol dicumarol og phenprocoumon). Patienter, der stabiliseres ved antikoagulantbehandling, kan kræve doseringsjusteringer, hvis barbiturater tilsættes eller trækkes tilbage fra deres doseringsregime.

Kortikosteroider

Barbiturater ser ud til at forbedre metabolismen af ​​eksogene kortikosteroider sandsynligvis gennem induktion af levermikrosomale enzymer. Patienter, der stabiliseres ved kortikosteroidbehandling, kan kræve doseringsjusteringer, hvis barbiturater tilsættes eller trækkes tilbage fra deres doseringsregime.

Griseofulvin

Phenobarbital ser ud til at forstyrre absorptionen af ​​oralt indgivet griseofulvin, hvilket reducerer sit blodniveau. Effekten af ​​de resulterende nedsatte blodniveauer af griseofulvin på terapeutisk respons er ikke fastlagt. Det ville dog være at foretrække at undgå samtidig administration af disse lægemidler.

Doxycycline

Det er vist, at phenobarbital forkortede halveringstiden for doxycyclin i så længe som 2 uger efter barbituratbehandling er afbrudt. Denne mekanisme er sandsynligvis gennem induktionen af ​​levermikrosomale enzymer, der metaboliserer antibiotikumet. Hvis amobarbital natrium og doxycyclin administreres samtidigt, skal den kliniske respons på doxycyclin overvåges nøje.

Phenytoin natrium valproat valproinsyre

Effekten af ​​barbiturater på metabolismen af ​​phenytoin ser ud til at være variabel. Nogle efterforskere rapporterer en accelererende effekt, mens andre ikke rapporterer nogen virkning. Fordi virkningen af ​​barbiturater på metabolismen af ​​phenytoin ikke er forudsigelig fenytoin og barbiturat blodniveauer bør overvåges hyppigere, hvis disse lægemidler gives samtidigt. Natriumvalproat og valproinsyre ser ud til at øge amobarbital natriumserumniveauer; Derfor bør amobarbital natriumblodniveauer overvåges nøje og passende doseringsjusteringer foretaget som klinisk indikeret.

CNS depressiva

Den samtidige anvendelse af andre CNS -depressiva, herunder andre beroligende midler eller hypnotika -antihistaminer, der er beroligende stoffer eller alkohol, kan give additive depressive effekter.

Hvad er Hydroco APAP 10 325

Monoaminoxidaseinhibitorer (Maois)

Maois forlænger virkningerne af barbiturater sandsynligvis fordi metabolismen af ​​barbituratet hæmmes.

Estradiol østron progesteron og andre steroide hormoner

Forbehandling med eller samtidig administration af phenobarbital kan reducere virkningen af ​​østradiol ved at øge dens stofskifte. Der har været rapporter om patienter behandlet med antiepileptiske lægemidler (f.eks. Phenobarbital), der bliver gravide, mens de tager orale prævention. En alternativ præventionsmetode kan antydes til kvinder, der tager barbiturater.

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof

Amobarbital natrium er et plan II -lægemiddel.

Afhængighed

Barbiturater kan være vanedannende. Tolerance Psykologisk afhængighed og fysisk afhængighed kan forekomme især efter langvarig brug af høje doser af barbiturater. Daglig administration på over 400 mg pentobarbital eller secobarbital i cirka 90 dage producerer sandsynligvis en vis grad af fysisk afhængighed. En dosering på 600 til 800 mg i mindst 35 dage er tilstrækkelig til at producere tilbagetrækning af anfald. Den gennemsnitlige daglige dosis for barbituratmisbrugeren er normalt ca. 1,5 g. Efterhånden som tolerance over for barbiturater udvikler det beløb, der er nødvendigt for at opretholde det samme niveau af rusforøgelser; Tolerance over for en dødelig dosering øger imidlertid ikke mere end todelt. Da dette forekommer, bliver marginen mellem berusende dosering og dødelig dosering mindre.

Symptomer på akut forgiftning med barbiturater inkluderer ustabil gangsløret tale og vedvarende nystagmus. Psykiske tegn på kronisk forgiftning inkluderer forvirring dårlig dømmekraft irritabilitet søvnløshed og somatiske klager.

Symptomer på barbituratafhængighed ligner dem med kronisk alkoholisme. Hvis en person ser ud til at være beruset med alkohol i en grad, der er radikalt uforholdsmæssig for mængden af ​​alkohol i hans eller hendes blod, skal brugen af ​​barbiturater mistænkes. Den dødelige dosis af et barbiturat er langt mindre, hvis alkohol også indtages.

Symptomerne på tilbagetrækning af barbiturat kan være alvorlige og kan forårsage død. Mindre abstinenssymptomer kan forekomme 8 til 12 timer efter den sidste dosis af et barbiturat. Disse symptomer forekommer normalt i følgende rækkefølge: angstmuskeltrækkende rysten af ​​hænder og fingre Progressiv svaghed Dizziness forvrængning i visuel opfattelse kvalme opkastning søvnløshed og ortostatisk hypotension. Større abstinenssymptomer (dvs. kramper og delirium) kan forekomme inden for 16 timer og vare op til 5 dage efter pludselig ophør af barbiturater. Intensiteten af ​​abstinenssymptomer falder gradvist over en periode på cirka 15 dage. Enkeltpersoner, der er modtagelige for misbrug af barbiturat og afhængighed, inkluderer alkoholikere og opiatmisbrugere samt andre beroligende-hypnotiske og amfetaminmisbrugere.

Lægemiddelafhængighed af barbiturater stammer fra gentagen administration kontinuerligt generelt i mængder, der overstiger terapeutiske dosisniveauer. Egenskaberne ved medikamentafhængighed af barbiturater inkluderer: (a) et stærkt ønske eller behov for at fortsætte med at tage stoffet; (b) en tendens til at øge dosis; (c) en psykisk afhængighed af virkningerne af lægemidlet relateret til subjektiv og individuel forståelse af disse effekter; og (d) en fysisk afhængighed af virkningerne af lægemidlet, der kræver dets tilstedeværelse til vedligeholdelse af homeostase og resulterer i en bestemt karakteristisk og selvbegrænset afholdenhedssyndrom, når lægemidlet trækkes tilbage.

Behandling af barbituratafhængighed består af forsigtig og gradvis tilbagetrækning af lægemidlet. Barbiturate-afhængige patienter kan trækkes tilbage ved at bruge et antal forskellige tilbagetrækningsregimer. I alle tilfælde kræver tilbagetrækning en længere periode. En metode involverer at erstatte en 30 mg dosis phenobarbital for hver 100 til 200 mg dosis barbiturat, som patienten har taget. Den samlede daglige mængde phenobarbital administreres derefter i 3 eller 4 opdelte doser, der ikke overstiger 600 mg dagligt. Hvis tegn på tilbagetrækning forekommer på den første behandlingsdag, kan en belastningsdosis på 100 til 200 mg phenobarbital administreres intramuskulært ud over den orale dosis. Efter stabilisering på phenobarbital reduceres den samlede daglige dosis med 30 mg/dag, så længe tilbagetrækningen fortsætter glat. En ændring af dette regime involverer initiering af behandling på patientens regelmæssige doseringsniveau og nedsættelse af den daglige dosering med 10%, hvis den tolereres af patienten.

Spædbørn, der er fysisk afhængige af barbiturater, kan få phenobarbital 3 til 10 mg/kg/dag. Efter abstinenssymptomer (f.eks. Hyperaktivitet forstyrrede søvn rystelser og hyperrefleksi) letter doseringen af ​​fenobarbital gradvist reduceres og trækkes fuldstændigt tilbage i en periode på 2 uger.

Advarsler for Amytal Sodium

Vane dannelse

Amobarbital natrium kan være vanedannelse. Tolerance Psykologisk og fysisk afhængighed kan forekomme ved fortsat brug (se Klinisk farmakologi Farmakokinetik og Stofmisbrug og afhængighed ). Patients who have psychological dependence on barbiturates may increase the dosage or decrease the dosage interval without consulting a physician og may subsequently develop a physical dependence on barbiturates. In order to minimize the possibility of overdosage or the development of dependence the prescribing og dispensing of sedative-hypnotic barbiturates should be limited to the amount required for the interval until the next appointment. Abrupt cessation after prolonged use in a person who is dependent on the drug may result in withdrawal symptoms including delirium convulsions og possibly death. Barbiturates should be withdrawn gradually from any patient known to be taking excessive doses over long periods of time (see Stofmisbrug og afhængighed ).

Intravenøs administration

For hurtig administration kan forårsage luftvejsdepression apnø laryngospasm eller vasodilatation med fald i blodtrykket.

Akut eller kronisk smerte

Der skal udvises forsigtighed, når barbiturater administreres til patienter med akut eller kronisk smerte, fordi paradoksal spænding kan induceres eller vigtige symptomer kunne maskeres. Imidlertid er brugen af ​​barbiturater som beroligende midler i den postoperative kirurgiske periode og som supplement til kræftkemoterapi veletableret.

Brug under graviditet

Barbiturater kan forårsage fosterskade, når de administreres til en gravid kvinde. Retrospektive casekontrollerede undersøgelser har antydet en forbindelse mellem moderens forbrug af barbiturater og en højere end forventet forekomst af føtal abnormiteter. Barbiturater krydser let placentalbarrieren og distribueres over føtalvæv; De højeste koncentrationer findes i placenta føtal lever og hjerne. Fosterblodniveauer nærmer sig moderens blodniveauer efter parenteral administration. Tilbagetrækssymptomer forekommer hos spædbørn født af kvinder, der modtager barbiturater i hele graviditeten (se Stofmisbrug og afhængighed ). If amobarbital sodium is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Synergistiske effekter

Den samtidige anvendelse af alkohol eller andre CNS -depressiva kan give additive CNS -depressive virkninger.

Forholdsregler for Amytal Sodium

Generel

Barbiturater kan være vanedannelse. Tolerance og psykologisk og fysisk afhængighed kan forekomme ved fortsat brug (se Stofmisbrug og afhængighed ).

Barbiturater skal administreres med forsigtighed, hvis de overhovedet er til patienter, der er mentalt deprimerede, har selvmordstendenser eller har en historie med stofmisbrug.

Der er også særlig forsigtighed indikeret, før de administrerer barbiturater til patienter, der har misbrugt andre klasser af narkotika (se Advarsler ).

Ældre eller svækkede patienter kan reagere på barbiturater med markant spændingsdepression eller forvirring. I nogle personer producerer især børn, at barbiturater gentagne gange producerer spænding snarere end depression.

Hos patienter med leverskader skal barbiturater administreres med forsigtighed og oprindeligt i reducerede doser. Barbiturater bør ikke administreres til patienter, der viser de forudgående tegn på leverkoma.

Parenterale opløsninger af barbiturater er meget alkaliske. Derfor bør der udvises ekstrem omhu for at undgå perivaskulær ekstravasation eller intra-arteriel injektion. Ekstravaskulær injektion kan forårsage lokal vævsskade med efterfølgende nekrose; Konsekvenser af intra-arteriel injektion kan variere fra kortvarig smerte til gangren i lemmet. Enhver klage over smerter i lemmet garanterer, der stopper injektionen.

De systemiske virkninger af eksogene og endogene kortikosteroider kan formindskes af amobarbital natrium. Således skal dette produkt administreres med forsigtighed til patienter med grænsehypoadenal funktion uanset om det er af hypofyse eller af primær binyre oprindelse.

Laboratorieundersøgelser

Langvarig terapi med barbiturater skal ledsages af periodisk evaluering af organsystemer, herunder hæmatopoietiske nyre- og lever -systemer (se FORHOLDSREGLER Generel og Bivirkninger ).

Carcinogenese

Dyredata

Phenobarbital natrium er kræftfremkaldende hos mus og rotter efter levetidsadministration. Hos mus producerede det godartede og ondartede levercelletumorer. Hos rotter blev der observeret godartede levercelletumorer meget sent i livet.

Menneskelige data

I en 29-årig epidemiologisk undersøgelse af 9136 patienter, der blev behandlet på en antikonvulsant protokol, der omfattede fenobarbitale resultater indikerede en højere end normal forekomst af levercarcinom. Tidligere var nogle af disse patienter blevet behandlet med thorotrast et lægemiddel, der er kendt for at producere levercarcinomer. Denne undersøgelse gav således ikke tilstrækkelig bevis for, at phenobarbital natrium er kræftfremkaldende hos mennesker. En retrospektiv undersøgelse af 84 børn med hjernesvulst, der var matchet til 73 normale kontroller, og 78 kræftkontroller (andre maligne sygdomme end hjernesvulster) antydede en sammenhæng mellem eksponering for barbiturater prenatalt og en øget forekomst af hjernesvulst.

Brug under graviditet

Teratogene effekter

(Se Advarsler Brug under graviditet .)

Ikke -teratogene effekter

Rapporter om spædbørn, der lider af langvarig barbiturateksponering i utero, omfattede det akutte tilbagetrækningssyndrom af anfald og hyperirritabilitet fra fødslen til en forsinket begyndelse af op til 14 dage (se Stofmisbrug og afhængighed ).

Arbejde og levering

Hypnotiske doser af barbiturater ser ikke ud til at forringe livmoderaktiviteten markant under fødslen. Fuld anæstetiske doser af barbiturater mindsker kraften og hyppigheden af ​​livmoderkontraktioner. Administration af beroligende-hypnotiske barbiturater til moderen under fødslen kan resultere i luftvejsdepression hos det nyfødte. For tidlige spædbørn er især modtagelige for de depressive virkninger af barbiturater. Hvis barbiturater bruges under arbejds- og levering af genoplivningsudstyr skal være tilgængeligt.

Data er ikke tilgængelige for at evaluere effekten af ​​barbiturater, når pincet -levering eller anden intervention er nødvendig eller for at bestemme virkningen af ​​barbiturater på den senere vækstudvikling og funktionel modning af barnet.

som er stærkere percocet eller oxycodon

Sygeplejerske mødre

Der skal udvises forsigtighed, når amobarbital natrium administreres til en sygeplejekvinde, fordi små mængder barbiturater udskilles i mælken.

Brug hos børn

Sikkerhed og effektivitet er ikke etableret hos børn under 6 år.

Overdoseringsoplysninger til amytal natrium

Den giftige dosis af barbiturater varierer betydeligt. Generelt producerer en oral dosis på 1 g de fleste barbiturater alvorlig forgiftning hos en voksen. Toksiske virkninger og dødsfald har forekommet efter overdoser af amobarbital natrium alene og i kombination med andre CNS -depressiva. Død forekommer ofte efter 2 til 10 g indtaget barbiturat. De beroligede terapeutiske blodniveauer af amobarbital mellem 2 og 10 mcg/ml; Det sædvanlige dødelige blodniveau varierer fra 40 til 80 mcg/ml. Barbituratforgiftning kan forveksles med alkoholismebromidforgiftning og forskellige neurologiske lidelser. Potentiel tolerance skal overvejes, når man vurderer betydning af dosis og plasmakoncentration.

Tegn og symptomer

Symptomer på oral overdosis kan forekomme inden for 15 minutter begyndende med CNS -depression fraværende eller træg reflekser underventilationshypotension og hypotermi og kan gå videre til lungeødem og død. Hæmoragiske blærer kan udvikle sig især på trykpunkter.

I ekstrem overdosering kan al elektrisk aktivitet i hjernen ophøre, i hvilket tilfælde en flad EEG, der normalt sidestilles med klinisk død, kan ikke accepteres. Denne effekt er fuldt reversibel, medmindre der opstår hypoxisk skade. Der bør tages hensyn til muligheden for barbituratforgiftning, selv i situationer, der ser ud til at involvere traumer.

Komplikationer såsom lungebetændelse lungeødem hjertearytmier kongestiv hjertesvigt og nyresvigt kan forekomme. Uræmi kan øge CNS -følsomheden over for barbiturater, hvis nyrefunktionen er nedsat. Differentialdiagnose bør omfatte hypoglykæmi hovedtraume cerebrovaskulære ulykker krampagtige tilstande og diabetisk koma.

Behandling

Få ajourførte oplysninger om behandlingen af ​​overdosering En god ressource er dit certificerede regionale giftkontrolcenter. Telefonnumre af certificerede giftkontrolcentre er anført i Læger 'Desk Reference (PDR) *. I håndtering af overdosering skal du overveje muligheden for flere interaktion mellem medikamenter mellem medikamenter og usædvanligt medikamentkinetik hos din patient.

Beskyt patientens luftvej og understøttende ventilation og perfusion. Overvåg omhyggeligt og opretholdes inden for acceptable grænser patientens vitale tegn på blodgasser serumelektrolytter osv. Absorption af medikamenter fra mave -tarmkanalen kan reduceres ved at give aktivt kul, som i mange tilfælde er mere effektiv end emese eller lavage; Overvej kul i stedet for eller ud over gastrisk tømning. Gentagne doser af kul over tid kan fremskynde eliminering af nogle lægemidler, der er blevet absorberet. Beskyt patientens luftvej, når man anvender gastrisk tømning eller kul.

Diurese og peritoneal dialyse er af lille værdi; Hæmodialyse og hæmoperfusion forbedrer medikamentafstand og bør overvejes ved alvorlig forgiftning. Hvis patienten har kronisk misbrugte beroligede beroligende reaktioner, kan det være manifesteret efter akut overdosis.

Forberedelse af opløsning

Opløsninger af amobarbital natrium skal udgøres aseptisk med sterilt vand til injektion. Den ledsagende tabel hjælper med at fremstille løsninger af forskellige koncentrationer. Normalt bruges en 10% -opløsning. Efter sterilt vand til injektion tilsættes hætteglasset for at lette opløsningen af ​​pulveret. Ryst ikke hætteglasset.

Flere minutter kan være påkrævet for, at lægemidlet skal opløses fuldstændigt, men under ingen omstændigheder bør en løsning injiceres, hvis det ikke er blevet helt klart inden for 5 minutter. Også en løsning, der danner et bundfald efter clearing, bør ikke bruges. Amobarbital natriumhydrolyser i opløsning eller ved eksponering for luft. Ikke mere end 30 minutter skal gå fra det tidspunkt, hvor hætteglasset åbnes, indtil dens indhold er injiceret. Før administration skal parenterale lægemiddelprodukter inspiceres visuelt for partikler og misfarvning, når løsningscontainere tillader det.

Mængde af sterilt vand til injektion, der kræves for at fortynde indholdet af et givet hætteglas med amobarbital natrium for at opnå de anførte procenter. Afledt løsninger vil være i vægt/volumen.

Kontraindikationer for amytal natrium

Amobarbital natrium er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme over for barbiturater hos patienter med en historie med manifest eller latent porphyria og hos patienter med markant svækkelse af leverfunktion eller respirationssygdom, hvor dyspnø eller obstruktion er åbenbar.

Klinisk farmakologi for Amytal Sodium

Barbiturater er i stand til at producere alle niveauer af CNS -humørændring fra excitation til mild sedationshypnose og dyb koma. Overdosering kan producere død. I høje nok terapeutiske doser inducerer barbiturater anæstesi.

Barbiturates deprimerer den sensoriske cortex reducerer motorisk aktivitet ændrer cerebellær funktion og producerer døsighed sedation og hypnose.

Barbiturat-induceret søvn adskiller sig fra fysiologisk søvn. Søvnlaboratorieundersøgelser har vist, at barbiturater reducerer mængden af ​​tid brugt i den hurtige øjenbevægelsesfase (REM) søvn eller drømmestadiet. Også stadier III og IV -søvn reduceres. Efter pludselig ophør af barbiturater, der bruges regelmæssigt, kan patienter opleve markant øget drømmende mareridt og/eller søvnløshed. Derfor er tilbagetrækning af en enkelt terapeutisk dosis over 5 eller 6 dage blevet anbefalet for at mindske REM -rebound og forstyrret søvn, der bidrager til lægemidlets tilbagetrækningssyndrom (for eksempel skal dosis reduceres fra 3 til 2 doser/dag i 1 uge).

I undersøgelser har det vist sig, at secobarbital natrium og pentobarbital natrium mister det meste af deres effektivitet til både induktion og opretholdelse af søvn ved udgangen af ​​2 uger med fortsat lægemiddeladministration, selv med brugen af ​​flere doser. Som med secobarbital natrium og pentobarbital natrium kan andre barbiturater (inklusive amobarbital) forventes at miste deres effektivitet til at inducere og opretholde søvn efter cirka 2 uger. De korte mellemliggende- og i mindre grad langtidsvirkende barbiturater er blevet bredt ordineret til behandling af søvnløshed. Selvom den kliniske litteratur bugner af påstande om, at de kortvirkende barbiturater er overlegne til at producere søvn, mens de mellemvirkende forbindelser er mere effektive til at opretholde søvnkontrollerede studier har undladt at demonstrere disse differentielle effekter. Derfor som søvnmedicin er barbituraterne af begrænset værdi ud over kortvarig brug.

Barbiturates have little analgesic action at subanesthetic doses. Rather in subanesthetic doses these drugs may increase the reaction to painful stimuli. All barbiturates exhibit anticonvulsant activity in anesthetic doses. However of the drugs in this class only phenobarbital mephobarbital and metharbital are effective as oral anticonvulsants in subhypnotic doses.

Barbiturater er respiratoriske depressiva, og graden af ​​åndedrætsdepression er afhængig af dosis. Med hypnotiske doser svarer respirationsdepression produceret af barbiturater til den, der forekommer under fysiologisk søvn og ledsages af et lille fald i blodtryk og hjerterytme.

Undersøgelser i laboratoriedyr har vist, at barbiturater forårsager reduktion i tonen og kontraktiliteten af ​​uterus urinleder og urinblære. Imidlertid nås koncentrationer af de lægemidler, der kræves for at producere denne effekt hos mennesker, ikke med beroligende-hypnotiske doser.

Barbiturater forringer ikke den normale leverfunktion, men har vist sig at inducere levermikrosomale enzymer, hvilket øges og/eller ændrer stofskiftet af barbiturater og andre lægemidler (se FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner ).

Farmakokinetik

Barbiturater absorberes i forskellige grader efter oral eller parenteral administration. Saltene absorberes hurtigere end syrerne. Absorptionshastigheden forøges, hvis natriumsalt indtages som en fortyndet opløsning eller tages på tom mave.

Indtræden af ​​handling til oral administration af barbiturater varierer fra 20 til 60 minutter. For intramuskulær (IM) administration er handlingens begyndelse lidt hurtigere. Efter intravenøs (IV) administration var begyndelsen af ​​handlingen fra næsten øjeblikkeligt for pentobarbital natrium til 5 minutter for phenobarbital natrium. Maksimal CNS -depression forekommer muligvis ikke før 15 minutter eller mere efter IV -administration for phenobarbital natrium. Handlingens varighed, der er relateret til den hastighed, hvormed barbituraterne omfordeles i hele kroppen, varierer mellem personer og i den samme person fra tid til anden. Amobarbital natrium En mellemvirkende barbiturat er et CNS-depressivt middel. For den orale form er begyndelsen af ​​beroligende og hypnotisk virkning 3/4 til 1 time med en varighed af handlinger, der spænder fra 6 til 8 timer. Disse værdier skal tjene som en guide, men ikke bruges til at forudsige nøjagtig varighed af effekten. Ingen undersøgelser har vist, at de forskellige administrationsruter er ækvivalente med hensyn til biotilgængelighed.

Barbiturater er svage syrer, der absorberes og hurtigt distribueres til alle væv og væsker med høje koncentrationer i hjerneleveren og nyrerne. Lipidopløseligheden af ​​barbituraterne er den dominerende faktor i deres fordeling i kroppen. Jo mere lipidopløselig barbiturat, desto hurtigere trænger den ind i kroppens væv. Barbiturater er bundet til plasma- og vævsproteiner i varierende grad med graden af ​​binding, der øges direkte som en funktion af lipidopløselighed.

Phenobarbital har den laveste lipidopløselighed laveste plasma -binding med laveste hjerneproteinbinding af den længste forsinkelse i begyndelsen af ​​aktiviteten og den længste virkning af virkningen. I det modsatte ekstreme er secobarbital, som har den højeste lipidopløselighed højeste plasmaproteinbindende højeste hjerneproteinbinding af den korteste forsinkelse i aktivitetsdebut og den korteste virkning af virkningen. Amobarbital natrium klassificeres som et mellemliggende barbiturat. Plasma-halveringstiden for amobarbital natrium hos voksne varierer mellem 16 og 40 timer med et gennemsnit på 25 timer.

Barbiturater metaboliseres primært af levermikrosomalenzymsystemet, og de metaboliske produkter udskilles i urinen og mindre almindeligt i fæces. Kun en ubetydelig mængde amobarbital natrium elimineres uændret i urinen.

Patientinformation til amytal natrium

Følgende information skal gives til patienter, der modtager barbiturater:

1. Brugen af ​​barbiturater har en tilknyttet risiko for psykologisk og/eller fysisk afhængighed.
2. Barbiturater kan forringe de mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af potentielt farlige opgaver, såsom at køre en bil eller betjeningsmaskiner. Patienten skal advares i overensstemmelse hermed.
3. Alkohol bør ikke konsumeres, mens de tager barbiturater. Den samtidige anvendelse af barbituraterne med andre CNS -depressiva (f.eks. Alkohol narkotika -rolisorisatorer og antihistaminer) kan resultere i yderligere CNS -depressive virkninger.