Benztropin mesylat

Beskrivelse af benztropin mesylat

Benztropin -mesylat er en syntetisk forbindelse, der indeholder strukturelle træk, der findes i atropin og diphenhydramin.

bivirkninger af gemfibrozil 600 mg

Det er et krystallinsk hvidt pulver, der er meget opløseligt i vand, der er betegnet som 3a- (diphenylmethoxy) -1αH 5aH-tropanmethansulfonat med følgende strukturelle formel:

Hver tablet til oral administration indeholder 0,5 mg 1 mg eller 2 mg benztropin -mesylat.

Hver tablet indeholder følgende inaktive ingredienser: kolloidal siliciumdioxid -dibasisk calciumphosphat -lactose monohydratmikrokrystallinsk cellulose -stivelsestalk og andre ingredienser.

Anvendelser til benztropin mesylat

Til brug som et supplement i behandlingen af ​​alle former for parkinsonisme. Nyttig også i kontrollen med ekstrapyramidale lidelser (undtagen tardiv dyskinesi - se FORHOLDSREGLER ) på grund af neuroleptiske lægemidler (f.eks. Phenothiaziner).

Dosering til benztropin mesylat

Benztropin -mesylattabletter skal anvendes, når patienter er i stand til at tage oral medicin.

Injektionen er især nyttig til psykotiske patienter med akutte dystoniske reaktioner eller andre reaktioner, der gør oral medicin vanskelig eller umulig. Det anbefales også, når der ønskes en hurtigere respons, end der kan opnås med tabletter.

På grund af kumulativ handlingsterapi bør initieres med en lav dosis, der øges gradvist med fem eller seks-dages intervaller til det mindste beløb, der er nødvendigt for optimal lettelse. Der skal foretages stigninger i trin på 0,5 mg til maksimalt 6 mg, eller indtil der opnås optimale resultater uden overdreven bivirkninger.

Postencephalitic og idiopatisk parkinsonisme -

Den sædvanlige daglige dosis er 1 til 2 mg med en rækkevidde på 0,5 til 6 mg oralt eller parenteralt.

Som med ethvert middel, der bruges i parkinsonismedosering, skal der individualiseres i henhold til alder og vægt og den type parkinsonisme, der behandles. Generelt ældre patienter og tynde patienter kan ikke tolerere store doser. De fleste patienter med postencephalitisk parkinsonisme har brug for forholdsvis store doser og tolererer dem godt. Patienter med en dårlig mental udsigt er normalt dårlige kandidater til terapi.

I idiopatisk parkinsonisme -terapi kan der initieres med en enkelt daglig dosis på 0,5 til 1 mg ved sengetid. Hos nogle patienter vil dette være tilstrækkeligt; I andre kan 4 til 6 mg om dagen være påkrævet.

I postencephalitisk parkinsonisme kan terapi initieres hos de fleste patienter med 2 mg om dagen i en eller flere doser. Hos meget følsomme patienter kan terapi initieres med 0,5 mg ved sengetid og øges efter behov.

Nogle patienter oplever den største lettelse ved at tage hele dosis ved sengetid; Andre reagerer mere fordelagtigt på opdelte doser to til fire gange om dagen. Ofte er en dosis om dagen tilstrækkelig, og opdelte doser kan være unødvendige eller uønskede.

Den lange virkning af virkningen af ​​dette lægemiddel gør det særligt velegnet til medicin, når dets virkninger kan vare hele natten, så patienterne kan vende i sengen i løbet af natten lettere og stige om morgenen.

Når benztropin mesylat startes, afslutter ikke terapi med andre antiparkinson -midler pludselig. Hvis de andre agenter skal reduceres eller afbrydes, skal det udføres gradvist. Mange patienter får den største lettelse med kombinationsterapi.

Benztropin-mesylat kan anvendes samtidig med carbidopa-levodopa eller med levodopa, i hvilket tilfælde der kan kræves periodisk doseringsjustering for at opretholde optimal respons.

Lægemiddelinducerede ekstrapyramidale lidelser -

Ved behandling af ekstrapyramidale lidelser på grund af neuroleptiske lægemidler (f.eks. Phenothiaziner) er den anbefalede dosering 1 til 4 mg en eller to gange om dagen mundtligt eller parenteralt. Dosering skal individualiseres efter patientens behov. Nogle patienter kræver mere end anbefalet; Andre har ikke brug for så meget.

Når ekstrapyramidale lidelser udvikler sig kort efter påbegyndelse af behandling med neuroleptiske lægemidler (f.eks. Phenothiaziner), vil de sandsynligvis være kortvarige. En til 2 mg benztropin -mesylattabletter to eller tre gange om dagen giver normalt lindring inden for en eller to dage. Efter en eller to uger skal lægemidlet trækkes tilbage for at bestemme det fortsatte behov for det. Hvis sådanne lidelser gentager benztropin -mesylat, kan genindføres.

Visse medikamentinducerede ekstrapyramidale lidelser, der udvikler sig langsomt, reagerer muligvis ikke på benztropin-mesylat.

Hvor leveret

Benztropin mesylattabletter USP fås som følger:

0,5 mg hvid runde halverede komprimerede tabletter, der blev nedbrydet 'par 164' i flasker på 100 (NDC 49884-164-01) 500 (NDC 49884-164-05) og 1000 (NDC 49884-164-10) tabletter.

1

2

Dispens i en godt lukket beholder som defineret i USP.

Opbevares under 30 ° C (86 ° F).

Fremstillet af: Par Pharmaceutical Inc. Spring Valley NY 10977
Revideret: 09/05
FDA Rev Dato: 22/2001

Bivirkninger for benztropin mesylat

De bivirkninger, der nedenfor er, hvoraf de fleste er antiklolinergisk, er rapporteret, og inden for hver kategori er anført i rækkefølge af faldende sværhedsgrad.

Kardiovaskulær

Takykardi.

Fordøjelsesmulighed

Paralytisk ileus forstoppelse opkast kvalme tør mund.

Hvis tør mund er så alvorlig, at der er vanskeligheder med at sluge eller tale eller tab af appetit og vægt reducere doseringen eller afbryde lægemidlet midlertidigt.

Let reduktion i dosering kan kontrollere kvalme og stadig give tilstrækkelig lindring af symptomer. Opkast kan kontrolleres ved midlertidig seponering efterfulgt af genoptagelse i en lavere dosering.

Nervesystem

Toksisk psykose inklusive forvirring af forvirringshukommelse Hemmede Visuelle hallucinationer; forværring af allerede eksisterende psykotiske symptomer; nervøsitet; depression; listeløshed; følelsesløshed af fingrene.

Særlige sanser

Sløret vision udvidede elever.

Urogenital

Urinretention Dysuria.

Metabolisk/immun eller hud

Lejlighedsvis en allergisk reaktion f.eks. Skinudslæt udvikler sig. Hvis dette ikke kan kontrolleres af doseringsreduktion, skal medicinen afbrydes.

Andre

Heteslag hypertermi feber.

Lægemiddelinteraktioner for benztropin mesylat

Antipsykotiske lægemidler, såsom phenothiaziner eller haloperidol; Tricykliske antidepressiva (se Advarsler ).

Pædiatrisk brug

På grund af atropinlignende bivirkninger skal benztropin mesylat bruges med forsigtighed hos pædiatriske patienter over tre år (se Kontraindikationer ).

Advarsler for Benztropine Mesylate

Sikker brug i graviditeten er ikke etableret.

Benztropin -mesylat kan forringe mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af farlige opgaver, såsom driftsmaskiner eller køre et motorkøretøj.

Når benztropin -mesylat gives samtidig med phenothiaziner haloperidol eller andre lægemidler med antikolinergisk eller antidopaminergisk aktivitet, skal patienter rådes til at rapportere mave -tarmklager feber eller varmeintolerance straks. Paralytisk ileus hypertermi og heteslag, som alle undertiden har været dødelige, har forekommet hos patienter, der tager antikolinergisk type antiparkinsonisme, inklusive benztropin-mesylat i kombi-nation med phenothiaziner og/eller tricykliske antidepressiva.

Da benztropin -mesylat indeholder strukturelle træk ved atropin, kan det producere anhidrose. Af denne grund skal det administreres med forsigtighed under varmt vejr, især når de samtidig gives med andre atropinlignende medikamenter til det kronisk syge de alkoholiker, de, der har sygdom i centralnervesystemet, og dem, der udfører manuelt arbejde i et varmt miljø. Anhidrose kan forekomme lettere, når der allerede findes en forstyrrelse af sved. Hvis der er tegn på anhidrose, bør muligheden for hypertermi overvejes. Dosering skal reduceres efter lægens skøn, så evnen til at opretholde kropsvarme -ligevægt ved sved er ikke forringet. Alvorlig anhidrose og dødelig hypertermi er forekommet.

FORSIGTIGHED

Generel

Da benztropin -mesylat har kumulativ virkning, anbefales det tilrådeligt. Patienter med en tendens til takykardi og patienter med prostatahypertrofi skal observeres tæt under behandlingen.

Dysuria kan forekomme, men bliver sjældent et problem. Der er rapporteret om urinretention med benztropin -mesylat.

Lægemidlet kan forårsage klager over svaghed og manglende evne til at bevæge bestemte muskelgrupper, især i store doser. For eksempel hvis nakken har været stiv og pludselig slapper af, kan det føles svagt, hvilket forårsager en vis bekymring. I dette tilfælde kræves dosering af dosering.

Mental forvirring og spænding kan forekomme med store doser eller hos modtagelige patienter. Visuelle hallucinationer er rapporteret lejlighedsvis. Endvidere i behandlingen af ​​ekstrapyramidale lidelser på grund af neuroleptiske lægemidler (f.eks. Phenothiaziner) hos patienter med psykiske lidelser kan der lejlighedsvis være intensivering af mentale symptomer. I sådanne tilfælde kan antiparkinsoniske stoffer udfælde en giftig psykose. Patienter med psykiske lidelser skal holdes under omhyggelig observation, især i begyndelsen af ​​behandlingen, eller hvis doseringen øges.

Tardiv dyskinesi kan forekomme hos nogle patienter på langvarig terapi med fenothiaziner og relaterede midler eller kan forekomme efter terapi med disse lægemidler er afbrudt. Antiparkinsonismagenter lindrer ikke symptomerne på tardiv dyskinesi, og i nogle tilfælde kan det forværre dem. Benztropin -mesylat anbefales ikke til anvendelse hos patienter med tardiv dyskinesi.

Lægen skal være opmærksom på den mulige forekomst af glaukom. Selvom lægemidlet ikke ser ud til at have nogen negativ indvirkning på simpel glaukom, bør det sandsynligvis ikke bruges i vinkel-lukning glaukom.

Forholdsregler for Benztropine Mesylate

Inkluderet som en del af advarslerne.

Overdoseringsoplysninger til benztropin mesylat

Manifestationer -

Kan være nogen af ​​dem, der ses i atropinforgiftning eller overdosering af antihistamin: CNS -depression forud for eller efterfulgt af stimulering; forvirring; nervøsitet; listeløshed; intensivering af mentale symptomer eller giftig psykose hos patienter med psykisk sygdom, der behandles med neuroleptiske lægemidler (f.eks. Phenothiaziner); Hallucinationer (især visuel); svimmelhed; muskelsvaghed; ataksi; tør mund; mydriasis; sløret syn; hjertebanken; takykardi; forhøjet blodtryk; kvalme; opkast; Dysuria; følelsesløshed af fingre; dysfagi; Allergiske reaktioner f.eks. hududslæt; hovedpine; varmt tør skyllet hud; delirium; koma; chok; kramper; åndedrætsstop; anhidrose; hypertermi; glaukom; forstoppelse.

Behandling -

Physostigmin-salicylat 1 til 2 mg SC eller IV-rapport vil-udsendet vende symptomer på antikolinergisk beruselse.* En anden injektion kan gives efter 2 timer, hvis det er nødvendigt. Ellers er behandling symptomatisk og støttende. Inducere emesis eller udføre gastrisk skylning (kontraindiceret i præomatose krampagtig eller psykotiske tilstande). Opretholde respiration. Et kortvirkende barbiturat kan bruges til CNS-spænding, men med forsigtighed for at undgå efterfølgende depression; understøttende pleje af depression (undgå krampende stimulanter, såsom picrotoxin pentylenetetrazol eller beklidning); kunstig respiration for svær åndedrætsdepression; en lokal miotikum til mydriasis og cycloplegia; Isposer eller andre kolde applikationer og alkoholsvampe til hyperpyrexia En vasopressor og væsker til kredsløbskollaps. Mørkere værelse til fotofobi.

Kontraindikationer for benztropin mesylat

Overfølsomhed over for benztropin -mesylattabletter.

På grund af dets atropinlignende bivirkninger er dette lægemiddel kontraindi-cated hos pædiatriske patienter under tre år og bør bruges med forsigtighed hos ældre pædiatriske patienter.

*Duvoisin R.C.; Kanz R.J.; Kærlighed. Med. Røv. 206: 1963-1965 25. november 1968.

Klinisk farmakologi for Benztropine Mesylate

Benztropin-mesylat besidder både antikolinergiske og antihistiske aminiske virkninger, selvom kun førstnævnte er blevet etableret som terapeutisk signifikant i håndteringen af ​​parkinsonisme.

I den isolerede marsvin ileum er den antikolinergiske aktivitet af dette lægemiddel omtrent lig med den af ​​atropin; Men når den administreres oralt til uanestetiserede katte, er det kun omkring halvdelen så aktiv som atropin.

Hos laboratoriedyr er dens antihistaminiske aktivitet og handlingsvarighed nærmer sig Pyrilamin -maleat.

Type 2 Diabetes Drug bivirkninger

Patientinformation til benztropin mesylat

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.