Canasa

Beskrivelse for Canasa

Den aktive ingrediens i Canasa 1000 mg suppositorier til rektal anvendelse er mesalamin, også kendt som mesalazin eller 5aminosalicylsyre (5-ASA). Kemisk mesalamin er 5-amino-2-hydroxybenzoesyre og klassificeres som et antiinflammatorisk lægemiddel. Hver canasa rektal suppository indeholder 1000 mg mesalamin (USP) i en base af hårdt fedt NF.

Den empiriske formel er c ₇ H ₇ INGEN ₃ repræsenterer en molekylvægt på 153,14. Den strukturelle formel er:

Anvendelser til Canasa

Canasa er indikeret hos voksne til behandling af mildt til moderat aktiv ulcerøs proctitis.

Dosering til Canasa

Dosering

Den anbefalede dosering af canasa hos voksne er 1000 mg administreret rektalt en gang dagligt ved sengetid i 3 til 6 uger afhængigt af symptomer og sigmoidoskopiske fund. Sikkerhed og effektivitet af canasa ud over 6 uger er ikke blevet fastlagt.

Administrationsinstruktioner:

• Evaluer nyrefunktion inden påbegyndelse af Canasa -terapi [se Advarsler og forholdsregler ].
• Skær ikke eller knæk suppositoriet.
• Bevar suppositoriet i en til tre timer eller længere, hvis det er muligt.
• Drik en passende mængde væsker [se Advarsler og forholdsregler ]
• Hvis en dosis af canasa går glip af administration så hurtigt som muligt, medmindre det er næsten tid til næste dosis. Brug ikke to canasa -suppositorier på samme tid til at kompensere for en ubesvaret dosis.
• Canasa -suppositorier vil forårsage farvning af direkte kontaktflader, herunder, men ikke begrænset til stoffer gulvmalede overflader marmor granitvinyl og emalje. Hold Canasa væk fra disse overflader for at forhindre farvning.

Hvor leveret

Dosering Forms And Strengths

Canasa suppository : 1000 mg mesalamin i en kugleformet lysbrun til grå suppositorium.

Opbevaring og håndtering

Canasa 1000 mg Suppositorier til rektal administration er tilgængelige som kugleformet lysbrun til grå suppositorier, der indeholder 1000 mg mesalamin leveret i kasser på 30 og 42 individuelt plastindpakket suppositorier ( NDC 58914-501-56 og 58914-501- 42).

Opbevaring under 25 ° C (77 ° F) kan køles. Hold dig væk fra direkte varmelys eller fugtighed.

Alternativ til Benadryl til allergisk reaktion

Distribueret af: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Revideret: Okt 2023

Bivirkninger for Canasa

Følgende alvorlige eller klinisk signifikante bivirkninger er beskrevet andetsteds ved mærkning:

• Nedskrivning i nyren [se Advarsler og forholdsregler ]
• Mesalamin-induceret akut intolerance syndrom [se Advarsler og forholdsregler ]
• Overfølsomhedsreaktioner [se Advarsler og forholdsregler ]
• Leverfejl [se Advarsler og forholdsregler ]
• Alvorlige kutane bivirkninger [se Advarsler og forholdsregler ]
• Fotosensitivitet [se Advarsler og forholdsregler ]
• Nefrolithiasis [se Advarsler og forholdsregler ]

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

De mest almindelige bivirkninger hos voksne patienter med mildt til moderat aktiv ulcerøs proctitis i dobbeltblinde placebokontrollerede forsøg er sammenfattet i tabel 1 nedenfor.

Tabel 1: Bivirkninger, der forekommer i mere end 1% af mesalamin suppositoriske behandlede patienter (sammenligning med placebo)

I en multicenter open-label randomiseret parallel gruppeundersøgelse hos 99 patienter, der sammenligner CANASA 1000 mg suppository indgivet natligt til den for mesalamin 500 mg suppository to gange dagligt. De mest almindelige bivirkninger i begge grupper var hovedpine (14%) flatulens (5%) mavesmerter (5%) diarré (3%) og kvalme (3%). Tre (3) patienter afbrød medicinen på grund af en bivirkning; En af disse bivirkninger (hovedpine) blev betragtet som muligvis relateret til studiemedicin. Den anbefalede dosering af Canasa er 1000 mg administreret rektalt en gang dagligt ved sengetid [se Dosering og administration ].

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse af canasa eller andre mesalaminholdige produkter efter godkendelse. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

• Krop som helhed: Lægemiddel Fever Træthed Lupus-lignende syndrom medicin Rester
• Hjerteforstyrrelser: Myocarditis pericarditis pericardial effusion [se Advarsler og forholdsregler ]
• Endokrin: Nefrogen diabetes insipidus
• Øjenlidelser: Øjen hævelse
• Gastrointestinale lidelser: Abdominale kramper abdominal distension anal kløe anorektal ubehag forstoppelse fæces misfarvet flatulens hyppige tarmbevægelser gastrointestinal blødning
• Leverforstyrrelser: Cholestatisk gulsot hepatitis gulsot Kawasaki-lignende syndrom inklusive ændringer i leverenzymer Levernekrose Leverfejl
• Hæmatologiske lidelser: agranulocytose aplastisk anæmi trombocytopeni
• Neurologiske/psykiatriske lidelser: Guillain-Barre syndrom perifer neuropati tværgående myelitis intrakraniel hypertension
• Nyresygdomme: Interstitial nefritis nyresvigt minimal ændring sygdom nefrolithiasis [se Advarsler og forholdsregler ]
  • Misfarvning af urin, der forekommer ex-vivo forårsaget af kontakt af mesalamin inklusive inaktiv metabolit med overflader eller vand behandlet med hypochlorit indeholdende blegemiddel
• Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: Hypersensitivitet pneumonitis (inklusive allergisk alveolitis eosinofil pneumonitis interstitiel pneumonitis) pleuritis/pleurisy
• Hud og subkutan vævsforstyrrelse: alopecia erythema erythema nodosum kløe psoriasis pyoderma gangrenosum urticaria SJS/ti kjole og alderen [se Advarsler og forholdsregler ]
• Urogenital: reversibel oligospermi

Lægemiddelinteraktioner for Canasa

Nefrotoksiske midler inklusive ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Den samtidige anvendelse af mesalamin med kendte nefrotoksiske midler, herunder ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) kan øge risikoen for nefrotoksicitet. Overvåg patienter, der tager nefrotoksiske lægemidler til ændringer i nyrefunktion og mesalaminrelaterede bivirkninger [se Advarsler og forholdsregler ].

Azathioprin eller 6-mercaptopurin

Den samtidige anvendelse af mesalamin med azathioprin eller 6-mercaptopurin og/eller andre lægemidler, der vides at forårsage myelotoksicitet, kan øge risikoen for blodforstyrrelser knoglemarvsvigt og tilhørende komplikationer. Hvis samtidig brug af canasa og azathioprin eller 6-mercaptopurin ikke kan undgås at overvåge blodprøver, herunder komplette blodlegemer og blodpladetællinger.

Interferens med urinnormetanephrinmålinger

Brug af mesalamin kan føre til sparsomme forhøjede testresultater, når man måler urin-normetanephrin ved væskekromatografi med elektrokemisk detektion på grund af ligheden i kromatogrammerne af normetanephrin og mesalamins vigtigste metabolit N-acetylaminosalicylsyre. Overvej et alternativt selektivt assay for Normetanephrine [se Advarsler og forholdsregler ].

Advarsler for Canasro

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Canasa

Nedskærmning af nyren

Nedskrivning i nyren, inklusive minimal ændring sygdom akut og kronisk interstitiel nefritis og nyresvigt er rapporteret hos patienter, der får produkter, såsom canasa, der indeholder mesalamin eller omdannes til mesalamin. I dyreforsøg var nyrerne det vigtigste organ for mesalamin toksicitet [se Bivirkninger Ikke -klinisk toksikologi ].

Evaluer nyrefunktion inden påbegyndelse af canasa og med jævne mellemrum under terapi.

Evaluer risikoen og fordelene ved at bruge canasa hos patienter med kendt nedsat nyrefunktion eller en historie med nyresygdom eller tage samtidig nefrotoksiske lægemidler. Afbryd canasa, hvis nyrefunktion forværres, mens den er på terapi. [se Lægemiddelinteraktioner Brug i specifikke populationer ].

Mesalamin-Induced Acute Intolerance Syndrome

Mesalamin has been associated with an acute intolerance syndrome that may be difficult to distinguish from an exacerbation of ulcerative colitis. Although the exact frequency of occurrence has not been determined it has occurred in 3% of patients in controlled clinical trials of mesalamin or sulfasalazine. Symptoms include cramping acute abdominal pain og Blodig diarré og sometimes feber hovedpine malaise pruritus conjunctivitis og udslæt. Monitor patients for worsening of these symptoms while on treatment. If acute intolerance syndrome is suspected promptly discontinue treatment with Canasa.

Overfølsomhedsreaktioner

Reaktioner med overfølsomhed er rapporteret hos patienter, der tager sulfasalazin. Nogle patienter kan have en lignende reaktion på canasa eller på andre forbindelser, der indeholder eller omdannes til mesalamin.

Som med sulfasalazin-mesalamin-inducerede overfølsomhedsreaktioner kan der udgøre som internt organinddragelse, herunder myocarditis pericarditis nefritis hepatitis pneumonitis og hæmatologisk abnormaliteter. Evaluer straks patienter, hvis der er tegn eller symptomer på en overfølsomhedsreaktion. Afbryd canasa, hvis en alternativ etiologi for tegn og symptomer ikke kan fastlægges.

Natriumchloridinhalationsopløsning bivirkninger

Leverfejl

Der har været rapporter om leverfejl hos patienter med allerede eksisterende leversygdom, der er blevet administreret andre produkter, der indeholder mesalamin. Evaluer risikoen og fordelene ved at bruge canasa hos patienter med kendt leverfunktion.

Alvorlige kutane bivirkninger

Alvorlige kutane bivirkninger, herunder Stevens-Johnson Syndrome (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (ti) medikamentreaktion med eosinophilia og systemiske symptomer (kjole) og akut generaliseret exanthematøs pustulose (AGEP) er rapporteret i forbindelse med brugen af ​​mesalamin [se Bivirkninger ]. Discontinue Canasa at the first signs or symptoms of severe cutaneous adverse reactions or other signs of hypersensitivity og consider further evaluation.

Fotosensitivitet

Hos patienter behandlet med mesalamin eller sulfasalazin, der har allerede eksisterende hudtilstande, såsom atopisk dermatitis og atopisk eksem, har rapporteret mere alvorlige fotosensitivitetsreaktioner. Rådgive patienter om at undgå soleksponering Bær beskyttelsesbeklædning og bruge en bredspektret solcreme, når de er udendørs.

Nefrolithiasis

Tilfælde af nefrolithiasis er rapporteret ved anvendelse af mesalamin inklusive sten på 100% mesalaminindhold. Mesalamineindholdssten er radiotransparent og ikke påvises ved standard radiografi eller computertomografi (CT). Sørg for tilstrækkelig hydrering under behandling med Canasa.

Interaktion med laboratorietest for urin -normetanephrin

Brug af mesalamin kan føre til sparsomme forhøjede testresultater, når man måler urin-normetanephrin ved væskekromatografi med elektrokemisk detektion på grund af ligheden i kromatogrammerne af normetanephrin og mesalamins vigtigste metabolit N-acetylaminosalicylsyre. Overvej et alternativt selektivt assay for Normetanephrine.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgive patienter om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Patientinformation )

Administration

[se Dosering og administration ]

Rådgive patienter:

• Skær ikke eller knæk suppositoriet.
• Bevar suppositoriet i en til tre timer eller længere, hvis det er muligt.
• Drik en passende mængde væsker.
• Hvis en dosis af canasa går glip af administration så hurtigt som muligt, medmindre det er næsten tid til næste dosis. Brug ikke to canasa -suppositorier på samme tid til at kompensere for en ubesvaret dosis.
• Urin kan blive misfarvet rødbrun, mens den tager canasa, når det kommer i kontakt med overflader eller vand behandlet med hypochloritholdig blegemiddel. Hvis der observeres misfarvede urin, rådes patienter om at observere deres urinstrøm. Rapporter kun til sundhedsudbyderen, hvis urin er misfarvet ved at forlade kroppen før kontakt med overflade eller vand (f.eks. På toilettet).
• Canasa -suppositorier vil forårsage farvning af direkte kontaktflader, herunder, men ikke begrænset til stoffer gulvmalede overflader marmor granitvinyl og emalje. Hold Canasa væk fra disse overflader for at forhindre farvning.

Nedskærmning af nyren

• Informer patienter om, at Canasa kan reducere deres nyrefunktion, især hvis de har kendt nedsat nyrefunktion eller tager nefrotoksiske lægemidler, herunder NSAID'er og periodisk overvågning af nyrefunktion, vil blive udført, mens de er på terapi. Rådgive patienter om at gennemføre alle blodprøver, der er bestilt af deres sundhedsudbyder [se Advarsler og forholdsregler Lægemiddelinteraktioner ].

Mesalamin-Induced Acute Intolerance Syndrome And Other Overfølsomhedsreaktioner

• Informer patienter om tegn og symptomer på overfølsomhedsreaktioner. Instruer patienter om at stoppe med at tage canasa og rapportere til deres sundhedsudbyder, hvis de oplever nye eller forværrede symptomer Akut intolerance syndrom (kramper abdominal smerte blodig diarré feber hovedpine malaise konjunktivitis og udslæt) eller andre symptomer, der antyder mesalamin-induceret hypersensitivitet [se Advarsler og forholdsregler ].

Leverfejl

• Informer patienter med kendt leversygdom i tegn og symptomer på forværring af leverfunktionen og rådgiv dem til at rapportere til deres sundhedsudbyder, hvis de oplever sådanne tegn eller symptomer [se Advarsler og forholdsregler ].

Alvorlige kutane bivirkninger

• Informer patienter om tegn og symptomer på alvorlige kutane bivirkninger. Instruer patienter om at stoppe med at tage Canasa og rapportere til deres sundhedsudbyder ved første optræden af ​​en alvorlig kutan bivirkning eller ethvert andet tegn på overfølsomhed [se Advarsler og forholdsregler ].

Fotosensitivitet

• Rådgiv patienter med allerede eksisterende hudtilstande for at undgå beskyttelsesbeklædning i soleksponering og bruge en bredspektret solcreme, når udendørs [se Advarsler og forholdsregler ].

Nefrolithiasis

• Instruer patienter om at drikke en passende mængde væsker under behandlingen for at minimere risikoen for dannelse af nyresten og at kontakte deres sundhedsudbyder, hvis de oplever tegn eller symptomer på en nyresten (f.eks. Alvorlig side- eller rygsmerter i urinen) [Se Advarsler og forholdsregler ].

Blodforstyrrelser

• Informer ældre patienter og dem, der tager azathioprin eller 6-mercaptopurine om risikoen for blodforstyrrelser og behovet for periodisk overvågning af komplette blodlegemer og blodpladetællinger, mens de er på terapi. Rådgive patienter om at gennemføre alle blodprøver, der er bestilt af deres sundhedsudbyder [se Lægemiddelinteraktioner Brug i specifikke populationer ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Mesalamin caused no increase in the incidence of neoplastic lesions over controls in a two-year study of Wistar rats fed up to 320 mg/kg/day of mesalamin admixed with diet (about 1.7 times the recommended human intra-rectal dose of Canasa based on body surface area).

Mesalamin was not mutagenic in the Ames test the mouse lymphoma cell (TK+/-) forward mutation test or the mouse micronucleus test.

tofino mozambique

Ingen effekter på fertilitet eller reproduktiv ydelse af de mandlige og hunrotter blev observeret ved orale mesalamindoser op til 320 mg/kg/dag (ca. 1,7 gange den anbefalede humane intra-rektale dosis af kanasa baseret på kropsoverfladeareal).

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Begrænsede offentliggjorte data om mesalaminbrug hos gravide kvinder er utilstrækkelige til at informere en medikamentassocieret risiko. Der blev ikke observeret noget bevis for teratogenicitet hos rotter eller kaniner, når de blev behandlet under drægtighed med oralt indgivet mesalamin i doser større end den anbefalede humane intra-rektale dosis (se Data ).

Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for de angivne populationer er ukendt. Bivirkninger i graviditeten forekommer uanset morens helbred eller brug af medicin. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2 til 4% og 15 til 20%.

Data

Dyredata

Reproduction studies have been performed in rats at oral doses up to 320 mg/kg/day (about 1.7 times the recommended human intrarectal dose of CANASA based on body surface area) and in rabbits at oral doses up to 495 mg/kg/day (about 5.4 times the recommended human intra-rectal dose of CANASA based on body surface area) following administration during the period of organogenesis and have revealed no evidence of nedsat frugtbarhed eller skade på fosteret på grund af mesalamin.

Amning

Risikooversigt

Mesalamin og its N-acetyl metabolite are present in human milk in undetectable to small amounts (see Data ). There are limited reports of diarre in breastfed infants. There is no information on the effects of the drug on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Canasa to an infant during lactation; therefore the developmental og health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Canasa og any potential adverse effects on the breastfed child from Canasa or from the underlying maternal conditions.

Kliniske overvejelser

Overvåg ammede spædbørn til diarré.

Data

I offentliggjorte laktationsundersøgelser var mødre mesalamindoser fra forskellige orale og rektale formuleringer og produkter varierede fra 500 mg til 3 g dagligt. Koncentrationen af ​​mesalamin i mælk varierede fra ikke-detekterbar til 0,11 mg/l. Koncentrationen af ​​N-acetyl-5- aminosalicylsyremetabolit varierede fra 5 til 18,1 mg/l. Baseret på disse koncentrationer estimerede daglige doseringer til spædbørn for et udelukkende ammet spædbarn 0 til 0,017 mg/kg/dag mesalamin og 0,75 til 2,72 mg/kg/dag N-acetyl-5-aminosalicylsyre.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​CANASA hos pædiatriske patienter til behandling af mildt til moderat aktiv ulcerøs proctitis er ikke blevet fastlagt. CANASA blev evalueret til behandling af ulcerøs proctitis i en 6-ugers open-label-enkeltarmundersøgelse hos 49 patienter 5 til 17 år, som kun omfattede 14 patienter med histologisk bekræftede tilfælde af ulcerøs proctititis. Imidlertid blev effektiviteten ikke demonstreret. Bivirkninger, der ses hos pædiatriske patienter i denne undersøgelse (hovedpine af mavesmerter, pyrexia pharyngolaryngeal smerte diarré og opkast) svarede til dem, der blev set hos voksne patienter.

Geriatrisk brug

Kliniske forsøg med Canasa inkluderede ikke tilstrækkeligt antal patienter i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre patienter. Rapporter fra ukontrollerede kliniske studier og postmarketing-rapporteringssystemer antydede en højere forekomst af bloddyscrasias (dvs. agranulocytoseneutropeni og pancytopeni) hos patienter, der fik mesalaminholdige produkter, såsom Canasa, der var 65 år eller ældre sammenlignet med yngre patienter. Overvåg komplette blodlegemer og blodpladetællinger hos ældre patienter under behandling med Canasa. Generelt overvej den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi hos ældre patienter, når man ordinerer Canasa [se Brug i specifikke populationer ].

Nedskærmning af nyren

Mesalamin is known to be substantially excreted by the kidney og the risk of adverse reactions may be greater in patients with impaired renal function. Evaluate renal function in all patients prior to initiation og periodically while on Canasa therapy. Monitor patients with known renal impairment or history of renal disease or taking nephrotoxic drugs for decreased renal function og mesalamin-related adverse reactions. Discontinue Canasa if renal function deteriorates while on therapy [se Advarsler og forholdsregler Bivirkninger Lægemiddelinteraktioner ].

Oplysninger om overdosering til canasa

Mesalamin absorption from the colon is limited; however Canasa is an aminosalicylate og symptoms of salicylate toxicity include kvalme opkast og abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus og neurologic symptoms (hovedpine svimmelhed confusion seizures). Severe salicylate intoxication may lead to electrolyte og blood pH imbalance og potentially to other organ (e.g. renal og liver) involvement. There is no specific antidote for mesalamin overdose. Correct fluid og electrolyte imbalance by the administration of appropriate intravenous therapy og maintain adequate renal function.

Kontraindikationer for Canasa

Canasa er kontraindiceret hos patienter med kendt eller mistænkt overfølsomhed over for salicylater eller aminosalicylater eller over for ingredienser i suppositoriske køretøjet [se Advarsler og forholdsregler Bivirkninger og BESKRIVELSE ].

Klinisk farmakologi for Canasa

Handlingsmekanisme

Mesalaminens virkningsmekanisme forstås ikke fuldt ud, men ser ud til at være en aktuel antiinflammatorisk virkning på kolonepitelceller. Mucosal production of arachidonic acid metabolites both through the cyclooxygenase pathways i.e. prostanoids and through the lipoxygenase pathways i.e. leukotrienes and hydroxyeicosatetraenoic acids is increased in patients with ulcerative colitis and it is possible that mesalamine diminishes inflammation by blocking cyclooxygenase and inhibiting Prostaglandin -produktion i tyktarmen.

Farmakokinetik

Absorption

Mesalamin (5-ASA) administered as a rectal suppository is variably absorbed. In patients with ulcerative colitis treated with mesalamin 500 mg rectal suppositories administered once every eight hours for six days the mean mesalamin peak plasma concentration (Cmax) was 353 ng/mL (CV=55%) following the initial dose og 361 ng/mL (CV=67%) at steady state. The mean minimum steady state plasma concentration (Cmin) was 89 ng/mL (CV=89%). Absorbed mesalamin does not accumulate in the plasma.

Fordeling

Mesalamin administered as a rectal suppository distributes in rectal tissue to some extent.

Eliminering

Hos patienter med ulcerøs proctitis behandlet med mesalamin 500 mg som et rektal suppositorium hver 8. time i 6 dage var den gennemsnitlige eliminationshalveringstid 5 timer (CV = 73%) i 5-ASA og 5 timer (CV = 63%) for N-acetyl-5-ASA den aktive metabolit efter den indledende dosis. Ved stabil tilstand var den gennemsnitlige elimineringshalveringstid 7 timer for både 5-ASA og N-acetyl-5-ASA (CV = 102% for 5- ASA og 82% for N-acetyl-5-ASA).

Metabolisme

Den absorberede mesalamin metaboliseres hovedsageligt i vid udstrækning til N-acetyl-5-ASA i leveren og i tarmslimhindevæggen. Hos patienter med ulcerøs colitis behandlet med en mesalamin 500 mg rektal suppositorie hver otte time i seks dage spidskoncentrationen (Cmax) af N-acetyl-5-ASA varierede fra 467 ng/ml til 1399 ng/ml efter den indledende dosering og fra 193 ng/ml til 1304 ng/ml ved steady state.

Udskillelse

Mesalamin is eliminated from plasma mainly by urinary excretion predominantly as N-acetyl-5-ASA. In patients with ulcerative proctitis treated with mesalamin 500 mg as a rectal suppository every 8 hours for 6 days 12% or less of the dose was eliminated in urine as unchanged 5-ASA og 8% to 77% was eliminated as N-acetyl-5-ASA following the initial dose. At steady state 11% or less of the dose was eliminated in the urine as unchanged 5-ASA og 3% to 35% was eliminated as N-acetyl-5-ASA.

Dyretoksikologi og/eller farmakologi

Toksikologiske undersøgelser af mesalamin blev udført hos rotter mus kaniner og hunde, og nyrerne var det vigtigste målorgan for toksicitet. Hos rotter blev der observeret ugunstige nyreffekter ved en enkelt oral dosis på 600 mg/kg (ca. 3,2 gange den anbefalede humane intra-rektale dosis af kanasa baseret på kropsoverfladeareal) og ved intravenøs doser på> 214 mg/kg (ca. 1,2 gange den anbefalede humane intra-rektale dosis af kanasa baseret på kropsoverfladeareal). I en 13-ugers oral sonde-toksicitetsundersøgelse hos rotter blev papillær nekrose og/eller multifokal rørformet skade observeret hos mænd, der modtog 160 mg/kg (ca. 0,86 gange den anbefalede menneskelige intra-rektale dosis af kanasa, der er baseret på kropsoverfladeareal) og hos begge mænd og hunner på 640 mg/kg (ca. 3,5 gange den anbefalede menneskelige intra-rektale dosis dosis af kropp overfladeareal). I en kombineret 52-ugers toksicitet og 127-ugers carcinogenicitetsundersøgelse i rotter degeneration af nyrerne og hyalinisering af kældermembraner og Bowmans kapsel blev observeret ved orale doser på 100 mg/kg/dag (ca. 0,54 gange den anbefalede humane intra-rektale dosis af Canasa baseret på kropsoverflade) og over. I en 14-dages rektal toksicitetsundersøgelse af mesalamin-suppositorier hos kaniner intrarektale doser op til 800 mg/kg (ca. 8,6 gange den anbefalede humane intra-rektale dosis af canasa baseret på kropsoverfladeareal) var ikke forbundet med nogen negative virkninger. I en seks-måneders oral toksicitetsundersøgelse hos hunde doser på 80 mg/kg (ca. 1,4 gange den anbefalede humane intra-rektale dosis af Canasa baseret på kropsoverfladeareal) og højere forårsagede nyrepatologi svarende til den, der er beskrevet for rotten. I en rektal toksicitetsundersøgelse af mesalamin-suppositorier hos hunde producerede en dosis på 166,6 mg/kg (ca. 3 gange den anbefalede humane intra-rektale dosis af canasa baseret på kropsoverfladeareal) kronisk nefritis og pyelitis. I den 12-måneders øje-toksicitetsundersøgelse hos hunde forekom keratoconjunctivitis sicca (KCS) ved orale doser på 40 mg/kg (ca. 0,72 gange den anbefalede humane intra-rektale dosis af CANASA baseret på kropsoverfladeareal) og derover.

Kliniske studier

To dobbeltblinde placebokontrollerede multicenterforsøg med mesalamin-suppositorier blev udført i Nordamerika hos voksne patienter med mildt til moderat aktiv ulcerativ proctitis. Regimet i undersøgelse 1 var en 500 mg mesalamin -suppositorie, der blev administreret rektalt tre gange dagligt, og i undersøgelse 2 var en 500 mg mesalamin -suppositorie indgivet rektalt to gange dagligt. I begge forsøg havde patienter et gennemsnitligt omfang af proctitis (øvre sygdomsgrænse) på ca. 10 cm og ca. 80% af patienterne havde flere tidligere episoder med proctitis. I alt 173 patienter blev evalueret (undersøgelse 1 n = 79; undersøgelse 2 n = 94), hvoraf 89 patienter modtog mesalamin, og 84 patienter modtog placebo. Middelalderen for patienterne var 39 år (område 17 til 73 år) 60% var kvindelige og 97% var hvide.

De primære mål for effektivitet var Clinical Disease Activity Index (DAI) og histologiske evalueringer i begge forsøg. DAI er et sammensat indeks, der reflekterer rektal blødning afføring frekvens slimhindeudseende ved endoskopi og en læges globale vurdering af sygdom. Patienter blev evalueret klinisk og sigmoidoskopisk efter 3 og 6 ugers behandling.

Wellbutrin XL 300 mg bivirkninger

Sammenlignet med placebo mesalamin -suppositorier var statistisk (P <0.01) superior to placebo in both trials with respect to improvement in stool frequency rectal bleeding mucosal appearance disease severity og overall disease activity after 3 og 6 weeks of treatment. The effectiveness of mesalamin suppositories was statistically significant irrespective of sex extent of proctitis duration of current episode or duration of disease.

En yderligere multicenter open-label randomiseret parallel gruppeundersøgelse hos 99 patienter, der blev diagnosticeret med mildt til moderat ulcerøs proctitis, sammenlignede 1000 mg canasa administreret rektalt en gang dagligt ved sengetid (n = 35) til 500 mg mesalamin-suppositorie indgivet rektalt to gange dagligt om morgenen og vedsengetid (n = 46) i 6 uger.

De primære mål for effektivitet omfattede Clinical Disease Activity Index (DAI) og histologiske evalueringer. Patienter blev evalueret klinisk og sigmoidoskopisk ved 3 og 6 ugers behandling.

Effektiviteten efter 6 uger var ikke forskellig mellem behandlingsgrupperne. Begge var effektive til behandling af ulcerøs proctitis og resulterede i et markant fald ved 6 uger i DAI: i mesalamin 500 mg to gange dagligt faldt den gennemsnitlige DAI -værdi fra 6,6 til 1,6 og i 1000 mg ved sengetid gruppe faldt den gennemsnitlige DAI -værdi fra 6,2 til 1,3, hvilket repræsenterer et fald på større end 75% i begge grupper. Efter 6 ugers behandling blev der opnået en DAI -score på mindre end 3 hos 78% af patienterne i mesalamin 500 mg to gange daglig gruppe og 86% af patienterne i Canasa 1000 mg en gang daglig gruppe. Den anbefalede dosering af Canasa er 1000 mg administreret rektalt en gang dagligt ved sengetid [se Dosering og administration ].

Patientinformation til Canasa

Canasa
(Kay-nay-Suh)
(mesalamin) suppositorier til rektal brug

Hvad er Canasa?

Canasa is a prescription medicine used to treat adults with active ulcerative proctitis (ulcerative rectal colitis). Det vides ikke, om Canasa er sikker og effektiv hos børn.

Brug ikke canasa, hvis du er:

• Allergisk over for medicin, der indeholder salicylater inklusive aspirin.
• Allergisk over for mesalamin eller nogen af ​​ingredienserne i Canasa. Se afslutningen på denne patientinformationsbrættet for en komplet liste over ingredienser i Canasa.

Spørg din læge, om du ikke er sikker på, om din medicin er anført ovenfor.

Før du bruger Canasa, fortæl din læge, hvis du har nogen medicinske tilstande, herunder hvis du:

• Har en historie med allergisk reaktion på medicinen sulfasalazin (azulfidin).
• har nyreproblemer.
• Har nogensinde haft betændelse i sækken omkring dit hjerte (pericarditis).
• har leverproblemer.
• er gravide eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Canasa kan skade din ufødte baby.
• er amning eller planlægger at amme. Canasa kan passere ind i din modermælk. Tal med din læge om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du bruger Canasa.

Fortæl din læge om alle de medicin, du tager inklusive receptpligtige og over-the-counter medicin vitaminer og urtetilskud.

Brug af canasa med visse andre lægemidler kan påvirke hinanden. Brug af canasa med andre lægemidler kan forårsage alvorlige bivirkninger.

Især fortæl din læge Hvis du tager ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) eller medicin, der indeholder azathioprin eller 6-mercaptopurin. At tage canasa med NSAID'er kan forårsage nyreproblemer. At tage canasa med azathioprin eller 6-mercaptopurin kan forårsage blodproblemer. Spørg din læge, om du ikke er sikker på, om du tager en af ​​disse medicin.

Din læge udfører muligvis visse tests under behandling med Canasa.

Kommer Rocephin i pilleform

Kend de medicin, du tager. Opbevar en liste over dem for at vise din læge og farmaceut, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage Canasa?

• Brug Canasa nøjagtigt som foreskrevet af din læge. Din læge vil fortælle dig, hvor længe du skal fortsætte med at bruge Canasa.
• Canasa comes as a suppository that you insert into your rectum.
• Gør ikke Klip eller knæk suppositoriet.
• Brug canasa 1 gang hver dag ved sengetid i 3 til 6 uger. Det vides ikke, om Canasa er sikker og effektiv til brug i mere end 6 uger.
• Når du indsætter canasa i din endetarm, skal du prøve at holde (fastholde) suppositoriet i din endetarm i 1 til 3 timer eller længere, hvis det er muligt.
• Det er vigtigt for dig at forblive godt hydreret under behandling med Canasa. Sørg for at drikke masser af væsker, mens du tager Canasa.
• Hvis du går glip af en dosis af Canasa, skal du indsætte den, så snart du husker det. Hvis det er næsten tid til din næste dosis, spring den ubesvarede dosis over. Indsæt den næste dosis på dit almindelige tidspunkt. Indsæt ikke 2 doser på samme tid.
• Canasa can stain surfaces including clothing og other fabrics flooring painted surfaces marble granite vinyl og enamel. Keep Canasa away from these surfaces to prevent staining.

Hvad er de mulige bivirkninger af Canasa?

Canasa may cause serious side effects including:

• Nyreproblemer. Din læge vil udføre visse tests, før du begynder at bruge Canasa og under din behandling med Canasa.
• Akut intolerancesyndrom og andre allergiske reaktioner. Nogle mennesker, der bruger canasa, kan have allergiske typer reaktioner, herunder akut intolerancesyndrom. Andre allergiske reaktioner kan forårsage hjerteproblemer, herunder en betændelse i sækken omkring hjertet (pericarditis) blodproblemer og problemer med andre organer i kroppen, herunder nyrerlever og lunger. Disse problemer sker normalt hos mennesker, der har haft en allergisk reaktion på medicin, der indeholder sulfasalazin. Stop med at bruge Canasa og fortæl din læge med det samme, hvis du får nogen af ​​disse symptomer:
  • Kramper
  • mave (abdominal) smerte
  • Blodig diarré
  • feber
  • hovedpine
  • udslæt
  • brystsmerter
  • Fald i mængden af ​​urin
  • åndenød
  • træthed
  • Øjenbetændelse
• leverproblemer. Dette kan ske hos mennesker, der har en historie med leverproblemer og har taget andre medicin, der indeholder mesalamin. Fortæl din læge med det samme, hvis du får nogen af ​​disse symptomer, mens du bruger canasa:
  • Gulning af dine øjne
  • kløende hud
  • føler sig meget træt
  • influenza-lignende symptomer
  • kvalme or opkast
• Alvorlige hudreaktioner. Nogle mennesker, der bruger Canasa, kan have alvorlige hudreaktioner. Stop med at bruge Canasa og fortæl din læge med det samme, hvis du udvikler nogen af ​​følgende tegn eller symptomer på en alvorlig hudreaktion, herunder:
  • blemmer eller skrælning af din hud
  • høj feber eller influenzalignende symptomer
  • Mundsår
  • Forstørrede lymfeknuder
  • Blister på dine læber eller omkring din mund eller øjne
  • Skinudslæt
• solfølsomhed. Canasa can make your skin sensitive to the sun if you have skin conditions such as atopic dermatitis og atopic eczema . Try to limit your time in the sun. You should use sunscreen og wear a hat og clothes that cover your skin if you have to be in the sunlight.
• Nyresten. Drik masser af væsker, når du bruger canasa til at mindske din chance for at få nyresten. Ring til din læge med det samme, hvis du får nogen af ​​disse symptomer:
  • Alvorlig smerte i din side
  • Alvorlig smerte i ryggen
  • blod i din urin

De mest almindelige bivirkninger af canasa inkluderer:

• svimmelhed
• Acne
• Betændelse i tarmtarmen (colitis)
• Rektalsmerter
• feber
• udslæt

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af Canasa.

Ring til din læge for medicinsk rådgivning om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Canasa?

• Butikskanasa ved stuetemperatur mellem 68 ° F til 77 ° F (20 ° C til 25 ° C).
• Canasa may be refrigerated.
• Hold Canasa væk fra direkte varmelys eller fugtighed.

Keep Canasa og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Generel information om den sikre og effektive brug af canasa.

Medicin er undertiden ordineret til andre formål end dem, der er anført i en patientoplysning. Brug ikke canasa til en betingelse, som den ikke blev ordineret til. Giv ikke Canasa til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem.

Urin kan blive misfarvet rødbrun, mens den tager canasa, når det kommer i kontakt med overflader eller vand behandlet med hypochloritholdig blegemiddel.

Du kan bede din farmaceut eller sundhedsudbyder om information om Canasa, der er skrevet til sundhedsfagfolk.

Hvad er ingredienserne i Canasa?

Aktive ingredienser: mesalamin

Inaktive ingredienser: Hårdt fedtbase

Denne patientinformation er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.