Citanest Plain Dental

Beskrivelse af Citanest Plain Dental

4% Citanest Plain Dental (Prilocaine HCI-injektion USP) er en steril ikke-pyrogen isotonisk opløsning, der indeholder et lokalt bedøvelsesmiddel og administreres parenteralt ved injektion. Se Indikationer og brug Til specifikke anvendelser. Den kvantitative sammensætning er vist i tabel 1.

4% Citanest Plain Dental indeholder prilocaine HCl, som er kemisk betegnet som propanamid N- (2-methyl-phenyl) -2- (propylamino)- monohydrochlorid og har følgende strukturelle formel:

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration.

Den specifikke kvantitative sammensætning er vist i tabel 1.

Tabel 1: Sammensætning

Bemærk: Natriumhydroxid eller saltsyre kan anvendes til at justere pH på 4% Citanest almindelig tandinjektion.

Bivirkninger for Citanest Plain Dental

Hævelse og vedvarende paræstesi af læberne og orale væv kan forekomme. Vedvarende paræstesier, der varer i løbet af måneder, og i sjældne tilfælde er paræstesi, der varer større end et år, rapporteret.

Bivirkninger efter administration af prilocaine er ens som dem, der er observeret med andre lokalbedøvelsesmidler til amid. Disse bivirkninger er generelt dosisrelaterede og kan være resultatet af høje plasmaniveauer forårsaget af overdreven dosering af dosering af dosering eller utilsigtet intravaskulær injektion eller kan være resultatet af en overfølsomheds idiosynkrasi eller formindsket tolerance fra patientens side. Alvorlige bivirkninger er generelt systemiske. Følgende typer er de mest rapporterede:

Centralnervesystem

CNS -manifestationer er exciterende og/eller depressivt middel og kan være kendetegnet ved fyrtårighed nervøsitet bekymring Eufori forvirring svimmelhed døsighed tinnitus sløret eller dobbelt syn opkastning af varme koldt eller følelsesløshed rydende rystelser krampeanvendelighedens respirationsdepression og arrest. De excitatoriske manifestationer kan være meget korte eller måske ikke forekomme overhovedet, i hvilket tilfælde den første manifestation af toksicitet kan være døsighed, der fusionerer til bevidstløshed og luftvejsstop.

Døsighed efter administration af prilocaine er normalt et tidligt tegn på et højt blodniveau af lægemidlet og kan forekomme som en konsekvens af hurtig absorption.

Kardiovaskulært system

Kardiovaskulære manifestationer er normalt depressive og er kendetegnet ved bradykardihypotension og hjerte -kar -sammenbrud, hvilket kan føre til hjertestop.

Tegn og symptomer på deprimeret kardiovaskulær funktion kan ofte skyldes en vasovagal reaktion, især hvis patienten er i en lodret position. Mindre almindeligt kan de være resultatet af en direkte effekt af lægemidlet. Manglende genkendelse af de forudgående tegn, såsom at svede en følelse af svage ændringer i puls eller sensorium, kan resultere i progressiv cerebral hypoxia og anfald eller alvorlig kardiovaskulær katastrofe. Ledelsen består af at placere patienten i den liggende position og ventilation med ilt. Støttende behandling af cirkulationsdepression kan kræve indgivelse af intravenøse væsker, og når det er relevant en vasopressor (f.eks. Efedrin) som instrueret af den kliniske situation.

Allergisk

Allergisk reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Allergisk reactions as a result of sensitivity to prilocaine are extremely rare og if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Neurologisk

Forekomsterne af bivirkninger (f.eks. Vedvarende neurologisk underskud), der er forbundet med brugen af ​​lokale anæstetika, kan være relateret til den teknik, der anvendes den samlede dosis af lokalbedøvelse, der blev administreret det særlige lægemiddel, der anvendes til indgivelsesvejen og patientens fysiske tilstand.

Lægemiddelinteraktioner for Citanest Plain Dental

Klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner

Patienter, der administreres lokalbedøvelse, har en øget risiko for at udvikle methemoglobinæmi, når de samtidig udsættes for følgende lægemidler, der kan omfatte andre lokale anæstetika:

Eksempler på medikamenter forbundet med methemoglobinæmi

Samtidig administration af vasopressorlægemidler og oxytociske medikamenter af ergot-type kan forårsage alvorlig vedvarende hypertension eller cerebrovaskulære ulykker.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Den intramuskulære injektion af prilocaine kan resultere i en stigning i kreatinphosphokinase -niveauer. Brug af dette enzymbestemmelse uden isoenzymseparation som en diagnostisk test for tilstedeværelsen af ​​akut myokardieinfarkt kan således blive kompromitteret af den intramuskulære injektion af prilocaine.

Advarsler for Citanest Plain Dental

Dentaludøvere, der anvender lokale bedøvelsesmidler, skal være velbevandrede i diagnose og styring af nødsituationer, der kan opstå som følge af deres anvendelse. Resuscitativt udstyr Oxygen og andre genoplivende lægemidler bør være tilgængelige til øjeblikkelig brug.

Methemoglobinæmi

Tilfælde af methemoglobinæmi er rapporteret i forbindelse med lokalbedøvelsesbrug. Selvom alle patienter er i fare for methemoglobinæmi-patienter med glukose-6-phosphatdehydrogenase-mangel medfødt eller idiopatisk methemoglobinæmi hjerte eller lungepromitterende spædbørn under 6 måneders alder og samtidigt eksponering for oxidationsmidler eller deres metabolitter er mere modtagelige for at udvikle kliniske manifferationer i betingelsen. Hvis der skal anvendes lokalbedøvelsesmidler til disse patienter, der er tæt på overvågning af symptomer og tegn på methemoglobinæmi.

Tegn på methemoglobinæmi kan forekomme øjeblikkeligt eller kan blive forsinket nogle timer efter eksponering og er kendetegnet ved en cyanotisk misfarvning af hud og/eller unormal farve af blodet. Methemoglobinniveauer kan fortsætte med at stige; Derfor kræves øjeblikkelig behandling for at afværge en mere alvorlig centralnervesystem og kardiovaskulære bivirkninger, herunder anfald koma arytmier og død. Afbryd Citanest og andre oxidationsmidler. Afhængig af sværhedsgraden af ​​tegn og symptomer kan patienter muligvis reagere på understøttende pleje, dvs. iltbehandlingshydrering. En mere alvorlig klinisk præsentation kan kræve behandling med methylenblå udvekslingstransfusion eller hyperbar ilt.

For at minimere sandsynligheden for intravaskulær injektion bør aspiration udføres, før den lokale bedøvelsesopløsning injiceres. Hvis blodet aspireres, skal nålen omplaceres, indtil der ikke kan fremkaldes nogen returnering af blod ved aspiration. Bemærk dog, at fraværet af blod i sprøjten ikke sikrer, at intravaskulær injektion vil blive undgået.

Forholdsregler for Citanest Plain Dental

Generel

Sikkerheden og effektiviteten af ​​prilocaine afhænger af korrekt doseringskorrekt teknik tilstrækkelige forholdsregler og beredskab til nødsituationer. Standard lærebøger skal konsulteres for specifikke teknikker og forholdsregler for forskellige regionale bedøvelsesprocedurer. Resuscitativt udstyr Oxygen og andre genoplivende lægemidler bør være tilgængelige til øjeblikkelig brug. (Se Advarsler og Bivirkninger .) Den laveste dosering, der resulterer i effektiv anæstesi, bør bruges til at undgå høje plasmaniveauer og alvorlige bivirkninger. Gentagne doser af prilocaine kan forårsage signifikante stigninger i blodniveauer med hver gentagen dosis på grund af langsom ophobning af lægemidlet eller dets metabolitter. Tolerance over for forhøjede blodniveauer varierer med patientens status. Dæmpede ældre patienter akut syge patienter og børn bør gives reducerede doser, der svarer til deres alder og fysiske status. Prilocaine bør også bruges med forsigtighed hos patienter med svær chok eller hjerteblok.

Kardiovaskulær og respiratorisk (tilstrækkelighed af ventilation) vitale tegn og patientens bevidsthedstilstand skal overvåges efter hver lokalbedøvelsesinjektion. Restløshed angst tinnitus svimmelhed sløret syn ryster depression eller døsighed bør advare udøveren om muligheden for toksicitet i centralnervesystemet. Tegn og symptomer på deprimeret kardiovaskulær funktion kan ofte skyldes en vasovagal reaktion, især hvis patienten er i en lodret position. (Se Bivirkninger Kardiovaskulært system ).

Da lokalbedøvelse af amid-type metaboliseres af leverprilocaine, skal anvendes med forsigtighed hos patienter med leversygdom.

Patienter med svær leversygdom på grund af deres manglende evne til at metabolisere lokalbedøvelsesmidler har normalt større risiko for at udvikle giftige plasmakoncentrationer. Prilocaine bør også bruges med forsigtighed hos patienter med nedsat hjerte-kar-funktion, da de måske er mindre i stand til at kompensere for funktionelle ændringer forbundet med forlængelse af A-V-ledning produceret af disse lægemidler.

Mange medikamenter, der blev anvendt under udførelsen af ​​anæstesi, betragtes som potentielle udløsende midler til familiær malign hypertermi. Da det ikke vides, om lokalanæstetika af amid-type kan udløse denne reaktion, og da behovet for supplerende generel anæstesi ikke kan forudsiges på forhånd, foreslås det, at en standardprotokol til håndtering af ondartet hypertermi skal være tilgængelig. Tidlige uforklarlige tegn på tachycardia tachypnea Labilt blodtryk og metabolisk acidose kan gå foran temperaturhøjde. Succesfuld resultat er afhængig af tidlig diagnoseopgang med ophør af det mistænkte udløsermiddel (er) og behandlingsinstitution, herunder iltbehandling, indikerede understøttende foranstaltninger og dantrolene (konsulter dantrolen natrium intravenøs pakkeindsats før brug).

Prilocaine skal bruges med forsigtighed hos personer med kendte lægemiddelfølsomhed. Patienter, der er allergiske over for paraaminobenzoesyrederivater (Procaine tetracaine benzocaine osv.) Har ikke vist tværfølsomhed over for prilocaine.

Brug i hoved- og halsområdet

Små doser af lokale anæstetika, der indsprøjtes i hoved- og halsområdet, inklusive retrobulbar tandlæge og stellate ganglionblokke, kan give bivirkninger, der ligner systemisk toksicitet set med utilsigtede intravaskulære injektioner af større doser. Forvirringskrabsioner åndedrætsdepression og/eller respirationsstop og hjerte -kar -stimulering eller depression er rapporteret. Disse reaktioner kan skyldes intra-arteriel injektion af lokalbedøvelse med retrograd strømning til cerebral cirkulation. Patienter, der modtager disse blokke, skal have deres cirkulation og respiration overvåget og konstant observeres. Resuscitativt udstyr og personale til behandling af bivirkninger skal være umiddelbart tilgængelige. Doseringsanbefalinger bør ikke overskrides. (Se Dosering og administration .)

Information til patienter

Informer patienter om, at brug af lokalbedøvelse kan forårsage methemoglobinæmi en alvorlig tilstand, der skal behandles straks. Rådgive patienter eller plejere om at søge øjeblikkelig lægehjælp, hvis de eller nogen i deres pleje oplever følgende tegn eller symptomer: lysegrå eller blåfarvet hud (cyanose); hovedpine; hurtig hjerterytme; åndenød; fyrtødhed; eller træthed.

Patienten skal informeres om muligheden for midlertidigt tab af sensation og muskelfunktion efter infiltration eller nerveblokinjektioner.

Patienten skal rådes til at konsultere tandlægen, hvis anæstesi fortsætter, eller hvis et udslæt udvikler sig.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Undersøgelser af prilocaine hos dyr for at evaluere det kræftfremkaldende og mutagene potentiale eller virkningen på fertilitet er ikke blevet udført.

Kroniske orale toksicitetsundersøgelser af ortho-toluidin A metabolit af prilocaine hos mus (150 til 4800 mg/kg) og rotter (150 til 800 mg/kg) har vist, at ortho-toluidin er en carcinogen i begge arter. Den laveste dosis svarer til cirka 50 gange den maksimale mængde ortho-toluidin, hvortil et 50 kg individ forventes at blive udsat efter en enkelt injektion (8 mg/kg) prilocaine.

Ortho-toluidin (NULL,5 mg/ml) viste positive resultater i De udstillede chill DNA-reparations- og faginduktionsassays. Urinkoncentrater fra rotter behandlet med ortho-toluidin (300 mg/kg oralt) var mutagen for Salmonella typhimurium med metabolisk aktivering. Flere andre tests inklusive omvendt mutationer i fem forskellige Salmonella typhimurium Stammer med eller uden metabolisk aktivering og enkeltstrengsbrud i DNA af V79 -kinesiske hamsterceller var negative.

Brug under graviditet

Teratogene effekter

Graviditetskategori B. Reproduktionsundersøgelser er blevet udført i rotter i doser op til 30 gange den menneskelige dosis og afslørede intet bevis for nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af prilocaine. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Dyreforgivelsesundersøgelser er ikke altid forudsigelige for menneskelig respons. Der bør tages generelt hensyn til denne kendsgerning, inden der administreres prilocaine til kvinder i fødedygtige potentiale, især under den tidlige graviditet, når maksimal organogenese finder sted.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i menneskelig mælkeforsyning bør udøves, når prilocaine administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Doseringer hos børn skal reduceres i forhold til alderen kropsvægt og fysisk tilstand. (Se Dosering og administration .)

Klinisk farmakologi for Citanest Plain Dental

Handlingsmekanisme

Prilocaine stabiliserer den neuronale membran ved at hæmme de ioniske fluxer, der kræves til initiering og ledning af impulser, derved påvirker lokalbedøvelse.

Begyndelse og varighed af handling

Når det anvendes til infiltrationsinjektion hos tandpatienter, er tidspunktet for anæstesi begyndt mindre end 2 minutter med en gennemsnitlig varighed af blødt vævsanæstesi på cirka 2 timer.

Baseret på elektriske stimuleringsundersøgelser giver 4% Citanest Plain Dental Injection en varighed af pulpalbedøvelse på cirka 10 minutter i maxillær infiltrationsinjektioner. I kliniske studier har dette vist sig at tilvejebringe fuldstændig anæstesi for procedurer, der varer i gennemsnit 20 minutter.

Når det anvendes til inferior alveolær nerve, blokerer tidspunktet for begyndelsen af ​​4% Citanest Plain Dental -injektionsgennemsnit mindre end tre minutter med en gennemsnitlig varighed af blødt vævsanæstesi på ca. 2 ½ time.

Hæmodynamik

Overdreven blodniveauer kan forårsage ændringer i hjerteudgangen total perifer resistens og gennemsnitligt arterielt tryk. Disse ændringer kan tilskrives en direkte depressiv virkning af det lokale bedøvelsesmiddel på forskellige komponenter i det kardiovaskulære system.

Farmakokinetik og stofskifte

Information, der stammer fra forskellige formuleringskoncentrationer og anvendelser, afslører, at prilocaine absorberes fuldstændigt efter parenteral administration af dens absorptionsgrad afhængigt af f.eks. Faktorer som administrationssted og tilstedeværelsen eller fraværet af en vasokonstriktoragent. Prilocaine metaboliseres i både leveren og nyrerne og udskilles via nyren. Det metaboliseres ikke af plasmaesteraser. Hydrolyse af prilocaine med amidaser giver ortho-toluidin og npropylalanin. Begge disse forbindelser kan gennemgå ringhydroxylering.

O-toluidin har vist sig at producere methemoglobin både in vitro og in vivo (se Bivirkninger ).

Fordi prilocaine metaboliseres i både leveren og nyrerne lever og nyredysfunktion kan ændre prilocaine kinetik.

Som med andre lokalbedøvelsesmidler kan plasma -bindingen af ​​prilocaine være afhængig af lægemiddelkoncentration. Ved 0,5 til 1,0 mg/ml er det 55% proteinbundet.

Prilocaine krydser blod-hjerne og placentale barrierer formodentlig ved passiv diffusion.

Faktorer såsom acidose og brugen af ​​CNS -stimulanter og depressiva påvirker CNS -niveauerne af prilocaine, der kræves for at producere åbenlyse systemiske effekter. I rhesus -aben har arterielt blodniveauer på 20 mg/ml vist sig at være tærsklen for krampagtig aktivitet.

Patientinformation til Citanest Plain Dental

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.