Cyanocobalamin

Beskrivelse for cyanocobalamin

Cyanocobalamin -injektion USP er en steril opløsning af cyanocobalamin til intramuskulær eller subkutan injektion. Hver ML indeholder 1000 mcg cyanocobalamin.

Hvert hætteglas indeholder også natriumchlorid 0,9%. Benzylalkohol 1,5% er til stede som konserveringsmiddel. Natriumhydroxid og/eller saltsyre kan være tilsat under fremstilling for at justere pH (område 4,5-7,0).

Cyanocobalamin forekommer som mørkerøde krystaller eller som et amorf eller krystallinsk rødt pulver. Det er meget hygroskopisk i den vandfri form og sparsomt opløselig i vand (1:80). Det er stabilt at autoklavere i korte perioder ved 121 ° C. Vitamin b ₁₂ Coenzymer er meget ustabile i lys.

Det kemiske navn er 56-dimethyl-benzimidazolylcyanokobamid; den molekylære formel er C ₆₃ H ₈₈ C ₀ N ₁₄ O ₁₄ P. Cobaltindholdet er 4,34%. Molekylvægten er 1355,39.

Den strukturelle formel er repræsenteret nedenfor.

Kan jeg tage Xanax med Ambien

Anvendelser til cyanocobalamin

Cyanocobalamin er indikeret til vitamin B ₁₂ Mangler på grund af malabsorption, som kan være forbundet med følgende betingelser:

• Addisonian (pernicious) anæmi
• Gastrointestinal patologi dysfunktion eller kirurgi inklusive gluten enteropati eller sprue små tarmbakterier overvækst total eller delvis gastrektomi
• Fiskebøjningormsinfestation
• Malignitet af bugspytkirtlen eller tarmen
• Folinsyremangel

Det kan være muligt at behandling Lægemiddelinteraktioner ) Anvendelse af en glutenfri diæt i ikke-tropisk sprue eller administration af antibiotika i tropisk gran. Sådanne foranstaltninger fjerner behovet for langvarig administration af cyanocobalamin.

Krav til vitamin B12 ud over normal (på grund af graviditet thyrotoksikose hæmolytisk anæmi blødning malignitetslever og nyresygdom) kan normalt imødekommes med oral tilskud.

Cyanocobalamin -injektion USP er også egnet til vitamin B12 -absorptionstest (Schilling -test).

Dosering til cyanocobalamin

Undgå at bruge den intravenøse rute. Brug af dette produkt intravenøst ​​vil resultere i, at næsten alt vitamin går tabt i urinen.

Pernicious anæmi

Parenteral vitamin b ₁₂ er den anbefalede behandling og kræves for resten af ​​patientens liv. Den mundtlige form er ikke pålidelig. En dosis på 100 mcg dagligt i 6 eller 7 dage bør administreres ved intramuskulær eller dyb subkutan injektion. Hvis der er klinisk forbedring, og hvis der observeres en reticulocytrespons, kan det samme beløb gives på alternative dage i syv doser, hver 3. til 4 dage i yderligere 2 til 3 uger. På dette tidspunkt burde hæmatologiske værdier være blevet normale. Dette regime skal følges af 100 mcg månedligt for livet. Folinsyre skal administreres samtidig om nødvendigt.

Patienter med normal tarmabsorption

Hvor den orale rute ikke betragtes som tilstrækkelig indledende behandling, der ligner den for patienter med skadelig anæmi, kan det være indikeret afhængigt af mangel på manglen. Kronisk behandling skal være med en oral B ₁₂ forberedelse. Hvis andre vitaminmangel er til stede, skal de behandles.

Schilling Test

Den skylningsdosis er 1000 mcg.

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Hvor leveret

Opbevaring og håndtering

Cyanocobalamin injektion USP 1000 mcg/ml

NDC 68083-449-25 1 ml Multiple-dosis hætteglas med 25 hætteglas

Opbevares ved 20 ° C til 25 ° C (68 ° F til 77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° C til 30 ° C (59 ° F til 86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur].

Beskyt produktet mod lys.

Fremstillet af: Gland Pharma Limited Hyderabad Indien. Revideret: Apr 2022.

Bivirkninger for cyanocobalamin

Generaliseret: Anafylaktisk chok og død er rapporteret med administration af parenteral vitamin B ₁₂ (se Advarsler ).

Kardiovaskulær: Lungeødem og Kongestiv hjertesvigt Tidligt i behandlingen; Perifer vaskulær thrombose.

Hæmatologisk: Polycythemia vera

Gastrointestinal: Mild forbigående diarré

Dermatologisk: Kløe; forbigående exanthema

Diverse: Følelse af hævelse af hele kroppen

Lægemiddelinteraktioner for cyanocobalamin

Personer, der tager de fleste antibiotika methotrexat og pyrimethamin ugyldigt folinsyre og vitamin B ₁₂ Diagnostiske blodassays.

Colchicine para-aminosalicylsyre og tungt alkoholindtag i mere end 2 uger kan producere malabsorption af vitamin B ₁₂ .

Advarsler for Cyanocobalamin

Patienter med tidlig Lebers sygdom (arvelig optisk nervatrofi), der blev behandlet med cyanocobalamin, led alvorlig og hurtig optisk atrofi.

Hypokalæmi og pludselig død kan forekomme i svær megaloblastisk anæmi, der behandles intenst.

Anafylaktisk chok og død er rapporteret efter parenteral vitamin B ₁₂ administration. En intradermal testdosis anbefales, før cyanocobalamin -injektion USP administreres til patienter, der mistænkes for at være følsomme over for dette lægemiddel.

Dette produkt indeholder benzylalkohol. Det er rapporteret, at benzylalkohol er forbundet med et dødeligt 'gispende syndrom' hos for tidlige spædbørn.

Dette produkt indeholder aluminium, der kan være giftigt. Aluminium kan nå toksiske niveauer med langvarig parenteral administration, hvis nyrefunktion er nedsat.

For tidlige nyfødte er især i fare, fordi deres nyrer er umodne, og de kræver store mængder calcium- og fosfatopløsninger, der indeholder aluminium.

Forskning indikerer, at patienter med nedsat nyrefunktion inklusive for tidlige nyfødte, der modtager parenterale niveauer af aluminium i mere end 4 til 5 mcg/kg/dag, akkumulerer aluminium på niveauer forbundet med centralnervesystemet og knogertoksicitet. Vævsbelastning kan forekomme med endnu lavere administrationshastigheder.

Forholdsregler for Cyanocobalamin

Generelle forholdsregler

Vitamin B. ₁₂ Mangel, der får lov til at komme videre i mere end 3 måneder, kan producere permanente degenerative læsioner i rygmarven.

Doser af folinsyre større end 0,1 mg pr. Dag kan resultere i hæmatologisk remission hos patienter med vitamin B ₁₂ mangel. Neurologiske manifestationer forhindres ikke med folinsyre, og hvis det ikke behandles med vitamin B ₁₂ Urreversibel skade vil resultere.

Doser af cyanocobalamin, der overstiger 10 mcg dagligt, kan producere hæmatologisk respons hos patienter med folatmangel. Ubetinget administration kan maskere den sande diagnose.

Laboratorieundersøgelser

Under den indledende behandling af patienter med pernicious anæmi serumkalium skal observeres tæt de første 48 timer, og kalium erstattes om nødvendigt.

Hæmatokrit reticulocyttælling vitamin B ₁₂ Folat- og jernniveauer skal opnås inden behandlingen. Hæmatokrit og reticulocyttællinger skal gentages dagligt fra den femte til syvende behandlingsdage og derefter ofte, indtil hæmatokriten er normal. Hvis folatniveauer er lav folinsyre, skal også administreres. Hvis reticulocytter ikke er steget efter behandling, eller hvis reticulocyttællinger ikke fortsætter mindst to gange normale, så længe hæmatokriten er mindre end 35% diagnose eller behandling bør revurderes. Gentag bestemmelser af jern og folinsyre kan afsløre en komplicerende sygdom, der kan hæmme marvets respons.

Patienter med pernicious anæmi har ca. 3 gange forekomsten af ​​karcinom i maven som den generelle befolkning, så passende test for denne tilstand bør udføres, når det er angivet.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr til evaluering af kræftfremkaldende potentiale er ikke blevet udført. Der er ingen beviser fra langvarig anvendelse hos patienter med pernicious anæmi om, at cyanocobalamin er kræftfremkaldende. Pernicious anæmi er forbundet med en øget forekomst af karcinom i maven, men det antages at være relateret til den underliggende patologi og ikke til behandling med cyanocobalamin.

Graviditet

Tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser er ikke blevet udført hos gravide kvinder. Dog vitamin B. ₁₂ er et væsentligt vitamin, og kravene øges under graviditeten. Mængder af vitamin B ₁₂ Det anbefales af Food and Nutrition Board National Academy of Science-National Research Council for Gravide Women (4 MCG Daily) bør forbruges under graviditet.

Sygeplejerske mødre

Vitamin B. ₁₂ vides at være udskilt i human mælk. Mængder af vitamin B ₁₂ Det anbefales af Food and Nutrition Board National Academy of Science-National Research Council for ammende kvinder (4 MCG dagligt) bør forbruges under amning.

Pædiatrisk brug

Indtagelse hos børn skal være i mængden (NULL,5 til 3 mcg dagligt) anbefalet af Food and Nutrition Board National Academy of Science-National Research Council.

Overdoseringsoplysninger til cyanocobalamin

Der er ikke rapporteret om overdosering med dette lægemiddel.

Kontraindikationer for cyanocobalamin

Følsomhed over for kobolt og/eller vitamin B12 er en kontraindikation.

Klinisk farmakologi for Cyanocobalamin

Vitamin B. ₁₂ er vigtig for vækstcelleproduktion hæmatopoiesis og nukleoprotein og myelinsyntese.

Cyanocobalamin absorberes kvantitativt og hurtigt fra intramuskulære og subkutane injektionssteder; Plasmaniveauet for forbindelsen når sit højdepunkt inden for 1 time efter intramuskulær injektion. Absorberet vitamin b ₁₂ transporteres via specifik B ₁₂ Bindende proteiner transcobalamin I og II til de forskellige væv. Leveren er det vigtigste organ til vitamin B ₁₂ opbevaring.

Inden for 48 timer efter injektion på 100 eller 1000 mcg vitamin B ₁₂ 50 til 98% af den injicerede dosis kan vises i urinen. Den største del udskilles inden for de første otte timer. Intravenøs administration resulterer i endnu hurtigere udskillelse med lidt mulighed for leverlagring.

Gastrointestinal absorption af vitamin B ₁₂ Afhænger af tilstedeværelsen af ​​tilstrækkelig iboende faktor og calciumioner. Intrinsisk faktormangel forårsager skadelig anæmi, som kan være forbundet med subakut kombineret degeneration af rygmarven. Hurtig parenteral administration af vitamin B ₁₂ forhindrer progression af neurologisk skade.

Den gennemsnitlige diæt leverer ca. 5 til 15 mcg/dag med vitamin B ₁₂ i en proteinbundet form, der er tilgængelig til absorption efter normal fordøjelse. Vitamin B. ₁₂ er ikke -præsentation i fødevarer af planteoprindelse, men er rigelig i fødevarer af dyrs oprindelse. Hos personer med normale absorptionsmangler er der kun rapporteret i streng vegetarisk, der forbruger ingen produkter af dyrs oprindelse (inklusive ingen mælkeprodukter eller æg).

Vitamin B. ₁₂ er bundet til iboende faktor under transit gennem maven; Adskillelse forekommer i den terminale ileum i nærvær af calcium og vitamin B ₁₂ kommer ind i slimhindecellen til absorption. Det transporteres derefter af de transcobalaminbindende proteiner. Et lille beløb (ca. 1% af det samlede indtagne beløb) absorberes af simpel diffusion, men denne mekanisme er kun tilstrækkelig med meget store doser. Oral absorption betragtes som for uafhængig til at stole på hos patienter med skadelig anæmi eller andre tilstande, hvilket resulterer i malabsorption af vitamin B ₁₂ .

Cyanocobalamin er den mest anvendte form for vitamin B ₁₂ og har hæmatopoietisk aktivitet tilsyneladende identisk med den for antianemia -faktoren i oprenset leverekstrakt. Hydroxycobalamin er lige så effektiv som cyanocobalamin, og de deler kobalaminmolekylstrukturen.

Patientinformation til cyanocobalamin

Patienter med skadelig anæmi skal informeres om, at de vil kræve månedlige injektioner af vitamin B ₁₂ for resten af ​​deres liv. Undladelse af at gøre dette vil resultere i tilbagevenden af ​​anæmi og i udvikling af uarbejdsdygtig og irreversibel skade på rygmarvets nerver. Patienter skal også advares om faren for at tage folinsyre i stedet for vitamin B ₁₂ Fordi førstnævnte kan forhindre anæmi, men tillader progression af subakut kombineret degeneration.

En vegetarisk diæt, der ikke indeholder animalske produkter (inklusive mælkeprodukter eller æg), leverer ikke noget vitamin B ₁₂ . Patienter, der følger en sådan diæt, skal rådes til at tage oral vitamin B ₁₂ regelmæssigt. Behovet for vitamin B ₁₂ øges ved graviditet og amning. Mangel er blevet anerkendt hos spædbørn af vegetariske mødre, der blev fodret, selvom mødrene ikke havde nogen symptomer på mangel på det tidspunkt.