Cyproheptadin

Beskrivelse af cyproheptadin

Cyprohepdaine HCL er et antihistaminisk og antiserotonergisk middel. Cyproheptadinhydrochlorid er et hvidt til lidt gulligt krystallinsk fast stof med en molekylvægt på 350,89, hvilket er opløseligt i vand frit opløseligt i methanol, der sparsomt opløses opløseligt i ethanolopløseligt i chloroform og praktisk uopløseligt i ether. Det er sesquihydratet af 4- (5H-Dibenzo [AD] cyclohepten-5-yliden) -1-methylpiperidinhydrochlorid. Den vandfri salts molekylære formel er C ₂₁ H ₂₁ N • HCL og den strukturelle formel for det vandfri salt er:

Cyproheptadinhydrochlorid er tilgængelig til oral administration i 4 mg tabletter. Inaktive ingredienser inkluderer: Lactose -monohydratmagnesiumstearat -mikrokrystallinsk cellulose og natriumstivelse glycolat.

Anvendelser til cyproheptadin

Perenial og sæsonbestemt allergisk rhinitis

Vasomotor rhinitis

Allergisk konjunktivitis på grund af inhalationsallergener og fødevarer

Mild ukomplicerede allergiske hud manifestationer af urticaria og angioødem

Hvad er valerian rod godt til

Forbedring af allergiske reaktioner på blod eller plasma

Kold urticaria

Dermatografisme

Som terapi til anafylaktiske reaktioner støtter til epinephrin og andre standardforanstaltninger, efter at de akutte manifestationer er blevet kontrolleret.

Dosering til cyproheptadin

Dosering skal individualiseres i henhold til patientens behov og respons.

Hver tablet indeholder 4 mg cyproheptadinhydrochlorid.

Pædiatriske patienter

Alder 2 til 6 år

Den samlede daglige dosering for pædiatriske patienter kan beregnes på grundlag af kropsvægt eller kropsområde ved anvendelse af ca. 0,25 mg/kg/dag eller 8 mg pr. Kvadratmeter kropsoverflade (8 mg/m2).

Den sædvanlige dosis er 2 mg (1/2 tablet) to eller tre gange om dagen justeret som nødvendigt til patientens størrelse og respons. DOE skal ikke overstige 12 mg om dagen.

Alder 7 til 14 år

Den sædvanlige dosis er 4 mg (1 tablet) to eller tre gange om dagen justeret efter behov for patientens størrelse og respons. Dosis må ikke overstige 16 mg om dagen.

bivirkninger af klonidin 0,1 mg

Voksne

Den samlede daglige dosis for voksne skal bot overstige 0,5 mg/kg/dag. Det terapeutiske interval er 4 til 20 mg om dagen med størstedelen af ​​patienterne, der kræver 12 til 16 mg om dagen. En lejlighedsvis patient kan kræve så meget som 32 mg om dagen for tilstrækkelig lettelse. Det antydes, at doseringen initieres med 4 mg (1 tablet) tre gange om dagen og justeres efter patientens størrelse og respons.

Hvor leveret

Cyproheptadin hydrochlorid tabletter USP er tilgængelige som hvide til af NDC 62033-0346-0 og 1000 tabletter NDC 62033-0346-2.

Apoteker: Dispens i en godt lukket beholder som defineret i USP. Brug børnebestandig lukning (efter behov).

Opbevares ved 20 - 25 C (68 - 77 F) udflugter, der er tilladt til 15 - 30 C (59 - 86 F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur]

Fremstillet af: Stason Pharmaceuticals Inc. Irvine CA 92618. Revideret: Nov 2010

Bivirkninger til cyproheptadin

Bivirkninger, der er rapporteret ved anvendelse af antihistaminer, er som følger:

Centralnervesystem

Sedation og søvnighed (ofte kortvarig) svimmelhed forstyrret koordination forvirring rastløshed excitation nervøsitet rystelse irritabilitet søvnløshed paræstesier neuritis kramper eufori hallucinationer hysteri svage.

udvækst

Allergisk manifestation af udslæt og ødemer overdreven sved urticaria fotosensitivitet.

Særlige sanser

Akut labyrintitis sløret syn Diplopia Vertigo tinnitus.

Kardiovaskulær

Hypotension Palpitation Tachycardia Extrasystoles Anaphylactic Shock.

Hæmatologisk

Hemolytisk anæmi leukopeni agranulocytose thrombocytopeni.

Fordøjelsessystem

Cholestasis Leverfejl Hepatitis Leverfunktion Abnormalitet Tørhed i mund Epigastrisk nød Anorexia kvalme opkast diarré forstoppelse gulsot.

Genitourinary

Urinfrekvens vanskelig vandladning urinretention tidlige menstruation.

Åndedrætsværn

Tørhed af næse og hals fortykning af bronchiale sekretioner Tæthed af bryst og vejrtrækning af nasal stukkethed.

Hvad er simvastatin 10 mg til

Diverse

Træthed kulderystelser Hovedpine øget appetit/vægtøgning.

Lægemiddelinteraktioner til cyproheptadin

MAO -hæmmere forlænger og intensiverer de antikolinergiske virkninger af antihistaminer. Antihistaminer kan have additive effekter med alkohol og andre CNS -depressiva f.eks. Hypnotiske beroligende midler beroligende stoffer antianxiety -agenter.

Advarsler om cyproheptadin

Pædiatriske patienter

Overdosering af antihistaminer, især hos spædbørn og små børn, kan producere hallucinationer i centralnervesystemets depression kramper åndedrætsværn og hjertestop og død. Antihistaminer kan mindske mental opmærksomhed; Omvendt især hos det lille barn kan de lejlighedsvis producere excitation.

CNS depressiva

Antihistaminer kan have additive effekter med alkohol og andre CNS -depressiva f.eks. Hypnotiske beroligende midler beroligende stoffer antianxiety -agenter.

Aktiviteter, der kræver mental årvågenhed

Patienter skal advares om at deltage i aktiviteter, der kræver mental årvågenhed og motorisk koordinering, såsom at køre en bil eller driftsmaskiner. Antihistaminer er mere tilbøjelige til at forårsage svimmelhedssedation og hypotension hos ældre patienter. (se Forholdsregler geriatrisk brug ).

Forholdsregler for cyproheptadin

Generel

Cyproheptadin har en atropinlignende virkning og bør derfor bruges med forsigtighed hos patienter med:

Historie om bronchial astma
Øget intraokulært tryk
Hyperthyreoidisme
Kardiovaskulær disease
Hypertension

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langvarige kræftfremkaldende undersøgelser er ikke blevet udført med cyproheptadin.

Cyproheptadin havde ingen indflydelse på fertiliteten i en to-litterundersøgelse hos rotter eller en to generationsundersøgelse hos mus omkring 10 gange den menneskelige dosis.

Cyproheptadin producerede ikke kromosomskader i humane lymfocytter eller fibroblaster In vitro ; Høje doser (10-4M) var cytotoksiske. Cyproheptadin havde ikke nogen mutagen virkning i AMES -mikrobiel mutagen -test; Koncentrationer på over 500 mcg/plade inhiberede bakterievækst.

Graviditet

Graviditet Category B

Reproduktionsundersøgelser er blevet udført hos kaninermus og rotter ved orale eller subkutane doser op til 32 gange den maksimale anbefalede humane orale dosis og har ikke afsløret noget bevis for nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af cyproheptadin. Cyproheptadin har vist sig at være fetotoksisk hos rotter, når det gives ved intraperitoneal injektion i doser fire gange den maksimale anbefalede humane orale dosis. To undersøgelser hos gravide kvinder har imidlertid ikke vist, at cyproheptadin øger risikoen for abnormiteter, når de administreres i løbet af første sekund og tredje trimester af graviditeten. Ingen teratogene virkninger blev observeret hos nogen af ​​de nyfødte. Ikke desto mindre, fordi undersøgelserne hos mennesker ikke kan udelukke muligheden for at skade cyproheptadin, bør kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Sygeplejerske mødre

Det vides, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i human mælk, og på grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra cyproheptadin bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til betydningen af ​​stoffet for moren (se Kontraindikationer ).

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under to år er ikke blevet fastlagt. (se Kontraindikationer Nyfødte eller for tidlige spædbørn og Advarsler pædiatriske patienter ).

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af cyproheptadin -HCL -tabletter inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i responser mellem ældre og yngre patienter. Generelt skal valg af dosis for en ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi (se Advarsler aktiviteter, der kræver mental årvågenhed ).

Overdoseringsoplysninger til cyproheptadin

Antihistamin overdoseringsreaktioner kan variere fra depression i centralnervesystemet til stimulering, især hos pædiatriske patienter. Også atropinlignende tegn og symptomer (tør-mund; faste udvidede elever; skylning osv.) Såvel som gastrointestinale symptomer kan forekomme.

Hvis opkast ikke har forekommet spontant, skal patienten induceres til opkast med sirup af IPECAC.

Hvis patienten ikke er i stand til at opkaste, skal du udføre gastrisk skylning efterfulgt af aktivt kul. Isotonisk eller 1/2 isotonisk saltvand er den valgte skylning. Forholdsregler mod aspiration skal tages især hos spædbørn og børn.

Når livstruende CNS -tegn og symptomer er til stede intravenøs fysostigmin -salicylat kan overvejes. Dosering og frekvens af administration er afhængig af klinisk respons og gentagelse af alder efter respons. (Se Package Circuly for Physostigmine Products.)

Salinekatartik som mælk af magnesia ved osmose trækker vand ind i tarmen og er derfor værdifulde for deres handling i hurtig fortynding af tarmindhold.

Stimulanter bør ikke bruges.

Vasopressorer kan bruges til behandling af hypotension.

Den orale LD for cyproheptadin er henholdsvis 123 mg/kg og 295 mg/kg i musen og rotten.

Kontraindikationer for cyproheptadin

Nyfødte eller for tidlige spædbørn

Dette stof bør ikke bruges hos nyfødte eller for tidlige spædbørn.

Sygeplejerske mødre

På grund af den højere risiko for antihistaminer for spædbørn generelt og for nyfødte og prematurer er især antihistaminbehandling kontraindiceret hos sygeplejemødre.

Andre forhold

Overfølsomhed over for cyproheptadin og andre lægemidler med lignende kemisk struktur.

Monoaminoxidaseinhibitorbehandling (se Lægemiddelinteraktioner )

Vinkel-lukning glaukom

Stenoserende mavesår

Symptomatisk prostatahypertropi

kan trazodon skæres i halvdelen

Blærehalsobstruktion

Pyloroduodenal obstruktion

Ældre svækkede patienter

Klinisk farmakologi for Cyproheptadine

Cyproheptadin er en serotonin- og histaminantagonist med antikolinergiske og beroligende effekter. Antiserotonin- og antihistaminlægemidler ser ud til at konkurrere med henholdsvis serotonin og histamin om receptorsteder.

Farmakokinetik og stofskifte

Efter en enkelt 4 mg oral dosis på 14C-mærket cyproheptadin HCl hos normale individer, der blev givet som tabletter 2-20% af radioaktiviteten, blev udskilles i afføringen. Kun ca. 34% af afføringsradioaktiviteten var uændret lægemiddel svarende til mindre end 5,7% af dosis. Mindst 40% af den administrerede radioaktivitet blev udskilt i urinen. Ingen detekterbar mængde uændret lægemiddel var til stede i urinen hos patienter på kroniske 12-20 mg daglige doser. Den principielle metabolit, der findes i human urin, er blevet identificeret som et kvartært ammoniumglucuronidkonjugat af cyproheptadin. Eliminering mindskes ved nyreinsufficiens.

Patientinformation til cyproheptadin

Antihistaminer kan mindske mental opmærksomhed; Omvendt især hos det lille barn kan de lejlighedsvis producere excitation. Patienter skal advares om at deltage i aktiviteter, der kræver mental årvågenhed og motorisk koordinering, såsom at køre en bil eller driftsmaskiner.