Diamox -efterfølgere

Beskrivelse for Diamox -efterfølgere

Diamox-efterfølgere (acetazolamid-kapsler med udvidet frigivelse) er en hæmmer af enzymet kulsyreanhydrase.

Diamox er en hvid til svagt gullig hvid krystallinsk lugtfri pulver svagt surt meget lidt opløseligt i vand og lidt opløselig i alkohol. Det kemiske navn for Diamox er N- (5-sulfamoyl-134-thiadiazol-2-yl) acetamid og har følgende kemiske struktur:

MW 222.24 ........ C ₄ H ₆ N ₄ 0 ₃ S ₂

Diamox-efterfølgere (acetazolamid XR) er kapsler med udvidet frigivelse til oral administration, der hver indeholder 500 mg acetazolamid og følgende inaktive ingredienser:

Mikrokrystallinsk cellulose natriumlaurylsulfat og talkum.

Ingredienserne i kapselskalen er d

Ingredienserne i indtryk blæk er d

Anvendelser til Diamox -efterfølgere

Til supplerende behandling af: Kronisk enkel (åbenvinklet) glaukom sekundær glaukom og præoperativt i akut vinkel-lukning glaukom, hvor der ønskes forsinkelse af kirurgi for at sænke det intraokulære tryk. Diamox er også indikeret til forebyggelse eller forbedring af symptomer forbundet med akut bjergsyge på trods af gradvis stigning.

Dosering til Diamox -efterfølgere

Glaukom

Den anbefalede dosering er 1 kapsel (500 mg) to gange om dagen. Normalt administreres 1 kapsel om morgenen og 1 kapsel om aftenen. Det kan være nødvendigt at justere dosis, men det har normalt vist sig, at dosering på over 2 kapsler (1 g) ikke giver en øget effekt. Doseringen skal justeres med omhyggelig individuel opmærksomhed både på symptomatologi og intraokulær spænding. I alle tilfælde anbefales kontinuerlig tilsyn af en læge.

I de usædvanlige tilfælde, hvor tilstrækkelig kontrol ikke opnås ved den to gange om dagen-administration af Diamox-efterfølgere (acetazolamid XR), kan den ønskede kontrol etableres ved hjælp af diamox (tabletter eller parenterale). Brug tabletter eller parenterale i overensstemmelse med de hyppigere doseringsplaner, der er anbefalet til disse doseringsformer, såsom 250 mg hver fjerde time eller en indledende dosis på 500 mg efterfulgt af 250 mg eller 125 mg hver fjerde time afhængigt af det pågældende tilfælde.

Akut bjergsyge: Dosering er 500 mg til 1000 mg dagligt i opdelte doser ved anvendelse af tabletter eller kapsler med udvidet frigivelse efter behov. Under omstændigheder med hurtig opstigning, såsom i redning eller militære operationer, anbefales det højere dosisniveau på 1000 mg. Det foretrækkes at starte dosering 24 til 48 timer før stigning og fortsætte i 48 timer, mens det er i høj højde eller længere som nødvendigt for at kontrollere symptomer.

Hvor leveret

DIAMOX® -efterfølgere® (Acetazolamid-kapsler med udvidet frigivelse) fås som 500 mg: orange uigennemsigtig hætte og orange uigennemsigtig krop fyldt med hvid til off-white pellets. Præget af sort blæk Barr 699. Fås i flasker på: 100

Hvor mange doser i Victoza Pen

NDC 51285-754-02

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F).

Duramed Pharmaceuticals Inc. datterselskab af Barrpharmaceuticals Inc. Pomona New York 10970. Revideret november 2004. FDA Rev Dato: 15/15/2005

Bivirkninger for Diamox Sequels

Krop som helhed: Hovedpine Malaise Træthed Feber Smerter på injektionsstedet Skylning væksthæmning hos børn Flaccid lammelse Anafylaksi.

Fordøjelsesmulighed: Gastrointestinale forstyrrelser, såsom kvalme til opkastning af diarré.

Hematologisk/lymfatisk: Bloddyscrasier såsom aplastisk anæmi agranulocytose leukopeni trombocytopenisk purpura melena.

Hepato-galdesygdomme: Unormal leverfunktion kolestatisk gulsot i leveren insufficiency fulminant hepatisk nekrose

Metabolisk/ernæringsmæssig: Metabolisk acidosiselektrolytubalance inklusive hypokalæmi hyponatræmi osteomalacia med langvarig phenytoin-terapi Tab af appetitsmagændring Hyper/ hypoglykæmi

Nervøs: Døsighed Paræstesi (inklusive følelsesløshed og prikken af ​​ekstremiteter og ansigt) Depression Spænding Ataksi forvirring kramper svimmelhed

Hud: Allergiske hudreaktioner inklusive urticaria-fotosensitivitet Stevens-Johnson syndrom Toksisk epidermal nekrolyse

Særlige sanser: Høring af forstyrrelser tinnitus forbigående nærsynethed

Urogenital: Crystalluria øget risiko for nefrolithiasis med langvarig terapi hæmaturi glycosuria nyresvigt polyuri

Lægemiddelinteraktioner for Diamox Sequels

Aspirin - Se Advarsler

Diamox modificerer fenytoinmetabolisme med øgede serumniveauer af phenytoin. Dette kan øge eller forbedre forekomsten af ​​osteomalacia hos nogle patienter, der får kronisk fenytointerapi. Der anbefales forsigtighed hos patienter, der får kronisk samtidig terapi. Ved at reducere mave -tarmtarmabsorptionen af ​​primidondiamox kan reducere serumkoncentrationer af primidon og dets metabolitter med et deraf følgende mulige fald i antikonvulsiv effekt. Der anbefales forsigtighed, når der begynder at ophøre eller ændre dosis diamox hos patienter, der får primidon.

På grund af mulige additive effekter med andre kulsyreanhydraseinhibitorer tilrådes ikke tilrådelig brug.

Acetazolamid kan øge virkningerne af andre folinsyreantagonister.

Acetazolamid mindsker urinudskillelsen af ​​amfetamin og kan forbedre størrelsen og varigheden af ​​deres virkning.

Acetazolamid reducerer urinudskillelse af quinidin og kan forbedre dens virkning. Acetazolamid kan forhindre urinantiseptisk virkning af methenamin. Acetazolamid øger lithiumudskillelsen, og lithiumet kan nedsættes.

Acetazolamid og natriumbicarbonat, der anvendes samtidig, øger risikoen for dannelse af nyreberegning.

Acetazolamid kan hæve cyclosporinniveauer.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Sulfonamider kan give falske negative eller nedsatte værdier for urinfenolsulfonphthalein og phenolrøde elimineringsværdier for urinproteinserum ikke-protein og serum urinsyre. Acetazolamid kan producere et øget niveau af krystaller i urinen.

Acetazolamid forstyrrer HPLC -metoden til analyse for teofyllin. Interferens med theophylline -assayet ved acetazolamid afhænger af det anvendte opløsningsmiddel i ekstraktionen; Acetazolamid kan muligvis ikke forstyrre andre assaymetoder til teofyllin.

Advarsler for Diamox Sequels

Dødsfald er forekommet, selvom de sjældent på grund af alvorlige reaktioner på sulfonamider, herunder Stevens-Johnson syndrom toksisk epidermal nekrolyse fulminant lever nekrose anaphylaxis agranulocytose aplastisk anæmi og andre bloddycrasias. Sensibiliseringer kan gentage sig, når et sulfonamid genindstilles uanset indgivelsesvejen. Hvis tegn på overfølsomhed eller andre alvorlige reaktioner forekommer, ophører brugen af ​​dette lægemiddel.

Forsigtighed anbefales for patienter, der får samtidig højdosis aspirin og diamox som anorexia tachypnea slethargy metabolisk acidosis coma og død er rapporteret.

Forholdsregler for Diamox Sequels

Generel

Forøgelse af dosis øger ikke diuresis og kan øge forekomsten af ​​døsighed og/eller paræstesi. Forøgelse af dosis resulterer ofte i et fald i diurese. Under visse omstændigheder er der dog blevet givet meget store doser i forbindelse med andre diuretika for at sikre diuresis i fuldstændig ildfast svigt.

Laboratorieundersøgelser

For at overvåge for hæmatologiske reaktioner, der er fælles for alle sulfonamider, anbefales det, at der opnås en baseline CBC og blodpladetælling på patienter, inden de indledte diamox -terapi og med regelmæssige intervaller under terapi. Hvis der forekommer betydelige ændringer tidlig ophør og institution for passende terapi er vigtige. Periodisk overvågning af serumelektrolytter anbefales.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for Diamox er ikke blevet udført. I et bakteriel mutagenicitetsassay var Diamox ikke mutagen, når den blev evalueret med og uden metabolisk aktivering.

Lægemidlet havde ingen indflydelse på fertiliteten, når den blev administreret i kosten til mandlige og kvindelige rotter ved et dagligt indtag på op til 4 gange den anbefalede humane dosis på 1000 mg hos en 50 kg individ.

Graviditet: Teratogene effekter: Graviditetskategori C

Acetazolamid, der administreres oralt eller parenteralt, har vist sig at være teratogene (defekter af lemmerne) hos mus rotter hamstere og kaniner. Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Acetazolamid bør kun bruges i graviditeten, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra Diamox bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til morenes betydning for moderen. Acetazolamid bør kun bruges af sygepleje kvinder, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for barnet.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Diamox -efterfølgere (acetazolamid XR) hos pædiatriske patienter under 12 år er ikke blevet fastlagt. Der er rapporteret om væksthæmning hos børn, der får langvarig terapi, der menes sekundær til kronisk acidose.

Geriatrisk brug

Metabolisk acidose, som kan være alvorlig, kan forekomme hos ældre med reduceret nyrefunktion.

Generelt skal valg af dosis for en ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Overdosis Information for Diamox Sequels

Ingen specifik modgift er kendt. Behandlingen skal være symptomatisk og støttende.

Electrolyte -ubalanceudvikling af en syreotisk tilstand og effekter af centralnervesystemet kan forventes at forekomme. Serumelektrolytniveauer (især kalium) og blod -pH -niveauer skal overvåges.

Støttende foranstaltninger er påkrævet for at gendanne elektrolyt- og pH -balance. Den syreotiske tilstand kan normalt korrigeres ved indgivelse af bicarbonat.

På trods af sin høje intraerythrocytiske fordeling og plasmaproteinbindingsegenskaber kan diamox være dialyzbart. Dette kan være særligt vigtigt i håndteringen af ​​overdosering af diamox, når den kompliceres af tilstedeværelsen af ​​nyresvigt.

Kontraindikationer for Diamox Sequels

Overfølsomhed over for acetazolamid eller eventuelle excipienser i formuleringen. Da acetazolamid er et sulfonamidderivat krydsfølsomhed mellem acetazolamid -sulfonamider og andre sulfonamidderivater er mulig.

Acetazolamidterapi er kontraindiceret i situationer, hvor natrium- og/eller kaliumblodserumniveauer er deprimeret i tilfælde af markeret nyresygdom og leversygdom eller dysfunktion i suprarenal kirtelfejl og i hyperchloremisk acidose. Det er kontraindiceret hos patienter med cirrhose på grund af risikoen for udvikling af leverencephalopati.

Langtidsadministration af Diamox er kontraindiceret hos patienter med kronisk ikke-lækstvinkel-lukning glaukom, da det kan tillade, at organisk lukning af vinklen forekommer, mens den forværrede glaukom maskeres af sænket intraokulært tryk.

Klinisk farmakologi for Diamox Sequels

Diamox er en potent kulsyreanhydraseinhibitor, der er effektiv til kontrol af væskesekretion (f.eks. Nogle typer glaukom) i behandlingen af ​​visse krampagtige lidelser (f.eks. Epilepsi) og til fremme af diuresis i tilfælde af unormal væskemoduktion (f.eks. Hjerteødem).

Diamox er ikke en kviksølvdiuretikum. Det er snarere et ikke-bakteriostatisk sulfonamid, der har en kemisk struktur og farmakologisk aktivitet, der er forskelligt forskellig fra de bakteriostatiske sulfonamider.

Diamox er en enzyminhibitor, der virker specifikt på carbonisk anhydrase, enzymet, der katalyserer den reversible reaktion, der involverer hydrering af kuldioxid og dehydrering af kulsyre. I øjet reducerer denne hæmmende virkning af acetazolamid sekretionen af ​​vandig humor og resulterer i et fald i intraokulært tryk en reaktion, der betragtes som ønskelig i tilfælde af glaukom og endda under visse ikke-glaukomatiske forhold. Bevis ser ud til at indikere, at Diamox har anvendelighed som en adjuvans i behandlingen af ​​visse dysfunktioner i centralnervesystemet (f.eks. Epilepsi). Inhibering af kulsyreanhydrase i dette område ser ud til at forsinke unormal paroxysmal overdreven udladning fra neuroner i centralnervesystemet. Den vanddrivende virkning af Diamox skyldes dens virkning i nyrerne på den reversible reaktion, der involverer hydrering af kuldioxid og dehydrering af kulsyre. Resultatet er nyretab af HCO3 -ion, der udfører natriumvand og kalium. Alkalisering af urinen og fremme af diurese påvirkes således. Ændring i ammoniakmetabolisme forekommer på grund af øget reabsorption af ammoniak af nyretubuli som et resultat af urinalkalinisering.

Diamox -efterfølgere (acetazolamid XR) giver langvarig virkning for at hæmme vandig humor -sekretion i 18 til 24 timer efter hver dosis, hvorimod tabletter kun virker i otte til 12 timer. Den langvarige kontinuerlige effekt af efterfølgere tillader en reduktion i doseringsfrekvensen.

Plasmakoncentrationer af acetazolamid spids fra tre til seks timer efter administration af Diamox -efterfølgere (acetazolamid XR) sammenlignet med en til fire timer med tabletter. Mad påvirker ikke biotilgængelighed af Diamox -opfølgere (acetazolamid XR).

Placebo-kontrollerede kliniske forsøg har vist, at profylaktisk administration af diamox i en dosis på 250 mg hver otte til 12 time (eller en 500 mg kontrolleret frigørelseskapsel en gang dagligt) før og under hurtig stigning til højden resulterer i færre og/eller mindre alvorlige symptomer på akut bjergsyge (AMS), såsom hovedpine kvalme Novhede korthed af åndedrættet af åndedrætsværn og træthed. Lungefunktion (f.eks. Minutventilation udløbet vital kapacitet og spidsstrøm) er større i den diamox -behandlede gruppe både hos personer med AM'er og asymptomatiske individer. De diamox -behandlede klatrere havde også mindre vanskeligheder med at sove.

Patientinformation til Diamox -efterfølgere

Bivirkninger, der er fælles for alle sulfonamidderivater, kan forekomme: anafylakse feberudslæt (inklusive erythema multiforme steven-johnson syndrom toksisk epidermal nekrolyse) krystalluri renal beregning af knoglemarvsdepression thrombocytopenisk purpura hemolytisk anæmi leukopenia pancyTopenia og Agrombocytopenic purpura hemolytisk anæmi leukopenia pancyTopenia og Agrombocytopenic. Forsigtighed anbefales til tidlig påvisning af sådanne reaktioner, og lægemidlet bør afbrydes og passende terapi indført.

Hos patienter med lungehindring eller emfysem, hvor alveolær ventilation kan være nedsat diamox, som kan udfælde eller forværre acidose, skal anvendes med forsigtighed. Gradvis opstigning er ønskelig for at forsøge at undgå akut bjergsyge. Hvis der anvendes hurtig opstigning, og Diamox anvendes, skal det bemærkes, at der ikke undgår en sådan anvendelse ikke behovet for hurtig afstamning, hvis der forekommer alvorlige former for høj højde -sygdom, dvs. lungeødem i høj højde (HAPE) eller cerebral ødem i høj højde.

Forsigtighed anbefales for patienter, der får samtidig højdosis aspirin og diamox som anorexia tachypnea sløvhed metabolisk acidosis coma og død er rapporteret (se Advarsler ).

Begge stigninger og fald i blodsukker er beskrevet hos patienter behandlet med acetazolamid. Dette skal tages i betragtning hos patienter med nedsat glukosetolerance eller Diabetes mellitus .

Acetazolamidbehandling kan forårsage elektrolytubalance inklusive hyponatræmi og hypokalæmi såvel som metabolisk acidose. Derfor anbefales periodisk overvågning af serumelektrolytter. Der anbefales særlig forsigtighed hos patienter med tilstande, der er forbundet med eller disponerer en patient til elektrolyt og syre/basisubalance, såsom patienter med nedsat nyrefunktion (inklusive ældre patienter; se FORHOLDSREGLER Geriatrisk brug ) Patienter med diabetes mellitus og patienter med nedsat alveolær ventilation.

Nogle bivirkninger på acetazolamid såsom døsighed træthed og nærsynethed kan forringe evnen til at drive og betjene maskiner.