Acetazolamid

Beskrivelse til acetazolamid -tabletter

Acetazolamid En hæmmer af enzymet kulsyreanhydrase er en hvid til svagt gullig hvidcrystallinsk lugtfri pulver svagt surt meget lidt opløselig i vand og let opløselig i alkohol. Det kemiske navn for acetazolamid er N- (5-sulfamoyl-134-thiadiazol-2yl) -acetamid og har følgende strukturelle formel:

Hver tablet til oral administration indeholder 250 mg acetazolamid. Derudover indeholder hver tablet følgende inaktive ingredienser: lactose monohydrat natriumstivelse glycolat majsstivelse og calciumstearat.

Anvendelser til acetazolamid -tabletter

Til supplerende behandling af: ødemer på grund af kongestiv hjertesvigt; lægemiddelinduceret ødem; Centrencephaliske epilepsier (petit mal ikke -lokaliserede anfald); Kronisk enkel (åbent vinkel) glaukom sekundær glaukom og præoperativt i akut vinkel-lukning glaukom, hvor der ønskes forsinkelse af kirurgi for at sænke det intraokulære tryk. Acetazolamid er også indikeret til forebyggelse eller forbedring af symptomer forbundet med akut bjergsyge i klatrere, der forsøger hurtig stigning og hos dem, der er meget modtagelige for akut bjergsyge på trods af gradvis stigning.

l lysin bivirkninger hårtab

Dosering til acetazolamid Tablets

Glaukom

Acetazolamid skal anvendes som et supplement til den sædvanlige terapi. Doseringen anvendt til behandling af kronisk enkel (åbenvinklet) glaukom varierer fra 250 mg til 1 g acetazolamid pr. 24 timer normalt i opdelte doser for mængder over 250 mg. Det har normalt vist sig, at en dosering på over 1 g pr. 24 timer ikke giver en øget effekt. I alle tilfælde skal doseringen justeres med omhyggelig individuel opmærksomhed både på symptomatologi og okulær spænding. Kontinuerlig overvågning af en læge tilrådes.

Ved behandling af sekundær glaukom og i den præoperative behandling af nogle tilfælde af akut kongestiv (lukket vinkel) glaukom er den foretrukne dosering 250 mg hver fjerde time, selvom nogle tilfælde har reageret på 250 mg to gange dagligt på kortvarig terapi. I nogle akutte tilfælde kan det være mere tilfredsstillende at administrere en initial dosis på 500 mg efterfulgt af 125 mg eller 250 mg hver fjerde time afhængigt af den individuelle sag. Intravenøs terapi kan anvendes til hurtig lindring af okulær spænding i akutte tilfælde. En komplementær effekt er blevet bemærket, når acetazolamid er blevet anvendt i forbindelse med miotika eller mydriatik, som sagen krævede.

Epilepsi

Det vides ikke klart, om de fordelagtige virkninger, der er observeret ved epilepsi, skyldes direkte inhibering af kulsyreanhydrase i centralnervesystemet, eller om de skyldes den lille grad af acidose produceret af den opdelte dosering. De hidtil bedste resultater er set hos Petit Mal hos børn.

Gode ​​resultater er imidlertid set hos patienter både børn og voksne i andre typer anfald, såsom Grand Mal blandede anfaldsmønstre myokloniske rykkemønstre osv. Den foreslåede samlede daglige dosis er 8 til 30 mg pr. Kg i opdelte doser. Selvom nogle patienter reagerer på en lav dosis, ser det optimale interval ud til at være fra 375 til 1000 mg dagligt. Nogle efterforskere føler imidlertid, at daglige doser på over 1 g ikke giver nogen bedre resultater end en 1 g dosis. Når acetazolamid gives i kombination med andre antikonvulsiva, foreslås det, at startdosis skal være 250 mg en gang dagligt ud over de eksisterende medicin. Dette kan øges til niveauer som angivet ovenfor.

Ændringen fra andre medikamenter til acetazolamid bør være gradvis og i overensstemmelse med sædvanlig praksis i epilepsapi.

Kongestiv hjertesvigt

For diurese i kongestiv hjertesvigt er startdosis normalt 250 til 375 mg en gang dagligt om morgenen (5 mg/kg). Hvis patienten efter en indledende respons ikke fortsætter med at miste ødemvæske, ikke øger dosis, men giver mulighed for nyrevending ved at springe medicin over en dag.

Acetazolamid giver de bedste vanddrivende resultater, når de gives på alternative dage eller i to dage skiftevis med en hviledag.

Fejl i terapi kan skyldes overdosering eller for hyppig dosering. Brugen af ​​acetazolamid eliminerer ikke behovet for anden terapi, såsom digitalis sengeleje og saltbegrænsning.

Lægemiddelinduceret ødem

Anbefalet dosering er 250 til 375 mg acetazolamid en gang om dagen i en eller to dage skiftevis med en hviledag.

Akut bjergsyge

Dosering er 500 mg til 1000 mg dagligt i opdelte doser ved anvendelse af tabletter eller kapsler med vedvarende frigivelse efter behov. Under omstændigheder med hurtig opstigning, såsom i redning eller militære operationer, anbefales det højere dosisniveau på 1000 mg. Det foretrækkes at starte dosering 24 til 28 timer før stigning og fortsætte i 48 timer, mens det er i høj højde eller længere som nødvendigt for at kontrollere symptomer.

Note: Doseringsanbefalingerne til glaukom og epilepsi adskiller sig betydeligt fra dem for kongestiv hjertesvigt, da de to første tilstande ikke er afhængige af kulsyreanhydraseinhibering i nyren, som kræver intermitterende dosering, hvis den skal komme sig efter den hæmmende virkning af det terapeutiske middel.

Hvor leveret

Acetazolamid fås som rund hvid 250 mg tablet firkantet på den ene side, der blev afberettet med LAN over 1050 på den anden.

Flaske på 100 NDC 0527-1050-01
Flaske på 500 NDC 0527 1050-05
Flaske på 1000 NDC 0527-1050-10

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [Se USP ]

Dispens i en godt lukket beholder som defineret i USP.

Distribueret af: Lannett Company Inc. Philadelphia PA 19136. Revideret: Maj 2016

Bivirkninger til acetazolamid -tabletter

Bivirkninger, der ofte forekommer tidligt i terapi, inkluderer paræstesier, især en prikkende følelse i ekstremiteterne, der hører dysfunktion eller tinnitus -tab af appetitsmagningsændring og gastrointestinale forstyrrelser, såsom kvalme opkast og diarrépolyuri og lejlighedsvise tilfælde af dræbning og forvirring.

Metabolisk acidose og elektrolytubalance kan forekomme.

Forbigående nærsynethed er rapporteret. Denne tilstand falder altid ved formindskelse eller ophør af medicinen. Andre lejlighedsvise bivirkninger inkluderer urticaria melena hæmaturi glycosuria leverinsufficiens flaccid lammelse fotosensitivitet og kramper. Se også PATIENT INFORMATION For mulige reaktioner, der er fælles for sulfonamidderivater. Dødsfald er opstået, selvom de sjældent på grund af alvorlige reaktioner på sulfonamider inklusive Stevens-Johnson syndrom toksisk epidermal nekrolyse fulminant lever nekrose agranulocytose aplastisk anæmi og andre bloddyserier (se Advarsler ).

Lægemiddelinteraktioner for acetazolamid -tabletter

Ingen oplysninger leveret.

Advarsler for acetazolamid -tabletter

Dødsfald er forekommet, selvom de sjældent på grund af alvorlige reaktioner på sulfonamider, herunder Stevens-Johnson-syndrom-toksisk epidermal nekrolyse fulminant lever nekrose agranulocytose aplastisk anæmi og andre bloddyskrasier. Sensibiliseringer kan gentage sig, når et sulfonamid genindstilles uanset indgivelsesvejen. Hvis tegn på overfølsomhed eller andre alvorlige reaktioner forekommer, ophører brugen af ​​dette lægemiddel. Forsigtighed anbefales for patienter, der får samtidig højdosis aspirin og acetazolamid som anorexia tachypnea sløvhed koma og død er rapporteret.

Forholdsregler for acetazolamid -tabletter

Generel

Forøgelse af dosis øger ikke diuresis og kan øge forekomsten af ​​døsighed og/eller paræstesi. Forøgelse af dosis resulterer ofte i et fald i diurese. Under visse omstændigheder er der dog blevet givet meget store doser i forbindelse med andre diuretika for at sikre diuresis i fuldstændig ildfast svigt.

Laboratorieundersøgelser

For at overvåge for hæmatologiske reaktioner, der er fælles for alle sulfonamider, anbefales det, at der opnås en baseline CBC og blodpladetælling på patienter, inden de initierer acetazolamidbehandling og med regelmæssige intervaller under terapi. Hvis der forekommer betydelige ændringer tidlig ophør og institution for passende terapi er vigtige. Periodisk overvågning af serumelektrolytter anbefales.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langtidsundersøgelser hos dyr til evaluering af det kræftfremkaldende potentiale af acetazolamid er ikke blevet udført. I et bakteriel mutagenicitetsassay var acetazolamid ikke mutagen, når den blev evalueret med og uden metabolisk aktivering. Lægemidlet havde ingen indflydelse på fertiliteten, når den blev administreret i kosten til mandlige og kvindelige rotter ved et dagligt indtag på op til 4 gange den anbefalede humane dosis på 1000 mg hos en 50 kg individ.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category C

Acetazolamid administered orally or parenterally has been shown to be teratogenic (defects of the limbs) in mice rats hamsters and rabbits. There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women.

Acetazolamid should be used in pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Sygeplejerske mødre

På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra acetazolamid bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til morenes betydning for moderen.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​acetazolamid hos børn er ikke etableret.

Overdoseringsoplysninger til acetazolamid -tabletter

Der er ingen data til rådighed om overdosering af acetazolamid hos mennesker, da der ikke er rapporteret om akut forgiftning med dette lægemiddel. Dyredata antyder, at acetazolamid er bemærkelsesværdigt ikke -toksisk. Ingen specifik modgift er kendt. Behandlingen skal være symptomatisk og støttende.

Electrolyte ubalanceudvikling af en syrende tilstand og centralnervneffekter kan forventes at forekomme. Serumelektrolytniveauer (især kalium) og blod -pH -niveauer skal overvåges.

Støttende foranstaltninger er påkrævet for at gendanne elektrolyt- og pH -balance. Den syreotiske tilstand kan normalt korrigeres ved indgivelse af bicarbonat.

På trods af sin høje intraerythrocytiske fordeling og plasmaproteinbindingsegenskaber kan acetazolamid være dialyzbart. Dette kan være særlig vigtigt i håndteringen af ​​overdosering af acetazolamid, når det kompliceres af tilstedeværelsen af ​​nyresvigt.

Kontraindikationer for acetazolamid -tabletter

Acetazolamid therapy is contraindicated in situations in which sodium and/or potassium blood serum levels are depressed in cases of marked kidney and liver disease or dysfunction in suprarenal gland failure and in hyperchloremia acidosis. It is contraindicated in patients with cirrhosis because of the risk of development of hepatic encephalopathy.

Langvarig administration af acetazolamid er kontraindiceret hos patienter med kronisk ikke-kongestiv vinkel-lukning glaukom, da det kan tillade, at organisk lukning af vinklen forekommer, mens den forværrede glaukom maskeres af sænket intraokulært tryk.

Klinisk farmakologi for Acetazolamide Tablets

Acetazolamid is a potent carbonic anhydrase inhibitor effective in the control of fluid secretion (e.g. some types of glaucoma) in the treatment of certain convulsive disorders (e.g. epilepsy) and in the promotion of diuresis in instances of abnormal fluid retention (e.g. cardiac edema).

Acetazolamid is not a mercurial diuretic. Rather it is a nonbacteriostatic sulfonamide possessing a chemical structure and pharmacological activity distinctly different from the bacteriostatic sulfonamides.

Acetazolamid is an enzyme inhibitor that acts specifically on carbonic anhydrase the enzyme that catalyzes the reversible reaction involving the hydration of carbon dioxide and the dehydration of carbonic acid. In the eye this inhibitory action of acetaZOLAMIDE decreases the secretion of aqueous humor and results in a drop in intraocular pressure a reaction considered desirable in cases of glaucoma and even in certain nonglaucomatous conditions. Evidence seems to indicate that acetaZOLAMIDE has utility as an adjuvant in the treatment of certain dysfunctions of the central nervous system (e.g. epilepsy). Inhibition of carbonic anhydrase in this area appears to retard abnormal paroxysmal excessive discharge from central nervous system neurons. The diuretic effect of acetaZOLAMIDE is due to its action in the kidney on the reversible reaction involving hydration of carbon dioxide and dehydration of carbonic acid. The result of renal loss of HCO ion which carries carbon dioxide and dehydration of carbonic acid. The result of renal loss of HCO ion which carries out sodium water and potassium. Alkalinization of the urine and promotion of diuresis are thus affected. Alteration in ammonia metabolism occurs due to increased reabsorption of ammonia by the renal tubules as a result of urinary alkalinization.

Placebo-kontrollerede kliniske forsøg har vist, at profylaktisk administration af acetazolamid i en dosis på 250 mg hver otte til 12 timer (eller en 500 mg kontrolleret frigørelseskapsel en gang dagligt) før og under hurtig stigning til højden resulterer i færre og/eller mindre alvorlige symptomer (såsom hovedpine Nabora mort af åndedrættet i ånden i dizziness dowsess og træthed) af akutbjerge (AMS). Lungefunktion (f.eks. Minutventilation udløbet vital kapacitet og spidsstrøm) er større i den acetazolamidbehandlede gruppe både hos personer med AM'er og asymptomatiske individer. Acetazolamid -behandlede klatrere havde også mindre vanskeligheder med at sove.

Patientinformation til acetazolamid -tabletter

Bivirkninger, der er fælles for alle sulfonamidderivater, kan forekomme: anafylakse feberudslæt (inklusive erythema multiforme stevens-johnson syndrom toksisk epidermal nekrolyse) krystalluri renal beregning af knoglemarvsdepression thrombocytopenisk purpura hemolytisk anæmi leukopenia pancyTopenia og Agrombocytopenic purpura hemolytisk anæmi leukopenia pancyTopenia og Agrombocytopenic. Forholdsregler tilrådes til tidlig påvisning af sådanne reaktioner, og lægemidlet bør afbrydes og passende terapi indført.

Hos patienter med lungeobstruktion eller emfysem, hvor alveolær ventilation kan være nedsat, skal der anvendes eller forværre eller forværre acidose.

Gradvis opstigning er ønskelig for at forsøge at undgå akut bjergsyge. Hvis der anvendes hurtig opstigning, og acetazolamid anvendes, skal det bemærkes, at der ikke undgår en sådan anvendelse ikke behovet for hurtig nedstigning, hvis der opstår alvorlige former for høj højde -sygdom. dvs. lungeødem i høj højde (HAPE) eller cerebralt ødem i høj højde.

Hvad bruges Levoxyl -medicin

Forsigtighed anbefales for patienter, der får samtidig højdosis aspirin og acetazolamid som anorexia tachypnea. sløvhed koma og død er rapporteret (se Advarsler ).