Eskalith

ADVARSEL

Lithiumtoksicitet er tæt knyttet til serumlithiumniveauer og kan forekomme i doser tæt på terapeutiske niveauer. Faciliteter til hurtige og nøjagtige serumlithiumbestemmelser skal være tilgængelige, inden behandling af terapi (se Dosering og administration ).

Beskrivelse af eskalit

Eskalith indeholder lithiumcarbonat et hvidt lysalkalisk pulver med molekylær formel Li2CO3 og molekylvægt 73.89. Lithium er et element i alkalimetalgruppen med atomnummer 3 atomvægt 6,94 og en emissionslinje ved 671 nm på flamfotometeret.

Eskalith (lithiumcarbonat) kapsler: Hver kapsel med uigennemsigtig grå hætte og uigennemsigtig gul krop er præget af produktnavnet Eskalith (lithiumcarbonat) og SB og indeholder lithiumcarbonat 300 mg. Inaktive ingredienser består af benzylalkohol cetylpyridiniumchlorid D

Eskalith (lithiumcarbonat) CR kontrollerede tabletter : Hver runde gule biconvex -tablet, der blev afbosset med SKF og J10 på den ene side og scoret på den anden side indeholder lithiumcarbonat 450 mg. Inaktive ingredienser består af algininsyregelatinjernoxidmagnesiumstearat og natriumstivelse glycolat.

Eskalith (lithiumcarbonat) CR -tabletter 450 mg er designet til at frigive en del af dosis oprindeligt og resten gradvist; Frigørelsesmønsteret for tabletterne for kontrolleret frigivelse reducerer variationen i lithiumblodniveauer set med doseringsformerne med øjeblikkelig frigivelse.

Bruger til Eskalith

Eskalith (lithiumcarbonat) er indikeret i behandlingen af ​​maniske episoder af manisk-depressiv sygdom. Vedligeholdelsesbehandling forhindrer eller formindsker intensiteten af ​​efterfølgende episoder hos disse manisk-depressive patienter med en historie med mani.

Typiske symptomer på mani inkluderer pres af tale motorisk hyperaktivitet reduceret behovet for søvnflyvning af ideer storslået ophidselse dårlig dømmekrafts aggressivitet og muligvis fjendtlighed. Når den gives til en patient, der oplever en manisk episode, kan eskalith (lithiumcarbonat) producere en normalisering af symptomatologi inden for 1 til 3 uger.

Dosering til Eskalith

Kapsler med øjeblikkelig frigivelse gives normalt T.I.D. eller Q.I.D. Doser af tabletter med kontrolleret frigivelse gives normalt B.I.D. (ca. 12 timers intervaller). Ved indledning af terapi skal doseringen med øjeblikkelig frigivelse eller lithium-frigivelse af frigivelse af frigivelse i henhold til serumniveauer og klinisk respons.

Når man skifter en patient fra kapsler med øjeblikkelig frigivelse til eskalith (lithiumcarbonat) CR-tabletter med kontrolleret frigivelse, giver den samme samlede daglige dosis, når det er muligt. De fleste patienter på vedligeholdelsesbehandling er stabiliseret på 900 mg dagligt f.eks. Eskalith (lithiumcarbonat) CR 450 mg bud. Når den foregående dosering af øjeblikkelig frigivelse lithium ikke er et multiplum på 450 mg f.eks. 1500 mg initiér Eskalith (lithiumcarbonat) Cr ved multipel af 450 mg nærmest, men under den oprindelige daglige dosis, dvs. 1350 mg. Når de 2 doser er ulige, giver den større dosis om aftenen. I ovenstående eksempel med en total daglig dosis på 1350 mg skal der generelt 450 mg eskalith (lithiumcarbonat) gives om morgenen og 900 mg eskalith (lithiumcarbonat) CR om aftenen. Om ønsket kan den samlede daglige dosis på 1350 mg gives i 3 lige 450 mg doser af eskalith (lithiumcarbonat) cr. Disse patienter skal overvåges med 1- til 2-ugers intervaller og dosis justeres om nødvendigt, indtil der er opnået stabile og tilfredsstillende serumniveauer og klinisk tilstand.

Når patienter har brug for tættere titrering end den, der findes med doser af eskalith (lithiumcarbonat) CR i trin på 450 mg kapsler med øjeblikkelig frigivelse, skal anvendes.

Akut mani: Optimal patientrespons på eskalith (lithiumcarbonat) kan normalt etableres og opretholdes med 1800 mg pr. Dag i opdelte doser. Sådanne doser vil normalt producere det ønskede serumlithiumniveau, der spænder mellem 1,0 og 1,5 meq/l.

Dosering skal individualiseres i henhold til serumniveauer og klinisk respons. Regelmæssig overvågning af patientens kliniske tilstand og serumlithiumniveauer er nødvendig. Serumniveauer skal bestemmes to gange om ugen i den akutte fase, og indtil patientens serumniveau og klinisk tilstand er blevet stabiliseret.

Langsigtet kontrol: De ønskelige serumlithiumniveauer er 0,6 til 1,2 meq/l. Dosering varierer fra et individ til en anden, men normalt 900 mg til 1200 mg pr. Dag i opdelte doser vil opretholde dette niveau. Serumlithiumniveauer i ukomplicerede tilfælde, der modtager vedligeholdelsesbehandling under remission, skal overvåges mindst hver anden måned.

Patienter, der er usædvanligt følsomme over for lithium, kan udvise giftige tegn på serumniveauer under 1,0 mEq/L.

N.B. : Blodprøver til serumlithiumbestemmelser skal trækkes umiddelbart før den næste dosis, når lithiumkoncentrationer er relativt stabile (dvs. 8 til 12 timer efter den forrige dosis). Total afhængighed må ikke placeres på serumniveauer alene. Præcis patientevaluering kræver både klinisk og laboratorieanalyse.

Ældre patienter reagerer ofte på reduceret dosering og kan udvise tegn på toksicitet på serumniveauer, der normalt tolereres af yngre patienter.

Hvor leveret

Eskalith (lithiumcarbonat) kapsler 300 mg er grå og gule kapsler, der er præget af 'eskalith (lithiumcarbonat)' og 'SB' på den ene side af hver halvdel af kapslen i flasker på 100 (NDC 0007-4007-20).

Eskalith (lithiumcarbonat) CR Tabletter 450 mg er rund gule biconvex kontrollerede udgivelses-tabletter, der blev afberettet med 'SKF' og 'J10' på den ene side og scorede på den anden side i flasker på 100 (NDC 0007-4010-20).

Opbevaringsbetingelser : Opbevaring ved 25 ° C (77 ° F) udflugter, der er tilladt til 15-30 ° C (59-86 ° F) [se USP-kontrolleret stuetemperatur].

Fremstillet af: kardinal sundhed. Winchester KY 40391 for GlaxoSmithKline. Research Triangle Park NC 27709. September 2003
FDA Rev Dato: 03/11/2004

Bivirkninger for Eskalith

Forekomsten og sværhedsgraden af ​​bivirkninger er generelt direkte relateret til serumlithiumkoncentrationer såvel som til individuel patientfølsomhed over for lithium og forekommer generelt hyppigere og med større sværhedsgrad ved højere koncentrationer.

Bivirkninger kan opstå ved serumlithiumniveauer under 1,5 meq/l. Mild til moderate bivirkninger kan forekomme ved niveauer fra 1,5 til 2,5 mEq/L, og moderate til svære reaktioner kan ses på niveauer på 2,0 mEq/L og derover.

Fine håndtremor polyuri og mild tørst kan forekomme under den indledende terapi for den akutte maniske fase og kan vedvare under hele behandlingen. Forbigående og mild kvalme og generelt ubehag kan også forekomme i de første par dage af lithiumadministration.

Forårsager Ambien CR vægtøgning

Disse bivirkninger aftager normalt med fortsat behandling eller en midlertidig reduktion eller ophør af dosering. Hvis vedvarende ophør af lithiumterapi kan være påkrævet.

Diarré opkast døsighed Muskuløs svaghed og manglende koordinering kan være tidlige tegn på lithiumforgiftning og kan forekomme ved lithiumniveauer under 2,0 mEq/L. Ved højere niveauer kan ataksi -sløret synnitus -sløret syn og en stor udgang af fortyndet urin ses. Serumlithiumniveauer over 3,0 mEq/L kan producere et komplekst klinisk billede, der involverer flere organer og organsystemer. Serumlithiumniveauer bør ikke tillades at overstige 2,0 mEq/L i den akutte behandlingsfase.

Følgende reaktioner er rapporteret og ser ud til at være relateret til serumlithiumniveauer inklusive niveauer inden for det terapeutiske interval:

Neuromuskulært/centralnervesystem : Rysten muskel hyperirritabilitet (fascikuleringer rykkende kloniske bevægelser af hele lemmer) hypertonicitet ataksi kore-atletiske bevægelser hyperaktivt dyb senrefleks ekstrapyramidale symptomer inklusive akut dystonia cogwheel-stivhedsafbrydelsespil. Somnolens Psychomotor Retardation Restløshed forvirring Stupor Coma Tongue Bevægelser Tics tinnitus hallucinationer Dårlig hukommelse bremsede intellektuelt funktionsforbløffende respons forværring af organiske hjernesyndromer myasthenia gravis (sjældent).

Kardiovaskulær : Hjertearytmi Hypotension Perifer kredsløbskollaps Bradycardia sinusknudefunktion med svær bradykardi (hvilket kan resultere i synkope).

Gastrointestinal : Anorexia kvalme opkast diarré gastritis spytkirtel hævelse abdominal smerte overdreven spyt flatulens fordøjelsesbesvær.

Genitourinary : Glycosuria nedsatte Creatinine Clearance Albuminuria oliguri og symptomer på nefrogen diabetes insipidus inklusive polyuri -tørst og polydipsi.

Dermatologisk : Tørring og udtynding af håralopecia -anæstesi af hud acne kronisk folliculitis xerosis cutis psoriasis eller dens forværring generaliseret kløe med eller uden udslæt kutane mavesår angioødem.

Autonom : Sløret syn på tør mundimpotens /seksuel dysfunktion.

Skjoldbruskkirtel abnormaliteter : Euthyroid -struma og/eller hypothyreoidisme (inklusive myxedema) ledsaget af lavere T3 og T4. I131 -optagelse kan være forhøjet. (Se FORHOLDSREGLER .) Paradoksalt set sjældne tilfælde af hyperthyreoidisme er rapporteret.

EEG ændres : Diffus langsomt udvidelse af frekvensspektret potentiering og uorganisering af baggrundsrytme.

EKG ændrer: Vendbar udfladning af isoelektricitet eller inversion af T-bølger. Diverse: Træthed sløvhed forbigående scotomata exophthalmos dehydrering vægttab leukocytose hovedpine forbigående hyperglykæmi hypercalcæmi hyperparathyroidisme overdreven vægtøgning af ødematisk hævelse af chester or. Håndter Metallisk smag dysgeusia/smag distort saltmag Tirktedvindet Svulmentetheder Stramhed i skurvler Or håndter Metallisk smag dysgeusia Fælles feber polyarthralgia tandkaries.

Nogle rapporter om nefrogen diabetes insipidus hyperparathyreoidisme og hypothyreoidisme, der vedvarer efter, at lithium -seponering er modtaget.

Der er modtaget et par rapporter om udvikling af smertefuld misfarvning af fingre og tæer og kulde af ekstremiteterne inden for en dag efter behandlingsstart med lithium. Den mekanisme, gennem hvilken disse symptomer (der ligner Raynauds syndrom), der er udviklet, vides ikke. Gendannelse fulgte ophør.

Tilfælde af pseudotumor cerebri (øget intrakranielt tryk og papilledem) er rapporteret ved lithiumbrug. Hvis det ikke er opdaget, kan denne tilstand resultere i udvidelse af den blinde plet -indsnævring af synsfelter og eventuel blindhed på grund af optisk atrofi. Lithium skal afbrydes, hvis det er klinisk muligt, hvis dette syndrom opstår.

Lægemiddelinteraktioner for Eskalith

Der skal anvendes forsigtighed, når lithium og diuretika anvendes samtidig, fordi vanddrivende induceret natriumtab kan reducere nyreklarering af lithium og øge serumlithiumniveauerne med risiko for lithiumtoksicitet. Patienter, der får sådan kombineret terapi, skal have serumlithiumniveauer overvåget nøje, og lithiumdosis justeres om nødvendigt.

Lithiumniveauer skal overvåges nøje, når patienter indleder eller afbryder NSAID -brug. I nogle tilfælde er lithiumtoksicitet resultatet af interaktioner mellem en NSAID og lithium. Det er rapporteret, at indomethacin og piroxicam øges signifikant steady-state plasma lithiumkoncentrationer. Der er også bevis for, at andre ikke-steroide antiinflammatoriske midler, herunder de selektive cyclooxygenase-2 (COX-2) -inhibitorer, har den samme virkning. I en undersøgelse udført i raske forsøgspersoner steg betyder steady-state lithiumplasmaniveauer steg ca. 17% hos personer, der modtog lithium 450 mg B.I.D. Med Celecoxib 200 mg B.I.D. sammenlignet med forsøgspersoner, der modtager lithium alene.

Samtidig brug af metronidazol med lithium kan provokere lithiumtoksicitet på grund af reduceret renal clearance. Patienter, der får sådan kombineret terapi, skal overvåges nøje.

Der er bevis for, at angiotensin-konverterende enzyminhibitorer, såsom enalapril og captopril og angiotension II-receptorantagonister, såsom losartan, kan i væsentlig grad øge steady-state plasma lithiumniveauer, der undertiden resulterer i lithiumtoksicitet. Når sådanne kombinationer anvendes, kan lithiumdosering muligvis reduceres, og plasmilithiumniveauer skal måles oftere.

Samtidig brug af calciumkanalblokeringsmidler med lithium kan øge risikoen for neurotoksicitet i form af ataksi -rysten kvalme opkast diarré og/eller tinnitus. Forsigtighed anbefales.

Den samtidige administration af lithium med selektive serotonin -genoptagelsesinhibitorer skal udføres med forsigtighed, da denne kombination er rapporteret at resultere i symptomer, såsom diarré forvirring tremor svimmelhed og agitation.

Følgende lægemidler kan sænke serumlithiumkoncentrationer ved at øge urinelitiumudskillelsen: acetazolamid Urea Xanthine -præparater og alkaliserende midler, såsom natriumbicarbonat.

Det følgende har også vist sig at interagere med lithium: methyldopa phenytoin og carbamazepin.

Advarsler for Eskalith

Lithium bør generelt ikke gives til patienter med betydelig nyre- eller hjerte -kar -sygdom alvorlig svækkelse eller dehydrering eller natriumudtømning, da risikoen for lithiumtoksicitet er meget høj hos sådanne patienter. Hvis den psykiatriske indikation er livstruende, og hvis en sådan patient ikke reagerer på andre mål, kan lithiumbehandling udføres med ekstrem forsigtighed, herunder daglige serumlithiumbestemmelser og justering til de normalt lave doser, der normalt tolereres af disse personer. I sådanne tilfælde er hospitalisering en nødvendighed.

Kronisk lithiumterapi kan være forbundet med formindskelse af nyrekoncentrationsevne, der lejlighedsvis præsenterer som nefrogen diabetes insipidus med polyuri og polydipsi. Sådanne patienter bør håndteres omhyggeligt at undgå dehydrering med resulterende lithiumretention og toksicitet. Denne tilstand er normalt reversibel, når lithium afbrydes.

Morfologiske ændringer med glomerulær og interstitiel fibrose og nefronatrofi er rapporteret hos patienter på kronisk lithiumterapi. Morfologiske ændringer er også set hos manisk-depressive patienter, der aldrig er udsat for lithium. Forholdet mellem nyrefunktionelle og morfologiske ændringer og deres tilknytning til lithiumterapi er ikke blevet fastlagt.

Når nyrefunktion vurderes for baseline-data inden start af lithiumterapi eller derefter rutinemæssig urinalyse og andre tests kan anvendes til at evaluere rørformet funktion (f.eks. Urinspecifik tyngdekraft eller osmolalitet efter en periode med vandmangel eller 24-timers urinvolumen) og glomerulær funktion (f.eks. Serumkreatinin eller skabelse). Under lithiumterapi indikerer progressive eller pludselige ændringer i nyrefunktion, selv inden for det normale interval, behovet for revurdering af behandlingen.

Et encephalopatisk syndrom (kendetegnet ved svaghed sløvhed feber rystelse og forvirring af forvirapyramidale symptomer Leukocytose forhøjede serumenzymer Bolle og FBS) har forekommet hos nogle få patienter behandlet med lithium plus en neuroleptisk. I nogle tilfælde blev syndromet efterfulgt af irreversibel hjerneskade. På grund af en mulig årsagssammenhæng mellem disse begivenheder og den samtidige administration af lithium- og neuroleptika -patienter, der modtager sådan kombineret terapi, bør overvåges nøje for tidlige beviser for neurologisk toksicitet og behandling, der blev ophørt med det samme, hvis sådanne tegn vises. Dette encephalopatiske syndrom kan svare til eller det samme som neuroleptisk malignt syndrom (NMS).

Lithiumtoksicitet er tæt knyttet til serumlithiumniveauer og kan forekomme i doser tæt på terapeutiske niveauer (se Dosering og administration ).

Poticients og deres familier skal advares om, at patienten skal afbryde lithiumcarbonatbehandling og kontakte sin læge, hvis sådanne kliniske tegn på lithiumtoksicitet som diarré opkast rysten mild ataksi -døsighed eller muskuløs svaghed opstår.

Lithiumcarbonat kan forringe mentale og/eller fysiske evner. FORSIGTIG Patienter om aktiviteter, der kræver årvågenhed (f.eks. Driftskøretøjer eller maskiner).

Lithium kan forlænge virkningerne af neuromuskulære blokeringsmidler. Derfor bør neuromuskulære blokeringsmidler gives med forsigtighed til patienter, der får lithium.

Forholdsregler for Eskalith

Brug under graviditet: Bivirkninger på implantation hos rotter embryo -levedygtighed hos mus og stofskifte In vitro af rotte -testikler og human spermatozoa er blevet tilskrevet lithium, ligesom teratogenicitet hos submammale arter og ganede ganer hos mus.

Hos mennesker kan lithiumcarbonat forårsage føtal skade, når de administreres til en gravid kvinde. Data fra lithium fødselsregistre antyder en stigning i hjerte og andre afvigelser, især Ebsteins afvigelse. Hvis dette lægemiddel bruges til kvinder med fødedygtige potentiale eller under graviditet, eller hvis en patient bliver gravid, mens dette lægemiddel tager dette lægemiddel, skal patienten vurderes af den potentielle fare for fosteret.

Kan Eliquis forårsage højt blodtryk

Brug hos sygeplejemødre : Lithium udskilles i human mælk. Sygepleje bør ikke gennemføres under lithiumterapi undtagen under sjældne og usædvanlige omstændigheder, hvor de potentielle fordele for moderen i betragtning af lægen opvejer mulige farer for barnet.

Brug af pædiatriske patienter: Da information om sikkerhed og effektivitet af lithiumcarbonat hos børn under 12 år ikke er tilgængelig, anbefales det ikke, at sådanne patienter er.

Der har været en rapport om et kortvarigt syndrom af akut dystoni og hyperrefleksi, der forekommer i et 15 kg barn, der indtog 300 mg lithiumcarbonat.

Brug hos ældre : Ældre patienter kræver ofte lavere lithiumdoseringer for at opnå terapeutiske serumniveauer. De kan også udvise bivirkninger på serumniveauer, der normalt tolereres af yngre patienter.

Generel : Evnen til at tolerere lithium er større i den akutte maniske fase og falder, når maniske symptomer falder ned (se Dosering og administration ).

Distributionsrummet for lithium tilnærmer sig det samlede kropsvand. Lithium udskilles primært i urin med ubetydelig udskillelse i fæces. Renal udskillelse af lithium er proportional med dens plasmakoncentration. Halveringstiden for eliminering af lithium er cirka 24 timer. Lithium mindsker natriumreabsorptionen med nyre tubuli, hvilket kan føre til natriumudtømning. Derfor er det vigtigt for patienten at opretholde en normal diæt inklusive salt og et passende væskeindtag (2500 til 3000 ml) i det mindste i den indledende stabiliseringsperiode. Det er rapporteret, at nedsat tolerance over for lithium følger af langvarig sved eller diarré, og hvis sådan forekommer supplerende væske og salt skal administreres under omhyggelig medicinsk tilsyn og lithiumindtagelse reduceres eller suspenderes, indtil tilstanden er løst.

Foruden sved og diarré kan samtidig infektion med forhøjede temperaturer også kræve en midlertidig reduktion eller ophør af medicin.

Tidligere eksisterende underliggende skjoldbruskkirtelforstyrrelser udgør ikke nødvendigvis en kontraindikation for lithiumbehandling; Hvor hypothyreoidisme eksisterer omhyggelig overvågning af skjoldbruskkirtelfunktion under lithiumstabilisering og vedligeholdelse muliggør korrektion af ændring af skjoldbruskkirtelparametre, hvis nogen; Hvor hypothyreoidisme forekommer under lithiumstabilisering og vedligeholdelsessupplerende skjoldbruskkirtelbehandling kan anvendes.

Overdoseringsoplysninger til eskalith

De toksiske niveauer for lithium er tæt på de terapeutiske niveauer. Det er derfor vigtigt, at patienter og deres familier advares om at se efter tidlige giftige symptomer og at afbryde lægemidlet og informere lægen, hvis de forekommer. Giftige symptomer er anført detaljeret under bivirkninger.

Behandling: Ingen specifik modgift til lithiumforgiftning er kendt. Tidlige symptomer på lithiumtoksicitet kan normalt behandles ved reduktion eller ophør af dosering af lægemidlet og genoptagelse af behandlingen i en lavere dosis efter 24 til 48 timer. I alvorlige tilfælde af lithiumforgiftning består det første og vigtigste mål for behandling af eliminering af denne ion fra patienten. Behandling er i det væsentlige den samme som den, der bruges i barbituratforgiftning: 1) gastrisk skylning 2) Korrektion af væske- og elektrolytubalance og 3) regulering af nyrefunktion. Urea mannitol og aminophylline producerer alle signifikante stigninger i lithiumudskillelse. Hemodialyse er et effektivt og hurtigt middel til at fjerne ion fra den alvorligt giftige patient. Infektionsprofylakse Regelmæssig røntgenstråler i brystet og bevarelse af tilstrækkelig respiration er vigtig.

Kontraindikationer for eskalit

Ingen oplysninger leveret.

Klinisk farmakologi for Eskalith

Handlinger

Prækliniske undersøgelser har vist, at lithium ændrer natriumtransport i nerve- og muskelceller og virkninger et skift mod intraneuronal metabolisme af catecholamines, men den specifikke biokemiske mekanisme for lithium -virkning i mani er ukendt.

Patientoplysninger til eskalith

Ingen oplysninger leveret. Please refer to the ADVARSELS og FORHOLDSREGLER sektioner.