Etrafon

Beskrivelse for Etrafon

Etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter indeholder perphenazin USP og amitriptylinhydrochlorid USP. Perphenazin er en piperazinylfenothiazin, der har den kemiske formel C ₂₁ H ₂₆ Spise ₃ Os. Amitriptylinhydrochlorid er et dibenzocycloheptadienderivat med den kemiske formel c ₂₀ H ₂₃ N.HCL.

ETRAFON (Perphenazin og Amitriptyline) tabletter fås i flere styrker for at give doseringsfleksibilitet til optimal styring. De fås som ETRAFON 2-10 tabletter 2 mg perphenazin og 10 mg amitriptylinhydrochlorid; Etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter 2 mg perphenazin og 25 mg amitriptylinhydrochlorid; Etrafon (perphenazin og amitriptylin) -forte tabletter 4 mg perphenazin og 25 mg amitriptylinhydrochlorid.

De inaktive ingredienser til ETRAFON 2-10-tabletter (2-10) inkluderer: Acacia Butylparaben Calciumphosphat Calciumsulfat Carnauba Wax majsstivelse D

De inaktive ingredienser til etrafon (perphenazin og amitriptylin) -forte tabletter (4-25) inkluderer: acacia butylparaben calciumphosphat calciumsulfat carnauba voks majs stivelse FD

Bruger til ETRAFON

Etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter er indikeret til behandling af patienter med moderat til svær angst og/eller agitation og deprimeret humør; Patienter med depression, i hvilke angst og/eller agitation er moderat eller alvorlige; patienter med angst og depression forbundet med kronisk fysisk sygdom; Patienter, i hvilke depression og angst ikke er klart differentieret.

Skizofrene patienter, der har tilknyttede symptomer på depression, bør overvejes til terapi med ETRAFON (perphenazin og amitriptylin).

Dosering til etrafon

Indledende dosering

Hos psykoneurotiske patienter, hvis angst og depression garanterer kombineret terapi en etrafon (perphenazin og amitriptylin) tablet (2-25) eller en etrafon (perphenazin og amitriptyline) -forte tablet (4-25) tre eller fire gange om dagen anbefales.

Hos ældre patienter og unge kan der være behov for en lavere indledende dosering. Doseringen kan derefter justeres forsigtigt for at give en passende respons.

Hos mere alvorligt syge patienter med skizofreni to Etrafon (perphenazin og amitriptylin) -forte tabletter (4-25) tre gange om dagen anbefales som den indledende dosering. Om nødvendigt kan der gives en fjerde dosis ved sengetid. Den samlede daglige dosering bør ikke overstige otte tabletter af nogen styrke.

Vedligeholdelsesdosering

Afhængig af den tilstand, der behandles, kan starten af ​​terapeutisk respons variere fra et par dage til et par uger eller endda længere. Efter en tilfredsstillende respons skal dosis reduceres til den mindste dosis, som er effektiv til lindring af de symptomer, som ETRAFON (perphenazin og amitriptylin) tabletter administreres. En nyttig vedligeholdelsesdosering er en ETRAFON (perphenazin og amitriptylin) tablet (2-25) eller en ETRAFON (perphenazin og amitriptyline) -forte tablet (4-25) to til fire gange om dagen. Hos nogle patienter kræves vedligeholdelsesdosering i mange måneder.

ETRAFON 2-10-tabletter (2-10) kan bruges til at øge fleksibiliteten i justering af vedligeholdelsesdosering til det laveste beløb, der er i overensstemmelse med lindring af symptomer.

Hvor leveret

Etrafon 2-10 tabletter (perphenazin 2 mg og amitriptylinhydrochlorid 10 mg): dyb gule sukkerbelagte tabletter mærket i blå-sort med Schering-varemærket og enten produktidentifikationsbreve ana eller nummer 287; Flasker på 100 (NDC 0085-0287-04) og kasse med 100 til enhedsdosis dispensering (10 strimler på 10 tabletter hver) (NDC 0085-0287-08).

Etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter (perphenazin 2 mg og amitriptylinhydrochlorid 25 mg): lyserøde sukkerovertrukne tabletter mærket i rødt med det skumrende varemærke og enten produktidentifikationsbreve ANC eller nummer 598; Flasker på 100 (NDC 0085-0598-04) og kasse med 100 til enhedsdosis dispensering (10 strimler på 10 tabletter hver) (NDC 0085-0598-08).

Etrafon (perphenazin og amitriptylin) -forte tabletter (perphenazin 4 mg og amitriptylinhydrochlorid 25 mg): røde sukkerovertrukne tabletter mærket i blåt med Schering -varemærket og enten produktidentifikationsbreve ane eller nummer 720; Flasker på 100 (NDC 0085-0720-04) og kasse med 100 til enhedsdosis dispensering (10 strimler på 10 tabletter hver) (NDC 0085-0720-08).

Opbevar Etrafon 2-10 2-25 4-25 tabletter mellem 2 ° og 25 ° C (36 ° og 77 ° F). Derudover beskytter enhedsdosispakker mod overdreven fugtighed.

* PoisIndex® toksikologisk styring. Emne: Antidepressiva tricyklisk. Micromedex Inc. Vol 85.

Etrafon (perphenazin og amitriptyline) ®

brand af perphenazin og

Amitriptylinhydrochlorid

ETRAFON 2-10 tabletter (2-10) USP

Etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter (2-25) USP

Etrafon (perphenazin og amitriptylin) -forte tabletter (4-25) USP

Schering Corporation

Kenilworth NJ 07033 USA

Alle rettigheder forbeholdes.

Bivirkninger for Etrafon

Bivirkninger på etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter er de samme som dem til dets komponenter perphenazin og amitriptylinhydrochlorid. Der har ikke været nogen rapporter om effekter, der er særlige for kombinationen af ​​disse komponenter i ETRAFON (perphenazin og amitriptylin) tabletter.

Perphenazin

Ikke alle følgende bivirkninger er rapporteret med perphenazin; Imidlertid kræver farmakologiske ligheder mellem forskellige phenothiazinderivater, at hver enkelt overvejes. Med piperazin -gruppen (hvoraf perphenazin er et eksempel) er de ekstrapyramidale symptomer mere almindelige, og andre (f.eks. Sedative effekter, gulsot og bloddyscrasias) ses sjældnere.

CNS -effekter: Ekstrapyramidale reaktioner:

Vedvarende tardiv dyskinesi:

Andre CNS -effekter Medtag cerebralt ødem; abnormitet af cerebrospinalvæske proteiner; krampeanfald, især hos patienter med EEG -abnormiteter eller en historie med sådanne lidelser; og hovedpine.

Neuroleptisk ondartet syndrom er rapporteret hos patienter behandlet med neuroleptiske lægemidler (se Advarsler sektion for yderligere information).

Døsighed kan forekomme især i løbet af den første eller anden uge, hvorefter den generelt forsvinder. Hvis der er besværligt, skal du sænke doseringen. Hypnotiske effekter ser ud til at være minimale, især hos patienter, der har tilladelse til at forblive aktive.

Bivirkningsevneffekter inkluderer paradoksal forværring af psykotiske symptomer katatoniske lignende tilstande Paranoide reaktioner slettet paradoksal spænding Restløshed Hyperaktivitet Natlig forvirring Bisarre drømme og søvnløshed. Hyperreflexia er rapporteret hos den nyfødte, da der blev anvendt en fenothiazin under graviditet.

Autonome effekter:

Adynamisk ileus forekommer lejlighedsvis med fenothiazinbehandling, og hvis alvorlig kan resultere i komplikationer og død. Det er af særlig bekymring hos psykiatriske patienter, der muligvis ikke søger behandling af tilstanden.

Allergiske effekter: eksem Exfoliativ dermatitis pruritus fotosensitivitet astma feber anafylactoid reaktioner laryngeal ødem og angionurotisk ødem; Kontakt dermatitis i sygeplejepersonale, der administrerer lægemidlet; Og i ekstremt sjældne tilfælde har individuelle idiosynkrasi eller overfølsomhed over for phenothiaziner resulteret i cerebralt ødemcirkulationskollaps og død.

Endokrine effekter:

Kardiovaskulære effekter:

Pludselig død er lejlighedsvis rapporteret hos patienter, der har modtaget fenothiaziner. I nogle tilfælde skyldtes dødsfaldet tilsyneladende hjertestop; I andre syntes årsagen at være asfyksi på grund af fiasko af hostrefleksen. Hos nogle patienter kunne årsagen ikke bestemmes, og det kunne ikke konstateres, at dødsfaldet skyldtes fenothiazinet.

Hematologiske effekter: eosinophilia Leukopenia hemolytisk anæmi -thrombocytopenisk purpura og pancytopeni. De fleste tilfælde af agranulocytose er forekommet mellem den fjerde og tiende ugers terapi. Patienter skal overvåges nøje, især i denne periode for det pludselige udseende af ondt i halsen eller tegn på infektion. Hvis hvide blodlegemer og differentielle celletællinger viser signifikant cellulær depression, afbryder lægemidlet og starter passende terapi. Imidlertid er en lidt sænket hvid optælling ikke i sig selv en indikation for at afbryde stoffet.

Andre effekter:

Leverskade (galdestase) kan forekomme. Gulsot kan forekomme normalt mellem den anden og fjerde ugers behandling og betragtes som en overfølsomhedsreaktion. Forekomsten er lav. Det kliniske billede ligner infektiøs hepatitis, men med laboratoriefunktioner af obstruktiv gulsot. Det er normalt reversibelt; Der er dog rapporteret om kronisk gulsot.

Amitriptylinhydrochlorid

Selvom aktivering af latent skizofreni er rapporteret med antidepressiva, herunder amitriptylinhydrochlorid, kan det i nogle tilfælde forhindres med etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter på grund af den antipsykotiske virkning af perphenazin. Et par tilfælde af epileptiforme anfald er rapporteret hos kroniske schizofrene patienter under behandling med amitriptylinhydrochlorid.

Note: Inkluderet i den liste, der følger, er et par bivirkninger, som ikke er rapporteret med dette specifikke lægemiddel. Imidlertid kræver farmakologiske ligheder blandt de tricykliske antidepressiva -lægemidler, at hver af reaktionerne overvejes, når amitriptylinhydrochlorid administreres.

Allergiske effekter:

Antikolinergiske effekter:

Kardiovaskulære effekter:

CNS og neuromuskulære effekter:

Endokrine effekter:

hørfrø sundhedsmæssige fordele og bivirkninger

Gastrointestinale effekter:

Hematologiske effekter:

Andre effekter:

Tilbagetrækningssymptomer:

Lægemiddelinteraktioner for Etrafon

Lægemiddelinteraktioner: Drugs Metabolized by P450 2D6 The biochemical activity of the drug metabolizing isozyme cytochrome P450 2D6 (debrisoquin hydroxylase) is reduced in a subset of the Caucasian population (about 7%-10% of Caucasians are so-called 'poor metabolizers'); reliable estimates of the prevalence of reduced P450 2D6 isozyme activity among Asian African og other populations are not yet available. Poor metabolizers have higher than expected plasma concentrations of tricyclic antidepressants (TCAs) when given usual doses. Depending on the fraction of drug metabolized by P450 2D6 the increase in plasma concentration may be small or quite large (eight-fold increase in plasma AUC of the TCA).

In addition certain drugs inhibit the activity of this isozyme and make normal metabolizers resemble poor metabolizers. An individual who is stable on a given dose of TCA may become abruptly toxic when given one of these inhibiting drugs as concomitant therapy. The drugs that inhibit cytochrome P450 2D6 include some that are not metabolized by the enzyme (quinidine; cimetidine) and many that are substrates for P450 2D6 (many other antidepressants phenothiazines and the Type 1C antiarrhythmics propafenone and flecainide). While all the selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) eg fluoxetine sertraline and paroxetine inhibit P450 2D6 they may vary in the extent of inhibition. The extent to which SSRI TCA interactions may pose clinical problems will depend on the degree of inhibition and the pharmacokinetics of the SSRI involved. Nevertheless caution is indicated in the coadministration of TCAs with any of the SSRIs and also in switching from one class to the other. Of particular importance sufficient time must elapse before initiating TCA treatment in a patient being withdrawn from fluoxetine given the long half-life of the parent and active metabolite (at least 5 weeks may be necessary).

Samtidig brug af tricykliske antidepressiva med lægemidler, der kan hæmme cytochrome P450 2D6, kan kræve lavere doser end normalt foreskrevet til enten det tricykliske antidepressiva eller det andet lægemiddel. Yderligere, når et af disse andre lægemidler trækkes tilbage fra co-terapi, kan der kræves en øget dosis af tricyklisk antidepressiv. Det er ønskeligt at overvåge TCA -plasmaniveauer, hver gang en TCA vil blive coadministreret med et andet lægemiddel, der vides at være en hæmmer af P450 2D6.

Perphenazin

Patienter på store doser af et fenothiazin -lægemiddel, der gennemgår operation, skal overvåges omhyggeligt for mulige hypotensive fænomener. Desuden kan reducerede mængder af anæstetika eller depressivaer i centralnervesystemet være nødvendige.

Da phenothiaziner og depressivaer i centralnervesystemet (opiater analgetika antihistaminer barbiturater) kan forstærke hinanden mindre end den sædvanlige dosering af det tilsatte lægemiddel anbefales, og der anbefales forsigtighed, når de administreres samtidig.

Brug med forsigtighed hos patienter, der får atropin eller beslægtede lægemidler på grund af additive antikolinerge virkninger og også hos patienter, der vil blive udsat for ekstrem varme eller organiske fosfatinsekticider.

Brug af alkohol skal undgås, da additive effekter og hypotension kan forekomme. Patienter skal advares om, at deres respons på alkohol kan øges, mens de behandles med etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter. Risikoen for selvmord og faren for overdosis kan øges hos patienter, der bruger alkohol for meget på grund af dens potentiering af lægemidlets virkning.

Amitriptylinhydrochlorid

Når amitriptylinhydrochlorid gives med antikolinergiske midler eller sympatomimetiske medikamenter, herunder epinephrin kombineret med lokalbedøvelsesmænd, kræves der tæt overvågning og omhyggelig justering af doseringer.

Paralytisk ileus kan forekomme hos patienter, der tager tricykliske antidepressiva i kombination med medikamenter af antikolinergisk type.

Samtidig brug af store doser af ethchlorvynol bør anvendes med forsigtighed, da kortvarig delirium er rapporteret hos patienter, der modtager dette lægemiddel i kombination med amitriptylinhydrochlorid.

Dette lægemiddel kan forbedre responsen på alkohol og virkningerne af barbiturater og andre CNS -depressiva.

Samtidig administration af amitriptylinhydrochlorid og elektrosjoketerapi kan øge terapien. En sådan behandling bør begrænses til patienter, for hvem det er vigtigt.

Afbryd lægemidlet flere dage før valgfri kirurgi, hvis det er muligt.

Samtidig administration af cimetidin og tricykliske antidepressiva kan producere klinisk signifikante stigninger i plasmakoncentrationerne i det tricykliske antidepressivt middel. Alvorlige antikolinergiske symptomer (alvorlig urinopbevaring af tør mund. Derudover er højere end forventet stabilitetsserumkoncentrationer af det tricykliske antidepressiva blevet observeret, når terapi initieres hos patienter, der tager cimetidin.

Alternativt er der rapporteret i den stabile tilstandsserumkoncentration af det tricykliske antidepressivt middel hos godt kontrollerede patienter på samtidig terapi ved ophør af cimetidin. Den terapeutiske effektivitet af det tricykliske antidepressiva kan blive kompromitteret hos disse patienter, da cimetidinet er afbrudt.

Advarsler for Etrafon

Tardiv dyskinesi Et syndrom bestående af potentielt irreversible ufrivillige dyskinetiske bevægelser kan udvikle sig hos patienter, der er behandlet med neuroleptiske (antipsykotiske) lægemidler. Selvom forekomsten af ​​syndromet ser ud til at være højest blandt de ældre, især ældre kvinder, er det umuligt at stole på forekomstestimater at forudsige ved starten af ​​neuroleptisk behandling, som patienter sandsynligvis vil udvikle syndromet. Hvorvidt neuroleptiske lægemiddelprodukter er forskellige i deres potentiale til at forårsage tardiv dyskinesi er ukendt.

Både risikoen for at udvikle syndromet og sandsynligheden for, at det vil blive irreversibelt, antages at stige som behandlingsvarigheden og den samlede kumulative dosis af neuroleptiske lægemidler, der administreres til patientens stigning. Syndromet kan imidlertid udvikle sig, selvom det er meget mindre almindeligt efter relativt korte behandlingsperioder ved lave doser.

Der er ingen kendt behandling af etablerede tilfælde af tardiv dyskinesi, selvom syndromet kan overføre delvist eller fuldstændigt, hvis neuroleptisk behandling trækkes tilbage. Neuroleptisk behandling i sig selv kan undertrykke (eller delvist undertrykke) tegn og symptomer på syndromet og derved muligvis maskere den underliggende sygdomsproces. Effekten, som symptomatisk undertrykkelse har på det langsigtede forløb af syndromet, er ukendt.

I betragtning af disse overvejelser bør neuroleptika ordineres på en måde, der mest sandsynligt minimerer forekomsten af ​​tardiv dyskinesi. Kronisk neuroleptisk behandling bør generelt være forbeholdt patienter, der lider af en kronisk sygdom, som 1) er kendt for at reagere på neuroleptiske lægemidler og 2), for hvem alternativt lige så effektive, men potentielt mindre skadelige behandlinger ikke er tilgængelige eller passende. Hos patienter, der kræver kronisk behandling, bør den mindste dosis og den korteste behandlingsvarighed, der producerer en tilfredsstillende klinisk respons, søges. Behovet for fortsat behandling bør revurderes med jævne mellemrum.

Hvis tegn og symptomer på tardiv dyskinesi vises hos en patient på neuroleptika, skal ophør med lægemiddel overvejes. Nogle patienter kan dog kræve behandling på trods af tilstedeværelsen af ​​syndromet.

(For yderligere information om beskrivelsen af ​​tardiv dyskinesi og dens kliniske detektion henvises til Information til patienter og Bivirkninger .)

Neuroleptisk ondartet syndrom (NMS) Et potentielt dødeligt symptomkompleks, der undertiden benævnes neuroleptisk malignt syndrom (NMS), er rapporteret i forbindelse med antipsykotiske lægemidler. Kliniske manifestationer af NM'er er hyperpyrexia -muskelstivhed ændret mental status og bevis for autonom ustabilitet (uregelmæssig puls eller blodtryk takykardi -diaphorese og hjertedysrytmier).

Den diagnostiske evaluering af patienter med dette syndrom er kompliceret. Ved ankomsten til en diagnose er det vigtigt at identificere tilfælde, hvor den kliniske præsentation inkluderer både alvorlig medicinsk sygdom (f.eks. Lungebetændelse systemisk infektion osv.) Og ubehandlet eller utilstrækkeligt behandlede ekstrapyramidale tegn og symptomer (EPS). Andre vigtige overvejelser i den differentielle diagnose inkluderer central antikolinergisk toksicitet heteslagsmedicin og primært centralnervesystem (CNS) patologi.

Ledelsen af ​​NMS skal omfatte; 1) Umiddelbar seponering af antipsykotiske lægemidler og andre lægemidler, der ikke er vigtig for samtidig terapi 2) intensiv symptomatisk behandling og medicinsk overvågning og 3) behandling af enhver samtidig alvorlige medicinske problemer, som specifikke behandlinger er tilgængelige for. Der er ingen generel aftale om specifikke farmakologiske behandlingsregimer for ukomplicerede NMS.

Hvis en patient kræver antipsykotisk lægemiddelbehandling efter bedring fra NMS, skal genindførelsen af ​​lægemiddelterapi overvejes omhyggeligt. Patienten skal overvåges omhyggeligt, da der er rapporteret om gentagelser af NM'er.

Patients with cardiovascular disorders should be watched closely. Tricyclic antidepressant drugs including amitriptyline hydrochloride particularly when given in high doses have been reported to produce arrhythmias sinus tachycardia and prolongation of the conduction time. Myocardial infarction and stroke have been reported with drugs of this class.

Etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter bør ikke gives samtidig med guanethidin eller lignende virkende forbindelser, da amitriptylin som andre tricykliske antidepressiva kan blokere den antihypertensive virkning af disse forbindelser. Hvis hypotension udvikler epinephrin ikke bør administreres, da dens virkning er blokeret og delvist vendt af perphenazin. Hvis der kan anvendes en vasopressor, kan der anvendes noradrenalin. Der er sket alvorlig akut hypotension ved anvendelse af phenothiaziner og vil især forekomme hos patienter med mitralinsufficiens eller pheochromocytoma. Rebound -hypertension kan forekomme hos pheochromocytoma -patienter.

Perphenazin can lower the convulsive threshold in susceptible individuals; it should be used with caution in alcohol withdrawal og in patients with convulsive disorders. If the patient is being treated with an anticonvulsant agent increased dosage of that agent may be required when ETRAFON (perphenazine og amitriptyline) Tablets are used concomitantly.

På grund af den antikolinergiske aktivitet af amitriptylinhydrochlorid -etrafon (perphenazin og amitriptylin) skal tabletter anvendes med forsigtighed hos patienter med glaukom øget intraokulært tryk, og dem, i hvilke urinretention er til stede eller forventes. Hos patienter med vinkel-lukning glaukom kan endda gennemsnitlige doser udfælde et angreb.

Der kræves tæt overvågning, når amitriptylinhydrochlorid gives til hyperthyreoideapatienter eller dem, der får thyroidea -medicin.

Etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter kan forringe de mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af potentielt farlige opgaver, såsom at køre en bil eller betjeningsmaskiner; Patienten skal advares i overensstemmelse hermed.

Brug under graviditet: Safe use of ETRAFON (perphenazine og amitriptyline) Tablets during pregnancy og lactation has not been established; therefore in administering the drug to pregnant patients nursing mothers or women who may become pregnant the possible benefits must be weighed against the possible hazards to mother og child.

Forholdsregler for Etrafon

Muligheden for selvmord hos deprimerede patienter forbliver under behandlingen, og indtil der opstår betydelig remission. Denne type patient bør ikke have adgang til store mængder af dette lægemiddel.

Pædiatrisk brug: Safety og effectiveness in pediatric patients have not been established.

Perphenazin

Som med alle phenothiazinforbindelser bør perphenazin ikke anvendes ubetinget. Der skal ses forsigtighed ved at give det til patienter, der tidligere har udviste alvorlige bivirkninger på andre fenothiaziner. Nogle af de uhensigtsmæssige virkninger af perphenazin har en tendens til at vises hyppigere, når der anvendes høje doser. Imidlertid som med andre phenothiazinforbindelser, der modtager perphenazin i enhver dosering, skal holdes under tæt tilsyn.

Neuroleptiske lægemidler hæver prolactinniveauer; Højden fortsætter under kronisk administration. Vævskultureksperimenter indikerer, at cirka en tredjedel af kræft i humane bryster er prolactinafhængige In vitro En faktor af potentiel betydning, hvis recept på disse lægemidler overvejes hos en patient med en tidligere påvist brystkræft. Selvom forstyrrelser såsom galactorrhea amenorrhea gynecomastia og impotens er rapporteret, er den kliniske betydning af forhøjede serumprolactinniveauer ukendt for de fleste patienter. Der er fundet en stigning i mammary neoplasmer i gnavere efter kronisk administration af neuroleptiske lægemidler. Hverken kliniske undersøgelser eller epidemiologiske undersøgelser, der er udført til dato, har imidlertid vist en sammenhæng mellem kronisk administration af disse lægemidler og brysttumorigenese; De tilgængelige beviser betragtes som for begrænsede til at være afgørende på dette tidspunkt.

Den antiemetiske virkning af perphenazin kan skjule tegn på toksicitet på grund af overdosering af andre lægemidler eller gøre vanskeligere diagnose af lidelser, såsom hjernetumorer eller tarmobstruktion.

En signifikant ikke på anden måde forklaret stigning i kropstemperatur kan antyde, at individuel intolerance over for perphenazin, i hvilket tilfælde ETRAFON (perphenazin og amitriptylin) tabletter, skal afbrydes.

Blodtællinger og lever- og nyrefunktioner skal kontrolleres med jævne mellemrum. Udseendet af tegn på bloddycrasias kræver ophør af lægemidlet og institutionen for passende terapi. Hvis abnormiteter i leverprøver forekommer, skal fenothiazinbehandlingen afbrydes. Nyrefunktion hos patienter på langvarig terapi bør overvåges; Hvis urinstofnitrogen (BUN) bliver unormal behandling med lægemidlet, skal der afbrydes.

Anvendelsen af ​​phenothiazinderivater hos patienter med formindsket nyrefunktion bør udføres med forsigtighed.

Brug med forsigtighed hos patienter, der lider af svækkelse af luftvejene på grund af akutte lungeinfektioner eller i kroniske luftvejsforstyrrelser, såsom svær astma eller emfysem.

Generelt producerer phenothiaziner ikke psykisk afhængighed. Gastritis kvalme og opkastning af svimmelhed og tremulousness er rapporteret efter pludselig ophør af højdosisbehandling. Rapporter antyder, at disse symptomer kan reduceres ved at fortsætte samtidig antiparkinson -agenter i flere uger, efter at fenothiazinet er trukket tilbage.

Muligheden for leverskade hornhinde og linseindskud og irreversible dyskinesier skal huskes, når patienter er på langvarig terapi.

Fordi fotosensitivitet er rapporteret unødig eksponering for solen bør undgås under fenothiazinbehandling.

Information til patienter: This information is intended to aid in the safe og effective use of this medication. It is not a disclosure of all possible adverse or intended effects.

I betragtning af sandsynligheden for, at en betydelig del af patienterne, der udsættes for kronisk, vil udvikle tardiv dyskinesi, tilrådes det, at alle patienter, i hvilke der overvejes kronisk brug, om muligt, hvis det er muligt fuld information om denne risiko. Beslutningen om at informere patienter og/eller deres værger skal naturligvis tage hensyn til de kliniske omstændigheder og patientens kompetence til at forstå de leverede oplysninger.

Amitriptylinhydrochlorid

I manisk-depressiv psykose kan deprimerede patienter opleve et skift mod den maniske fase, hvis de behandles med et antidepressivt stof. Patienter med paranoid symptomatologi kan have en overdrivelse af sådanne symptomer. Den beroligende virkning af etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter har syntes at reducere sandsynligheden for denne effekt.

Både højde og sænkning af blodsukkerniveauet er rapporteret.

Nytten af ​​amitriptylin i behandlingen af ​​depression er blevet demonstreret rigeligt; Det skal dog realiseres, at misbrug af amitriptylin blandt en narkotisk afhængig population ikke er ualmindelig.

Lægemiddelinteraktioner: Drugs Metabolized by P450 2D6 The biochemical activity of the drug metabolizing isozyme cytochrome P450 2D6 (debrisoquin hydroxylase) is reduced in a subset of the Caucasian population (about 7%-10% of Caucasians are so-called 'poor metabolizers'); reliable estimates of the prevalence of reduced P450 2D6 isozyme activity among Asian African og other populations are not yet available. Poor metabolizers have higher than expected plasma concentrations of tricyclic antidepressants (TCAs) when given usual doses. Depending on the fraction of drug metabolized by P450 2D6 the increase in plasma concentration may be small or quite large (eight-fold increase in plasma AUC of the TCA).

In addition certain drugs inhibit the activity of this isozyme and make normal metabolizers resemble poor metabolizers. An individual who is stable on a given dose of TCA may become abruptly toxic when given one of these inhibiting drugs as concomitant therapy. The drugs that inhibit cytochrome P450 2D6 include some that are not metabolized by the enzyme (quinidine; cimetidine) and many that are substrates for P450 2D6 (many other antidepressants phenothiazines and the Type 1C antiarrhythmics propafenone and flecainide). While all the selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) eg fluoxetine sertraline and paroxetine inhibit P450 2D6 they may vary in the extent of inhibition. The extent to which SSRI TCA interactions may pose clinical problems will depend on the degree of inhibition and the pharmacokinetics of the SSRI involved. Nevertheless caution is indicated in the coadministration of TCAs with any of the SSRIs and also in switching from one class to the other. Of particular importance sufficient time must elapse before initiating TCA treatment in a patient being withdrawn from fluoxetine given the long half-life of the parent and active metabolite (at least 5 weeks may be necessary).

Samtidig brug af tricykliske antidepressiva med lægemidler, der kan hæmme cytochrome P450 2D6, kan kræve lavere doser end normalt foreskrevet til enten det tricykliske antidepressiva eller det andet lægemiddel. Yderligere, når et af disse andre lægemidler trækkes tilbage fra co-terapi, kan der kræves en øget dosis af tricyklisk antidepressiv. Det er ønskeligt at overvåge TCA -plasmaniveauer, hver gang en TCA vil blive coadministreret med et andet lægemiddel, der vides at være en hæmmer af P450 2D6.

Perphenazin

Patienter på store doser af et fenothiazin -lægemiddel, der gennemgår operation, skal overvåges omhyggeligt for mulige hypotensive fænomener. Desuden kan reducerede mængder af anæstetika eller depressivaer i centralnervesystemet være nødvendige.

Da phenothiaziner og depressivaer i centralnervesystemet (opiater analgetika antihistaminer barbiturater) kan forstærke hinanden mindre end den sædvanlige dosering af det tilsatte lægemiddel anbefales, og der anbefales forsigtighed, når de administreres samtidig.

Brug med forsigtighed hos patienter, der får atropin eller beslægtede lægemidler på grund af additive antikolinerge virkninger og også hos patienter, der vil blive udsat for ekstrem varme eller organiske fosfatinsekticider.

Brug af alkohol skal undgås, da additive effekter og hypotension kan forekomme. Patienter skal advares om, at deres respons på alkohol kan øges, mens de behandles med etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter. Risikoen for selvmord og faren for overdosis kan øges hos patienter, der bruger alkohol for meget på grund af dens potentiering af lægemidlets virkning.

Amitriptylinhydrochlorid

Når amitriptylinhydrochlorid gives med antikolinergiske midler eller sympatomimetiske medikamenter, herunder epinephrin kombineret med lokalbedøvelsesmænd, kræves der tæt overvågning og omhyggelig justering af doseringer.

Paralytisk ileus kan forekomme hos patienter, der tager tricykliske antidepressiva i kombination med medikamenter af antikolinergisk type.

Samtidig brug af store doser af ethchlorvynol bør anvendes med forsigtighed, da kortvarig delirium er rapporteret hos patienter, der modtager dette lægemiddel i kombination med amitriptylinhydrochlorid.

Dette lægemiddel kan forbedre responsen på alkohol og virkningerne af barbiturater og andre CNS -depressiva.

Samtidig administration af amitriptylinhydrochlorid og elektrosjoketerapi kan øge terapien. En sådan behandling bør begrænses til patienter, for hvem det er vigtigt.

Afbryd lægemidlet flere dage før valgfri kirurgi, hvis det er muligt.

Samtidig administration af cimetidin og tricykliske antidepressiva kan producere klinisk signifikante stigninger i plasmakoncentrationerne i det tricykliske antidepressivt middel. Alvorlige antikolinergiske symptomer (alvorlig urinopbevaring af tør mund. Derudover er højere end forventet stabilitetsserumkoncentrationer af det tricykliske antidepressiva blevet observeret, når terapi initieres hos patienter, der tager cimetidin.

Alternativt er der rapporteret i den stabile tilstandsserumkoncentration af det tricykliske antidepressivt middel hos godt kontrollerede patienter på samtidig terapi ved ophør af cimetidin. Den terapeutiske effektivitet af det tricykliske antidepressiva kan blive kompromitteret hos disse patienter, da cimetidinet er afbrudt.

Overdosis Information for Etrafon

Deaths may occur from overdosage with this class of drugs. Multiple drug ingestion (including alcohol) is common in deliberate overdose. As the management is complex and changing it is recommended that the physician contact a poison control center for current information on treatment. Signs and symptoms of toxicity develop rapidly after overdose; therefore hospital monitoring is required as soon as possible.

Manifestationer: Overdosage of ETRAFON (perphenazine og amitriptyline) Tablets may cause any of the adverse reactions listed for perphenazine or Amitriptylinhydrochlorid.

Overdosering af perphenazin producerer normalt ekstrapyramidale symptomer såsom dyskinesi og dystoni som beskrevet under Bivirkninger Men dette kan maskeres af de antikolinergiske virkninger af amitriptylin. Andre symptomer kan omfatte stupor eller koma; Børn kan have krampagtige anfald.

Kritiske manifestationer af tricykliske antidepressivt overdosering inkluderer: hjerte -dysrytmier alvorlige hypotension kramper og CNS -depression inklusive koma. Ændringer i elektrokardiogrammet, især i QRS -akse eller bredde, er klinisk signifikante indikatorer for tricyklisk antidepressivt toksicitet. Andre tegn på overdosering kan omfatte: forvirring forstyrret koncentration Forbigående visuelle hallucinationer udvidede elever agitation hyperaktive reflekser stupor døsighed muskelstivhed opkast hypermi hyperpyrexi eller nogen af ​​de symptomer, der er anført under under Bivirkninger .

Ledelse: Generel: Få et EKG og initier straks hjerteovervågning. Beskyt patientens luftvej Etabler en intravenøs linje og initier gastrisk dekontaminering. Mindst 6 timers observation med hjerteovervågning og observation for tegn på CNS eller respiratorisk depression Hypotension Hjertedysrytmier og/eller ledningsblokke og anfald er nødvendig. Hvis der når som helst tegn på toksicitet forekommer i denne periode. Der er sagsrapporter om patienter, der bukker under for dødelige dysrytmier sent efter overdosis; Disse patienter havde klinisk bevis for signifikant forgiftning før døden og de fleste modtog utilstrækkelig mave -tarm -dekontaminering. Overvågning af plasma -lægemiddelniveauer bør ikke vejlede håndtering af patienten.

Gastrointestinal dekontaminering: All patients suspected of tricyclic antidepressant overdose should receive gastrointestinal decontamination. This should include large volume gastric lavage followed by activated charcoal . If consciousness is impaired the airway should be secured prior to lavage. Emesis is contraindicated.

Kardiovaskulær: ₂ <20 mm Hg is undesirable. Dysrhythmias unresponsive to sodium bicarbonate therapy/hyperventilation may respond to lidocaine bretylium or phenytoin. Type 1A og 1C anti-arrhythmics are generally contraindicated (eg quinidine disopyramide og procainamide).

I sjældne tilfælde kan hæmoperfusion være gavnlig ved akut ildfast kardiovaskulær ustabilitet hos patienter med akut toksicitet. Imidlertid er hæmodialyse peritoneal dialyseudvekslingstransfusioner og tvungen diures generelt rapporteret som ineffektiv i tricyklisk antidepressiv forgiftning.

CNS: In patients with CNS depression early intubation is advised because of the potential for abrupt deterioration. Seizures should be controlled with benzodiazepines or if these are ineffective other anticonvulsants (eg phenobarbital phenytoin). Physostigmine is not recommended except to treat life-threatening symptoms that have been unresponsive to other therapies og then only in consultation with a poison control center.

Psykiatrisk opfølgning: Since overdosage is often deliberate patients may attempt suicide by other means during the recovery phase. Psychiatric referral may be appropriate.

Prednison 30 mg i 5 dage

Pædiatrisk styring: The principles of management of child og adult overdosages are similar. It is strongly recommended that the physician contact the local poison control center for specific pediatric treatment.

Kontraindikationer for Etrafon

ETRAFON (perphenazin og amitriptylin) tabletter er kontraindiceret i komatose eller stærkt obtunded patienter og hos patienter, der får store doser af det centrale nervesystem depressiva (barbiturerer alkohol narkotika smertestillende midler eller antihistaminer); i nærvær af eksisterende bloddycrasias knoglemarvsdepression eller leverskade; og hos patienter, der har vist overfølsomhed over for etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter dens komponenter eller relaterede forbindelser.

ETRAFON (perphenazin og amitriptylin) tabletter er også kontraindiceret hos patienter med mistanke om eller etableret subkortikal hjerneskade med eller uden hypothalamisk skade, da en hypertermisk reaktion med temperaturer på over 104 ° F kan forekomme hos sådanne patienter undertiden først 14 til 16 timer efter lægemiddeladministration. Total kropsispakning anbefales til en sådan reaktion; Antipyretika kan også være nyttige.

Etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter bør ikke gives samtidig med en monoaminoxidaseinhibering af forbindelse. Hyperpyretiske kriser alvorlige kramper og dødsfald har forekommet hos patienter, der får tricyklisk antidepressiva og monoaminoxidase, der hæmmer lægemidler samtidig. Hos patienter, der har modtaget en monoamin oxidaseinhibitor, anbefales det, at 2 uger eller længere forløb før starten af ​​behandlingen med ETRAFON (perphenazin og amitriptylin) tabletter for at muliggøre bedring fra virkningerne af MAO -inhibitoren og for at undgå mulig potentiering. Behandling med etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter skal initieres forsigtigt hos sådanne patienter med gradvis stigning i dosering, indtil der opnås en tilfredsstillende respons.

Amitriptylinhydrochlorid anbefales ikke til anvendelse i den akutte genopretningsfase efter myokardieinfarkt.

Klinisk farmakologi for Etrafon

Etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter kombinerer den beroligende virkning af perphenazin med de antidepressive egenskaber af amitriptylinhydrochlorid. Perphenazin virker på det centrale nervesystem og har en større adfærdsmæssig styrke end andre phenothiazindivater, hvis sidekæder ikke indeholder en piperazindel. Amitriptylinhydrochlorid er et tricyklisk antidepressivt middel. Mens dens virkningsmekanisme hos mennesker ikke er kendt, fungerer den ikke primært ved stimulering af centralnervesystemet og er ikke en monoaminoxidase (MAO) -inhibitor.

Patientinformation til ETRAFON

Information til patienter: This information is intended to aid in the safe og effective use of this medication. It is not a disclosure of all possible adverse or intended effects.

I betragtning af sandsynligheden for, at en betydelig del af patienterne, der udsættes for kronisk, vil udvikle tardiv dyskinesi, tilrådes det, at alle patienter, i hvilke der overvejes kronisk brug, om muligt, hvis det er muligt fuld information om denne risiko. Beslutningen om at informere patienter og/eller deres værger skal naturligvis tage hensyn til de kliniske omstændigheder og patientens kompetence til at forstå de leverede oplysninger.

Amitriptylinhydrochlorid

I manisk-depressiv psykose kan deprimerede patienter opleve et skift mod den maniske fase, hvis de behandles med et antidepressivt stof. Patienter med paranoid symptomatologi kan have en overdrivelse af sådanne symptomer. Den beroligende virkning af etrafon (perphenazin og amitriptylin) tabletter har syntes at reducere sandsynligheden for denne effekt.

Både højde og sænkning af blodsukkerniveauet er rapporteret.

Nytten af ​​amitriptylin i behandlingen af ​​depression er blevet demonstreret rigeligt; Det skal dog realiseres, at misbrug af amitriptylin blandt en narkotisk afhængig population ikke er ualmindelig.