Fairo

ADVARSEL

Øget dødelighed hos ældre patienter med demensrelateret psykose

Ældre patienter med demensrelateret psykose behandlet med antipsykotiske lægemidler har en øget risiko for død. Analyser af sytten placebokontrollerede forsøg (modal varighed på 10 uger) stort set hos patienter, der tager atypiske antipsykotiske lægemidler, afslørede en risiko for død hos lægemiddelbehandlede patienter på mellem 1,6 til 1,7 gange risikoen for død hos placebo-behandlede patienter. I løbet af et typisk 10-ugers kontrolleret forsøg var dødshastigheden hos lægemiddelbehandlede patienter ca. 4,5% sammenlignet med en sats på ca. 2,6% i placebogruppen. Selvom dødsårsagerne var forskellige, syntes de fleste af dødsfaldene at være enten kardiovaskulær (f.eks. Hjertesvigt pludselig død) eller infektiøs (f.eks. Lungebetændelse) i naturen. Observationsundersøgelser antyder, at der ligner atypiske antipsykotiske medikamenter med konventionelle antipsykotiske lægemidler kan øge dødeligheden. I hvilket omfang resultaterne af øget dødelighed i observationsundersøgelser kan tilskrives det antipsykotiske lægemiddel i modsætning til nogle karakteristiske (er) af patienterne er ikke klar. Haldol-injektion er ikke godkendt til behandling af patienter med demensrelateret psykose (se ADVARSELS ).

Beskrivelse til Haldol

Haloperidol er den første af butyrophenon -serien af ​​større antipsykotika. Den kemiske betegnelse er 4- [4- (p-chlorophenyl) -4-hydroxypiperidino] -4'-fluorobutyrophenon, og det har følgende strukturelle formel:

Haldol (Haloperidol) fås som en steril parenteral form til intramuskulær injektion. Injektionen tilvejebringer 5 mg haloperidol (som laktat) og mælkesyre til pH -justering mellem 3,0–3,6.

Anvendelser til Haldol

Haldol (haloperidol) er indikeret til behandling af patienter med skizofreni.

Dosering til Haldol

Der er betydelig variation fra patient til patient i mængden af ​​medicin, der kræves til behandling. Som med alle medikamenter, der bruges til behandling af skizofreni -dosering, skal der individualiseres i henhold til hver patients behov og respons. Dosisjusteringer enten opad eller nedad skal udføres så hurtigt som praktisk muligt for at opnå optimal terapeutisk kontrol.

levocetirizine 5 mg tablet bivirkninger

For at bestemme den indledende dosering skal der tages hensyn til patientens aldersgrad af sygdom, tidligere respons på andre antipsykotiske lægemidler og enhver samtidig medicin eller sygdomstilstand. Dæmpede eller geriatriske patienter såvel som dem med en historie med bivirkninger på antipsykotiske lægemidler kan kræve mindre Haldol (haloperidol). Den optimale respons hos sådanne patienter opnås normalt med mere gradvise doseringsjusteringer og ved lavere doseringsniveauer.

Parenteral medicin, der administreres intramuskulært i doser på 2 til 5 mg, anvendes til hurtig kontrol af den akut agiterede schizofrene patient med moderat alvorlige til meget alvorlige symptomer. Afhængig af responsen fra patienten kan efterfølgende doser gives indgivet så ofte som hver time, selvom 4 til 8 timers intervaller kan være tilfredsstillende. Den maksimale dosis er 20 mg/dag.

Kontrollerede forsøg for at fastlægge sikkerheden og effektiviteten af ​​intramuskulær administration hos børn er ikke blevet udført.

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Switchover -procedure

En oral form skal erstatte injicerbar så hurtigt som muligt. I fravær af biotilgængelighedsundersøgelser danner etablering af bioækvivalens mellem disse to dosering følgende retningslinjer for dosering foreslås. Til en indledende tilnærmelse af den samlede daglige dosis krævede den parenterale dosis, der blev administreret i det foregående 24 timer, anvendes. Da denne dosis kun er et indledende estimat, anbefales det, at omhyggelig overvågning af kliniske tegn og symptomer, herunder klinisk effektivitetssedation og bivirkninger, med jævne mellemrum udføres i de første flere dage efter påbegyndelsen af ​​overgangen. På denne måde kan doseringsjusteringer enten opad eller nedad hurtigt opnås. Afhængig af patientens kliniske status skal den første orale dosis gives inden for 12-24 timer efter den sidste parenterale dosis.

Instruktioner til åbning af ampul

Trin 1

Trin 2

Trin 3

Trin 4

1. Medicin hviler ofte i den øverste del af ampulet. Før du bryder ampulen let, skal du trykke på toppen af ​​ampulen med din finger, indtil al væske bevæger sig til den nederste del af ampulen. Ampulen har en farvet ring (er) og farvet punkt, der hjælper med placeringen af ​​fingrene, mens du bryder ampulet.
2. Hold ampulen mellem tommelfingeren og pegefingeren med det farvede punkt, der vender mod dig.
3. Placer pegefingeren på den anden hånd for at understøtte ampulens hals. Placer tommelfingeren, så den dækker det farvede punkt og er parallelt med den (r) ringer.
4. At holde tommelfingeren på det farvede punkt og med pegefingrene tæt sammen, påfører det fast tryk på det farvede punkt i pilens retning for at knipse ampulen åben.

Hvor leveret

Fairo Mærke af haloperidolinjektion (til øjeblikkelig frigivelse) 5 mg pr. Ml (som laktat) - NDC 50458-255-01 enheder på 10 x 1 ml ampuler.

Opbevar Haldol (haloperidol) injektion ved kontrolleret stuetemperatur (15 ° -30 ° C 59 ° -86 ° F). Beskyt mod lys. Frys ikke.

Hold børn uden for børn.

Fremstillet af: GlaxoSmithKline Manufacturing S.P.A. Parma Italien. Revideret: Nov 2020

Bivirkninger for Haldol

Følgende bivirkninger diskuteres mere detaljeret i andre sektioner af mærkningen:

• ADVARSELS Øget dødelighed hos ældre patienter med demensrelateret psykose
• ADVARSELS Kardiovaskulære effekter
• ADVARSELS Tardiv dyskinesi
• ADVARSELS Neuroleptic Malignant Syndrome
• ADVARSELS Overfølsomhedsreaktioner
• ADVARSELS Falder
• ADVARSELS Brug under graviditet
• ADVARSELS Kombineret brug af Haldol og lithium
• ADVARSELS Generel
• Forholdsregler leukopeni neutropeni og agranulocytose
• Forholdsregler tilbagetrækning fremkomsten dyskinesi
• Forholdsregler andre

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Dataene beskrevet nedenfor afspejler eksponering for haloperidol i følgende:

• 284 patienter, der deltog i 3 dobbeltblind placebokontrollerede kliniske forsøg med haloperidol (oral formulering 2 til 20 mg/dag); To forsøg var i behandlingen af ​​skizofreni og en til behandling af bipolar lidelse.
• 1295 patienter, der deltog i 16 dobbeltblinde aktive komparatorstyrede kliniske forsøg med haloperidol (injektion eller oral formulering 1 til 45 mg/dag) i behandlingen af ​​skizofreni.

Baseret på de samlede sikkerhedsdata var de mest almindelige bivirkninger hos haloperidol-behandlede patienter fra disse dobbeltblinde placebokontrollerede kliniske forsøg (≥5%): ekstrapyramidal lidelse hyperkinesia tremor hypertonia dystoni og somnolens.

Bivirkninger rapporteret ved ≥1% forekomst i dobbeltblind placebokontrollerede kliniske forsøg med oral haloperidol

Bivirkninger, der forekommer hos ≥1% af Haloperidol-behandlede patienter og med højere hastighed end placebo i 3 dobbeltblinde parallelle placebokontrollerede kliniske forsøg med den orale formulering er vist i tabel 1.

Tabel 1. Bivirkninger, der forekom i ≥1% af Haloperidol-behandlede patienter i dobbeltblind parallel placebokontrollerede kliniske forsøg (oral haloperidol)

Yderligere bivirkninger rapporteret i dobbeltblind placebo-eller aktiv komparatorstyrede kliniske forsøg med injicerbar eller oral haloperidol

Yderligere bivirkninger, der er anført nedenfor, blev rapporteret af Haloperidol-behandlede patienter i dobbeltblinde aktive komparatorstyrede kliniske forsøg med injicerbar eller oral formulering eller AT AT AT AT AT AT AT AT AT THE <1% incidence in double-blind parallel placebo-controlled clinical trials with the oral formulation.

Hjerteforstyrrelser: Takykardi

Endokrine lidelser: Hyperprolactinæmi

Øjenlidelser: Vision sløret

Undersøgelser: Vægten steg

Muskuloskeletale og bindevævsforstyrrelser: Torticollis trismus muskelstivhed muskeltrækning

Nervesystemforstyrrelser: Akathisia svimmelhed dyskinesi hypokinesi neuroleptisk ondartet syndrom nystagmus oculogyric krise parkinsonisme sedation tardiv dyskinesi

Psykiatriske lidelser: Tab af libido rastløshed

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser: Amenorrhea galactorrhea dysmenorrhea erektil dysfunktion menorrhagia bryst ubehag

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: Acneiforme hudreaktioner

Hvad er medicin tramadol til

Vaskulære lidelser: Hypotension ortostatisk hypotension

Bivirknings Identified In Clinical Trials With Haloperidol Decanoate

De bivirkninger, der er anført nedenfor, blev identificeret i kliniske forsøg med haloperidol-decanoat (langtidsvirkende depotformulering) og afspejler eksponering for den aktive del haloperidol hos 410 patienter, der deltog i 13 kliniske forsøg med haloperidol-decanoat (15 til 500 mg/måned) i behandlingen af ​​schizophrenia eller schizoaffective lidelse. Disse kliniske forsøg omfattede:

• 1 dobbeltblind aktiv komparatorstyret forsøg med fluphenazin-decanoat.
• 2 forsøg, der sammenligner dekanoatformuleringen med oral haloperidol.
• 9 åbne forsøg.
• 1 dosis-respons-forsøg.

Nervesystemforstyrrelser: Akinesia cogwheel stivhed maskerede ansigter.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger, der vedrører den aktive delhaloperidol, er blevet identificeret under postapproval anvendelse af haloperidol eller haloperidol -decanoat. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Blod- og lymfesystemforstyrrelser: Pancytopenia agranulocytosis thrombocytopenia leukopenia neutropeni

Hjerteforstyrrelser: Ventrikulær fibrillering torsade de pointe ventrikulær takykardi ekstrasysteler

Endokrine lidelser: Upassende antidiuretisk hormonsekretion

Gastrointestinale lidelser: Opkast kvalme

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold: Pludselig død ansigtsødem ødem hypertermi hypotermi

Hepatobiliære lidelser: Akut leverfejl Hepatitis Cholestasis gulsot Leverfunktionstest unormal

Immunsystemforstyrrelser: Anafylaktisk reaktion overfølsomhed

Undersøgelser: Elektrokardiogram Qt forlænget vægt faldet

Metaboliske og ernæringsmæssige lidelser: Hypoglykæmi

Muskuloskeletale og bindevævsforstyrrelser: Rhabdomyolyse

Nervesystemforstyrrelser: Krampehovedpine opisthotonus tardiv dystoni

Graviditet Puerperium og perinatale forhold: Drug -tilbagetrækning syndrom neonatal

Psykiatriske lidelser: Agitation forvirring tilstand depression søvnløshed

Nyre- og urinforstyrrelser: Urinretention

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser: Priapism Gynecomastia

Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: Laryngeal ødemer bronchospasme laryngospasm dyspnø

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: Angioødem dermatitis eksfoliativ overfølsomhed vaskulitis fotosensitivitetsreaktion urticaria kløe udslæt hyperhidrose

Lægemiddelinteraktioner for Haldol

Interaktioner med lægemiddel-lægemidler kan være farmakodynamisk (kombinerede farmakologiske virkninger) eller farmakokinetisk (ændring af plasmaniveauer). Risikoen ved at bruge haloperidol i kombination med andre lægemidler er blevet evalueret som beskrevet nedenfor.

Farmakodynamiske interaktioner

Da QTC-interval-forlængelse er blevet observeret under Haldol-behandling, anbefales forsigtighed, når der ordineres til en patient med QT-forlængelsesbetingelser eller til patienter, der modtager medicin, der er kendt for at forlænge QTC-intervalet (se ADVARSELS Kardiovaskulære effekter ). Examples include (but are ikke limited to): Class 1A antiarrhythmics (e.g. procainamide quinidine disopyramide); Class 3 antiarrhythmics (e.g. amiodarone sotalol); og other drugs such as citalopram erythromycin levofloxacin methadone og ziprasidone.

Der anbefales forsigtighed, når Haldol anvendes i kombination med lægemidler, der vides at forårsage elektrolytubalance (f.eks. Diuretika eller kortikosteroider, fordi hypokalæmi hypomagnesæmi og hypokalcæmi er risikofaktorer for QT -forlængelse.

Haloperidol may impair the antiparkinson effects of levodopa og other dopamin Agonister. Hvis der kræves samtidige antiparkinson -medicin, kan det muligvis fortsættes, efter at Haldol er afbrudt på grund af forskellen i udskillelsesgrader. Hvis begge afbrydes samtidigt, kan ekstrapyramidale symptomer forekomme. Lægen skal huske på den mulige stigning i intraokulært tryk, når antikolinergiske lægemidler inklusive Antiparkinson -midler administreres samtidigt med Haldol.

Som med andre antipsykotiske midler skal det bemærkes, at haloperidol kan være i stand til at potentiere CNS -depressiva, såsom anæstetika -opioider og alkohol.

Farmakokinetiske interaktioner

Lægemidler, der kan øge haloperidolplasmakoncentrationer

Haloperidol is metabolized by several routes. The major pathways are glucuronidation og ketone reduction. The cytochrome P450 enzyme system is also involved particularly CYP3A4 og to a lesser extent CYP2D6. Inhibition of these routes of metabolism by aikkeher drug or a decrease in CYP2D6 enzyme may result in increased haloperidol concentrations. The effect of CYP3A4 inhibition og of decreased CYP2D6 enzyme activity may be additive.

Haloperidol -plasmakoncentrationerne steg, når en CYP3A4 og/eller CYP2D6 -hæmmer blev coadministreret med haloperidol. Eksempler inkluderer:

• CYP3A4 -hæmmere - alprazolam; itraconazol ketoconazol nefazodoneritonavir.
• CYP2D6 -hæmmere - chlorpromazin; Promethazin; quinidin; paroxetin sertralin venlafaxin.
• Kombinerede CYP3A4 og CYP2D6 -hæmmere - fluoxetin fluvoxamin; Ritonavir.
• Buspirone.

Forøgede haloperidolplasmakoncentrationer kan resultere i en øget risiko for bivirkninger, herunder forlængelse af QTC -intervallet (se ADVARSELS – Kardiovaskulære effekter ). Increases in QTc have been observed when haloperidol was given with a combination of the metabolic inhibitors ketoconazole (400 mg/day) og paroxetine (20 mg/day).

Det anbefales, at patienter, der tager haloperidol samtidigt med sådanne medicinske produkter, overvåges for tegn eller symptomer på forøgede eller langvarige farmakologiske virkninger af haloperidol og Haldol -dosis reduceres, som det anses for nødvendigt.

Valproate

Natriumvalproat Et lægemiddel, der er kendt for at hæmme glucuronidering, påvirker ikke haloperidolplasmakoncentrationer.

Symptomer på for meget skjoldbruskkirtelmedicin

Lægemidler, der kan reducere haloperidolplasmakoncentrationer

Coadministration af haloperidol med potente enzyminducere af CYP3A4 kan gradvist reducere plasmakoncentrationerne af haloperidol i en sådan grad, at effektiviteten kan reduceres. Eksempler inkluderer (men er ikke begrænset til): carbamazepin phenobarbital phenytoin rifampin st John's wort ( Hypericum perforatum ).

Rifampin

I en undersøgelse af 12 patienter med skizofreni coadministerede oral haloperidol og rifampinplasma -haloperidolniveauer blev reduceret med et gennemsnit på 70% og gennemsnitlige scoringer på den korte psykiatriske ratingskala blev forøget fra baseline. Hos 5 andre patienter med skizofreni behandlet med oral haloperidol og rifampin-seponering af rifampin producerede en gennemsnitlig 3,3 gange stigning i haloperidolkoncentrationer.

Carbamazepin

I en undersøgelse hos 11 patienter med skizofreni coadministerede haloperidol og stigende doser af carbamazepin -haloperidol -plasmakoncentrationer faldt lineært med stigende carbamazepinkoncentrationer.

Under kombinationsbehandling med inducerere af CYP3A4 anbefales det, at patienter overvåges, og Haldol -dosis steg, da det anses for nødvendigt. Efter tilbagetrækning af CYP3A4 -induceren kan koncentrationen af ​​haloperidol gradvist stige, og det kan derfor være nødvendigt at reducere dosis af Haldol.

Effekt af haloperidol på andre lægemidler

Haloperidol is an inhibitor of CYP2D6. Plasma concentrations of CYP2D6 substrates (e.g. tricyclic antidepressants such as desipramine or imipramine) may increase when they are co-administered with haloperidol.

Advarsler for Haldol

Øget dødelighed hos ældre patienter med demensrelateret psykose

Ældre patienter med demensrelateret psykose behandlet med antipsykotiske lægemidler har en øget risiko for død. Haldol-injektion er ikke godkendt til behandling af patienter med demensrelateret psykose (se boksede advarsel).

Kardiovaskulære effekter

Tilfælde af pludselig død QTC-interval-forlængelse og torsades de pointes er rapporteret hos patienter, der modtager Haldol (se Bivirkninger ). Higher than recommended doses of any formulation og intravenous administration of Fairo appear to be associated with a higher risk of QTc interval-prolongation og Torsades de Pointes. Also a QTc interval that exceeds 500 msec is associated with an increased risk of Torsades de Pointes. Although cases have been reported even in the absence of predisposing factors particular caution is advised in treating patients with other QTcprolonging conditions (including electrolyte imbalance [particularly hypokalemia og hypomagnesemia] drugs known to prolong QTc underlying cardiac abnormalities hypothyroidism og familial long QT-syndrome). Fairo INJECTION IS NOT APPROVED FOR INTRAVENOUS ADMINISTRATION. If Fairo is administered intravenously the ECG should be monitored for QTc prolongation og arrhythmias.

Takykardi og hypotension (including orthostatic hypotension) have also been reported in occasional patients (see Bivirkninger ).

Cerebrovaskulære bivirkninger

I kontrollerede forsøg havde ældre patienter med demensrelateret psykose behandlet med nogle antipsykotika en øget risiko (sammenlignet med placebo) af cerebrovaskulære bivirkninger (f.eks. Slagoverførende iskæmisk angreb) inklusive dødsfald. Mekanismen til denne øgede risiko vides ikke. En øget risiko kan ikke udelukkes for Haldol andre antipsykotika eller andre patientpopulationer. Haldol skal bruges med forsigtighed hos patienter med risikofaktorer for cerebrovaskulære bivirkninger.

Tardiv dyskinesi

Et syndrom, der består af potentielt irreversible ufrivillige dyskinetiske bevægelser, kan udvikle sig hos patienter, der er behandlet med antipsykotiske lægemidler (se Bivirkninger ). Although the prevalence of the syndrome appears to be highest among the elderly especially elderly women it is impossible to rely upon prevalence estimates to predict at the inception of antipsychotic treatment which patients are likely to develop the syndrome. Whether antipsychotic drug products differ in their potential to cause tardive dyskinesia is unknown.

Både risikoen for at udvikle tardiv dyskinesi og sandsynligheden for, at det vil blive irreversibelt, antages at stige som behandlingsvarigheden og den samlede kumulative dosis af antipsykotiske lægemidler, der administreres til patientens stigning. Syndromet kan imidlertid udvikle sig, selvom det er meget mindre almindeligt efter relativt korte behandlingsperioder ved lave doser.

Tardiv dyskinesi kan overføres delvist eller fuldstændigt, hvis antipsykotisk behandling afbrydes. Antipsykotisk behandling i sig selv kan dog undertrykke (eller delvis undertrykke) tegn og symptomer på syndromet og derved muligvis maskere den underliggende proces. Effekten, som symptomatisk undertrykkelse har på det langsigtede forløb af syndromet, er ukendt.

I betragtning af disse overvejelser bør antipsykotiske lægemidler ordineres på en måde, der mest sandsynligt minimerer forekomsten af ​​tardiv dyskinesi. Kronisk antipsykotisk behandling bør generelt være forbeholdt patienter, der lider af en kronisk sygdom, som 1) er kendt for at reagere på antipsykotiske lægemidler og 2), for hvem alternativt lige så effektive men potentielt mindre skadelige behandlinger er ikke tilgængelig eller passende. Hos patienter, der kræver kronisk behandling, bør den mindste dosis og den korteste behandlingsvarighed, der producerer en tilfredsstillende klinisk respons, søges. Behovet for fortsat behandling bør revurderes med jævne mellemrum.

Hvis tegn og symptomer på tardiv dyskinesi vises hos en patient på antipsykotika, skal seponering af lægemiddel overvejes. Nogle patienter kan dog kræve behandling på trods af tilstedeværelsen af ​​syndromet.

Neuroleptisk ondartet syndrom (NMS)

Et potentielt dødeligt symptomkompleks, der undertiden benævnes neuroleptisk malignt syndrom (NMS), er rapporteret i forbindelse med antipsykotiske lægemidler (se Bivirkninger ). Clinical manifestations of NMS are hyperpyrexia muscle rigidity altered mental status (including catatonic signs) og evidence of autonomic instability (irregular pulse or blood pressure tachycardia diaphoresis og cardiac dysrhythmias). Additional signs may include elevated creatine phosphokinase myoglobinuria (rhabdomyolysis) og akut nyresvigt .

Den diagnostiske evaluering af patienter med dette syndrom er kompliceret. Ved ankomsten til en diagnose er det vigtigt at identificere tilfælde, hvor den kliniske præsentation inkluderer både alvorlig medicinsk sygdom (f.eks. Lungebetændelse systemisk infektion osv.) Og ubehandlet eller utilstrækkeligt behandlede ekstrapyramidale tegn og symptomer. Andre vigtige overvejelser i den differentielle diagnose inkluderer central antikolinergisk toksicitet heteslagsmedicin og primært centralnervesystem (CNS) patologi.

Håndtering af NM'er skal omfatte 1) øjeblikkelig seponering af antipsykotiske lægemidler og andre lægemidler, der ikke er vigtig for samtidig terapi 2) intensiv symptomatisk behandling og medicinsk overvågning og 3) behandling af enhver samtidig alvorlige medicinske problemer, som specifikke behandlinger er tilgængelige for. Der er ingen generel aftale om specifikke farmakologiske behandlingsregimer for ukomplicerede NMS.

Hvis en patient kræver antipsykotisk lægemiddelbehandling efter bedring fra NMS, skal den potentielle genindførelse af lægemiddelterapi overvejes omhyggeligt. Patienten skal overvåges omhyggeligt, da der er rapporteret om gentagelser af NM'er.

Hyperpyrexia og heteslag, der ikke er forbundet med ovenstående symptomkompleks, er også rapporteret med Haldol.

Neurologiske bivirkninger hos patienter med Parkinsons sygdom eller demens med Lewy -kroppe

Patienter med Parkinsons sygdom eller demens med Lewy -kroppe rapporteres at have en øget følsomhed over for antipsykotisk medicin. Manifestationer af denne øgede følsomhed med haloperidolbehandling inkluderer alvorlige ekstrapyramidale symptomer forvirringssedation og fald. Derudover kan haloperidol forringe antiparkinson -effekterne af levodopa og andre dopaminagonister. Haldol er kontraindiceret hos patienter med Parkinsons sygdom eller demens med Lewy -kroppe (se Kontraindikationer ).

Overfølsomhedsreaktioner

Der har været efter markedsføringsrapporter om overfølsomhedsreaktioner med haloperidol. Disse inkluderer anafylaktisk reaktion angioødem dermatitis eksfoliativ overfølsomhed vasculitis udslæt urticaria ansigt ødem laryngeal ødem bronkospasme og laryngospasme (se Bivirkninger ). Fairo is contraindicated in patients with hypersensitivity to this drug (see Kontraindikationer ).

Falder

Der er rapporteret om motorisk ustabilitet somnolens og ortostatisk hypotension ved anvendelse af antipsykotika inklusive Haldol, som kan føre til fald og følgelig brud eller andre faldrelaterede skader. For patienter, især ældre med sygdomsbetingelser eller medicin, der kan forværre disse effekter, vurderer risikoen for fald, når de initierer antipsykotisk behandling og gentagne gange for patienter, der får gentagne doser.

Brug under graviditet

Rotter eller kaniner indgivet oral haloperidol ved doser på 0,5 til 7,5 mg/kg. som er ca. 0,2 til 7 gange den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 20 mg/dag baseret på mg/m ² Kropsoverfladearealet viste en stigning i forekomsten af ​​resorption reduceret fertilitetsforsinket levering og hvalpedødelighed. Der blev ikke observeret nogen føtal abnormaliteter ved disse doser hos rotter eller kaniner. Klusede gane er blevet observeret hos mus, der er administreret oral haloperidol i en dosis på 0,5 mg/kg, hvilket er ca. 0,1 gange MRHD baseret på mg/m ² kropsoverfladeareal.

Der er ingen godt kontrollerede undersøgelser med Haldol (haloperidol) hos gravide kvinder. Der er dog rapporter om tilfælde af lemmalmaliner, der er observeret efter moderlig brug af Haldol sammen med andre lægemidler, der har mistanke om teratogene potentiale i første trimester af graviditeten. Årsagsrelationer blev ikke etableret i disse tilfælde. Da en sådan erfaring ikke udelukker muligheden for fosterskade på grund af Haldol, bør dette stof bruges under graviditet eller hos kvinder, der sandsynligvis kun bliver gravide, hvis fordelen klart retfærdiggør en potentiel risiko for fosteret. Spædbørn bør ikke plejes under lægemiddelbehandling.

Ikke-teratogene effekter

Nyfødte udsat for antipsykotiske lægemidler (inklusive haloperidol) i tredje trimester af graviditeten er i fare for ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer efter fødslen. Der har været rapporter om agitation Hypertonia Hypotoni Tremor Somnolence Respiratory Distress og fodringsforstyrrelse hos disse nyfødte. Disse komplikationer har varieret i sværhedsgrad; Mens symptomer i nogle tilfælde har været selvbegrænset i andre tilfælde, har nyfødte krævet støtte til intensivafdeling og langvarig indlæggelse.

Fairo should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Kombineret brug af Haldol og lithium

Et encephalopatisk syndrom (kendetegnet ved svaghed sløvhed feber rystelse og forvirring ekstrapyramidale symptomer leukocytose forhøjede serumenzymer bolle og fastende blodsukker) efterfulgt af irreversibel hjerneskade er forekommet hos nogle få patienter behandlet med lithium plus haldol. En årsagssammenhæng mellem disse begivenheder og den samtidige administration af lithium og Haldol er ikke blevet fastlagt; Imidlertid bør patienter, der får sådan kombineret terapi, overvåges nøje for tidlig bevis for neurologisk toksicitet og behandling, der hurtigt ophørte, hvis sådanne tegn vises.

Generel

En række tilfælde af bronchopneumoni nogle dødelige har fulgt brugen af ​​antipsykotiske lægemidler inklusive Haldol. Det er blevet postuleret, at sløvhed og nedsat fornemmelse af tørst på grund af central inhibering kan føre til dehydrering af hæmokoncentration og reduceret lungeventilation. Derfor, hvis ovenstående tegn og symptomer vises især hos ældre, skal lægen straks indføre afhjælpende terapi.

Selvom det ikke er rapporteret med Haldol-nedsat serumcholesterol og/eller kutane, og der er rapporteret om oculære ændringer hos patienter, der får kemisk relaterede lægemidler.

Forholdsregler for Haldol

Leukopenia neutropeni og agranulocytose

Klasseeffekt

I klinisk forsøg og/eller postmarkedserfaring er begivenheder med leukopeni/neutropeni rapporteret midlertidigt relateret til antipsykotiske midler inklusive Haldol. Agranulocytose er også rapporteret.

Mulige risikofaktorer for leukopeni/neutropeni inkluderer allerede eksisterende lavt hvide blodlegemer (WBC) og historie med lægemiddelinduceret leukopeni/neutropeni. Patienter med en historie med en klinisk signifikant lav WBC eller et lægemiddelinduceret leukopeni/neutropeni skal have deres Komplet blodantal (CBC) overvåget ofte i løbet af de første måneder af terapi og seponering af Haldol bør overvejes ved det første tegn på et klinisk signifikant fald i WBC i mangel af andre årsagsfaktorer.

Patienter med klinisk signifikant neutropeni skal overvåges omhyggeligt for feber eller andre symptomer eller tegn på infektion og behandles straks, om sådanne symptomer eller tegn forekommer. Patienter med svær neutropeni ( Absolut neutrofil tælling <1000/mm ³ ) skal afbryde Haldol og få deres WBC fulgt indtil bedring.

Tilbagetrækning Emergent Dyskinesi

Generelly patients receiving short-term therapy experience no problems with abrupt discontinuation of antipsychotic drugs. However some patients on maintenance treatment experience transient dyskinetic signs after abrupt withdrawal. In certain of these cases the dyskinetic movements are indistinguishable from tardive dyskinesia (see ADVARSELS Tardiv dyskinesi ) undtagen varighed. Det vides ikke, om gradvis tilbagetrækning af antipsykotiske lægemidler vil reducere forekomsten af ​​forekomst af tilbagetrækning fremkommende neurologiske tegn, men indtil yderligere beviser bliver tilgængelige, synes det rimeligt at gradvist trække brugen af ​​Haldol (se ADVARSELS Brug under graviditet ).

Andre

Fairo (haloperidol) should be administered cautiously to patients:

• med alvorlige hjerte -kar -lidelser på grund af muligheden for kortvarig hypotension og/eller nedbør af anginal smerte. Hvis hypotension forekommer, og en vasopressor kræves, må epinephrin ikke anvendes, da Haldol kan blokere sin vasopressoraktivitet, og paradoksal yderligere sænkning af blodtrykket kan forekomme. I stedet skal metaraminol phenylephrin eller noradrenalin anvendes.
• Modtagelse af antikonvulsant medicin med en historie med anfald eller med EEG -abnormiteter, fordi Haldol kan sænke den krampagtige tærskel. Hvis indikeret tilstrækkelig antikonvulsant terapi bør holdes samtidig.
• med kendte allergier eller med en historie med allergiske reaktioner på medikamenter.
• Modtagelse af antikoagulanter siden en isoleret forekomst af interferens forekom med virkningerne af et antikoagulant (phenindione).

Når Haldol bruges til at kontrollere mani ved cykliske lidelser, kan der være en hurtig humørsving til depression.

Alvorlig neurotoksicitet (stivhed manglende evne til at gå eller tale) kan forekomme hos patienter med thyrotoksikose, der også får antipsykotisk medicin inklusive Haldol.

Karcinogenese mutagenese og forringelse af fertiliteten

Intet mutagen potentiale af haloperidol blev fundet i Ames Salmonella -assayet. Der er opnået negative eller inkonsekvente positive fund i In vitro og forgæves Undersøgelser af virkninger af haloperidol på kromosomstruktur og antal. De tilgængelige cytogenetiske beviser betragtes som for inkonsekvente til at være afgørende på dette tidspunkt.

Karcinogenicitetsundersøgelser under anvendelse af oral haloperidol blev udført i Wistar -rotter (doseret ved op til 5 mg/kg dagligt i 24 måneder) og i albino schweiziske mus (doseret ved op til 5 mg/kg dagligt i 18 måneder). I rotteundersøgelsen blev overlevelsen reduceret i alle dosisgrupper, der reducerede antallet af rotter, der er i fare for at udvikle tumorer. Selv om et relativt større antal rotter overlevede til slutningen af ​​undersøgelsen i højdosis mandlige og kvindelige grupper, havde disse dyr ikke en større forekomst af tumorer end kontroldyr. Selvom den ikke er optimal, antyder denne undersøgelse fraværet af en haloperidolrelateret stigning i forekomsten af ​​neoplasi hos rotter i doser op til ca. 2,5 gange den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 20 mg/dag baseret på mg/m ² kropsoverfladeareal.

Hos hunmus var der en statistisk signifikant stigning i mammary kirtel neoplasi og total tumorforekomst i doser ca. 0,3 og 1,2 gange MRHD baseret på Mg/m ² kropsoverfladeareal, og der var en statistisk signifikant stigning i hypofysen neoplasi ca. 1,2 gange MRHD. Hos mandlige mus blev der ikke bemærket statistisk signifikante forskelle i forekomster af totale tumorer eller specifikke tumortyper.

Antipsykotiske lægemidler hæver prolactinniveauer; Højden fortsætter under kronisk administration. Eksperimenter i vævskultur indikerer, at cirka en tredjedel af kræft i humane bryster er prolactinafhængige In vitro En faktor af potentiel betydning, hvis recept på disse lægemidler overvejes hos en patient med en tidligere påvist brystkræft. Selvom forstyrrelser såsom galactorrhea amenorrhea gynecomastia og impotens er rapporteret, er den kliniske betydning af forhøjede serumprolactinniveauer ukendt for de fleste patienter. Der er fundet en stigning i mammary neoplasmer i gnavere efter kronisk administration af antipsykotiske lægemidler. Hverken kliniske undersøgelser eller epidemiologiske undersøgelser, der er udført til dato, har imidlertid vist en sammenhæng mellem kronisk administration af disse lægemidler og brysttumorigenese; De tilgængelige beviser betragtes som for begrænsede til at være afgørende på dette tidspunkt.

Der er ingen godt kontrollerede undersøgelser med Haldol (haloperidol) hos gravide kvinder. Der er dog rapporter om tilfælde af lemmalmaliner, der er observeret efter moderlig brug af Haldol sammen med andre lægemidler, der har mistanke om teratogene potentiale i første trimester af graviditeten. Årsagsrelationer blev ikke etableret i disse tilfælde. Da en sådan erfaring ikke udelukker muligheden for fosterskade på grund af Haldol, bør dette stof bruges under graviditet eller hos kvinder, der sandsynligvis kun bliver gravide, hvis fordelen klart retfærdiggør en potentiel risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

Da haloperidol udskilles hos humane modermælkbørn bør ikke plejes under lægemiddelbehandling med haloperidol.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af haloperidol inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre forsøgspersoner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke konsekvent identificeret forskelle i responser mellem de ældre og yngre patienter. Men forekomsten af ​​tardiv dyskinesi ser ud til at være højest blandt ældre, især ældre kvinder (se ADVARSELS Tardiv dyskinesi ). Also the pharmacokinetics of haloperidol in geriatric patients generally warrants the use of lower doses (see Dosering og administration ).

Brug i nedsat leverfunktion

Undersøgelser hos patienter med nedsat leverfunktion er ikke blevet udført. Haloperidolkoncentrationer kan stige i hepatisk nedsatte patienter, fordi det primært metaboliseres af leveren og proteinbindingen kan falde.

Overdoseringsoplysninger til Haldol

Manifestationer

Generelt ville symptomerne på overdosering være en overdrivelse af kendte farmakologiske virkninger og bivirkninger, hvis mest fremtrædende ville være: 1) alvorlige ekstrapyramidale reaktioner 2) hypotension eller 3) sedation. Patienten ser ud til at være komatose med luftvejsdepression og hypotension, som kunne være alvorlig nok til at producere en chok -lignende tilstand. De ekstrapyramidale reaktioner ville blive manifesteret af muskelsvaghed eller stivhed og en generaliseret eller lokaliseret rysten som demonstreret af henholdsvis de akkinetiske eller agitanstyper. Med utilsigtet overdosering hypertension snarere end hypotension forekom hos et to år gammelt barn. Risikoen for EKG -ændringer, der er forbundet med torsade de pointes, bør overvejes. (For yderligere information om Torsade de Pointes henvises til bivirkninger.)

hvordan man finder de billigste hoteller

Behandling

Da der ikke er nogen specifik modgiftbehandling, understøtter primært. Dialyse anbefales ikke i behandlingen af ​​overdosering, fordi den kun fjerner meget små mængder haloperidol. En patentluftvej skal etableres ved anvendelse af en oropharyngeal luftvej eller endotrachealrør eller i langvarige tilfælde af koma ved tracheostomi. Åndedrætsdepression kan modvirkes af kunstig respiration og mekaniske åndedrætsværn. Hypotension og kredsløbskollaps kan modvirkes ved anvendelse af intravenøse væsker plasma eller koncentreret albumin- og vasopressormidler, såsom metaraminol -phenylephrin og norepinephrin. Epinephrin må ikke bruges. I tilfælde af alvorlige ekstrapyramidale reaktioner bør antiparkinson -medicin administreres. EKG- og vitale tegn skal overvåges især for tegn på QTC-intervallet forlængelse eller dysrytmier og overvågning skal fortsætte, indtil EKG er normal. Alvorlige arytmier skal behandles med passende anti-arrytmiske mål.

I tilfælde af en overdosis konsulterer et certificeret giftkontrolcenter (1-800-222-1222).

Kontraindikationer for Haldol

Fairo (haloperidol) is contraindicated in patients with:

• Alvorlig giftigt depression i centralnervesystemet eller komatosestater af enhver årsag.
• Overfølsomhed over for dette lægemiddel - overfølsomhedsreaktioner har inkluderet anafylaktisk reaktion og angioødem (se ADVARSELS Overfølsomhedsreaktioner og Bivirkninger ).
• Parkinsons sygdom (se ADVARSELS Neurologiske bivirkninger hos patienter med Parkinsons sygdom eller demens med Lewy -kroppe ).
• Demens med Lewy -kroppe (se ADVARSELS Neurologiske bivirkninger hos patienter med Parkinsons sygdom eller demens med Lewy -kroppe ).

Klinisk farmakologi for Haldol

Haloperidol is an antipsychotic. The mechanism of action of haloperidol for the treatment of schizophrenia is unclear. However its efficacy could be mediated through its activity as an antagonist at central dopamin type 2 receptors. Haloperidol also binds to alpha-1 adrenergic receptors but with lower affinity og displays minimal binding to muscarinic cholinergic og histaminergic (H ₁ ) receptorer.

Patientinformation til Haldol

Fairo may impair the mental og/or physical abilities required for the performance of hazardous tasks such as operating machinery or driving a motor vehicle. The ambulatory patient should be warned accordingly.

Anvendelsen af ​​alkohol med dette stof skal undgås på grund af mulige additive effekter og hypotension.