Halotestin

Beskrivelse for Halotestin

Halotestin -tabletter indeholder fluoxymesteron et androgen hormon.

Fluoxymesteron er en hvid eller næsten hvid lugtfri krystallinsk pulver, der smelter ved eller ca. 240 ° C med en vis nedbrydning. Det er praktisk talt uopløseligt i vand sparsomt opløseligt i alkohol og let opløselig i chloroform.

Det kemiske navn for fluoxymesteron er Androst-4-en-3-en 9-fluor-1117- dihydroxy-17-methyl- (11β17β)-. Den molekylære formel er C ₂₀ H ₂₉ Fo ₃ og molekylvægt 336.45.

Den strukturelle formel er repræsenteret nedenfor:

Hver Halotestin (fluoxymesteron) tablet til oral administration indeholder 2 mg 5 mg eller 10 mg fluoxymesteron. Inaktive ingredienser: Calciumstearat majsstivelse FD 2 mg Tablet indeholder fd 5 mg og 10 mg indeholder fd

Anvendelser til Halotestin

I hanen —Halotestin (fluoxymesteron) tabletter er indikeret til:

1. Udskiftningsterapi under tilstande forbundet med symptomer på mangel eller fravær af endogen testosteron.
   1. Primær hypogonadisme (medfødt eller erhvervet) - testikelfejl på grund af kryptorchidisme bilateral torsion orchitis forsvinder testis syndrom; eller orkidektomi.
   2. Hypogonadotropisk hypogonadisme (medfødt eller erhvervet)-afiopatisk gonadotropin eller LHRH-mangel eller hypofyse-hypothalamisk skade fra tumorer traumer eller stråling.
2. Forsinket pubertet forudsat at den bestemt er blevet etableret som sådan og er ikke kun en familiær egenskab.

Hos kvinden —Halotestin (fluoxymesteron) tabletter er indikeret til palliation af androgen-responsiv tilbagevendende mammary kræft hos kvinder, der er mere end et år, men mindre end fem år postmenopausal eller som har vist sig at have en hormonafhængig tumor som vist ved tidligere gavnlig reaktion på caststration.

Dosering til Halotestin

Doseringen varierer afhængigt af den individ, den betingelse, der behandles, og dens sværhedsgrad. Den samlede daglige orale dosis kan administreres enkeltvis eller i opdelte (tre eller fire) doser.

Mandlig hypogonadisme: For fuldstændig udskiftning i den hypogonadale mand vil en daglig dosis på 5 til 20 mg være tilstrækkelig hos de fleste patienter. Det foretrækkes normalt at begynde behandling med fulde terapeutiske doser, som senere tilpasses til individuelle krav. Priapisme er tegn på overdreven dosering og er indikation for midlertidig tilbagetrækning af lægemidlet.

Forsinket pubertet: Dosering should be carefully titrated utilizing a low dose appropriate skeletal monitoring og by limiting the duration of therapy to four to six months.

Inoperabelt karcinom i brystet hos kvinden: Den anbefalede samlede daglige dosis til palliativ terapi i avanceret inoperabelt karcinom i brystet er 10 til 40 mg. På grund af dens korte virkning bør fluoxymesteron administreres til patienter i opdelte snarere end enkelt daglige doser for at sikre mere stabile blodniveauer. Generelt ser det ud til at være nødvendigt at fortsætte terapien i mindst en måned for en tilfredsstillende subjektiv respons og i to til tre måneder for en objektiv respons.

Hvor leveret

Halotestin (fluoxymesteron) tabletter runde og scorede er tilgængelige i følgende styrker og farver:

2 mg (fersken)

Flasker på 100 NDC 0009-0014-01

5 mg (lysegrøn)

Flasker på 100 NDC 0009-0019-06

10 mg (grøn)

Flasker på 30 NDC 0009-0036-03
Flasker på 100 NDC 0009-0036-04

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) [Se USP ].

Distribueret af Pharmacia og Upjohn Company Division of Pfizer Inc NY NY 10017. Revideret maj 2002. FDA Rev Dato: 4/6/1992

Bivirkninger til Halotestin

Endokrin og urogenital

Kvinde : De mest almindelige bivirkninger af androgenbehandling er amenoré og andre menstruations uregelmæssigheder; inhibering af gonadotropinsekretion; og virilisering inklusive uddybning af stemmen og klitorisforstørrelsen. Sidstnævnte er normalt ikke reversibel, efter at androgener er afbrudt. Når man administreres til en gravid kvinde, kan androgener forårsage virilisering af eksterne kønsorganer i det kvindelige foster.

Han: Gynecomastia og overdreven frekvens og varighed af penis erektioner. Oligospermi kan forekomme ved høj dosering.

Hud og vedhæng

Hirsutisme Mandmønster af skaldethed Seborrhea og Acne.

Væske- og elektrolytforstyrrelser

Opbevaring af natriumchloridvandkaliumkalk og uorganiske fosfater.

Gastrointestinal

Kvalme kolestatiske gulsotændringer i leverfunktionstests sjældent hepatocellulære neoplasmer og peliose hepatis (se Advarsler ).

Hæmatologisk

Undertrykkelse af koagulationsfaktorer II V VII og X blødning hos patienter på samtidig antikoagulantbehandling og polycythemia.

Nervesystem

Øget eller nedsat libido hovedpine angst depression og generaliseret paræstesi.

Allergisk

Overfølsomhed inklusive hudmanifestationer og anafylactoidreaktioner.

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stofklasse: Fluoxymesteron er et kontrolleret stof under den anabolske steroider kontrollov, og Halotestin (fluoxymesteron) tabletter er blevet tildelt til skema III.

Lægemiddelinteraktioner for Halotestin

Androgener kan øge følsomheden over for orale antikoagulantia. Dosering af antikoagulanten kan kræve reduktion for at opretholde tilfredsstillende terapeutisk hypoprothrombinæmi.

Samtidig administration af oxyphenbutazon og androgener kan resultere i forhøjede serumniveauer af oxyphenbutazon.

Hos diabetespatienter kan de metaboliske virkninger af androgener reducere blodsukkeret og derfor insulinbehov.

Kan du være allergisk over for Zyrtec

Lægemiddel/laboratorieprøveinterferenser

Androgener kan reducere niveauerne af thyroxinbindende globulin, hvilket resulterer i nedsat total T4-serumniveauer og øget harpikoptagelse af T3 og T4. Gratis skjoldbruskkirtelhormonniveauer forbliver dog uændrede, og der er ingen klinisk bevis for dysfunktion i skjoldbruskkirtlen.

Advarsler for Halotestin

Hypercalcæmi kan forekomme hos immobiliserede patienter og hos patienter med brystkræft. Hvis dette forekommer, skal lægemidlet afbrydes.

Langvarig anvendelse af høje doser af androgener (hovedsageligt 17-a alkyl-androgener) har været forbundet med udvikling af leveradenomer hepatocellulært karcinom og peliose hepatis-alle potentielt livstruende komplikationer.

Cholestatisk hepatitis og gulsot kan forekomme med 17-a-alkyl-androgener. Hvis dette forekommer, skal lægemidlet afbrydes. Dette er reversibelt med seponering af lægemidlet.

Geriatriske patienter, der er behandlet med androgener, kan have en øget risiko for at udvikle prostatahypertrofi og prostatisk karcinom, selvom afgørende bevis for at understøtte dette koncept mangler.

Ødem med eller uden kongestiv hjertesvigt kan være en alvorlig komplikation hos patienter med allerede eksisterende hjerte-nyresygdom.

Gynecomastia kan udvikle sig og vedvarer lejlighedsvis hos patienter, der behandles for hypogonadisme.

Androgenbehandling bør bruges forsigtigt hos mænd med forsinket pubertet. Androgener kan fremskynde knoglemodning uden at producere kompensationsgevinst i lineær vækst. Effekten på knoglemodning skal overvåges ved at vurdere håndleddet og afleveres hver sjette måned.

Dette lægemiddel har ikke vist sig at være sikkert og effektivt til forbedring af atletisk præstation. På grund af den potentielle risiko for alvorlige ugunstige sundhedseffekter bør dette lægemiddel ikke bruges til et sådant formål.

Forholdsregler for Halotestin

Generel

Kvinder skal observeres for tegn på virilisering, som er sædvanlig efter androgenbrug i høje doser. Afbrydelse af lægemiddelterapi på tidspunktet for bevis for mild virilisme er nødvendig for at forhindre irreversibel virilisering. En beslutning kan træffes af patienten og lægen om, at en vis virilisering vil blive tolereret under behandlingen af ​​brystkarcinom.

Patienter med godartet prostatahypertrofi kan udvikle akut urethral obstruktion. Priapisme eller overdreven seksuel stimulering kan udvikle sig. Oligospermi kan forekomme efter langvarig administration eller overdreven dosering. Hvis nogen af ​​disse effekter ser ud til, at androgenen skal stoppes, og hvis genstartes en lavere dosering skal anvendes.

Dette produkt indeholder FD

Laboratorieundersøgelser

Kvinder med formidlet brystkarcinom skal have hyppig bestemmelse af urin- og serumkalciumniveauer i løbet af androgenbehandling (se Advarsler ).

På grund af den hepatotoksicitet, der er forbundet med brugen af ​​17-alfa-alkylerede androgener leverfunktionstest, skal der opnås periodisk.

Periodiske (hver sjette måned) røntgenundersøgelser af knoglealderen skal foretages under behandling af præpubertale mænd for at bestemme hastigheden af ​​knoglemodning og virkningerne af androgenbehandling på epifysiske centre.

Hæmoglobin- og hæmatokritniveauer (for at påvise polycythæmi) skal kontrolleres med jævne mellemrum hos patienter, der får langvarig androgenadministration.

Serumcholesterol kan stige under androgenbehandling.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Dyredata : Testosteron er testet ved subkutan injektion og implantation hos mus og rotter. Implantatet inducerede cervikale-uterine tumorer hos mus, der i nogle tilfælde metastaserede. Der er suggestive beviser for, at injektion af testosteron i nogle stammer af hunmus øger deres modtagelighed for hepatom. Testosteron er også kendt for at øge antallet af tumorer og reducere graden af ​​differentiering af kemisk inducerede carcinomer i leveren hos rotter.

Menneskelige data: Der er sjældne rapporter om hepatocellulært karcinom hos patienter, der får langvarig terapi med androgener i høje doser. Tilbagetrækning af medikamenterne førte ikke til regression af tumorer i alle tilfælde. Geriatriske patienter, der er behandlet med androgener, kan have en øget risiko for at udvikle prostatahypertrofi og prostatisk karcinom, selvom afgørende bevis for at understøtte dette koncept mangler.

Denne forbindelse er ikke testet for mutagen potentiale. Som nævnt ovenfor er kræftfremkaldende virkninger imidlertid blevet tilskrevet behandling med androgene hormoner. De potentielle kræftfremkaldende virkninger forekommer sandsynligvis gennem en hormonel mekanisme snarere end ved en direkte kemisk interaktionsmekanisme.

Nedskrivning af fertilitet blev ikke testet direkte i dyrearter. Som nævnt nedenfor under bivirkninger er, at oligospermi hos mænd og amenorré hos kvinder er potentielle bivirkninger af behandling med halotestin (fluoxymesteron) tabletter. Derfor er svækkelse af fertilitet et muligt resultat af behandling med Halotestin (fluoxymesteron).

Graviditet

Teratogene effekter : Graviditetskategori X. (se Kontraindikationer . )

Sygeplejerske mødre

Halotestin (fluoxymesteron) anbefales ikke til brug hos ammende mødre.

Pædiatrisk brug

Androgenbehandling bør bruges meget forsigtigt hos børn og kun af specialister, der er opmærksomme på de bivirkninger på knoglemodningen. Skeletmodning skal overvåges hver sjette måned med en røntgenstråle af hånden og håndleddet (se Advarsler ).

Overdoseringsoplysninger til Halotestin

Der har ikke været nogen rapporter om akut overdosering med androgenerne.

Kontraindikationer for Halotestin

1. Kendt overfølsomhed over for stoffet
2. Hanner med karcinom i brystet
3. Hanner med kendt eller mistænkt karcinom i prostatakirtlen
4. Kvinder, der er kendt eller mistænkt for at være gravide
5. Patienter med alvorlig hjertesygdom eller nyresygdom

Klinisk farmakologi for Halotestin

Endogenous androgens are responsible for normal growth and development of the male sex organs and for maintenance of secondary sex characteristics. These effects include growth and maturation of the prostate seminal vesicles penis and scrotum; development of male hair distribution such as beard pubic chest and axillary hair; laryngeal enlargement vocal cord thickening and alterations in body musculature and fat distribution. Drugs in this class also cause retention of nitrogen sodium potassium and phosphorus and decreased urinary excretion of calcium. Androgens have been reported to increase protein anabolism and decrease protein catabolism. Nitrogen balance is improved only when there is sufficient intake of calories and protein.

Androgener er ansvarlige for vækstspurt i ungdomsårene og for eventuel afslutning af lineær vækst medført af fusion af de epifysiske vækstcentre. Hos børn fremskynder eksogene androgener lineære vækstrater, men kan forårsage uforholdsmæssig fremgang i knoglemodning. Brug af lange perioder kan resultere i fusion af de epifysiske vækstcentre og afslutning af vækstprocessen. Det er rapporteret, at androgener stimulerer produktion af røde blodlegemer ved at forbedre produktionen af ​​erythropoietisk stimuleringsfaktor.

Under eksogen administration af androgener inhiberes endogen testosteronfrigivelse gennem feedbackinhibering af hypofyse luteiniserende hormon (LH). Ved store doser af eksogene androgener kan spermatogenese også undertrykkes ved feedbackinhibering af hypofyse -follikelstimulerende hormon (FSH).

Inaktivering af testosteron forekommer primært i leveren.

Halveringstiden for fluoxymesteron efter oral administration er cirka 9,2 timer.

Patientinformation til Halotestin

Patienter skal instrueres i at rapportere et af følgende: kvalme opkastning af hudfarve og hævelse i ankelen. Hannerne skal instrueres i at rapportere for hyppige eller vedvarende erektioner af penis og hunner eventuelle heshedsacne -ændringer i menstruationsperioder eller stigning i ansigtshår.