Heparinnatriuminjektion

Beskrivelse til heparinnatriuminjektion

Heparin er en heterogen gruppe af lige kædet anioniske mucopolysaccharider kaldet glycosaminoglycaner, der har antikoagulerende egenskaber. Det er sammensat af polymerer af vekslende afledninger af a-D-glucosamido (N-sulfateret O-sulfateret eller N-acetyleret) og O-sulfateret uronsyre (α-L-iduronsyre eller ß-D-glucuronsyre).

Struktur af heparinnatrium (repræsentative underenheder):

Heparin -natriuminjektion er et sterilt præparat af heparin -natrium, der stammer fra porcine tarmvæv standardiseret til antikoagulantaktivitet i vand til injektion. Det er beregnet til intravenøs eller dyb subkutan administration. Styrken bestemmes af et biologisk assay ved anvendelse af en USP -referencestandard baseret på enheder af heparinaktivitet pr. Milligram.

For formuleringer, der er konserveret med benzylalkohol, indeholder hver ML af 1000 og 5000 USP -enheder pr. Ml præparater: Heparin natrium 1000 eller 5000 USP -enheder; 9 mg natriumchlorid; 9,45 mg benzylalkohol tilsat som konserveringsmiddel. Hver ML på 10000 USP -enhederne pr. Ml præparater indeholder: Heparin Sodium 10000 USP -enheder; 9,45 mg benzylalkohol tilsat som konserveringsmiddel.

Det konserveringsfrie produkt indeholder (pr. Ml): 1000 USP-enheder af heparinnatrium og 9 mg natriumchlorid.

Når det er nødvendigt, justeres pH af heparinnatriuminjektion med saltsyre og/eller natriumhydroxid. PH -området er 5,0 til 7,5.

Anvendelser til heparinnatriuminjektion

Heparin natriuminjektion er indikeret til:

• Profylakse og behandling af venøs trombose og lungeemboli;
• Profylakse og behandling af tromboemboliske komplikationer forbundet med atrieflimmer;
• Behandling af akut og kronisk forbrugskoagulopatier (formidlet intravaskulær koagulation);
• Forebyggelse af koagulation i arteriel og hjertekirurgi;
• Profylakse og behandling af perifer arteriel emboli;
• Antikoagulerende anvendelse i blodoverførsler ekstrakorporeal cirkulation og dialyseprocedurer.

Dosering til heparinnatriuminjektion

Forberedelse til administration

Bekræft valget af det korrekte heparin -natriuminjektions hætteglas for at sikre, at 1 ml hætteglas ikke er forvirret med et kateterlås -flush hætteglas eller andet 1 ml hætteglas med forkert styrke [se Advarsler og FORHOLDSREGLER ]. Bekræft valget af den korrekte formulering og styrke inden administration af lægemidlet.

Undersøg parenterale lægemiddelprodukter visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse. Brug kun, hvis opløsningen er klar, og tætningen er intakt. Brug ikke, hvis opløsningen er misfarvet eller indeholder et bundfald.

Når heparin -natriuminjektion føjes til en infusionsopløsning til kontinuerlig intravenøs (IV) administration inverter containeren mindst seks gange for at sikre tilstrækkelig blanding og forhindre samling af heparinet i opløsningen. Opbevaring af forberedt infusionsopløsning bør ikke overstige 4 timer ved stuetemperatur eller 24 timer ved 2 til 8 ° C. Heparinnatriuminjektion er uforenelig med visse stoffer i opløsning (f.eks. Alteplase amikacin sulfat atracurium besylat ciprofloxacin cytarabin daunorubicin droperidol erythromycin lactobionat gentamicin sulfate idarubicin kanamycin sulfat Mitoxantrone Hcl Polymyxin beulhat Sulfate Idarubicin Kanamycin Sulfate Mitoxantrone Hcl Polymyxin b HCl streptomycinsulfat tobramycinsulfat). Konsulter specialiserede henvisninger for at verificere, hvor stoffer uforeneligheder er blevet bemærket som kompatibilitet kan afhænge af koncentrationstemperaturtid og andre variabler.

Administrer heparinnatriuminjektion ved intermitterende IV -injektion IV -infusion eller dyb subkutan (intrafat, dvs. over ILIAC -kroppen eller abdominal fedtlag) injektion. Heparin natriuminjektion er ikke beregnet til intramuskulær (IM) brug [se Bivirkninger ].

Laboratorieovervågning for effektivitet og sikkerhed

Juster doseringen af ​​heparinnatriuminjektion i henhold til patientens koagulationstestresultater. Dosering betragtes som tilstrækkelig, når den aktiverede delvise thromboplastin -tid (APTT) er 1,5 til 2 gange normal, eller når hele blodkontrollen er forhøjet ca. 2,5 til 3 gange kontrolværdien. Når man initierer behandling med heparinnatriuminjektion ved kontinuerlig intravenøs infusion, skal du bestemme koagulationsstatus (APTT INR -blodpladetælling) ved baseline og fortsat følge APTT cirka hver 4. time og derefter med passende intervaller derefter. Når lægemidlet administreres intermitterende ved intravenøs injektion, udfører koagulationstest før hver injektion under påbegyndelse af behandlingen og derefter med passende intervaller. Efter dybe subkutane (SC) injektionstest for tilstrækkelighed af dosering udføres bedst på prøver, der er trukket 4 til 6 timer efter injektionerne.

Periodiske blodpladetællinger og hæmatokrits anbefales under hele forløbet af heparinnatriuminjektionsterapi uanset indgivelsesvejen.

Terapeutisk antikoagulantvirkning med fuld dosis heparin

Doseringsanbefalinger i tabel 1 er baseret på klinisk erfaring. Selvom doseringer skal justeres for den enkelte patient i henhold til resultaterne af passende laboratorieundersøgelser, kan de følgende doseringsplaner anvendes som retningslinjer:

Tabel 1: Anbefalet voksen fulddosis heparinregimer til terapeutisk antikoagulanteffekt

Pædiatrisk brug

Brug konserveringsfri heparin-natriuminjektion hos nyfødte og spædbørn.

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af heparinbrug hos pædiatriske patienter. Pædiatriske doseringsanbefalinger er baseret på klinisk erfaring. Generelt kan den følgende doseringsplan anvendes som en retningslinje hos pædiatriske patienter:

Kardiovaskulær kirurgi

Patienter, der gennemgår total kropsperfusion til åbenhjertekirurgi, bør modtage en indledende dosis på ikke mindre end 150 enheder heparinnatrium pr. Kg kropsvægt. Ofte bruges en dosis på 300 enheder pr. Kg til procedurer, der estimeres til at vare mindre end 60 minutter eller 400 enheder pr. Kg for dem, der estimeres til at vare længere end 60 minutter.

Lav-dos E-profylakse af postoperativ tromboembolisme

Den mest anvendte dosering har været 5000 enheder 2 timer før operation og 5000 enheder hver 8. til 12. time derefter i 7 dage, eller indtil patienten er fuldt ambulant, alt efter hvad der er længere. Administrer heparinet ved dyb subkutan (intrafat, dvs. over iliac-kammen eller abdominal fedtlagsarm eller lår) injektion med en bøde (25 til 26-gauge) nål for at minimere vævstraumer.

Blodtransfusion

Tilsætning af 400 til 600 USP -enheder pr. 100 ml helblod anvendes normalt til at forhindre koagulation. Normalt tilsættes 7500 USP -enheder af heparinnatrium til 100 ml 0,9% natriumchloridinjektion USP (eller 75000 USP -enheder pr. 1000 ml 0,9% natriumchloridinjektion USP) og blandet; Fra denne sterile opløsning tilsættes 6 til 8 ml pr. 100 ml helblod.

Konvertering til warfarin

For at sikre kontinuerlig antikoagulation ved konvertering fra heparinnatriuminjektion til warfarin fortsætter fuld heparinbehandling i flere dage, indtil INR (protrombin -tiden) har nået et stabilt terapeutisk interval. Heparinbehandling kan derefter afbrydes uden at afsmalne [se Lægemiddelinteraktioner ].

Konvertering til dabigatran

For patienter, der i øjeblikket modtager intravenøs heparin, stopper intravenøs infusion af heparinnatrium umiddelbart efter administration af den første dosis af oral dabigatran (Pradaxa®); eller til intermitterende intravenøs administration af heparinnatriumstart oral dabigatran 0 til 2 timer før det tidspunkt, hvori den var blevet administreret på 150 lb (68 kg) patienten næste dosis af heparin.

Ekstrakorporeal dialyse

Følg udstyrsproducenternes driftsretninger omhyggeligt. En dosis på 25 til 30 enheder/kg efterfulgt af en infusionshastighed på 1500 til 2000 enheder/time foreslås baseret på farmakodynamiske data, hvis specifikke producenters anbefalinger ikke er tilgængelige.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Heparin -natriuminjektion er tilgængelig som:

• 1000 USP -enheder/ml konserveringsfri
  Hætteglas: 2000 USP -enheder/2 ml
• 1000 USP -enheder/ml preserved with benzylalkohol
  Hætteglas: 10000 USP -enheder/10 ml
  Hætteglas: 30000 USP -enheder/30 ml
• 5000 USP -enheder/ml konserveret med benzylalkohol
  Hætteglas: 50000 USP -enheder/10 ml
  Hætteglas: 5000 USP -enheder/1 ml
• 10000 USP -enheder/ml konserveret med benzylalkohol
  Hætteglas: 10000 USP -enheder/1 ml

Opbevaring og håndtering

Heparin natriuminjektion Presvativ-fri fås i følgende styrker og pakkestørrelser:

Heparin -natriuminjektion konserveret med benzylalkohol fås i følgende styrker og pakningsstørrelser:

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur ]. Use only if solution is clear og the seal is intact. Do not use if solution is discolored or contains a precipitate.

Distribueret af: Pfizer Labs Division of Pfizer Inc. New York NY NY 10017. Revideret: Mar 2013

Bivirkninger for Heparin Sodium Injection

Blødning

Blødning is the chief complication that may result from heparin therapy (see Advarsler ). En alt for langvarig koagulationstid eller mindre blødning under terapi kan normalt kontrolleres ved at trække stoffet tilbage (se OVERDOSIS ). Det skal værdsættes, at gastrointestinal eller urinvejsblødning under antikoagulantbehandling kan indikere tilstedeværelsen af ​​en underliggende okkult læsion . Blødning kan forekomme på ethvert sted, men visse specifikke hæmoragiske komplikationer kan være vanskelige at opdage:

1. Adrenal blødning med resulterende akut binyreinsufficiens er forekommet under antikoagulantbehandling. Derfor bør en sådan behandling afbrudt hos patienter, der udvikler tegn og symptomer på akut binyreblødning og insufficiens. Initiering af korrigerende terapi bør ikke afhænge af laboratoriebekræftelse af diagnosen, da enhver forsinkelse i en akut situation kan resultere i patientens død.
2. Ovarie (corpus luteum) blødning udviklet i en række kvinder i reproduktiv alder, der modtager kort- eller langvarig antikoagulantbehandling. Denne komplikation, hvis ikke anerkendt, kan være dødelig.
3. Retroperitoneal blødning.

Thrombocytopenia heparin-induceret thrombocytopeni (HIT) (med eller uden trombose) og forsinket indtræden af ​​hit (med eller uden trombose).

Se Advarsler .

Lokal irritation

Lokal irritation erythema mild smerte hæmatom eller ulceration kan følge dybe subkutan (intrafat) injektion af heparinnatrium. Disse komplikationer er meget mere almindelige efter intramuskulær brug, og sådan anvendelse anbefales ikke.

Overfølsomhed

Generaliserede overfølsomhedsreaktioner er rapporteret med kulderystelsesfeber og urticaria som de mest almindelige manifestationer og astma -rhinitis lacrimation hovedpine kvalme og opkast og anafylaktoidreaktioner, herunder chok, der forekommer mere sjældent. Kløe og brændende især på den plantar side af fødderne kan forekomme (se Advarsler og FORHOLDSREGLER ).

rejse til japan rejseplan

Visse episoder med smertefulde iskæmiske og cyanoserede lemmer er tidligere blevet tilskrevet allergiske vasospastiske reaktioner. Hvorvidt disse faktisk er identiske med thrombocytopeni -associerede komplikationer, der skal bestemmes.

Hyperkalæmi

Heparin kan undertrykke binyresekretion af aldosteron, der fører til hyperkalæmi, især hos patienter med diabetes mellitus kronisk nyresvigt, der er eksisterende metabolisk acidose, en hævet plasmakalium eller tager kaliumsparende medikamenter. Risikoen for hyperkalæmi ser ud til at stige med behandlingsvarigheden, men er normalt reversibel ved seponering af heparin.

Mål blodkalium hos patienter, der er i risiko for hyperkalæmi, inden de starter heparinbehandling og med jævne mellemrum hos alle patienter, der blev behandlet i mere end 5 dage eller tidligere, som klinikeren betragtede som passende.

Diverse

Osteoporose efter langvarig administration af høje doser af heparin-kutan nekrose efter systemisk indgivelse af undertrykkelse af aldosteronsyntese forsinket forbigående alopecia-priapisme og rebound hyperlipæmi ved ophør af heparin-natrium er også rapporteret.

Væsentlige højder af aminotransferase (SGOT [S-AST] og SGPT [S-alt]) niveauer har forekommet i en høj procentdel af patienter (og raske forsøgspersoner), der har modtaget heparin.

Metabolisme og ernæringsforstyrrelser

Hyperkalæmi

Lægemiddelinteraktioner for Heparin Sodium Injection

Orale antikoagulantia

Heparinnatrium kan forlænge en-trins protrombin-tid. Derfor, når heparinnatrium gives med dicumarol eller warfarin natrium, skal en periode på mindst 5 timer efter den sidste intravenøse dosis eller 24 timer efter den sidste subkutane dosis gå, før blod trækkes, hvis der skal opnås en gyldig protrombintid.

Blodpladeinhibitorer

Lægemidler, såsom acetylsalicylsyre dextran-phenylbutazon Ibuprofen indomethacin dipyridamolhydroxychlorokin og andre, der forstyrrer blodplade-aggregeringsreaktioner (det vigtigste hæmostatiske forsvar af hepariniserede patienter) kan inducere blødning og bør anvendes med forsigtighed hos patienter, der får HeParin-sodium.

Andre interaktioner

Digitalis tetracycliner nikotin eller antihistaminer kan delvis modvirke den antikoagulerende virkning af heparinnatrium.

Intravenøs nitroglycerin indgivet til hepariniserede patienter kan resultere i et fald i den delvise thromboplastin -tid med efterfølgende rebound -virkning ved seponering af nitroglycerin. Omhyggelig overvågning af delvis thromboplastin -tid og justering af heparindosering anbefales under samtidig administration af heparin og intravenøs nitroglycerin.

Interaktioner om lægemiddel/laboratorieprøve

Hyperaminotransferasemia

Væsentlige højder af aminotransferase (SGOT [S-AST] og SGPT [S-alt]) niveauer har forekommet i en høj procentdel af patienter (og raske forsøgspersoner), der har modtaget heparin. Since aminotransferase determinations are important in the differential diagnosis of myocardial infarction liver disease og pulmonary emboli increases that might be caused by drugs (like heparin) should be interpreted with caution.

Advarsler for Heparin Sodium Injection

Heparin er ikke beregnet til intramuskulær brug.

Fatale medicinfejl

Brug ikke heparinnatriuminjektion som et kateterlås -flush -produkt. Heparin -natriuminjektion leveres i sterile patronnålenheder. Dødelige blødninger er forekommet hos pædiatriske patienter på grund af medicinfejl, hvor 1 ml heparin -natriuminjektions hætteglas blev forvekslet med 1 ml kateterlåsskyller. Undersøg forsigtigt alle heparinnatriuminjektionshætteglas og sprøjter for at bekræfte det rigtige produktvalg inden indgivelse af lægemidlet.

Benzylalkoholtoksicitet

Brug konserveringsfri heparin-natriuminjektion USP i nyfødte og spædbørn. Den konserveringsmiddel benzylalkohol har været forbundet med alvorlige bivirkninger og død hos pædiatriske patienter. Den mindste mængde benzylalkohol, hvor toksicitet kan forekomme, er ikke kendt. For tidlige spædbørn med lav fødsel er muligvis mere tilbøjelige til at udvikle toksicitet (se FORHOLDSREGLER Pædiatrisk brug ).

Overfølsomhed

Patienter med dokumenteret overfølsomhed over for heparin bør kun gives lægemidlet i klart livstruende situationer. (Se Bivirkninger Overfølsomhed .)

Blødning

Blødning can occur at virtually any site in patients receiving heparin. An unexplained fall in hematocrit fall in blood pressure or any other unexplained symptom should lead to serious consideration of a hemorrhagic event.

Heparinnatrium skal bruges med ekstrem forsigtighed i sygdomstilstande, hvor der er øget fare for blødning. Nogle af betingelserne, hvor der er øget fare for blødning, er:

Kardiovaskulær - Subakut bakteriel endokarditis alvorlig hypertension.

Kirurgisk - Under og umiddelbart efter (a) rygmarv eller rygmarvsanæstesi eller (b) større kirurgi, især involverer hjernens rygmarv eller øje.

Hæmatologisk - Betingelser forbundet med øgede blødningstendenser såsom hæmofili -thrombocytopeni og nogle vaskulære purpuras.

Gastrointestinal - Ulcerative læsioner og kontinuerlig rørdrenering af maven eller tyndtarmen.

Andre - Menstruationsleversygdom med nedsat hæmostase.

Koaguleringstest

Når heparinnatrium administreres i terapeutiske mængder, skal dens dosering reguleres ved hyppige blodkoagulationstest. Hvis koagulationstesten er unødigt forlænget, eller hvis der opstår blødning OVERDOSIS ).

Thrombocytopeni

Thrombocytopeni has been reported to occur in patients receiving heparin with a reported incidence of up to 30%. Platelet counts should be obtained at baseline og periodically during heparin administration. Mild thrombocytopenia (count greater than 100000/mm ³ ) kan forblive stabil eller omvendt, selvom heparin fortsættes. Imidlertid bør thrombocytopeni i nogen grad overvåges nøje. Hvis tællingen falder under 100000/mm ³ eller hvis tilbagevendende trombose udvikler sig (se Heparin-induceret thrombocytopeni (HIT) (med eller uden trombose )) Heparinproduktet skal afbrydes, og om nødvendigt administreres en alternativ antikoagulantmiddel.

Heparin-induceret thrombocytopeni (HIT) (med eller uden trombose)

Hit er en alvorlig immunmedieret reaktion, der er resultatet af irreversibel aggregering af blodplader. Hit kan gå videre til udviklingen af ​​venøs og arteriel tromboser, en tilstand kaldet hit med trombose. Trombotiske begivenheder kan også være den første præsentation for HIT. Disse alvorlige tromboemboliske begivenheder inkluderer dyb venetrombose Lungeemboli Cerebral Vein Thrombosis Limb Ischemia Strak myokardieinfarkt mesenterisk trombose nyre arteriel thrombosis hud nekrose gangren af ​​ekstremiteterne, der kan føre til amputation og dødelige udgange.

Når det er ramt (med eller uden trombose), er det diagnosticeret eller stærkt mistænkt for, at alle heparin -natriumkilder (inklusive heparin -skylninger) skal afbrydes, og et alternativt anvendt antikoagulanti. Fremtidig brug af heparinnatrium, især inden for 3 til 6 måneder efter diagnosen af ​​HIT (med eller uden trombose), og mens patienter tester positive for HIT -antistoffer, bør man undgå.

Immunmedieret HIT diagnosticeres baseret på kliniske fund suppleret med laboratorieundersøgelser, der bekræfter tilstedeværelsen af ​​antistoffer mod heparinnatrium eller blodpladeaktivering induceret af heparinnatrium. Et fald i blodpladetællingen over 50% fra baseline betragtes som tegn på HIT. Pladeretællinger begynder at falde 5 til 10 dage efter eksponering for heparinnatrium i heparin-natriumnaive individer og når en tærskel efter dag 7 til 14. I modsætning hertil kan hurtig starthit forekomme meget hurtigt (inden for 24 timer efter heparin-natriuminitiering), især hos patienter med en ny eksponering for heparin-natrium (I.E. Forrige 3 måneder). Tromboseudvikling kort efter at have dokumenteret thrombocytopeni er et karakteristisk fund hos næsten halvdelen af ​​alle patienter med HIT.

Lægemidler, der bruges til behandling af epilepsi:

Thrombocytopeni of any degree should be monitored closely. If the platelet count falls below 100000/mm ³ eller hvis tilbagevendende trombose udvikler heparinproduktet, skal der straks afbrydes, og alternative antikoagulanter overvejes, hvis patienter har brug for fortsat antikoagulation.

Forsinket begyndelse af hit (med eller uden trombose)

Heparin-induceret thrombocytopeni (med eller uden trombose) kan forekomme op til flere uger efter ophør af heparinbehandling. Patienter, der præsenterer med thrombocytopeni eller trombose efter seponering af heparinnatrium, skal evalueres for HIT (med eller uden trombose).

Brug i nyfødte

Heparin -natriuminjektion indeholder den konserveringsmiddel benzylalkohol som konserveringsmiddel og anbefales ikke til brug i nyfødte. Der har været rapporter om dødeligt gispende syndrom hos nyfødte (børn mindre end en måned) efter administration af intravenøse opløsninger, der indeholder det konserveringsmiddel benzylalkohol. Symptomerne inkluderer en slående begyndelse af gispende respirationshypotension bradykardi og kardiovaskulær sammenbrud.

Undersøg forsigtigt alle heparinnatriuminjektionshætteglas og sprøjter for at bekræfte valg af den korrekte styrke inden indgivelse af lægemidlet. Pædiatriske patienter, herunder nyfødte, er døde som følge af medicinfejl, hvor heparin -natriuminjektions hætteglas er blevet forvirret med kateterlåsskyller. (Se Advarsler Fatale medicinfejl .)

Forholdsregler for Heparin Sodium Injection

Generel

Thrombocytopeni Heparin-induced Thrombocytopeni (HIT) (With or Without Thrombosis) og Delayed Onset of HIT (With or Without Thrombosis)

Se Advarsler.

Heparinresistens

Forøget modstand mod heparin opstår ofte i febertrombose -thrombophlebitis -infektioner med tromboserende tendenser Myokardieinfarkt kræft og hos postkirurgiske patienter.

Øget risiko for ældre patienter, især kvinder

Der er rapporteret om en højere forekomst af blødning hos patienter, især kvinder over 60 år.

Laboratorieundersøgelser

Periodiske blodpladetællinger Hæmatokrits og test for okkult blod i afføring anbefales under hele forløbet af heparinterapi uanset indgivelsesvejen (se Dosering og administration ).

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der er ikke udført nogen langtidsundersøgelser hos dyr for at evaluere kræftfremkaldende potentiale af heparin. Der er heller ikke udført nogen reproduktionsundersøgelser hos dyr vedrørende mutagenese eller forringelse af fertiliteten.

Graviditet

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af heparinbrug hos gravide kvinder. I offentliggjorte rapporter viste heparineksponering under graviditet ikke bevis for en øget risiko for ugunstige moderlige eller føtalesultater hos mennesker. Heparin -natrium krydser ikke placenta baseret på humane og dyreforsøg. Administration af heparin til gravide dyr i doser højere end den maksimale menneskelige daglige dosis baseret på kropsvægt resulterede i øgede resorptioner. Brug kun heparinnatrium under graviditet, hvis den potentielle fordel berettiger den potentielle risiko for fosteret.

Hvis tilgængeligt konserveringsfrit heparin-natriuminjektion anbefales, når der er behov for heparinbehandling under graviditet. Der er ingen kendte bivirkninger, der er forbundet med føtal eksponering for konserveringsmiddel benzylalkohol gennem mødre -lægemiddeladministration; Imidlertid kan konserveringsmiddel benzylalkohol forårsage alvorlige bivirkninger og død, når de administreres intravenøst ​​til nyfødte og spædbørn (se FORHOLDSREGLER Pædiatrisk brug ).

I en offentliggjort undersøgelse udført hos rotter og kaniner modtog gravide dyr heparin intravenøst ​​under organogenese i en dosis på 10000 enheder/kg/dag ca. 10 gange den maksimale menneskelige daglige dosis baseret på kropsvægt. Antallet af tidlige resorptioner steg hos begge arter. Der var ingen tegn på teratogene virkninger.

Hvad gør vitamin B12

Sygeplejerske mødre

Hvis der er tilgængeligt tilgængeligt konserveringsfrit heparin-natriuminjektion, anbefales, når der er behov for heparinbehandling under amning. På grund af dets store molekylvægt er heparin sandsynligvis ikke udskilt i human mælk, og ethvert heparin i mælk ville ikke blive oralt absorberet af et sygeplejemiddel. Benzylalkohol, der er til stede i moderlig serum, vil sandsynligvis krydse i human mælk og kan blive oralt optaget af et sygeplejemiddel. Træning FORSIGTIG, når du administrerer heparinnatriuminjektion USP til en sygeplejemor (se FORHOLDSREGLER Pædiatrisk brug ).

Pædiatrisk brug

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af heparinbrug hos pædiatriske patienter. Pædiatriske doseringsanbefalinger er baseret på klinisk erfaring (se Dosering og administration Pædiatrisk brug ).

Undersøg forsigtigt alle heparin -natriuminjektionshætteglas for at bekræfte valg af den korrekte styrke inden indgivelse af lægemidlet. Pædiatriske patienter inklusive nyfødte er døde som et resultat af medicinfejl, hvor heparin natriuminjektion USP hætteglas er blevet forvirret med kateterlås -flush hætteglas (se Advarsler Fatale medicinfejl ).

Benzylalkoholtoksicitet

Brug konserveringsfri heparin-natriuminjektion hos nyfødte og spædbørn. Den konserveringsmiddel benzylalkohol har været forbundet med alvorlige bivirkninger og død hos pædiatriske patienter. Det gispende syndrom (kendetegnet ved depression i centralnervesystemets depression af metabolisk acidose, der gisper respirationer og høje niveauer af benzylalkohol og dets metabolitter, der findes i blod- og urinen) har været forbundet med benzylalkoholdoseringer> 99 mg/kg/dag i nyfødte og vægtbørn med lav fødsel. Yderligere symptomer kan omfatte gradvis neurologisk forringelse af anfald af intrakranielle blødningshematologiske abnormiteter hudnedbrydning af hud og nyresvigt hypotension bradykardi og kardiovaskulær sammenbrud.

Selvom normale terapeutiske doser af dette produkt leverer mængder af benzylalkohol, der er væsentligt lavere end dem, der er rapporteret i forbindelse med det gispende syndrom, er det ikke kendt, at den minimale mængde benzylalkohol, ved hvilken toksicitet kan forekomme. For tidlige spædbørn med lav fødsel er muligvis mere tilbøjelige til at udvikle toksicitet. Praktikere, der administrerer denne og andre medicin, der indeholder benzylalkohol, bør overveje den kombinerede daglige metaboliske belastning af benzylalkohol fra alle kilder.

Geriatrisk brug

Der er rapporteret om en højere forekomst af blødning hos patienter over 60 år, især kvinder (se FORHOLDSREGLER Generel ). Clinical studies indicate that lower doses of heparin may be indicated in these patients (see Klinisk farmakologi og Dosering og administration ).

Overdoseringsoplysninger til heparinnatriuminjektion

Symptomer

Blødning er det vigtigste tegn på overdosering af heparin. Næseblod blod i urin eller tarry afføring kan bemærkes som det første tegn på blødning. Nem blå mærker eller petechiale formationer kan gå foran ærlige blødning.

Behandling - Neutralisering af heparineffekt

Når kliniske omstændigheder (blødning) kræver reversering af hepariniseringsprotaminsulfat (1% opløsning) ved langsom infusion vil neutralisere heparin -natrium. Ikke mere end 50 mg skal administreres Meget langsomt I en periode på 10 minutter. Hver Mg protaminsulfat neutraliserer ca. 100 USP heparinenheder. Mængden af ​​krævet protamin falder over tid, da heparin metaboliseres. Selvom metabolismen af ​​heparin er kompleks, kan det med det formål at vælge en protamindosis antages at have en halveringstid på ca. 1/2 time efter intravenøs injektion.

Administration af protaminsulfat kan forårsage alvorlige hypotensive og anafylactoidreaktioner. Da der er rapporteret om dødelige reaktioner, der ofte ligner anafylaksi, skal lægemidlet kun gives, når der er let genoplivningsteknikker og behandling af anafylactoid -chok.

For yderligere information, se mærkning af protaminsulfatinjektions USP -produkter.

Kontraindikationer til heparinnatriuminjektion

Heparinnatrium bør ikke bruges til patienter med følgende tilstande:

• Alvorlig thrombocytopeni;
• Når egnede blodkoagulationstests f.eks. Hele blodkoagulationstiden delvis thromboplastin-tid osv. Kan ikke udføres med passende intervaller (denne kontraindikation henviser til fuld-dosis heparin; der er normalt ikke behov for at overvåge koagulationsparametre hos patienter, der får lavdosis heparin);
• En ukontrolleret aktiv blødningstilstand (se Advarsler ) undtagen når dette skyldes formidlet intravaskulær koagulation.

Klinisk farmakologi for Heparin Sodium Injection

Heparin hæmmer reaktioner, der fører til koagulation af blod og dannelsen af ​​fibrinpropper begge In vitro og forgæves . Heparin virker på flere steder i det normale koagulationssystem. Små mængder heparin i kombination med antithrombin III (heparin cofactor) kan hæmme thrombose ved at inaktiverende aktiveret faktor X og hæmme omdannelsen af ​​protrombin til thrombin. Når aktiv thrombose har udviklet større mængder heparin, kan der hæmme yderligere koagulation ved inaktivering af thrombin og forhindre omdannelse af fibrinogen til fibrin. Heparin forhindrer også dannelsen af ​​en stabil fibrin -koagel ved at hæmme aktiveringen af ​​fibrinstabiliserende faktor.

Blødningstid påvirkes normalt ikke af heparin. Koagulationstid forlænges af fulde terapeutiske doser af heparin; I de fleste tilfælde påvirkes det ikke målbart af lave doser af heparin.

Patienter over 60 år efter lignende doser af heparin kan have højere plasmaniveauer af heparin og længere aktiveret delvis thromboplastin -tider (APTTS) sammenlignet med patienter under 60 år.

Peak plasmaniveauer af heparin opnås 2 til 4 timer efter subkutan administration, selvom der er betydelige individuelle variationer. Log lineære plot af heparinplasmakoncentrationer med tiden til en lang række dosisniveauer er lineære, hvilket antyder fraværet af nul rækkefølge. Lever og reticulo-endothelial-systemet er stedet for biotransformation. Den bifasiske eliminationskurve en hurtigt faldende alfafase (t _1/2 = 10 min.) Og efter 40 -årsalderen indikerer en langsommere beta -fase optagelse i organer. Fraværet af et forhold mellem antikoagulanthalveringstid og koncentrationshalveringstid kan afspejle faktorer, såsom proteinbinding af heparin.

Heparin har ikke fibrinolytisk aktivitet; Derfor vil det ikke lyse eksisterende blodpropper.

Patientinformation til heparinnatriuminjektion

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER afsnit.