Carbinal er

Description for Karbinal ER

Hver 5 ml karbinal ER udvidet frigivelse oral suspension indeholder carbinoxamin kompleks med polistirex svarende til 4 mg carbinoxamin maleat og følgende inaktive ingredienser: citronsyre vandfri jordbær -banana smag glycerin høj fruktose majs syrup methylparaben Modificeret fødevarebelastning Polysorbat 80 Polyvin Aceton Propylparaben rensede vandnatriummetabisulfit -natriumpolystyren -sulfonat saccharose triacetin og xanthan tyggegummi.

Carbinoxamin maleat er frit opløselig i vand. Det kemiske navn er 2-[(4-chlorophenyl) -2- pyridinylmethoxy] -n n-dimethylethanamin (z) -2-menedioat (1: 1), som har følgende struktur:

Lægemiddelpolistirex-komplekset dannes med den aktive ingrediens (carbinoxamin maleat USP) og natriumpolystyrensulfonat USP, som har følgende struktur:

Uses for Karbinal ER

Karbinal ER er indikeret for voksne og pædiatriske patienter 2 år og ældre til den symptomatiske behandling af:

• Sæsonbestemt og flerårig allergisk rhinitis
• Vasomotor rhinitis
• Allergisk konjunktivitis på grund af inhalationsallergener og fødevarer
• Mild ukomplicerede allergiske hud manifestationer af urticaria og angioødem
• Dermatografisme
• Som terapi til anafylaktiske reaktioner supplerende til epinephrin og andre standardforanstaltninger, efter at de akutte manifestationer har været
• kontrolleret
• Forbedring af sværhedsgraden af ​​allergiske reaktioner på blod eller plasma

Dosage for Karbinal ER

Oversigt

Doseringen af ​​Karbinal ER skal individualiseres baseret på sværhedsgraden af ​​tilstanden og patientens respons. Start med lavere doser og øg efter behov og tolereres.

Administration

Administrer kun Karbinal ER ved den orale rute. Mål Karbinal ER med en nøjagtig milliliter -måleenhed. En husholdningsteskefuld er ikke en nøjagtig måleindretning og kan føre til overdosering. En farmaceut kan tilvejebringe en passende måleenhed og kan give instruktioner til måling af den korrekte dosis.

Anbefalet dosering til voksne og unge 12 år og ældre

7,5 ml til 20 ml (6 mg til 16 mg) hver 12. time administreret oralt

Anbefalet dosering til pædiatriske patienter 2 til 11 år (ca. 0,2 til 0,4 mg/kg/dag)

2 til 3 år

3,75 ml til 5 ml (3 mg til 4 mg) hver 12. time administreret oralt

4 til 5 år

3,75 ml til 10 ml (3 mg til 8 mg) hver 12. time administreret oralt

6 til 11 år

7,5 ml til 15 ml (6 mg til 12 mg) hver 12. time administreret oralt

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Oral suspension af udvidet frigivelse: 4 mg carbinoxamin maleat pr. 5 ml

Opbevaring og håndtering

Karbinal er oral suspension af udvidet frigivelse Indeholder 4 mg carbinoxamin maleat pr. 5 ml. Det er en lys beige for solbrun viskøs ophæng med jordbærbanansmag og leveres som følger:

NDC 27808-046-02 flasker med 10 fl oz (300 ml)
NDC 27808-046-03 flasker med 16 fl oz (480 ml)

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt fra 15 ° C til 30 ° C (59 ° F til 86 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur].

kan keflex bruges til UTI

Dispens i tæt lysbestandig beholder med børneafvisende lukning.

Fremstillet af: Tris Pharma Inc. Monmouth Junction NJ 08852. Revideret: mar 2021

Sideeffekter for carbinal er

Følgende klinisk signifikante bivirkninger er beskrevet ellers, hvor i mærkningen:

• Somnolens og nedsat mental årvågenhed [se Advarsler og forholdsregler ]
• Allergiske reaktioner på grund af sulfitter inklusive anafylaksi [se Advarsler og forholdsregler ]

De hyppigste bivirkninger inkluderer: sedation søvnighed svimmelhed forstyrret koordinationsepigastisk nød og fortykning af bronchiale sekretioner. I klinisk brug kan yngre børn og ældre voksne være særligt følsomme over for bivirkninger [se Pædiatrisk brug og Geriatrisk brug ].

Følgende bivirkninger, der er listet af kropssystemet, er blevet identificeret i tilfælde af rapporter og under brugen af ​​carbinoxamin i observationsundersøgelser. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det notalways muligt at pålideligt estimere deres frekvensor etablere et årsagsforhold til lægemiddeleksponering.

Krop som helhed: Urticaria Drug Rash Anaphylactic stød Fotosensitivitet overdreven sved kulderystelse tørhed i mund næse og hals.

Kardiovaskulær: Hypotension hovedpine palpitations tachycardia extrasystoles.

Centralnervesystem: Træthed forvirring Restløshed Excitation Nervøsitet Tremor irritabilitet Insomia Euphoria paræstesi sløret syn Diplopi Vertigo tinnitus Akut labyrinthitis Hysteri neuritis kramper.

Gastrointestinal: Anorexianaumea opkastdiarré forstoppelse.

Hæmatologisk: Hæmolytisk anæmi -thrombocytopeni Agranulococytisis .

Laboratorium: Stigning i urinsyreniveauer.

Respiratorisk: Tæthed af bryst og hvæsende nasal stukkethed.

Urogenital: Urinfrekvens Vanskelig vandladning Urinering Urinering Tidlige tidlige meninger.

Drug Interactions for Karbinal ER

• Brug ikke karbinal ER hos patienter, der tager monoaminoxidaseinhibitorer (MAOIS), der forlænger og intensiverer de antikolinergiske (tørring) virkninger af antihistaminer.
• Undgå brug af Karbinal ER med alkohol og andre CNS -depressiva (hypnotiske beroligende midler til beroligende midler osv.) På grund af additive effekter.

Warnings for Karbinal ER

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Precautions for Karbinal ER

Pædiatrisk dødelighed

Der er rapporteret om dødsfald hos børn under 2 år, der tog carbinoxaminholdige lægemiddelprodukter; Derfor er Karbinal ER kontraindiceret hos børn yngre end 2 år.

Somnolens og nedsat mental årvågenhed

Karbinal ER kan producere døsighed og implementere de mentale fysiske evner, der kræves til udførelse af potentielt farlige opgaver, såsom at køre en bil eller betjeningsmaskiner. Rådgive patienter om at undgå at indgå i farlige opgaver, der kræver mental årvågenhed og motorisk koordinering efter indtagelse af Karbinal ER. Undgå samtidig brug af Karbinal ER med alkohol eller andre depressiva i centralnervesystemet, fordi der kan forekomme yderligere forringelse af ydeevnen i centralnervesystemet.

Samtidig medicinske tilstande

Karbinal ER har antikolinergiske (atropinlignende) egenskaber og bør derfor bruges med forsigtighed hos patienter med: øget intraokulært tryk smal vinkel glaukom Hyperthyreoidisme Kardiovaskulær sygdom Hypertension Stenoserende peptisk mavesymptomatisk prostatahypertrofi blærehalsobstruktion eller pyloroduodenal obstruktion.

Allergiske reaktioner på grund af sulfitter inklusive anafylaksi

Karbinal ER indeholder natriummetabisulfit A-sulfit, der kan forårsage allergiske reaktioner, inklusive anafylaksi og livstruende eller mindre alvorlige astmatiske episoder hos modtagelige individer. Den samlede forekomst af sulfitfølsomhed i den generelle befolkning er ukendt og sandsynligvis lav. Sulfitfølsomhed ses hyppigere hos astmatiske end hos ikke -astmatiske individer.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der er ikke udført nogen langtidsundersøgelser hos dyr for at bestemme de mulige virkninger af carbinoxamin på carcinogenese-mutagenese og fertilitet.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Offentliggjorte data over årtier med anvendelse af antihistaminer, herunder carbinoxamin, har ikke identificeret en medikamentassocieret risiko for større fødselsdefekter spontanabort eller ugunstige moder- eller føtalresultater. Imidlertid blev offentliggjorte data specifikt evaluering af risikoen for carbinoxamin ikke fundet. Dyreforgivningsundersøgelser er ikke blevet udført med carbinoxamin -maleat.

Den estimerede baggrundsrisiko for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for fødselsdefekt tab eller andre ugunstige resultater. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisici for store fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2% til 4% og 15% til 20%.

Amning

Risikooversigt

Baseret på de fysiske egenskaber ved carbinoxamin er det sandsynligt, at carbinoxamin er til stede i brystmælk. Der er offentliggjorte rapporter om døsighed og irritabilitet hos spædbørn, der er udsat for antihistaminer via modermælk. Der er efter markedsføringsrapporter om dødsfald hos børn under 2 år udsat for carbinoxamin ved oral administration. Der er ingen tilgængelige data om virkningerne på mælkeproduktionen. Det anbefales ikke at amme under behandling med Karbinal ER [se Advarsler og forholdsregler og Pædiatrisk brug ].

Pædiatrisk brug

Karbinal ER er kontraindiceret hos pædiatriske patienter yngre end 2 år, fordi der er rapporteret om dødsfald i denne patientpopulation, der tog carbinoxaminholdige lægemiddelprodukter [se Kontraindikationer og Advarsler og forholdsregler ].

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Karbinal ER hos pædiatriske patienter i alderen 2 år og ældre er blevet etableret og er baseret på demonstration af bioækvivalens til det øjeblikkelige frigivelsesprodukt [Se Klinisk farmakologi ]. Carbinoxamine may diminish mental alertness or produce sedation in children. Paradoxical reactions with excitation are more likely in younger children.

Geriatrisk brug

Karbinal ER kan forårsage svimmelhed hypotension forvirring eller overdreven sedation hos ældre. Start ældre patienter på lavere doser og observeret nøje.

Overdose Information for Karbinal ER

Overdosering med carbinoxamin kan forårsage depression i centralnervesystemet eller stimuleringshallucinationer kramper og død. Atropinlignende tegn og symptomer-tør mund; Fast udvidede elever; skylning; og gastrointestinale symptomer kan også forekomme.

Behandlingen af ​​overdosering består af seponering af Karbinal ER og institution for symptomatisk og understøttende terapi. Vituationsskilte (inklusive respirationspuls blodtryk og temperatur) og EKG skal overvåges. Induktion af opkast anbefales ikke. Aktivt kul bør gives, og gastrisk skylning bør overvejes efter indtagelse af en potentielt livstruende mængde lægemiddel. I nærvær af alvorlige antikolinergiske virkninger kan fysostigmin være nyttig. Vasopressorer kan bruges til behandling af hypotension.

Contraindications for Karbinal ER

Karbinal ER er kontraindiceret i:

• Børn yngre end 2 år, fordi der er rapporteret om dødsfald i denne aldersgruppe [se Advarsler og forholdsregler ].
• Patienter, der er overfølsomme over for carbinoxamin maleat eller nogen af ​​de inaktive ingredienser i Karbinal ER [se Advarsler og forholdsregler ].
• Patienter, der tager monoamine oxidaseinhibitorer (MAOI) [se Lægemiddelinteraktioner ].

Klinisk farmakologi for Karbinal ER

Handlingsmekanisme

Carbinoxamin er en h ₁ Receptorantagonist (antihistamin), der udviser antikolinergisk (tørring) og beroligende egenskaber.

Antihistaminer konkurrerer med histamin om receptorsteder på effektorceller.

Farmakokinetik

Karbinal ER efter enkeltdosisadministration af 16 mg var bioækvivalent med referencekarbinoxamin-oral oral opløsning efter indgivelse af to doser på 8 mg seks timers mellemrum under fastende forhold. Carbinoxamin -middelværdien (SD) topplasmakoncentration (CMAX) var 28,7 (NULL,3) NG/ml 6,7 timer efter Karbinl ER -administration. Plasmahalveringstiden for carbinoxamin var 17,0 timer. Der var ingen effekt af fødevarer på de farmakokinetiske parametre.

Karbinal ER efter flere dosisadministration af 16 mg hver 12. time i 8 dage var bioækvivalent med referencekarbinoxamin-frigivelse af oral løsning efter flere dosisadministration på 8 mg hver 6. time. Den gennemsnitlige (SD) steady-state Cmax var 72,9 (NULL,4) NG/ml 5,6 timer efter Karbinal ER-administration. Carbinoxamin-middelværdi (SD) minimum plasmakoncentration ved stabil tilstand var 51,8 (NULL,3) ng/ml.

Kliniske studier

Karbinal ERs effektivitet og sikkerhed er baseret på demonstration af bioækvivalens til det øjeblikkelige frigivelsesprodukt [se Farmakokinetik ].

Patient Information for Karbinal ER

Administration

Rådgiv patienter til at måle Karbinal ER med en nøjagtig milliliter -måleenhed. En husholdningsteskefuld er ikke en nøjagtig måleindretning og kan føre til overdosering [se Dosering og administration ].

Aktiviteter, der kræver mental årvågenhed

Rådgiv patienter om at bruge forsigtighed, når de kører et motorkøretøj eller betjeningsmaskiner. Karbinal ER kan producere markant døsighed og forringe de mentale eller fysiske evner, der kræves til udførelse af potentielt farlige opgaver, såsom at køre en bil eller driftsmaskiner [se Advarsler og forholdsregler ].

Alkohol beroligende midler og beroligende

Rådgive patienter om at undgå brugen af ​​alkoholholdige drikkevarer beroligende midler og beroligende stoffer, mens de tager Karbinal ER, fordi der kan forekomme yderligere reduktion i mental årvågenhed [se Advarsler og forholdsregler og Lægemiddelinteraktioner ].

Moses

Rådgive patienter om ikke at bruge Maois, mens de tager Karbinal ER. Maois kan forlænge og intensivere de antikolinergiske (tørring) effekter [se Kontraindikationer og Lægemiddelinteraktioner ].

Amning

Rådgive kvinder om, at amning ikke anbefales under behandling med Karbinal ER [se Advarsler og forholdsregler og Brug i specifikke populationer ].