Lomotil

Beskrivelse for lomotil

Hver Lomotil -tablet indeholder:

diphenoxylathydrochlorid 2,5 mg atropinsulfat ............... 0,025 mg

Diphenoxylathydrochlorid Et antidiarrheal er ethyl 1- (3-cyano-33-diphenylpropyl) 4-phenylisonipecotat monohydrochlorid og har følgende strukturelle formel:

Atropinsulfat En antikolinergisk er endo- (±) -a- (hydroxymethyl) benzeneaceticsyre 8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1] oktober-3-ylestersulfat (2: 1) (salt) monohydrat og har følgende strukturelle formula:

En subterapeutisk mængde atropinsulfat er til stede for at afskrække bevidst overdosering.

Inaktive ingredienser af lomotil tabletter inkluderer acacia majsstivelse magnesiumstearat sorbitol saccharose og talkum.

Anvendelser til lomotil

Lomotil er indikeret som supplerende terapi til håndtering af diarré hos patienter 13 år og ældre.

Dosage for Lomotil

Håndtering af diarré hos patienter 13 år og ældre

Lomotil anbefales som supplerende terapi til håndtering af diarré hos patienter 13 år og ældre. Overvej ernæringsstatus og dehydreringsgrad hos patienter, inden de indledte terapi med Lomotil. Anvendelsen af ​​lomotil skal ledsages af passende væske- og elektrolytterapi, når den er indikeret. Hvis der ikke er alvorlig dehydrering eller elektrolytubalance, skal du ikke administrere lomotil, før der er angivet passende korrigerende terapi (se Advarsler ).

Indledende og maksimale anbefalede dosering hos patienter 13 år og ældre

Den oprindelige dosering af voksne er 2 lomotil -tabletter fire gange dagligt (maksimal total daglig dosis på 20 mg pr. Dag diphenoxylathydrochlorid). De fleste patienter kræver denne dosering, indtil den første kontrol af diarré er opnået. Klinisk forbedring af akut diarré observeres normalt inden for 48 timer.

mometasone furoate monohydrat nasal spray generisk

Dosering efter indledende kontrol af diarré

Efter den første kontrol er opnået lomotil -doseringen kan reduceres for at imødekomme individuelle krav. Kontrol kan ofte opretholdes med så lidt som to lomotil individuelle krav. Kontrol kan ofte opretholdes med så lidt som to lomotil tabletter dagligt.

Behandlingsvarighed

Hvis klinisk forbedring af kronisk diarré efter behandling med den maksimale anbefalede daglige dosering ikke observeres inden for 10 dage, er det usandsynligt, at symptomer vil blive kontrolleret af yderligere administration.

Hvor leveret

Tabletter - Rundt hvidt med Searle debossed på den ene side og 61 på den anden side og indeholdende 2,5 mg diphenoxylathydrochlorid og 0,025 mg atropinsulfat leveret som:

Opbevares under 25 ° C (77 ° F).

Dette produkts mærkning kan være blevet opdateret. For de seneste ordinerende oplysninger kan du besøge www.pfizer.com.

Distribueret af: Pfizer Labs Division of Pfizer Inc New York. Revideret: mar 2022.

Bivirkninger for Lomotil

Følgende alvorlige bivirkninger er beskrevet andetsteds ved mærkning:

• Åndedræts- og/eller CNS -depression (se Advarsler )
• Antikolinergiske og opioid-toksiciteter inklusive atroponisme (se Advarsler AND FORHOLDSREGLER )
• Dehydrering og elektrolytubalance (se Advarsler )
• GI -komplikationer hos patienter med infektiøs diarré (se Advarsler )
• Giftig megacolon hos patienter med akut ulcerøs colitis (se Advarsler )

Ved terapeutiske doser af lomotil er der rapporteret følgende andre bivirkninger; De er opført i faldende alvorlighedsorden, men ikke af frekvens:

Nervesystem: følelsesløshed af ekstremiteter eufori depression ubehag/sløv forvirring sedation/døsighed svimmelhed rastløshed hovedpine hallucination

Allergisk: Anaphylaxis Angioneurotic ødem urticaria hævelse af tandkødets kløe

Gastrointestinal system: Megacolon Paralytisk ileus pancreatitis opkast kvalme anoreksi abdominal ubehag

Følgende bivirkninger relateret til atropinsulfat er anført i faldende alvorlighedsorden, men ikke af frekvens: hypertermi takykardi urinretention skylning tørhed i huden og slimhinderne.

Lægemiddelinteraktioner for Lomotil

Alkohol

Alkohol may increase the CNS depressant effects of Lomotil og may cause døsighed (see Advarsler ). Avoid concomitant use of Lomotil with alcohol.

Andre lægemidler, der forårsager CNS -depression

Den samtidige brug af lomotil med andre lægemidler, der forårsager CNS -depression (f.eks. Barbiturater benzodiazepiner opioider buspirone antihistamines muskelafslappende stoffer) kan styrke virkningerne af lomotil (se Advarsler ). Either Lomotil or the other interacting drug should be chosen depending on the importance of the drug to the patient. If CNS-acting drugs cannot be avoided monitor patients for CNS adverse reactions.

MAO -hæmmere

Diphenoxylat kan interagere med monoaminoxidaseinhibitorer (MAOIS) og bundfaldet en hypertensiv krise. Undgå brug af lomotil hos patienter, der tager Maois og overvåger til tegn og symptomer på hypertensiv krise (hovedpine hypertermi hypertension).

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof

Lomotil klassificeres som et skema V -kontrolleret stof ved føderal regulering. Diphenoxylathydrochlorid er kemisk relateret til det narkotiske smertestillende meperidin.

Stofmisbrug og afhængighed

I doser anvendt til behandling af diarré, uanset om det er akut eller kronisk diphenoxylat, har ikke produceret afhængighed.

Diphenoxylathydrochlorid er blottet for morfinlignende subjektive virkninger ved terapeutiske doser. Ved høje doser udviser det kodeinlignende subjektive effekter. Dosis, der producerer antidiarrheal virkning, er bredt adskilt fra dosis, der forårsager effekter i centralnervesystemet. Uopløseligheden af ​​diphenoxylathydrochlorid i almindeligt tilgængelige vandige medier udelukker intravenøs selvadministration. En dosis på 100 til 300 mg/dag, hvilket svarer til 40 til 120 tabletter, der administreres til mennesker i 40 til 70 dage, producerede opiat -abstinenssymptomer. Da afhængighed af diphenoxylathydrochlorid er mulig ved høje doser, bør den anbefalede dosering ikke overskrides.

Advarsler for Lomotil

Respiratorisk og/eller CNS -depression hos pædiatriske patienter under 6 år

Tilfælde af svær luftvejsdepression og koma, der fører til permanent hjerneskade eller død, er rapporteret hos patienter under 6 år, der modtog Lomotil. Lomotil er kontraindiceret hos patienter under 6 år på grund af disse risici (se Kontraindikationer ).

Antikolinergiske og opioid-toksiciteter

Toksiciteter, der er forbundet med atropin- og diphenoxylatkomponenterne i Lomotil, er rapporteret. De indledende præsentationssymptomer kan blive forsinket med op til 30 timer på grund af langvarig gastrisk tømningstid induceret af diphenoxylathydrochlorid. Kliniske præsentationer varierer med hensyn til hvilken toksicitet (antikolinergisk vs. opioid) vil præsentere først eller dominerende; Ikke-specifikke fund er rapporteret og inkluderer symptomer såsom døsighed (se Overdosering ).

Dehydrering og elektrolyt ubalance

Anvendelsen af ​​lomotil skal ledsages af passende væske- og elektrolytterapi, når den er indikeret. Hvis alvorlig dehydrering eller elektrolytubalance er til stede, skal lomotil tilbageholdes, indtil der er indledt passende korrigerende terapi. Lægemiddelinduceret inhibering af peristaltis kan resultere i væskeopbevaring i tarmen, hvilket kan forværre dehydrering og elektrolytubalance yderligere.

Gastrointestinale komplikationer hos patienter med infektiøs diarré

Lomotil er kontraindiceret hos patienter med diarré forbundet med organismer, der trænger ind i GI-slimhinden (Toxigenic E. coli Salmonella shigella) og pseudomembranøs enterocolitis (Clostridium difficile) forbundet med bredspektret antibiotika (se Kontraindikationer ). Antiperistaltic agents including Lomotil slow gastrointestinal motility og may enhance bacterial overgrowth og the release of bacterial exotoxins. Lomotil has been reported to result in serious GI complications in patients with infectious diarrhea including sepsis prolonged og/or worsened diarrhea. Prolonged feber og the delay in the resolution of stool pathogens were reported in study of Shigellosis in adults who used Lomotil vs. placebo.

Giftig megacolon hos patienter med akut ulcerøs colitis

Hos nogle patienter med akutte ulcerøs colitis -midler, der hæmmer tarmmotilitet eller forlængelse af tarmtransittid, er det rapporteret at inducere giftig megacolon.

Følgelig bør patienter med akut ulcerøs colitis overholdes omhyggeligt, og lomotilbehandling bør ophørtes med det samme, hvis abdominal distention forekommer, eller hvis andre uheldige symptomer udvikler sig.

Interaktion med meperidinhydrocholorid

Da den kemiske struktur af diphenoxylathydrochlorid svarer til strukturen af ​​meperidinhydrochlorid, kan den samtidige anvendelse af Lomotil med monoaminoxidase (MAO) -inhibitorer i teorien i teorien udfælde hypertensiv krise.

Hepatorenal sygdom

Lomotil skal anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter med avanceret hepatorenal sygdom og hos alle patienter med unormal leverfunktion, da leverkoma kan udfældes.

Interaktion med CNS -depressiva

Diphenoxylathydrochlorid kan forstærke virkningen af ​​andre lægemidler, der forårsager svimmelhed eller døsighed, herunder barbiturater benzodiazepiner og andre beroligende midler/hypnotika angstdæmpere og beroligende muskelafslappende stoffer generelle anestetiske antipsykotika andre opioider og alkohol. Derfor skal patienten observeres nøje, når nogen af ​​disse bruges samtidig.

Forholdsregler for Lomotil

Atropinisme

Da en subterapeutisk dosis af atropin er tilføjet til lomotil overvejelse bør gives til udviklingen af ​​bivirkninger, der er forbundet med atropin (se Advarsler ). Lomotil has caused atropinism (hyperthermia tachycardia urinary retention Skylning dryness of the skin og mucous membranes) particularly in pediatric patients with Down's syndrome. Lomotil is not indicated for use in pediatric patients (see Kontraindikationer og Advarsler ). Monitor patients for signs of atropinism.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der er ikke udført nogen langvarig undersøgelse hos dyr for at evaluere kræftfremkaldende potentiale. Diphenoxylathydrochlorid blev administreret til mandlige og hunrotter i deres diæter for at tilvejebringe dosisniveauer på 4 og 20 mg/kg/dag gennem en tre-litter reproduktionsundersøgelse. Ved 50 gange blev den menneskelige dosis (20 mg/kg/dag) kvindelig vægtøgning reduceret, og der var en markant effekt på fertiliteten, da kun 4 ud af 27 hunner blev gravid i tre testavler. Relevansen af ​​dette fund til brug af Lomotil hos mennesker er ukendt.

Graviditet

Diphenoxylathydrochlorid har vist sig at have en effekt på fertiliteten hos rotter, når den gives i doser 50 gange den menneskelige dosis (se Ovenfor diskussion ). Other findings in this study include a decrease in maternal weight gain of 30% at 20 mg/kg/day og of 10% at 4 mg/kg/day. At 10 times the human dose (4 mg/kg/day) average litter size was slightly reduced.

Teratologiske undersøgelser blev udført i rotter kaniner og mus med diphenoxylathydrochlorid ved orale doser på 0,4 til 20 mg/kg/dag. På grund af eksperimentelt design og et lille antal kuldembryotoksiske fetotoksiske eller teratogene virkninger kan ikke vurderes tilstrækkeligt. Undersøgelse af de tilgængelige fostre afslørede imidlertid ikke nogen indikation af teratogenicitet.

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Lomotil bør kun bruges under graviditet, hvis den forventede fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

Der skal udvises forsigtighed, når lomotil administreres til en sygeplejekvinde, da de fysisk -kemiske egenskaber ved den vigtigste metabolitdiphenoxylsyre er sådan, at den kan udskilles i modermælk, og da det er kendt, at atropin udskilles i modermælk.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Lomotil er blevet etableret hos pædiatriske patienter 13 år og ældre som supplerende terapi i håndteringen af ​​diarré. Sikkerheden og effektiviteten af ​​Lomotil er ikke etableret hos pædiatriske patienter under 13 år.

Lomotil er kontraindiceret hos pædiatriske patienter mindre end 6 år på grund af risikoen for svær åndedrætsdepression og koma, der muligvis resulterer i permanent hjerneskade eller død (se Kontraindikationer ).

Lomotil har forårsaget atropinisme, især hos pædiatriske patienter med Downs syndrom (se FORHOLDSREGLER ).

I tilfælde af utilsigtet indtagelse af lomotil af pædiatriske patienter se Overdosering Til anbefalet behandling.

Overdoseringsoplysninger til Lomotil

Diagnose

Overdosering kan være livstruende. Symptomer på overdosering kan omfatte opioid og/eller antikolinergiske virkninger, herunder respiratorisk depression koma delirium slethargy tørhed i huden og slimhinder membraner mydriasis eller miosis skyller hypertermi takykardi hypotoni tachypnea giftig encephalopathy -anizures og incoherent tale.

Åndedrætsdepression er rapporteret op til 30 timer efter indtagelse og kan gentage sig på trods af en indledende respons på narkotiske antagonister.

Behandl alle mulige overdoseringer som alvorlig og oprethold medicinsk observation/hospitalisering, indtil patienter bliver asymptomatiske uden naloxonbrug.

Behandling

En ren narkotisk antagonist (f.eks. Naloxon) skal anvendes til behandling af respiratorisk depression forårsaget af Lomotil. Se de ordinerende oplysninger for naloxon. Overvej lomotil -toksicitet, selv i indstillinger af negative toksikologiprøver.

Efter den første forbedring af respiratorisk funktion kan gentagne doser af naloxonhydrochlorid være påkrævet for at modvirke tilbagevendende respirationsdepression.

Hvis der forekommer overeksponering, skal du ringe til dit giftkontrolcenter på 1-800-222-1222 for aktuelle oplysninger om håndtering af forgiftning eller overdosering.

Kontraindikationer for lomotil

Lomotil er kontraindiceret i:

• Pædiatriske patienter mindre end 6 år på grund af risikoen for respiratorisk og centralnervesystem (CNS) depression (se Advarsler ).
• Patienter med diarré forbundet med pseudomembranøs enterocolitis (Clostridium difficile) eller andre enterotoksinproducerende bakterier på grund af risikoen for mave-tarm (GI) komplikationer inklusive sepsis (se Advarsler ).
• Patienter med kendt overfølsomhed over for diphenoxylat eller atropin.
• Patienter med obstruktiv gulsot.

Klinisk farmakologi for Lomotil

Diphenoxylat er hurtigt og omfattende metaboliseret hos mennesker ved esterhydrolyse til diphenoxylsyre (difenoxin), som er biologisk aktiv og den vigtigste metabolit i blodet. Efter en 5 mg oral dosis carbon-14 mærket diphenoxylathydrochlorid i ethanolisk opløsning blev der givet tre raske frivillige i gennemsnit 14% af lægemidlet plus dets metabolitter blev udskilt i urinen og 49% i fæces over en fire-dages periode. Urinudskillelse af det umetaboliserede lægemiddel udgjorde mindre end 1% af dosis og diphenoxylsyre plus dets glucuronidkonjugat udgjorde ca. 6% af dosis. I en 16-emnet crossover-biotilgængelighedsundersøgelse blev der fundet et lineært forhold i dosisområdet fra 2,5 til 10 mg mellem dosis af diphenoxylathydrochlorid (givet som lomotil væske) og den top plasmakoncentration af området under plasmakoncentration-tidskurven og mængden af ​​diphenoxylsyre, der udskilles. I den samme undersøgelse var tabletternes biotilgængelighed sammenlignet med en lige dosis af væsken ca. 90%. Den gennemsnitlige topplasmakoncentration af diphenoxylsyre efter indtagelse af fire 2,5 mg tabletter var 163 ng/ml på ca. 2 timer, og elimineringshalveringstiden for diphenoxylsyre var ca. 12 til 14 timer.

Hos hunde har diphenoxylathydrochlorid en direkte effekt på cirkulær glat muskel af tarmen, der kan tænkes resulterer i segmentering og forlængelse af gastrointestinal transittid. Den kliniske antidiarrheal virkning af diphenoxylathydrochlorid kan således være en konsekvens af forbedret segmentering, der tillader øget kontakt med det intraluminale indhold med tarmslimhinden.

Patientinformation til Lomotil

Rådgive patienter

• Tilfældig indtagelse af lomotil hos børn, især i de mindre end 6 år, kan resultere i svær åndedrætsdepression eller koma. Instruer patienter om at tage skridt til at opbevare lomotil sikkert og uden for rækkevidde af børn og bortskaffe ubrugt lomotil (se Advarsler ).
• At tage lomotil ved den foreskrevne dosering. Brug af en højere end foreskrevet dosering kan omfatte opioid- og/eller antikolinergiske effekter (se Overdosering ). Report to a healthcare facility if they develop Antikolinergisk symptoms such as hyperthermia Skylning tachycardia tachypnea hypotonia lethargy Hallucinationer febrile convulsion tør mund mydriasis or opioid symptoms such as progressive CNS og respiratory depression miosis seizures or paralytic ileus.
• Lomotil kan producere døsighed eller svimmelhed. Samtidig brug af alkohol eller andre medikamenter, der også forårsager CNS -depression (f.eks. Barbiturater benzodiazepiner opioider buspiron -antihistaminer og muskelafslappende stoffer) kan øge denne effekt. Informer patienter om ikke at betjene motorkøretøjer eller andre farlige maskiner, før de er rimeligt sikre på, at Lomotil ikke påvirker dem negativt.
• At bruge væske- og elektrolytterapi, hvis den er ordineret sammen med Lomotil som instrueret af deres sundhedsudbyder.
• Klinisk forbedring af diarré observeres normalt inden for 48 timer. Hvis der ikke ses klinisk forbedring inden for 10 dage, afbryder Lomotil og kontakt deres sundhedsudbyder.