LOTEMAX OPHTHALMISK SALTMENT

Beskrivelse for Lotemax Oftalmisk salve

Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk salve) 0,5% er en steril topisk kortikosteroid til oftalmisk brug. Loteprednol-etabonat er et hvidt til off-white pulver.

Loteprednol -etabonat er repræsenteret ved følgende strukturelle formel:

Kemisk navn: chlormethyl 17a-[(ethoxycarbonyl) oxy] 11β-hydroxy-3-oxoandrosta-14-dien-17βcarboxylat

Hvert gram indeholder

AKTIV : Loteprednol etabonat 5 mg (NULL,5%);
Inaktiv : Mineralolie og hvid petrolatum.

Bruger til Lotemax oftalmisk salve

Lotemax® (loteprednol etabonat oftalmisk salve) 0,5% salve er en kortikosteroid indikeret til behandling af postoperativ betændelse og smerter efter okulær kirurgi.

Dosering til Lotemax OPHTHALMIC Ointment

Vask hænder inden brug af Lotemax -salve. Påfør et lille beløb (ca. ½ tommer bånd) i konjunktivalsækken (r) fire gange dagligt begyndt 24 timer efter operationen og fortsætter gennem de første 2 uger af den postoperative periode.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Oftalmisk salve indeholdende loteprednol -etabonat 0,5%.

Opbevaring og håndtering

Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk salve) 0,5% er en steril salve leveret i et tinrør med en lyserød polypropylenhætte i følgende størrelse: NDC 24208-443-35 3,5 G Tube

Brug ikke, hvis manipulation-episident nederdel er synlig på bunden af ​​hætten.

Opbevaring

Opbevares mellem 15 ° C til 25 ° C (59 ° F til 77 ° F). Efter åbning af Lotemax kan bruges indtil udløbsdatoen på røret.

Distribueret af: Bausch Lomb En afdeling af Bausch Health US LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Fremstillet af: Bausch

Bivirkninger til Lotemax oftalmisk salve

Bivirkninger forbundet med oftalmiske steroider inkluderer forhøjet intraokulært tryk, der kan være forbundet med synsskaders synsskarphed og feltdefekter posterior subcapsular cataract dannelse sekundær okulær infektion fra patogener inklusive herpes simplex og perforering af kloden, hvor der er tyndt af hornhinden eller sclera.

Den mest almindelige okulære bivirkning, der blev rapporteret til ca. 25% i personer i kliniske studier med Lotemax -salve, var anterior kammerinflammation. Andre almindelige bivirkninger med en forekomst af 4-5% var konjunktival hyperæmi hornhindeødem og øjesmerter. Mange af disse begivenheder kan have været konsekvensen af ​​den kirurgiske procedure. Den eneste ikke-okulære bivirkning, der forekom med ≥ 1%, var hovedpine (NULL,5%).

Lægemiddelinteraktioner til Lotemax oftalmisk salve

Ingen oplysninger leveret

Advarsler til Lotemax Oftalmisk salve

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Lotemax oftalmisk salve

Intraokulært tryk (IOP) øges

Langvarig anvendelse af kortikosteroider kan resultere i glaukom med skader på optiske nerved defekter i synsskarphed og synsfelter. Steroider skal anvendes med forsigtighed i nærvær af glaukom. Hvis dette produkt bruges i 10 dage eller længere, skal IOP overvåges, selvom det kan være vanskeligt hos børn og ikke -samarbejdsvillige patienter.

Grå stær

Brug af kortikosteroider kan resultere i posterior subcapsular cataract -dannelse.

Forsinket helbredelse

Anvendelsen af ​​steroider efter kataraktkirurgi kan forsinke helingen og øge forekomsten af ​​bløddannelse. I disse sygdomme, der forårsager udtynding af hornhinden eller sclera -perforeringerne, har det været kendt for at forekomme ved anvendelse af aktuelle steroider.

Den indledende recept og fornyelse af medicinordringen ud over 14 dage bør kun foretages af en læge efter undersøgelse af patienten ved hjælp af forstørrelse, såsom spaltelampebiomikroskopi og hvor det er relevant fluoresceinfarvning.

Bakterielle infektioner

Langvarig anvendelse af kortikosteroider kan undertrykke værtsresponsen og dermed øge faren for sekundære okulære infektioner. Ved akutte purulente tilstande kan steroider maske infektion eller øge den eksisterende infektion. Hvis tegn og symptomer ikke forbedres efter 2 dage, skal patienten revurderes.

Virale infektioner

Beskæftigelse af en kortikosteroidmedicin i behandlingen af ​​patienter med en historie med herpes simplex kræver stor forsigtighed. Brug af okulære steroider kan forlænge kurset og kan forværre sværhedsgraden af ​​mange virale infektioner i øjet (inklusive herpes simplex).

Svampeinfektioner

Svampeinfektioner i hornhinden er især tilbøjelige til at udvikle sig tilfældigt med langvarig lokal steroidpåføring. Svampinvasion skal overvejes i enhver vedvarende hornhindesår, hvor en steroid er blevet brugt eller er i brug. Svampekultur skal tages, når det er relevant.

Risiko for forurening

For at røre ved øjenlåget eller de omgivende områder med spidsen af ​​røret. Hætten skal forblive på røret, når det ikke er i brug.

Kontaktlinse slid

Patienter bør ikke bære kontaktlinser under deres terapi med Lotemax -salve.

Topisk oftalmisk brug

Lotemax er ikke indikeret til intraokulær administration.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Langvarige dyreforsøg er ikke blevet udført for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for loteprednol-etabonat. Loteprednol -etabonat var ikke genotoksisk in vitro i AMES -testen af ​​muselymfom TK -assayet eller i en kromosomafvigelsestest i humane lymfocytter eller in vivo i den enkelte dosis musemikronukleusassay.

Behandling af kvindelige og mandlige rotter med doser ≥ 25 mg/kg/dag loteprednol -etabonat (203 gange Rhod baseret på kropsoverfladeareal under forudsætning af 100% absorption) før og under parring forårsagede præimplantationstab og reducerede antallet af levende fostre/levende fødsler. NOAEL for fertilitet hos rotter var 5 mg/kg/dag (41 gange Rhod).

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser med loteprednol-etabonat hos gravide kvinder.

Loteprednol -etabonat producerede teratogenicitet ved klinisk relevante doser i kaninen og rotten, når de blev administreret oralt under graviditet. Loteprednol -etabonat producerede misdannelser, når de blev administreret oralt til gravide kaniner i doser ≥ 1,6 gange den anbefalede humane oftalmiske dosis (Rhod) og til gravide rotter i doser ≥ 41 gange Rhod. Hos gravide rotter, der modtager orale doser af loteprednol -etabonat i perioden svarende til det sidste trimester af graviditeten gennem amning hos mennesker, blev overlevelse af afkom reduceret ved doser ≥ 4 gange Rhod. Mødretoksicitet blev observeret hos rotter ved doser ≥ 405 gange Rhod og en moderlig NO -observeret negativ virkningsniveau (NOAEL) blev etableret ved 41 gange Rhod.

Baggrundsrisikoen for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. Imidlertid er baggrundsrisikoen i den amerikanske generelle befolkning af større fødselsdefekter 2 til 4%, og af spontanabort er 15 til 20% af klinisk anerkendte graviditeter.

Data

Dyredata

Embryofetalundersøgelser blev udført hos gravide kaniner, der blev administreret loteprednol -etabonat ved oral sonde på drægtighed dage 6 til 18 for at målrette for organogenese -perioden. Loteprednol -etabonat producerede føtal misdannelser ved doser ≥ 0,1 mg/kg (NULL,6 gange den anbefalede humane oftalmiske dosis (RHOD) baseret på kropsoverfladeareal under forudsætning af 100% absorption). Spina bifida (inklusive meningocele) blev observeret ved doser ≥ 0,1 mg/kg, og exencephaly og craniofacial misdannelser blev observeret ved doser ≥ 0,4 mg/kg (NULL,5 gange Rhod). Ved 3 mg/kg (49 gange var rhod) loteprednol -etabonatet forbundet med øgede forekomster af unormal venstre almindelig carotis arterie lem bøjning umbilical brokscoliose og forsinket ossifikation. Abort og embryofetal letalitet (resorption) forekom ved doser ≥ 6 mg/kg (97 gange Rhod). En NOAEL for udviklingstoksicitet blev ikke etableret i denne undersøgelse. NOAEL for moderlig toksicitet hos kaniner var 3 mg/kg/dag.

Embryofetalundersøgelser blev udført i gravide rotter indgivet loteprednol -etabonat ved oral sonde på drægtighed dage 6 til 15 for at målrette organogenese -perioden. Loteprednol -etabonat producerede føtale misdannelser inklusive fraværende innominatarterie ved doser ≥ 5 mg/kg (41 gange Rhod); og spalte gane Agnathia kardiovaskulære defekter umbilical brok nedsat føtal kropsvægt og nedsat skelet -ossifikation ved doser ≥ 50 mg/kg (410 gange Rhod). Embryofetal dødelighed (resorption) blev observeret ved 100 mg/kg (811 gange Rhod). NOAEL for udviklingstoksicitet hos rotter var 0,5 mg/kg (4 gange Rhod). Loteprednol -etabonat var maternalt toksisk (reduceret kropsvægtøgning) ved doser på ≥ 50 mg/kg/dag. NOAEL for moderlig toksicitet var 5 mg/kg.

En peri-/postnatal undersøgelse blev udført i rotter indgivet loteprednol-etabonat ved oral sonde fra drægtighedsdag 15 (start af føtal periode) til postnatal dag 21 (slutningen af ​​amningsperioden). Ved doser ≥ 0,5 mg/kg (4 gange den kliniske dosis) blev reduceret overlevelse observeret i levendefødte afkom. Doser ≥ 5 mg/kg (41 gange Rhod) forårsagede navlestilisk brok/ufuldstændig gastrointestinal kanal. Doser ≥ 50 mg/kg (410 gange Rhod) frembragte mødretoksicitet (reduceret kropsvægtnøgning) faldt antal levende fødte afkom faldt med fødselsvægt og forsinkelser i postnatal udvikling. En udviklings NOAEL blev ikke etableret i denne undersøgelse. NOAEL for moderlig toksicitet var 5 mg/kg.

Amning

Der er ingen data om tilstedeværelsen af ​​loteprednol -etabonat i human mælk Virkningerne på det ammede spædbarn eller virkningerne på mælkeproduktionen. De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk salve) 0,5% og eventuelle potentielle bivirkninger på det ammede spædbarn fra Lotemax.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Der er ikke observeret nogen samlede forskelle i sikkerhed og effektivitet mellem ældre og yngre voksne patienter.

Overdoseringsoplysninger til Lotemax oftalmisk salve

Ingen oplysninger leveret

Kontraindikationer for Lotemax oftalmisk salve

Lotemax salve som med andre oftalmiske kortikosteroider er kontraindiceret i de fleste virale sygdomme i hornhinden og konjunktiva inklusive epitelial herpes simplex keratitis (dendritiske keratitis) vaccinia og varicella og også i mycobakteriel infektion af øje og fungal sygdomme af okulære strukturer.

Klinisk farmakologi for Lotemax Ophthalmic Ointment

Handlingsmekanisme

Kortikosteroider hæmmer den inflammatoriske respons på en række inciterende midler og sandsynligvis forsinker eller langsom heling. De hæmmer ødemerfibrinaflejringskapillærudvidelsen leukocytmigrationskapillærproliferationsfibroblastproliferationsaflejring af kollagen og ardannelse forbundet med betændelse. Mens glukokortikoider er kendt for at binde til og aktivere glukokortikoidreceptoren, er de molekylære mekanismer involveret i glukokortikoid/glukokortikoidreceptorafhængig modulering af inflammation ikke klart etableret. Imidlertid menes kortikosteroider at hæmme prostaglandinproduktion gennem flere uafhængige mekanismer.

Farmakokinetik

Den systemiske eksponering for loteprednol -etabonat efter okulær administration af Lotemax -salve er ikke undersøgt hos mennesker. Imidlertid er resultatet af en biotilgængelighedsundersøgelse med Lotemax -suspension hos normale frivillige, at plasmakoncentrationer af loteprednol -etabonat og δ ¹ Corticinsyre -etabonat (PJ 91) dets primære inaktive metabolit var under kvantificeringsgrænsen (1 ng/ml) ved alle prøveudtagningstider. Resultaterne blev opnået efter den okulære administration af et fald i hvert øje på 0,5% loteprednol etabonatophæng 8 gange dagligt i 2 dage eller 4 gange dagligt i 42 dage. Den maksimale systemiske eksponering for loteprednol efter administration af salveproduktet doseret 4 gange dagligt forventes ikke at overstige eksponeringer opnået med Lotemax -suspension doseret op til to dråber 4 gange dagligt.

Kliniske studier

I to uafhængige randomiserede multicenter-dobbeltmaskede parallel-gruppe-køretøjskontrollerede undersøgelser i 805 personer, der opfyldte en protokolspecificeret tærskelbeløb af anterior kammerinflammationslotemax-salve, var mere effektiv sammenlignet med dens køretøj til fuldstændig opløsning af postoperativ anterior kammercelleflare og smerter efter kataraktkirurgi. Primært slutpunkt var fuldstændig opløsning af anterior kammerceller og opblussen (celletælling på 0 og ingen bluss) og ingen smerter på postoperativ dag 8. De individuelle kliniske forsøgsresultater er tilvejebragt nedenfor.

I de to undersøgelser havde Lotemax statistisk signifikant højere forekomst af komplet clearing af anterior kammerceller og opblussen på postoperativ dag 8 (24-32% mod 11-14%) og havde også en statistisk signifikant højere forekomst af individer, der var smertefri på postoperativ dag 8 (73-78% mod 41-45%).

Patientoplysninger til Lotemax oftalmisk salve

Risiko for forurening

Rådgiv patienter om at vaske hænder inden brug af Lotemax -salve.

Rådgiv patienter om ikke at røre ved øjenlåget eller de omkringliggende områder med spidsen af ​​røret. Hætten skal forblive på røret, når det ikke er i brug.

Kontaktlinse slid

Rådgiv patienter om ikke at bære kontaktlinser i løbet af deres terapi.

Risiko for sekundær infektion

Rådgive patienter til at konsultere en læge, hvis smerter i smerter og betændelse forværres [se Advarsler og forholdsregler ].