Lotemax

Steril oftalmisk suspension

Beskrivelse af Lotemax

Lotemax® (loteprednol-etabonat oftalmisk suspension) indeholder en steril topisk antiinflammatorisk kortikosteroid til oftalmisk brug. Loteprednol-etabonat er et hvidt til off-white pulver.

Loteprednol -etabonat er repræsenteret ved følgende strukturelle formel:

Kemisk navn: chlormethyl 17a-[(ethoxycarbonyl) oxy] -11β-hydroxy-3-oxoandrosta-14-dien-17β-carboxylat

Hver ML indeholder

Aktiv: loteprednol etabonat 5 mg (NULL,5%);

Inaktiver: Edetat Disodium Glycerin Povidon oprenset vand og tyloxapol. Hydrochlorsyre og/eller natriumhydroxid kan tilsættes for at justere pH til 5,5-5,6. Suspensionen er i det væsentlige isotonisk med en tonicitet på 250 til 310 mosmol/kg.
Konserveringsmiddel tilsat: benzalkoniumchlorid 0,01%.

Anvendelser til latex

LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) is indicated for the treatment of steroid responsive inflammatory conditions of the palpebral and bulbar conjunctiva cornea and anterior segment of the globe such as allergic conjunctivitis acne rosacea superficial punctate keratitis herpes zoster keratitis iritis cyclitis selected infective Konjunktivitider, når den iboende fare ved steroidbrug accepteres for at opnå en tilrådelig formindskelse i ødemer og betændelse.

LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) is less effective than prednisolone acetate 1% in two 28-day controlled clinical studies in acute anterior uveitis where 72% of patients treated with LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) experienced resolution of anterior chamber cells compared to 87% of patients treated with prednisolone acetate 1%. Forekomsten af ​​patienter med klinisk signifikante stigninger i IOP (≥10 mmHg) var 1% med Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk suspension) og 6% med prednisolonacetat 1%. Lotemax (loteprednol -etabonat oftalmisk suspension) bør ikke anvendes til patienter, der kræver et mere potent kortikosteroid til denne indikation.

Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk suspension) er også indikeret til behandling af postoperativ betændelse efter okulær kirurgi.

Dosering til latex

Ryst kraftigt, før du bruger.

Steroid responsiv sygdomsbehandling : Påfør en til to dråber Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk ophæng) i konjunktivalsækken i det berørte øje (r) fire gange dagligt. Under den indledende behandling inden for den første uge kan doseringen øges op til 1 dråbe hver time om nødvendigt. Der skal udvises omhu for ikke at afbryde terapi for tidligt. Hvis tegn og symptomer ikke forbedres efter to dage, skal patienten evalueres (se FORHOLDSREGLER ).

Postoperativ betændelse : Påfør en til to dråber Lotemax (loteprednol-etabonat oftalmisk ophæng) i konjunktivalsækken i det opererede øje (r) fire gange dagligt fra 24 timer efter operationen og fortsætter gennem de første 2 uger af den postoperative periode.

Hvor leveret

Lotemax® (loteprednol etabonat oftalmisk ophæng) leveres i en plastflaske med et kontrolleret drop -spids i følgende størrelser:

2,5 ml (NDC 24208-299-25)-AB29904
5 ml (NDC 24208-299-05)-AB29907
10 ml (NDC 24208-299-10) -AB29909
15 ml (NDC 24208-299-15)-AB29911

Brug ikke, hvis halsbånd, der er præget af beskyttende tætning og gul, ikke er intakt.

Opbevaring : Opbevar lodret mellem 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F).

Frys ikke.

Hold børn uden for børn.

Revideret april 2006. Bausch

Bivirkninger til Lotemax

Reaktioner forbundet med oftalmiske steroider inkluderer forhøjet intraokulært tryk, som kan være forbundet med synsskaders synsstyrke og feltdefekter posterior subcapsular cataract dannelse sekundær okulær infektion fra patogener, herunder herpes simplex og perforering af kloden, hvor der er tyndere af hornhinden eller sclera.

Okulære bivirkninger, der forekommer hos 5-15%af patienterne behandlet med loteprednol-etabonat oftalmisk suspension (NULL,2%-0,5%) i kliniske studier inkluderede unormal syn/sløring af forbrænding på instillationskemoseudladning tørre øjne Epiphora Fremmedens sensation kløeindsprøjtning og fotofobi. Andre okulære bivirkninger, der forekommer hos mindre end 5% af patienterne, inkluderer konjunktivitis hornhindings abnormaliteter øjenlåg erythema keratoconjunctivitis okulær irritation/smerte/ubehag papillae og uveitis. Nogle af disse begivenheder svarede til den underliggende okulære sygdom, der blev undersøgt.

Ikke-okulære bivirkninger forekom hos mindre end 15% af patienterne. Disse inkluderer hovedpine rhinitis og faryngitis.

I en sammenlægning af kontrollerede randomiserede undersøgelser af individer, der blev behandlet i 28 dage eller længere med loteprednol -etabonat, var forekomsten af ​​signifikant forhøjelse af intraokulært tryk (≥ 10 mmHg) 2% (15/901) blandt patienter, der fik loteprednol etabonat 7% (11/164) blandt patienter, der fik 1% prednisolon acetate acetate acetate og 0,5% (3/583) blandt patienter modtog for at få en gang ved at få en gang ved at få en gang for at tilbringe 1% prednisolon og 0,5% (3/583) blandt patienterne (3/583) blandt patienterne (3/583) modtager ved at få 1% prednisolon og 0,5% (3/5833)) til at følge 1% prednisolon og 0,5% (3/583) modtager af anvendelse af patienterne (3/583) (3/583) (3/583) (3/583) Placebo.

Lægemiddelinteraktioner for Lotemax

Ingen oplysninger leveret.

Advarsler for Lotemax

Langvarig anvendelse af kortikosteroider kan resultere i glaukom med skader på optiske nerved defekter i synsskarphed og synsfelter og i posterior dannelse af underkapsulær grå stær. Steroider skal anvendes med forsigtighed i nærvær af glaukom.

Langvarig anvendelse af kortikosteroider kan undertrykke værtsresponsen og dermed øge faren for sekundære okulære infektioner. I disse sygdomme, der forårsager udtynding af hornhinden eller sclera -perforeringerne, har det været kendt for at forekomme ved anvendelse af aktuelle steroider. Ved akutte purulente tilstande af øjensteroiderne kan maske infektion eller øge den eksisterende infektion.

Brug af okulære steroider kan forlænge kurset og kan forværre sværhedsgraden af ​​mange virale infektioner i øjet (inklusive herpes simplex). Beskæftigelse af en kortikosteroidmedicin i behandlingen af ​​patienter med en historie med herpes simplex kræver stor forsigtighed.

Anvendelsen af ​​steroider efter kataraktkirurgi kan forsinke helingen og øge forekomsten af ​​bløddannelse.

Forholdsregler for Lotemax

Generel: Kun til oftalmisk brug. Den indledende recept og fornyelse af medicinordringen ud over 14 dage bør kun foretages af en læge efter undersøgelse af patienten ved hjælp af forstørrelse, såsom spaltelampebiomikroskopi og hvor det er relevant fluoresceinfarvning.

Hvis tegn og symptomer ikke forbedres efter to dage, skal patienten revurderes.

Hvis dette produkt bruges i 10 dage eller længere intraokulært tryk skal overvåges, selvom det kan være vanskeligt hos børn og ikke -samarbejdsvillige patienter (se Advarsler ).

Svampeinfektioner i hornhinden er især tilbøjelige til at udvikle sig tilfældigt med langvarig lokal steroidpåføring. Svampinvasion skal overvejes i enhver vedvarende hornhindesår, hvor en steroid er blevet brugt eller er i brug. Svampekulturer skal tages, når det er relevant.

Karcinogenese mutagenese svækkelse af fertilitet: Langvarige dyreforsøg er ikke blevet udført for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for loteprednol-etabonat. Loteprednol etabonat var ikke genotoksisk In vitro I AMES -testen test musen lymfom TK -assay eller i en kromosomafvigelse -test i humane lymfocytter eller forgæves I den enkelte dosis mus micronucleus assay. Behandling af mandlige og hunrotter med op til 50 mg/kg/dag og 25 mg/kg/dag af henholdsvis loteprednol -etabonat (henholdsvis 600 og 300 gange den maksimale kliniske dosis) før og under parring forringede ikke fertiliteten i hverken køn.

Graviditet: Teratogenic effects: Pregnancy Category C. Loteprednol etabonate has been shown to be embryotoxic (delayed ossification) and teratogenic (increased incidence of meningocele abnormal left common carotid artery and limb flexures) when administered orally to rabbits during organogenesis at a dose of 3 mg/kg/day (35 times the maximum daily clinical dose) a dose which caused no Mødre -toksicitet. No-observeret-effektniveauet (NOEL) for disse effekter var 0,5 mg/kg/dag (6 gange den maksimale daglige kliniske dosis). Oral behandling af rotter under organogenese resulterede i teratogenicitet (fraværende innominatarterie ved ≥ 5 mg/kg/dag doser og spalte ganen og navlestrømmets brok ved ≥ 50 mg/kg/dag) og embryotoksicitet (øget tab efter implantation ved 100 mg/kg/dag og nedsat fetal kropsvægt og skeletilethed med ≥ 50 mg/kg/dag). Behandling af rotter med 0,5 mg/kg/dag (6 gange den maksimale kliniske dosis) under organogenese resulterede ikke i nogen reproduktiv toksicitet. Loteprednol -etabonat var maternalt toksisk (signifikant reduceret kropsvægtforøgelse under behandlingen), når den blev administreret til gravide rotter under organogenese i doser på ≥ 5 mg/kg/dag.

Oral eksponering af kvindelige rotter til 50 mg/kg/dag loteprednol -etabonat fra starten af ​​fosterets periode gennem slutningen af ​​amning et maternalt giftigt behandlingsregime (signifikant nedsat kropsvægtforøgelse) gav anledning til nedsat vækst og overlevelse og forsinket udvikling i afkom under laktation; Noel for disse effekter var 5 mg/kg/dag. Loteprednol -etabonat havde ingen indflydelse på varigheden af ​​drægtighed eller fødsel, når de blev administreret oralt til gravide rotter i doser op til 50 mg/kg/dag i føtalperioden.

Hvad er bivirkninger af acetaminophen

Sygeplejerske mødre: Det vides ikke, om topisk oftalmisk administration af kortikosteroider kan resultere i tilstrækkelig systemisk absorption til at producere detekterbare mængder i human mælk. Systemiske steroider vises i human mælk og kan undertrykke væksten forstyrre endogen kortikosteroidproduktion eller forårsage andre uheldige effekter. Der skal udvises forsigtighed, når Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk suspension) administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug: Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Oplysninger om overdosering til Lotemax

Ingen oplysninger leveret.

Kontraindikationer for Lotemax

Lotemax (loteprednol -etabonat oftalmisk suspension) som med andre oftalmiske kortikosteroider er kontraindiceret i de fleste virale sygdomme i hornhinden og konjunktiva inklusive epitelial herpes simplex keratitis (dendritisk keratitis) vaccinia og varicella og også i mycobacterial -infektion af øjet og fungals -strukturer af of olehs. Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk suspension) er også kontraindiceret hos personer med kendt eller mistænkt overfølsomhed over for nogen af ​​ingredienserne i dette præparat og over for andre kortikosteroider.

Klinisk farmakologi for Lotemax

Kortikosteroider hæmmer den inflammatoriske respons på en række inciterende midler og sandsynligvis forsinker eller langsom heling. De hæmmer ødemerfibrinaflejringskapillærudvidelsen leukocytmigrationskapillærproliferationsfibroblastproliferationsaflejring af kollagen og ardannelse forbundet med betændelse. Der er ingen generelt accepteret forklaring på virkningsmekanismen for okulære kortikosteroider. Dog menes kortikosteroider at virke ved induktion af phospholipase A ₂ Inhiberende proteiner kaldes kollektivt lipocortiner. Det postuleres, at disse proteiner kontrollerer biosyntesen af ​​potente mediatorer af inflammation, såsom prostaglandiner og leukotriener ved at hæmme frigivelsen af ​​deres fælles forløber arachidonsyre. Arachidonsyre frigøres fra membranphospholipider ved phospholipase A ₂ . Kortikosteroider er i stand til at producere en stigning i intraokulært tryk.

Loteprednol -etabonat ligner strukturelt andre kortikosteroider. Imidlertid er ketongruppen nummer 20 fraværende. Det er meget lipidopløseligt, der forbedrer dens penetration til celler. Loteprednol-etabonat syntetiseres gennem strukturelle modifikationer af prednisolonrelaterede forbindelser, så det vil gennemgå en forudsigelig transformation til en inaktiv metabolit. Baseret på forgæves og In vitro Prækliniske metabolismestudier Loteprednol -etabonat gennemgår omfattende metabolisme til inaktive carboxylsyremetabolitter.

Resultater fra en biotilgængelighedsundersøgelse hos normale frivillige konstaterede, at plasmaniveauer af loteprednol -etabonat og δ ¹ Corticinsyre -etabonat (PJ 91) dets primære inaktive metabolit var under kvantificeringsgrænsen (1 ng/ml) ved alle prøveudtagningstider. Resultaterne blev opnået efter den okulære administration af et fald i hvert øje på 0,5% loteprednol -etabonat 8 gange dagligt i 2 dage eller 4 gange dagligt i 42 dage. Denne undersøgelse antyder, at begrænset ( <1 ng/ml) systemic absorption occurs with LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) .

Kliniske studier

Postoperativ betændelse : Placebo-kontrollerede kliniske undersøgelser demonstrerede, at Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk suspension) er effektiv til behandling af anterior kammerinflammation målt ved celle og bluss.

Kæmpe papillær konjunktivitis : Placebo-kontrollerede kliniske undersøgelser demonstrerede, at Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk suspension) var effektiv til at reducere tegnene og symptomerne på gigantiske papillære konjunktivitis efter 1 uges behandling og fortsatte i op til 6 uger, mens de var på behandling.

Sæsonbestemt allergisk konjunktivitis : En placebo-kontrolleret klinisk undersøgelse demonstrerede, at Lotemax (loteprednol-etabonat oftalmisk suspension) var effektiv til at reducere tegnene og symptomerne på allergisk konjunktivitis i spidsbelastede perioder med polleneksponering.

Uveitis : Kontrollerede kliniske undersøgelser af patienter med uveitis demonstrerede, at Lotemax (loteprednol -etabonat oftalmisk suspension) var mindre effektiv end prednisolonacetat 1%. Samlet set oplevede 72% af patienterne, der blev behandlet med Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk suspension) opløsning af anterior kammercelle på dag 28 sammenlignet med 87% af patienterne behandlet med 1% prednisolonacetat. Forekomsten af ​​patienter med klinisk signifikante stigninger i IOP (≥ 10 mmHg) var 1% med Lotemax (loteprednol etabonat oftalmisk suspension) og 6% med prednisolonacetat 1%.

Patientinformation til Lotemax

Dette produkt er sterilt, når det er pakket. Patienter skal rådes til ikke at lade dropperspidsen røre ved enhver overflade, da dette kan forurene suspensionen. Hvis smerter udvikler rødme kløe eller betændelse forværres, skal patienten rådes til at konsultere en læge. Som med alle oftalmiske præparater, der indeholder benzalkoniumchloridpatienter, skal de rådes til ikke at bære bløde kontaktlinser, når de bruger Lotemax® (Loteprednol etabonat oftalmisk ophæng).