Oplysningerne På Webstedet Er Ikke Medicinsk Rådgivning. Vi Sælger Ikke Noget. Nøjagtigheden Af Oversættelsen Er Ikke Garanteret. Ansvarsfraskrivelse

Ergotderivater

Methergine

Resume af lægemiddeloversigt

Hvad er Methergine?

Methergine (Methylergonovine) er en ergot alkaloid, der påvirker den glatte muskel af en kvindes livmoder, der forbedrer muskeltonen såvel som styrken og tidspunktet for livmoderkontraktioner. Methergine administreres i postpartum -perioden for at hjælpe med at levere placenta og for at hjælpe med at kontrollere blødning og andre livmoderproblemer efter fødsel.

Hvad er bivirkninger af Methergine?

Bivirkninger af Methergine inkluderer:

kvalme
opkast
mavesmerter
diarre
benkramper
øget sved
Skinudslæt
hovedpine
svimmelhed
Ringer i dine ører
Snerpet næse eller
ubehagelig smag i munden.

Søg medicinsk behandling eller ring 911 på én gang, hvis du har følgende alvorlige bivirkninger:

Alvorlige øjensymptomer såsom pludseligt synstab sløret synet tunnel vision øje smerter eller hævelse eller at se haloer omkring lys;
Alvorlige hjertesymptomer såsom hurtig uregelmæssige eller bankende hjerteslag; flagrende i brystet; åndenød; Og pludselig svimmelhed Lightheadedness eller gå ud;
Alvorlig hovedpine forvirring sløret tale arm eller ben svaghed problemer med at gå tab af koordination føles ustabil meget stive muskler høj feber voldsom sved eller rysten.

Dette dokument indeholder ikke alle mulige bivirkninger, og andre kan forekomme. Kontakt din læge for yderligere oplysninger om bivirkninger.

Dosering til Methergine

Methergine kan gives i tabletform som en intramuskulær injektion eller intravenøst. Den intramuskulære dosis af Methergine er 1 ml 0,2 mg efter fødslen af den forreste skulder efter fødslen af placenta eller under puerperium. Den intravenøse dosis af Methergine er 1 ml 0,2 mg indgivet langsomt over en periode på ikke mindre end 60 sekunder. Den orale dosis af Methergine er en tablet 0,2 mg 3 eller 4 gange dagligt i puerperium i højst 1 uge.

Hvilke stoffer stoffer eller kosttilskud interagerer med Methergine?

Methergine kan interagere med Conivaptan epinephrin imatinib isoniazid nefazodon zileuton antibiotika antidepressiva antifungals kolde eller allergimedicin, der indeholder dekongestanter hjerte- eller blodtryksmedicin hepatitis c medicin Hiv / AIDS medicin Migræne hovedpine medicin nitrater eller andre ergot medicin. Fortæl din læge alle medicin og kosttilskud, du bruger. Brug ikke Methergine under graviditet. Methergine skal kun bruges efter fødslen en baby. Amm ikke inden for 12 timer efter at have taget Methergine.

Methergine under graviditet og amning

Methylergonovine kan passere til modermælk i små mængder og kan påvirke en sygeplejebarn. I nogle tilfælde kan dette stof bruges i op til 1 uge efter, at en baby er født. Det er vigtigt at diskutere med din læge om, hvorvidt du skal amme i løbet af den tid.

Yderligere oplysninger

Vores Methergine -bivirkninger Drug Center giver et omfattende overblik over tilgængelige lægemiddelinformation om de potentielle bivirkninger, når du tager denne medicin.

FDA -lægemiddelinformation

Beskrivelse for Methergine

Methergine® (Methylergonovine Maleat) er en semi-syntetisk ergot-alkaloid, der bruges til forebyggelse og kontrol af blødning efter fødslen.

Methergine fås i tabletter til oral indtagelse indeholdende 0,2 mg methylergonovine maleat.

Tabletter

Aktiv ingrediens: Methylergonovine maleat USP 0,2 mg.

bivirkninger af anti kvalme medicin

Inaktive ingredienser: Acacia majsstivelse gelatin lactose monohydrat methylparaben mikrokrystallinsk cellulose povidon propylparaben stearinsyre og tandsyre.

Kemisk methylergonovin maleat er betegnet som ergolin-8-carboxamid 9 10-didehydro-N- [1- (hydroxymethyl) propyl] -6-methyl- [8β (r)]-(Z) -2-butenedioate (1: 1) (SALT). Dens strukturelle formel er:

Bruger til Methergine

Efter fødslen af placenta til rutinemæssig håndtering af livmoderatony blødning og subinvolution af livmoderen. Til kontrol af livmoderblødning i den anden fase af fødslen efter fødslen af den forreste skulder.

Dosering til Methergine

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration.

Intramuskulært

1 ml 0,2 mg efter fødslen af den forreste skulder efter levering af placenta eller under puerperium. Kan gentages efter behov med intervaller på 2-4 timer.

Intravenøst

1 ml 0,2 mg administreret langsomt over en periode på ikke mindre end 60 sekunder (se Advarsler .)

Mundtligt

En tablet 0,2 mg 3 eller 4 gange dagligt i puerperium i højst 1 uge.

Hvor leveret

Hvide runde biconvex komprimerede tabletter, der blev nedfældet med N på den ene side og 01 på den anden side. Fås i flasker på 7 12 28 og 100 tabletter.

Flasker på 7 ............... NDC 27437-050-19
Flasker på 12 ............... NDC 27437-050-57
Flasker på 28 ............... NDC 27437-050-56
Flasker på 100 ............... NDC 27437-050-01

Opbevares og dispensere

Tabletter: Opbevares under 25 ° C (77 ° F); i tæt lysbestandig beholder.

Fremstillet af: Novel Laboratories Inc. Somerset NJ 08873. Fremstillet til: Lupine Pharma Baltimore MD 21202. Revideret:. Jan 2016

Bivirkninger for Methergine

Den mest almindelige bivirkning er hypertension forbundet i flere tilfælde med anfald og/eller hovedpine. Hypotension er også rapporteret. Mavesmerter (forårsaget af livmoderkontraktioner) kvalme og opkast har forekommet lejlighedsvis. Sjældent observerede reaktioner har inkluderet: akut myokardieinfarkt forbigående brystsmerter vasokonstriktion vasospasme koronar arteriel spasme bradycardia tachycardia dyspna hæmaturi tromboflebitis vand rus rushallinationer ben kramper svimmelhed tinnitus nasal conge quongion diarrhea Diaphoresese palpititering af ramper. ¹

Der har været sjældne isolerede rapporter om anafylaksi uden et bevist årsagsforhold til lægemiddelproduktet.

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er afledt af erfaring efter markedsføring med Methergine via spontane sagsrapporter. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke muligt at pålideligt estimere deres frekvens, som derfor er kategoriseret som ikke kendt.

Nervesystemforstyrrelser

Cerebrovaskulær ulykke parasthesia

Hjerteisordre

Ventrikulær fibrillering ventrikulær takykardi angina pectoris atrioventrikulær blokering

Lægemiddelinteraktioner for Methergine

CYP 3A4 -hæmmere (f.eks. Makrolidantibiotika og proteaseinhibitorer)

Der har været sjældne rapporter om alvorlige bivirkninger i forbindelse med samtidig administration af visse ergot -alkaloidlægemidler (f.eks. Dihydroergotamin og ergotamin) og potent CYP 3A4 -hæmmere, hvilket resulterer i vasospasme, der fører til cerebral ischemi og/eller iskæmi af ekstremiteterne. Selvom der ikke har været nogen rapporter om sådanne interaktioner med methylergonovine alene, bør potente CYP 3A4 -hæmmere ikke samtidig administreres med methylergonovine. Eksempler på nogle af de mere potente CYP 3A4 -hæmmere inkluderer makrolidantibiotika (f.eks. Erythromycin troleandomycin clarithromycin) HIV -protease eller revers transkriptaseinhibitorer (f.eks. Ritonavir indinavir nelfinavir delavirdine) eller azol Antifungals (f.eks Voriconazol). Mindre potente CYP 3A4 -hæmmere skal administreres med forsigtighed. Mindre potente hæmmere inkluderer saquinavir -nefazodon -fluconazol grapefrugtjuice fluoxetin fluvoxamin zileuton og clotrimazol. Disse lister er ikke udtømmende, og receptpligtige bør overveje virkningerne på CYP 3A4 af andre midler, der overvejes til samtidig brug med methylergonovine.

CYP3A4 -inducerere

Lægemidler (f.eks. Nevirapin -rifampicin), der er stærke inducerere af CYP3A4, vil sandsynligvis reducere den farmakologiske virkning af Methergine.

Betablokkere

Der skal udvises forsigtighed, når Methergine bruges samtidig med betablokkere. Samtidig administration med betablokkere kan forbedre den vasokonstriktive virkning af ergot-alkaloider.

Anæstetika

Anæstetika like halothan og methoxyfluran may reduce the oxytocic potency of Methergine.

Glyceryltrinitrat og andre antianginale lægemidler

Methylergonovine maleat producerer vasokonstriktion og kan forventes at reducere effekten af glyceryltrinitrat og andre antianginale lægemidler.

Ingen farmakokinetiske interaktioner, der involverer andre cytochrome P450 -isoenzymer, er kendt.

Der skal udvises forsigtighed, når Methergine (methylergonovine maleat) bruges samtidig med andre vasokonstriktorer ergot -alkaloider eller prostaglandiner.

Stofmisbrug og afhængighed

Methergine (Methylergonovine Maleat) har ikke været forbundet med stofmisbrug eller afhængighed af hverken en fysisk eller psykologisk karakter.

Advarsler for Methergine

Generel

Dette lægemiddel bør ikke administreres i.v. Rutinemæssigt på grund af muligheden for at inducere pludselige hypertensive og cerebrovaskulære ulykker. Hvis I.V -administration betragtes som væsentlig som en livreddende foranstaltning, skal Methergine (methylergonovine maleat) langsomt gives over en periode på ikke mindre end 60 sekunder med omhyggelig overvågning af blodtrykket. Intra-arteriel eller periierial injektion bør undgås strengt.

Der skal udvises forsigtighed i nærvær af nedsat lever- eller nyrefunktion.

Amning

Mødre bør ikke amme under behandling med Methergine. Mælk, der udskilles i denne periode, bør kasseres. Methergine kan give bivirkninger hos det ammende spædbarn. Methergine kan også reducere udbyttet af modermælk. Mødre skal vente mindst 12 timer efter administration af den sidste dosis af Methergine, før de indleder eller genoptager amning.

Koronar arteriesygdom

Patienter med koronararteriesygdom eller risikofaktorer for koronararteriesygdom (f.eks. Rygning af obesitetsdiabeteshøjt kolesteroltal) kan være mere modtagelige for at udvikle myokardisk iskæmi og infarkt forbundet med methylergonovin-induceret vasospasm.

Medicinfejl

Utilsigtet administration af Methergine til nyfødte spædbørn er rapporteret. I disse tilfælde af utilsigtet neonatal eksponeringssymptomer, såsom respirationsdepression, er der rapporteret om cyanose og oliguri. Almindelig behandling er symptomatisk. I alvorlige tilfælde kræves der i alvorlige tilfælde respiratorisk og kardiovaskulær støtte.

Methergine er blevet administreret i stedet for vitamin K- og hepatitis B -vaccinemedicin, som rutinemæssigt administreres til det nyfødte. På grund af potentialet for utilsigtet neonatal eksponering bør methergine -injektion opbevares separat fra medicin, der er beregnet til neonatal administration.

Forholdsregler for Methergine

Generel

Der skal udvises forsigtighed i nærvær af sepsis -udslettende vaskulær sygdom. Brug også med forsigtighed i den anden fase af arbejdskraft. Nødvendigheden af manuel fjernelse af en tilbageholdt placenta bør kun forekomme sjældent med korrekt teknik og tilstrækkelig godtgørelse af tid til dens spontane adskillelse.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der er ikke udført nogen langtidsundersøgelser hos dyr for at evaluere kræftfremkaldende potentiale. Effekten af lægemidlet på mutagenese eller fertilitet er ikke bestemt.

Graviditet

Kategori c : Dyreforgivningsundersøgelser er ikke blevet udført med Methergine. Det vides heller ikke, om methylergonovine maleat kan forårsage føtalskade eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Brug af Methergine er kontraindiceret under graviditet på grund af dens uterotoniske virkninger. (Se Indikationer og brug ).

Arbejde og levering

Den uterotoniske virkning af Methergine anvendes efter fødslen til at hjælpe involvering og mindske blødning, der forkortede den tredje fase af arbejdskraft.

Sygeplejerske mødre

Mødre bør ikke amme under behandling med Methergine og mindst 12 timer efter administration af den sidste dosis. Mælk, der udskilles i denne periode, bør kasseres.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af Methergine inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre emner. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle som respons mellem de ældre og yngre patienter. Generelt skal valg af dosis for en ældre patient være forsigtig, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Overdoseringsoplysninger til Methergine

Symptomer på akut overdosis kan omfatte: kvalme opkastning af Oliquria abdominal smerte følelsesløshed prikken af ekstremiteterne stiger i blodtrykket i alvorlige tilfælde efterfulgt af hypotension respiratorisk depression hypotermi kramper og koma.

Fordi rapporter om overdosering med methergine (methylergonovine maleat) er sjældne, er den dødelige dosis hos mennesker ikke blevet fastlagt. Den orale LD50 (i mg/kg) for musen er 187 Rat 93 og Rabbit 4.5 ² . Flere tilfælde af utilsigtet methergine -injektion hos nyfødte spædbørn er rapporteret, og i sådanne tilfælde repræsenterer 0,2 mg en overdosis af stor størrelse. Genopretning forekom imidlertid i alle undtagen et tilfælde efter en periode med respirationsdepression hypotermihypertonicitet med rykkelige bevægelser og kramper.

Flere børn 1-3 år har også ved et uheld indtaget op til 10 tabletter (2 mg) uden tilsyneladende dårlige effekter. En postpartum -patient tog 4 tabletter på én gang ved en fejl og rapporterede paræstesier og klamhed som hendes eneste symptomer.

Behandling af akut overdosering er symptomatisk og inkluderer de sædvanlige procedurer for:

Fjernelse af fornærmende lægemiddel ved at inducere emesis gastrisk skylle katarsis og understøttende diuresis.
Vedligeholdelse af tilstrækkelig lungeventilation, især hvis kramper eller koma udvikler sig.
Korrektion af hypotension med pressorlægemidler efter behov.
Kontrol af kramper med standard antikonvulsantmidler.
Kontrol af perifer vasospasme med varme til ekstremiteterne om nødvendigt.

Kontraindikationer for Methergine

Hypertension; Toksæmi; graviditet; og overfølsomhed.

Klinisk farmakologi for Methergine

Methergine (Methylergonovine Maleat) virker direkte på livmoderens glatte muskel og øger tonehastigheden og amplituden af rytmiske sammentrækninger. Således inducerer det en hurtig og vedvarende titanisk uterotonisk effekt, der forkorter den tredje fase af arbejdskraft og reducerer blodtab. Indtræden af handling efter i.v. Administration er øjeblikkelig; Efter I.M.-administration 2-5 minutter og efter oral administration 5-10 minutter.

Farmakokinetiske undersøgelser efter en i.v. Injektion har vist, at methylergonovine hurtigt fordeles fra plasma til perifere væv inden for 2-3 minutter eller mindre. Det blev rapporteret, at biotilgængeligheden efter oral administration var ca. 60% uden akkumulering efter gentagne doser. Under fødslen med intramuskulær injektion steg biotilgængeligheden til 78%. Ergot-alkaloider elimineres for det meste ved levermetabolisme og udskillelse, og faldet i biotilgængelighed efter oral administration er sandsynligvis et resultat af første-pass metabolisme i leveren.

Biotilgængelighedsundersøgelser udført i fastende raske kvindelige frivillige har vist, at oral absorption af en 0,2 mg methylergonovin -tablet var temmelig hurtig med en gennemsnitlig topplasmakoncentration på 3243 ± 1308 pg/ml observeret ved 1,12 ± 0,82 timer. For en 0,2 mg intramuskulær injektion blev der observeret en gennemsnitlig topplasmakoncentration på 5918 ± 1952 pg/ml ved 0,41 ± 0,21 timer. Omfanget af absorption af tabletten baseret på methylergonovin -plasmakoncentrationer viste sig at være ækvivalent med den i I.M. -opløsningen, der blev givet oralt, og omfanget af oral absorption af I.M. -opløsningen var proportional med dosis efter administration af 0,1 0,2 og 0,4 mg. Når det blev givet intramuskulært, var omfanget af absorption af Methergine -opløsningen ca. 25% større end tabletten. Distributionsvolumenet (VDSS/F) af methylergonovine blev beregnet til at være 56,1 ± 17,0 liter, og plasmasrydningen (CLP/F) blev beregnet til at være 14,4 ± 4,5 liter i timen. Affaldet på plasmaniveauet var bifasisk med en gennemsnitlig eliminering halveringstid på 3,39 timer (område 1,5 til 12,7 timer). En forsinket gastrointestinal absorption (Tmax ca. 3 timer) af Methergine -tablet kan observeres hos postpartum -kvinder under kontinuerlig behandling med dette oxytociske middel.