Mikronase

Beskrivelse for mikronase

MICRONASE Tablets contain glyburide which is an oral blood-glucose-lowering drug of the sulfonylurea class. Glyburide is a white crystalline compound formulated as MICRONASE Tablets of 1.25 2.5 and 5 mg strengths for oral administration. Inactive ingredients: colloidal silicon dioxide dibasic calcium phosphate magnesium stearate microcrystalline cellulose sodium alginate talc. In addition the 2,5 mg indeholder aluminiumoxid og FD 5 mg indeholder aluminiumoxid og FD

Anvendelser til mikronase

Mikronase er indikeret som et supplement til diæt og træning for at forbedre glykæmisk kontrol hos voksne med type 2 -diabetes mellitus.

Dosering til mikronase

Der er ingen fast doseringsregime til håndtering af diabetes mellitus med mikronasetabletter. Ud over den sædvanlige overvågning af uringlukose skal patientens blodsukker også overvåges med jævne mellemrum for at bestemme den minimale effektive dosis for patienten; at detektere primær svigt, dvs. utilstrækkelig sænkning af blodglukose ved den maksimale anbefalede dosis af medicin; og for at detektere sekundær svigt, dvs. tab af tilstrækkelig blodglukosesænkende respons efter en indledende periode med effektivitet. Glykosylerede hæmoglobinniveauer kan også være af værdi ved overvågning af patientens respons på terapi.

Kortvarig administration af mikronase kan være tilstrækkelig i perioder med kortvarigt tab af kontrol hos patienter, der normalt kontrolleres godt på diæt.

Almindelig startdosis

Den sædvanlige startdosis af mikronasetabletter er 2,5 til 5 mg dagligt administreret med morgenmad eller det første hovedmåltid. De patienter, der kan være mere følsomme over for hypoglykæmiske lægemidler, bør startes ved 1,25 mg dagligt. (Se FORHOLDSREGLER Afsnit for patienter med øget risiko.) Manglende overholdelse af et passende doseringsregime kan udfælde hypoglykæmi. Patienter, der ikke overholder deres foreskrevne kost- og lægemiddelregime, er mere tilbøjelige til at udvise utilfredsstillende respons på terapi.

Overførsel fra andre hypoglykæmiske terapipatienter, der får anden oral antidiabetisk terapi

Overførsel af patienter fra andre orale antidiabetiske regimer til mikronase bør udføres konservativt, og den indledende daglige dosis skal være 2,5 til 5 mg. Når man overfører patienter fra orale hypoglykæmiske midler end chlorpropamid til mikronase ingen overgangsperiode og ingen indledende eller primingdosis er nødvendig. Ved overførsel af patienter fra chlorpropamid skal der udvises særlig omhu i løbet af de første to uger, fordi den langvarige tilbageholdelse af chlorpropamid i kroppen og efterfølgende overlappende medikamentvirkninger kan provokere hypoglykæmi.

Patienter, der modtager insulin

En eller anden type II -diabetespatienter, der behandles med insulin, kan reagere tilfredsstillende på mikronase. Hvis insulindosis er mindre end 20 enheder daglig substitution af mikronasetabletter 2,5 til 5 mg som en enkelt daglig dosis kan forsøges. Hvis insulindosis er mellem 20 og 40 enheder dagligt, kan patienten placeres direkte på mikronasetabletter 5 mg dagligt som en enkelt dosis. Hvis insulindosis er mere end 40 enheder dagligt, kræves en overgangsperiode til konvertering til mikronase. Hos disse patienter nedsættes insulindosis med 50%, og mikronase tabletter 5 mg dagligt startes. Se titrering til vedligeholdelsesdosis for yderligere forklaring.

Patienter, der modtager Colesevelam

Når Colesevelam er coadministreret med maksimal plasmakoncentration i glyburid, reduceres den totale eksponering for glyburid. Derfor bør mikronase administreres mindst 4 timer før colesevelam.

Titrering til vedligeholdelsesdosis

Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis ligger i området 1,25 til 20 mg dagligt, som kan gives som en enkelt dosis eller i opdelte doser (se Doseringsinterval afsnit). Doseringsstigninger bør foretages i trin på højst 2,5 mg ved ugentlige intervaller baseret på patientens blodsukkerrespons.

Der findes ikke noget nøjagtigt doseringsforhold mellem mikronase og de andre orale hypoglykæmiske midler. Selvom patienter kan overføres fra den maksimale dosis af andre sulfonylurinstoffer, skal den maksimale startdosis på 5 mg mikronasetabletter observeres. En vedligeholdelsesdosis på 5 mg mikronase -tabletter tilvejebringer omtrent den samme grad af blodsukkerkontrol som 250 til 375 mg chlorpropamid 250 til 375 mg tolazamid 500 til 750 mg acetohexamid eller 1000 til 1500 mg tolbutamid.

Når de overfører patienter, der modtager mere end 40 enheder insulin dagligt, kan de blive startet på en daglig dosis mikronasetabletter 5 mg samtidig med en 50% reduktion i insulindosis. Progressiv tilbagetrækning af insulin og stigning i mikronase i trin på 1,25 til 2,5 mg hver 2. til 10 dage udføres derefter. I denne konverteringsperiode, hvor både insulin og mikronase anvendes, kan hypoglykæmi forekomme. Under insulinudtagning skulle patienter teste deres urin for glukose og acetone mindst tre gange dagligt og rapportere resultater til deres læge. Udseendet af vedvarende acetonuria med glycosuria indikerer, at patienten er en type I -diabetiker, der kræver insulinbehandling.

Samtidig mikronase og metforminbehandling

Mikronasetabletter skal gradvist føjes til doseringsregimet hos patienter, der ikke har reageret på den maksimale dosis af metformin -monoterapi efter fire uger (se sædvanlig startdosis og titrering til vedligeholdelsesdosis). Se Metformin -pakkenindsats.

Med samtidig glyburid og metforminbehandling kan den ønskede kontrol af blodsukker opnås ved at justere dosis af hvert lægemiddel. Imidlertid bør der gøres forsøg på at identificere den optimale dosis af hvert lægemiddel, der er nødvendigt for at nå dette mål. Med samtidig glyburid og metforminbehandling fortsætter risikoen for hypoglykæmi forbundet med sulfonylureapi og kan øges. Der skal tages passende forholdsregler (se FORHOLDSREGLER ).

Maksimal dosis

Daglige doser på mere end 20 mg anbefales ikke.

Doseringsinterval

En gang om dagen er normalt tilfredsstillende. Nogle patienter, især dem, der modtager mere end 10 mg dagligt, kan have en mere tilfredsstillende respons med dosering af to gange om dagen.

Specifikke patientpopulationer

Mikronase anbefales ikke til brug i graviditet eller til brug hos pædiatriske patienter.

Hos ældre patienter svækkede eller underernærede patienter og patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion Den indledende og vedligeholdelsesdosering skal være konservativ for at undgå hypoglykæmiske reaktioner. (Se FORHOLDSREGLER .)

Liste over receptpligtige lægemidler til migræne

Hvor leveret

Mikronase -tabletter leveres som følger:

Mikronase -tabletter 1.25 mg (White Round scorede præget mikronase 1.25)

Flasker på 100 NDC 0009-0131-01

Mikronase -tabletter 2,5 mg (Mørkosa runde scorede præget mikronase 2.5)

Flasker på 100 NDC 0009-0141-01
Flasker på 1000 NDC 0009-0141-03
Enhedsdosis pkg på 100 NDC 0009-0141-02

Mikronase -tabletter 5 mg (Blue Round scorede præget mikronase 5)

Flasker på 30 NDC 0009-0171-11
Flasker på 60 NDC 0009-0171-12
Flasker på 100 NDC 0009-0171-05
Flasker på 500 NDC 0009-0171-06
Flasker på 1000 NDC 0009-0171-07
Enhedsdosis pkg på 100 NDC 0009-0171-03

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) [se USP]. Dispenseret i godt lukkede containere med sikkerhedsafslutninger. Hold beholderen tæt lukket.

Distribueret af: Pfizer Pharmacia og Upjohn Division of Pfizer Inc NY 10017. Revideret: juli 2016.

Bivirkninger for Micronase

Hypoglykæmi

Se FORHOLDSREGLER og OVERDOSIS Sektioner.

Gastrointestinale reaktioner

Kolestatisk gulsot og hepatitis kan sjældent forekomme, hvilket kan gå videre til leversvigt; Mikronasetabletter skal afbrydes, hvis dette sker.

Abnormiteter i leverfunktion inklusive isolerede transaminaseforhøjelser er rapporteret.

Gastrointestinale forstyrrelser f.eks. Kvalme epigastrisk fylde og halsbrand er de mest almindelige reaktioner, der har fundet sted hos 1,8% af de behandlede patienter under kliniske forsøg. De har en tendens til at være dosisrelateret og kan forsvinde, når doseringen reduceres.

Dermatologiske reaktioner

Allergiske hudreaktioner, fx pruritus erythema urticaria og morbilliform eller makulopapulære udbrud forekom hos 1,5% af de behandlede patienter under kliniske forsøg. Disse kan være kortvarige og kan forsvinde på trods af fortsat brug af mikronase; Hvis hudreaktioner vedvarer, skal lægemidlet afbrydes.

Porphyria cutanea tarda og fotosensitivitetsreaktioner er rapporteret med sulfonylurinstoffer.

Hæmatologiske reaktioner

Leukopenia agranulocytose thrombocytopenia hemolytisk anæmi (se FORHOLDSREGLER ) Aplastisk anæmi og pancytopeni er rapporteret med sulfonylurinstoffer.

Metaboliske reaktioner

Hepatisk porphyria og disulfiram-lignende reaktioner er rapporteret med sulfonylurinstoffer; Imidlertid er hepatisk porphyria ikke rapporteret med mikronase- og disulfiramlignende reaktioner er rapporteret meget sjældent.

Tilfælde af hyponatræmi er rapporteret med glyburid og alle andre sulfonylurinstoffer oftest hos patienter, der er på andre medicin eller har medicinske tilstande, der er kendt for at forårsage hyponatræmi eller øge frigivelse af antidiuretisk hormon. Syndromet af upassende antidiuretisk hormon (SIADH) sekretion er rapporteret med visse andre sulfonylurinstoffer, og det er blevet antydet, at disse sulfonylurinstoffer kan forøge den perifere (antidiuretiske) virkning af ADH og/eller øge frigivelsen af ​​ADH.

Andre reaktioner

Der er rapporteret om ændringer i indkvartering og/eller sløret syn med glyburid og andre sulfonylurinstoffer. Disse menes at være relateret til udsving i glukoseniveauer.

Foruden dermatologiske reaktioner er allergiske reaktioner såsom angioedema arthralgia myalgia og vaskulitis rapporteret.

Lægemiddelinteraktioner for Micronase

Den hypoglykæmiske virkning af sulfonylurinstoffer kan styrkes af visse lægemidler, herunder ikke -steroide antiinflammatoriske midler og andre lægemidler, der er stærkt proteinbundne salicylater sulfonamider chloramphenicol probenecid coumarins monoamine oxidaseinhibreder og beta adrenergiske blokerende agents. Når sådanne lægemidler administreres til en patient, der får mikronase, skal patienten observeres nøje for hypoglykæmi. Når sådanne lægemidler trækkes tilbage fra en patient, der modtager mikronase, skal patienten observeres nøje for tab af kontrol.

Almindelige bivirkninger af MMR -vaccine

En øget risiko for leverenzymhøjder blev observeret hos patienter, der fik glyburid samtidigt med bosentan. Derfor er samtidig administration af mikronase og bosentan kontraindiceret.

Visse lægemidler har en tendens til at producere hyperglykæmi og kan føre til tab af kontrol. Disse lægemidler inkluderer thiaziderne og andre diuretika -kortikosteroider fenothiaziner skjoldbruskkirtelprodukter østrogener orale prævention fenytoin nikotinsyre sympatomimetika calciumkanalblokering af medikamenter og isoniazid. Når sådanne lægemidler administreres til en patient, der får mikronase, skal patienten observeres nøje for tab af kontrol. Når sådanne lægemidler trækkes tilbage fra en patient, der får mikronase, skal patienten observeres nøje for hypoglykæmi.

En mulig interaktion mellem glyburid og ciprofloxacin A fluorokinolonantibiotikum er rapporteret, hvilket resulterer i en potentiering af den hypoglykæmiske virkning af glyburid. Mekanismen til denne interaktion er ikke kendt.

Der er rapporteret om en potentiel interaktion mellem oral mikonazol og orale hypoglykæmiske midler til svær hypoglykæmi. Hvorvidt denne interaktion også forekommer med de intravenøse aktuelle eller vaginale præparater af miconazol er ikke kendt.

Advarsler for Micronase

Administrationen af ​​orale hypoglykæmiske lægemidler er rapporteret at være forbundet med øget hjerte -kar -dødelighed sammenlignet med behandling med diæt alene eller diæt plus insulin. Denne advarsel er baseret på den undersøgelse udført af University Group Diabetes Program (UGDP) et langvarigt prospektivt klinisk forsøg designet til at evaluere effektiviteten af ​​glukosenænkende lægemidler til at forhindre eller forsinke vaskulære komplikationer hos patienter med ikke-insulinafhængig diabetes. Undersøgelsen involverede 823 patienter, der tilfældigt blev tildelt en af ​​fire behandlingsgrupper

UGDP rapporterede, at patienter, der blev behandlet i 5 til 8 år med diæt plus en fast dosis tolbutamid (NULL,5 gram pr. Dag), havde en hastighed af hjerte -kar -dødelighed ca. 2½ gange den hos patienter, der blev behandlet med diæt alene. En signifikant stigning i total dødelighed blev ikke observeret, men brugen af ​​tolbutamid blev afbrudt på baggrund af stigningen i hjerte -kar -dødelighed, hvilket begrænsede muligheden for undersøgelsen til at vise en stigning i den samlede dødelighed. På trods af kontroverser om fortolkningen af ​​disse resultater giver resultaterne af UGDP -undersøgelsen et passende grundlag for denne advarsel. Patienten skal informeres om de potentielle risici og fordele ved mikronase og alternative terapifunktioner.

Although only one drug in the sulfonylurea class (tolbutamide) was included in this study it is prudent from a safety standpoint to consider that this warning may also apply to other oral hypoglycemic drugs in this class in view of their close similarities in mode of action and chemical structure.

Forholdsregler for Micronase

Generel

Makrovaskulære resultater

Der har ikke været nogen kliniske undersøgelser, der etablerer afgørende bevis for makrovaskulær risikoreduktion med mikronase eller noget andet anti-diabetisk lægemiddel.

Hypoglykæmi

Alle sulfonylurinstoffer inklusive mikronase er i stand til at producere alvorlig hypoglykæmi. Korrekt patientudvælgelse og dosering og instruktioner er vigtige for at undgå hypoglykæmiske episoder. Nyre- eller leverinsufficiens kan forårsage forhøjede lægemiddelniveauer af glyburid, og sidstnævnte kan også mindske glukoneogen kapacitet, som begge øger risikoen for alvorlige hypoglykæmiske reaktioner. Ældre svækkede eller underernærede patienter og patienter med binyre eller hypofyse er især modtagelige for den hypoglykæmiske virkning af glukoselægende medikamenter. Hypoglykæmi kan være vanskelig at genkende hos ældre og hos mennesker, der tager betaadrenergiske blokerende stoffer. Hypoglykæmi er mere tilbøjelig til at forekomme, når kaloriindtagelse er mangelfuld efter alvorlig eller langvarig træning, når der indtages alkohol, eller når der anvendes mere end et glukosemedicin. Risikoen for hypoglykæmi kan øges med kombinationsterapi.

Tab af kontrol med blodsukker

Når en patient stabiliseres på diabetisk regime udsættes for stress, såsom febertraumeinfektion eller kirurgi, kan der forekomme tab af kontrol. På sådanne tidspunkter kan det være nødvendigt at afbryde mikronase og administrere insulin.

Effektiviteten af ​​ethvert hypoglykæmisk lægemiddel inklusive mikronase til sænkning af blodglukose til et ønsket niveau falder hos mange patienter over en periode, hvilket kan skyldes progression af sværhedsgraden af ​​diabetes eller til formindsket reaktion over for lægemidlet. Dette fænomen er kendt som sekundær manglende skelnen fra primær svigt, hvor lægemidlet er ineffektivt hos en individuel patient, når mikronase først gives. Tilstrækkelig justering af dosis og adhæsion til diæt skal vurderes, før den klassificeres en patient som en sekundær fiasko.

Hemolytisk anæmi

Treatment of patients with glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency with sulfonylurea agents can lead to hemolytic anemia. Because MICRONASE b belongs to the class of sulfonylurea agents caution should be used in patients with G6PD deficiency and a non-sulfonylurea alternative should be considered. In post marketing reports hemolytic anemia has also been reported in patients who did not have known G6PD deficiency.

Læge rådgivning information til patienter

Ved initiering af behandling af type 2 -diabetes diæt skal understreges som den primære behandlingsform. Kalorbegrænsning og vægttab er afgørende hos den overvægtige diabetiske patient. Korrekt diætstyring alene kan være effektiv til at kontrollere blodglukose og symptomer på hyperglykæmi. Betydningen af ​​regelmæssig fysisk aktivitet bør også understreges, og kardiovaskulære risikofaktorer skal identificeres, og korrigerende foranstaltninger træffes, hvor det er muligt. Brug af mikronase eller andre antidiabetiske medikamenter skal ses af både lægen og patienten som en behandling ud over diæt og ikke som en substitution eller som en praktisk mekanisme til at undgå diætbegrænsning. Endvidere kan tab af blodglukosekontrol på diæt alene være kortvarig, hvilket kun kræver kortvarig administration af mikronase eller andre antidiabetiske medikamenter. Vedligeholdelse eller seponering af mikronase eller andre antidiabetiske medikamenter bør være baseret på klinisk vurdering ved hjælp af regelmæssige kliniske og laboratorievalueringer.

Laboratorieundersøgelser

Terapeutisk respons på mikronasetabletter skal overvåges ved hyppige uringlukosetest og periodiske blodsukkertest. Måling af glycosylerede hæmoglobinniveauer kan være nyttige hos nogle patienter.

Metformin

I en enkeltdosis-interaktionsundersøgelse hos NIDDM blev forsøgspersoner i glyburid AUC og Cmax observeret, men var meget varierende. Den enkeltdosis karakter af denne undersøgelse og manglen på sammenhæng mellem glyburid-blodniveauer og farmakodynamiske effekter gør den kliniske betydning af denne interaktion usikker. Coadministration af glyburid og metformin resulterede ikke i nogen ændringer i hverken metformin farmakokinetik eller farmakodynamik.

Colesevelam

Samtidig administration af colesevelam og glyburid resulterede i reduktioner i glyburid AUC og Cmax på henholdsvis 32% og 47%. Reduktionerne i glyburid AUC og Cmax var henholdsvis 20% og 15%, når de blev administreret 1 time før og ikke signifikant ændret (henholdsvis -7% og 4%), når de blev administreret 4 timer før colesevelam.

Topiramat

En medikament-medicinsk interaktionsundersøgelse udført hos patienter med type 2-diabetes evaluerede den stabile farmakokinetik af glyburid (5 mg/dag) alene og samtidig med topiramat (150 mg/dag). Der var et 22% fald i C og en 25% reduktion i AUC for glyburid under topiramatadministration. Systemisk eksponering (AUC) af de aktive metabolitter 4-trans-hydroxy-glyburid (M1) og 3-cis-hydroxyglyburid (M2) blev også reduceret med 13% og 15% og C blev reduceret med henholdsvis 18% og 25%. Den steady-state farmakokinetik af topiramat blev ikke påvirket af samtidig administration af glyburid.

Karcinogenese mutagenese og forringelse af fertiliteten

Undersøgelser i rotter i doser op til 300 mg/kg/dag i 18 måneder viste ingen kræftfremkaldende virkninger. Glyburid er ikke -mutagenet, når den studeres i Salmonella Microsome -testen (Ames -test) og i DNA -skader/alkalisk elueringsassay. Der blev ikke observeret nogen lægemiddelrelaterede effekter i nogen af ​​kriterierne, der blev evalueret i den toårige onkogenicitetsundersøgelse af glyburid hos mus.

Graviditet

Teratogene effekter

Reproduktionsundersøgelser er blevet udført hos rotter og kaniner i doser op til 500 gange den menneskelige dosis og har ikke afsløret noget bevis for nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af glyburid. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Fordi dyreproduktionsundersøgelser ikke altid er forudsigelige for menneskelig respons, skal dette lægemiddel kun bruges under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

palads i versailles indeni

Fordi nylige oplysninger antyder, at unormale blodsukkerniveauer under graviditet er forbundet med en højere forekomst af medfødte abnormiteter, som mange eksperter anbefaler, at insulin anvendes under graviditet til at opretholde blodsukker så tæt på det normale som muligt.

Ikke -teratogene effekter

Der er rapporteret om langvarig alvorlig hypoglykæmi (4 til 10 dage) hos nyfødte født af mødre, der modtog et sulfonylura -lægemiddel på leveringstidspunktet. Dette er rapporteret hyppigere ved brug af agenter med langvarig halveringstid. Hvis mikronase bruges under graviditet, skal den afbrydes mindst to uger før den forventede leveringsdato.

Sygeplejerske mødre

Selvom det ikke vides, om glyburid udskilles i human mælk, vides nogle sulfonylura -lægemidler at være udskilt i human mælk. Fordi potentialet for hypoglykæmi hos sygeplejebørn kan eksistere, bør der træffes en beslutning, om man skal afbryde sygepleje eller til at afbryde stoffet under hensyntagen til stoffets betydning for moderen. Hvis lægemidlet afbrydes, og hvis diæt alene er utilstrækkelig til kontrol af blodsukkersinsulinbehandling, skal der overvejes.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Ældre patienter er især modtagelige for den hypoglykæmiske virkning af glukosesænkende lægemidler. Hypoglykæmi kan være vanskelig at genkende hos ældre (se FORHOLDSREGLER ). The initial og maintenance dosing should be conservative to avoid hypoglycemic reactions (see Dosering og administration ).

Ældre patienter er tilbøjelige til at udvikle nyreinsufficiens, hvilket kan sætte dem i fare for hypoglykæmi. Valg af dosis bør omfatte vurdering af nyrefunktion.

Overdoseringsoplysninger til mikronase

Overdosering af sulfonylurinstoffer inklusive mikronasetabletter kan producere hypoglykæmi. Mild hypoglykæmiske symptomer uden tab af bevidsthed eller neurologiske fund bør behandles aggressivt med oral glukose og justeringer i lægemiddeldosering og/eller måltidsmønstre. Luk overvågning skal fortsætte, indtil lægen er sikker på, at patienten er ude af fare. Alvorlige hypoglykæmiske reaktioner med koma -anfald eller anden neurologisk svækkelse forekommer sjældent, men udgør medicinske nødsituationer, der kræver øjeblikkelig indlæggelse. Hvis hypoglykæmisk koma diagnosticeres eller mistænkes for, at patienten skal gives en hurtig intravenøs injektion af koncentreret (50%) glukoseopløsning. Dette skal følges af en kontinuerlig infusion af en mere fortyndet (10%) glukoseopløsning med en hastighed, der opretholder blodglukosen på et niveau over 100 mg/dL. Patienter skal overvåges nøje i mindst 24 til 48 timer, siden hypoglykæmi kan gentage sig efter tilsyneladende klinisk bedring.

Kontraindikationer for mikronase

Mikronase -tabletter are contraindicated in patients with:

1. Kendt overfølsomhed eller allergi over for stoffet.
2. Diabetisk ketoacidose med eller uden koma. Denne tilstand skal behandles med insulin.
3. Type I diabetes mellitus.
4. Samtidig administration af bosentan.

Klinisk farmakologi for Micronase

Handlinger

Glyburid ser ud til at sænke blodglukosen akut ved at stimulere frigivelsen af ​​insulin fra bugspytkirtlen En effekt, der er afhængig af fungerende beta -celler i bugspytkirtlen. Den mekanisme, hvormed glyburid sænker blodsukkeret under langtidsadministration, er ikke klart etableret. Med kronisk administration hos type II -diabetespatienter vedvarer blodglukoseffekten på trods af et gradvis fald i insulinsekretoren respons på lægemidlet. Ekstrapancreatiske effekter kan være involveret i virkningsmekanismen for oral sulfonylurinstof hypoglykæmiske lægemidler. Kombinationen af ​​glyburid og metformin kan have en synergistisk effekt, da begge midler virker for at forbedre glukosetolerance med forskellige, men komplementære mekanismer.

Nogle patienter, der oprindeligt reagerer på orale hypoglykæmiske lægemidler, inklusive mikronase, kan ikke reagere eller dårligt lydhøre over tid. Alternativt kan mikronasetabletter være effektive hos nogle patienter, der ikke er reagerende på et eller flere andre sulfonylurinstof.

Ud over dets blodsukker, der sænker handlinger, producerer glyburid en mild diurese ved forbedring af nyrefrit vandafstand. Disulfiram-lignende reaktioner er meget sjældent rapporteret hos patienter behandlet med mikronasetabletter.

Farmakokinetik

Enkelt dosisundersøgelser med mikronasetabletter hos normale individer demonstrerer signifikant absorption af glyburid inden for en times spids lægemiddelniveauer på cirka fire timer og lave, men detekterbare niveauer ved 24 timer. Gennemsnitlige serumniveauer af glyburid, som det afspejles i områder under serumkoncentrationstidskurveforøgelse i forhold til tilsvarende stigninger i dosis. Flere dosisundersøgelser med mikronase hos diabetespatienter demonstrerer medikamentniveau-koncentrationstidskurver, der ligner enkeltdosisundersøgelser, der ikke indikerer nogen opbygning af lægemiddel i vævsdepoter. Faldet af glyburid i serumet af normale sunde individer er bifasisk; Den terminale halveringstid er ca. 10 timer. I enkeltdosisundersøgelser i faste normale forsøgspersoner er graden og varigheden af ​​blodsukkersænkning proportional med den indgivne dosis og til området under lægemiddelniveau -koncentrationstidskurven. Blodglukose -sænkningseffekten vedvarer i 24 timer efter enkeltmorgendoser hos ikke -faste diabetespatienter. Under betingelser med gentagen administration hos diabetespatienter er der dog ingen pålidelig sammenhæng mellem blodlægemiddelniveauer og fastende blodglukoseniveau. En årstudie af diabetespatienter, der blev behandlet med mikronase, viste ingen pålidelig sammenhæng mellem indgivet dosis og serumlægemiddelniveau.

Den vigtigste metabolit af glyburid er 4-transhydroxyderivatet. En anden metabolit 3-cishydroxyderivatet forekommer også. Disse metabolitter bidrager sandsynligvis ingen signifikant hypoglykæmisk virkning hos mennesker, da de kun er svagt aktive (1/400th og 1/40. som aktivt som glyburid) hos kaniner. Glyburid udskilles som metabolitter i galden og urinen ca. 50% af hver rute. Denne dobbelte udskillelsesvej er kvalitativt forskellig fra andre sulfonylurinæer, der primært udskilles i urinen.

Sulfonylurea -lægemidler er i vid udstrækning bundet til serumproteiner. Fortrængning fra proteinbindingssteder af andre lægemidler kan føre til forbedret hypoglykæmisk virkning. In vitro Proteinbindingen, der udvises af glyburid, er overvejende ikke-ionisk, mens det af andre sulfonylurinstoffer (chlorpropamid tolbutamid tolazamid) er overvejende ionisk. Sure lægemidler, såsom phenylbutazon-krigsfarin og salicylater, fortrænger de ioniske bindende sulfonylurinstoffer fra serumproteiner i langt større grad end den ikke-ioniske bindingsglyburid. Det er ikke vist, at denne forskel i proteinbinding vil resultere i færre lægemiddel-lægemiddelinteraktioner med mikronasetabletter i klinisk anvendelse.

Patientinformation til mikronase

Patienter skal informeres om de potentielle risici og fordele ved mikronase og alternative terapifunktioner. De bør også informeres om vigtigheden af ​​overholdelse af diætinstruktioner fra et regelmæssigt træningsprogram og regelmæssig test af urin og/eller blodsukker.

Risikoen for Hypoglykæmi Dets symptomer og behandling og betingelser, der disponerer for dens udvikling, bør forklares for patienter og ansvarlige familiemedlemmer. Primær og sekundær fiasko bør også forklares.