Oxycontin

ADVARSEL

Misbrug og misbrug af afhængighed; Risikovurdering og afbødningsstrategi (REMS); Livstruende åndedrætsdepression; Utilsigtet indtagelse; Neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom; Cytochrome P450 3A4 -interaktion; og risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Misbrug og misbrug af afhængighed

Oxycontin ^® Udsætter patienter og andre brugere for risikoen for misbrug og misbrug af opioidafhængighed, hvilket kan føre til overdosis og død. Vurder hver patients risiko, inden der ordineres af OxyContin og overvåger alle patienter regelmæssigt for udviklingen af ​​disse opførsler og forhold [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Opioid smertestillende risikovurderings- og afbødningsstrategi (REMS):

For at sikre, at fordelene ved opioide analgetika opvejer risikoen for misbrug af afhængighed og misbrug af Food and Drug Administration (FDA) har krævet en REMS for disse produkter [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Under the requirements of the REMS drug companies with approved opioid analgesic products must make Rems-kompatibelt uddannelsesprograms available til healthcare providers. Healthcare providers are strongly encouraged til

• Udfyld et REMS-kompatibelt uddannelsesprogram
• Rådgiver patienter og/eller deres plejere med hver recept på sikker brug alvorlige risici opbevaring og bortskaffelse af disse produkter
• Fremhæv for patienter og deres plejere vigtigheden af ​​at læse medicinguiden, hver gang den leveres af deres farmaceut og
• Overvej andre værktøjer til at forbedre patientens husstand og samfundssikkerhed.

Livstruende åndedrætsdepression

Alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression kan forekomme ved brug af OxyContin. Monitor til luftvejsdepression, især under initiering af OxyContin eller efter en dosisforøgelse. Instruer patienter om at sluge oxycontin -tabletter hele; Knusning af tyggning eller opløsning af oxycontin -tabletter kan forårsage hurtig frigivelse og absorption af en potentielt dødelig dosis oxycodon [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Utilsigtet indtagelse

Utilsigtet indtagelse af endda en dosis OxyContin, især af børn, kan resultere i en dødelig overdosis af oxycodon [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom

Langvarig anvendelse af OxyContin under graviditet kan resultere i neonatal opioid-tilbagetrækningssyndrom, som kan være livstruende, hvis ikke genkendes og behandles, og kræver styring i henhold til protokoller udviklet af neonatologiske eksperter. Hvis der kræves opioidbrug i en længere periode i en gravid kvinde, rådgiver patienten om risikoen for neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og sikrer, at passende behandling vil være tilgængelig [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Cytochrome P450 3A4 -interaktion

Den samtidige anvendelse af OxyContin med alle cytochrome P450 3A4 -hæmmere kan resultere i en stigning i oxycodon -plasmakoncentrationer, der kan øge eller forlænge bivirkningerne og kan forårsage potentielt dødelig respiratorisk depression. Derudover kan seponering af en samtidig anvendt cytochrome P450 3A4 -inducer resultere i en stigning i oxycodon -plasmakoncentration. Overvåg patienter, der modtager OxyContin og enhver CYP3A4 -hæmmer eller inducer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner Klinisk farmakologi ].

Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Samtidig brug af opioider med benzodiazepiner eller andet centralnervesystem (CNS) depressiva inklusive alkohol kan resultere i dyb sedation. Respiratorisk depression koma og død [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER Lægemiddelinteraktioner ].

• Reserve samtidig ordinering af oxycontin og benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder er utilstrækkelige.
• Begræns doser og varighed til det krævede minimum.
• Følg patienter for tegn og symptomer på respiratorisk depression og sedation.

Beskrivelse for OxyContin

Oxycontin ^® (oxycodon hydrochlorid) Tabletter med udvidet frigivelse er en opioidagonist leveret i 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg og 80 mg tabletter til oral administration. Tabletstyrkerne beskriver mængden af ​​oxycodon pr. Tablet som hydrochloridsalt. Den strukturelle formel for oxycodonhydrochlorid er som følger:

C ₁₈ H ₂₁ INGEN ₄ • HCL

Det kemiske navn er 4 5a-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-en hydrochlorid.

Oxycodon er en hvid lugtfri krystallinsk pulver afledt af opiumalkaloid thebaine. Oxycodonhydrochlorid opløses i vand (1 g i 6 til 7 ml). Det er lidt opløseligt i alkohol (octanol-vandpartitionskoefficient 0,7).

De 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg og 80 mg tabletter indeholder følgende inaktive ingredienser: Butyleret hydroxytoluen (BHT) hypromellose polyethylenglycol 400 polyethylenoxidmagnesium stearat titandioxid.

De 10 mg tabletter indeholder også hydroxypropylcellulose.

De 15 mg tabletter indeholder også sort jernoxid gult jernoxid og rød jernoxid.

De 20 mg tabletter indeholder også polysorbat 80 og rødt jernoxid.

Tabletterne på 30 mg indeholder også polysorbat 80 røde jernoxid gult jernoxid og sort jernoxid.

De 40 mg tabletter indeholder også polysorbat 80 og gult jernoxid.

De 60 mg tabletter indeholder også polysorbat 80 røde jernoxid og sort jernoxid.

De 80 mg tabletter indeholder også hydroxypropylcellulose gult jernoxid og FD

Anvendelser til OxyContin

Oxycontin is indicated for the management of severe og persistent pain that requires an extended treatment period with a daily opioid analgesic og for which alternative treatment options are inadequate in:

• Voksne; og
• Opioid-tolerante pædiatriske patienter 11 år og ældre, der allerede modtager og tolererer en minimum daglig opioiddosis på mindst 20 mg oxycodon oralt eller dens tilsvarende.

Begrænsninger af brug

• På grund af risikoen for misbrug og misbrug af afhængighed med opioider, der kan forekomme i enhver dosering eller varighed, og på grund af de større risici for overdosis og død med udvidet frigørelse/langtidsvirkende opioidformuleringer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ] Reserve OxyContin til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder (f.eks. Ikke-opioide smertestillende midler eller opioider med øjeblikkelig frigivelse) er ineffektive ikke tolereret eller ville være ellers utilstrækkelige til at give tilstrækkelig håndtering af smerter.
• Oxycontin is not indicated as an as-needed (prn) analgesic.

Dosering for Oxycontin

Vigtige doserings- og administrationsinstruktioner

• Oxycontin should be prescribed only by healthcare professionals who are knowledgeable about the use of extended-release/long-acting opioids og how til mitigate the associated risks.
• Oxycontin 60 mg og 80 mg tablets a single dose greater than 40 mg or a tiltal daily dose greater than 80 mg are only for use in patients in whom tillerance til an opioid of comparable potency has been established. Adult patients who are opioid tillerant are those receiving for one week or longer at least 60 mg oral morphine per day 25 mcg transdermal fentanyl per hour 30 mg oral oxycodone per day 8 mg oral hydromorphone per day 25 mg oral oxymorphone per day 60 mg oral hydrocodone per day or an equianalgesic dose of another opioid.
• Brug den laveste effektive dosering i den korteste tidsvarighed, der er i overensstemmelse med individuelle patientbehandlingsmål [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration til higher doses of Oxycontin for patients in whom lower doses are insufficiently effective og in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.
• Initier doseringsregimet for hver patient individuelt under hensyntagen ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Åndedrætsdepression kan forekomme når som helst under opioidterapi, især når man initierer og følger doseringen øges med OxyContin. Overvej denne risiko, når du vælger en indledende dosis, og når du foretager dosisjusteringer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Instruer patienter om at sluge oxycontin -tabletter hele en tablet ad gangen med nok vand til at sikre fuldstændig sluge umiddelbart efter placering i munden. Instruer patienter ikke til at slikke eller på anden måde våde tabletten inden placering i munden [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Cutting breaking crushing chewing or dissolving Oxycontin tablets will result in uncontrolled delivery of oxycodone og can lead til overdose or death [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].
• Oxycontin is administered orally every 12 hours.

Patientadgang til naloxon til akut behandling af overdosering af opioid

Diskuter tilgængeligheden af ​​naloxon til akut behandling af overdosering af opioid med patienten og plejeren og vurder det potentielle behov for adgang til naloxon både ved indledning og fornyelse af behandling med OxyContin [Se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Informer patienter og plejere om de forskellige måder at opnå naloxon som tilladt af individuel stat naloxon dispensering og ordinerende krav eller retningslinjer (f.eks. Ved recept direkte fra en farmaceut eller som en del af et samfundsbaseret program).

Overvej at ordinere naloxon baseret på patientens risikofaktorer for overdosis, såsom samtidig brug af CNS -depressiva, en historie med opioidforstyrrelsesforstyrrelse eller tidligere overdosis af opioid. Tilstedeværelsen af ​​risikofaktorer for overdosis bør ikke forhindre korrekt håndtering af smerter hos nogen given patient [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Overvej at ordinere naloxon, hvis patienten har husholdningsmedlemmer (inklusive børn) eller andre tætte kontakter, der er i fare for utilsigtet indtagelse eller overdosis.

Indledende dosering hos voksne, der ikke er opioidtolerante

Startdoseringen for patienter, der ikke er opioidtolerant, er oxycontin 10 mg oralt hver 12. time.

Brug af højere startdoser hos patienter, der ikke er opioidtolerante, kan forårsage dødelig luftvejsdepression [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Konvertering fra opioider til oxycontin hos voksne

Konvertering fra andre orale oxycodonformuleringer til oxycontin

Hvis skift fra andre orale oxycodonformuleringer til oxycontin administrerer halvdelen af ​​patientens samlede daglige orale oxycodon -dosis som oxycontin hver 12. time.

Konvertering fra andre opioider til OxyContin

Når oxycontin -terapi initieres, skal du ophøre med alle andre opioide smertestillende midler end dem, der bruges på efter behov for gennembrudssmerter, når det er relevant.

Der er ingen etablerede konverteringsforhold til konvertering fra andre opioider til oxycontin defineret ved kliniske forsøg. Start dosering ved hjælp af OxyContin 10 mg oralt hver 12. time.

Det er mere sikkert at undervurdere en patients 24-timers orale oxycodon-krav og tilvejebringe redningsmedicin (f.eks. Opioid med øjeblikkelig frigivelse) end at overvurdere den 24-timers orale oxycodon-dosering og håndtere en bivirkning på grund af en overdosis. Mens nyttige tabeller med opioidækvivalenter er let tilgængelige, er der en betydelig inter-patientvariabilitet i den relative styrke af forskellige opioider.

Luk observation og hyppig titrering er berettiget, indtil smertehåndtering er stabil på det nye opioid. Overvåg patienter for tegn og symptomer på opioid -tilbagetrækning og for tegn på oversedation/toksicitet efter konvertering af patienter til oxycontin.

Konvertering fra metadon til oxycontin regelmæssig evaluering er af særlig betydning, når man konverterer fra metadon til andre opioidagonister. Forholdet mellem metadon og andre opioidagonister kan variere meget som en funktion af tidligere dosiseksponering. Methadon har en lang halveringstid og kan akkumuleres i plasmaet.

Konvertering fra transdermal fentanyl til oxycontin

Behandling med OxyContin kan initieres, efter at den transdermale fentanylplaster er blevet fjernet i mindst 18 timer. Selvom der ikke har været nogen systematisk vurdering af en sådan konvertering, starter med en konservativ konvertering: erstatning 10 mg oxycontin hver 12. time for hver 25 mcg i timen fentanyltransdermal patch. Følg patienten nøje under konvertering fra transdermal fentanyl til oxycontin, da der er begrænset dokumenteret erfaring med denne konvertering.

Indledende dosering hos pædiatriske patienter 11 år og ældre

Følgende doseringsoplysninger er kun til brug hos pædiatriske patienter 11 år og ældre, der allerede modtager og tolererer opioider i mindst fem på hinanden følgende dage. I de to dage, der umiddelbart forud for dosering med oxycontinpatienter skal tage mindst 20 mg pr. Dag oxycodon eller dets tilsvarende. Oxycontin er ikke passende til brug hos pædiatriske patienter, der kræver mindre end en 20 mg total daglig dosis. Tabel 1 baseret på klinisk forsøgsoplevelse viser konverteringsfaktoren, når man skifter pædiatriske patienter 11 år og ældre (under de ovenfor beskrevne betingelser) fra opioider til oxycontin.

Når oxycontin -terapi initieres, skal du ophøre med alle andre opioide smertestillende midler end dem, der bruges på efter behov for gennembrudssmerter, når det er relevant.

Der er betydelig inter-patientvariabilitet i den relative styrke af forskellige opioidlægemidler og formuleringer. Derfor anbefales en konservativ tilgang, når man bestemmer den samlede daglige dosering af OxyContin. Det er mere sikkert at undervurdere en patients 24-timers orale oxycodon-krav og tilvejebringe redningsmedicin (f.eks. Opioid med øjeblikkelig frigivelse) end at overvurdere 24-timers orale oxycodonkrav og håndtere en bivirkning på grund af en overdosis.

Overvej følgende, når du bruger oplysningerne i tabel 1.

• Dette er ikke en tabel med ligestillingsiske doser.
• Konverteringsfaktorerne i denne tabel er kun til konvertering fra et af de anførte orale opioid analgetika til Oxycontin.
• Tabellen kan ikke bruges til at konvertere fra OxyContin til et andet opioid. Dette vil resultere i en overdreven estimering af dosis af den nye opioid og kan resultere i dødelig overdosis.
• Formlen til konvertering fra tidligere opioider inklusive oral oxycodon til den daglige dosis af oxycontin er Mg pr. Dag af tidligere opioid X -faktor = Mg pr. Dag OxyContin. Del den beregnede samlede daglige dosis med 2 for at få den 12-timers oxycontin-dosis. Hvis afrunding er nødvendig altid rundt om dosis ned til den nærmeste oxycontin tabletstyrke til rådighed.

Tabel 1: Konverteringsfaktorer Når man skifter pædiatriske patienter 11 år og ældre til OxyContin

Trin : For at beregne den estimerede samlede oxycontin daglige dosering ved hjælp af tabel 1:

• For pædiatriske patienter, der tager en enkelt opioidsum, summerer den nuværende samlede daglige dosering af opioidet og multiplicerer derefter den samlede daglige dosering med den omtrentlige konverteringsfaktor for at beregne den omtrentlige oxycontin daglige dosering.
• For pædiatriske patienter på et regime på mere end en opioid beregner den omtrentlige oxycodon -dosis for hver opioid og summer totalerne for at opnå den omtrentlige oxycontin daglige dosering.
• For pædiatriske patienter på et regime af opioid/ikke-opioide smertestillende produkter bruger kun opioidkomponenten i disse produkter i konverteringen.

Trin : Hvis afrunding er nødvendig altid rundt om doseringen ned til den nærmeste oxycontin -tabletstyrke til rådighed og initierer oxycontin -terapi med den dosis. Hvis den beregnede oxycontin -totale daglige dosering er mindre end 20 mg, er der ingen sikker styrke til konvertering og initierer ikke OxyContin.

Eksempel konvertering fra et enkelt opioid (f.eks. Hydrocodon) til oxycontin: Brug af konverteringsfaktoren på 0,9 til oral hydrocodon i tabel 1 En samlet daglig hydrocodon -dosis på 50 mg omdannes til 45 mg oxycodon pr. Dag eller 22,5 mg oxycontin hver 12. time. Efter afrunding til den nærmeste tilgængelige styrke er den anbefalede OxyContin -startdosering 20 mg hver 12. time.

Trin : Luk observation og titrering er berettiget, indtil smertehåndtering er stabil på den nye opioid. Overvåg patienter for tegn og symptomer på opioid-tilbagetrækning eller for tegn på over-sedation/toksicitet efter konvertering af patienter til oxycontin. [se Indledende dosering hos pædiatriske patienter 11 år og ældre ] til vigtige instruktioner om titrering og vedligeholdelse af terapi.

Der er begrænset erfaring med konvertering fra transdermal fentanyl til oxycontin hos pædiatriske patienter 11 år og ældre. Hvis du skifter fra transdermal fentanylplaster til oxycontin, skal du sikre dig, at plasteret er blevet fjernet i mindst 18 timer før OxyContin. Selvom der ikke har været nogen systematisk vurdering af en sådan konvertering, starter med en konservativ konvertering: erstatning 10 mg oxycontin hver 12. time for hver 25 mcg i timen fentanyltransdermal patch. Følg patienten nøje under omdannelse fra transdermal fentanyl til oxycontin.

Hvis du bruger asymmetrisk dosering, instruerer patienter til at tage den højere dosis om morgenen og den lavere dosis om aftenen.

Titrering og vedligeholdelse af terapi hos voksne og pædiatriske patienter 11 år og ældre

Titrat OxyContin individuelt til en dosering, der tilvejebringer tilstrækkelig analgesi og minimerer bivirkninger. Revurderer løbende patienter, der modtager OxyContin for at vurdere vedligeholdelse af smertekontrolskilte og symptomer på tilbagetrækning af opioider og andre bivirkninger samt for at revurdere for udviklingen af ​​misbrug af afhængighed og misbrug [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient og the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration. During use of opioid therapy for an extended period of time periodically reassess the continued need for the use of opioid analgesics.

Patienter, der oplever gennembrudssmerter, kan kræve en doseringsjustering af OxyContin eller kan have brug for redningsmedicin med en passende dosis af et smertestillende middel. Hvis smerteniveauet stiger efter dosisstabiliseringsforsøg på at identificere kilden til øget smerte, før den øgede dosering af oxycontin. Fordi stabil tilstand plasmakoncentrationer er tilnærmelsesvis i 1 dages oxycontin-dosering kan justeres hver 1 til 2 dage.

Hvis efter at have forøget doseringen uacceptable opioidrelaterede bivirkninger observeres (inklusive en stigning i smerter efter en doseringsstigning) overveje at reducere doseringen [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Adjust the dosage til obtain an appropriate balance between management of pain og opioid-related adverse reactions.

Der er ingen velkontrollerede kliniske studier, der vurderer sikkerheden og effektiviteten med dosering oftere end hver 12. time. Som en retningslinje for pædiatriske patienter 11 år og ældre kan den samlede daglige oxycodon -dosis normalt øges med 25% af den nuværende samlede daglige dosering. Som en retningslinje for voksne kan den samlede daglige oxycodon -dosering normalt øges med 25% til 50% af den nuværende samlede daglige dosering, hver gang en stigning er klinisk indikeret.

Dosering Modifications With Concomitant Use Of Central Nervous System Depressants

Hvis patienten i øjeblikket tager et centralnervesystem (CNS) depressivt middel, og beslutningen træffes om at begynde OxyContin start med en tredjedel til halvdelen af ​​den anbefalede startdosering af oxycontin overveje at bruge en lavere dosering af den samtidige CNS-depressiv og evaluerer regelmæssigt patienter for tegn på respiratorisk depression sedation og hypotension [Se se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Lægemiddelinteraktioner ].

Dosering Modifications In Geriatric Patients Who Are Debilitated And Not Opioid-Tolerant

For geriatriske patienter, der er svækket og ikke opioidtolerante, starter dosering af patienter på en tredjedel til halvdelen af ​​den anbefalede startdosering og titrerer doseringen forsigtigt. Evaluer regelmæssigt for tegn på respiratorisk depression sedation og hypotension [se Brug i specifikke populationer ].

Dosering Modifications In Patients With Leverskrivning i leveren

For patienter med nedsat leverfunktion skal du dosere patienter på en tredjedel til halvdelen af ​​den anbefalede startdosering og titrere doseringen omhyggeligt. Evaluer regelmæssigt for tegn på respiratorisk depression sedation og hypotension [se Brug i specifikke populationer og Klinisk farmakologi ].

Sikker reduktion eller seponering af OxyContin

Afbryd ikke pludselig OxyContin hos patienter, der kan være fysisk afhængige af opioider. Hurtig seponering af opioide smertestillende midler hos patienter, der er fysisk afhængige af opioider, har resulteret i alvorlige abstinenssymptomer ukontrolleret smerte og selvmord. Hurtig seponering er også blevet forbundet med forsøg på at finde andre kilder til opioid analgetika, som kan forveksles med narkotikasøgning for misbrug. Patienter kan også forsøge at behandle deres smerte eller abstinenssymptomer med ulovlige opioider såsom heroin og andre stoffer.

Når der er truffet en beslutning om at reducere dosis eller afbryde terapi hos en opioidafhængig patient, der tager oxycontin, er der en række faktorer, der skal overvejes, herunder den samlede daglige dosis af opioid (inklusive oxycontin), patienten har taget varigheden af ​​behandlingen af ​​den type smerte, der behandles, og de fysiske og psykologiske attributter for patienten. Det er vigtigt at sikre løbende pleje af patienten og at blive enige om en passende tilspidsningsplan og opfølgningsplan, så patient- og udbyderens mål og forventninger er klare og realistiske. Når opioide analgetika afbrydes på grund af en mistænkt stofbrugsforstyrrelse, der evaluerer og behandler patienten eller henviser til evaluering og behandling af stofbrugsforstyrrelsen. Behandling bør omfatte evidensbaserede tilgange, såsom medicinassisteret behandling af opioidanvendelsesforstyrrelse. Komplekse patienter med komorbid smerte og stofbrugsforstyrrelser kan drage fordel af henvisning til en specialist.

Der er ingen standardopioid -tilspidsende skemaer, der er egnede til alle patienter. God klinisk praksis dikterer en patientspecifik plan for at tiltale dosis af opioid gradvist. For patienter på OxyContin, der er fysisk opioidafhængig, initierer den tilspids med en lille nok stigning (f.eks. Ikke mere end 10% til 25% af den samlede daglige dosis) til at undgå abstinenssymptomer og fortsætte med dosisændring i et interval på hver 2 til 4 uger. Patienter, der har taget opioider i briefer -perioder, kan tolerere en hurtigere konisk.

Det kan være nødvendigt at give patienten lavere doseringsstyrker for at opnå en vellykket konisk. Gendanner patienten ofte for at håndtere smerter og abstinenssymptomer, hvis de dukker op. Almindelige abstinenssymptomer inkluderer rastløshed lacrimation rhinorrhea gabende sved kulderystelse myalgi og mydriasis. Andre tegn og symptomer kan også udvikle sig, herunder irritabilitetsangst rygsmerter sammenblandingssmerter svaghed abdominale kramper søvnløshed kvalme anoreksi opkast diarré eller øget blodtryks åndedrætsfrekvens eller hjerterytme. Hvis der opstår abstinenssymptomer, kan det være nødvendigt at sætte den tilspidsede tilspids i en periode eller hæve dosis af opioid smertestillende middel til den foregående dosis og derefter fortsætte med en langsommere tilspidsning. Evaluer desuden patienter for eventuelle ændringer i humørfremstilling af selvmordstanker eller anvendelse af andre stoffer.

Når man administrerer patienter, der tager opioide smertestillende midler, især dem, der er blevet behandlet i en længere periode og/eller med høje doser til kronisk smerte, sikrer en multimodal tilgang til smertehåndtering inklusive mental sundhedsstøtte (hvis nødvendigt) på plads, inden de påbegynder en opioid analgetisk konisk. En multimodal tilgang til smertehåndtering kan optimere behandlingen af ​​kronisk smerte samt hjælpe med den vellykkede tilspidsning af opioid smertestillende middel [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Stofmisbrug og afhængighed ].

Hvor leveret

Dosering Forms And Strengths

Tabletter med udvidet frigivelse : 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg og 80 mg.

• 10 mg filmovertrukne tabletter med udvidet frigivelse (rund hvidfarvede bi-konvekse tabletter, der er udpeget med OP på den ene side og 10 på den anden)
• 15 mg filmovertrukne tabletter med udvidet frigivelse (runde gråfarvede bi-konvekse tabletter, der er udpeget med OP på den ene side og 15 på den anden)
• 20 mg filmovertrukne tabletter med udvidet frigivelse (runde lyserøde farvede bi-konvekse tabletter, der er udpeget med OP på den ene side og 20 på den anden)
• 30 mg filmovertrukne tabletter med udvidet frigivelse (rund brun-farvede bi-konvekse tabletter, der er udpeget med OP på den ene side og 30 på den anden)
• 40 mg filmovertrukne tabletter med udvidet frigivelse (rund gulfarvet bi-konvekse tabletter, der er udpeget med OP på den ene side og 40 på den anden)
• 60 mg filmovertrukne tabletter med udvidet frigivelse (rund rødfarvet bi-konvekse tabletter, der er udpeget med OP på den ene side og 60 på den anden)
• 80 mg filmovertrukne tabletter med udvidet frigivelse (rund grønfarvede bi-konvekse tabletter, der er udpeget med OP på den ene side og 80 på den anden)

Opbevaring og håndtering

Oxycontin (oxycodon hydrochlorid) Tabletter med udvidet frigivelse 10 mg are film-coated round white-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side og 10 on the other og are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-410-10) og enhedsdosisemballage med 10 individuelt nummererede tabletter pr. Kort; To kort pr. Limende karton ( NDC 59011-410-20).

Oxycontin (oxycodon hydrochlorid) Tabletter med udvidet frigivelse 15 mg are film-coated round gray-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side og 15 on the other og are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-415-10) og enhedsdosisemballage med 10 individuelt nummererede tabletter pr. Kort; To kort pr. Limende karton ( NDC 59011-415-20).

Oxycontin (oxycodon hydrochlorid) Tabletter med udvidet frigivelse 20 mg are film-coated round pink-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side og 20 on the other og are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-420-10) og enhedsdosisemballage med 10 individuelt nummererede tabletter pr. Kort; To kort pr. Limende karton ( NDC 59011-420-20).

Oxycontin (oxycodon hydrochlorid) Tabletter med udvidet frigivelse 30 mg are film-coated round brown-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side og 30 on the other og are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-430-10) og enhedsdosisemballage med 10 individuelt nummererede tabletter pr. Kort; To kort pr. Limende karton ( NDC 59011-430-20).

Oxycontin (oxycodon hydrochlorid) Tabletter med udvidet frigivelse 40 mg are film-coated round yellow-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side og 40 on the other og are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-440-10) og enhedsdosisemballage med 10 individuelt nummererede tabletter pr. Kort; To kort pr. Limende karton ( NDC 59011-440-20).

Oxycontin (oxycodon hydrochlorid) Tabletter med udvidet frigivelse 60 mg are film-coated round red-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side og 60 on the other og are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-460-10) og enhedsdosisemballage med 10 individuelt nummererede tabletter pr. Kort; To kort pr. Limende karton ( NDC 59011-460-20).

Oxycontin (oxycodon hydrochlorid) Tabletter med udvidet frigivelse 80 mg are film-coated round green-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side og 80 on the other og are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-480-10) og enhedsdosisemballage med 10 individuelt nummererede tabletter pr. Kort; To kort pr. Limende karton ( NDC 59011-480-20).

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt mellem 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [se USP-kontrolleret stuetemperatur].

Opbevar oxycontin sikkert og bortskaffes korrekt [se Patientinformation ].

Dispens i tæt lysbestandig beholder.

Fremstillet af: Purdue Pharma L.P. Stamford CT 06901-3431. Revideret: Dec 2023.

Bivirkninger for Oxycontin

Følgende alvorlige bivirkninger er beskrevet andetsteds i mærkningen:

• Misbrug og misbrug af afhængighed [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Livstruende åndedrætsdepression [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Interaktioner med benzodiazepiner og andre CNS -depressiva [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Opioid-induceret hyperalgesi og allodynia [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Adrenalinsufficiens [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Alvorlig hypotension [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Gastrointestinal bivirkninger [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Anfald [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Tilbagetrækning [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]

Klinisk forsøgsoplevelse

Voksen klinisk forsøgsoplevelse

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

Sikkerheden af ​​OxyContin blev evalueret i dobbeltblinde kliniske forsøg, der involverede 713 patienter med moderat til svær smerte hos forskellige etiologier. I åbne undersøgelser af kræftsmerter modtog 187 patienter oxycontin i samlede daglige doser i området fra 20 mg til 640 mg pr. Dag. Den gennemsnitlige samlede daglige dosis var ca. 105 mg pr. Dag.

Oxycontin may increase the risk of serious adverse reactions such as those observed with other opioid analgesics including Luftvejsdepression apnea Åndedrætsstop circulatilry depression hypotension or shock [see OVERDOSIS ].

De mest almindelige bivirkninger (> 5%) rapporteret af patienter i kliniske forsøg, der sammenligner OxyContin med placebo, er vist i tabel 2 nedenfor:

Tabel 2: Almindelige bivirkninger (> 5%)

I kliniske forsøg blev følgende bivirkninger rapporteret hos patienter behandlet med OxyContin med en forekomst mellem 1% og 5%:

Gastrointestinale lidelser: Abdominal smerte diarré dyspepsi gastritis

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold: kulderystelser feber

Metabolisme og ernæringsforstyrrelser: Anorexia

Muskuloskeletale og bindevævsforstyrrelser: rykker

Psykiatriske lidelser: unormale drømme angst forvirring dysfori eufori søvnløshed nervøsitet tanke abnormiteter

Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: Dyspnø Hik hud og subkutane vævsforstyrrelser: udslæt

Vaskulære lidelser: Postural hypotension

Følgende bivirkninger forekom hos mindre end 1% af patienterne involveret i kliniske forsøg:

Blod- og lymfesystemforstyrrelser: Lymfadenopati

Øre- og labyrintforstyrrelser: ringer

Øjenlidelser: unormal vision

Gastrointestinale lidelser: Dysfagi -udgang

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold: Tilbagetrækningssyndrom (med og uden anfald) Ødemperifer ødem Tørstmulaise brystsmerter ansigtsødem

Skadeforgiftning og proceduremæssige komplikationer: utilsigtet skade

Undersøgelser: ST depression

Metabolisme og ernæringsforstyrrelser: dehydrering

Nervesystemforstyrrelser: Synkope migræne unormal gang amnesi hyperkinesi Hypoestesi hypotoni paræstesi taleforstyrrelse stupor tremor vertigo smag perversion

Psykiatriske lidelser: Depression Agitation Depersonalization Emotionel Lability Hallucination

Nyre- og urinforstyrrelser: Dysuria hematuria polyuria urinretention

Reproduktionssystem og brystforstyrrelser: impotens

Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: hoste øget stemmeændring

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: tør hud eksfoliativ dermatitis

Klinisk forsøgsoplevelse In Pediatric Patients 11 Years And Older

Sikkerheden ved OxyContin er blevet evalueret i et klinisk forsøg med 140 patienter 11 til 16 år. Den median varighed af behandlingen var cirka tre uger. De hyppigst rapporterede bivirkninger var opkastet kvalme hovedpine pyrexia og forstoppelse.

Tabel 3 inkluderer et resumé af forekomsten af ​​behandlingsfremstillede bivirkninger rapporteret hos ≥5% af patienterne.

Tabel 3: Forekomst af bivirkninger rapporteret hos ≥ 5,0% patienter 11 til 16 år

Følgende bivirkninger forekom i et klinisk forsøg med oxycontin hos patienter 11 til 16 år med en forekomst mellem ≥1,0% og <5.0%. Events are listed within each System/Organ Class.

Blod- og lymfesystemforstyrrelser: Febrile Neutropeni Neutropeni

Hjerteforstyrrelser: takykardi

Gastrointestinale lidelser: Mavesmerter gastroøsofageal reflukssygdom

Generelle lidelser og administrationsstedets forhold: Træthedssmerter kulderystelser astheni

Skadeforgiftning og proceduremæssige komplikationer : proceduremæssig smerter seroma

Undersøgelser: Oxygenmætning reducerede alaninaminotransferase steg hæmoglobin Nedsat blodpladetælling Nedsat neutrofiltælling Nedsat røde blodlegemer nedsat vægt nedsat

Metaboliske og ernæringsforstyrrelser: Hypochloræmi hyponatræmi

Muskuloskeletale og bindevævsforstyrrelser: Smerter i ekstremitetsmuskuloskeletalsmerter

Nervesystemforstyrrelser: Somnolence Hypoesthesia Lethargy Paresthesia

Psykiatriske lidelser: Søvnløs angstpression agitation

Nyre- og urinforstyrrelser: Dysuria urinretention

Respiratorisk thorax- og mediastinal lidelser: Oropharyngeal smerte

Hud og subkutane vævsforstyrrelser: Hyperhidrosis udslæt

Oplevelse af postmarketing

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under anvendelse efter godkendelse af oxycodon efter udvidet frigivelse. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at pålideligt estimere deres frekvens eller etablere et årsagsforhold til eksponering for lægemidler.

Misbrug afhængighed Aggression Amenorrhea Cholestase afsluttede selvmordsdød Dental Karies Forøget leverenzymer Hyperalgesi Hypogonadisme Hyponatræmi ileus forsætlig overdosis Humør ændret muskuløs hypertonia overdosering af hjertebane (i forbindelse med tilbagetrækning) Beslag og selvmordsforsøg Selvmordet ideation syntionssynttoni af infrugtering af frist Urticaria.

Foruden de begivenheder, der er anført ovenfor, er det også rapporteret potentielt på grund af den hævelse og hydrogelling -egenskab ved tabletten: kvælning af gagging regurgitation tabletter, der sidder fast i halsen og vanskeligheder med at sluge tabletten.

Serotons syndrom

Tilfælde af serotoninsyndrom Der er rapporteret om en potentielt livstruende tilstand under samtidig brug af opioider med serotonergiske lægemidler.

Binyreinsufficiens

Tilfælde af binyreinsufficiens er rapporteret med opioidbrug oftere efter større end en måned med brug.

Anafylaksi

Anafylaksi has been reported with ingredients contained in Oxycontin.

Androgenmangel

Tilfælde af androgenmangel er sket ved brug af opioider i en længere periode [se Klinisk farmakologi ].

Hyperalgesi og allodynia

Tilfælde af hyperalgesi og allodynia er rapporteret med opioidbehandling af enhver varighed [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Hypoglykæmi

Tilfælde af Hypoglykæmi er rapporteret hos patienter, der tager opioider. De fleste rapporter var hos patienter med mindst en disponerende risikofaktor (f.eks. Diabetes).

Lægemiddelinteraktioner for Oxycontin

Tabel 4 inkluderer klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med OxyContin.

Tabel 4: Klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med OxyContin

Stofmisbrug og afhængighed

Kontrolleret stof

Oxycontin contains oxycodone a Schedule II controlled substance.

Misbrug

Oxycontin contains oxycodone a substance with high potential for misuse og abuse which can lead til the development of substance use disorder including addiction [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Misbrug er den forsætlige anvendelse til terapeutiske formål med et lægemiddel af en person på en anden måde end foreskrevet af en sundhedsudbyder, eller som det ikke blev ordineret til.

Misbrug is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Narkotikamisbrug er en klynge af adfærdsmæssig kognitive og fysiologiske fænomener, der kan omfatte et stærkt ønske om at tage lægemiddelproblemer ved at kontrollere stofbrug (f.eks. Fortsat stofbrug på trods af skadelige konsekvenser, der giver en højere prioritet til stofbrug end andre aktiviteter og forpligtelser) og mulig tolerance eller fysisk afhængighed.

Misbrug og misbrug af OxyContin øger risikoen for overdosering, hvilket kan føre til centralnervesystem og respirationsdepression hypotension anfald og død. Risikoen øges med samtidig misbrug af OxyContin med alkohol og/eller andre CNS -depressiva. Misbrug af og afhængighed af opioider hos nogle individer kan muligvis ikke ledsages af samtidig tolerance og symptomer på fysisk afhængighed. Derudover kan misbrug af opioider forekomme i mangel af afhængighed.

Alle patienter, der behandles med opioider, kræver omhyggelig og hyppig revurdering for tegn på misbrugsmisbrug og afhængighed, fordi brug af opioide smertestillende produkter har risikoen for afhængighed, selv under passende medicinsk brug. Patienter med en høj risiko for misbrug af oxycontin inkluderer dem med en historie med langvarig brug af ethvert opioid, herunder produkter, der indeholder oxycodon dem med en historie med stof- eller alkoholmisbrug eller dem, der bruger OxyContin i kombination med andre misbrugte stoffer.

Narkotikasøgende adfærd er meget almindelig hos personer med stofbrugsforstyrrelser. Narkotikasøgende taktik inkluderer nødopkald eller besøg nær slutningen af ​​kontortid for afvisning af at gennemgå passende undersøgelsestest eller henvisning gentagne tab af recept, der manipulerer med recept og modvilje mod at give tidligere medicinske poster eller kontaktoplysninger til anden behandling af sundhedsudbyder (er). Doktorshopping (besøger flere receptpillere for at få yderligere recept) er almindeligt blandt mennesker, der misbruger stoffer og personer med stofbrugsforstyrrelse. Bevægelse med opnåelse af tilstrækkelig smertelindring kan være passende adfærd hos en patient med utilstrækkelig smertekontrol.

Oxycontin like other opioids can be diverted for nonmedical use intil illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency og renewal requests as required by state og federal law is strongly advised.

Korrekt vurdering af patientens korrekt ordineringspraksis Periodisk revurdering af terapi og korrekt dispensering og opbevaring er passende foranstaltninger, der hjælper med at begrænse misbrug af opioidlægemidler.

Risici, der er specifikke for misbrug af OxyContin

Misbrug of Oxycontin poses a risk of overdose og død. This risk is increased with concurrent abuse of Oxycontin with alcohol og/or other CNS depressants [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Lægemiddelinteraktioner ].

At tage skåret brudt tygget knust eller opløst OxyContin forbedrer frigivelse af medikament og øger risikoen for overdosering og død.

Oxycontin is approved for oral use only.

Med parenteralt misbrug kan de inaktive ingredienser i OxyContin forventes at resultere i lokalt vævsnekroseinfektions pulmonale granulomer øget risiko for endocarditis valvulær hjerteskade emboli og død.

Tilfælde af thrombotic microangiopathy (a condition characterized clinically by thrombocytilpenia microangiopathic hemolytic anemia) associated with parenteral abuse have been reported.

Parenteralt stofmisbrug er ofte forbundet med transmission af infektionssygdomme som hepatitis og HIV.

Misbrug Deterrence Studies

Oxycontin is formulated with inactive ingredients intended til make the tablet more difficult til manipulate for misuse og abuse. For the purposes of describing the results of studies of the abuse-deterrent characteristics of Oxycontin resulting fra a change in formulation in this section the original formulation of Oxycontin which is no longer marketed will be referred til as original OxyContin og the reformulated currently marketed product will be referred til as Oxycontin'.

In vitro Testning In vitro Fysiske og kemiske tabletmanipulationsundersøgelser blev udført for at evaluere succesen med forskellige ekstraktionsmetoder til at besejre formuleringen af ​​udvidet frigivelse. Resultater understøtter, at i forhold til original OxyContin er der en stigning i OxyContin's evne til at modstå knusning og opløsning ved hjælp af en række værktøjer og opløsningsmidler. Resultaterne af disse undersøgelser understøtter også dette fund for oxycontin i forhold til en oxycodon med øjeblikkelig frigivelse. Når det udsættes for et vandigt miljø, danner OxyContin gradvist en viskos hydrogel (dvs. en gelatinøs masse), der modstår passage gennem en nål.

Kliniske studier

I en randomiseret dobbeltblind placebokontrolleret 5-periode crossover farmakodynamisk undersøgelse 30 rekreative opioidbrugere med en historie med intranasalt stofmisbrug modtog intranasalt administreret aktive og placebo-lægemiddelbehandlinger. De fem behandlingsarme blev fint knust OxyContin 30 mg tabletter groft knust oxycontin 30 mg tabletter fint knust original oxycontin 30 mg tabletter pulveriseret oxycodon HCI 30 mg og placebo. Data for fint knust oxycontin fint knust original oxycontin og pulveriseret oxycodon HCl er beskrevet nedenfor.

Lægemiddel -smag blev målt på en bipolar medikament -smagskala fra 0 til 100, hvor 50 repræsenterer en neutral respons på hverken at lide eller ikke lide 0 repræsenterer maksimal modvilje og 100 repræsenterer maksimal smag. Svar på, om emnet ville tage undersøgelsesmedicinen igen, blev også målt i en bipolær skala fra 0 til 100, hvor 50 repræsenterer et neutralt respons 0 repræsenterer den stærkeste negative respons (bestemt ikke ville tage lægemiddel igen) og 100 repræsenterer den stærkeste positive respons (vil bestemt tage lægemiddel igen).

Syvogtyve af forsøgspersoner afsluttede undersøgelsen. Ufuldstændig dosering på grund af granuler, der faldt fra forsøgspersoners næsebor, forekom i 34% (n = 10) af forsøgspersoner med fint knust oxycontin sammenlignet med 7% (n = 2) individer med fint knust original oxycontin og ingen personer med pulveriseret oxycodon HCl.

Den intranasale administration af fint knust oxycontin var forbundet med et numerisk lavere middelværdi og median lægemiddel, der kan lide score og et lavere gennemsnit og median score for at tage lægemiddel igen sammenlignet med fint knust original oxycontin eller pulveriseret oxycodon HCl som opsummeret i tabel 5.

Tabel 5: Resumé af maksimal medicinsk smag (E _maks ) Data efter intranasal administration

Figur 1 viser en sammenligning af medikamentsinterning for fint knust oxycontin sammenlignet med pulveriseret oxycodon HCL hos personer, der modtog begge behandlinger. Y-aksen repræsenterer procentdelen af ​​forsøgspersoner, der opnår en procentvis reduktion i lægemiddel smag for oxycontin vs. oxycodon HCl-pulver større end eller lig med værdien på x-aksen. Cirka 44% (n = 12) havde ingen reduktion i smag med oxycontin i forhold til oxycodon HCl. Cirka 56% (n = 15) af forsøgspersoner havde en vis reduktion i medikamentsinformation med oxycontin i forhold til oxycodon HCI. Treogtredive procent (n = 9) af forsøgspersoner havde en reduktion på mindst 30% i lægemiddelsmedicin med oxycontin sammenlignet med oxycodon HCl, og ca. 22% (n = 6) af individer havde en reduktion på mindst 50% i lægemiddelsmedicin med oxycontin sammenlignet med oxycodon HCl.

Figur 1: Procent reduktionsprofiler for EMAX af medikament til at lide VAS for Oxycontin vs. Oxycodone HCL N = 27 efter intranasal administration

Resultaterne af en lignende analyse af medikamentsinterning for fint knust oxycontin i forhold til fint knust original OxyContin var sammenlignelige med resultaterne af fint knust oxycontin i forhold til pulveriseret oxycodon HCl. Cirka 43% (n = 12) af forsøgspersoner havde ingen reduktion i smag med oxycontin i forhold til original OxyContin. Cirka 57% (n = 16) af forsøgspersoner havde en vis reduktion i lægemiddels smag 36% (n = 10) af forsøgspersoner havde en reduktion på mindst 30% i lægemiddelsmedicin og ca. 29% (n = 8) af forsøgspersoner havde en reduktion på mindst 50% i lægemiddelsmedicin med oxycontin sammenlignet med original oxycontin.

Oversigt

De In vitro Data viser, at OxyContin har fysisk -kemiske egenskaber, der forventes at gøre misbrug via injektion vanskeligt. Dataene fra den kliniske undersøgelse sammen med støtte fra In vitro Data indikerer også, at OxyContin har fysisk -kemiske egenskaber, der forventes at reducere misbrug via den intranasale rute. Imidlertid er misbrug af OxyContin med disse ruter såvel som ved den orale rute stadig muligt.

Yderligere data inklusive epidemiologiske data, når de er tilgængelige, kan give yderligere oplysninger om virkningen af ​​den aktuelle formulering af OxyContin på misbrugsansvaret for lægemidlet. I overensstemmelse hermed kan dette afsnit opdateres i fremtiden efter behov.

Oxycontin contains oxycodone an opioid agonist og Schedule II controlled substance with an abuse liability similar til other opioid agonists legal or illicit including fentanyl hydromorphone methadone morphine og oxymorphone. Oxycontin can be abused og is subject til misuse addiction og criminal diversion [see ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Stofmisbrug og afhængighed ].

Afhængighed

Både tolerance og fysisk afhængighed kan udvikle sig under brug af opioidbehandling.

Tolerance er en fysiologisk tilstand, der er kendetegnet ved et reduceret respons på et lægemiddel efter gentagen administration (dvs. en højere dosis af et lægemiddel er påkrævet for at producere den samme virkning, der engang blev opnået i en lavere dosis).

Fysisk afhængighed er en tilstand, der udvikler sig som et resultat af en fysiologisk tilpasning som respons på gentagen stofbrug manifesteret ved tilbagetrækningstegn og symptomer efter pludselig seponering eller en betydelig dosisreduktion af et lægemiddel.

Tilbagetrækning kan udfældes gennem indgivelse af medikamenter med opioidantagonistaktivitet (f.eks. Naloxon) blandet agonist/antagonist analgetika (f.eks. Pentazocin butorphanol nalbuphine) eller delvise agonister (f.eks. Buprenorphin). Fysisk afhængighed forekommer muligvis ikke i klinisk signifikant grad før efter flere dage til uger med fortsat brug.

Stop ikke pludselig OxyContin hos en patient, der er fysisk afhængig af opioider. Hurtig tilspidsning af oxycontin hos en patient, der er fysisk afhængig af opioider, kan føre til alvorlige abstinenssymptomer ukontrolleret smerte og selvmord. Hurtig seponering er også blevet forbundet med forsøg på at finde andre kilder til opioid analgetika, som kan forveksles med narkotikasøgning for misbrug.

Når man ophører med oxycontin gradvist tilspids doseringen ved hjælp af en patientspecifik plan, der overvejer følgende: dosis af oxycontin, som patienten har taget varigheden af ​​behandlingen og de fysiske og psykologiske egenskaber hos patienten. For at forbedre sandsynligheden for en vellykket konisk og minimere abstinenssymptomer er det vigtigt, at den opioid -tilspidsende plan er aftalt af patienten. Hos patienter, der tager opioider i en længere periode ved høje doser, sikrer en multimodal tilgang til smertehåndtering inklusive mental sundhedsstøtte (hvis nødvendigt) på plads, inden du indledte en opioid analgetisk konisk [se Dosering og administration og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Spædbørn, der er født af mødre fysisk afhængige af opioider, vil også være fysisk afhængige og kan udvise åndedrætsproblemer og tilbagetrækningstegn [se Brug i specifikke populationer ].

Advarsler for OxyContin

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for OxyContin

Misbrug og misbrug af afhængighed

Oxycontin contains oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Oxycontin exposes users til the risks of addiction abuse og misuse. Because extended-release products such as Oxycontin deliver the opioid over an extended period of time there is a greater risk for overdose og death due til the larger amount of oxycodone present [see Stofmisbrug og afhængighed ].

Selvom risikoen for afhængighed hos enhver person er ukendt, kan det forekomme hos patienter, der er passende foreskrevet OxyContin. Afhængighed kan forekomme i anbefalede doser, og hvis lægemidlet misbruges eller misbruges.

Evaluer hver patients risiko for misbrug af opioidafhængighed eller misbrug inden ordinerer OxyContin og revurderer alle patienter, der får OxyContin for udviklingen af ​​disse opførsler og tilstande. Risici øges hos patienter med en personlig eller familiehistorie med stofmisbrug (herunder stof- eller alkoholmisbrug eller afhængighed) eller mental sygdom (f.eks. Større depression). Potentialet for disse risici bør dog ikke forhindre korrekt håndtering af smerter hos en given patient. Patienter med øget risiko kan ordineres opioider såsom oxycontin, men brug hos sådanne patienter kræver intensiv rådgivning om risici og korrekt brug af oxycontin sammen med hyppig revurdering for tegn på misbrug og misbrug af afhængighed. Overvej at ordinere naloxon til akut behandling af overdosis opioid [se Dosering og administration og Livstruende åndedrætsdepression ].

Misbrug or misuse of Oxycontin by crushing chewing snorting or injecting the dissolved product will result in the uncontrolled delivery of oxycodone og can result in overdose og death [see OVERDOSIS ].

Opioider søges til ikke -medicinsk brug og er underlagt afledning fra legitim foreskrevet brug. Overvej disse risici, når du ordinerer eller udleverer OxyContin. Strategier til at reducere disse risici inkluderer ordination af lægemidlet i den mindste passende mængde og rådgivning af patienten om omhyggelig opbevaring af lægemidlet i løbet af behandlingen og korrekt bortskaffelse af ubrugt lægemiddel. Kontakt Local State Professional Licensing Board eller statskontrollerede Substances Authority for information om, hvordan man kan forhindre og opdage misbrug eller afledning af dette produkt.

Livstruende åndedrætsdepression

Der er rapporteret om alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression ved anvendelse af opioider, selv når de bruges som anbefalet. Respirationsdepression, hvis ikke straks anerkendt og behandlet, kan føre til åndedrætsstop og død. Håndtering af luftvejsdepression kan omfatte tæt observationsstøttende foranstaltninger og brug af opioidantagonister afhængigt af patientens kliniske status [se OVERDOSIS ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) tilbageholdelse fra opioid-induceret respirationsdepression kan forværre de beroligende virkninger af opioider.

Selvom alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression kan forekomme når som helst under brugen af ​​OxyContin, er risikoen størst under påbegyndelse af terapi eller efter en doseringsstigning.

For at reducere risikoen for respirationsdepression er korrekt dosering og titrering af OxyContin vigtige [se Dosering og administration ]. Overestimating the Oxycontin dosage when converting patients fra another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Utilsigtet indtagelse af endda en dosis OxyContin, især af børn, kan resultere i luftvejsdepression og død på grund af en overdosis af oxycodon.

Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender luftvejsdepression og understreger vigtigheden af ​​at ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp med det samme i tilfælde af en kendt eller mistænkt overdosis.

Opioider kan forårsage søvnrelaterede åndedrætsforstyrrelser inklusive central søvnapnø (CSA) og søvnrelateret hypoxæmi. Opioidbrug øger risikoen for CSA på en dosisafhængig måde. Hos patienter, der præsenterer med CSA, overvejer at reducere opioiddoseringen ved hjælp af bedste praksis til opioid -konisk [se Dosering og administration ].

Patientadgang til naloxon til akut behandling af overdosering af opioid

Diskuter tilgængeligheden af ​​naloxon til akut behandling af opioid overdosis med patienten og plejepersonalet og vurder det potentielle behov for adgang til naloxon både ved initiering og fornyelse af behandling med OxyContin. Informer patienter og plejere om de forskellige måder at opnå naloxon som tilladt af individuel stat naloxon dispensering og ordinerende krav eller retningslinjer (f.eks. Ved recept direkte fra en farmaceut eller som en del af et samfundsbaseret program). Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender luftvejsdepression og understreger vigtigheden af ​​at ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp, selvom naloxon administreres.

Overvej at ordinere naloxon baseret på patientens risikofaktorer for overdosis, såsom samtidig brug af CNS -depressiva, en historie med opioidforstyrrelsesforstyrrelse eller tidligere overdosis af opioid. Tilstedeværelsen af ​​risikofaktorer for overdosis bør ikke forhindre korrekt håndtering af smerter hos en given patient. Overvej også at ordinere naloxon, hvis patienten har husholdningsmedlemmer (inklusive børn) eller andre tætte kontakter, der er i fare for utilsigtet indtagelse eller overdosis. Hvis naloxon ordineres, uddanner de patienter og plejere til, hvordan man behandler med naloxon. [se Dosering og administration Misbrug og misbrug af afhængighed Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva og OVERDOSIS ].

Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Dybt sedation. Respiratorisk depression koma og død kan være resultatet af samtidig brug af oxycontin med benzodiazepiner og/eller andre CNS -depressiva, herunder alkohol (f.eks. Ikke -benzodiazepiner sedativer/hypnotika angstiolytiske roliser muskelafslappende stoffer generelle anæstetiske antipsykotika andre opioider). På grund af disse risici reserverer samtidig ordinering af disse lægemidler til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder er utilstrækkelige.

Observationsundersøgelser har vist, at samtidig anvendelse af opioide analgetika og benzodiazepiner øger risikoen for lægemiddelrelateret dødelighed sammenlignet med anvendelse af opioid analgetika alene. På grund af lignende farmakologiske egenskaber er det rimeligt at forvente lignende risiko med den samtidige anvendelse af andre CNS -depressive stoffer med opioid analgetika [se Lægemiddelinteraktioner ].

Hvis beslutningen træffes om at ordinere et benzodiazepin eller andre CNS -depressivt middel samtidig med et opioid smertestillende, ordinere de laveste effektive doser og minimumsvarigheder af samtidig brug. Hos patienter, der allerede har modtaget et opioid smertestillende, ordinere en lavere initial dosis af benzodiazepin eller anden CNS -depressiv end angivet i fravær af et opioid og titrat baseret på klinisk respons. Hvis et opioid smertestillende middel initieres hos en patient, der allerede tager et benzodiazepin eller andre CNS -depressivt middel, ordinerer en lavere initial dosis af opioid smertestillende middel og titrat baseret på klinisk respons. Informer patienter og plejere om denne potentielle interaktion og uddanne dem om tegn og symptomer på respiratorisk depression (inklusive sedation).

Hvis samtidig brug er berettiget, skal du overveje at ordinere naloxon til akut behandling af overdosis opioid [se Dosering og administration Livstruende åndedrætsdepression og OVERDOSIS ].

Rådgiv både patienter og plejere om risikoen for respirationsdepression og sedation, når OxyContin bruges sammen med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva (inklusive alkohol og ulovlige stoffer). Rådgiv patienter om ikke at køre eller betjene tunge maskiner, indtil virkningerne af samtidig brug af benzodiazepin eller andre CNS -depressiva er blevet bestemt. Skærmpatienter for risiko for stofbrugsforstyrrelser, herunder misbrug af opioid og misbrug og advarer dem om risikoen for overdosering og død forbundet med brugen af ​​yderligere CNS -depressiva, herunder alkohol og ulovlige stoffer [Se Lægemiddelinteraktioner ].

Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom

Brug af OxyContin i en længere periode under graviditet kan resultere i tilbagetrækning i nyfødte. Neonatal opioid-tilbagetrækning syndrom i modsætning til opioid-tilbagetrækning syndrom hos voksne kan være livstruende, hvis de ikke anerkendes og behandles, og kræver styring i henhold til protokoller udviklet af neonatologiske eksperter. Observer nyfødte for tegn på neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og styr i overensstemmelse hermed. Rådgive gravide kvinder, der bruger opioider i en længere periode med risikoen for neonatal opioid -tilbagetrækningssyndrom, og sikre, at passende behandling vil være tilgængelig [se Brug i specifikke populationer ].

Opioid smertestillende risikovurdering og afbødningsstrategi (REMS)

For at sikre, at fordelene ved opioide smertestillende midler opvejer risikoen for misbrug af afhængighed og misbrug af Food and Drug Administration (FDA) har krævet en risikovurderings- og afbødningsstrategi (REMS) for disse produkter. I henhold til kravene fra REMS-lægemiddelfirmaerne med godkendte opioide smertestillende produkter skal REMS-kompatible uddannelsesprogrammer til rådighed for sundhedsudbydere. Udbydere af sundhedsydelser opfordres kraftigt til at gøre alt det følgende:

• Udfyld en Rems-kompatibelt uddannelsesprogram Tilbydet af en akkrediteret udbyder af efteruddannelse (CE) eller et andet uddannelsesprogram, der inkluderer alle elementerne i FDA Education Blueprint for sundhedsudbydere, der er involveret i håndtering eller støtte til patienter med smerter.
• Diskuter de sikre brug alvorlige risici og korrekt opbevaring og bortskaffelse af opioide analgetika med patienter og/eller deres plejere hver gang disse medicin er ordineret. Patient Counselling Guide (PCG) kan fås på dette link: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
• Fremhæv for patienter og deres plejere vigtigheden af ​​at læse den medicinske vejledning, som de vil modtage fra deres farmaceut, hver gang et opioid smertestillende middel udleveres til dem.
• Overvej at bruge andre værktøjer til at forbedre patientens husholdning og samfundsikkerhed, såsom patient-formidlingsaftaler, der forstærker patient-recipriber-ansvarsområder.

For at få yderligere information om opioid smertestillende REM'er og for en liste over akkrediterede REMS CME/CE ring 1-800-503-0784 eller logge på www.opioidanalgesicrems.com. FDA -planen findes på www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Risici ved samtidig brug eller seponering af cytochrome P450 3A4 -hæmmere og inducerere

Samtidig brug af OxyContin med en CYP3A4-hæmmer, såsom makrolidantibiotika (f.eks. Erythromycin) Azol-antifungale midler (f.eks. Ketoconazol) og protease-hæmmere (f.eks. Ritonavir) kan øge de patrenteplasmoncentrationer af oxycodone og prolong opioid-reaktionsreaktioner, hvilket kan forårsage, hvilket kan forårsage potentiel respiratorisk deprentepontreprense [See Reprense Reprense Rentreprense [SE Livstruende åndedrætsdepression ] især når der tilsættes en hæmmer, efter at der opnås en stabil dosis OxyContin. Tilsvarende seponering af en CYP3A4-inducer, såsom rifampincarbamazepin og phenytoin hos oxycontin-behandlede patienter, kan øge oxycodon-plasmakoncentrationer og forlængelse af opioid bivirkninger. Når du bruger OxyContin med CYP3A4-hæmmere eller afbryder CYP3A4-inducere hos oxycontin-behandlede patienter, evaluerer patienter med hyppige intervaller og overvejer doseringsreduktion af oxycontin, indtil stabile lægemiddeleffekter opnås [se Lægemiddelinteraktioner ].

Samtidig brug af oxycontin med CYP3A4 -inducere eller seponering af en CYP3A4 -hæmmer kunne reducere oxycodon -plasmakoncentrationer reducere opioideffektiviteten eller muligvis føre til et tilbagetrækningssyndrom hos en patient, der havde udviklet fysisk afhængighed af oxycodon. Når du bruger OxyContin med CYP3A4 -inducere eller ophører CYP3A4 -hæmmere, evaluerer patienter med hyppige intervaller og overvejer at øge opioiddoseringen, hvis det er nødvendigt for at opretholde tilstrækkelig analgesi, eller hvis symptomer på opioid -tilbagetrækning forekommer [se [se Lægemiddelinteraktioner ].

Opioid-induceret hyperalgesi og allodynia

Opioid-induceret hyperalgesi (OIH) forekommer, når en opioid smertestillende paradoksalt nok forårsager en stigning i smerter eller en stigning i følsomhed over for smerter. Denne tilstand adskiller sig fra tolerance, som er behovet for stigende doser af opioider for at opretholde en defineret effekt [se Afhængighed ]. Symptilms of OIH include (but may not be limited til) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain fra ordinarily non-painful stimuli (allodynia). Dese symptilms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tillerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Tilfælde af OIH have been reported both with short-term og longer-term use of opioid analgesics. Though the mechanism of OIH is not fully understilod multiple biochemical pathways have been implicated. Medical literature suggests a strong biologic plausibility between opioid analgesics og OIH og allodynia. If a patient is suspected til be experiencing OIH carefully consider appropriately decreasing the dose of the current opioid analgesic or opioid rotation (safely swkløe the patient til a different opioid moiety) [see Dosering og administration og Tilbagetrækning ].

Livstruende åndedrætsdepression In Patienter med kronisk lungesygdom Or In Ældre cachektiske eller svækkede patienter

De use of Oxycontin in patients with acute or severe bronchial asthma in an unmonitilred setting or in the absence of resuscitative equipment is contraindicated.

Patienter med kronisk lungesygdom

Oxycontin-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale og those with a substantially decreased respiratilry reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing Luftvejsdepression are at increased risk of decreased respiratilry drive including apnea even at recommended dosages of Oxycontin [see Livstruende åndedrætsdepression ].

Ældre cachektiske eller svækkede patienter

Livstruende åndedrætsdepression er mere tilbøjelige til at forekomme hos ældre cachektiske eller svækkede patienter, fordi de muligvis har ændret farmakokinetik eller ændret clearance sammenlignet med yngre sundere patienter [se Livstruende åndedrætsdepression ].

Evaluer regelmæssigt patienter, især når man initierer og titrerer OxyContin, og når OxyContin gives samtidig med andre lægemidler, der nedtrykker respiration [se Livstruende åndedrætsdepression Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva og Lægemiddelinteraktioner ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Binyreinsufficiens

Tilfælde af binyreinsufficiens er rapporteret med opioidbrug oftere efter større end en måned med brug. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptilms og signs including kvalme opkast Anorexia fatigue svaghed svimmelhed og Lavt blodtryk. If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement doses of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid til allow adrenal function til recover og continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. De information available does not identify any particular opioids as being more likely til be associated with adrenal insufficiency.

Alvorlig hypotension

Oxycontin may cause severe hypotension including orthostatic hypotension og syncope in ambulatilry patients. Dere is an increased risk in patients whose ability til maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Lægemiddelinteraktioner ]. Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Oxycontin. In patients with circulatilry shock Oxycontin may cause vasodilation that can further reduce cardiac output og blood pressure. Avoid the use of Oxycontin in patients with circulatilry shock.

Risici for brug hos patienter med øget intrakranielt trykhjerntumorer Hovedskade eller nedsat bevidsthed

Hos patienter, der kan være modtagelige for de intrakranielle virkninger af CO ₂ Opbevaring (f.eks. Dem med bevis for øget intrakranielt tryk eller hjernesvulst) Oxycontin kan reducere åndedrætsdrevet og det resulterende CO ₂ Opbevaring kan yderligere øge det intrakranielle tryk.

Overvåg sådanne patienter for tegn på sedation og respirationsdepression, især når man indleder terapi med OxyContin.

Opioider kan også skjule det kliniske forløb hos en patient med hovedskade. Undgå brugen af ​​oxycontin hos patienter med nedsat bevidsthed eller koma.

Sværhedsgrad ved at sluge og risiko for hindring hos patienter, der er i fare for en lille gastrointestinal lumen

Dere have been post-marketing reports of difficulty in swallowing Oxycontin tablets. Dese reports included choking gagging regurgitation og tablets stuck in the throat. Instruct patients not til pre-soak lick or otherwise wet Oxycontin tablets prior til placing in the mouth og til take one tablet at a time with enough water til ensure complete swallowing immediately after placing in the mouth.

Dere have been rare post-marketing reports of cases of intestinal obstruction og exacerbation of diverticulitis some of which have required medical intervention til remove the tablet. Patients with underlying GI disorders such as esophageal cancer or colon cancer with a small gastrointestinal lumen are at greater risk of developing these complications. Consider use of an alternative analgesic in patients who have difficulty swallowing og patients at risk for underlying GI disorders resulting in a small gastrointestinal lumen.

Risici for brug hos patienter med gastrointestinale tilstande

Oxycontin is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

4 dage i Boston

De oxycodone in Oxycontin may cause spasm of the sphincter of Oddi. Opioids may cause increases in the serum amylase. Regularly evaluate patients with biliary tract disease including acute pancreatitis for worsening symptilms.

Øget risiko for anfald hos patienter med anfaldsforstyrrelser

De oxycodone in Oxycontin may increase the frequency of anfalds in patients with anfald disorders og may increase the risk of anfalds occurring in other clinical settings associated with anfalds. Regularly evaluate patients with a histilry of anfald disorders for worsened anfald control during Oxycontin therapy.

Tilbagetrækning

Stop ikke pludselig OxyContin hos en patient, der er fysisk afhængig af opioider. Når der ophører OxyContin hos en fysisk afhængig patient, tilspids doseringen gradvist. Hurtig tilspidsning af oxycodon hos en patient, der er fysisk afhængig af opioider, kan føre til et tilbagetrækningssyndrom og tilbagevenden af ​​smerter [se Dosering og administration og Stofmisbrug og afhængighed ].

Undgå brug af brug af blandet agonist/antagonist (f.eks. Pentazocin nalbuphin og butorphanol) eller delvis agonist (f.eks. Buprenorphin) smertestillende midler hos patienter, der får en fuld opioidagonist analgetisk inklusive oxycontin. Hos disse patienter kan blandet agonist/antagonist og delvis agonist analgetika reducere den smertestillende virkning og/eller kan udfælde abstinenssymptomer.

Risici ved kørsel og driftsmaskineri

Oxycontin may impair the mental or physical abilities needed til perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not til drive or operate dangerous machinery unless they are tillerant til the effects of Oxycontin og know how they will react til the medication.

Laboratorieovervågning

Ikke hver urinlægemiddelprøve for opioider eller opiater registrerer oxycodon pålideligt, især dem, der er designet til brug af office. Yderligere mange laboratorier vil rapportere urinlægemiddelkoncentrationer under en specificeret afskæringsværdi som negativ. Derfor, hvis urinprøvning for oxycodon betragtes i den kliniske håndtering af en individuel patient, sikrer, at følsomheden og specificiteten af ​​assayet er passende og overvejer begrænsningerne i den anvendte test, når de fortolker resultater.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Patientinformation ).

Opbevaring og bortskaffelse

På grund af de risici, der er forbundet med misbrug og misbrug af utilsigtet indtagelse, rådgiver patienterne til at opbevare OxyContin sikkert uden for syne og rækkevidde af børn og på et sted, der ikke er tilgængeligt af andre, herunder besøgende i hjemmet. Informer patienter om, at det at forlade OxyContin usikret kan udgøre en dødbringende risiko for andre i hjemmet [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Stofmisbrug og afhængighed ].

Rådgiv patienter og plejere om, at når medicin ikke længere er nødvendige, skal de bortskaffes omgående. Udløbet uønsket eller ubrugt OxyContin bør bortskaffes ved at skylle den ubrugte medicin ned på toilettet, hvis en lægemiddeloptagelsesindstilling ikke er let tilgængelig. Informer patienter om, at de kan besøge www.fda.gov/drugdisposal for en komplet liste over medicin, der er anbefalet til bortskaffelse ved at skylle samt yderligere oplysninger om bortskaffelse af ubrugte medicin.

Misbrug og misbrug af afhængighed

Informer patienter om, at brugen af ​​OxyContin, selv når de tages som anbefalet, kan resultere i misbrug af afhængighed og misbrug, som kan føre til overdosis og død [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Instruct patients not til share Oxycontin with others og til take steps til protect Oxycontin fra theft or misuse.

Livstruende åndedrætsdepression

Informer patienter om risikoen for livstruende respirationsdepression, herunder information om, at risikoen er størst, når OxyContin starter, eller når doseringen øges, og at den kan forekomme selv i anbefalede doseringer.

Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender luftvejsdepression og understreger vigtigheden af ​​at ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp med det samme i tilfælde af en kendt eller mistænkt overdosis [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og OVERDOSIS ].

At beskytte sig mod overdreven eksponering for OxyContin af små børn rådgiver plejere til strengt at overholde den anbefalede oxycontin -dosering.

Utilsigtet indtagelse

Informer patienter om, at utilsigtet indtagelse især af børn kan resultere i luftvejsdepression eller død [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Interaktioner med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Informer patienter og plejepersonale om, at potentielt dødelige additive effekter kan forekomme, hvis oxycontin bruges sammen med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva, herunder alkohol og ikke til at bruge disse samtidig, medmindre man overvåges af en sundhedsudbyder [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Lægemiddelinteraktioner ].

Patientadgang til naloxon til akut behandling af overdosering af opioid

Diskuter med patienten og plejepersonens tilgængelighed af naloxon til akut behandling af overdosering af opioid både ved initiering og fornyelse af behandling med OxyContin. Informer patienter og plejere om de forskellige måder at opnå naloxon som tilladt af individuel stat naloxon dispensering og ordineringskrav eller retningslinjer (f.eks. Ved recept direkte fra en farmaceut eller som en del af et samfundsbaseret program) [se Dosering og administration og ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Uddann patienter og plejere om, hvordan man genkender tegn og symptomer på en overdosis.

Forklar for patienter og plejere, at Naloxones virkninger er midlertidige, og at de skal ringe til 911 eller få akutmedicinsk hjælp med det samme i alle tilfælde af kendt eller mistænkt opioid overdosis, selvom naloxon administreres [se OVERDOSIS ].

Hvis naloxon er ordineret, rådgiver også patienter og plejere:

• Sådan behandles med naloxon i tilfælde af en opioid overdosis
• At fortælle familie og venner om deres naloxon og at holde det på et sted, hvor familie og venner kan få adgang til det i en nødsituation
• At læse patientinformationen (eller andet uddannelsesmateriale), der kommer med deres naloxon. Fremhæv vigtigheden af ​​at gøre dette, før en opioid -nødsituation sker, så patienten og plejepersonalet vil vide, hvad de skal gøre

Hyperalgesi og allodynia

Informer patienter og plejere om ikke at øge opioiddoseringen uden først at konsultere en kliniker. Rådgive patienter om at søge læge ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Bivirkninger ].

Serotons syndrom

Informer patienter om, at opioider kan forårsage en sjælden, men potentielt livstruende tilstand kaldet Serotonin-syndrom som følge af samtidig administration af serotonergiske lægemidler. Advar patienter om symptomerne på serotoninsyndrom og for at søge lægehjælp med det samme, hvis symptomerne udvikler sig. Instruer patienter om at informere deres sundhedsudbyder, hvis de tager eller planlægger at tage serotonergiske medicin [se Lægemiddelinteraktioner ].

Maoi -interaktion

Informer patienter om at undgå at tage oxycontin, mens de bruger lægemidler, der hæmmer monoaminoxidase. Patienter bør ikke starte Maois, mens de tager OxyContin [se Lægemiddelinteraktioner ].

Vigtige administrationsinstruktioner

Instruer patienter, hvordan man korrekt tager OxyContin inklusive følgende:

• Oxycontin is designed til work properly only if swallowed intact. Taking cut broken chewed crushed or dissolved Oxycontin tablets can result in a fatal overdose [see Dosering og administration ].
• Oxycontin tablets should be taken one tablet at a time [see Dosering og administration ].
• Må ikke pre-soak slikke eller på anden måde våde tabletten inden placering i munden [se Dosering og administration ].
• Tag hver tablet med nok vand til at sikre fuldstændig slugering umiddelbart efter placering i munden [se Dosering og administration ].

Vigtige seponeringsinstruktioner

For at undgå at udvikle abstinenssymptomer instruerer patienterne om ikke at afbryde OxyContin uden først Dosering og administration ].

Kørsel eller betjening af tunge maskiner

Informer patienter om, at OxyContin kan forringe evnen til at udføre potentielt farlige aktiviteter, såsom at køre en bil eller betjene tunge maskiner. Rådgive patienter om ikke at udføre sådanne opgaver, før de ved, hvordan de vil reagere på medicinen [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Forstoppelse

Rådgive patienter om potentialet for alvorlig forstoppelse, herunder ledelsesinstruktioner, og hvornår de skal søge lægehjælp [se Bivirkninger og Klinisk farmakologi ].

Binyreinsufficiens

Informer patienter om, at OxyContin kan forårsage binyreinsufficiens til en potentielt livstruende tilstand. Adrenal insufficiens kan have ikke-specifikke symptomer og tegn, såsom kvalme opkastning af anoreksi træthed svaghed svimmelhed og lavt blodtryk. Rådgive patienter om at søge lægehjælp, hvis de oplever en konstellation af disse symptomer [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Hypotension

Informer patienter om, at OxyContin kan forårsage ortostatisk hypotension og synkope. Instruer patienter, hvordan man genkender symptomer på lavt blodtryk, og hvordan man reducerer risikoen for alvorlige konsekvenser, hvis hypotension opstår (f.eks. Sid eller læg dig forsigtigt op fra en siddende eller liggende position) [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Anafylaksi

Informer patienter om, at anafylaksi er rapporteret med ingredienser indeholdt i OxyContin. Rådgive patienter, hvordan man genkender en sådan reaktion, og hvornår de skal søge læge [se Kontraindikationer og Bivirkninger ].

Graviditet

Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom

Informer kvindelige patienter om reproduktivt potentiale om, at brug af OxyContin i en længere periode under graviditet kan resultere i neonatal opioid-tilbagetrækning syndrom, som kan være livstruende, hvis ikke genkendes og behandles [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER og Brug i specifikke populationer ].

Embryo-føtal toksicitet

Informer kvindelige patienter om reproduktivt potentiale om, at OxyContin kan forårsage fosterskader og informere deres sundhedsudbyder om en kendt eller mistænkt graviditet [se Brug i specifikke populationer ].

Amning

Rådgive patienter om, at amning ikke anbefales under behandling med OxyContin [se Brug i specifikke populationer ]

Infertilitet

Informer patienter om brug af opioider i en længere periode kan forårsage reduceret fertilitet. Det vides ikke, om disse effekter på fertilitet er reversible [se Brug i specifikke populationer ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Karcinogent potentiale af oxycodon blev evalueret i en 2-årig oral sondeundersøgelse i Sprague-Dawley-rotter. Oxycodon øgede ikke forekomsten af ​​tumorer hos han- og hunrotter ved doser op til 6 mg/kg/dag (ca. 0,1 gange og 0,5 gange for mænd og kvinder henholdsvis en human oxycodon -dosis på 60 mg/dag baseret på AUC -sammenligning).

Mutagenese

Oxycodon was genotilxic in the In vitro Muslymfomassay. Oxycodon var negativ, når den blev testet ved passende koncentrationer i In vitro kromosomal afvigelsesassay In vitro Bakteriel omvendt mutationsassay (Ames Test) og forgæves Knoglemarv Micronucleus -assay hos mus.

Værdiforringelse af fertiliteten

I en undersøgelse af reproduktive ydelsesrotter blev rotter administreret en en gang daglig gavage -dosis af køretøjet eller oxycodonhydrochlorid (NULL,5 2 og 8 mg/kg/dag). Hanrotter blev doseret i 28 dage før samliv med hunner under samliv og indtil nekropsi (2-3 uger efter samliv). Kvinder blev doseret i 14 dage før samliv med mænd under samliv og op til drægtighedsdag 6. Oxycodonhydrochlorid påvirkede ikke reproduktionsfunktionen i han- eller hunrotter i nogen testet dosis (op til 8 mg/kg/dag) op til 1,3 gange en menneskelig dosis på 60 mg/dag.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Brug af opioid analgetika i en længere periode under graviditet kan forårsage neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]. Dere are no available data with Oxycontin in pregnant women til inform a drug-associated risk for major birth defects og miscarriage. In animal reproduction studies there was no embryo-fetal tilxicity when oxycodone hydrochloride was orally administered til rats og rabbits during the period of organogenesis at doses 1.3 til 40 times the adult human dose of 60 mg/day respectively. In a pre- og postnatal tilxicity study when oxycodone was orally administered til rats there was transiently decreased pup body weight during lactation og the early post-weaning period at the dose equivalent til an adult dose of 60 mg/day. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone hydrochloride at clinically relevant doses og below resulted in neurobehavioral effects in offspring [see Data ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk til a fetus.

De background risk of major birth defects og miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect loss or other adverse outcomes. In the U.S. general population the estimated background risk of major birth defects og miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2 til 4% og 15 til 20% respectively.

Almindelige hvide runde piller ingen markeringer

Kliniske overvejelser

Føtal/neonatal bivirkninger

Brug af opioide smertestillende midler i en længere periode under graviditet til medicinske eller ikke -medicinske formål kan resultere i fysisk afhængighed i nyfødte og neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom kort efter fødslen.

Neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom præsenterer som irritabilitetshyperaktivitet og unormalt søvnmønster højt tonehøjt råb rystelse opkast diarré og manglende vægt på vægt. Begyndelsesvarigheden og sværhedsgraden af ​​neonatal opioid -tilbagetrækningssyndrom varierer baseret på den specifikke opioid anvendte brugstidspunkt og mængden af ​​sidste modersbrug og eliminering af lægemidlet af det nyfødte. Observer nyfødte for symptomer på neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og styr i overensstemmelse hermed [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Arbejde eller levering

Opioider krydser placentaen og kan producere luftvejsdepression og psyko-fysiologiske virkninger hos nyfødte. En opioidantagonist, såsom naloxon, skal være tilgængelig til reversering af opioid-induceret respiratorisk depression i nyfødte. OxyContin anbefales ikke til brug hos kvinder umiddelbart før fødslen, når brug af korterevirkende smertestillende midler eller andre smertestillende teknikker er mere passende. Opioide smertestillende midler, inklusive OxyContin, kan forlænge arbejdskraft gennem handlinger, der midlertidigt reducerer styrkevarigheden og hyppigheden af ​​livmoderkontraktioner. Imidlertid er denne effekt ikke konsistent og kan modregnes af en øget hastighed af cervikal dilatation, der har en tendens til at forkorte arbejde. Overvåg nyfødte udsat for opioide smertestillende midler under fødslen for tegn på overskydende sedation og åndedrætsdepression.

Data

Dyredata

Gravide rotter blev behandlet med 0,5 2 4 og 8 mg/kg oxycodonhydrochlorid (NULL,08 0,3 0,7 og 1,3 gange den menneskelige daglige dosis på henholdsvis 60 mg/dag baseret på en mg/m ² basis) i perioden med organogenese. Oxycodon forårsagede ikke bivirkninger for fosteret ved eksponeringer op til 1,3 gange den menneskelige dosis på 60 mg/dag. Den høje dosis producerede mødre -toksicitet, der er kendetegnet ved overdreven gnagning på forelimbs og nedsat kropsvægtøgning.

Gravide kaniner blev behandlet med 1 5 25 og 125 mg/kg oxycodonhydrochlorid (NULL,3 2 8 og 40 gange den menneskelige daglige dosis på henholdsvis 60 mg/dag baseret på et mg/m ² basis) i perioden med organogenese. Oxycodon forårsagede ikke bivirkninger for fosteret ved eksponeringer op til 40 gange den menneskelige dosis på 60 mg/dag. De 25 mg/kg og 125 mg/kg doser høje doser producerede mødre -toksicitet, der er kendetegnet ved nedsat fødevareforbrug og kropsvægtøgning.

Gravide rotter blev behandlet med 0,5 2 og 6 mg/kg oxycodonhydrochlorid (NULL,08 0,32 og 1 gange den menneskelige daglige dosis på 60 mg/kg respektive baseret på en mg/m ² Basis i perioden med organogenese gennem amning. Nedsat kropsvægt blev fundet under amning og den tidlige eftervænningsfase i hvalpe, der plejes af mødre, der blev anvendt den højeste dosis (6 mg/kg/dag svarende til en voksen menneskelig dosis på 60 mg/dag på en mg/m ² basis). Dog er kropsvægt af disse hvalpe gendannet.

I offentliggjorte studier er det rapporteret, at afkom af gravide rotter indgivet oxycodonhydrochlorid under drægtigheden til at udvise neurobehaviorale effekter, herunder ændrede stressresponser og øget angstlignende opførsel (2 mg/kg/dag IV fra drægtighedsdag 8 til 21 og postnatal dag 1 3 og 5; 0,3 gange en voksen human oral dosis på 60 mg/dag på en mg/m g/m ² Basis) og ændret læring og hukommelse (15 mg/kg/dag oralt fra avl gennem fødsel; 2,4 gange en voksen menneskelig oral dosis på 60 mg/dag på en mg/m ² basis).

Amning

Oxycodon is present in breast milk. Published lactation studies report variable concentrations of oxycodone in breast milk with administration of immediate-release oxycodone til nursing mothers in the early postpartum period. De lactation studies did not assess breastfed infants for potential adverse reactions. Amning studies have not been conducted with extended–release oxycodone including Oxycontin og no information is available on the effects of the drug on the breastfed infant or the effects of the drug on milk production. Because of the potential for serious adverse reactions including excess sedation og Luftvejsdepression in a breastfed infant advise patients that breastfeeding is not recommended during treatment with Oxycontin.

Kliniske overvejelser

Overvåg spædbørn udsat for oxycontin gennem modermælk for overskydende sedation og luftvejsdepression. Tilbagetrækningssymptomer kan forekomme hos ammede spædbørn, når moderens administration af et opioid smertestillende middel stoppes, eller når amning stoppes.

Kvinder og mænd med reproduktivt potentiale

Infertilitet

Brug af opioider i en længere periode kan forårsage reduceret fertilitet hos kvinder og mænd med reproduktionspotentiale. Det vides ikke, om disse effekter på fertilitet er reversible [se Bivirkninger Klinisk farmakologi og Ikke -klinisk toksikologi ].

Pædiatrisk brug

De safety og efficacy of Oxycontin have been established in pediatric patients ages 11 til 16 years. Use of Oxycontin is supported by evidence fra adequate og well-controlled trials with Oxycontin in adults as well as an open-label study in pediatric patients ages 6 til 16 years. However there were insufficient numbers of patients less than 11 years of age enrolled in this study til establish the safety of the product in this age group.

De safety of Oxycontin in pediatric patients was evaluated in 155 patients previously receiving og tillerating opioids for at least 5 consecutive days with a minimum of 20 mg per day of oxycodone or its equivalent on the two days immediately preceding dosing with Oxycontin. Patients were started on a tiltal daily dose ranging between 20 mg og 100 mg depending on prior opioid dose.

De most frequent adverse events observed in pediatric patients were opkast kvalme hovedpine pyrexia og forstoppelse [see Dosering og administration Bivirkninger Klinisk farmakologi og Kliniske studier ].

Geriatrisk brug

I kontrollerede farmakokinetiske undersøgelser hos ældre (større end 65 år) blev clearance af oxycodon let reduceret. Sammenlignet med unge voksne blev plasmakoncentrationerne af oxycodon øget ca. 15% [se Klinisk farmakologi ]. Of the tiltal number of subjects (445) in clinical studies of oxycodone hydrochloride controlled-release tablets 148 (33.3%) were age 65 og older (including those age 75 og older) while 40 (9.0%) were age 75 og older. In clinical trials with appropriate initiation of therapy og dose titration no untilward or unexpected adverse reactions were seen in the elderly patients who received oxycodone hydrochloride controlled-release tablets. Thus the usual doses og dosing intervals may be appropriate for elderly patients. However a dosage reduction in debilitated non-opioidtillerant patients is recommended [see Dosering og administration ].

Åndedrætsdepression er den vigtigste risiko for ældre patienter behandlet med opioider og har forekommet, efter at store initialdoser blev administreret til patienter, der ikke er opioid-tolerante, eller når opioider blev co-administreret med andre midler, der deprimerer respiration. Titrat doseringen af ​​oxycontin langsomt hos geriatriske patienter og revurderer ofte patienten for tegn på centralnervesystem og luftvejsdepression. [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ].

Oxycodon is known til be substantially excreted by the kidney og the risk of adverse reactions til this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely til have decreased renal function care should be taken in dose selection og it may be useful til regularly evaluate renal function.

Leverskrivning i leveren

En undersøgelse af oxycontin hos patienter med leverfunktion demonstrerede større plasmakoncentrationer end dem, der ses ved ækvivalente doser hos personer med normal leverfunktion [se Klinisk farmakologi ]. Derefore a dosage reduction is recommended for these patients [see Dosering og administration ]. Regularly evaluate closely for signs of Luftvejsdepression sedation og hypotension.

Nedskærmning af nyren

Hos patienter med nedsat nyrefunktion, som det fremgår af nedsat kreatinin -clearance ( <60 mL/min) the concentrations of oxycodone in the plasma are approximately 50% higher than in subjects with normal renal function [see Klinisk farmakologi ]. Follow a conservative approach til dose initiation og adjust according til the clinical situation.

Kønsforskelle

I farmakokinetiske undersøgelser med oxycontin opioid-naive kvinder demonstrerer hunner op til 25% højere gennemsnitlige plasmakoncentrationer og større hyppighed af typiske opioid bivirkninger end mænd, selv efter justering for kropsvægt. Den kliniske relevans af en forskel i denne størrelse er lav for et lægemiddel beregnet til kronisk anvendelse ved individualiserede doser, og der blev ikke påvist mand/kvindelig forskel for effektivitet eller bivirkninger i kliniske forsøg.

Overdoseringsoplysninger til OxyContin

Klinisk præsentation

Akut overdosis med oxycodon kan manifesteres ved respirationsdepression somnolens, der skrider frem til stupor eller koma skeletmuskel -flacciditet kold og klam hud indsnævret elever og i nogle tilfælde lungeødem bradycardia hypoglykæmi partial eller komplet luftvejsobstruktion atypisk snorering og død. Markeret mydriasis snarere end miose kan ses med hypoxia i overdosesituationer.

Behandling af overdosering

I tilfælde af overdoseringsprioriteter er genoprettelse af en patent og beskyttet luftvej og institution for assisteret eller kontrolleret ventilation om nødvendigt. Anvend andre understøttende foranstaltninger (inklusive iltvasopressorer) til håndtering af cirkulationsstød og lungeødem som angivet. Hjertestop eller arytmier kræver avancerede livsstøtteforanstaltninger.

Opioidantagonister, såsom naloxon, er specifikke modgift mod respirationsdepression som følge af opioid overdosis. Til klinisk signifikant respiratorisk eller kredsløbsdepression sekundær til oxycodon overdosis administrerer en opioidantagonist.

Fordi varigheden af ​​reversering forventes at være mindre end virkningen af ​​oxycodon i oxycontin, overvåger omhyggeligt patienten, indtil spontan respiration pålideligt genindføres. OxyContin vil fortsat frigive oxycodon og tilføje til oxycodonbelastningen i 24 til 48 timer eller længere efter indtagelse, hvilket kræver langvarig overvågning. Hvis responsen på en opioidantagonist er suboptimal eller kun kort i naturen administrerer yderligere antagonist som instrueret af produktets ordinerende oplysninger.

I en person, der er fysisk afhængig af opioideradministration af den anbefalede sædvanlige dosering af antagonisten, vil antagonisten udfælde et akut tilbagetrækningssyndrom. Alvorligheden af ​​de oplevede abstinenssymptomer afhænger af graden af ​​fysisk afhængighed og dosis af den indgivne antagonist. Hvis der træffes en beslutning om behandling af alvorlig luftvejsdepression i den fysisk afhængige patientadministration af antagonisten, skal der initieres med omhu og ved titrering med mindre end sædvanlige doser af antagonisten.

Kontraindikationer for OxyContin

Oxycontin is contraindicated in patients with:

• Betydelig luftvejsdepression [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Akut eller svær bronchial astma i en uovervåget indstilling eller i mangel af genoplivende udstyr [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Kendt eller mistænkt gastrointestinal obstruktion inklusive paralytisk ileus [se ADVARSELS AND FORHOLDSREGLER ]
• Overfølsomhed (f.eks. Anafylaksi) til oxycodon [se Bivirkninger ]

Klinisk farmakologi for Oxycontin

Handlingsmekanisme

Oxycodon is a full opioid agonist og is relatively selective for the mu receptilr although it can bind til other opioid receptilrs at higher doses. De principal therapeutic action of oxycodone is analgesia. Like all full opioid agonists there is no ceiling effect til analgesia for oxycodone. Clinically dosage is titrated til provide adequate analgesia og may be limited by adverse reactions including respiratilry og CNS depression.

De precise mechanism of the analgesic action is unknown. However specific CNS opioid receptilrs for endogenous compounds with opioid-like activity have been identified throughout the brain og spinal cord og are thought til play a role in the analgesic effects of this drug.

Farmakodynamik

Effekter på centralnervesystemet

Oxycodon produces Luftvejsdepression by direct action on brain stem respiratilry centers. De Luftvejsdepression involves a reduction in the responsiveness of the brain stem respiratilry centers til both increases in CO ₂ Spænding og elektrisk stimulering.

Oxycodon causes miosis even in tiltal darkness. Pinpoint pupils are a sign of opioid overdose but are not pathognomonic (e.g. pontine lesions of hemorrhagic or ischemic origin may produce similar findings). Marked mydriasis rather than miosis may be seen with hypoxia in overdose situations [see OVERDOSIS ].

Effekter på mave -tarmkanalen og anden glat muskel

Oxycodon causes a reduction in motility associated with an increase in smooth muscle tilne in the antrum of the stilmach og duodenum. Digestion of food in the small intestine is delayed og propulsive contractions are decreased. Propulsive peristaltic waves in the colon are decreased while tilne may be increased til the point of spasm resulting in forstoppelse. Other opioid-induced effects may include a reduction in biliary og pancreatic secretions spasm of sphincter of Oddi og transient elevations in serum amylase.

Effekter på det kardiovaskulære system

Oxycodon produces peripheral vasodilation which may result in orthostatic hypotension or syncope. Manifestations of histamine release og/or peripheral vasodilation may include pruritus flushing red eyes sved og/or orthostatic hypotension.

Effekter på det endokrine system

Opioider hæmmer sekretionen af ​​adrenocorticotropic hormon (ACTH) cortisol og luteiniserende hormon (LH) hos mennesker [se Bivirkninger ]. Dey also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion og pancreatic secretion of insulin og glucagon.

Brug af opioider i en længere periode kan påvirke den hypothalamiske hypofyse-gonadale akse, der fører til androgenmangel, der kan manifestere sig som lav libido impotens erektil dysfunktion amenorré eller infertilitet. Opioidens årsagsrolle i det kliniske syndrom af hypogonadisme er ukendt, fordi de forskellige medicinske fysiske livsstil og psykologiske stressfaktorer, der kan have indflydelse på gonadale hormonniveauer Bivirkninger ].

Effekter på immunsystemet

Opioider har vist sig at have en række effekter på komponenterne i immunsystemet i In vitro og animal models. De clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear til be modestly immunosuppressive.

Koncentration - Effektivitetsrelationer

Undersøgelser hos normale frivillige og patienter afslører forudsigelige forhold mellem oxycodon -dosering og plasma -oxycodonkoncentrationer samt mellem koncentration og visse forventede opioideffekter, såsom pupillarisk indsnævringssedation, samlet subjektiv lægemiddeleffekt analgesi og følelser af afslapning.

De minimum effective analgesic concentration will vary widely among patients especially among patients who have been previously treated with opioid agonists. De minimum effective analgesic concentration of oxycodone for any individual patient may increase over time due til an increase in pain the development of a new pain syndrome og/or the development of analgesic tillerance [see Dosering og administration ].

Koncentration –Ansse reaktionsforhold

Dere is a relationship between increasing oxycodone plasma concentration og increasing frequency of dose-related opioid adverse reactions such as kvalme opkast CNS effects og Luftvejsdepression. In opioid-tillerant patients the situation may be altered by the development of tillerance til opioid-related adverse reactions [see Dosering og administration ].

Farmakokinetik

De activity of Oxycontin is primarily due til the parent drug oxycodone. Oxycontin is designed til provide delivery of oxycodone over 12 hours.

Skæring af knyggeknækning eller opløst oxycontin forringer leveringsmekanismen for kontrolleret frigivelse og resulterer i hurtig frigivelse og absorption af en potentielt dødelig dosis oxycodon.

Oxycodon release fra Oxycontin is pH independent. De oral bioavailability of oxycodone is 60% til 87%. De relative oral bioavailability of oxycodone fra Oxycontin til that fra immediate-release oral dosage forms is 100%. Upon repeated dosing with

Oxycontin in healthy subjects in pharmacokinetic studies steady-state levels were achieved within 24-36 hours. Oxycodon is extensively metabolized og eliminated primarily in the urine as both conjugated og unconjugated metabolites. De apparent elimination half-life (t½) of oxycodone following the administration of Oxycontin was 4.5 hours compared til 3.2 hours for immediate-release oxycodone.

Absorption

Cirka 60% til 87% af en oral dosis oxycodon når det centrale rum i sammenligning med en parenteral dosis. Denne høje orale biotilgængelighed skyldes lav præ-systemisk og/eller første-pass metabolisme.

Plasma oxycodonkoncentration over tid

Dosisproportionalitet er blevet etableret for oxycontin 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg og 80 mg tabletstyrker for både topplasmakoncentrationer (Cmax) og absorptionsomfanget (AUC) (se tabel 6). I betragtning af den korte eliminering af oxycodon stabil tilstand plasmakoncentrationer af oxycodon opnås inden for 24-36 timer efter initiering af dosering med oxycontin. I en undersøgelse, der sammenligner 10 mg oxycontin hver 12. time til 5 mg oxycodon med øjeblikkelig frigivelse hver 6. time, viste de sig at være ækvivalente for AUC og Cmax og lignende for CMIN (trug) koncentrationer.

Tabel 6 betyder [% variationskoefficient]

Madeffekter

Mad har ingen signifikant effekt på omfanget af absorption af oxycodon fra OxyContin.

Fordeling

Efter intravenøs administration var den stabile tilstand af distribution (VSS) for oxycodon 2,6 l/kg. Oxycodonbinding til plasmaprotein ved 37 ° C og en pH på 7,4 var ca. 45%. Når den er absorberet oxycodon, er det fordelt til skeletmuskellever tarmkanal lunger milt og hjerne. Oxycodon er fundet i modermælk [se Brug i specifikke populationer ].

Eliminering

Metabolisme

Oxycodon is extensively metabolized by multiple metabolic pathways til produce noroxycodone oxymorphone og noroxymorphone which are subsequently glucuronidated. Noroxycodone og noroxymorphone are the major circulating metabolites. CYP3A mediated N-demethylation til noroxycodone is the primary metabolic pathway of oxycodone with a lower contribution fra CYP2D6 mediated O-demethylation til oxymorphone. Derefore the formation of these og related metabolites can in theory be affected by other drugs [see Lægemiddelinteraktioner ].

Noroxycodon udviser meget svag anti-nociceptiv styrke sammenlignet med oxycodon, men den gennemgår yderligere oxidation for at producere noroxymorphone, som er aktiv ved opioidreceptorer. Selvom Noroxymorphone er en aktiv metabolit og til stede ved relativt høje koncentrationer i omløb, ser det ikke ud til at krydse blod-hjerne-barrieren i betydelig grad. Oxymorphone er kun til stede i plasmaet ved lave koncentrationer og gennemgår yderligere metabolisme for at danne dets glucuronid og noroxymorphone. Oxymorphone har vist sig at være aktiv og have smertestillende aktivitet, men dens bidrag til analgesi efter oxycodon -administration menes at være klinisk ubetydelig. Andre metabolitter (a- og ß-oxycodol noroxycodol og oxymorpol) kan være til stede i meget lave koncentrationer og demonstrere begrænset penetration i hjernen sammenlignet med oxycodon. De enzymer, der er ansvarlige for keto-reduktions- og glucuronideringsveje i oxycodonmetabolisme, er ikke blevet fastlagt.

Udskillelse

Oxycodon og its metabolites are excreted primarily via the kidney. De amounts measured in the urine have been reported as follows: free og conjugated oxycodone 8.9% free noroxycodone 23% free oxymorphone less than 1% conjugated oxymorphone 10% free og conjugated noroxymorphone 14% reduced free og conjugated metabolites up til 18%. De tiltal plasma clearance was approximately 1.4 L/min in adults.

Specifikke populationer

Alder: Geriatrisk befolkning

De plasma concentrations of oxycodone are only nominally affected by age being 15% greater in elderly as compared til young subjects (age 21-45).

Alder: Pædiatrisk population

I den pædiatriske aldersgruppe på 11 år og ældre systemisk eksponering af oxycodon forventes at svare til voksne i en given dosis oxycontin.

Køn

På tværs af individuelle farmakokinetiske undersøgelser var gennemsnitlige plasma-oxycodonkoncentrationer for kvindelige forsøgspersoner op til 25% højere end for mandlige forsøgspersoner på et kropsvægtjusteret grundlag. Årsagen til denne forskel er ukendt [se Brug i specifikke populationer ].

Leverskrivning i leveren

Data fra a study involving 24 patients with mild til moderate hepatic dysfunction show peak plasma oxycodone og noroxycodone concentrations 50% og 20% higher respectively than healthy subjects. AUC values are 95% og 65% higher respectively. Oxymorphone peak plasma concentrations og AUC values are lower by 30% og 40%. Dese differences are accompanied by increases in some but not other drug effects. De mean elimination t½ for oxycodone increased by 2.3 hours.

Nedskærmning af nyren

Data fra a pharmacokinetic study involving 13 patients with mild til severe renal dysfunction (creatinine clearance <60 mL/min) showed peak plasma oxycodone og noroxycodone concentrations 50% og 20% higher respectively og AUC values for oxycodone noroxycodone og oxymorphone 60% 50% og 40% higher than normal subjects respectively. This was accompanied by an increase in sedation but not by differences in respiratilry rate pupillary constriction or several other measures of drug effect. Dere was an increase in mean elimination t½ for oxycodone of 1 hour.

Lægemiddelinteraktionsundersøgelser

CYP3A4 -hæmmere

CYP3A4 er det vigtigste isoenzym involveret i Noroxycodon -dannelse. Samarbejdet af oxycontin (10 mg enkelt dosis) og CYP3A4-hæmmer ketoconazol (200 mg bud) Forøget oxycodon AUC og Cmax med henholdsvis 170% og 100% [se Lægemiddelinteraktioner ].

CYP3A4 -inducerere

En offentliggjort undersøgelse viste, at co-administrationen af ​​rifampin A-lægemiddelmetaboliserende enzyminducer faldt oxycodon AUC og Cmax-værdier med henholdsvis 86% og 63% [se [se Lægemiddelinteraktioner ].

CYP2D6 -hæmmere

Oxycodon is metabolized in part til oxymorphone via CYP2D6. While this pathway may be blocked by a variety of drugs such as certain cardiovascular drugs (e.g. quinidine) og antidepressants (e.g. fluoxetine) such blockade has not been shown til be of clinical significance with Oxycontin [see Lægemiddelinteraktioner ].

Kliniske studier

Klinisk undersøgelse af voksne

En dobbeltblind placebokontrolleret fast dosis parallel gruppe to-ugers undersøgelse blev udført hos 133 patienter med vedvarende moderat til svær smerte, der blev bedømt som at have utilstrækkelig smertekontrol med deres nuværende terapi. I denne undersøgelse var oxycontin 20 mg, men ikke 10 mg statistisk signifikant i smertereduktion sammenlignet med placebo.

Pædiatrisk klinisk undersøgelse

Oxycontin has been evaluated in an open-label clinical trial of 155 opioid-tillerant pediatric patients with moderate til severe chronic pain. De mean duration of therapy was 20.7 days (range 1 til 43 days). De starting tiltal daily doses ranged fra 20 mg til 100 mg based on the patient’s prior opioid dose. De mean daily dose was 33.30 mg (range 20 til 140 mg/day). In an extension study 23 of the 155 patients were treated beyond four weeks including 13 for 28 weeks. Too few patients less than 11 years were enrolled in the clinical trial til provide meaningful safety data in this age group.

Patientinformation til OxyContin

Oxycontin ^®
(Pox-E-EK-KK-TUX)
(oxycodon hydrochlorid) Tabletter med udvidet frigivelse

Oxycontin is:

• En stærk receptpligtig smertemedicin, der indeholder et opioid (narkotisk), der bruges til at håndtere alvorlig og vedvarende smerte, der kræver en forlænget behandlingsperiode med en daglig medicin med opioidsmerter, når andre smertemediciner ikke behandler din smerte godt nok, eller du kan ikke tolerere dem.
• En langtidsvirkende (udvidet frigivelse) opioid smertemedicin, der kan sætte dig i fare for overdosering og død. Selv hvis du tager din dosis korrekt som foreskrevet, er du i fare for misbrug af opioidafhængighed og misbrug, der kan føre til død.
• Ikke at blive taget efter behov.
• Ikke til brug hos børn under 11 år, og som ikke allerede bruger opioidsmerter medicin regelmæssigt til at håndtere smerter, der er alvorlige nok til at kræve dagligt døgnet rundt langvarig behandling af smerter med et opioid.

Vigtig information om OxyContin:

• Få nødhjælp eller ring 911 med det samme, hvis du tager for meget OxyContin (overdosis). Når du først begynder at tage OxyContin, når din dosis ændres, eller hvis du tager for meget (overdosis) alvorlig eller livstruende vejrtrækningsproblemer, der kan føre til død, kan det forekomme. Tal med din sundhedsudbyder om naloxon en medicin til akut behandling af en opioid overdosis.
• At tage OxyContin med andre opioidmedicinere benzodiazepiner alkohol eller andet centralnervesystem Depressiva (inklusive gademedicin) kan forårsage alvorlig døsighed nedsat bevidsthed om åndedrætsproblemer og død.
• Giv aldrig nogen anden din OxyContin. De kunne dø af at tage det. At sælge eller give OxyContin væk er imod loven.
• Opbevar OxyContin sikkert uden for syne og rækkevidde af børn og på et sted, der ikke er tilgængeligt af andre, herunder besøgende i hjemmet.

Tag ikke OxyContin, hvis du har:

• Alvorlige astma -problemer med at trække vejret eller andre lungeproblemer.
• En tarmblokering eller har indsnævring af maven eller tarmen.

Før du tager OxyContin, fortæl din sundhedsudbyder, hvis du har en historie om:

• Hovedskade anfald
• Problemer med vandladning
• Problemer med lever nyrehyroidea
• Pancreas eller galdeblæreproblemer
• Misbrug af gade- eller receptpligtige stoffer Alkoholafhængighed Opioid overdosis eller mentale sundhedsmæssige problemer.

Fortæl din sundhedsudbyder, hvis du er:

• Bemærk, at din smerte bliver værre. Hvis din smerte bliver værre, når du har taget OxyContin, skal du ikke tage mere OxyContin uden først at tale med din sundhedsudbyder. Tal med din sundhedsudbyder, hvis den smerte, du har, øges, hvis du føler dig mere følsom over for smerter, eller hvis du har ny smerte efter at have taget OxyContin.
• gravid eller planlægger at blive gravid. Brug af OxyContin i en længere periode under graviditet kan forårsage abstinenssymptomer hos din nyfødte baby, der kan være livstruende, hvis det ikke genkendes og behandles.
• amning. Ikke anbefales under behandling med OxyContin. Det kan skade din baby.
• Bor i en husstand, hvor der er små børn eller nogen, der har misbrugt gade- eller receptpligtige lægemidler, der tager receptpligtig eller over-the-counter medicin vitaminer eller urtetilskud. At tage OxyContin med visse andre lægemidler kan forårsage alvorlige bivirkninger, der kan føre til død.

Når du tager OxyContin:

• Skift ikke din dosis. Tag OxyContin nøjagtigt som foreskrevet af din sundhedsudbyder. Brug den laveste mulige dosis i den korteste tid, der er nødvendig.
• Tag din ordinerede dosis hver 12. time på samme tid hver dag. Tag ikke mere end din ordinerede dosis på 12 timer. Hvis du går glip af en dosis, skal du tage din næste dosis på dit sædvanlige tidspunkt.
• Sluge oxycontin hel. Skær ikke Break Chew Crush Opløs snort eller indsprøjt OxyContin, fordi dette kan få dig til at overdosis og dø.
• Oxycontin should be taken 1 tablet at a time. Do not pre-soak lick or wet the tablet before placing in your mouth til avoid choking on the tablet.

Ring til din sundhedsudbyder, hvis den dosis, du tager, ikke kontrollerer din smerte.

• Stop ikke med at tage OxyContin uden at tale med din sundhedsudbyder.
• Bortskaf udløbet uønsket eller ubrugt oxycontin ved hurtigt at skylle ned på toilettet, hvis en lægemiddeludtagning ikke er let tilgængelig. Besøg www.fda.gov/drugdisposal for yderligere information om bortskaffelse af ubrugte medicin.

Mens OxyContin ikke gør det:

• Kør eller betjen tunge maskiner, indtil du ved, hvordan OxyContin påvirker dig. OxyContin kan gøre dig søvnig svimmel eller fyret.
• Drik alkohol eller brug receptpligtig medicin eller medicin, der indeholder alkohol. Brug af produkter, der indeholder alkohol under behandling med OxyContin, kan få dig til at overdosis og dø.

De possible side effects of Oxycontin are:

• forstoppelse kvalme søvnighed opkast træthed hovedpine svimmelhed abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these symptilms og they are severe.

Få nødmedicinsk hjælp eller ring 911 med det samme, hvis du har:

• Problemer med åndedrætsværn af åndenød hurtig hjerteslag brystsmerter hævelse af dit ansigt tunge eller hals ekstrem døsighed lyshovedhed, når man skifter position, føler svag agitation høj kropstemperatur problemer med at gå stive muskler eller mentale ændringer såsom forvirring.

Dese are not all the possible side effects of Oxycontin. Call your healthcare provider for medical advice about side effects. You may report side effects til FDA at 1-800-FDA-1088. For mere information, gå til DailyMed.nlm.nih.gov

Denne medicinguide er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.