Phentolamin mesylat til injektion

Beskrivelse til phentolamin mesylat til injektion

Phentolamin mesylat (phentolamin mesylat) til injektion USP er en antihypertensiv tilgængelig i hætteglas til intravenøs og intramuskulær administration. Hvert hætteglas indeholder phentolamin mesylat (phentolamin mesylat) USP 5 mg og mannitol USP 25 mg i steril lyofiliseret form.

Phentolamin mesylat er m -[ N -(2-imidazolin-2-ylmethyl)- p -toluidino] phenol monomethanesulfonat (salt) og dets strukturelle formel er:

Molekylær formel - C ₁₇ H ₁₉ N ₃ O • Ch ₄ O ₃ S ............................. M.W. - 377.47

Phentolamin mesylat (phentolamin mesylat) USP er en hvid eller off-white lugtfrit krystallinsk pulver. Dens opløsninger er syre til lakmus. Det er frit opløseligt i vand og i alkohol og lidt opløselig i chloroform. Det smelter ved ca. 178 ° C.

Bruger til phentolamin mesylat til injektion

Phentolamin -mesylat til injektion er indikeret til forebyggelse eller kontrol af hypertensive episoder, der kan forekomme hos en patient med pheochromocytoma som et resultat af stress eller manipulation under præoperativ præparat og kirurgisk excision.

Phentolamin -mesylat til injektion er indikeret til forebyggelse eller behandling af dermal nekrose og sloughing efter intravenøs administration eller ekstravasation af norepinephrin.

Phentolamin -mesylat til injektion er også indikeret til diagnose af pheochromocytoma ved phentolamin -blokerende test.

Dosering til phentolamin mesylat for Injection

Den rekonstituerede opløsning skal bruges ved forberedelse og bør ikke opbevares.

• 1. Forebyggelse eller kontrol af hypertensive episoder hos patienten med pheochromo-cytom. Til præoperativ reduktion af forhøjet blodtryk injiceres 5 mg phentolamin -mesylat (1 mg for børn) intravenøst ​​eller intramuskulært 1 eller 2 timer før operationen og gentages om nødvendigt. Under operation administreres phentolamin mesylat (5 mg for voksne 1 mg for børn) intravenøst ​​som angivet for at hjælpe med at forhindre eller kontrollere paroxysmer af hypertension -takykardi -respiratorisk depression eller andre effekter af epinephrin -rus. (Postoperativt noradrenalin kan gives til at kontrollere Hypotension Det følger ofte fuldstændig fjernelse af et pheochromocytoma.)
• 2. Forebyggelse eller behandling af dermal nekrose og sloughing efter intravenøs administration eller ekstravasation af norepinephrin. Til forebyggelse: 10 mg phentolamin mesylat tilsættes til hver liter opløsning indeholdende norepinephrin. Pressoreffekten af ​​noradrenalin påvirkes ikke. Til behandling: 5 til 10 mg phentolamin -mesylat i 10 ml saltvand injiceres i ekstravasationsområdet inden for 12 timer.
• 3. diagnose af pheochromocytoma - phentolamin blokerende test. Testen er mest pålidelig til påvisning af pheochromocytoma hos patienter med vedvarende hypertension og mindst pålidelig hos dem med paroxysmal hypertension. Falske-positive tests kan forekomme hos patienter med hypertension uden pheochromocytoma.

Intravenøs

Forberedelse

De Kontraindikationer Advarsler og FORHOLDSREGLER Sektioner skal gennemgås. Sedativer Analgetika og alle andre medicin undtagen dem, der kan betragtes som essentielle (såsom digitalis og insulin), tilbageholdes i mindst 24 timer og fortrinsvis 48 til 72 timer før testen. Anti -hypertensive lægemidler holdes med, indtil blodtrykket vender tilbage til det ubehandlede hypertensive niveau. Denne test forformes ikke på en patient, der er normotensiv.

Procedure

De patient is kept at rest in a supine position throughout the test preferably in a quiet darkened room. Injection of phentolamine is delayed until blood pressure is stabilized as evidenced by blood pressure readings taken every 10minutes for at least 30 minutes.

Fem milligram phentolamin -mesylat opløses i 1 ml sterilt vand til injektion. Dosis for voksne er5 mg; For børn 1 mg.

hvordan man tager valacyclovir 500 mg

De syringe needle is inserted into the vein og injection is delayed until pressor response to venipuncture has subsided.

Phentolamin injiceres hurtigt. Blodtryk registreres umiddelbart efter injektion med intervaller på 30 sekunder i de første 3 minutter og med 60 sekunders intervaller i de næste 7 minutter.

Fortolkning

En positiv respons, der antyder pheochromocytoma, er indikeret, når blodtrykket reduceres mere end 35 mm Hg systolisk og 25 mm Hg diastolisk. En typisk positiv respons er en reduktion i tryk på 60 mm Hg systolisk og 25 mm Hg diastolisk. Normalt er maksimal effekt tydelig inden for 2 minutter efter injektion. En tilbagevenden til præinjektionstryk forekommer ofte inden for 15 til 30 minutter, men kan forekomme hurtigere.

Hvis blodtrykket falder til et farligt niveau, skal patienten behandles som beskrevet under overdosering.

En positiv respons bør altid bekræftes af andre diagnostiske procedurer fortrinsvis ved måling af urin -katekolaminer eller deres metabolitter.

En negativ respons indikeres, når blodtrykket er forhøjet uændret eller reduceret mindre end 35 mm Hg systolisk og 25 mm Hg diastolisk efter injektion af phentolamin. En negativ respons på denne test udelukker ikke diagnosen pheochromocytoma, især hos patienter med paroxysmal hypertension, i hvilken forekomsten af ​​falske-negative responser er høj.

Intramuskulær

Hvis den intramuskulære test for pheochromocytoma foretrækkes, er præparatet den samme som for den intravenøse test. Fem milligram phentolamin -mesylat opløses derefter i 1 ml sterilt vand til injektion. Dosis for voksne er5 mg intramuskulært; For børn 3 mg. Blodtryk registreres hvert 5. minut i 30 til 45 minutter efter injektion. En positiv respons indikeres, når blodtrykket reduceres 35 mm Hg systolisk og 25 mm Hg diastolisk eller mere inden for 20 minutter efter injektion.

Note: Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration hver gang løsning og containertilladelse.

Hvor leveret

Phentolamin mesylat Til injektion USP 5 mg til intramuskulær eller intravenøs anvendelse leveres som følger:

NDC 0143-9564-01- 2 ml hætteglas pakket individuelt.
NDC 0143-9564-10- 2 ml hætteglas pakket i kartoner med 10 hætteglas.

Den rekonstituerede opløsning skal bruges ved forberedelse og bør ikke opbevares.

levemir hvor længe holder det

Opbevares ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur ].

For at rapportere mistænkte bivirkninger kontakt West-Ward Pharmaceuticals Corp. 1-877-845-0689 eller FDA på 1-800-FDA-1088 eller www.fda.gov/medwatch.

For produktundersøgelse skal du ringe til 1-877-845-0689.

Fremstillet af: Hikma Pharmaceutical (Portugal) S.A. Rio da Mo Road 8a og 8b â € 2705-906 Terrugem SNT Portugal. Distribueret af: West-Ward Pharmaceuticals Eatontown NJ 07724 USA. Revideret: Nov 2015

Bivirkninger til phentolamin mesylat til injektion

Der er rapporteret om akutte og langvarige hypotensive episoder takykardi og hjertearytmier. Derudover kan svaghed svimmelhed skylle ortostatisk hypotension nasal stukkethed kvalme opkast og diarré kan forekomme.

Lægemiddelinteraktioner for phentolamin -mesylat til injektion

Se Dosering og administration . Diagnose af pheochromocytoma -præparat.

Advarsler for phentolamin -mesylat til injektion

Myokardieinfarkt cerebrovaskulær spasme og cerebrovaskulær okklusion er rapporteret at forekomme efter administration af phentolamin normalt i forbindelse med markante hypotensive episoder.

Til screeningstest hos patienter med hypertension den generelt tilgængelige urinassay af katekolaminer eller andet Biokemisk Assays har stort set erstattet phentolamin og andre farmakologiske tests af grunde til nøjagtighed og sikkerhed. Ingen af ​​de kemiske eller farmakologiske tests er ufejlbarlige i diagnosen pheochromocytoma. Den phentolaminblokeringstest er ikke den valgte procedure og bør reserveres i tilfælde, hvor yderligere bekræftende bevis er nødvendige, og de relative risici, der er forbundet med at gennemføre testen, er blevet overvejet.

Forholdsregler for phentolamin -mesylat til injektion

Generel

Takykardi og hjertearytmier kan forekomme ved anvendelse af phentolamin eller andre alfa-adrenergiske blokerende midler. Når det er muligt administration af hjerte -glycosider, skal udsættes, indtil hjerterytme vender tilbage til det normale.

Karcinogener autogenese forringelse af fertilitet

Langvarige carcinogenicitetsundersøgelser Mutagenicitetsundersøgelser og fertilitetsundersøgelser er ikke blevet udført med phentolamin.

Graviditet

Teratogene effekter-graviditetskategori C

Administration af phentolamin til gravide rotter og mus ved orale doser 24 til 30 gange den sædvanlige daglige humane dosis (baseret på en 60 kg menneske) resulterede i lidt nedsat vækst og let skeletmodighed af fostre. Immaturitet blev manifesteret ved øget forekomst af ufuldstændige eller ikke -ossificerede calcanei og falangeale kerner i bagbenet og af ufuldstændigt ossificeret sternebrae. Ved orale doser 60 gange blev den sædvanlige daglige humane dosis (baseret på et 60 kg menneske) fundet en lidt lavere implantationshastighed i rotten. Phentolamin påvirkede ikke embryonisk eller føtal udvikling i kaninen ved orale doser 20 gange den sædvanlige daglige humane dosis (baseret på et 60 kg menneske). Ingen teratogene eller embryo -toksiske virkninger blev observeret i rotte -musen eller kaninundersøgelser.

Dere are no adequate og well-controlled studies in pregnant women. Phentolamine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange medikamenter udskilles i human mælk, og på grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra phentolamin bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til stoffets betydning for moren.

Pædiatrisk brug

Se Dosering og administration .

Overdoseringsoplysninger til phentolamin mesylat til injektion

Akut toksicitet

Der er rapporteret om ingen dødsfald på grund af akut forgiftning med phentolamin.

Oral LD50â € ™ s (mg/kg): mus 1000; Rotter 1250.

Hvilken slags medicin er celebrex

Tegn og symptomer

Overdosering med phentolamin er hovedsageligt karakteriseret af kardiovaskulære forstyrrelser såsom arytmier takykardi hypotension og muligvis stød . Derudover kan følgende forekomme: excitations hovedpine svedende pupillær sammentrækning af visuelle forstyrrelser; Kvalme opkast diarré; Hypoglykæmi .

Behandling

Dere is no specific antidote.

Et fald i blodtrykket til farlige niveauer eller andet bevis på chok -lignende forhold skal behandles kraftigt og straks. Patientens ben skal holdes hævet, og en plasmaudvidelse skal administreres. Om nødvendigt intravenøs infusion eller norepinephrin titreret for at opretholde blodtrykket på det normotensive niveau, og alle tilgængelige understøttende foranstaltninger bør inkluderes. Epinephrin bør ikke bruges, da det kan forårsage aparadoksisk reduktion i blodtrykket.

Kontraindikationer for phentolamin mesylat til injektion

Myokardieinfarkt historie om myokardieinfarkt koronar insufficiens angina eller andre beviser, der tyder på koronararteriesygdom; Overfølsomhed over for phentolamin eller beslægtede forbindelser.

Klinisk farmakologi for Phentolamin mesylat for Injection

Phentolamin-mesylat producerer en alfa-adrenerg blok af relativt kort varighed. Det har også direkte, men mindre markant positive inotropiske og kronotropiske effekter på hjertemuskel- og vasodilatoreffekter på vaskulær glat muskel.

Phentolamin har en halveringstid i blodet på 19 minutter efter intravenøs administration. Cirka 13% af en enkelt intravenøs dosis forekommer i urinen som uændret lægemiddel.

Patientinformation til phentolamin mesylat til injektion

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.