Prostigmin

Beskrivelse for prostigmin

Prostigmin (Neostigmine bromide) an anticholinesterase agent is available for oral administration in 15 mg tablets. Each tablet also contains gelatin lactose corn starch stearic acid sugar og talc.

Kemisk neostigmin bromid er ( m -Hydroxyphenyl) trimethylammonium bromid dimethylcarbamat. Det er en hvid krystallinsk bitterpulveropløselig 1: 1 i vand med en molekylvægt på 303,20 og følgende strukturelle formel:

Anvendelser til prostigmin

Prostigmin (Neostigmine) is indicated for the symptomatic treatment of Myasthenia gravis. Its greatest usefulness is in prolonged therapy where no difficulty in swallowing is present. In acute Myasthenisk krise where difficulty in breathing og swallowing is present the parenteral form (Neostigmine methylsulfate) should be used. The patient can be transferred to the oral form as soon as it can be tolerated.

Sådan bruges Advair 250 50

Dosering til prostigmin

Indtræden af ​​virkning af prostigmin (neostigmin) givet oralt er langsommere end når det gives parenteralt, men handlingens varighed er længere og intensiteten af ​​handlingen mere ensartet. Doseringskrav for optimale resultater varierer fra 15 mg til 375 mg pr. Dag. I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at overskride disse doseringer, men muligheden for kolinergisk krise skal anerkendes. Den gennemsnitlige dosis er 10 tabletter (150 mg) administreret over en 24-timers periode. Intervallet mellem doser er af største betydning. Doseringsplanen skal justeres for hver patient og ændres, når behovet opstår. Ofte kræves terapi dag og nat. Større dele af den samlede daglige dosis kan gives til tider, hvor patienten er mere tilbøjelig til træthed (eftermiddags måltider osv.). Patienten skal opfordres til at føre en daglig fortegnelse over sin tilstand for at hjælpe lægen med at bestemme et optimalt terapeutisk regime.

Hvor leveret

Scorede hvide tabletter indeholdende 15 mg neostigmin bromid - flasker på 100 ( NDC 0187-3100-10). Aftryk på tabletter: (foran) Prostigmin (neostigmin) 15; (Tilbage) ICN.

Valeant Pharmaceuticals North America One Enterprise. Aliso Viejo CA 92656 USA. Rev. 08/06.

Bivirkninger for prostigmin

Bivirkninger skyldes generelt en overdrivelse af farmakologiske virkninger, hvor spyt og fascikulering er de mest almindelige. Tarmkramper og diarré kan også forekomme.

Følgende yderligere bivirkninger er rapporteret efter brugen af ​​enten neostigmin -bromid eller neostigmin -methylsulfat:

Allergisk: Allergiske reaktioner og anafylaksi.

Neurologisk: Dizziness Convulsions Tab af bevidsthed døsighed Hovedpine Dysarthria Miosis og visuelle ændringer.

hvordan man bliver en professionel huspasser

Kardiovaskulær: Hjertearytmier (inklusive bradycardia takykardi A-V-blok og nodal rytme) og ikke-specifikke EKG-ændringer er rapporteret såvel som hjertestop-synkope og hypotension. Disse er overvejende bemærket efter brugen af ​​den injicerbare form af prostigmin (neostigmin).

Respiratorisk: Øget oral pharyngeal og brochial sekretioner og dyspnø. Respiratorisk depression åndedrætsarrest og bronchospasme er rapporteret efter brugen af ​​den injicerbare form af prostigmin (neostigmin).

Dermatologisk: Udslæt og urticaria.

Gastrointestinal: Kvalme emesis flatulens og øget peristaltis.

Genitourinary: Urinfrekvens.

Muskuloskeletal: Muskelkramper og spasmer arthralgi.

Diverse: Diaphorese skylning og svaghed.

Lægemiddelinteraktioner for prostigmin

Visse antibiotika, især neomycin -streptomycin og kanamycin, har en mild, men bestemt ikke -depolariserende blokerende virkning, som kan fremhæve neuromuskulær blok. Disse antibiotika bør kun anvendes i den myastheniske patient, hvor det bestemt er angivet, og derefter skal der foretages omhyggelig justering af supplerende antikolinesterase -dosering.

Lokale og nogle generelle anæstetiske antiarytmiske midler og andre lægemidler, der forstyrrer neuromuskulær transmission, skal anvendes forsigtigt, hvis overhovedet overhovedet hos patienter med myasthenia gravis; Dosis af prostigmin (neostigmin) kan muligvis øges i overensstemmelse hermed.

heksehassel til hæmorroider bivirkninger

Advarsler for Prostigmin

Prostigmin (Neostigmine) should be used with caution in patients with epilepsy bronchial asthma bradycardia recent coronary occlusion vagotonia hyperthyroidism cardiac arrhythmias or peptic ulcer. As a rule 15 mg of Neostigmine bromide orally is equivalent to 0.5 mg of Neostigmine methylsulfate parenterally due to poor absorption of the tablet from the intestinal tract. Large doses should be avoided in situations where there might be an increased absorption rate from the intestinal tract. It should be used with caution when co-administered with anticholinergic drugs in order to avoid reduction of intestinal motility.

Forholdsregler for Prostigmin

Generel

Det er vigtigt at skelne mellem myasthenisk krise og kolinergisk krise forårsaget af overdosering af prostigmin (neostigmin). Begge forhold resulterer i ekstrem muskelsvaghed, men kræver radikalt forskellig behandling. (Se Overdosering afsnit.)

Karcinogenese mutagenese og forringelse af fertiliteten

Der har ikke været nogen undersøgelser med prostigmin (neostigmin), som ville muliggøre en evaluering af dets kræftfremkaldende eller mutagene potentiale. Undersøgelser af virkningen af ​​prostigmin (neostigmin) på fertilitet og reproduktion er ikke blevet udført.

Graviditet

Teratogene effekter: Graviditetskategori C. Der er ingen tilstrækkelige eller velkontrollerede undersøgelser af prostigmin (neostigmin) hos enten laboratoriedyr eller hos gravide kvinder. Det vides ikke, om prostigmin (neostigmin) kan forårsage føtalskade, når den administreres til en gravid kvinde eller kan påvirke reproduktionskapaciteten. Prostigmin (neostigmin) bør kun gives til en gravid kvinde, hvis det er klart nødvendigt.

Ikke -teratogene effekter

Antikolinesterase -medikamenter kan forårsage uterus irritabilitet og inducere for tidligt arbejde, når de gives intravenøst ​​til gravide kvinder på på kort sigt.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om prostigmin (neostigmin) udskilles i human mælk. Fordi mange medikamenter udskilles i human mælk, og på grund af potentialet for alvorlige bivirkninger fra prostigmin (neostigmin) hos sygeplejebørn bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde lægemidlet under hensyntagen til stoffets betydning for moren.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos børn er ikke etableret.

Overdoseringsoplysninger til prostigmin

Overdosage of Prostigmin (neostigmine) can cause cholinergic crisis which is characterized by increasing muscle weakness and through involvement of the muscles of respiration may result in death. Myasthenic crisis due to an increase in the severity of the disease is also accompanied by extreme muscle weakness and may be difficult to distinguish from cholinergic crisis on a symptomatic basis. However such differentiation is extremely important because increases in the dose of Prostigmin (neostigmine) or other drugs in this class in the presence of cholinergic crisis or of a refractory or insensitive state could have grave consequences. The two types of crises may be differentiated by the use of Tensilon® (edrophonium chloride) as well as by clinical judgment.

Behandling af de to tilstande adskiller sig radikalt. Hvorimod tilstedeværelsen af Myasthenisk krise Kræver mere intensiv antikolinesterase -terapi Kolinergisk krise Opfordrer til prompt tilbagetrækning af alle lægemidler af denne type. Den øjeblikkelige anvendelse af atropin i kolinergisk krise anbefales også.

Atropin kan også bruges til at afskaffe eller minimere gastrointestinale bivirkninger eller andre muscariniske reaktioner; Men sådan anvendelse ved maskering af tegn på overdosering kan føre til utilsigtet induktion af kolinergisk krise.

Ld ₅₀ af neostigmin -methylsulfat hos mus er 0,3 ± 0,02 mg/kg intravenøst ​​0,54 ± 0,03 mg/kg subkutant og 0,395 ± 0,025 mg/kg intramuskulært; I rotter LD ₅₀ er 0,315 ± 0,019 mg/kg intravenøst ​​0,445 ± 0,032 mg/kg subkutant og 0,423 ± 0,032 mg/kg intramuskulært.

Kontraindikationer for prostigmin

Prostigmin (Neostigmine) is contraindicated in patients with known hypersensitivity to the drug. Because of the presence of the bromide ion it should not be used in patients with a previous history of reaction to bromides. It is contraindicated in patients with peritonitis or mechanical obstruction of the intestinal or urinary tract.

Klinisk farmakologi for Prostigmin

Neostigmin inhiberer hydrolysen af ​​acetylcholin ved at konkurrere med acetylcholin om fastgørelse til acetylcholinesterase ved steder med kolinerg transmission. Det forbedrer kolinergisk virkning ved at lette transmission af impulser på tværs af neuromuskulære forbindelser. Det har også en direkte kolinomimetisk effekt på knoglemuskler og muligvis på autonome ganglionceller og neuroner i det centrale nervesystem. Neostigmin gennemgår hydrolyse ved cholinesterase og metaboliseres også af mikrosomale enzymer i leveren. Proteinbinding til humant serumalbumin varierer fra 15 til 25 procent.

Neostigmin -bromid absorberes dårligt fra mave -tarmkanalen efter oral administration. Som regel 15 mg neostigmin -bromid er oralt ækvivalent med 0,5 mg neostigmin -methylsulfat parenteralt på grund af dårlig absorption af tabletten fra tarmkanalen. I en undersøgelse i faste myastheniske patienter blev omfanget af absorption estimeret til at være 1 til 2 procent af den indtagne 30 mg enkelt oral dosis. Topponcentrationer i plasma forekom 1 til 2 timer efter indtagelse af medikamenter med betydelige individuelle variationer. Halveringstiden varierede fra 42 til 60 minutter med en gennemsnitlig halveringstid på 52 minutter.

trazodon for angst i løbet af dagen

Patientinformation til prostigmin

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.