Proventil

Hvad er Proventil, og hvordan bruges det?

Proventil er en receptpligtig medicin, der bruges til at behandle symptomerne på akut eller træningsinduceret astma (bronchospasme). Proventil kan bruges alene eller med andre medicin.

Proventil belongs to a class of drugs called Beta2 Agonists.

Det vides ikke, om Proventil er sikker og effektiv hos børn yngre end 4 år.

Hvad er de mulige bivirkninger af proventil?

Proventil kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

• elveblest
• Besvær
• Hævelse af dine ansigtslæber tunge eller hals
• hvæsende
• kvælning
• Andre åndedrætsproblemer
• brystsmerter
• Hurtig hjerterytme
• PUNKING HJERDEBESKRIVNINGER
• Fladere i brystet
• Alvorlig hovedpine
• dunkende i din hals eller ører
• Smerter eller brændende, når du tisser
• øget tørst
• øget vandladning
• tør mund
• Frugtagtig åndedræts lugt
• benkramper
• forstoppelse
• uregelmæssig hjerteslags
• øget tørst or urination
• følelsesløshed eller prikken og
• muskelsvaghed eller slap følelse

Få medicinsk hjælp med det samme, hvis du har nogen af ​​de symptomer, der er anført ovenfor.

De mest almindelige bivirkninger af proventil inkluderer:

• brystsmerter
• Hurtig eller bankende hjerteslags
• svimmelhed
• føler sig rystende eller nervøs
• hovedpine
• Rygsmerter
• kropsmerter
• ked af maven
• ondt i halsen
• sinus smerte og
• løbende eller indelukket næse

Fortæl lægen, hvis du har nogen bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Dette er ikke alle de mulige bivirkninger af proventil. For mere information spørg din læge eller farmaceut.

Beskrivelse for proventil HFA

Den aktive komponent af Proventil® HFA (albuterolsulfat) inhalations aerosol er albuterolsulfat USP racemic α1 [(tert-butylamino) methyl] -4-hydroxy-W-xylen-a α '-diol sulfat (2: l) (salt) En relativt selektiv beta beta ₂ -adrenerg bronchodilator med følgende kemiske struktur:

Albuterolsulfat er det officielle generiske navn i USA. Verdenssundhedsorganisationen anbefalede navn til stoffet er Salbutamol Sulfate. Molekylvægten af ​​albuterolsulfat er 576,7, og den empiriske formel er (C ₁₃ H ₂₁ INGEN ₃ ) ₂ *H ₂ SÅ ₄ . Albuterolsulfat er et hvidt til off-white krystallinsk fast stof. Det er opløseligt i vand og lidt opløseligt i ethanol. Proventil HFA-inhalations aerosol er en trykmålet dosis aerosolenhed til oral inhalation. Den indeholder en mikrokrystallinsk suspension af albuterolsulfat i drivmiddel HFA-134A (1112-tetrafluoretan) ethanol og oleinsyre.

Hver aktivering leverer 120 mcg albuterolsulfat USP fra ventilen og 108 mcg albuterol sulfat USP fra mundstykket (svarende til 90 mcg albuterol -basen fra mundstykket). Hver dåse giver 200 inhalationer. Det anbefales at prime inhalatoren, før den brugte for første gang, og i tilfælde, hvor inhalatoren ikke er blevet brugt i mere end 2 uger ved at frigive fire testspray i luften væk fra ansigtet.

Dette produkt indeholder ikke chlorofluorcarbons (CFC'er) som drivmiddel.

Anvendelser til proventil HFA

Proventil HFA-inhalations aerosol er indikeret hos voksne og børn 4 år og ældre til behandling eller forebyggelse af bronchospasme med reversibel obstruktiv luftvejssygdom og til forebyggelse af træningsinduceret bronchospasme.

Dosering til proventil HFA

Til behandling af akutte episoder af bronchospasme eller forebyggelse af astmatiske symptomer er den sædvanlige dosering for voksne og børn 4 år og ældre to inhalationer gentaget hver 4. til 6 time. Hyppigere administration eller et større antal inhalationer anbefales ikke. Hos nogle patienter kan en inhalation hver 4. time være tilstrækkelig. Hver aktivering af Proventil HFA -inhalations aerosol leverer 108 mcg albuterolsulfat (svarende til 90 mcg albuterolbase) fra mundstykket. Det anbefales at prime inhalatoren, før den brugte for første gang, og i tilfælde, hvor inhalatoren ikke er blevet brugt i mere end 2 uger ved at frigive fire testspray i luften væk fra ansigtet.

Proventil HFA -inhalations aerosol indeholder 200 inhalationer pr. Beholder. Beholderen har en vedhæftet dosisindikator, der angiver, hvor mange inhalationer der er tilbage. Dosisindikatordisplayet bevæger sig efter hver tiende aktivering. Når man nærmer sig slutningen af ​​de anvendelige inhalationer, ændres baggrunden bag antallet i dosisindikatorvindue til røde ved 20 aktiveringer eller lavere. Proventil HFA -inhalations aerosol skal kasseres, når dosisindikatorvinduet viser nul.

Træningsinduceret forebyggelse af bronchospasme

Den sædvanlige dosering for voksne og børn 4 år og ældre er to inhalationer 15 til 30 minutter før træning.

For at opretholde korrekt brug af dette produkt er det vigtigt, at mundstykket vaskes og tørres grundigt mindst en gang om ugen. Inhalatoren kan ophøre med at levere medicin, hvis ikke rengøres korrekt og tørres grundigt (se Patientinformation ). Det er meget vigtigt at holde plastens mundstykke rent for at forhindre opbygning af medicin og blokering. Inhalatoren kan ophøre med at levere medicin, hvis den ikke rengøres korrekt og lufttørres grundigt. Hvis mundstykket bliver blokeret ved at vaske mundstykket, fjerner blokeringen.

Hvis en tidligere effektiv dosisregime ikke giver den sædvanlige respons, kan dette være en markør for destabilisering af astma og kræver revurdering af patienten og behandlingsregimet, der giver særlig hensyntagen til det mulige behov for antiinflammatorisk behandling f.eks. Kortikosteroider.

Hvor leveret

Proventil HFA (albuterolsulfat) Inhalation Aerosol leveres som en undertrykket aluminiumsbeholder med en fastgjort dosisindikator en gul plastaktuator og orange støvkappe hver i kasser med en. Hver aktivering leverer 120 mcg albuterolsulfat fra ventilen og 108 mcg albuterolsulfat fra mundstykket (svarende til 90 mcg af albuterolbase). Dåser med en mærket nettovægt på 6,7 g indeholder 200 inhalationer ( NDC 0085-1132-04).

Opbevares mellem 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Opbevar inhalatoren med mundstykket ned. For at få de bedste resultater skal beholderen være ved stuetemperatur før brug.

Ryst godt, før du bruger.

Den gule aktuator, der leveres med Proventil HFA -inhalations aerosol, bør ikke bruges med andre produktbeholdere og aktuator fra andre produkter bør ikke bruges med en Proventil HFA -inhalations aerosolbeholder. Den korrekte mængde medicin i hver beholder kan ikke være sikret efter 200 aktiveringer, og når dosisindikatorvinduet viser nul, selvom beholderen ikke er helt tom. Beholderen skal kasseres, når det mærkede antal aktuationer er blevet brugt.

ADVARSEL: Undgå at sprøjte i øjnene. Indhold under pres. Punkterer eller forbrænder ikke. Eksponering for temperaturer over 120 ° F kan forårsage sprængning. Hold børn uden for børn.

Proventil HFA -inhalations aerosol indeholder ikke chlorofluorocarbons (CFC'er) som drivmiddel.

Fremstillet til: Merck Sharp

Bivirkninger for Proventil HFA

Information om bivirkninger om Proventil HFA-inhalations aerosol er afledt af en 12-ugers dobbeltblind dobbelt-dummy-undersøgelse, der sammenlignede Proventil HFA-inhalation Aerosol A CFC 11/12 fremdrevet albuterolinhalator og en HFA-134A placebo-inhalator i 565 astmatiske patienter. Følgende tabel viser forekomsten af ​​alle bivirkninger (hvad enten det blev overvejet af efterforskningsmedicinrelateret eller ikke relateret til lægemiddel) fra denne undersøgelse, der forekom med en hastighed på 3% eller mere i Proventil HFA -inhalations aerosolbehandlingsgruppe og hyppigere i Proventil HFA -inhalations aerosolbehandlingsgruppe end i placebogruppen. Generelt var forekomsten og arten af ​​de bivirkninger, der er rapporteret for Proventil HFA -inhalations aerosol og en CFC 11/12, drevne albuterol -inhalator sammenlignelige.

Bivirkninger af erfaringer (% af patienterne) i et stort 12-ugers klinisk forsøg*

Bivirkninger rapporteret af mindre end 3% af de patienter, der fik Proventil HFA -inhalation

Bivirkninger rapporteret i et 4-ugers pædiatrisk klinisk forsøg, der sammenlignede Proventil HFA-inhalations aerosol og en CFC 11/12 fremdrevet albuterolinhalator forekom i en lav forekomst og svarede til dem, der blev set i voksne forsøg.

I små kumulative dosisundersøgelser syntes rystelse af nervøsitet og hovedpine at være dosisrelateret.

Sjældne tilfælde af urticaria angioedema udslæt bronchospasme og oropharyngeal ødem er rapporteret efter brugen af ​​inhaleret albuterol. Derudover kan albuterol som andre sympatomimetiske midler forårsage bivirkninger, såsom hypertension Angina Vertigo centralnervesystemstimulering Insomnia hovedpine metabolisk acidose og tørring eller irritation af Oropharynx.

Lægemiddelinteraktioner for Proventil HFA

Betablokkere

Beta-adrenerg-receptorblokeringsmidler blokerer ikke kun lungeffekten af ​​beta-agonister, såsom proventil HFA-inhalations aerosol, men kan producere alvorlig bronchospasme hos astmatiske patienter. Derfor bør patienter med astma normalt ikke behandles med betablokkere. Under visse omstændigheder f.eks. Som profylakse efter myokardieinfarkt er der muligvis ingen acceptable alternativer til brugen af ​​beta-adrenergiske blokerende midler hos patienter med astma. I denne indstilling bør kardioselektive betablokkere overvejes, selvom de skal administreres med forsigtighed.

Diuretika

EKG-ændringer og/eller hypokalæmi, der kan være resultatet af indgivelse af ikke-potassium-sparende diuretika (såsom loop eller thiaziddiuretika), kan forværres akut af beta-agonister, især når den anbefalede dosis af beta-agonist overskrides. Selvom den kliniske betydning af disse effekter ikke er kendt forsigtighed til rådighed i samtidig administration af beta-agonister med ikke-potassium-sparende diuretika.

Albuterol-Digoxin

Gennemsnitlige fald på 16% og 22% i serum-digoxinniveauer blev demonstreret efter en enkelt dosis intravenøs og oral administration af albuterol til normale frivillige, der havde modtaget digoxin i 10 dage. Den kliniske betydning af disse fund for patienter med obstruktiv luftvejssygdom, der modtager albuterol og digoxin på kronisk grundlag, er uklar; Ikke desto mindre ville det være forsigtigt at omhyggeligt evaluere serum -digoxinniveauerne hos patienter, der i øjeblikket modtager digoxin og albuterol.

Monoaminoxidaseinhibitorer eller tricykliske antidepressiva

Proventil HFA Inhalation Aerosol should be administered with extreme caution to patients being treated with monoamine oxidase inhibitors or tricyclic antidepressants or within 2 weeks of discontinuation of such agents because the action of albuterol on the cardiovascular system may be potentiated.

Advarsler for Proventil HFA

Paradoksal bronchospasme

Inhaleret albuterolsulfat kan producere paradoksal bronchospasme, der kan være livstruende. Hvis paradoksal bronchospasme forekommer, skal Proventil HFA -inhalations aerosol ophøres med det samme, og alternativ terapi indført. Det skal erkendes, at paradoksal bronchospasme, når det er forbundet med inhalerede formuleringer, ofte forekommer med den første anvendelse af en ny dåse.

Forringelse af astma

Astma kan forringes akut over en periode på timer eller kronisk over flere dage eller længere. Hvis patienten har brug for flere doser af Proventil HFA-inhalations aerosol end normalt, kan dette være en markør for destabilisering af astma og kræver reevaluering af patienten og behandlingsregimen, der giver særlig hensyntagen til det mulige behov for antiinflammatorisk behandling f.eks. Kortikosteroider.

Brug af antiinflammatoriske midler

Brugen af ​​beta-adrenerg-agonist-bronchodilatorer alene er muligvis ikke tilstrækkelig til at kontrollere astma hos mange patienter. Tidlig overvejelse bør overvejes til tilføjelse af antiinflammatoriske midler, f.eks. Kortikosteroider til det terapeutiske regime.

Kardiovaskulære effekter

Proventil HFA Inhalation Aerosol like other beta- adrenergic agonists can produce clinically significant cardiovascular effects in some patients as measured by pulse rate blood pressure and/or symptoms. Although such effects are uncommon after administration of Proventil HFA Inhalation Aerosol at recommended doses if they occur the drug may need to be discontinued. In addition beta-agonists have been reported to produce ECG changes such as flattening of the T wave prolongation of the QTc interval and ST segment depression. The clinical significance of these findings is unknown. Therefore Proventil HFA Inhalation Aerosol like all sympathomimetic amines should be used with caution in patients with cardiovascular disorders especially coronary insufficiency cardiac arrhythmias and hypertension.

Overskrid ikke den anbefalede dosis

Der er rapporteret om dødsfald i forbindelse med overdreven anvendelse af inhalerede sympatomimetiske lægemidler hos patienter med astma. Den nøjagtige dødsårsag er ukendt, men hjertestop efter en uventet udvikling af en alvorlig akut astmatisk krise, og der er mistanke om efterfølgende hypoxi.

Umiddelbare overfølsomhedsreaktioner

Umiddelbare overfølsomhedsreaktioner kan forekomme efter administration af albuterolsulfat som demonstreret af sjældne tilfælde af urticaria angioødemaudslæt bronchospasme -anafylaksi og oropharyngeal ødem.

Forholdsregler for Proventil HFA

Generel

Albuterolsulfat som med alle sympatomimetiske aminer bør anvendes med forsigtighed hos patienter med hjerte -kar -lidelser, især koronarinsufficiens hjertearytmier og hypertension; Hos patienter med krampagtige lidelser hyperthyreoidisme eller diabetes mellitus; og hos patienter, der er usædvanligt reagerende over for sympatomimetiske aminer. Klinisk signifikante ændringer i systolisk og diastolisk blodtryk er blevet set hos individuelle patienter og kunne forventes at forekomme hos nogle patienter efter brug af enhver beta-adrenerg bronchodilator.

Det er rapporteret, at store doser af intravenøs albuterol forværrer den eksisterende eksisterende diabetes mellitus og ketoacidose. Som med andre beta-agonister kan albuterol give signifikant hypokalæmi hos nogle patienter muligvis gennem intracellulær shunting, som har potentialet til at producere ugunstige hjerte-kar-effekter. Faldet er normalt forbigående, der ikke kræver tilskud.

Information til patienter

Se illustreret Patientens brugsinstruktioner . Ryst godt, før du bruger. Patienter skal have følgende oplysninger:

Det anbefales at prime inhalatoren, før den brugte for første gang, og i tilfælde, hvor inhalatoren ikke er blevet brugt i mere end 2 uger ved at frigive fire testspray i luften væk fra ansigtet.

Det er meget vigtigt at holde plastens mundstykke rent for at forhindre opbygning af medicin og blokering. Mundstykket skal vaskes rystet for at fjerne overskydende vand og lufttørres grundigt mindst en gang om ugen. Inhalator kan ophøre med at levere medicin, hvis den ikke rengøres korrekt.

Mundstykket skal rengøres (med dåse fjernet) ved at løbe varmt vand gennem toppen og nederst i 30 sekunder mindst en gang om ugen. Mundstykket skal rystes for at fjerne overskydende vand og derefter lufttørres grundigt (såsom natten over). Blokering fra levering af medicin eller forkert levering af medicin kan være resultatet af manglende grundigt lufttørre mundstykket.

Hvis mundstykket skal blokeres (lidt eller ingen medicin, der kommer ud af mundstykket), kan blokeringen fjernes ved vask som beskrevet ovenfor.

Hvis det er nødvendigt at bruge inhalatoren, før det er helt tørt ryster overskydende vandudskift dåseprøvespray to gange væk fra ansigtet og tag den foreskrevne dosis. Efter sådan brug skal mundstykket genvælles og får lov til at lufttørres grundigt.

Virkningen af ​​Proventil HFA -inhalations aerosol skal vare op til 4 til 6 timer. Proventil HFA -inhalations aerosol bør ikke bruges hyppigere end anbefalet. Forøg ikke dosis eller hyppighed af doser af Proventil HFA -inhalations aerosol uden at konsultere din læge. Hvis du finder ud af, at behandling med Proventil HFA -inhalations aerosol bliver mindre effektiv til symptomatisk lindring af dine symptomer bliver værre, og/eller du skal bruge produktet oftere end sædvanlig læge skal søges med det samme. Mens du tager Proventil HFA -inhalations aerosol, skal andre inhalerede lægemidler og astmamedicin kun tages som instrueret af din læge.

Almindelige bivirkninger af behandling med inhaleret albuterol inkluderer hjertebestandighed brystsmerter hurtig hjerterytme rystelse eller nervøsitet. Hvis du er gravid eller ammer, skal du kontakte din læge om brug af Proventil HFA -inhalations aerosol. Effektiv og sikker anvendelse af Proventil HFA -inhalations aerosol inkluderer en forståelse af den måde, den skal administreres på. Brug Proventil HFA -inhalations aerosol kun med aktuatoren leveret med produktet. Kasser dåse efter 200 spray er blevet brugt.

Generelt svarer teknikken til indgivelse af Proventil HFA -inhalations aerosol til børn for den for voksne. Børn skal bruge Proventil HFA -inhalations aerosol under voksne tilsyn som instrueret af patientens læge. (Se Patientens brugsinstruktioner .)

Karcinogenese mutagenese og forringelse af fertiliteten

I en 2-årig undersøgelse i Sprague-Dawley®-rotter forårsagede albuterolsulfat en dosisrelateret stigning i forekomsten af ​​godartede leiomyomer af mesovariet ved ovennævnte diætdoser på 2 mg/kg (ca. 15 gange den maksimale anbefalede daglige indåndingsdosion for voksne på en mg/m² basis og ca. 6 gange den maksimale anbefalede daglige indhalning dosis for børn på en m², der er mg/m² basis). I en anden undersøgelse blev denne effekt blokeret ved samtidig administration af propranolol en ikke-selektiv beta-adrenerg antagonist. I en 18-måneders undersøgelse i CD-1 mus viste albuterolsulfat ingen tegn på tumorigenicitet ved diætdoser på op til 500 mg/kg (ca. 1700 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på et mg/m² basis og ca. 800 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for børn på en MG/m² basis). I en 22-måneders undersøgelse i gyldne hamstere viste albuterolsulfat ingen tegn på tumorigenicitet ved diætdoser på op til 50 mg/kg (ca. 225 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på et mg/m² basis og ca. 110 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for børn på en MG/M²-basis).

Albuterolsulfat var ikke mutagen i AMES -testen eller en mutationstest i gær. Albuterolsulfat var ikke klastogen i et humant perifert lymfocytassay eller i en AH1 -stamme mus micronucleus -assay.

Reproduktionsundersøgelser hos rotter demonstrerede intet bevis for nedsat fertilitet ved orale doser op til 50 mg/kg (ca. 340 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m² basis).

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category C

Albuterolsulfat har vist sig at være teratogen hos mus. En undersøgelse i CD-1-mus, der blev givet albuterolsulfat, viste subkutant dannelse af ganespalte i 5 ud af 111 (NULL,5%) fostre ved 0,25 mg/kg (mindre end den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på en mg/m² basis) og i 10 af 108 (NULL,3%) fetuses ved 2,5 mg/kg (ca. 8 gange det maksimale anbefalede maksimumet det maksimale, den maksimale anbefalede maksimale dosering for dyning for dyning for dosen for dosen for dosen for dosen efter for for for 2,5 mg/kg (ca. 8 Voksne på mg/m² basis). Lægemidlet inducerede ikke dannelse af ganespalte ved en dosis på 0,025 mg/kg (mindre end den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m² basis). Spalte gane forekom også i 22 af 72 (NULL,5%) fostre fra kvinder, der blev behandlet subkutant med 2,5 mg/kg isoproterenol (positiv kontrol).

En reproduktionsundersøgelse i skridt hollandske kaniner afslørede cranioschisis i 7 af 19 (37%) fostre, når albuterolsulfat blev administreret oralt ved 50 mg/kg dosis (ca. 680 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m² basis).

I en inhalations-reproduktionsundersøgelse i Sprague-Dawley-rotter udviste albuterolsulfat/HFA-134A-formuleringen ikke nogen teratogene virkninger ved 10,5 mg/kg (ca. 70 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m² basis).

En undersøgelse, hvor gravide rotter blev doseret med radiomærket albuterolsulfat, demonstrerede, at lægemiddelrelateret materiale overføres fra moderens cirkulation til fosteret.

Der er ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede undersøgelser af Proventil HFA-inhalations aerosol eller albuterolsulfat hos gravide kvinder. Proventil HFA -inhalations aerosol bør kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Under verdensomspændende markedsføringserfaring er der rapporteret om forskellige medfødte afvigelser, herunder spalte gane og lemfejl, hos afkom af patienter, der behandles med albuterol. Nogle af mødrene tog flere medicin under deres graviditeter. Da der ikke kan skelnes noget konsistent mønster af defekter et forhold mellem albuterolbrug og medfødte afvigelser er ikke blevet fastlagt.

Brug i arbejdskraft og levering

På grund af potentialet for beta-agonist-interferens med uterus kontraktilitetsanvendelse af Proventil HFA-inhalations aerosol til lindring af bronchospasme under fødslen bør begrænses til de patienter, i hvilke fordelene klart opvejer risikoen.

Tocolysis

Albuterol er ikke godkendt til styring af for tidligt arbejde. Fordelen: risikoforhold, når albuterol administreres til tocolyse, er ikke blevet fastlagt. Der er rapporteret om alvorlige bivirkninger, inklusive lungeødem ₂ -agonister inklusive albuterol.

Sygeplejerske mødre

Plasmaniveauer af albuterolsulfat og HFA-134A efter inhalerede terapeutiske doser er meget lave hos mennesker, men det vides ikke, om komponenterne i Proventil HFA-inhalations aerosol udskilles i human mælk.

På grund af potentialet for tumorigenicitet, der er vist for albuterol i dyreforsøg og manglende erfaring med brugen af ​​Proventil HFA -inhalations aerosol af sygepleje mødre, skal der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller til at afbryde stoffet under hensyntagen til moren for moren. Der skal udvises forsigtighed, når albuterolsulfat administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatri

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Proventil HFA -inhalations aerosol hos pædiatriske patienter under 4 år er ikke blevet fastlagt.

Geriatri

Proventil HFA Inhalation Aerosol has not been studied in a geriatric population. As with other beta ₂ -agonists special caution should be observed when using PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol in elderly patients who have concomitant cardiovascular disease that could be adversely affected by this class of drug.

Overdoseringsoplysninger til proventil HFA

De forventede symptomer med overdosering er dem af overdreven beta-adrenerg stimulering og/eller forekomst eller overdrivelse af nogen af ​​de symptomer, der er anført under bivirkninger, f.eks. anfald angina hypertension eller hypotension takykardi med satser op til 200 slag pr. minuts arytmier nervøsitet hovedpine rystelse rystelse af mundens hjertebanken kvalme svimmelhed træthed ubehag og søvnløshed.

Hypokalæmi kan også forekomme. Som med alle sympatomimetiske medikamenter kan hjertestop og endda død være forbundet med misbrug af proventil HFA -inhalations aerosol. Behandling består af seponering af Proventil HFA -inhalations aerosol sammen med passende symptomatisk terapi. Den fornuftige anvendelse af en kardioselektiv beta-receptorblokker kan betragtes som under hensyntagen til, at sådan medicin kan producere bronchospasme. Der er utilstrækkelig dokumentation til at bestemme, om dialyse er fordelagtigt til overdosering af proventil HFA -inhalations aerosol.

Den orale median -dødelige dosis af albuterolsulfat hos mus er større end 2000 mg/kg (ca. 6800 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m² basis og ca. 3200 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for børn på mg/m² -basis). Hos modne rotter er den subkutane median -dødelige dosis af albuterolsulfat ca. 450 mg/kg (ca. 3000 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m² basis og ca. 1400 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for børn på mg/m² basis). Hos unge rotter er den subkutane median -dødelige dosis ca. 2000 mg/kg (ca. 14000 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m² basis og ca. 6400 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for børn på mg/m² basis). Inhalations median -dødelig dosis er ikke bestemt hos dyr.

Kontraindikationer for proventil HFA

Proventil HFA Inhalation Aerosol is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to albuterol or any other PROVENTIL HFA components.

Klinisk farmakologi for Proventil HFA

Handlingsmekanisme

In vitro -undersøgelser og in vivo farmakologiske undersøgelser har vist, at albuterol har en præferentiel effekt på beta ₂ -adrenergiske receptorer sammenlignet med isoproterenol. Mens det erkendes, at beta ₂ -adrenergiske receptorer er de dominerende receptorer på bronchiale glatte muskeldata indikerer, at der er en population af beta ₂ -receptorer i det menneskelige hjerte, der eksisterede i en koncentration mellem 10% og 50% af hjerte-adrenergiske receptorer. Den nøjagtige funktion af disse receptorer er ikke etableret. (Se Advarsler Kardiovaskulære effekter afsnit.)

Aktivering af beta ₂ -adrenergiske receptorer på glat muskel i luftvejen fører til aktivering af adenylcyclase og til en stigning i den intracellulære koncentration af cyklisk-3'5'-adenosinmonophosphat (cyklisk AMP). Denne stigning i cyklisk AMP fører til aktivering af proteinkinase A, der hæmmer phosphorylering af myosin og sænker intracellulære ioniske calciumkoncentrationer, hvilket resulterer i afslapning. Albuterol slapper af de glatte muskler i alle luftveje fra luftrøret til de terminale bronchioler. Albuterol fungerer som en funktionel antagonist for at slappe af luftvejen uanset spasmogen involveret og dermed beskytte mod alle bronchokonstriktorudfordringer. Forøgede cykliske AMP -koncentrationer er også forbundet med inhibering af frigivelse af mediatorer fra mastceller i luftvejene.

Albuterol er blevet vist i de fleste kliniske forsøg for at have mere effekt på luftvejene i form af bronchial glat muskelafslapning end isoproterenol ved sammenlignelige doser, mens de producerer færre hjerte -kar -effekter. Kontrollerede kliniske studier og anden klinisk erfaring har vist, at inhaleret albuterol som andre beta-adrenerg agonistmedicin kan give en signifikant hjerte-kar-virkning hos nogle patienter målt ved pulsfrekvens-blodtrykssymptomer og/eller elektrokardiografiske ændringer.

Præklinisk

Intravenøse undersøgelser hos rotter med albuterolsulfat har vist, at albuterol krydser blod-hjerne-barrieren og når hjernekoncentrationer på ca. 5% af plasmakoncentrationerne. I strukturer uden for blod-hjerne-barrieren (pineal- og hypofysekirtler) viste albuterolkoncentrationer sig at være 100 gange dem i hele hjernen.

Undersøgelser i laboratoriedyr (minipigs gnavere og hunde) har vist forekomsten af ​​hjertearytmier og pludselig død (med histologisk bevis for myocardial nekrose), når beta ₂ -Anonist og methylxanthiner blev administreret samtidigt. Den kliniske betydning af disse fund er ukendt.

Propellant HFA-134A er blottet for farmakologisk aktivitet undtagen ved meget høje doser hos dyr (380-1300 gange den maksimale menneskelige eksponering baseret på sammenligninger af AUC-værdier) primært producerer ataksi-rysten dyspnø eller salivation. Disse ligner effekter produceret af de strukturelt relaterede chlorofluorocarbons (CFC'er), som er blevet anvendt i vid udstrækning i målte dosisinhalatorer.

Hos dyr og mennesker viste det sig, at drivmiddel HFA-134A hurtigt blev absorberet og hurtigt elimineret med en eliminationshalvering på 3 til 27 minutter i dyr og 5 til 7 minutter hos mennesker. Tid til maksimal plasmakoncentration (Tmax) og gennemsnitlig opholdstid er begge ekstremt kort, hvilket fører til et kortvarigt udseende af HFA-134A i blodet uden bevis for akkumulering.

er flonase nasal spray en steroid

Farmakokinetik

I en enkeltdosis biotilgængelighedsundersøgelse, der tilmeldte seks sunde mandlige frivillige forbigående lave albuterolniveauer (tæt på den nedre kvantificeringsgrænse) blev observeret efter administration af to puffer fra både Proventil HFA-inhalations aerosol og en CFC 11/12 pressede albuterolinhalator. Ingen formelle farmakokinetiske analyser var mulige for hverken behandling, men systemiske albuterolniveauer syntes lignende.

Kliniske forsøg

I et 12-ugers randomiseret dobbeltblind dobbelt-dummy aktiv- og placebo-kontrolleret forsøg 565 patienter med astma blev evalueret for bronchodilatoreffektiviteten af ​​Proventil HFA-inhalations aerosol (193 patienter) i sammenligning med en CFC 11/12 propellede albuterol-inhalering (186 patienter) og en HFA-124A-placering (186 patienter).

Serial Fev ₁ Målinger (vist nedenfor som procent ændring fra testdagsbaseline) demonstrerede, at to inhalationer af Proventil HFA-inhalations aerosol producerede signifikant større forbedring i lungefunktion end placebo og producerede resultater, der var klinisk sammenlignelige med en CFC 11/12 fremdrev albuterolinhalator.

Den gennemsnitlige tid til at begynde med en stigning på 15% i FEV ₁ var 6 minutter, og den gennemsnitlige tid til at spænde effekten var 50 til 55 minutter. Den gennemsnitlige virkning varighed målt med en 15% stigning i FEV ₁ var 3 timer. Hos nogle patienter var varigheden af ​​effekten så lang som 6 timer.

I en anden klinisk undersøgelse hos voksne blev to inhalationer af Proventil HFA-inhalations aerosol taget 30 minutter før træning forhindrede træningsinduceret bronchospasme som demonstreret ved opretholdelse af FEV ₁ Inden for 80% af basisværdierne hos de fleste patienter.

I et 4-ugers randomiseret åbent forsøg på 63 børn 4 til 11 år med astma blev evalueret for bronchodilatoreffektiviteten af ​​Proventil HFA-inhalations aerosol (33 pædiatriske patienter).

Fev ₁ I procent af ændring fra forudgående i et stort 12-ugers klinisk forsøg

> > >

Serial Fev ₁ Målinger i procent af ændring fra testdagsbaseline demonstrerede, at to inhalationer af Proventil HFA-inhalations aerosol producerede resultater, som var klinisk sammenlignelige med en CFC 11/12 fremdrevet albuterolinhalator.

Den gennemsnitlige tid til at begynde på en 12% stigning i FEV ₁ For Proventil HFA -inhalations aerosol var 7 minutter, og den gennemsnitlige tid til at hoppeeffekt var cirka 50 minutter. Den gennemsnitlige virkning varighed målt ved en 12% stigning i FEV ₁ var 2,3 timer. Hos nogle pædiatriske patienter var varigheden af ​​effekten så længe som 6 timer.

I en anden klinisk undersøgelse hos pædiatriske patienter blev to inhalationer af Proventil HFA-inhalations aerosol taget 30 minutter før træning tilvejebragt sammenlignelig beskyttelse mod træningsinduceret bronchospasme som en CFC 11/12 fremdrevet albuterol-inhalator.

Patientinformation til proventil HFA

Brug til brug

Proventil® HFA
(pro-vind)
(albuterolsulfat) Inhalations aerosol med dosisindikator

Læs disse instruktioner til brug, inden du begynder at bruge Proventil HFA, og hver gang du får en påfyldning. Der kan være nye oplysninger. Disse oplysninger indtager ikke stedet for at tale med din læge om din medicinske tilstand eller behandling. Din læge skal vise dig, hvordan dit barn skal bruge Proventil HFA.

Vigtig information:

• Proventil HFA er kun til oral inhalationsanvendelse.
• Tag Proventil HFA nøjagtigt som din læge fortæller dig det.

Proventil® HFA Inhalation Aerosol comes as a canister with a dose indicator. The dose indicator is located on the top of the canister that fits into an actuator (See Figur a). The dose indicator display window will show you how many puffs of medicine you have left. A puff of medicine is released each time you press the center of the dose indicator.

• Gør ikke Brug Proventil HFA -aktuatoren med en dåse med medicin fra enhver anden inhalator.
• Gør ikke Brug proventil HFA -dåse med en aktuator fra enhver anden inhalator.

Figur a

Før du bruger Proventil HFA for første gang Sørg for, at markøren på dosisindikatoren peger til højre for 200 -inhalationsmærket i dosisindikatorvinduet (se figur A).

Hver beholder af Proventil HFA indeholder 200 pust af medicin. Dette inkluderer ikke spray af medicin, der bruges til at primere din inhalator.

• Vinduet Dosisindikatorvindue fortsætter med at bevæge sig efter hver 10 puffer.
• Antallet i dosisindikatorvinduet vil fortsætte med at ændre sig efter hver 20 pust.
• Farven i dosisindikatorvindue ændres til rødt som vist i det skraverede område, når der kun er 20 puffer af medicin tilbage i din inhalator (se figur B). Dette er, når du har brug for at genopfylde din recept eller spørge din læge, om du har brug for en anden recept til Proventil HFA.

Figur b

Primer din proventil HFA -inhalator:

Før du bruger Proventil HFA for første gang you should prime your inhaler. Hvis du ikke bruger din Proventil HFA i mere end 2 uger, skal du prime den før brug.

• Fjern hætten fra mundstykket (se figur C). Kontroller inde i mundstykket for genstande inden brug.
• Sørg for, at beholderen er fuldt ud indsat i aktuatoren.
• Hold inhalatoren i en lodret position væk fra dit ansigt og ryst inhalatoren godt.
• Tryk helt ned på midten af ​​dosisindikatoren for at frigive en spray af medicin. Du kan høre et blødt klik fra dosisindikatoren, som den tæller under brug.
• Gentag primingstrinnet 3 gange for at frigive i alt 4 spray af medicin. Ryst inhalatoren godt inden hver primingspray.
• Efter de 4 priming -sprayer skal dosisindikatoren pege på 200. Der er nu puffer af medicin tilbage i dåse.
• Din inhalator er nu klar til brug.

Brug af din proventil HFA -inhalator:

Trin 1: Ryst inhalatoren godt inden hver brug. Fjern hætten fra mundstykket (se figur C). Kontroller inde i mundstykket for genstande inden brug. Sørg for, at beholderen er fuldt ud indsat i aktuatoren.

Figur c

Trin 2: Træk vejret så fuldt ud som du komfortabelt kan gennem din mund. Hold inhalatoren i den lodrette position med mundstykket, der peger mod dig, og placer mundstykket fuldt ud i munden (se figur D). Luk dine læber omkring mundstykket.

Figur d

Trin 3: Mens vejrtrækning dybt og langsomt tryk ned på midten af ​​dosisindikatoren med din pegefinger, indtil beholderen holder op med at bevæge sig i aktuatoren, og der er frigivet en pust af medicin (se figur D). Stop derefter med at trykke på dosisindikatoren.

Trin 4: Hold vejret, så længe du komfortabelt kan op til 10 sekunder. Fjern inhalatoren fra din mund, og indånd derefter ud.

Trin 5: Hvis din læge har ordineret yderligere puffer af Proventil HFA, skal du vente 1 minut, og ryst inhalatoren godt. Gentag trin 3 til 5 i sektionen ved hjælp af din Proventil HFA -inhalator.

Trin 6: Udskift hætten med det samme efter brug.

Rengøring af din proventil HFA -inhalator:

Det er meget vigtigt, at du holder mundstykket rent, så medicin ikke opbygges og blokerer sprayen gennem mundstykket. Rengør mundstykket 1 gang hver uge, eller hvis dit mundstykke bliver blokeret. (se figur F)

Trin 1 : Fjern beholderen fra aktuatoren, og tag hætten af ​​mundstykket. Rengør ikke metalbeholderen, eller lad det blive vådt.

Trin 2: Vask mundstykket gennem toppen og bunden med varmt rindende vand i 30 sekunder (se figur E).

Figur e

Trin 3: Ryst så meget vand fra mundstykket som du kan.

Trin 4: Se i mundstykket for at sikre, at enhver medicinsk opbygning er blevet vasket helt væk. Hvis mundstykket er blokeret med opbygning, kommer der lidt til ingen medicin ud af mundstykket (se figur F). Hvis der er nogen opbygning af gentagne trin 2 til 4 i sektionen, der renser din Proventil HFA -inhalator.

Figur f

Trin 5: Lad mundstykket lufttørre såsom natten over (se figur G). Sæt ikke beholderen tilbage i aktuatoren, hvis den stadig er våd.

Figur g

Trin 6: Når mundstykket er tørt, skal du sætte beholderen tilbage i aktuatoren og lægge hætten på mundstykket.

Bemærk: Hvis du har brug for at bruge din Proventil HFA -inhalator, før den er helt tør Sæt beholderen tilbage i aktuatoren, og ryst inhalatoren godt. Tryk ned på midten af ​​dosisindikatoren 2 gange for at frigive i alt 2 spray i luften væk fra dit ansigt. Tag din dosis som foreskrevet og derefter rengør og lufttør din inhalator som beskrevet i sektionen, der renser din proventil HFA-inhalator.

Hvordan skal jeg gemme proventil HFA?

• Butik Proventil HFA ved stuetemperatur mellem 59 ° F og 77 ° F (15 ° C og 25 ° C).
• Opbevares med mundstykket nede.
• Undgå at udsætte Proventil HFA for ekstrem varme og kulde.
• Gør ikke puncture or burn the canister.
• Hold din proventil HFA -inhalator og alle medicin uden for børns rækkevidde.

Denne brugsanvisning er godkendt af U.S. Food and Drug Administration.