Klarsharp

Beskrivelse til ReadySharp

Lidocainehydrochloridinjektion USP er en steril ikke -pyrogen opløsning af lidocainehydrochlorid i vand til injektion til parenteral administration i forskellige koncentrationer med egenskaber som følger:

Multiple-dosis hætteglas indeholder 0,1% methylparaben tilsat som konserveringsmiddel. Kan indeholde natriumhydroxid og/eller saltsyre til pH -justering. PH er 6,5 (NULL,0 til 7,0). Se Hvor leveret sektion for forskellige størrelser og styrker.

Lidocaine er en lokalbedøvelse af amidtypen.

Lidocainehydrochlorid USP er kemisk betegnet 2- (diethylamino) -n- (26-dimethylphenyl) -acetamid monohydrochlorid monohydrat et hvidt pulver frit opløseligt i vand. Molekylvægten er 288,82. Det har følgende strukturelle formel:

Det halvrigede hætteglas, der bruges til plastiske hætteglas, fremstilles fra en specielt formuleret polyolefin. Det er en copolymer af ethylen og propylen. Sikkerheden af ​​plasten er blevet bekræftet ved test hos dyr i henhold til USP -biologiske standarder for plastbeholdere. Containeren kræver ingen dampbarriere for at opretholde den rette lægemiddelkoncentration.

Bruger til ReadySharp

Lidocaine Hydrochloride Injection USP is indicated for production of local or regional anesthesia by infiltration techniques such as percutaneous injection and intravenous regional anesthesia by peripheral nerve block techniques such as brachial plexus and intercostal and by central neural techniques such as lumbar and caudal epidural blocks when the accepted procedures for these techniques as beskrevet i standard lærebøger observeres.

Dosering til ReadySharp

Tabel 1 (anbefalede doseringer) opsummerer de anbefalede volumener og koncentrationer af lidocainehydrochloridinjektion USP for forskellige typer anæstetiske procedurer. De doseringer, der er foreslået i denne tabel, er til normale sunde voksne og henviser til brugen af ​​epinephrinfrie opløsninger. Når der kræves større volumener, skal der kun anvendes opløsninger, der indeholder epinephrin, undtagen i de tilfælde, hvor vasopressorlægemidler kan være kontraindiceret.

Der har været bivirkninger rapporter om chondrolyse hos patienter, der modtager intraartikulære infusioner af lokale anæstetika efter arthroscopic og andre kirurgiske procedurer. Lidocaine er ikke godkendt til denne brug (se Advarsler og Dosering og administration ).

Disse anbefalede doser tjener kun som en guide til mængden af ​​bedøvelse, der kræves til de fleste rutinemæssige procedurer. De faktiske volumener og koncentrationer, der skal anvendes, afhænger af en række faktorer, såsom type og omfang af kirurgisk proceduredybde af anæstesi og grad af muskelafslapning krævet varighed af anæstesi krævet og patientens fysiske tilstand. I alle tilfælde skal den laveste koncentration og den mindste dosis, der giver det ønskede resultat, gives. Doseringer skal reduceres for børn og for ældre og svækkede patienter og patienter med hjerte- og/eller leversygdom.

Indtræden af ​​anæstesi varigheden af ​​anæstesi og graden af ​​muskelafslapning er proportional med volumen og koncentrationen (dvs. total dosis) anvendt lokalbedøvelse. Således vil en stigning i volumen og koncentration af lidocainehydrochloridinjektion reducere indtræden af ​​anæstesi forlængelse af anæstesiens varighed giver en større grad af muskelafslapning og øger den segmentale spredning af anæstesi. Imidlertid kan øget volumen og koncentration af lidocainehydrochloridinjektion resultere i et mere dybtgående fald i blodtrykket, når det anvendes i epiduralbedøvelse. Selvom forekomsten af ​​bivirkninger med lidocaine er ret lav forsigtighed, bør udvises, når man anvender store mængder og koncentrationer, da forekomsten af ​​bivirkninger er direkte proportional med den samlede dosis af lokalt anæstetisk middel, der er injiceret.

For intravenøs regional anæstesi skal kun 50 ml enkeltdosis hætteglas indeholdende 0,5% lidocainehydrochloridinjektion anvendes.

Epidural anæstesi

Til epiduralbedøvelse kun følgende Tilgængelig Specifikke produkter af lidocainehydrochloridinjektion af Hospira anbefales:

1% - 30 ml single-dose teartop vials
1,5% - 20 ml single-dose ampuls
2% - 10 ml single-dose ampuls

Selvom disse opløsninger er beregnet specifikt til epiduralbedøvelse, kan de også bruges til infiltration og perifer nerveblok, forudsat at de er anvendt som enkeltdosisenheder. Disse opløsninger indeholder intet bakteriostatisk middel. I epiduralbedøvelse varierer doseringen med antallet af dermatomer, der skal bedøves (generelt 2-3 ml af den angivne koncentration pr. Dermatom).

Caudal og lændepidural blok

Som en forholdsregel mod de bivirkninger, der undertiden blev observeret efter utilsigtet penetration af det subarachnoide rum, skal en testdosis, såsom 2-3 ml 1,5% lidocainehydrochlorid, administreres mindst 5 minutter før injektion af det samlede volumen, der kræves for en lænde- eller kaudal epidural blok. Testdosis skal gentages, hvis patienten flyttes på en måde, der kan have forskudt kateteret. Epinephrin Hvis der er indeholdt i testdosis (10-15 mcg er blevet foreslået) kan tjene som en advarsel om utilsigtet intravaskulær injektion. Hvis indsprøjtet i et blodkar, vil denne mængde epinephrin sandsynligvis producere en kortvarig 'epinephrinrespons' inden for 45 sekunder, der består af en stigning i hjerterytme og systolisk blodtryks circumoral pallor -hjertebanken og nervøsitet hos den usyrede patient. Den beroligede patient kan kun udvise en pulsfrekvensforøgelse på 20 eller flere slag pr. Minut i 15 eller flere sekunder. Patienter på betablokkere kan ikke manifestere ændringer i hjerterytmen, men blodtryksovervågning kan detektere en evanescent stigning i systolisk blodtryk. Tilstrækkelig tid bør tillades til begyndelse af anæstesi efter administration af hver testdosis. Den hurtige injektion af et stort volumen af ​​lidocainehydrochloridinjektion gennem kateteret bør undgås, og når gennemførlige fraktionerede doser skal administreres.

I tilfælde af den kendte injektion af et stort volumen af ​​lokale anæstetiske opløsninger i det subarachnoide rum efter passende genoplivning, og hvis kateteret er på plads, overvej at forsøge at genoprette lægemidlet ved at dræne en moderat mængde cerebrospinalvæske (såsom 10 ml) gennem epidural kateter.

Maksimum anbefalede doseringer

Note

Produkterne, der ledsager dette indsats, indeholder ikke epinephrin

Voksne

For normale raske voksne bør den individuelle maksimale anbefalede dosis af lidocaine HCl med epinephrin ikke overstige 7 mg/kg (NULL,5 mg/lb) kropsvægt, og generelt anbefales det, at den maksimale totale dosis ikke overstiger 500 mg. Når den anvendes uden epinephrin, bør den maksimale individuelle dosis ikke overstige 4,5 mg/kg (2 mg/lb) kropsvægt, og generelt anbefales det, at den maksimale totale dosis ikke overstiger 300 mg. For kontinuerlig epidural eller caudal anæstesi bør den maksimale anbefalede dosering ikke administreres med intervaller på mindre end 90 minutter. Når kontinuerlig lænde eller caudal epiduralbedøvelse anvendes til ikke-obstetriske procedurer, kan der administreres mere lægemiddel, hvis det er nødvendigt for at producere tilstrækkelig anæstesi.

Den maksimale anbefalede dosis pr. 90 minutters periode med lidocainehydrochlorid til paracervikal blok hos obstetriske patienter og ikke-obstetriske patienter er 200 mg i alt. Halvdelen af ​​den samlede dosis administreres normalt til hver side. Injicerer langsomt fem minutter mellem siderne. (Se også diskussion af paracervical blok i FORHOLDSREGLER ).

For intravenøs regional anæstesi bør den indgivne dosis ikke overstige 4 mg/kg hos voksne.

Børn

Det er vanskeligt at anbefale en maksimal dosis af ethvert lægemiddel til børn, da dette varierer som en funktion af alder og vægt. For børn over 3 år, der har en normal mager kropsmasse og normal kropsudvikling, bestemmes den maksimale dosis af barnets alder og vægt. For eksempel i et barn på 5 år, der vejer 50 kg. Dosis af lidocaine HCI skal ikke overstige 75 - 100 mg (NULL,5 - 2 mg/lb). Anvendelsen af ​​endnu mere fortyndede opløsninger (dvs. 0,25 - 0,5%) og de samlede doser, der ikke overstiger 3 mg/kg (NULL,4 mg/lb), anbefales til induktion af intravenøs regional anæstesi hos børn.

For at beskytte mod systemisk toksicitet skal den laveste effektive koncentration og den laveste effektive dosis til enhver tid bruges. I nogle tilfælde vil det være nødvendigt at fortynde tilgængelige koncentrationer med 0,9% natriumchloridinjektion for at opnå den krævede slutkoncentration.

Parenterale lægemiddelprodukter skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning inden administration, når løsningen og containeren tillader det. Løsninger, der er misfarvede og/eller indeholder partikler, bør ikke bruges.

Tabel 1

Ovenstående foreslåede koncentrationer og volumener fungerer kun som en guide. Andre volumener og koncentrationer kan anvendes, forudsat at den totale anbefalede maksimale dosis ikke overskrides.

Steriliseringsopbevaring og tekniske procedurer

Desinfektionsmidler, der indeholder tungmetaller, der forårsager frigivelse af respektive ioner (kviksølv zinkkobber osv.) Skal ikke bruges til hud- eller slimhindemembran -desinfektion, da de har været relateret til forekomst af hævelse og ødemer. Når kemisk desinfektion af multi-dosis hætteglas ønskes enten isopropylalkohol (91%) eller 70% ethylalkohol anbefales. Mange kommercielt tilgængelige mærker af gnidning af alkohol såvel som opløsninger af ethylalkohol, der ikke er af USP -klasse, indeholder denaturanter, der er skadelige for gummi og derfor ikke skal bruges. Det anbefales, at kemisk desinfektion udføres ved at tørre hætteglasstop grundigt med bomuld eller gasbind, der er fugtet med den anbefalede alkohol lige inden brug.

Hvor leveret

Lidocaine hydrochloridinjektion USP leveres som følger:

Enkeltdosisprodukter er konserveringsfri.

Opbevares ved 20 til 25 ° C (68 til 77 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur.]

Lidocaine Hydrochloride -injektion USP -opløsninger Pakket i Ampuls og glasstårhætteglas kan kun være autoklaveret en gang. Autoklave ved 15 pund tryk 121 ° C (250 ° F) i 15 minutter. Må ikke autoklave produkt i plastiske hætteglas.

Fremstillet af: Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Revideret: Feb 2010

Bivirkninger til ReadySharp

Systemisk

Bivirkninger efter administration af lidocaine er ens som dem, der er observeret med andre amidlokalbedøvelsesmidler. Disse bivirkninger er generelt dosisrelaterede og kan være resultatet af høje plasmaniveauer forårsaget af overdreven dosering af hurtig dosering eller utilsigtet intravaskulær injektion eller kan være resultatet af en overfølsomheds idiosynkrasi eller formindsket tolerance fra patientens side. Alvorlige bivirkninger er generelt systemiske. Følgende typer er de mest rapporterede:

Centralnervesystem

CNS -manifestationer er exciterende og/eller depressivt middel og kan være kendetegnet ved fyrtårighed nervøsitet bekymring Eufori forvirring svimmelhed døsighed tinnitus sløret eller dobbelt syn opkastning af varme koldt eller følelsesløshed rydende rystelser krampeanvendelighedens respirationsdepression og arrest. De excitatoriske manifestationer kan være meget korte eller måske ikke forekomme overhovedet, i hvilket tilfælde den første manifestation af toksicitet kan være døsighed, der fusionerer til bevidstløshed og luftvejsstop.

Hvad gør Super B -kompleks

Døsighed efter administration af lidocaine er normalt et tidligt tegn på et højt blodniveau af lægemidlet og kan forekomme som en konsekvens af hurtig absorption.

Kardiovaskulært system

Kardiovaskulære manifestationer er normalt depressive og er kendetegnet ved bradykardihypotension og hjerte -kar -sammenbrud, hvilket kan føre til hjertestop.

Allergisk

Allergisk reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Allergisk reactions may occur as a result of sensitivity either to local anesthetic agents or to the methylparaben used as a preservative in multiple dose vials. Allergisk reactions as a result of sensitivity to lidocaine are extremely rare og if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Neurologisk

Forekomsterne af bivirkninger, der er forbundet med brugen af ​​lokalbedøvelsesmidler, kan være relateret til den samlede dosis af lokalbedøvelse, der administreres, og er også afhængige af det særlige lægemiddel, der anvendes til indgivelsesvejen og patientens fysiske status. I en prospektiv gennemgang af 10440 patienter, der modtog lidocaine for rygmarvsanæstesi, blev forekomsten af ​​bivirkninger rapporteret at være ca. 3 procent hver for positionel hovedpine hypotension og rygsmerter; 2 procent til rysten; og mindre end 1 procent hver for perifere nervesymptomer Kvalme respiratorisk utilstrækkelighed og dobbelt syn. Mange af disse observationer kan være relateret til lokalbedøvelsesteknikker med eller uden bidrag fra lokalbedøvelse.

I praksis med caudal eller lændepidural blok kan lejlighedsvis utilsigtet penetration af det subarachnoide rum ved kateteret forekomme. Efterfølgende bivirkninger kan delvis afhænge af mængden af ​​administreret lægemiddel.

Disse kan omfatte rygmarvsblok af varierende størrelse (inklusive total spinalblok) hypotension sekundær til spinalbloktab af blærekontrol og tarmkontrol og tab af perineal sensation og seksuel funktion. Vedvarende motorisk sensorisk og/eller autonom (sfinkterkontrol) underskud af nogle lavere rygmarvsegmenter med langsom bedring (flere måneder) eller ufuldstændig bedring er rapporteret i sjældne tilfælde, hvor caudal eller lændepidural blok er forsøgt. Backache og hovedpine er også blevet bemærket efter anvendelse af disse bedøvelsesprocedurer.

Der er rapporteret tilfælde af permanent skade på ekstraokulære muskler, der kræver kirurgisk reparation efter Retrobulbar -administration.

Lægemiddelinteraktioner til ReadySharp

Administration af lokalbedøvelsesopløsninger indeholdende epinephrin eller noradrenalin til patienter, der får monoaminoxidaseinhibitorer eller tricykliske antidepressiva, kan producere alvorlig langvarig hypertension.

Phenothiaziner og butyrophenoner kan reducere eller vende pressoreffekten af ​​epinephrin.

Samtidig brug af disse agenter bør generelt undgås. I situationer, hvor samtidig terapi er nødvendig omhyggelig patientovervågning er vigtig.

Samtidig administration af vasopressorlægemidler (til behandling af hypotension relateret til obstetriske blokke) og oxytical med ergot-type kan forårsage alvorlig vedvarende hypertension eller cerebrovaskulære ulykker.

Advarsler for ReadySharp

Lidocaine hydrochloridinjektion til infiltration og nerveblok skal kun anvendes af klinikere, der er godt bevandret i diagnose og håndtering af dosisrelateret toksicitet og andre akutte nødsituationer, der kan opstå fra blokken, der skal anvendes, og derefter først efter at have sikret den UMIDDELBAR Tilgængelighed af ilt Andet genoplivende lægemiddelkardiopulmonalt udstyr og det personale, der er nødvendigt for korrekt håndtering af toksiske reaktioner og relaterede nødsituationer (se også Bivirkninger og FORHOLDSREGLER ). DELAY IN PROPER MANAGEMENT OF DOSE-RELATED TOXICITY UNDERVENTILATION FROM ANY CAUSE AND/OR ALTERED SENSITIVITY MAY LEAD TO THE DEVELOPMENT OF ACIDOSIS CARDIAC ARREST AND POSSIBLY DEATH.

Intra-artikulære infusioner af lokalbedøvelse efter arthroscopic og andre kirurgiske procedurer er en ikke godkendt anvendelse, og der har været efter markedsføringsrapporter om chondrolyse hos patienter, der får sådanne infusioner. Størstedelen af ​​rapporterede tilfælde af chondrolyse har involveret skulderleddet; Tilfælde af gleno-humeral chondrolyse er beskrevet hos pædiatriske og voksne patienter efter intraartikulære infusioner af lokale anæstetika med og uden epinephrin i perioder på 48 til 72 timer. Der er utilstrækkelig information til at afgøre, om kortere infusionsperioder ikke er forbundet med disse fund. Tidspunktet for symptomer, såsom ledssmerterstivhed og bevægelsestab, kan være varierende, men kan begynde allerede i 2. måned efter operationen. I øjeblikket er der ingen effektiv behandling af chondrolyse; Patienter, der oplevede chondrolyse, har krævet yderligere diagnostiske og terapeutiske procedurer og nogle krævede arthroplastik eller skulderudskiftning.

For at undgå intravaskulær injektion bør aspiration udføres, før den lokale anæstetiske opløsning injiceres. Nålen skal omplaceres, indtil der ikke kan fremkaldes nogen tilbagevenden af ​​blod ved aspiration. Bemærk dog, at fraværet af blod i sprøjten ikke garanterer, at intravaskulær injektion er undgået.

Lokale anæstetiske opløsninger, der indeholder antimikrobielle konserveringsmidler (f.eks. Methylparaben), bør ikke anvendes til epidural eller rygmarvsanæstesi, fordi disse midler ikke er blevet fastlagt med hensyn til intratekal injektion hverken forsætlig eller utilsigtet.

Forholdsregler for ReadySharp

Generel

Sikkerheden og effektiviteten af ​​lidocaine afhænger af korrekt doseringskorrekt teknik tilstrækkelige forholdsregler og beredskab til nødsituationer. Standard lærebøger skal konsulteres for specifikke teknikker og forholdsregler for forskellige regionale bedøvelsesprocedurer.

Resuscitativt udstyr Oxygen og andre genoplivende lægemidler bør være tilgængelige til øjeblikkelig brug. (Se Advarsler og Bivirkninger ). The lowest dosage that results in effective anesthesia should be used to avoid high plasma levels og serious adverse effects. Syringe aspirations should also be performed before og during each supplemental injection when using indwelling catheter techniques. During the administration of epidural anesthesia it is recommended that a test dose be administered initially og that the patient be monitored for central nervous system toxicity og Kardiovaskulær toxicity as well as for signs of unintended intrathecal administration before proceeding. When clinical conditions permit consideration should be given to employing local anesthetic solutions that contain epinephrine for the test dose because circulatory changes compatible with epinephrine may also serve as a warning sign of unintended intravascular injection. An intravascular injection is still possible even if aspirations for blood are negative. Repeated doses of lidocaine may cause significant increases in blood levels with each repeated dose because of slow accumulation of the drug or its metabolites. Tolerance to elevated blood levels varies with the status of the patient. Debilitated elderly patients acutely ill patients og children should be given reduced doses commensurate with their age og physical condition. Lidocaine should also be used with caution in patients with severe shock or heart block. Lumbal og kaudal epidural anesthesia should be used with extreme caution in persons with the following conditions: existing neurological disease spinal deformities septicemia og severe hypertension.

Lokale anæstetiske løsninger, der indeholder en vasokonstriktor, skal bruges forsigtigt og i omhyggeligt omskrevne mængder i områder af kroppen leveret af slutarterier eller ellers kompromitteret blodforsyning. Patienter med perifer vaskulær sygdom og patienter med hypertensiv vaskulær sygdom kan udvise overdrevet vasokonstriktorrespons. Iskæmisk skade eller nekrose kan resultere. Præparater, der indeholder en vasokonstriktor, skal bruges med forsigtighed hos patienter under eller efter administration af potente generelle anæstetiske midler, da hjertearytmier kan forekomme under sådanne forhold.

Omhyggelig og konstant overvågning af kardiovaskulær og respiratorisk (tilstrækkelighed af ventilation) vitale tegn og patientens bevidsthedstilstand skal opnås efter hver lokalbedøvelsesinjektion. Det skal huskes på sådanne tidspunkter, at rastløshedsangst tinnitus svimmelhed sløret syn ryster depremorer eller døsighed kan være tidlige advarselsskilte om toksicitet i centralnervesystemet.

Da lokalbedøvelse af amid-type metaboliseres af lever-lidocaine, skal der anvendes med forsigtighed hos patienter med leversygdom. Patienter med svær leversygdom på grund af deres manglende evne til at metabolisere lokalbedøvelsesmidler har normalt større risiko for at udvikle giftige plasmakoncentrationer. Lidocaine bør også bruges med forsigtighed hos patienter med nedsat hjerte-kar-funktion, da de muligvis er mindre i stand til at kompensere for funktionelle ændringer forbundet med forlængelsen af ​​A-V-ledning produceret af disse lægemidler. Mange medikamenter, der blev anvendt under udførelsen af ​​anæstesi, betragtes som potentielle udløsende midler til familiær malign hypertermi. Da det ikke vides, om lokalanæstetika af amid-type kan udløse denne reaktion, og da behovet for supplerende generel anæstesi ikke kan forudsiges på forhånd, foreslås det, at en standardprotokol til håndtering af ondartet hypertermi skal være tilgængelig. Tidlige uforklarlige tegn på tachycardia tachypnea Labilt blodtryk og metabolisk acidose kan gå foran temperaturhøjde. Succesfuld resultat er afhængig af tidlig diagnoseopgang med ophør af det mistænkte udløsermiddel (er) og behandlingsinstitution, herunder iltbehandling, indikerede understøttende foranstaltninger og dantrolene (konsulter dantrolen natrium intravenøs pakkeindsats før brug).

Korrekt turneringsteknik som beskrevet i publikationer og standard lærebøger er vigtig i udførelsen af ​​intravenøs regional anæstesi. Opløsninger, der indeholder epinephrin eller andre vasokonstriktorer, bør ikke bruges til denne teknik.

Lidocaine skal bruges med forsigtighed hos personer med kendte lægemiddelfølsomhed. Patienter, der er allergiske over for para-aminobenzoesyrederivater (Procaine tetracaine benzocaine osv.) Har ikke vist tværfølsomhed over for lidocaine.

Brug i hoved- og halsområdet

Små doser af lokale anæstetika, der indsprøjtes i hoved- og halsområdet, inklusive retrobulbar tandlæge og stellate ganglionblokke, kan give bivirkninger, der ligner systemisk toksicitet set med utilsigtede intravaskulære injektioner af større doser. Forvirringskrabsioner åndedrætsdepression og/eller respirationsstop og hjerte -kar -stimulering eller depression er rapporteret. Disse reaktioner kan skyldes intra-arterielle injektioner af lokalbedøvelse med retrograd strømning til cerebral cirkulation. Patienter, der modtager disse blokke, skal have deres cirkulation og respiration overvåget og konstant observeres. Resuscitativt udstyr og personale til behandling af bivirkninger skal være umiddelbart tilgængelige. Doseringsanbefalinger bør ikke overskrides. (Se Dosering og administration ).

Interaktioner med lægemiddellaboratorieforsøg

Den intramuskulære injektion af lidocaine kan resultere i en stigning i kreatinphosphokinase -niveauer. Brug af dette enzymbestemmelse uden isoenzymseparation som en diagnostisk test for tilstedeværelsen af ​​akut myokardieinfarkt kan således blive kompromitteret af den intramuskulære injektion af lidocaine.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Undersøgelser af lidocaine hos dyr for at evaluere det kræftfremkaldende og mutagene potentiale eller virkningen på fertilitet er ikke blevet udført.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category B

Reproduktionsundersøgelser er blevet udført i rotter i doser op til 6,6 gange den menneskelige dosis og har ikke afsløret noget bevis for skade på fosteret forårsaget af lidocaine. Der er dog ingen tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Dyreforgivelsesundersøgelser er ikke altid forudsigelige for menneskelig respons. Der bør tages generelt hensyn til denne kendsgerning, inden der administreres lidocaine til kvinder i fødedygtige potentiale, især under den tidlige graviditet, når maksimal organogenese finder sted.

Arbejde og levering

Lokale anæstetika krydser hurtigt morkagen, og når den bruges til epidural paracervical pudendal eller caudal blokering af anæstesi kan forårsage forskellige grader af moderlig føtal og neonatal toksicitet (se Klinisk farmakologi - Farmakokinetik ). The potential for toxicity depends upon the procedure performed the type og amount of drug used og the technique of drug administration. Adverse reactions in the parturient fetus og neonate involve alterations of the central nervous system peripheral vascular tone og cardiac function.

Mødre Hypotension har resultatet af regional anæstesi. Lokale anæstetika producerer vasodilatation ved at blokere sympatiske nerver. At hæve patientens ben og placere hende på hendes venstre side vil hjælpe med at forhindre fald i blodtrykket. Føtalets hjerterytme bør også overvåges kontinuerligt, og elektronisk føtalovervågning er meget tilrådelig.

Epidural spinal paracervical eller pudendal anæstesi kan ændre kræfterne til fødsel gennem ændringer i livmoderkontraktilitet eller moderlig udvisningsbestræbelser. I en undersøgelse var paracervical blokanæstesi forbundet med et fald i den gennemsnitlige varighed af første trin arbejdskraft og lettelse af cervikal udvidelse. Imidlertid er det også rapporteret, at rygmarvs- og epiduralbedøvelse forlænger den anden fase af arbejdskraft ved at fjerne den parturients refleks -trang til at bære ned eller ved at blande sig i motorisk funktion. Brugen af ​​obstetrisk anæstesi kan øge behovet for pincet -hjælp.

Brugen af ​​nogle lokale anæstetiske lægemiddelprodukter under arbejde og levering kan følges af formindsket muskelstyrke og tone for den første dag eller to i livet. Den langsigtede betydning af disse observationer er ukendt. Føtal bradykardi kan forekomme hos 20 til 30 procent af patienterne, der får paracervical nerveblokkerbedesi med lokalbedøvelse af amid-typen og kan være forbundet med føtal acidose. Føtal hjerterytme skal altid overvåges under paracervikal anæstesi. Lægen skal veje de mulige fordele mod risici, når man overvejer paracervical blok i for tidlig toksæmi af graviditet og føtal nød. Omhyggelig overholdelse af den anbefalede dosering er af største betydning i obstetrisk paracervical blok. Manglende opnåelse af tilstrækkelig analgesi med anbefalede doser bør vække mistanke om intravaskulær eller føtal intrakraniel injektion. Tilfælde, der er kompatible med utilsigtet føtal intrakraniel injektion af lokalbedøvelsesopløsning, er rapporteret efter tilsigtet paracervical eller pudendalblok eller begge dele. Babyer, der er ramt, præsenterer med uforklarlig neonatal depression ved fødslen, som korrelerer med høje lokalbedøvelsesserumniveauer og manifesterer ofte anfald inden for seks timer. Hurtig brug af understøttende foranstaltninger kombineret med tvungen urinudskillelse af lokalbedøvelse er blevet brugt med succes til at styre denne komplikation.

Sagsrapporter om moderlige kramper og kardiovaskulær sammenbrud efter brug af nogle lokale anæstetika til paracervikal blok i den tidlige graviditet (som anæstesi til valgfri abort) antyder, at systemisk absorption under disse omstændigheder kan være hurtig. Den anbefalede maksimale dosis af hvert lægemiddel bør ikke overskrides. Injektion skal foretages langsomt og med hyppig aspiration. Tillad et interval på 5 minutter mellem sider.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om dette stof udskilles i human mælk. Fordi mange lægemidler udskilles i menneskelig mælkeforsyning bør udøves, når lidocaine administreres til en sygeplejekvinde.

Pædiatrisk brug

Doseringer hos pædiatriske patienter skal reduceres i overensstemmelse med alderskropsvægt og fysisk tilstand. Se Dosering og administration .

Overdoseringsoplysninger til ReadySharp

Akutte nødsituationer fra lokalbedøvelse er generelt relateret til høje plasmaniveauer, der er stødt på under terapeutisk brug af lokalbedøvelse eller til utilsigtet subarachnoidinjektion af lokal anæstetisk løsning (se Bivirkninger Advarsler og FORHOLDSREGLER ).

Håndtering af lokalbedøvelses nødsituationer

Den første overvejelse er forebyggelse bedst gennemført ved omhyggelig overvågning af kardiovaskulære og respiratoriske vitale tegn og patientens bevidsthedstilstand efter hver lokalbedøvelsesinjektion. Ved det første tegn på ændring skal ilt administreres.

Det første trin i styringen af ​​kramper såvel som underventilation eller apnø på grund af utilsigtet subarachnoid -injektion af lægemiddelopløsning består af øjeblikkelig opmærksomhed på vedligeholdelse af en patentluftvej og assisteret eller kontrolleret ventilation med ilt og et leveringssystem, der er i stand til at tillade øjeblikkelig positiv luftvejstryk ved maske. Umiddelbart efter institutionen for disse ventilationsforanstaltninger skal cirkulationens tilstrækkelighed evalueres under hensyntagen til, at lægemidler, der bruges til at behandle kramper, undertiden nedtrykker cirkulationen, når de administreres intravenøst. Skulle kramper vedvarer på trods af tilstrækkelig åndedrætsstøtte, og hvis status for cirkulationen tillader små trin af en ultra-kortvirkende barbiturat (såsom thiopental eller thiamylal) eller en benzodiazepin (såsom diazepam) kan administreres intravenøst. Klinikeren skal være kendt inden brug af lokalbedøvelsesmidler med disse antikonvulsive medikamenter. Støttende behandling af cirkulationsdepression kan kræve administration af intravenøse væsker og når det er relevant en vasopressor som instrueret af den kliniske situation (f.eks. Efedrin).

Wellbutrin XL 300 mg bivirkninger

Hvis det ikke behandles med det samme, kan både kramper og hjerte -kar -depression resultere i hypoxia acidosis bradycardia arytmier og hjertestop. Underventilation eller apnø på grund af utilsigtet subarachnoidinjektion af lokalbedøvelsesopløsning kan producere disse samme tegn og også føre til hjertestop, hvis ventilatorisk støtte ikke indføres. Hvis hjertestop skulle forekomme standard kardiopulmonal genoplivningsforanstaltninger skal indføres.

Endotracheal intubation, der anvender medikamenter og teknikker, som klinikeren kender, kan være indikeret efter den første administration af ilt af maske, hvis der opstår vanskeligheder ved vedligeholdelse af en patentluftvej, eller hvis der er indikeret langvarig ventilationsstøtte (assisteret eller kontrolleret).

Dialyse er af ubetydelig værdi i behandlingen af ​​akut overdosering med lidocaine.

Den mundtlige LD ₅₀ af lidocaine HCl hos ikke-faste kvindelige rotter er 459 (346-773) mg/kg (som salt) og 214 (159-324) mg/kg (som saltet) i faste kvindelige rotter.

Kontraindikationer for ReadySharp

Lidocaine er kontraindiceret hos patienter med en kendt historie med overfølsomhed over for lokalbedøvelse af amidtypen.

Klinisk farmakologi for ReadySharp

Handlingsmekanisme

Lidocaine stabiliserer den neuronale membran ved at hæmme de ioniske fluxer, der kræves til initiering og ledning af impulser, derved påvirker lokalbedøvelse.

Hæmodynamik

Overdreven blodniveauer kan forårsage ændringer i hjerteudgangen total perifer resistens og gennemsnitligt arterielt tryk. Med central neural blokade kan disse ændringer tilskrives at blokere af autonome fibre en direkte depressiv virkning af det lokale anæstetiske middel på forskellige komponenter i det kardiovaskulære system og/eller den beta-adrenerg receptor stimulerende virkning af epinephrin, når det er til stede. Nettoeffekten er normalt en beskeden hypotension, når de anbefalede doseringer ikke overskrides.

Farmakokinetik And Metabolism

Information, der stammer fra forskellige formuleringskoncentrationer og anvendelser, afslører, at lidocaine absorberes fuldstændigt efter parenteral administration af dens absorptionshastighed afhængigt af forskellige faktorer, såsom administrationsstedet og tilstedeværelsen eller fraværet af en vasokonstriktoragent. Bortset fra intravaskulær administration opnås de højeste blodniveauer efter intercostal nerveblok og den laveste efter subkutan administration.

Plasma -bindingen af ​​lidocaine er afhængig af lægemiddelkoncentration, og den bundet fraktion falder med stigende koncentration. Ved koncentrationer på 1 til 4 mcg fri base pr. Ml 60 til 80 procent af lidocaine er proteinbundet. Binding er også afhængig af plasmakoncentrationen af ​​alfa-1-syre glycoprotein.

Lidocaine krydser blod-hjerne og placentale barrierer formodentlig ved passiv diffusion.

Lidocaine metaboliseres hurtigt af leveren og metabolitterne, og uændret lægemiddel udskilles af nyrerne. Biotransformation inkluderer oxidativ N-dealkyleringsringhydroxylering af amidbinding og konjugering. N-dealkylering En vigtig vej til biotransformation giver metabolitterne monoethylglycinexylidid og glycinexylidid. De farmakologiske/toksikologiske virkninger af disse metabolitter ligner men mindre potent end lidokaine. Cirka 90% af den indgivne lidocaine udskilles i form af forskellige metabolitter, og mindre end 10% udskilles uændret. Den primære metabolit i urin er et konjugat af 4-hydroxy-2 6-dimethylanilin.

Eliminationshalveringstiden for lidocaine efter en intravenøs bolusinjektion er typisk 1,5 til 2,0 timer. På grund af den hurtige hastighed, hvormed lidocaine metaboliseres enhver tilstand, der påvirker leverfunktionen, kan ændre lidocainkinetik. Halveringstiden kan forlænges to gange eller mere hos patienter med leverdysfunktion. Nyredysfunktion påvirker ikke lidocaine kinetik, men kan øge akkumuleringen af ​​metabolitter.

Faktorer såsom acidose og brugen af ​​CNS -stimulanter og depressiva påvirker CNS -niveauerne af lidocaine, der kræves for at give åbenlyse systemiske effekter. Objektive ugunstige manifestationer bliver stadig mere tydelige med stigende venøs plasmaniveauer over 6,0 mcg fri base pr. Ml. I rhesus-aben har arterielt blodniveauer på 18-21 mcg/ml vist sig at være tærskel for krampagtig aktivitet.

Patientinformation til ReadySharp

Når relevante patienter på forhånd skal informeres om, at de kan opleve midlertidigt tab af sensation og motorisk aktivitet normalt i den nedre halvdel af kroppen efter korrekt administration af epiduralbedøvelse.