Rescriptor

Beskrivelse til rescriptor

Rescriptor-tabletter indeholder delavirdin mesylat en syntetisk ikke-nukleosid omvendt transkriptaseinhibitor (NNRTI) af den humane immundefektvirus type 1 (HIV-1). Det kemiske navn på delavirdin-mesylat er piperazin 1- [3-[(1-methyl-ethyl) amino] -2- pyridinyl] -4-[[5-[(methylsulfonyl) amino] -1H-indol-2-yl] carbonyl]-monomethanesulfonat. Dens molekylære formel er C ₂₂ H ₂₈ N ₆ O ₃ S • CH ₄ O ₃ S og dens molekylvægt er 552,68. Den strukturelle formel er:

Delavirdin-mesylat er et lugtfri hvid-til-brunt krystallinsk pulver. Den vandige opløselighed af delavirdinfri base ved 23 ° C er 2942 mcg/ml ved pH 1,0 295 mcg/ml ved pH 2,0 og 0,81 mcg/ml ved pH 7,4.

Hver rescriptor -tablet til oral administration indeholder 100 eller 200 mg delavirdin -mesylat (fremover omtalt som delavirdin). Inaktive ingredienser består af carnauba -voks -kolloidal siliciumdioxid croscarmellose natriumlactose magnesiumstearat og mikrokrystallinsk cellulose. Derudover indeholder 100 mg tabletten Opadry White YS-1-7000-E, og 200 mg tablet indeholder Hypromellose og Opadry White YS-1-18202-A.

Anvendelser til rescriptor

Rescriptor-tabletter er indikeret til behandling af HIV-1-infektion i kombination med mindst 2 andre aktive antiretrovirale midler, når terapi er berettiget.

Følgende skal overvejes, før behandling af terapi med rescriptor hos behandlingsnaive patienter. Der er utilstrækkelige data, der direkte sammenligner antiretrovirale regimer, der indeholder rescriptor med i øjeblikket foretrukne 3-lægemiddelregimer til indledende behandling af HIV. I undersøgelser, der sammenligner regimer, der består af 2 nukleosid-revers transkriptaseinhibitorer (NRTIS) (i øjeblikket betragtes som suboptimal) til rescriptor plus 2 NRTIS, andelen af ​​patienter, der modtager det regime, der indeholder rescriptor, der opnåede og vedvarende et HIV-1 RNA-niveau <400 copies/mL over 1 year of therapy was relatively low (see Beskrivelse af Kliniske studier ).

Resistent virus opstår hurtigt, når rescriptor administreres som monoterapi. Derfor skal rescriptor altid administreres i kombination med andre antiretrovirale midler.

Dosering til rescriptor

Den anbefalede dosering til rescriptor-tabletter er 400 mg (fire 100 mg eller to 200 mg tabletter) 3 gange dagligt. Rescriptor skal bruges i kombination med anden antiretroviral terapi. De komplette ordinerende oplysninger til andre antiretrovirale midler bør konsulteres for information om dosering og administration.

De 100 mg rescriptor-tabletter kan spredes i vand inden forbrug. For at forberede en dispersion skal du tilføje fire 100 mg rescriptor-tabletter til mindst 3 ounces vand, lad det stå i et par minutter, og rør derefter, indtil der opstår en ensartet spredning (se Klinisk farmakologi : Farmakokinetik : Absorption og biotilgængelighed ). The dispersion should be consumed promptly. The glass should be rinsed with water og the rinse swallowed to insure the entire dose is consumed. De 200 mg tabletter skal tages som intakte tabletter, fordi de ikke let spredes i vand. Bemærk: Tabletterne på 200 mg er cirka en tredjedel mindre i størrelse end 100 mg tabletter.

Rescriptor -tabletter kan administreres med eller uden mad (se Klinisk farmakologi : Farmakokinetik : Absorption og biotilgængelighed ). Patienter med achlorhydria bør tage rescriptor med en sur drik (f.eks. Orange eller tranebærjuice). Imidlertid er virkningen af ​​en sur drik på absorptionen af ​​delavirdin hos patienter med achlorhydria ikke blevet undersøgt.

Patienter, der tager både rescriptor og antacida, bør rådes til at tage dem mindst 1 times fra hinanden.

Hvor leveret

Rescriptor -tabletter er tilgængelige som følger:

100 mg : hvid kapselformede tabletter markeret med U 3761

Flasker med 360 tabletter - NDC 49702-209-24.

200 mg : Hvide kapselformede tabletter markeret med RES200

Flasker med 180 tabletter - NDC 49702-225-17.

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) [Se USP ]. Hold beholderen tæt lukket. Beskyt mod høj luftfugtighed.

Fremstillet til: Viiv Healthcare Research Triangle Park NC 27709. Af: Pfizer Pharmaceuticals LLC Vega Baja Puerto Rico 00693. August 2012

Bivirkninger for Rescriptor

Sikkerheden ved rescriptor -tabletter alene og i kombination med andre terapier er blevet undersøgt hos ca. 6000 patienter, der modtager rescriptor. Størstedelen af ​​bivirkninger var af mild eller moderat (dvs. ACTG -grad 1 eller 2) intensitet. Den hyppigst rapporterede narkotikarelaterede bivirkning (dvs. begivenheder, som efterforskeren betragtede som relateret til den blindede undersøgelsesmedicin eller begivenheder med et ukendt eller manglende årsagsforhold til den blindede medicin) blandt patienter, der fik rescriptor, var hududslæt (se tabel 8 og FORHOLDSREGLER : Hududslæt).

Hvad er hellig basilikum godt til

Tabel 8: Procent af patienter med behandlingsvækstudslæt i pivotale forsøg (undersøgelser 21 del II og 13C) ^a

Bivirkninger med moderat til svær intensitet rapporteret af mindst 5% af evaluerende patienter i enhver behandlingsgruppe i de centrale forsøg, som inkluderer patienter, der modtager rescriptor i kombination med zidovudin og/eller lamivudin i undersøgelse 21 del II i op til 98 uger og i kombination med zidovudin og enten lamivudin didanosin eller zalcitabin i undersøgelse 13c i op til 72 uger er sammenfattet i tabel 9.

Tabel 9: Behandlingsvækstbegivenheder uanset årsagssammenhæng af moderat til svær eller livstruende intensitet rapporteret af mindst 5% af den evaluerbare ^a Patienter i enhver behandlingsgruppe

Andre bivirkninger i fase II/III -undersøgelser: Andre bivirkninger, der forekom hos patienter, der fik rescriptor (i kombinationsbehandling) i alle fase II- og III -undersøgelser, der muligvis betragtes som relateret til behandling og i det mindste ACTG -grad 2 i intensitet er anført nedenfor af kropssystemet.

Krop som helhed: Abdominale kramper abdominal distention mavesmerter (lokaliseret) abscess allergisk reaktion kulderystema (generaliseret eller lokaliseret) epidermal cyste feberinfektionsinfektion Viral læbe ødemløs FORHOLDSREGLER : Fedt omfordeling ).

Kardiovaskulært system: Unormal hjertehastighed og rytme hjerteinsufficiens kardiomyopati hypertension migræne pallor perifer vaskulær lidelse og postural hypotension.

Fordøjelsesmulighed System: Anorexia blodig afføring colitis forstoppelse nedsat appetitdiarré (clostridium difficile) diverticulitis tør mund dyspepsi dysfagi enteritis på alle niveauer erultation fækal inkontinens flatulens gagging gastroenteritis gastroofageal reflux gastrointestinal blødning gastrointestinal lidelse gagging gastroenteritis gastroesophageal reflux gastrointestinal blødning gastrointestinal lidelse gagging gastroentrhage Hepatomegaly øget appetit øget spyt øgede tørst på gulsotmunden eller tungebetændelse eller mavesår Ikke -specifik hepatitis oral/enterisk moniliasis pancreatitis rektal lidelse sialadenitis tand abscess og tandpine.

Hemisk og lymfatisk system: Adenopati blå mærker eosinophilia granulocytosis leukopeni pancytopenia purpura miltleen lidelse trombocytopeni og langvarig protrombintid.

Metaboliske og ernæringsmæssige lidelser: Alkoholintolerance amylase øgede bilirubinæmi hyperglykæmi hyperkalæmi hypertriglyceridæmi hyperuricæmi hypokalcæmi hyponatræmi hypophosphatemia øgede AST (SGOT) forøget gamma glutamyltranspeptidase øgede lipase øget serum alkalin phosphatase øgede serum skabt og vægtforøgelse eller fald.

fem dage i paris rejseplan

Muskuloskeletalsystem: Arthralgi eller arthritis af enkelt og flere led knogler med knogler med knogler i knogler Myalgi Tenon Disorder Tenosynovitis Tetany og Vertigo.

Nervøs System: Abnormal koordination Agitation Højdeændring i drømme Kognitiv svækkelse Forvirring Nedsat libido Disorientering Dizziness Følelsesmæssig labilitet Eufori Hallucination Hyperestesi Hyperreflexi Hypertonia Hypestesi Fornyelse Tremor Vertigo og Svaghed.

Åndedrætsværn System: Brystbelastning dyspnø epistaxis hik laryngismus lungebetændelse og rhinitis.

Hud og Appendages: Angioødem dermal leukocytoklastisk vaskulitis dermatitis desquamation diaphores misfarvet hud tør hud erythema erythema multiforme folliculitis svampe dermatitis hårtab herpes zoster eller simplex negleforstyrrelse petechiae ikke-anvendelsesområde sted pruritus seborrhea hud hypertrophy skin skin skin skin hud hud Stevens-Johnson syndrom urticaria vesiculobullous udslæt og vorte.

Særlige sanser: Blepharitis sløret synkonjunktivitis diplopia tørre øjne øresmerter parosmia otitis medie fotofobi smag perversion og tinnitus.

Urogenitalt system: Amenorrhea brystforstørrelse beregning af nyrekromaturia epididymitis hæmaturi hæmospermi nedsat vandladning impotens nyresmerter metrorragia nocturia polyuria proteinuria testikel smerte urinvejsinfektion og vaginal moniliasis.

Oplevelse af postmarketing

Bivirkninger, der er rapporteret fra eftermarkedsovervågning, som ikke blev rapporteret i fase II- og III -forsøgene, er præsenteret nedenfor.

Fordøjelsesmulighed System: Leverfejl.

Hemisk og lymfatisk system: Hemolytisk anæmi.

Muskuloskeletalsystem: Rhabdomyolyse.

Urogenitalt system: Akut nyresvigt.

Laboratorie abnormiteter

Markerede laboratorie abnormaliteter observeret hos mindst 2% af patienterne i løbet af undersøgelser 21 Del II og 13C er sammenfattet i tabel 10. Mærkede laboratorie abnormiteter er defineret som enhver klasse 3 eller 4 abnormalitet, der findes hos patienter til enhver tid under studiet.

Tabel 10: Markerede laboratorie abnormiteter rapporteret af ≥ 2% af patienterne

Lægemiddelinteraktioner for Rescriptor

(Se også Kontraindikationer Advarsler og Klinisk farmakologi : Lægemiddelinteraktioner .)

Delavirdine er en hæmmer af CYP3A -isoform og andre CYP -isoformer i mindre grad inklusive CYP2C9 CYP2D6 og CYP2C19. Coadministration af rescriptor og lægemidler, der primært metaboliseres af CYP3A (f.eks. HMG-COA-reduktaseinhibitorer og sildenafil) kan resultere i øgede plasmakoncentrationer af det coadministerede lægemiddel, der kan øge eller forlænge både dets terapeutiske eller bivirkning.

Delavirdin metaboliseres primært af CYP3A, men in vitro -data antyder, at delavirdin også kan metaboliseres af CYP2D6. Samtidig administration af rescriptor og lægemidler, der inducerer CYP3A, såsom rifampin, kan reducere delavirdinklasmakoncentrationer og reducere dens terapeutiske virkning. Samtidig administration af rescriptor og lægemidler, der hæmmer CYP3A, kan øge delavirdinklasmakoncentrationer. (Se tabel 6 medikamenter, der ikke bør administreres sammen med rescriptor og tabel 7 etableret og andre potentielt signifikante lægemiddelinteraktioner: Ændring i dosis eller regime kan anbefales baseret på lægemiddelinteraktionsundersøgelser eller forudsagt interaktion.)

Tabel 6: Lægemidler, der ikke bør administreres med rescriptor

Tabel 7: Etableret og andre potentielt signifikante lægemiddelinteraktioner: Ændring i dosis eller regime kan anbefales baseret på lægemiddelinteraktionsundersøgelser eller forudsagt interaktion

Advarsler for Rescriptor

ALERT: Find ud af medicin, der ikke bør tages med rescriptor. Denne erklæring er inkluderet på produktets flaskeetiket.

Lægemiddelinteraktioner

Fordi Delavirdine kan hæmme metabolismen af ​​mange forskellige lægemidler (f.eks. Antiarytmiske calciumkanalblokkere beroligende hypnotika og andre) Alvorlige og/eller livstruende lægemiddelinteraktioner kan være resultatet af upassende samtidig administration af nogle lægemidler med delavirdin. Derudover kan nogle lægemidler markant reducere delavirdinklasmakoncentrationer, hvilket resulterer i suboptimal antiviral aktivitet og efterfølgende fremkomst af lægemiddelresistens. Alle ordinerere skal blive fortrolige med følgende tabeller i denne pakkeindsats: Tabel 5 medikamenter, der er kontraindiceret med rescriptor; Tabel 6 lægemidler, der ikke bør administreres sammen med rescriptor; og tabel 7 etableret og andre potentielt signifikante lægemiddelinteraktioner: Ændring i dosis eller regime kan anbefales baseret på lægemiddelinteraktionsundersøgelser eller forudsagt interaktion. Yderligere detaljer om lægemiddelinteraktioner findes i tabel 1 og 2 under KLINISK Farmakologi afsnit.

Samtidig brug af lovastatin eller simvastatin med rescriptor anbefales ikke. Der skal udvises forsigtighed, hvis rescriptor bruges samtidig med andre HMG-CoA-reduktaseinhibitorer, der også metaboliseres af CYP3A4-stien (f.eks. Atorvastatin eller cerivastatin). Risikoen for myopati inklusive rhabdomyolyse kan øges, når rescriptor bruges i kombination med disse lægemidler.

Der skal anvendes særlig forsigtighed, når man ordinerer sildenafil hos patienter, der modtager rescriptor. Samtidig administration af sildenafil med rescriptor forventes at øge sildenafil-koncentrationer i væsentlig grad og kan resultere i en stigning i sildenafil-associerede bivirkninger, herunder visuelle ændringer i hypotension og priapisme (se FORHOLDSREGLER : Lægemiddelinteraktioner og Patientinformation og the complete prescribing information for sildenafil).

Concomitant use of St. John's wort (Hypericumperforatum) or St. John's wort-containing products and RESCRIPTOR is not recommended. Coadministration of St. John's wort with NNRTIs including RESCRIPTOR is expected to substantially decrease NNRTI concentrations and may result in suboptimal levels of RESCRIPTOR and lead to loss of virologic response and possible resistance to RESCRIPTOR or to the class of NNRTIs.

Forholdsregler for Rescriptor

Generel

Delavirdin metaboliseres primært af leveren. Derfor bør der udvises forsigtighed, når der administreres rescriptor -tabletter til patienter med nedsat leverfunktion.

Immunrekonstitutionssyndrom

Immunrekonstitutionssyndrom er rapporteret hos patienter behandlet med kombination af antiretroviral terapi inklusive rescriptor. I den indledende fase af den kombination af antiretrovirale behandlingspatienter, hvis immunsystem reagerer, kan udvikle en inflammatorisk respons på indolente eller resterende opportunistiske infektioner (såsom Mycobacterium avium -infektionscytomegalovirus pneumocystis jirovecii pneumoni [PCP] eller tuberkulose), hvilket kan nødvendiggøre yderligere evaluering og behandling.

Autoimmune lidelser (såsom Graves 'sygdomspolymyositis og Guillain-Barre syndrom) er også rapporteret at forekomme i indstillingen af ​​immunrekonstitution; Dog er tiden til indtræden mere variabel og kan forekomme mange måneder efter påbegyndelse af behandlingen.

Modstand/krydsresistens

Nnrtis when used alone or in combination may confer cross-resistance to other Nnrtis.

Fedt omfordeling

Omfordeling/ophobning af kropsfedt inklusive centrale fedme dorsocervical fedtforstørrelse (Buffalo Hump) Perifer spildt ansigtsspilte brystforstørrelse og

Hud Rash

Svær udslæt inklusive sjældne tilfælde af erythema multiforme og Stevens-Johnson-syndrom er rapporteret hos patienter, der modtager rescriptor. Erythema multiforme og Stevens-Johnson-syndrom blev sjældent set i kliniske forsøg og løst efter tilbagetrækning af rescriptor. Enhver patient, der oplever alvorligt udslæt eller udslæt ledsaget af symptomer, såsom feber, der blister orale læsioner konjunktivitis hævelse og muskler eller ledbilleder bør afbryde rescriptor og konsultere en læge. Der er rapporteret om to tilfælde af Stevens-Johnson-syndrom gennem overvågning af postmarketing af i alt 339 overvågningsrapporter.

I undersøgelser 21 del II og 13C (se Beskrivelse af Kliniske studier ) udslæt (inklusive makulopapulært udslæt) blev rapporteret hos flere patienter, der blev behandlet med rescriptor 400 mg 3 gange dagligt (henholdsvis 35% og 32%) end hos dem, der ikke blev behandlet med rescriptor (henholdsvis 21% og 16%). Den højeste intensitet af udslæt rapporteret i disse undersøgelser var alvorlig (grad 3), som blev observeret hos ca. 4% af patienterne behandlet med rescriptor i hver undersøgelse og hos ingen af ​​de patienter, der ikke blev behandlet med rescriptor. Også i undersøgelser blev 21 del II og 13C -ophør på grund af udslæt rapporteret hos flere patienter, der modtog rescriptor 400 mg 3 gange dagligt (henholdsvis 3% og 4%) end hos dem, der ikke modtog rescriptor (henholdsvis 0% og 1%).

I de fleste tilfælde var varigheden af ​​udslæt mindre end 2 uger og krævede ikke dosisreduktion eller seponering af rescriptor. De fleste patienter var i stand til at genoptage terapi efter genoplivning med rescriptor efter en behandlingsafbrydelse på grund af udslæt. Fordelingen af ​​udslæt var hovedsageligt på overkroppen og proximale arme med faldende intensitet af læsionerne på nakken og ansigtet og gradvist mindre på resten af ​​bagagerummet og lemmerne.

Forekomst af et delavirdin-associeret udslæt efter 1 måned er ualmindelig. Symptomatisk lindring er opnået under anvendelse af diphenhydraminhydrochloridhydroxyzinhydrochlorid og/eller topiske kortikosteroider.

Information til patienter

En erklæring til patienter og sundhedsudbydere er inkluderet på produktets flasketiket: ALERT: Find ud af medicin, der ikke bør tages med rescriptor. A Patientpakkeindsats (PPI) til rescriptor er tilgængelig til patientinformation.

hvad man skal lave i amsterdam

Patienter skal informeres om, at rescriptor ikke er en kur mod HIV-1-infektion, og at patienter kan fortsætte med at opleve sygdomme forbundet med HIV-1-infektion inklusive opportunistiske infektioner. Patienter skal rådes til at forblive under pleje af en læge, mens de tager rescriptor.

Patienter bør rådes til at undgå at gøre ting, der kan sprede HIV-1-infektion til andre.

• Del ikke nåle eller andet injektionsudstyr.
• Del ikke personlige genstande, der kan have blod- eller kropsvæsker på dem som tandbørster og barberblad.
• Har ikke nogen form for sex uden beskyttelse. Øv altid sikker sex ved at bruge et latex- eller polyurethan -kondom for at sænke chancen for seksuel kontakt med sædvaginaludskillelser eller blod.
• Amm ikke. Vi ved ikke, om rescriptor kan overføres til din baby i din modermælk, og om det kan skade din baby. Mødre med HIV-1 bør ikke amme, fordi HIV-1 kan overføres til babyen i modermælken.

Patienter skal instrueres om, at den største toksicitet af rescriptor er udslæt og bør rådes til straks at underrette deres læge, hvis udslæt skulle ske. Størstedelen af ​​udslæt forbundet med rescriptor forekommer inden for 1 til 3 uger efter påbegyndelse af behandling med rescriptor. Udslettet opløses normalt om 3 til 14 dage og kan behandles symptomatisk, mens terapi med rescriptor fortsættes. Enhver patient, der oplever alvorligt udslæt eller udslæt ledsaget af symptomer, såsom feber, der blister orale læsioner konjunktivitis hævelse og muskler eller led ømhed bør afbryde medicin og konsultere en læge.

Patienter skal informeres om, at omfordeling eller ophobning af kropsfedt kan forekomme hos patienter, der får antiretroviral terapi, og at årsagen og langsigtede sundhedseffekter af disse tilstande ikke er kendt på dette tidspunkt.

Patienter skal informeres om at tage rescriptor hver dag som foreskrevet. Patienter bør ikke ændre dosis af rescriptor uden at konsultere deres læge. Hvis en dosis er savnet patienter, skal patienter tage den næste dosis så hurtigt som muligt. Men hvis en dosis springes over, skal patienten ikke fordoble den næste dosis.

Patienter med achlorhydria bør tage rescriptor med en sur drik (f.eks. Orange eller tranebærjuice). Imidlertid er virkningen af ​​en sur drik på absorptionen af ​​delavirdin hos patienter med achlorhydria ikke blevet undersøgt.

Patienter, der tager både rescriptor og antacida, bør rådes til at tage dem mindst 1 times mellemrum.

Fordi rescriptor kan interagere med visse lægemidler, skal patienter rådes til at rapportere til deres læge brugen af ​​receptpligtig medicin, der ikke er receptpligtig medicin eller urteprodukter, især St. John's Wort.

Patienter, der modtager sildenafil og rescriptor, skal rådes om, at de kan have en øget risiko for sildenafil-associerede bivirkninger, herunder hypotension visuelle ændringer og langvarig penile erektion og straks skal rapportere eventuelle symptomer til deres læge.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Delavirdine var negativ i et batteri af genetiske toksikologitest, der omfattede et Ames -assay an In vitro rotte hepatocyt uplanlagt DNA -syntese assay an In vitro Kromosomafvigelsesassay i humane perifere lymfocytter en In vitro Mutationsassay i kinesiske hamster æggestokkceller og en in vivo micronucleus -test hos mus.

Levetidscarcinogenicitetsundersøgelser blev udført i rotter i doser på 10 32 og 100 mg/kg/dag og i mus i doser på 62,5 250 og 500 mg/kg/dag for mænd og 62,5 125 og 250 mg/kg/dag for kvinder. Hos rotter var Delavirdine ikke -karcinogen ved maksimalt tolererede doser, der producerede eksponeringer (AUC) op til 12 (hanrotter) og 9 (hunrotter) gange menneskelig eksponering ved den anbefalede kliniske dosis. Hos mus producerede Delavirdine signifikante stigninger i forekomsten af ​​hepatocellulær adenom/adenocarcinom hos både mænd og hunner hepatocellulært adenom hos kvinder og mesenchymale urinblæretumorer hos mænd. De systemiske lægemiddeleksponeringer (AUC) hos hunmus var 0,5 til 3 gange og hos hanmus 0,2 til 4 gange af dem hos mennesker i den anbefalede kliniske dosis. I betragtning af manglen på genotoksisk aktivitet af delavirdin er relevansen af ​​urinblære og hepatocellulær neoplasma i delavirdin-behandlede mus til mennesker ikke kendt.

Delavirdin i doser på 20 100 og 200 mg/kg/dag forårsagede ikke svækkelse af fertilitet hos rotter, når mænd blev behandlet i 70 dage, og hunner blev behandlet i 14 dage før parring.

Graviditet

Graviditet Category C

Delavirdin har vist sig at være teratogen hos rotter. Delavirdin forårsagede ventrikulære septumdefekter hos rotter i doser på 50 100 og 200 mg/kg/dag, når de blev administreret i den organogenese periode. Den laveste dosis af delavirdin, der forårsagede misdannelser, producerede systemiske eksponeringer hos gravide rotter svarende til eller lavere end den forventede menneskelige eksponering for rescriptor (Cmin 15 μm) ved den anbefalede dosis. Eksponering hos rotter, der var ca. 5 gange højere end den forventede menneskelige eksponering, resulterede i markant mødrekosticitet embryotoksicitet føtal udviklingsforsinkelse og reduceret hvalpens overlevelse. Derudover forekom reduceret hvalpsoverlevelse på postpartum dag 0 ved en eksponering (gennemsnitlig CMIN) omtrent lig med den forventede menneskelige eksponering. Delavirdin blev udskilt i mælken af ​​ammende rotter i en koncentration 3 til 5 gange den af ​​rotteplasma.

Delavirdin i doser på 200 og 400 mg/kg/dag, der blev administreret i perioden med organogenese, forårsagede moderlig toksicitet embryotoksicitet og aborter hos kaniner. Den laveste dosis af delavirdin, der resulterede i disse toksiske virkninger, producerede systemiske eksponeringer hos gravide kaniner, der er ca. 6 gange højere end den forventede menneskelige eksponering for rescriptor (cmin 15 ^m) i den anbefalede dosis. Den ikke-observerede dosis-adverse-effekt i den gravide kanin var 100 mg/kg/dag. Forskellige misdannelser blev observeret i denne dosis, men forekomsten af ​​sådanne misdannelser var ikke statistisk signifikant forskellige fra den, der blev observeret i kontrolgruppen. Systemiske eksponeringer hos gravide kaniner i en dosis på 100 mg/kg/dag var lavere end dem, der forventes hos mennesker i den anbefalede kliniske dosis. Misdannelser var ikke synlige ved 200 og 400 mg/kg/dag; Imidlertid var der kun et begrænset antal fostre til rådighed til undersøgelse som et resultat af mødre- og embryo -død.

Der er ikke gennemført tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Rescriptor skal kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret. Af 9 graviditeter rapporteret i kliniske studier og postmarkedsføring oplever i alt 10 spædbørn (inklusive 1 sæt tvillinger). Otte af spædbørnene blev født sunde. Et spædbarn blev født HIV-positiv, men var ellers sundt og uden medfødte abnormiteter opdaget, og 1 spædbarn blev født for tidligt (34 til 35 uger) med en lille muskelventrikulær septumdefekt, der spontant løste. Patienten modtog cirka 6 ugers behandling med delavirdin og zidovudin tidligt i løbet af graviditeten.

Antiretroviral graviditetsregister

For at overvåge moder-fetale resultater af gravide kvinder, der udsættes for rescriptor og andre antiretrovirale midler, er der etableret et antiretroviralt graviditetsregister. Læger opfordres til at registrere patienter ved at ringe (800) 258-4263.

Sygeplejerske mødre

Centers for Disease Control and Prevention anbefaler, at HIV-inficerede mødre ikke ammer deres spædbørn for at undgå at risikere postnatal transmission af HIV. På grund af både potentialet for HIV -transmission og eventuelle bivirkninger hos sygeplejebørn Mødre skal instrueres om ikke at amme, hvis de modtager rescriptor.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet af delavirdin i kombination med andre antiretrovirale midler er ikke blevet etableret hos HIV-1-inficerede personer yngre end 16 år.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af rescriptor inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre emner. Generelt skal der udvises forsigtighed ved dosering af rescriptor hos ældre patienter på grund af den større hyppighed af nedsat lever -nyre- eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Overdoseringsoplysninger til rescriptor

Menneskelig oplevelse af akut overdosis med rescriptor er begrænset.

Håndtering af overdosering

Behandling af overdosering med rescriptor skal bestå af generelle understøttende foranstaltninger, herunder overvågning af vitale tegn og observation af patientens kliniske status. Der er ingen specifik modgift til overdosering med rescriptor. Hvis indikeret eliminering af uabsorberet lægemiddel skal opnås ved emesis eller gastrisk skylning. Da Delavirdin i vid udstrækning metaboliseres af leveren og er meget proteinbundet dialyse, vil det usandsynligt resultere i betydelig fjernelse af lægemidlet.

Kontraindikationer for rescriptor

Rescriptor -tabletter er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for nogen af ​​dens ingredienser. Samtidig administration af rescriptor er kontraindiceret med lægemidler, der er meget afhængige af CYP3A til clearance, og for hvilke forhøjede plasmakoncentrationer er forbundet med alvorlige og/eller livstruende begivenheder. Disse lægemidler er anført i tabel 5. Se også FORHOLDSREGLER Tabel 6 lægemidler, der ikke bør administreres sammen med rescriptor.

Tabel 5: Lægemidler, der er kontraindiceret med rescriptor

Klinisk farmakologi for Rescriptor

Mikrobiologi

Handlingsmekanisme

Delavirdine er en nnrti af HIV-1. Delavirdine binder direkte til omvendt transkriptase (RT) og blokerer RNA-afhængige og DNA-afhængige DNA-polymeraseaktiviteter. Delavirdine konkurrerer ikke med skabelon: primer eller deoxynucleosid -triphosphater. HIV-2 RT og human cellulær DNA-polymeraser α γ eller δ inhiberes ikke af delavirdin. Derudover er HIV-1-gruppe o en gruppe af stærkt divergerende stammer, der er usædvanlige i Nordamerika, muligvis ikke hæmmet af delavirdin.

In vitro HIV-1 følsomhed

In vitro-anti-HIV-1-aktivitet af delavirdin blev vurderet ved at inficere cellelinjer af lymfoblastisk og monocytisk oprindelse og perifere blodlymfocytter med laboratorie- og kliniske isolater af HIV-1. Ic ₅₀ og IC ₉₀ Værdier (50% og 90% inhiberende koncentrationer) for laboratorieisolater (n = 5) varierede fra henholdsvis 0,005 til 0,030 og 0,04 til 0,10. Gennemsnit IC ₅₀ af kliniske isolater (n = 74) var 0,038 (interval: 0,001 til 0,69 μm); 73 af 74 kliniske isolater havde en IC50 ≤ 0,18 μm. IC90 af 24 af disse kliniske isolater varierede fra 0,05 til 0,10 um. I lægemiddelkombinationsundersøgelser af delavirdin med zidovudin didanosin zalcitabin lamivudin interferon-A og proteaseinhibitorer tilsætningsstof til synergistisk anti-HIV-1-aktivitet blev observeret i cellekultur. Forholdet mellem In vitro Modtagelighed for HIV-1 RT-hæmmere og inhibering af HIV-replikation hos mennesker er ikke blevet fastlagt.

Lægemiddelresistens

Fænotype analyser af isolater fra patienter behandlet med rescriptor som monoterapi viste en 50- til 500 gange reduceret følsomhed hos 14 af 15 patienter i uge 8 i terapi. Genotypisk analyse af HIV-1-isolater fra patienter, der modtog rescriptor plus zidovudin-kombinationsterapi (n = 79), viste resistens-konferencemutationer i alle isolater i uge 24 af terapi. Hos patienter behandlet med rescriptor forekom mutationerne i RT overvejende ved aminosyrepositioner 103 og sjældnere ved positioner 181 og 236. I en separat undersøgelse blev der i gennemsnit 86 gange stigning i zidovudin-følsomheden af ​​patientisolater (n = 24) observeret efter 24 uger med kombinationsterapi med rescriptor og zidovudin. Den kliniske relevans af det fænotype og de genotype ændringer, der er forbundet med terapi med rescriptor, er ikke etableret.

Krydsresistens

Rescriptor kan give krydsresistens til andre NNRTI'er, når de bruges alene eller i kombination. Mutationer i positioner 103 og/eller 181 er fundet i resistent virus under behandling med rescriptor og andre NNRTI'er. Disse mutationer er blevet forbundet med tværbestandighed blandt NNRTIS in vitro.

Farmakokinetik

Absorption og biotilgængelighed

Delavirdin absorberes hurtigt efter oral administration med maksimale plasmakoncentrationer, der forekommer ca. 1 time. Efter administration af delavirdin 400 mg 3 gange dagligt (n = 67 HIV-1-inficerede patienter) var middelværdien ± SD stabil tilstand peak plasmakoncentration (Cmax) var 35 ± 20 μm (interval: 2 til 100 μm) systemisk eksponering (AUC) var 180 ± 100 μm • HR (interval: 5 til 515 μm • HR) og trough (AUC) ± 10 (interval: 0,1 til 45 μm). Den enkeltdosis biotilgængelighed af delavirdin-tabletter i forhold til en oral opløsning var 85% ± 25% (n = 16 ikke-hiv-inficerede personer). Den enkeltdosis biotilgængelighed af delavirdin-tabletter (100 mg styrke) blev forøget med ca. 20%, når der blev fremstillet en opslæmning af lægemiddel ved at lade delavirdin-tabletter opløses i vand før administration (n = 16 ikke-HIV-inficerede personer). Biotilgængeligheden af ​​de 200 mg styrke Delavirdin-tabletter er ikke blevet evalueret, når de administreres som en opslæmning, fordi de ikke let spredes i vand (se Dosering og administration ).

Delavirdine kan administreres med eller uden mad. I en crossover-undersøgelse med flere dosis blev Delavirdine administreret hver 8. time med mad eller hver 8. time 1 time før eller 2 timer efter et måltid (n = 13 HIV-1-inficerede patienter). Patienter forblev på deres typiske diæt under hele undersøgelsen; Måltidsindhold var ikke standardiseret. Når flere doser af delavirdin blev administreret med fødevaregeometrisk gennemsnit CMAX blev reduceret med ca. 25%, men AUC og CMIN blev ikke ændret.

Fordeling

Delavirdin er i vid udstrækning bundet (ca. 98%) til plasmaproteiner primært albumin. Procentdelen af ​​delavirdin, der er proteinbundet, er konstant over et delavirdinkoncentrationsområde fra 0,5 til 196 μM. Hos 5 HIV-1-inficerede patienter, hvis samlede daglige dosis af delavirdin varierede fra 600 til 1200 mg cerebrospinalvæskekoncentrationer af delavirdin i gennemsnit 0,4% ± 0,07% af de tilsvarende plasma-delavirdinkoncentrationer; Dette repræsenterer ca. 20% af fraktionen, der ikke er bundet til plasmaproteiner. Stadig-state delavirdinkoncentrationer i spyt (n = 5 HIV-1-inficerede patienter, der modtog delavirdin 400 mg 3 gange dagligt) og sæd (n = 5 raske frivillige, der modtog delavirdin 300 mg 3 gange dagligt) var henholdsvis ca. 6% og 2% af de tilsvarende plasma-delavirdin-koncentrationer, der var sammenlagt i enderne af et doseringsinterval.

Metabolisme og eliminering

Delavirdine omdannes i vid udstrækning til flere inaktive metabolitter. Delavirdine metaboliseres primært af cytochrome P450 3A (CYP3A) men In vitro Data antyder, at delavirdin også kan metaboliseres af CYP2D6. De vigtigste metaboliske veje til delavirdin er N-desalkylering og pyridinhydroxylering. Delavirdin udviser ikke-lineær stabil tilstand eliminering farmakokinetik med tilsyneladende oral clearance falder med ca. 22 gange, da den samlede daglige dosis af delavirdin stiger fra 60 til 1200 mg/dag. I en undersøgelse af ¹⁴ C-Delavirdin hos 6 raske frivillige, der modtog flere doser af delavirdin-tabletter 300 mg 3 gange dagligt ca. 44% af den radiomærkede dosis, blev udvundet i fæces, og ca. 51% af dosis blev udskilt i urin. Mindre end 5% af dosis blev udvundet uændret i urin. Den overordnede plasma halveringstid for delavirdin øges med dosis; Gennemsnitlig halveringstid efter 400 mg 3 gange dagligt er 5,8 timer med en rækkevidde på 2 til 11 timer.

In vitro og in vivo studies have shown that delavirdine reduces CYP3A activity og inhibits its own metabolism. In vitro studies have also shown that delavirdine reduces CYP2C9 CYP2D6 og CYP2C19 activity. Inhibition of hepatic CYP3A activity by delavirdine is reversible within 1 week after discontinuation of drug.

Særlige befolkninger

Hepatisk eller nyrefunktion : Farmakokinetikken for delavirdin hos patienter med lever- eller nyrefunktion er ikke undersøgt (se FORHOLDSREGLER ).

Alder : Farmakokinetikken af ​​delavirdin er ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt hos patienter i alderen <16 years or> 65 år.

Køn : Data fra befolkningsfarmakokinetik antyder, at plasmakoncentrationerne af delavirdin har en tendens til at være højere hos kvinder end hos mænd. Denne forskel anses dog ikke for at være klinisk signifikant.

Race : Der blev ikke observeret nogen signifikante forskelle i de gennemsnitlige trug -delavirdinkoncentrationer mellem forskellige racemæssige eller etniske grupper.

Lægemiddelinteraktioner

(Se også FORHOLDSREGLER : Lægemiddelinteraktioner .)

Specifikke lægemiddelinteraktionsundersøgelser blev udført med Delavirdine og et antal lægemidler. Tabel 1 opsummerer virkningerne af delavirdin på det geometriske gennemsnit AUC Cmax og Cmin af coadministerede lægemidler. Tabel 2 viser virkningerne af coadministerede lægemidler på det geometriske middel AUC Cmax og Cmin af Delavirdine.

For information om kliniske anbefalinger se Kontraindikationer Advarsler og FORHOLDSREGLER : Lægemiddelinteraktioner .

Tabel 1: Farmakokinetiske parametre for coadministerede lægemidler i nærvær af delavirdin

Tabel 2: Farmakokinetiske parametre for delavirdin i nærvær af coadministrerede lægemidler

Beskrivelse af Kliniske studier

Til kliniske studier blev 21 del II og 13C beskrevet nedenfor effektiviteten evalueret af procentdelen af ​​patienter med et plasma-HIV-1 RNA-niveau <400 copies/mL through Week 52 as measured by the Roche Amplicor® Hiv-1 Monitor (stogard assay). An intent-to-treat analysis was performed where only subjects who achieved confirmed suppression og sustained it through Week 52 are regarded as responders. All other subjects (including never suppressed discontinued og those who rebounded after initial suppression of < 400 copies/mL) are considered failures at Week 52. Results of an interim analysis of efficacy conducted for studies 21 Part II og 13C by independent Data og Safety Monitoring Boards (DSMBs) revealed that the triple-therapy arms in both studies produced significantly greater Antiviral benefit than the dual-therapy arms og early termination of the studies was recommended.

Hvor lang tid kan jeg tage azo

Undersøgelse 21 Del II

Undersøgelse 21 Del II was a double-blind rogomized placebo-controlled trial comparing treatment with RESCRIPTOR (400 mg 3 times daily zidovudine 200 mg 3 times daily og lamivudine 150 mg twice daily versus RESCRIPTOR 400 mg 3 times daily og zidovudine 200 mg 3 times daily versus zidovudine 200 mg 3 times daily og lamivudine 150 mg twice daily in 373 Hiv-1-infected patients (mean age 35 years [range: 17 to 67] 87% male og 60% Caucasian) who were antiretroviral treatment naive (84%) or had limited nucleoside experience (16%). Mean baseline CD4+ cell count was 359 cells/mm³ og mean baseline plasma Hiv-1 RNA was 4.4 log ₁₀ Kopier/ml.

Resultaterne viste, at gennemsnittet steg fra baseline i CD4 -celletællinger ved 52 uger var 111 celler/ml for rescriptor zidovudin lamivudin 27 celler/ml for rescriptor zidovudin og 74 celler/ml for zidovudin lamivudin.

Resultaterne af intentionen til behandlingsanalyse af procentdelen af ​​patienter med et plasma-HIV-1 RNA-niveau <400 copies/mL are presented in Figure 1. Hiv-1 RNA status og reasons for discontinuation of rogomized treatment at 52 weeks are summarized in Table 3. Subjects who were never suppressed before discontinuation were placed in the discontinuation category.

Figur 1: Procentdel af patienter med HIV-1 RNA under 400 eksemplarer/ml standard PCR-assay-protokol 21 Del II: Intens-to-Treat Analysis

Tabel 3: Resultater af randomiseret behandling gennem uge 52 for protokol 21 Del II

Undersøgelse 13c

Undersøgelse 13c was a double-blind rogomized placebo-controlled trial comparing treatment with RESCRIPTOR 400 mg 3 times daily zidovudine 200 mg 3 times daily or 300 mg twice daily og either didanosine 200 mg twice daily zalcitabine 0.75 mg 3 times daily or lamivudine 150 mg twice daily versus zidovudine 200 mg 3 times daily or 300 mg twice daily og either didanosine 200 mg twice daily zalcitabine 0.75 mg 3 times daily or lamivudine 150 mg twice daily in 345 Hiv-1-infected patients (mean age 35.8 years [range: 18 to 72] 66% male og 63% Caucasian) who were antiretroviral treatment naive (63%) or had limited antiretroviral experience (37%). Mean baseline CD4+ cell count was 210 cells/mm³ og mean baseline plasma Hiv-1 RNA was 4.9 log ₁₀ Kopier/ml.

Resultaterne viste, at gennemsnittet steg fra baseline i CD4 -celletællinger ved 54 uger var 102 celler/ml for rescriptor zidovudin didanosin eller zalcitabin eller lamivudin og 56 celler/ml for zidovudin didanosin eller zalcitabin eller lamivudin.

Resultaterne af intentionen til behandlingsanalyse af procentdelen af ​​patienter med et plasma-HIV-1 RNA-niveau <400 copies/mL are presented in Figure 2. Hiv-1 RNA status og reasons for discontinuation of rogomized treatment at 54 weeks are summarized in Table 4. Subjects who were never suppressed before discontinuation were placed in the discontinuation category.

Figur 2: Procentdel af patienter med HIV-1 RNA under 400 eksemplarer/ML Standard PCR Assay Protocol 13C: Intent-to-Treat Analysis

Tabel 4: Resultater af randomiseret behandling gennem uge 54 for protokol 13c

Resultater fra adskillige mindre understøttende undersøgelser, der evaluerer brugen af ​​rescriptor hos behandlingsnaive patienter, antyder, at det kan have aktivitet, når de bruges i kombination med proteaseinhibitorer og NRTI'er i 3- eller 4-lægemiddelkombinationer.

Dyretoksikologi

Toksiciteter blandt forskellige organer og organsystemer hos rotter mus kaniner hunde og aber blev observeret efter administration af delavirdin. Nekrotiserende vaskulitis var den mest markante toksicitet, der opstod hos hunde, da gennemsnitlige nadir-serumkoncentrationer af delavirdin var mindst 7 gange højere end den forventede menneskelige eksponering for rescriptor (C _min 15 μm) ved den anbefalede dosis. Vasculitis hos hunde var ikke reversibel i en 2,5-måneders genopretningsperiode; Dog delvis opløsning af den vaskulære læsion, der er kendetegnet ved reduceret inflammation, reducerede nekrose, og intimal fortykning forekom i denne periode. Andre vigtige målorganer inkluderede mave -tarmkanalen Endokrine organer Lever nyrer knoglemarvs lymfoide vævslunge og reproduktive organer.

Patientinformation til rescriptor

Rescriptor®
(Ree-Skip-Tor)
(Delavirdine mesylat) tabletter

Generisk navn: Delavirdine mesylat (de-lah-vur-deen mess-ihl-ate)

ALERT: Find ud af medicin, der ikke bør tages med rescriptor. Læs også sektionen Medicin, du ikke skal tage med rescriptor .

Læs disse oplysninger omhyggeligt, før du tager rescriptor. Læs også denne indlægsseddel hver gang du fornyer receptet, hvis noget er ændret. Dette er et resumé og ikke en erstatning for en omhyggelig diskussion med din sundhedsudbyder (lægenesygeplejerske -apotek). Du og din sundhedsudbyder skal diskutere rescriptor, når du begynder at tage denne medicin og ved regelmæssige kontrol. Du skal forblive under en læges pleje, når du tager rescriptor og ikke skal ændre eller stoppe behandlingen uden først at tale med din sundhedsudbyder.

Hvad er rescriptor, og hvordan fungerer det?

Rescriptor er en medicin, der bruges i kombination med andre anti-HIV-lægemidler til behandling af mennesker med HIV-1-infektion. Infektion med HIV-1 fører til ødelæggelse af infektionsbekæmpende immunsystemceller (kaldet CD4-celler eller T-celler), som er vigtige for immunsystemet. Efter et stort antal CD4 -celler er blevet ødelagt, udvikler den inficerede person erhvervet erhvervet immunmangel syndrom (AIDS).

Rescriptor hjælper med at blokere HIV-1 revers transkriptase et kemikalie, som virussen bruger til at lave flere kopier af sig selv. De vigtigste mål for anti-HIV-medicin som rescriptor er at reducere mængden af ​​virus i dit blod (kaldet viral belastning) og for at øge antallet af CD4-celler så meget som muligt så længe som muligt.

Rescriptor, når den tages med andre anti-HIV-lægemidler, sænker HIV-1 viral belastning hos patienter. Patienter, der tog rescriptor som en del af kombinationsterapi for HIV-1, havde også stigninger i deres CD4-celletælling.

Generel information about RESCRIPTOR

Rescriptor helbreder ikke HIV-1 eller AIDS, og du kan fortsætte med at opleve, forbundet med HIV-1-infektion inklusive opportunistiske infektioner. Du skal forblive under pleje af en læge, når du bruger rescriptor.

Undgå at gøre ting, der kan sprede HIV-1-infektion.

• Del ikke nåle eller andet injektionsudstyr.
• Del ikke personlige genstande, der kan have blod- eller kropsvæsker på dem som tandbørster og barberblad.
• Har ikke nogen form for sex uden beskyttelse. Øv altid sikker sex ved at bruge et latex- eller polyurethan -kondom for at sænke chancen for seksuel kontakt med sædvaginaludskillelser eller blod.

Hvordan skal jeg tage rescriptor?

• Du skal forblive under en sundhedsudbyders pleje, når du tager rescriptor. Skift ikke din behandling eller stop behandling uden først at tale med din sundhedsudbyder.
• Du skal tage rescriptor hver dag nøjagtigt, som din sundhedsudbyder ordinerer det. Følg anvisningerne fra din sundhedsudbyder nøjagtigt som skrevet på etiketten.
• Den sædvanlige dosis af rescriptor er to 200 mg tabletter 3 gange om dagen eller fire 100 mg tabletter 3 gange om dagen i kombination med andre anti-HIV-1 medicin. Uanset hvad din samlede daglige dosis rescriptor forbliver den samme.
• Du kan tage rescriptor med eller uden mad.
• Hvis du har problemer med at sluge tabletter, kan de 100 mg rescriptor-tabletter opløses i vand. Placer 4 tabletter i mindst 3 ounces vand, og lad tabletterne sidde i vandet i et par minutter. Rør derefter vandet, indtil tabletterne er opløst og drik blandingen med det samme. Tilsæt lidt mere vandhvirvel og drik derefter resten af ​​blandingen for at være sikker på, at du får al medicinen. De 200 mg tabletter skal sluges hel. De kan ikke opløses i vand.
• Mange mennesker finder det lettere at tage deres rescriptor med morgenmad og middag, da mad ikke forstyrrer rescriptor. Det er en god ide at komme ind i vanen med at tage rescriptor i en regelmæssig tidsplan for at gøre det lettere at huske. Find ud af ting, der sker hver dag på pilletid og tag dine tabletter derefter. Ved at tage din medicin sammen med aktiviteter, du laver hver dag, såsom at stå op om morgenen børste tænderne og spise frokost, der kommer hjem fra arbejde om aftenen eller ser et yndlings -tv -show, vil du finde det lettere at huske at tage enhver dosis.
• Når din forsyning med rescriptor begynder at køre lavt, skal du få mere fra din sundhedsudbyder eller Dette er meget vigtigt, fordi mængden af ​​virus i dit blod kan stige, hvis medicinen stoppes i endda kort tid. Virussen kan udvikle modstand mod rescriptor og blive sværere at behandle.
• Tag kun medicin, der er ordineret specifikt til dig. Giv ikke rescriptor til andre eller tag medicin ordineret til en anden.

Hvad skal jeg gøre, hvis jeg savner en dosis rescriptor?

Hvis du glemmer at tage en dosis rescriptor, skal du tage den så hurtigt som muligt. Men hvis du springer over dosis helt, fordobler det ikke den næste dosis. Hvis du glemmer en masse doser, skal du tale med din sundhedsudbyder om, hvordan du skal fortsætte med at tage din medicin.

Hvem skal ikke tage rescriptor?

Sammen med din sundhedsudbyder skal du beslutte, om rescriptor er det rigtige for dig.

• Tag ikke rescriptor, hvis du tager visse medicin. Disse kan forårsage alvorlige bivirkninger, der kan forårsage død. Før du tager rescriptor, skal du fortælle din sundhedsudbyder om alle de medicin, du tager eller planlægger at tage. Disse inkluderer andre recept- og receptpligtige lægemidler og urtetilskud.
  For mere information om medicin, du ikke skal tage med rescriptor, skal du læse sektionen med titlen Medicin, du ikke skal tage med rescriptor.
• Tag ikke rescriptor, hvis du har en allergi til rescriptor. Fortæl også din sundhedsudbyder, hvis du har kendte allergier over for andre medicinske fødevarer, konserveringsmidler eller farvestoffer.
• Fortæl din sundhedsudbyder, om du er gravid eller planlægger at blive gravid. Virkningerne af rescriptor på gravide kvinder eller deres ufødte babyer er ikke kendt.
• Hvis du ammer, skal du ikke amme. Vi Ved ikke, om rescriptor Kan overføres til din baby i din modermælk, og om det kan skade din baby. Mødre med HIV-1 bør ikke amme, fordi HIV-1 kan overføres til babyen i modermælken. Tal med din sundhedsudbyder om den bedste måde at fodre din baby på.
• Tal med din sundhedsudbyder, hvis du har lever- eller nyresygdom. Rescriptor er ikke undersøgt hos mennesker med lever- eller nyresygdom.
• Visse medicinske problemer kan påvirke brugen af ​​rescriptor. Sørg for at fortælle din sundhedsudbyder af andre medicinske problemer, du måtte have.

Kan jeg tage rescriptor med andre medicin?

Rescriptor kan interagere med andre medicin, inklusive dem, du tager uden recept. Du skal fortælle din sundhedsudbyder om alle medicin, du tager eller planlægger at tage, før du tager rescriptor. Det er en god ide at opbevare en ufuldstændig liste over alle de medicin, du tager, herunder ikke -receptpligtige mediske urtemidler og kosttilskud og gademediciner. Opdater denne liste, når medicin tilføjes eller stoppes. Giv kopier af denne liste til alle dine sundhedsudbydere, hver gang du besøger eller udfylder en recept.

Medicin, du ikke skal tage med rescriptor

Tag ikke følgende medicin med rescriptor, fordi de kan forårsage alvorlige problemer eller død, hvis de tages med rescriptor:

• Versed® (Midazolam) injektion og sirup (til sedation)
• Halcion® (triazolam) tabletter (til søvnproblemer)
• Xanax® (Alprazolam) tabletter (til angst)
• D.H.E. 45® Injektion Ergomar® Migranal® Wigraine® og Cafergot® (til migrænehovedpine)
• Methergine® (til blødning efter fødsel)
• ORAP® (Pimozide) tabletter (til anfald)
• Fremdrivning® (cisapride) tabletter og suspension (til halsbrand )
• Hismanal® (Astemizole) tabletter (for allergi)
• Seldanane® (Terfenadine) tabletter (for allergi)

Tag ikke følgende medicin, når du tager rescriptor. De kan reducere niveauerne af rescriptor i blodet og gøre det mindre effektivt. Tal med din sundhedsudbyder, hvis du i øjeblikket tager disse medicin, fordi andre medicin muligvis skal gives for at indtage deres plads:

• Rifampin (also known as RIMACTANE® RIFADIN® RIFATER® RIFAMATE®) (to treat tuberkulose )
• Phenobarbital (til anfald)
• Dilantin® (phenytoin) (til anfald)
• Tegretol® (carbamazepin) (til anfald)

Tag ikke rescriptor med St. John's Wort (Hypericum perforatum) et urteprodukt solgt som et kosttilskud eller produkter, der indeholder St. John's Wort. Tal med din sundhedsudbyder, hvis du tager eller planlægger at tage St. John's Wort.

At tage St. John's Wort kan reducere niveauer af rescriptor og føre til øget viral belastning og mulig modstand mod rescriptor eller krydsresistens over for andre anti-hiv medicin.

Tag ikke rescriptor med kolesterolsenkende medicin Mevacor® (Lovastatin) eller Zocor® (Simvastatin) på grund af mulige alvorlige reaktioner. Der er også en øget risiko for lægemiddelinteraktioner mellem rescriptor og Lipitor® (atorvastatin) Baycol® (cerivastatin) og Lescol® (fluvastatin); Tal med din sundhedsudbyder, før du tager nogen af ​​disse kolesterolreducerende medicin med rescriptor.

Medicin, der kræver doseringsjusteringer:

Det er muligt, at din sundhedsudbyder kan være nødt til at øge eller mindske dosis af andre lægemidler, når du tager rescriptor. Husk at fortælle din sundhedsudbyder alle de medicin, du tager eller planlægger at tage.

Kommer morfin i pilleform

Før du tager viagra® (sildenafil) med rescriptor tale med din sundhedsudbyder om problemer, kan disse 2 medicin forårsage, når de samles. Du kan få øgede bivirkninger af viagra, såsom ændringer i lavt blodtryk og pennis erektion, der varer mere end 4 timer. Hvis en erektion varer længere end 4 timer, får medicinsk hjælp med det samme for at undgå permanent skade på din penis. Din sundhedsudbyder canexplain disse symptomer til dig.

• Hvis du tager både Videx® (didanosin DDI) og rescriptor: Takevidex (bufret tabletter) 1 time før eller 1 time efter du har taget rescriptor. At tage dem sammen forårsager lavere mængder rescriptor i blodet, hvilket gør begge medicin mindre effektive.
• Proteaseinhibitorer: En række raske frivillige og HIV-1-inficerede patienter blev undersøgt, mens de tog rescriptor med en af ​​disse proteaseinhibitorer: Crixivan® (Indinavir) Invirase® og Fortovase® (Saquinavir) Norvir® (Ritonavir) eller Viracept® (NelfineAnavir). Rescriptor viste sig at øge mængden af ​​disse proteaseinhibitorer i blodet. Rescriptor forventes at øge mængden af ​​Agenerase® (Amprenavir) og Kaletra® (Lopinavir Ritonavir) i blodet. Som et resultat kan din sundhedsudbyder muligvis vælge at sænke dosis af en af ​​disse lægemidler eller overvåge visse laboratorietest, hvis disse proteaseinhibitorer tages i kombination med rescriptor.
• Antacida skal tages mindst 1 time før eller 1 time efter, at du har taget rescriptor, fordi de kan bremse absorptionen af ​​rescriptor.

Baseret på din historie med at tage andre anti-HIV-medicin, vil din sundhedsudbyder instruere dig om, hvordan du tager rescriptor og andre anti-HIV-medicin. Disse lægemidler skal tages i en bestemt rækkefølge eller på bestemte tidspunkter. Dette afhænger af, hvor mange gange om dagen hver medicin skal tages. Det afhænger også af, om medicinen skal tages med eller uden mad.

Hvad er de mulige bivirkninger af rescriptor?

• Denne liste over bivirkninger er ikke komplet. Hvis du har spørgsmål om bivirkninger, skal du stille din læge sygeplejerske eller farmaceut. Du skal rapportere eventuelle nye eller fortsatte symptomer til din sundhedsudbyder med det samme. Din sundhedsudbyder kan muligvis hjælpe dig med at styre disse bivirkninger.
• Den vigtigste fælles bivirkning, der ses hos mennesker, der tager rescriptor, har været et hududslæt. Udslæt forekommer hovedsageligt på overkroppen og overarmene og undertiden på nakken og ansigtet. Udslæt vises som et rødt område på huden med små buler, og det kan være kløende. Udslæt har en tendens til at forekomme tidligt normalt inden for 1 til 3 uger efter, at du begynder at tage rescriptor, og det varer normalt mindre end 2 uger. Se dit udslæt omhyggeligt og tal med din sundhedsudbyder om, hvordan du behandler det. Hvis udslettet vil være alvorligt eller alvorligt (med feber blisterende i munden rødme eller hævelse i øjnene eller musklerne og fælles ømmer) vil du og din sundhedsudbyder normalt indse det i løbet af de første 3 dage af udslæt. Hvis du har symptomer på et alvorligt udslæt, skal du stoppe med at tage rescriptor og tale med din sundhedsudbyder så hurtigt muligt. Vær forberedt på at forklare, hvor udslæt er din temperatur, og om du har andre symptomer eller ej.
• Andre side effects include hovedpine kvalme diarre og træthed. Of these kvalme was the most common.
• Ændringer i kropsfedt er blevet set hos nogle patienter, der tager antiretroviral terapi. Disse ændringer kan omfatte øget mængde fedt i øvre del af ryggen og nakken (
• Inden du begynder at bruge en medicinal tale med din sundhedsudbyder om, hvad du kan forvente og diskutere måder at reducere de bivirkninger, du måtte have.

Hvordan gemmer jeg rescriptor?

• Hold rescriptor og alle andre medicin uden for børns rækkevidde. Hold flasken lukket, og opbevares ved stuetemperatur (mellem 68 ° F og 77 ° F) væk fra fugtkilder, såsom en vask eller et andet fugtigt sted. Varme og fugt kan reducere effektiviteten af ​​rescriptor.
• Hold ikke medicin, der er forældet, eller som du ikke længere har brug for. Sørg for, at hvis du smider medicin væk, er det uden for børns rækkevidde.

Generel advice about prescription medicines:

Diskuter alle spørgsmål om dit helbred med din sundhedsudbyder. Hvis du har spørgsmål om rescriptor eller andre lægemidler, du tager, spørg din sundhedsudbyder. Du kan også ringe til 1-877-844-8872 gratis.