Sectral

Beskrivelse for sektral

Sectral (Acebutolol HCI) er en selektiv hydrofil beta-adrenoreceptorblokeringsmiddel med mild iboende sympatisk aktivitet til anvendelse til behandling af patienter med hypertension og ventrikulær arytmier. Det markedsføres i kapselform til oral administration. Sekstiske kapsler tilvejebringes i to doseringsstyrker, der indeholder 200 eller 400 mg acebutolol som hydrochloridsalt. De tilstedeværende inaktive ingredienser er d

Acebutolol HCI er en hvid eller let off-white pulver frit opløselig i vand og mindre opløselig i alkohol. Kemisk defineres det som hydrochloridsalt af (±) N- [3-acetyl-4- [2- hydroxy-3-[(1-methylethyl) amino] propoxy] phenyl] butanamid.

Anvendelser til sektral

Hypertension

Sectral er indikeret til håndtering af voksne hypertensionin. Det kan bruges alene eller i kombination med andre antihypertensive midler, især thiazid-diuretika.

Ventrikulære arytmier

Sectral er indikeret i håndteringen af ​​ventrikulære for tidlige beats; Det reducerer det samlede antal for tidlige beats såvel som antallet af parrede og multiforme ventrikulære ektopiske beats og R-on-T-beats.

Dosering til sektral

Hypertension

Den indledende dosering af sektral i ukompliceret mild til moderat hypertension er 400 mg. Dette kan gives som en enkelt daglig dosis, men i lejlighedsvise patienter to gange dagligt kan dosering kræves for tilstrækkelig 24-timers blodtrykskontrol. En optimal respons opnås normalt med doseringer på 400 til 800 mg pr. Dag, selvom nogle patienter er blevet opretholdt på så lidt som 200 mg pr. Dag. Patienter med mere alvorlig hypertension eller som har vist utilstrækkelig kontrol kan reagere på i alt 1200 mg dagligt (administreret B.I.D.) eller tilsætning af et andet antihypertensivt middel. Beta-1-selektivitet mindskes, når doseringen øges.

Ventrikulær arytmi

Den sædvanlige indledende dosis af sektral er 400 mg dagligt givet som 200 mg bud. Dosering skal gradvist øges, indtil en optimal klinisk respons generelt opnås ved 600 til 1200 mg pr. Dag. Hvis behandlingen skal afbrydes, skal doseringen gradvist reduceres over en periode på cirka to uger.

Brug hos ældre patienter

Ældre patienter har en ca. 2-foldning i biotilgængelighed og kan kræve lavere vedligeholdelsesdoser. Doser over 800 mg/dag bør undgås hos ældre.

Hvor leveret

Sectral ® (Acebutolol HCl) fås i følgende doseringsstyrker:

200 mg uigennemsigtig lilla og orange kapsel markeret RP 700 og Sectal ®200 NDC 67857-700-01 i flasker med 100 kapsler.
400 mg uigennemsigtig brun og orange kapsel markeret RP 701 og Sectal® 400 NDC 67857-701-01 i flasker med 100 kapsler.

Hold tæt lukket butik ved kontrolleret stuetemperatur 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) Beskyt mod let dispens i en lysbestandig stram beholder brugskarton til at beskytte indholdet mod lys

Distribueret af: Promius â

Bivirkninger for Sectral

Sectral is well tolerated in properly selected patients. Most adverse reactions have been mild not required discontinuation of therapy and tended to decrease as duration of treatment increases.

Følgende tabel viser hyppigheden af ​​behandlingsrelaterede bivirkninger, der stammer fra kontrollerede kliniske forsøg hos patienter med hypertension angina pectoris og arytmi. Disse patienter modtog sektral propranolol eller hydrochlorothiazid som monoterapi eller placebo.

Total frivilligt og fremkaldt (U.S.Studies)

Følgende valgte (potentielt vigtige) bivirkninger blev set hos op til 2% af sektrale patienter:

Kardiovaskulær: Hypotension Bradycardia hjertesvigt.

Centralnervesystem: angst hyper/hypoesthesia impotens .

Dermatologiskal: kløe.

Gastrointestinal: Opkast mavesmerter.

Genitourinary: Dysuria nocturia.

Lever- og galdesystem: Der er rapporteret om et lille antal tilfælde af lever abnormiteter (forøget SGOT SGPT LDH) i forbindelse med acebutololbehandling. I nogle tilfælde er øget bilirubin- eller alkalisk phosphatase feber -ubehag mørk urin anorexia kvalme hovedpine og/eller andre symptomer er rapporteret. I nogle af de rapporterede tilfælde blev symptomerne og tegnene bekræftet ved genoplivning med acebutolol. Abnormiteterne var reversible ved ophør af acebutololterapi.

Muskuloskeletal: Rygsmerter fællespain.

Åndedrætsværn: Pharyngitis hvæsende.

Særlige sanser: Conjunctivitis tørre øje øjesmerter.

Autoimmune: I ekstremt sjældne indsættelser er der rapporteret systemisk lupus erythematosus.

Forekomsten af ​​lægemiddelrelaterede bivirkninger (frivilligt og anmodet) i henhold til sektral dosis er vist nedenfor. (Data fra 266hypertensive patienter behandlet i 3 måneder på en konstant dosis.)

Potentielle bivirkninger

Derudover er der rapporteret om visse bivirkninger, der ikke er anført ovenfor, med andre ß-blokerende midler og bør også betragtes som potentielle bivirkninger af sektral.

Centralnervesystem: Vendbar mental depression, der skrider frem til katatonier (et akut syndrom, der er kendetegnet ved desorientering for tid og sted) kortvarigt hukommelsestab følelsesladet labilitet let cloudsensorium og nedsat ydelse (neuropsykometrik).

Kardiovaskulær: Intensivering af AV -blok (se Kontraindikationer ).

Allergisk: Erythematousrash -feber kombineret med ømme og ondt i halsen laryngospasme og respiratoryDistress.

Hæmatologisk: Agranulocytose ikke -thrombocytopenisk og thrombocytopenisk purpura.

Gastrointestinal: Mesenterisk arteriel trombose og iskæmisk colitis.

Diverse: Reversiblealopecia og Peyronies sygdom. Det oculomucocutane syndrom, der er forbundet med ß-blokkeringspraksis, er ikke rapporteret med sektral under undersøgelsesbrug og omfattende udenlandsk klinisk erfaring.

Lægemiddelinteraktioner for Sectral

Catecholamine -Depletning af lægemidler, såsom reserpin, kan have en additiv effekt, når det gives med ß-blokerende midler. Patienter, der er behandlet med sekterral plus catecholamin -udtømmere, bør derfor observeres nøje for bevis for markant bradykardi eller hypotension, der kan præsentere som svimmelhedssynkope/presyncope eller ortostatiske ændringer i blodtrykket uden kompenserende takykardi. Der er rapporteret om overdrevne hypertensive responser fra den kombinerede anvendelse af p-adrenergiske antagonister og a-adrenerge stimulanter, herunder dem, der er indeholdt i proprietære kolde retsmidler og vasokonstriktive næsefald. Patienter, der modtager ß-blokkere, skal advares om denne potentielle fare.

Blunting af den antihypertensive virkning af beta-adrenoceptor-blokerende midler af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er rapporteret.

Ingen signifikante interaktioner med digoxinhydrochlorothiazid hydralazinsulinpyrazon orale prævention tolbutamid eller warfarin er blevet observeret.

Både digitalis glycosider og betablokkere bremser atrioventrikulær ledning og mindsker hjerterytmen. Samtidig brug kan øge risikoen for bradykardi.

Advarsler for Sectral

Hjertefejl

Sympatisk stimulering kan være vigtig for støtte til cirkulationen hos personer med formindsket myokardial kontraktilitet, og dens hæmning ved ß-adrenergicreceptorblokade kan udfælde mere alvorlig svigt. Selvom ß-blokkere bør undgås i åbenlys hjertesvigt, kan sektral bruges med forsigtighedsprocenter med en historie med hjertesvigt, der kontrolleres med digitalis og/eller diuretika. Både Digitalis og Sectal Impair AV -ledning. Hvis hjertesvigt vedvarer terapi med sektral bør trukket.

Hos patienter uden historie med hjertesvigt

Hos patienter med aorta- eller mitralventilsygdom eller kompromitteret venstre ventrikulær funktion fortsat depression af myokardiet med ß-blokerende midler over en periode kan føre til hjertesvigt. Ved de første tegn på fiasko skal patienter digitaliseres og/eller få en vanddrivende middel og responsen observeret nøje. Hvis hjertesvigt fortsætter på trods af tilstrækkelig digitalisering og/eller vanddrivende sekterterapi skal trækkes tilbage.

Forværring af iskæmisk hjertesygdom efter pludselig tilbagetrækning

Efter pludselig ophør af terapi med visse ß-blokerende midler hos patienter med koronararterieDisease forværring af angina pectoris og i nogle tilfælde er der rapporteret om myokardieinfarkt og død. Derfor bør sådanne patienter advares mod afbrydelse af terapi uden en læges råd. Selv i fravær af åbenlyst iskæmisk hjertesygdom, når seponering af sektral planlægges, skal patienten overholdes omhyggeligt og skal rådes til at begrænse fysisk aktivitet til et minimum, mens sektral gradvist trækkes tilbage i en periode på cirka to uger. (Hvis terapi med en alternativ ß-blokkering ønskes, kan patienten overføres direkte til sammenlignelige doser af et andet middel uden afbrydelse af ß-blokerende terapi.) Hvis en forværring af angina pectoris forekommer, skal antianginal terapi straks genstartes i fulde doser, og patienten, der er indlagt på hans tilstand, stabiliserer.

Perifer vaskulær sygdom

Behandling med ß-antagonister reducerer hjerteproduktionen og kan udfælde eller forværre symptomerne på arteriel insufficiens hos patienter med perifer eller mesenterisk vaskulær sygdom. Der skal udvises forsigtighed med sådanne patienter, og de skal observeres nøje for bevis for progression af arteriel obstruktion.

Bronchospastisk sygdom

Patienter med bronkospastisk sygdom bør ikke modtage en ß-blokkering. På grund af dens relative ß1-selektivitet kan dog lave doser af sektral anvendes med forsigtighedsindpatienter med bronkospastisk sygdom, som ikke reagerer på, eller som ikke kan tolerere alternativ behandling. Dap1-selektivitet ikke er absolut og er dosisafhængig, skal den lavest mulige dosis af sektral anvendes oprindeligt fortrinsvis i opdelte doser for at undgå de højere plasmaniveauer, der er forbundet med det længere dosisinterval. En bronchodilator, såsom Ophylline eller Aβ2-stimulant, skal stilles til rådighed på forhånd med instruktioner om dens anvendelse.

Anæstesi og større kirurgi

Nødvendigheden eller ønskværdigheden af ​​tilbagetrækning af en -blokerende terapi inden større kirurgi er kontroversiel. -Adrenerg receptorblokade forringer hjertets evne til at reagere på -adrenergisk medierede refleksstimuli. Selvom dette kan være til gavn for at forhindre arytmisk respons, kan risikoen for overdreven myokardiepression under generel anæstesi forbedres, og vanskeligheden ved genstart og vedligeholdelse af hjerteslag er rapporteret med betablokkere. Hvis behandlingen fortsat skal udvises særlig omhu, når man bruger anæstetiske midler, der nedtrykker myocardiet, såsom cyclopropan og trichlorethylen, og det er forsigtigt at bruge den lavest mulige dosis af sektal. Sectral Like Other Lockere er en konkurrencedygtig hæmmer af -receptoragonister, og det kan vendes af en forsigtig administration af sådanne agenter (f.eks. Dobutamin orisoproterenol -se Overdosering ). Manifestations of excessive vagal tone (e.g.profoundbradycardia hypotension) may be corrected

Diabetes og hypoglykæmi

ß-blokkere kan forstærke insulininducerethy poglykæmi og maske nogle af dens manifestationer, såsom astachykardi; Imidlertid påvirkes svimmelhed og sved, som normalt ikke signifikant. Diabetespatienter bør advares om muligheden for maskeret Hypoglykæmi .

Thyrotoksikose

ß-adrenerg blokade kan maskere visse kliniske tegn (takykardi) af hyperthyreoidisme. Pludselig tilbagetrækning af ß-blokade kan udfælde en skjoldbruskkirtelstorm; Derfor er patienter, der mistænkes for at udvikle thyrotoksikose â

Forholdsregler for Sectral

Risiko for anafylaktisk reaktion

Mens de tager betablokkere med en historie med svær anafylaktisk reaktion på en række allergener, måske mere reaktive over for gentagen udfordring, enten utilsigtet diagnostisk eller terapeutisk. Sådanne patienter kan ikke reagere på de sædvanlige doser af epinephrin, der bruges til behandling af allergisk reaktion.

Nedsat nyre- eller leverfunktion

Undersøgelser af virkningen af ​​acebutolol hos patienter med nyreinsufficiens er ikke blevet udført i den amerikanske udenlandske offentliggjorte erfaring viser, at acebutolol er blevet anvendt med succes ved kronisk nyreinsufficiens. Acebutolol udskilles gennem GitRact, men den aktive metabolitdiacetolol elimineres overvejende ved nyren. Der er alineær forhold mellem nyreklarering af diacetolol og kreatininklarering. Derfor bør den daglige dosis af acebutolol reduceres med 50%, når kreatininafstand er mindre end 50 ml/min og BY75%, når den er mindre end 25 ml/min. Sectral bør bruges forsigtigt hos patienter med nedsat leverfunktion.

Sectral has been used successfully and without problems in elderly patients in the U.S. clinical trials without specific adjustment of dosage. However elderly patients may require lower maintenance doses because the bioavailability of both Sectral and its metabolite are approximately doubled in this age group.

Kliniske laboratoriefund

Sectral° like other β-blockers has been associated with the development of antinuclear antibodies(ANA). In prospective clinical trials patients receiving Sectral had a dose-dependent increase in the development of positive ANA titers and the overall incidence was higher than that observed with propranolol. Symptoms(generally persistent arthralgias and myalgias) related to this laboratory abnormality were infrequent (less than1% with both drugs).Symptoms and ANA titers were reversible upon discontinuation of treatment.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Kroniske orale toksicitetsundersøgelser hos rotter og mus, der anvender dosisniveauer så høje som 300 mg/kg/dag, hvilket svarer til 15 gange den maksimale anbefalede (60 kg) human dosis indikerede ikke et kræftfremkaldende potentiale for sektal. Diacetolol den vigtigste metabolit af sektral inman var uden kræftfremkaldende potentiale hos rotter, når de blev testet i doser ashigh som 1800 mg/kg/dag. Sectral og diacetolol blev også vist at være blottet for mutagene potentiale i AMES -testen. Sectral indgivet oralt til to generationer af mandlige og kvindelige rotter i doser på op til 240 mg/kg/dag (svarende til 12 gange den maksimale anbefalede terapeutiske dosis i en 60 kghuman) og diacetolol indgivet to generationer af mandlige og kvindelige rotter i doser på op til 1000 mg/kg/dag havde ingen signifikant indflydelse på reproduktionen eller frugtbarhed.

Graviditet

Teratogene effekter

Graviditet Category B: Reproduction studies have been performed with Sectral in rats (up to 630 mg/kg/day)and rabbits(up to 135 mg/kg/day). These doses are equivalent to approximately 31.5 and 6.8 times the maximum recommended therapeutic dose in a 60-kg human respectively. The compound was not teratogenic in either species. In the rabbit however doses of 135 mg/kg/day caused slight fetal growth retardation; this effect was considered to be a result of maternal toxicity as evidenced by reduced food intake a lowered rate of bodyweight gain and mortality. Studies have also been performed in these species with diacetolol (at doses of up to450 mg/kg/day in rabbits and up to 1800 mg/kg/day in rats). Other than a significant elevation in postimplantation loss with 450mg/kg/day diacetolol a level at which food consumption and bodyweight gain were reduced in rabbit dams and a non statistically significant increase in incidence of bilateral cataract in ratfetuses from dams treated with 1800 mg/kg/day diacetolol there was no evidence of harm to the fetus. There are no adequate and well-controlled trials in pregnant women. Because animal teratology studies are not always predictive of the human response Sectral should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the risk to the fetus.

Ikke -teratogene effekter

Undersøgelser hos mennesker har vist, at både acebutolol og diacetolol krydser morkagen. Nyfødte til mødre, der har modtaget acebutolol under graviditeten, har reduceret fødselsvægt reduceret blodtrykket og nedsat hjerterytme. I den nyfødte var elimineringen af ​​halveringstiden for acebutolol 6 til 14 timer, mens halveringstiden for diacetolol var 24 til 30 timer i de første 24 timer efter fødslen efterfulgt af en halveringstid på 12 til 16 timer. Tilstrækkelige faciliteter til overvågning af disse spædbørn ved fødslen bør være tilgængelige.

Arbejde og levering

Effekten af ​​sektral på arbejde og levering hos gravide kvinder er skudslige. Undersøgelser hos dyr har ikke vist nogen virkning af sektral på det sædvanlige arbejdsforløb og levering.

Sygeplejerske mødre

Acebutolol og diacetolol vises også i modermælk med AMILK: plasmaforhold på henholdsvis 7,1 og 12,2. Brug af sygeplejemødre anbefales ikke.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke etableret.

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af sektral og anden rapporteret klinisk erfaring er utilstrækkelig til at afgøre, om der er forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem patienter over eller under 65 år.

Ældre individer beviser større biotilgængelighed af acebutolol (se Klinisk farmakologi -Farmakokinetik og metabolisme) formodentlig på grund af aldersrelateret reduktion i første-pass metabolisme og nyrefunktion. Derfor kan det være passende at starte ældre patienter i den lave ende af doseringsområdet (se Dosering og administration - Brug hos ældre patienter ).

Overdoseringsoplysninger til sektral

Ingen specifikke oplysninger om akut behandling af over dosering er tilgængelig for sektral. Imidlertid har over dosering med andre ß-blokerende midler været ledsaget af ekstrem bradykardi avanceret atrioventrikulær blokering af intraventrikulære ledningsdefekter alvorlig alvorlig alvorlig Kongestiv hjertesvigt Anfald og uceptable patienter bronchospasme og hypoglykæmi. Selvom specifik information om akutbehandlingen af ​​sekteral overdosis er ikke-tilgængelig på grundlag af de farmakologiske handlinger og observationer til behandling af overdoser med andre ß-blokkere, skal de følgende generelle foranstaltninger overvejes:

• Tom mave ved emesis eller skylning.
• Bradycardia: IV atropin (1 til 3 mg i opdelte doser). Hvis antivagal respons er utilstrækkelig indgivet isoproterenol forsigtigt, da større end sædvanlige doser af isoproterenol kan beregnet.
• Vedvarende hypotension på trods af korrektion af bradycardia: Administrer vasopressor (f.eks. Epinephrin levarterenol dopamin eller dobutamin) med hyppig overvågning af blodtryk og pulserat.
• Bronchospasme: A Ophylline-derivatet såsom aminophylline og/eller parenteral β2-stimulant sådant dæmpningsbutalin.
• Hjertesvigt: Digitaliser patienten og/eller administrer adiuretisk. Det er rapporteret, at glucagon er nyttig i denne situation.

Sectral is dialyzable.

Kontraindikationer for sektral

Sectral is contraindicated in: 1) persistently severe bradycardia; 2) second- and third-degree heart block; 3) overt cardiac failure; and 4) cardiogenic shock . (See  Advarsler .)

Klinisk farmakologi for Sectral

Sectral is a cardioselective β-adrenoreceptor blocking agent which possesses mild intrinsic sympathomimeticactivity (ISA) inits therapeutically effective dose range.

Farmakodynamik

β1-cardioselektivitet er blevet påvist i eksperimentelle dyreforsøg. I anæstesehunde og katte er mere potent til at antagonisere isoproterenol-induceret takykardi (β1) end til antagonisering af isoproterenol-induceret vasodilatation (β2). I marsvin og katte er det mere at anvende thistachycardia end i antagonisering af isoproterenol-inducerede Bronchodilatation (β2). ISA af sektral er blevet demonstreret i catecholamin-udtømmede rotter ved hjælp af takykardi induceret af intravenøs administration af dette middel. En membranstabiliseringseffekt er blevet påvist hos dyr, men kun med høje koncentrationer af sektral.

Kliniske undersøgelser har vist ß1-blokerende aktivitet ved den anbefaledeDoses ved: A) reduktion i hvilepulsen og faldet inexercise-induceret takykardi; b) reduktion i hjerteproduktion Atrest og AfterExercise; c) reduktion af systolisk og diastolicblood -tryk i hvile og postexercise; D) Inhibering af isoproterenol-induceret takykardi.

Den ß1-selektivitet af sektral er også blevet påvist på basis af følgende vaskulære og bronchiale effekter:

Vaskulære effekter

Sectral has less antagonistic effects on peripheral vascular β2-receptors at rest and after epinephrine stimulation than nonselective β-antagonists.

Bronchiale effekter

I enkeltdosisundersøgelser i astmatikere, der undersøger virkningerne af forskellige betablokkere på lungefunktion, producerer lave doser af acebutolol mindre bevis for bronchokonstriktion og mindre reduktion af beta2agonist-bronchodilerende effekter end ikke-selektive midler som propranolol, men mere end atenolol.

ISA er blevet observeret med sektral hos mennesker som vist ved så mindre mindre (ca. 3 slag pr. Minut) fald i hvilepuls sammenlignet med ækvivalente ß-blokerende doser af propranololmetoprolol eller atenolol. Kronisk terapi med sekteral inducerede ingen signifikant ændring i blodlipidprofilen.

Sectral has been shown to delay AV conduction time and to increase the refractoriness of the AV node without significantly affecting sinus node recovery time atrial refractory period or the HV conduction time. The membrane-stabilizing effect of Sectral is not manifest at the doses used clinically.

Der er observeret betydelige reduktioner i hvile- og træningshjertefrekvenser og systolisk blodtryk, der er observeret 1,5 timers efter sektal administration med maksimale effekter, der forekommer mellem 3 og 8 timer efter dosering i normale frivillige. Sectral har vist en signifikant effekt på træningsinduceret takykardi 24 til 30 timer efter lægemiddeladministration.

Der er signifikante sammenhænge mellem plasmaniveauer af acebutolol og både reduktionen i hvilende hjertelin og procentdelen af ​​ß-blokade af træningsinduceret takykardi.

Den antihypertensive virkning af sektral er vist i dobbeltblinde kontrollerede undersøgelser for at være overlegne placebo og svarer til propranolol og hydrochlorothiazid. Derudover havde patienter, der reagerede på sektraladministreret to gange dagligt, asimilar respons, om doseringsregimet blev ændret til en gang daglig administration eller fortsatte på en B.I.D. Regime. De fleste patienter reagerede på 400 til 800 mg pr. Dag i opdelte doser.

Den antiarytmiske virkning af sektral blev sammenlignet med placebo -propranolol og quinidin. Sammenlignet med placebo-sektral reducerede signifikant gennemsnitlig total ventrikulære ektopiskebeat (VEB) parret VEB multiform VEBR-ON-T-beats og ventrikulær takykardi (VT). Både sektral og propranolol reducerede signifikant gennemsnit og parret VEB og VT. Sectraland quinidin reducerede signifikant hvilende total og kompleks VEB; Den antiarytmiske virkning af sektral blev også observeret under træning.

Hvor længe kan du bruge flonase

Farmakokinetik og stofskifte

Sectral is well absorbed from the GI tract. It is subject to extensive first-pass hepatic biotransformation with an absolute bioavailability of approximately 40% for the parent ompound. The major metabolite an N-acetyl derivative (diacetolol) is pharmacologically active. This metabolite isequipotent to Sectral and in cats is more cardioselective than Sectral; therefore this first-pass phenomenon does not attenuate the therapeutic effect of Sectral. Food intake does not have a significant effect on the area under the plasma concentration-time curve(AUC) of Sectral although the rate of absorption and peak concentration decreased slightly.

Plasma-eliminering af halveringstid for sektral er ca. 3 til 4 timer, mens den af ​​dets metaboliteredeiacetolololis 8 til 13 timer. Tiden til at nå maksimal koncentration for sekterral er 2,5 timer og for diacetolol efter oral administration af sekterrale 3,5 timer.

Inden for det enkelte orale dosisområde fra 200 til 400 mg er kinetikken dosisproportional. Imidlertid ses denne linearitet ikke ved højere doser sandsynligvis på grund af mætning af leverbiotransformationssteder. Derudover ses også efter multiple dosering af manglen på linearitet ved AUC -stigninger på ca. 100% sammenlignet med enkelt oral dosering. Eliminering via renalexcretion er ca. 30% til 40% og ved ikke -renal mekanismer50% til 60%, hvilket inkluderer udskillelse i endog og direkte passage gennem tarmvæggen.

Sectral has a low binding affinity for plasma proteins(about 26%). Sectral and its metabolite diacetolol are relatively hydrophilic and therefore only minimal quantities have been detected in the cerebrospinal fluid(CSF).

Drug interaction studies with tolbutamide and warfarin indicated no influence on the therapeutic effects of these compounds. Digoxin og hydrochlorothiazidplasmaniveauer blev ikke påvirket af samtidig sektral administration. Kinetikken af ​​sektral blev ikke signifikant ændret ved samtidig administration af hydrochlorothiazid hydralazinsulfinpyrazon eller orale prævention.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion er der ingen virkning på den elimineringshalvit-levetid af sektral, men der er nedsat eliminering af metabolitdiacetololen, hvilket resulterer i en to-til-tredobbelt stigning i dens halveringstid. Af denne grund skal lægemidlet administreres med forsigtighed hos patienter med nyre tilnærmelse (se FORHOLDSREGLER ). Sectral and its major metabolite are dialyzable.

Sectral crosses the placental barrier and is secreted in breast milk.

Hos geriatriske patienter øges biotilgængeligheden af ​​sektral og dens metabolit ca. to gange sandsynligvis på grund af fald i den første-pass metabolisme og nyrefunktion hos ældre.

Patientinformation til sektral

Patienter, især dem med bevis for koronararteriesygdom, bør advares â

Patienter bør også advares om mulige alvorlige hypertensive reaktioner fra samtidig anvendelse af a-adrenergiske stimulanter, såsom nasale dekongestanter, der ofte anvendes i OTC kolde præparater og næsedråber.