Syra

Beskrivelse for Seysara

SEYSARA (sarecycline) tablets are a tetracycline class drug for oral administration. Sarecycline hydrochloride is chemically described as (4 S 4a S 5a R 12a S )-4-(dimethylamino)-3101212a-tetrahydroxy-7-[(methoxy- (methyl)-amino)- methyl]-111-dioxo-144a55a61112a-octahydrotetracene-2-carboxamide monohydrochloride with an empirical formula of C ₂₄ H ₂₉ N ₃ O ₈ .HCI og en molekylvægt på 523,96.

Den strukturelle formel er repræsenteret nedenfor:

Seysara -tabletter indeholder 64,5 mg 107,5 mg og 161,2 mg sarecyclinhydrochloridækvivalent til henholdsvis 60 mg 100 mg og 150 mg sarecyclin. Inaktive ingredienser i tabletformuleringerne er: mikrokrystallinsk cellulosepovidon natriumstivelse glycolat og natriumstearylfumarat. Den gule filmbelægning indeholder d

Anvendelser til Seysara

Syra ^® (Sarecycline) Tablet er indikeret til behandling af inflammatoriske læsioner af ikke-nodulær moderat til svær acne vulgaris hos patienter 9 år og ældre.

Hvad er hydrocortisonpiller, der bruges til

Begrænsninger af brug

Effektiviteten af ​​Seysara ud over 12 uger og sikkerhed ud over 12 måneder er ikke blevet fastlagt. Seysara er ikke blevet evalueret i behandlingen af ​​infektioner [se Kliniske studier ].

For at reducere udviklingen af ​​lægemiddelresistente bakterier såvel som for at opretholde effektiviteten af ​​andre antibakterielle lægemidler skal seysara kun bruges som angivet [se Advarsler og forholdsregler ].

Dosering til Seysara

Den anbefalede dosering af Seysara er baseret på kropsvægt beskrevet i tabel 1. Hvis der ikke er nogen forbedring efter 12 ugers revurdering af behandlingen med Seysara.

Tabel 1: Doseringstabel til Seysara

Tag Seysara en gang dagligt med eller uden mad. For at reducere risikoen for esophageal irritation og ulceration administrerer Seysara med tilstrækkelige mængder væske.

Hvor leveret

Doseringsformularer og styrker

Syra (sarecycline) tabletter:

• 60 mg: Kapselformet gul filmbelagte tabletter, der blev aftalt med S60 på den ene side og tom på den anden side.
• 100 mg: Kapselformet gul filmbelagte tabletter, der blev afberettet med S100 på den ene side og tom på den anden side.
• 150 mg: Kapselformet gul filmbelagte tabletter, der blev afberettet med S150 på den ene side og tom på den anden side.

Opbevaring og håndtering

1. Syra (sarecycline) tablets 60 mg are capsule-shaped yellow film-coated tablets debossed with S60 on one side og blank on the other side.
   • Flasker med 30 tabletter med børnebestandig lukning: NDC : 16110-245-30
2. Syra (sarecycline) tablets 100 mg are capsule-shaped yellow film-coated tablets debossed with S100 on one side og blank on the other side.
   • Flasker med 30 tabletter med børnebestandig lukning: NDC : 16110-246-30
3. Syra (sarecycline) tablets 150 mg are capsule-shaped yellow film-coated tablets debossed with S150 on one side og blank on the other side.
   • Flasker med 30 tabletter med børnebestandig lukning: NDC : 16110-247-30

Opbevaring

Opbevares ved 20 ° C - 25 ° C (68 ° F - 77 ° F); Udflugter tilladt til 15 ° C - 30 ° C (59 ° F - 86 ° F) [se USP -kontrolleret stuetemperatur].

Håndtering

Beskyt mod fugt og overdreven varme.

Distribueret af: Almirall LLC Malvern PA 19355 USA. Revideret: mar 2023

Bivirkninger for Seysara

Kliniske forsøg oplever

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige tilstande, kan der ikke sammenlignes bivirkninger, der er observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel, ikke direkte med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og muligvis ikke afspejler de satser, der er observeret i praksis.

I alt 1064 forsøgspersoner og 1069 forsøgspersoner med moderat til svær acne vulgaris blev behandlet med Seysara og placebo i henholdsvis 12 uger i 3 kontrollerede kliniske forsøg. Den eneste bivirkning, der blev rapporteret hos mindst 1%af forsøgspersoner, var kvalme seysara (NULL,1%) versus placebo (NULL,0%).

Følgende yderligere bivirkning af lægemiddelreaktioner forekom hos mindre end 1%af de kvindelige Seysara -individer: vulvovaginal mykotisk infektion (NULL,8%) og vulvovaginal candidiasis (NULL,6%).

Lægemiddelinteraktioner for Seysara

Effekt af andre lægemidler på Seysara

Retinoider

Tetracycliner kan forårsage øget intrakranielt tryk, ligesom orale retinoider inklusive isotretinoin og acitretin [se Advarsler og forholdsregler ]. Avoid coadministration of Syra with oral retinoids.

Antacida og jernpræparater

Coadministration med antacida indeholdende aluminiumscalcium eller magnesiumbismuth-subalicylat og jernholdige præparater kan forringe absorptionen af ​​seysara svarende til andre tetracycliner, der kan reducere dens effektivitet. Separat dosering af Seysara fra antacida indeholdende aluminiumscalcium eller magnesiumbismuthsubalicylat og jernholdige præparater.

Effekt af Seysara på andre stoffer

Penicillin

I lighed med andre tetracycliner kan seysara forstyrre bakteriedræbende virkning af penicillin. Undgå samtidig administration af Seysara med penicillin.

Antikoagulantia

I lighed med andre tetracycliner kan seysara deprimere plasma -protrombinaktivitet, hvilket kan øge risikoen for blødning hos patienter, der er på antikoagulantbehandling. Reducer antikoagulant dosering, når den er coadmineret med Seysara efter behov.

P-glycoprotein (P-gp) substrater

Samtidig brug af Seysara kan øge koncentrationerne af samtidig administrerede P-gp-underlag (f.eks. Digoxin). Monitor for toksiciteter af medikamenter, der er P-gp-underlag og kan kræve doseringsreduktion, når det gives samtidigt med Seysara [se Klinisk farmakologi ].

sjove steder at tage hen i amerika

Orale hormonelle prævention

Der er ingen klinisk signifikant effekt af Seysara på effektiviteten af ​​orale prævention, der indeholder ethinyløstradiol og norethindrone acetat [se Klinisk farmakologi ].

Advarsler for Seysara

Inkluderet som en del af 'FORHOLDSREGLER' Afsnit

Forholdsregler for Seysara

Teratogene effekter

Syra like other tetracyclines can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. If Syra is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking Syra the patient should be informed of the potential hazard to the fetus og treatment should be stopped immediately.

The use of drugs of the tetracycline-class during tooth development (second and third trimesters of pregnancy infancy and childhood up to the age of 8 years) may cause permanent discoloration of the teeth (yellow-gray-brown). This adverse reaction is more common during long-term use of these drugs but has been observed following repeated short-term courses. Enamel hypoplasia has also been reported.

Alle tetracycliner danner et stabilt calciumkompleks i ethvert knogledannende væv. Der er observeret et fald i fibula -væksthastighed hos for tidlige humane spædbørn, der fik oral tetracyclin i doser på 25 mg/kg hver 6. time. Denne reaktion viste sig at være reversibel, når lægemidlet blev afbrudt. Resultaterne af dyreforsøg indikerer, at tetracycliner krydser placenta findes i føtalvæv og kan forårsage retardering af knoglerudvikling på det udviklende foster. Bevis for embryotoksicitet er blevet bemærket hos dyr, der er behandlet med Seysara under graviditet i forbindelse med mødre -toksicitet [se Brug i specifikke populationer ].

Clostridium difficile tilknyttet diarré (antibiotikas tilknyttet colitis)

Clostridium difficile Tilknyttet diarré (CDAD) er rapporteret med næsten alle antibakterielle midler og kan variere i sværhedsgrad fra mild diarré til dødelig colitis. Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen, der fører til potentiel overvækst af C. vanskelig .

C. vanskelig Producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​CDAD. Hypertoxinproducerende stammer af C. vanskelig Årsag øget sygelighed og dødelighed, da disse infektioner kan være ildfaste over for antimikrobiel terapi og kan kræve kolektomi. CDAD skal overvejes hos alle patienter, der præsenterer med diarré efter antibiotisk brug. Omhyggelig medicinsk historie er nødvendig, da CDAD er rapporteret at forekomme over to måneder efter administration af antibakterielle midler.

Hvis CDAD er mistænkt eller bekræftes ved løbende antibiotikamisbrug, der ikke er rettet mod C. vanskelig skal afbrydes. Passende væske- og elektrolytstyringsproteintilskud Antibiotikabehandling af C. vanskelig og kirurgisk evaluering bør indføres som klinisk indikeret.

Effekter af centralnervesystemet

Bivirkninger i centralnervesystemet inklusive lethed eller svimmelhed eller svimmelhed er rapporteret med tetracyclinbrug. Patienter, der oplever disse symptomer, skal advares om at køre køretøjer eller bruge farlige maskiner. Disse symptomer kan forsvinde under terapi og kan forsvinde, når lægemidlet afbrydes.

Intrakraniel hypertension

Intrakraniel hypertension hos voksne og unge har været forbundet med brugen af ​​tetracycliner. Kliniske manifestationer inkluderer sløret syn og papilledem. Selvom tegn og symptomer på intrakraniel hypertension beslutter efter seponering af behandlingen muligheden for efterfølger, såsom visuelt tab, der kan være permanent eller alvorlig eksisterer. Kvinder i den fødedygtige alder, der er overvægtige, har en større risiko for at udvikle intrakraniel hypertension. Patienter skal stilles spørgsmålstegn ved synsforstyrrelser inden påbegyndelse af behandling med tetracycliner. Samtidig brug af isotretinoin og seysara bør undgås, fordi isotretinoin en systemisk retinoid også er kendt for at forårsage intrakraniel hypertension [se Lægemiddelinteraktioner ]. If visual disturbance occurs during treatment patients should be checked for papilledema.

Fotosensitivitet

Fotosensitivitet manifested by an exaggerated sunburn reaction has been observed in some individuals taking tetracyclines. Patients should minimize or avoid exposure to natural or artificial sunlight (tanning beds or UVA/B treatment) while using Syra. If patients need to be outdoors while using Syra they should wear loose-fitting clothes that protect skin from sun exposure og discuss other sun protection measures with their physician.

Udvikling af medikamentresistente bakterier

Bakteriel modstand mod tetracycliner kan udvikle sig hos patienter, der bruger Seysara. På grund af potentialet for medikamentresistente bakterier kan udvikle sig under brugen af ​​Seysara, bør det kun bruges som angivet.

Superinfektion/potentiale for mikrobiel overvækst

Som med andre antibiotiske præparater kan brugen af ​​Seysara resultere i overvækst af ikke -optagelige organismer inklusive svampe. Hvis superinfektion forekommer, skal Seysara afbrydes og passende terapi indført.

Oplysninger om patientrådgivning

Rådgiv patienten om at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Patientinformation ).

Patienter, der tager Seysara, skal modtage følgende oplysninger og instruktioner:

• Syra should not be used by pregnant women or women attempting to conceive a child [see Brug i specifikke populationer ].
• Rådgive en kvinde om, at amning ikke anbefales under Seysara -terapi.
• Rådgive patienter det C. vanskelig Colitis kan forekomme med antibiotikabehandling. Hvis patienter udvikler vandige eller blodige afføring, skal de søge lægehjælp.
• Rådgive patienter det intracranial hypertension can occur with tetracycline therapy. If patients experience headache or blurred vision they should seek medical attention.
• Patienter, der oplever symptomer i centralnervesystemet, skal advares om at køre køretøjer eller bruge farlige maskiner, mens de er på Seysara -terapi. Patienter bør søge medicinsk hjælp til vedvarende symptomer på centralnervesystemet.
• Fotosensitivitet manifested by an exaggerated sunburn reaction has been observed in some individuals taking tetracyclines. Advise patients to minimize or avoid exposure to natural or artificial sunlight (tanning beds or UVA/B treatment) while using Syra. If patients need to be outdoors while using Syra they should wear loose-fitting clothes that protect skin from sun exposure og discuss other sun protection measures with their physician. Treatment should be discontinued at the first evidence of skin erythema.
• Rådgive patienter det because of the potential for drug-resistant bacteria to develop during the use of Syra take Syra as directed. Skipping doses or not completing the full course of therapy may decrease the effectiveness of the current treatment course og increase the likelihood that bacteria will develop resistance og will not be treatable by other antibacterial drugs in the future.
• Rådgive patienter om at drikke væsker liberalt sammen med Seysara for at reducere risikoen for esophageal irritation og ulceration [se Dosering og administration ].

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

I en 2-årig oral musekarcinogenicitetsundersøgelse og en 2-årig oral rottekarcinogenicitetsundersøgelse blev der ikke observeret nogen lægemiddelrelaterede neoplasmer i mandlige mus ved orale doser af sarecyclin op til 100 mg/kg/dag (ca. lig med MRHD baseret på AUC-sammenligning) eller i kvindelige mus i doser op til 60 mg/kg/kg/ca. lig til lig med mRHDhdhdhdhd-basen på baserede på doser op til 60 mg/kg/kg/kg/kg til ca. lig til lig med mRHDhdhdhdhd-basen på basen på basen på baseret på baseret på hrhdhdhdhd-basen på baseret på baseret på hr. AUC -sammenligning) eller i rotter i doser op til 200/100 mg/kg/dag (dosis reduceret fra 200 til 100 mg/kg/dag på grund af øget dødelighed; 8 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning).

Sarecycline var ikke mutagen eller klastogen i en serie af In vitro og forgæves Genotoksicitetsundersøgelser inklusive en bakterie omvendt mutation (ames) assay an In vitro Kromosomal aberrationsassay i CHO -celler L5178Y/TK ^/- Muselymfomassay og en forgæves Micronucleus -assay hos rotter.

I en fertilitet og tidlig embryonal udviklingsundersøgelse i rotter blev sarecyclin administreret til både mandlige og kvindelige rotter ved orale doser op til 400 mg/kg/dag før parring og gennem parrings- og postmateringsperioden. Kvindelig fertilitet blev ikke påvirket ved doser op til 400 mg/kg/dag (8 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning). I sædevalueringen faldt nedsat sædmotilitet nedsat sædantal og koncentration, og en stigning i procent unormal sæd forekom ved 400 mg/kg/dag (8 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning). Mandlig fertilitet blev ikke påvirket ved doser op til 150 mg/kg/dag (4 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning).

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Syra like tetracycline class drugs may cause fetal harm permanent discoloration of teeth og reversible inhibition of bone growth when administered during pregnancy [see Advarsler og forholdsregler og Pædiatrisk brug ]. The limited available human data are not sufficient to inform a drug-associated risk for birth defects or miscarriage. Tetracyclines are known to cross the placental barrier; therefore Syra may be transmitted from the mother to the developing fetus. I animal reproduction studies sarecycline induced skeletal malformations in fetuses when orally administered to pregnant rats during the period of organogenesis at a dose 1.4 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 150 mg/day (based on AUC comparison). When dosing with sarecycline continued through the period of lactation decreases in offspring survival offspring body weight og implantation sites og viable embryos in offspring females occurred at a dose 3 times the MRHD (based on AUC comparison) [see Data ]. The potential risk to the fetus outweighs the potential benefit to the mother from Syra use during pregnancy; therefore pregnant patients should discontinue Syra as soon as pregnancy is recognized.

Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for tab af fødselsdefekt eller andre bivirkninger. Baggrundsrisikoen for store fødselsdefekter og spontanabort for den angivne befolkning er ukendt. I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2% til 4% og 15% til 20%.

Data

Dyredata

I en embryofetaludviklingsundersøgelse i rotter blev sarecyclin administreret til gravide rotter ved orale doser op til 500 mg/kg/dag i perioden med organogenese. Fald i moderlig kropsvægt føtal kropsvægt og kuldstørrelse og stigninger i antallet af resorptions- og postimplantationstab forekom ved 500 mg/kg/dag (7 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning). Skeletalmisdannelser (bøjet forelimb baghind og scapula) forekom ved alle dosisniveauer (≥ 50 mg/kg/dag 1,4 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning).

I en embryofetaludviklingsundersøgelse hos kaniner blev sarecyclin administreret til gravide kaniner ved orale doser op til 150 mg/kg/dag i perioden med organogenese. Overdreven moders toksicitet (dødelighed/moribunditet/abort) forekom ved 150 mg/kg/dag (5 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning), og denne dosisgruppe blev afsluttet tidligt. Mødre -moribundity forekom også ved 100 mg/kg/dag (NULL,6 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning). Der blev ikke observeret nogen signifikant embryofetal -toksicitet eller misdannelser ved doser op til 100 mg/kg/dag (NULL,6 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning).

falsk enhjørning

I en før- og post-fødsel-udviklingsundersøgelse i rotter blev sarecyclin administreret til moderrotter ved orale doser op til 400 mg/kg/dag i perioden med organogenese gennem amning. Overdreven kuldtoksicitet (tab af kuld og dødfødsel) forekom ved 400 mg/kg/dag (8 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning), hvilket førte til tidlig afslutning af dæmninger ved fødsel. Fald i kropsvægt og fødevareforbrug af dæmninger i amningsperioden forekom ved 150 mg/kg/dag (3 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning). Fald i afkomets overlevelse og afkom kropsvægt i løbet af den forudgående og vækstperiode og fald i implantationssteder og levedygtige embryoner i kvindelige afkom forekom ved 150 mg/kg/dag (3 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning). Der blev ikke observeret nogen signifikant moderlig eller udviklingstoksicitet ved 50 mg/kg/dag (NULL,4 gange MRHD baseret på AUC -sammenligning).

Amning

Risikooversigt

Tetracyclines are excreted in human milk. Because of the potential for serious adverse reactions on bone and tooth development in nursing infants from tetracycline-class antibiotics advise a woman that breastfeeding is not recommended with SEYSARA therapy [see Advarsler og forholdsregler ].

Kvinder og mænd med reproduktivt potentiale

Infertilitet

Undgå at bruge Seysara hos mænd, der forsøger at blive gravid. I en fertilitetsundersøgelse hos rotter påvirkede sarecyclin negativt spermatogenese, når oralt administreres til mandlige rotter i en dosis 8 gange MRHD (baseret på AUC -sammenligning) [se Ikke -klinisk toksikologi ].

Pædiatrisk brug

Seysaras sikkerhed og effektivitet er blevet etableret hos pædiatriske patienter 9 år og ældre til behandling af moderat til svære inflammatoriske læsioner af ikke-nodulær acne vulgaris [se Farmakokinetik og Kliniske studier ].

Safety and effectiveness of SEYSARA in pediatric patients below the age of 9 years has not been established. Use of tetracycline-class antibiotics below the age of 8 is not recommended due to the potential for tooth discoloration [see Advarsler og forholdsregler ].

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af Seysara inkluderede ikke tilstrækkeligt antal forsøgspersoner i alderen 65 år og derover for at afgøre, om de reagerer forskelligt fra yngre emner.

Overdoseringsoplysninger til Seysara

I tilfælde af overdosering afbryder medicinen, behandler symptomatisk og indfør understøttende foranstaltninger. Dialyse ændrer ikke serumhalveringstid og ville derfor ikke være til fordel for behandling af tilfælde af overdosering.

Kontraindikationer for Seysara

Syra is contraindicated in persons who have shown hypersensitivity to any of the tetracyclines.

Klinisk farmakologi for Seysara

Handlingsmekanisme

Sarecycline is an aminomethylcycline within the tetracycline class of drugs. [see Mikrobiologi ]. The mechanism of action of Syra in treating the inflammatory lesions of non-nodular Acne vulgaris is not known.

Farmakodynamik

Farmakodynamikken i Seysara til behandling af acne vulgaris er ukendt.

Hjertelektrofysiologi

Cirka 3 gange forlængede den maksimale anbefalede dosis seysara ikke QT -intervallet i klinisk relevant omfang.

Farmakokinetik

Forøgelse af Seysara-dosis fra 60 til 150 mg en gang dagligt i raske forsøgspersoner resulterede i en lidt mindre end proportional stigning i Sarcyeline steady-state Cmax og Auctau. Et gennemsnitligt akkumuleringsforhold mellem sarecyclin varierer fra 1,5 til 1,6 gange med gentagen dosering. Stadig tilstand af sarecyclin blev nået på dag 7.

Absorption

Den median tid til top plasmakoncentration (Tmax) af sarecyclin er 1,5 til 2,0 timer.

Effekt af mad

Samtidig administration med et fedtfattigt (ca. 50% af det samlede kaloriindhold i måltidet) Højkalorieindhold (800 til 1000 kcal) måltid, der omfattede mælk forsinket Tmax med ca. 0,53 timer og faldt sarecyclin Cmax med 31% og AUC med 27%.

Fordeling

Proteinbinding af sarecyclin er 62,5% til 74,7% In vitro . Den gennemsnitlige tilsyneladende mængde distribution af sarecyclin ved stabil tilstand varierer fra 91,4 L til 97,0 L.

Eliminering

Den gennemsnitlige tilsyneladende oral clearance (CL/F) af sarecyclin ved stabil tilstand er ca. 3 L/h. Den gennemsnitlige eliminering af halveringstid for sarecyclin er 21 til 22 timer.

Metabolisme

Metabolisme of sarecycline by enzymes in human liver microsomes is minimal ( <15%) In vitro . Mindre metabolitter, der er resultatet af ikke-enzymisk epimerisering O-/N-demethyleringshydroxylering og desaturering, er fundet.

Udskillelse

Efter en enkelt 100 mg oral dosis af radiomærket sarecyclin blev 42,6% af dosis udvundet i fæces (NULL,9% som uændret) og 44,1% i urin (NULL,7% som uændret).

Specifikke populationer

Ingen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetikken af ​​sarecyclin blev observeret baseret på alder (11 til 73 år) vægt (42 til 133 kg) kønsnedsættelse eller mild til moderat leverfunktion (børnepugh A til B). Effekten af ​​nyresygdom i slutstadiet (ESRD) eller alvorlig leverfunktion (børnepugh C) på sarecyclin farmakokinetik er ikke vurderet.

Lægemiddelinteraktionsundersøgelser

Kliniske studier

Coadministration af seysara med en kombination oral prævention ethinyl østradiol (EE) 20 mcg plus norethindrone (NE) acetat 1 mg øgede EE Cmax med 14% og Auctau med 11% og øgede NE Cmax med 18% og Auctau med 23%.

Coadministration af en enkelt dosis af Seysara 150 mg resulterede i en stigning på 26% i Cmax af digoxin A P-gp-substrat.

In vitro -undersøgelser

Sarecycline er ikke et substrat for P-gp BCRP OATP1B1 eller OATP1B3.

Sarecyclin er en P-gp-hæmmer. Sarecyclin hæmmer ikke CYP1A2 CYP2A6 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 eller CYP3A4/5 ISOZYMES og hæmmer ikke OATP1B1 OATP1B3 OCT2 OAT1 OAT3 eller BCRP.

Sarecyclin inducerer ikke CYP1A2 CYP2B6 eller CYP3A4/5 isozymer.

Mikrobiologi

Handlingsmekanisme

I P. Acnes Sarecyclin binder til 30S ribosomal underenhed og interagerer med 16S ribosomalt RNA. Desuden stikker den ud af sin C7 -del i mRNA -bindingskanalen for at interagere med mRNA. Sarecycline -blokke P. Acnes Proteinsyntese og hæmmer bakterievækst, men den kliniske betydning er ukendt.

Modstand

P. Acnes Stammer udviste en lav tilbøjelighed til udvikling af modstand mod sarecyclin med spontane mutationsfrekvenser som 10 ⁻¹⁰ ved 4 - 8 × mikrofon.

Antimikrobiel aktivitet

Sarecycline er aktiv In vitro mod de fleste isolater af Propionibacterium acnes.

Kliniske studier

Sikkerheden og effektiviteten af ​​en gang daglig Seysara blev vurderet i to 12-ugers multicenter randomiserede dobbeltblinde placebo-kontrollerede undersøgelser (undersøgelse 1 [NCT02320149] og undersøgelse 2 [NCT02322866]). Effektiviteten blev vurderet i i alt 2002 personer 9 år gammel og ældre. Samlet set var 57% kvindelige 78% kaukasiske 15% var sorte eller afroamerikanske og 51% var voksne (18 til 45 år). Personer blev randomiseret til at modtage enten Seysara eller placebo en gang dagligt.

De to co-primære effektivitetsendepunkter var:

• Procentdel af emner med efterforskerens Global Assessment (IGA) Succes: En score på Clear (0) eller næsten klar (1) og 2-punkts fald fra baseline på IGA-score i uge 12.
• Absolut reduktion fra baseline i inflammatoriske læsionstællinger i uge 12.

Resultaterne i uge 12 er præsenteret i følgende tabel.

Tabel 2: Klinisk effektivitet af Seysara i uge 12

Gennemsnitlig absolut og procentvis reduktion i inflammatoriske læsioner var også større med Seysara sammenlignet med placebo i uge 3 6 og 9 for begge undersøgelser.

lisinopril 40 mg tablet bivirkninger

Patientinformation til Seysara

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og forholdsregler afsnit.