Sulfamylon

Beskrivelse for sulfamylon

Mafenidacetat USP er et syntetisk antimikrobielt middel, der er udpeget kemisk som A-amino-p-toluenesulfonamidmonoacetat. Det har følgende strukturelle formel:

C ₇ H ₁₀ N ₂ O ₂ S • c ₂ H ₄ O ₂
M.W. 246.29

Mafenidacetat USP er et hvidt krystallinsk pulver, der er frit opløseligt i vand.

Sulfamylon® (mafenidacetat) til 5% topisk opløsning tilvejebringes i pakker indeholdende 50 g sterilt mafenidacetat, der skal rekonstitueres i 1000 ml sterilt vand til kunstvanding USP eller 0,9% natriumchlorid -kunstvanding USP. Efter blanding indeholder opløsningen 5% vægt/volumen mafenidacetat. Løsningen er et antimikrobielt præparat, der er egnet til topisk administration. Løsningen er ikke til injektion. Den rekonstituerede opløsning kan holdes op til 28 dage efter forberedelse, hvis den opbevares i uåbnede containere. Når en container er åbnet, skal enhver ubrugt del kasseres Efter 48 timer. Opbevar den rekonstituerede opløsning ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F). Begrænsede opbevaringsperioder ved 15 ° til 30 ° C (59 ° til 86 ° F) er acceptabelt.

Anvendelser til sulfamylon

Sulfamylon® (mafenidacetat) til 5% topisk opløsning er indikeret til anvendelse som et supplerende aktuelt antimikrobielt middel til at kontrollere bakterieinfektion, når det bruges under fugtige forbindinger over meshede autografts på udskårne forbrændingssår.

Dosering til sulfamylon

Sulfamylon® (mafenidacetat) til 5% topisk opløsning: Kørselsvejledning til forberedelse af løsningen : Sulfamylon® (mafenidacetat) (mafenidacetat) til 5% topisk opløsning leveres som et sterilt pulver og skal rekonstitueres med sterilt vand til kunstvanding USP eller 0,9% natriumchloridvanding USP. Aseptiske teknikker skal observeres under forberedelse af løsningen. Forudmålte mængder af 50 g mafenidacetatpulver leveres i sterile pakker. Hele mængden af ​​sulfamylon® (mafenidacetat) skal tømmes i en passende beholder, der indeholder 1000 ml sterilt vand til kunstvanding USP eller 0,9% natriumchloridvanding USP og blandet, indtil de er helt opløst. Den rekonstituerede opløsning kan holdes op til 28 dage efter forberedelse, hvis den opbevares i uåbnede containere. Når en container er åbnet, skal enhver ubrugt del kasseres AFTER 48 HOURS . Opbevar den rekonstituerede opløsning ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F). Begrænsede opbevaringsperioder ved 15 ° til 30 ° C (59 ° til 86 ° F) er acceptabelt. Ikke til injektion - kun til topisk brug.

Kørselsvejledning til brug af løsningen : Det podede område skal være dækket med et lag fint mesh gasbind. En otte-lags bum-dressing skal skæres til størrelsen på transplantatet og befugtet med sulfamylon® (mafenidacetat) 5% opløsning ved anvendelse af en kunstvandingssprøjte og/eller kunstvandingslange, indtil lækage er mærkbar. Hvis der anvendes vandingslange, skal slangen placeres over bumressingen i kontakt med såret og dækkes med et andet stykke otte-lags dressing. Irrigationsdressingen skal sikres med en styrkedressing og indpakkes efter behov. Gasbinddressingen skal holdes våd. I kliniske studier er dette opnået ved at irrigere med en sprøjte eller injicere opløsningen i kunstvandingsrøret hver 4. time eller efter behov. Hvis vandingsrør ikke anvendes, kan gasbindingsmæssige dressing være fugtet hver 6-8 time eller som nødvendigt for at holde våd.

Sårforbindinger efterladt måske uforstyrret undtagen for irrigationerne i op til fem dage. Yderligere blødgøring kan initieres, indtil transplantattag er afsluttet. Maceration af hud kan være resultatet af våde forbindinger påført i intervaller så kort som 24 timer. Behandlingen fortsættes normalt, indtil autograft vaskularisering forekommer, og heling skrider frem (typisk forekommer på cirka 5 dage). Sikkerhed og effektivitet er ikke blevet fastlagt i mere end 5 dage for en individuel podningsprocedure.

Hvis allergiske manifestationer forekommer under behandling med sulfamylon® (mafenidacetat), bør 5% opløsning af behandlingen overvejes. Hvis acidose opstår og bliver vanskelig at kontrollere, især hos patienter med lunge-dysfunktion, der ophører Soaks med mafenidacetatopløsningen i 24 til 48 timer kan hjælpe med at gendanne syre-basebalance (se FORHOLDSREGLER afsnit). Påklædningsændringer og overvågning af stedet for bakterievækst under denne afbrydelse skal justeres i overensstemmelse hermed.

Hvor leveret

Sulfamylon® (mafenidacetat USP) til 5% topisk opløsning fås i pakker (NDC 51079-624-84) indeholdende 50 g sterilt mafenidacetat, der skal fremstilles ved anvendelse af 1000 ml sterilt vand til kunstvanding USP eller 0,9% natriumchlorid-irrigation. (Se Dosering og administration : Sulfamylon® (mafenidacetat) til 5% topisk opløsning: retninger til forberedelse af opløsningen.) Pakkerne leveres som følger:

Karton med fem 50 g pakker

NDC 51079-624-85

Anbefalet opbevaring:

Pakker - Opbevar pakker på et tørt sted ved stuetemperatur 15 ° til 30 ° C (59 ° til 86 ° F).

Forberedt løsning - Opbevaringsopløsning ved 20 ° til 25 ° C (68 ° til 77 ° F) med udflugter, der er tilladt til 15 ° til 30 ° C (59 ° til 86 ° F). [Se USP -kontrolleret stuetemperatur.]

Løsningen kan holdes i op til 28 dage, hvis de opbevares i uåbnede containere.

Når en container er åbnet, skal enhver ubrugt løsning kasseres inden for 48 timer.

smukke quito ecuador

Distribueret af: UDL Laboratories Inc. Rockford IL 61103. Revideret april 2006. FDA Rev Dato: 12/18/2002

Bivirkninger til sulfamylon

I den kliniske indstilling af svære forbrændinger er det ofte vanskeligt at skelne mellem en bivirkning af mafenidacetat og forbrændingsopfølger. I en klinisk undersøgelse af pædiatriske patienter med akutte forbrændinger, der kræver auto -transplantater, der modtog Sulfamylon® for 5% topisk opløsning ud over dobbelt antibiotikum Opløsning (DAB) sårbehandling (neomycinsulfat 40 mg og polymyxin B 200000 enheder/liter) Forekomsten af ​​udslæt (NULL,6%) og kløe (NULL,8%) i gruppen, der modtog sulfamylon® for 5% topisk opløsning, var ikke forskellig fra den oplevede med (DAB) forbindinger alene (NULL,7% og 1,3%).

Fra andre kliniske omgivelser er der rapporteret om et enkelt tilfælde af knoglemarvsdepression og et enkelt tilfælde af et akut angreb af porphyria efter terapi med mafenidacetat. Dødelig hæmolytisk anæmi med formidlet intravaskulær koagulation, der antagelig er relateret til et glukose-6-phosphatdehydrogenase-mangel, er rapporteret efter terapi med mafenidacetat. Følgende bivirkninger er rapporteret med topisk mafenidacetatterapi:

Dermatologisk og allergisk

Smerter eller brændende fornemmelse udslæt og kløe (ofte lokaliseret til det område, der er dækket af sårforbindelsen) Erythema Skinmaceration fra langvarige våde forbindinger Ansigtsødem hævelse Hældebærer Blister eosinophilia .

Åndedrætsværn eller metabolisk

Tachypnea -hyperventilationsfald i PCO2 -metabolisk acidoseforøgelse i serumchlorid.

Lægemiddelinteraktioner for sulfamylon

Ingen oplysninger leveret

Advarsler om sulfamylon

Dødelig hæmolytisk anæmi med formidlet intravaskulær koagulation, der antagelig er relateret til et glukose-6-phosphatdehydrogenase-mangel, er rapporteret efter terapi med mafenidacetat.

Forholdsregler for sulfamylon

Generel

Mafenidacetat og dets metabolit P-carboxybenzenesulfonamid inhiberer carbonisk anhydrase, som kan resultere i metabolisk acidose, der normalt kompenseres ved hyperventilation. I nærvær af nedsat nyrefunktion kan høje blodniveauer af mafenidacetat og dets metabolit overdrive kulsyreanhydrasinhibering. Derfor er tæt overvågning af syre-basebalance nødvendig, især hos patienter med omfattende anden grad eller delvis tykkelse forbrændinger og hos dem med lunge- eller nyredysfunktion. Nogle forbrændingspatienter, der er behandlet med mafenidacetat, er også rapporteret at manifestere et uforklarligt syndrom af maskeret hyperventilation med resulterende respiratorisk alkalose (let alkalisk blod -pH lav arteriel PCO2 og nedsat total CO2); Ændring i arteriel PO2 er variabel. Etiologien og betydningen af ​​disse fund er ukendt.

Mafenideacetat skal bruges med forsigtighed hos forbrændingspatienter med akut nyresvigt .

Svampekolonisering kan forekomme samtidig med reduktion af bakterievækst i forbrændingssåret. Imidlertid er systemisk svampeinfektion gennem det inficerede forbrændingssår sjældent.

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Der er ikke udført nogen langvarige dyreforsøg for at evaluere det kræftfremkaldende potentiale for mafenidacetat; Imidlertid inducerede lægemidlet ikke mutationer iL5178ymouse -lymfomceller ved TK -locus.

Dyrestudier er ikke blevet udført for at evaluere de potentielle virkninger af mafenidacetat på fertilitet.

Graviditet

Teratogene effekter

En teratologiundersøgelse udført i rotter ved anvendelse af orale doser på op til 600 mg/kg/dag afslørede intet bevis for skade på fosteret på grund af mafenidacetat. Der er ingen tilstrækkelige data om den potentielle reproduktive toksicitet af mafenidacetat i en ikke-gnaverart, og der er heller ikke tilstrækkelige og godt kontrollerede studier hos gravide kvinder. Mafenidacetat bør kun bruges under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejerske mødre

Det vides ikke, om mafenidacetat udskilles i human mælk. Fordi mange medikamenter udskilles i human mælk, og på grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos sygeplejebørn fra mafenidacetat bør der træffes en beslutning om at afbryde sygepleje eller at afbryde stoffet under hensyntagen til betydningen af ​​stoffet for moren.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Sulfamylon® for 5% topisk opløsning er blevet fastlagt i aldersgrupperne 3 måneder til 16 år.

Geriatrisk brug

Der er ikke foretaget nogen undersøgelser for specifikt at undersøge virkningerne af mafenidacetat på forbrændingssår hos geriatriske patienter.

Overdoseringsoplysninger til sulfamylon

Enkelt orale doser på 2000 mg/kg mafenidacetat som en 5% opløsning forårsagede ikke dødelighed eller kliniske symptomer på toksicitet hos rotter.

Kontraindikationer for sulfamylon

Sulfamylon® for 5% topisk opløsning er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme over for mafenidacetat. Det vides ikke, om der er tværfølsomhed over for andre sulfonamider.

Klinisk farmakologi for Sulfamylon

Handlingsmekanisme

Mekanismen for mafenides virkning er ikke kendt, men er forskellig fra sulfonamides. Mafenide antagoniseres ikke af PABA -serumpus eller vævseksudater, og der er ingen sammenhæng mellem bakteriel følsomhed over for mafenid og sulfonamiderne. Dens aktivitet ændres ikke af ændringer i miljøets surhedsgrad. Osmolaliteten af ​​den 5% topiske opløsning er ca. 340 mOsm/kg.

Absorption og stofskifte

Påført topisk mafenidacetat diffunderer gennem devaskulariserede områder. Cirka 80% af en mafenidacetatdosis leveres til brændt væv over fire timer efter topisk anvendelse af 5% -opløsningen. Efter påføring af mafenidacetatcreme og opløsning af maksimale mafenidkoncentrationer i humant brændt hudvæv forekommer henholdsvis to og fire timer. Højvævskoncentrationer er ens følgende administration af opløsningen eller fløde. Når den først er absorberet mafenid, omdannes hurtigt til en inaktiv metabolit (p-carboxybenzenesulfonamid), som ryddes gennem nyrerne. Kliniske undersøgelser har vist, at når de anvendes topisk på forbrændinger som en 11,2% mafenidacetatcreme -blodniveauer af moderlægemidlet, toppede 2 timer efter påføring fra 26 til 197 μg/ml for enkeltdoser på 14 til 77 g mafenidacetat. Metabolitniveauer toppede ved 3 timer i området fra 10 til 340 μg/ml. Fireogtyve timer efter påføring kombinerede kombineret forælder og metabolitblodniveauer var faldet til forbehandlingsniveauer.

Antimikrobiel aktivitet

Mafenidacetat udøver bred bakteriostatisk handling mod mange gramnegative og gram-positive organismer inklusive Pseudomonas aeruginosa og visse stammer af anaerober.

In vitro cytotoksicitet

Data fra in vitro -undersøgelser af cellekultur antyder, at mafenidacetat kan have en skadelig virkning på humane keratinocytter. Den kliniske betydning af disse oplysninger er ukendt.

Patientinformation til sulfamylon

Ingen oplysninger leveret. Se Advarsler og FORHOLDSREGLER sektioner.