Talwin NX

Analgetic til kun mundtlig brug

Hvad er ingredienserne i suboxon

ADVARSEL: Talwin® NX (pentazocin og naloxon) er kun beregnet til oral brug. Alvorlige potentielt dødelige reaktioner kan skyldes misbrug af Talwin® NX (pentazocin og naloxon) ved injektion enten alene eller i kombination med andre stoffer. (Se Stofmisbrug og afhængighed afsnit.)

Beskrivelse til Talwin NX

Talwin NX (pentazocin og naloxonhydrochlorider USP) indeholder pentazocinhydrochlorid USP svarende til 50 mg base og er medlem af Benzazocine -serien (også kendt som Benzomorphan -serien) og naloxonhydrochlorid USP ækvivalent til 0,5 MG -basen.

Talwin NX (pentazocin og naloxon) er et smertestillende middel til oral administration.

Kemisk pentazocinhydrochlorid er (2 R* 6 R* 11 R* ) -L23456-hexahydro-6ll-dimethyl-3- (3-methyl-2-butenyl) -26-Methano-3-Benzazocin-8-OL Hydrochlorid Et hvidt krystallinsk stof opløseligt i sure aqueous opløsninger og har følgende strukturelle formel:

C ₁₉ H ₂₇ Nej · HCL ............ M.W. 321.88

Kemisk naloxonhydrochlorid er morphinan-6-one45-epoxy-314-dihydroxy-17- (2-propenyl)-hydrochlorid (5a)-. Det er et lidt off-white pulver og er opløseligt i vand og fortyndesyre og har følgende strukturelle formel:

C ₁₉ H ₂₁ INGEN ₄ · HCL .............. M.W. = 363.84

Inaktive ingredienser: kolloidal siliciumdioxiddibasisk calciumphosphat D

Bruger til Talwin NX

Talwin NX (pentazocin og naloxonhydrochlorider USP) er indikeret til lindring af moderat til svær smerte.

Talwin NX (pentazocin og naloxon) er kun indikeret til oral brug.

Dosering til Talwin Nx

Voksne

Den sædvanlige indledende voksne dosis er 1 tablet hver tredje eller fire time. Dette kan øges til 2 tabletter, når det er nødvendigt. Den samlede daglige dosering bør ikke overstige 12 tabletter.

Seponering

På grund af potentialet for abstinenssymptomer, der FORHOLDSREGLER Stofmisbrug og afhængighed ).

Hvor leveret

Talwin NX (pentazocin og naloxonhydrochlorider USP) fås, da gule scorede aflange tabletter, der blev afberettet med en 'W' omgivet af en kasse på den ene side og 'T51' på den anden. Hver tablet indeholder pentazocinhydrochlorid svarende til 50 mg base og naloxonhydrochlorid svarende til 0,5 mg base.

Flasker på 100 ( NDC 0024-1951-04).

Opbevares ved 25 ° C (77 ° F); Udflugter tilladt mellem 15 ° - 30 ° C (59 ° F til 86 ° F).

Fremstillet til: Sanofi-Aventis U.S. LLC Bridgewater NJ 08807.

Bivirkninger for Talwin Nx

Kardiovaskulær

Hypertension Hypotension Circulatory Depression Tachycardia Syncope.

Åndedrætsværn

Sjældent luftvejsdepression.

Akutte CNS -manifestationer

Hallucinationer (normalt visuel) desorientering og forvirring.

Andre CNS -effekter

Grand Mal Convulsioner stiger i intrakranielt tryk svimmelhed Fyrtødhed Hallucinationer Sedation Euphoria Hovedpine forvirring Disorientering; sjældent svaghed forstyrrede drømme søvnløshed synkope og depression; og sjældent rystelse irritabilitet spænding tinnitus.

Autonom

Svedende; sjældent skylning; og sjældent kulderystelser.

Gastrointestinal

Kvalme opkast forstoppelse diarré Anorexia tør mund galdeskanal spasmer og sjældent abdominal nød.

Allergisk

Lødens ødemer; anafylaktisk chok; dermatitis inklusive kløe; Skyllet hud inklusive overflod; sjældent udslæt og sjældent urticaria.

Oftalmisk

Visuel sløring og fokusering af vanskeligheder miose.

Hæmatologisk

Depression af hvide blodlegemer (især granulocytter) med sjældne tilfælde af agranulocytose, som normalt er reversibel moderat forbigående eosinophilia.

Afhængighed og abstinenssymptomer

(Se Advarsler FORHOLDSREGLER og Stofmisbrug og afhængighed Sektioner).

Andre

Urinopbevaring Paræstesi alvorlige hudreaktioner inklusive erythema multiforme Stevens-Johnson syndrom Toksisk epidermal nekrolyse og ændringer i hastighed eller styrke af livmoderkontraktioner under fødslen.

Lægemiddelinteraktioner for Talwin Nx

CNS depressiva

Andre central nervous system (CNS) depressants including sedatives hypnotics general anesthetics antiemetics phenothiazines or other tranquilizers or alkohol increases the risk of respiratory depression hypotension profound sedation or coma. Use morphine sulfate with caution og in reduced dosages in patients taking these agents.

Opioid agonist analgetika

Talwin NX (pentazocine og naloxone) can antagonize the effects of a pure opioid agonist analgesic og/or may precipitate withdrawal symptoms.

Monoaminoxidaseinhibitorer (Maois)

Samtidig anvendelse af monoamine oxidaseinhibitorer (MAOIS) med Talwin NX (pentazocin og naloxon) kan forårsage CNS -excitation og hypertension gennem deres respektive effekter på catecholamines. Der skal derfor observeres forsigtighed ved administration af Talwin NX (pentazocin og naloxon) til patienter, der i øjeblikket modtager Maois, eller som har modtaget dem inden for de foregående 14 dage

Antikolinergika

Antikolinergika or other medications with anticholinergic activity when used concurrently with opioid analgesics may result in increased risk of urinary retention og/or Alvorlig forstoppelse which may lead to paralytic ileus.

Tobak

Rygningstobak kunne forbedre den metaboliske clearance -hastighed for pentazocin, der reducerer den kliniske effektivitet af en standarddosis af pentazocin.

Advarsler for Talwin NX

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

Forholdsregler for Talwin NX

Misbrug og misbrug af afhængighed

Talwin indeholder pentazocin et skema IV -kontrolleret stof. Som en opioid Talwin udsætter brugerne brugerne for risikoen for misbrug og misbrug af afhængighed [se Stofmisbrug og afhængighed ].

Selvom risikoen for afhængighed hos enhver person er ukendt, kan det forekomme hos patienter, der er passende foreskrevet Talwin. Afhængighed kan forekomme i anbefalede doseringer, og hvis lægemidlet misbruges eller misbruges.

Vurder hver patients risiko for misbrug eller misbrug af opioidafhængighed eller misbrug, inden de ordinerer Talwin og overvåger alle patienter, der modtager Talwin for udviklingen af ​​disse opførsler eller forhold. Risici øges hos patienter med en personlig eller familiehistorie med stofmisbrug (herunder stof- eller alkoholmisbrug eller afhængighed) eller mental sygdom (f.eks. Større depression). Potentialet for disse risici bør dog ikke forhindre korrekt håndtering af smerter hos en given patient. Patienter med øget risiko kan ordineres opioider såsom Talwin, men brug hos sådanne patienter kræver intensiv rådgivning om risici og korrekt brug af Talwin sammen med intensiv overvågning for tegn på misbrug og misbrug af afhængighed.

Opioider søges af stofmisbrugere og mennesker med afhængighedsforstyrrelser og er underlagt kriminel afledning. Overvej disse risici, når du ordinerer eller udleverer Talwin. Strategier til at reducere disse risici inkluderer ordination af lægemidlet i den mindste passende mængde. Kontakt lokalstatens professionelle licensbestyrelse eller statskontrollerede stoffer myndighed for information om, hvordan man forhindrer og registrerer misbrug eller afledning af dette produkt.

Livstruende åndedrætsdepression

Der er rapporteret om alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression ved anvendelse af opioider, selv når de bruges som anbefalet. Respirationsdepression, hvis ikke straks anerkendt og behandlet, kan føre til åndedrætsstop og død. Håndtering af luftvejsdepression kan omfatte tæt observationsstøttende foranstaltninger og brug af opioidantagonister afhængigt af patientens kliniske status [se Overdosering ]. Carbon dioxide (CO2) retention from opioid-induced respiratory depression can exacerbate the sedating effects of opioids.

Selvom alvorlig livstruende eller dødelig luftvejsdepression kan forekomme når som helst under brugen af ​​Talwin, er risikoen størst under påbegyndelse af terapi eller efter en doseringsstigning. Overvåg patienter nøje for respirationsdepression, især inden for de første 24-72 timer efter at have påbegyndt terapi med og efter doseringsstigninger af Talwin.

For at reducere risikoen for respirationsdepression er korrekt dosering og titrering af Talwin vigtig [se Dosering og administration ]. Overestimating the TALWIN dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Opioider kan forårsage søvnrelaterede åndedrætsforstyrrelser inklusive central søvnapnø (CSA) og søvnrelateret hypoxæmi. Opioidbrug øger risikoen for CSA på en dosisafhængig måde. Hos patienter, der præsenterer med CSA, overvejer at reducere opioiddoseringen ved hjælp af bedste praksis til opioid -konisk [se Dosering og administration ].

Neonatal opioid tilbagetrækning syndrom

Langvarig brug af Talwin under graviditet kan resultere i tilbagetrækning i nyfødte. Neonatal opioid-tilbagetrækning syndrom i modsætning til opioid-tilbagetrækning syndrom hos voksne kan være livstruende, hvis de ikke anerkendes og behandles, og kræver styring i henhold til protokoller udviklet af neonatologiske eksperter. Observer nyfødte for tegn på neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og styr i overensstemmelse hermed. Rådgive gravide kvinder, der bruger opioider i en længere periode med risikoen for neonatal opioid -tilbagetrækningssyndrom, og sikre, at passende behandling vil være tilgængelig [se Brug i specifikke populationer Patientinformation ].

Risici ved samtidig brug med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva

Dybt sedation. Respiratorisk depression koma og død kan være resultatet af den samtidige anvendelse af Talwin-injektion med benzodiazepiner eller andre CNS-depressiva (f.eks. Ikke-benzodiazepin-sedativer/hypnotik angstiolytikr. På grund af disse risici reserverer samtidig ordinering af disse lægemidler til brug hos patienter, for hvilke alternative behandlingsmuligheder er utilstrækkelige.

Observationsundersøgelser har vist, at samtidig anvendelse af opioide analgetika og benzodiazepiner øger risikoen for lægemiddelrelateret dødelighed sammenlignet med anvendelse af opioid analgetika alene. På grund af lignende farmakologiske egenskaber er det rimeligt at forvente lignende risiko med den samtidige anvendelse af andre CNS -depressive stoffer med opioid analgetika [se Lægemiddelinteraktioner ]

Hvis beslutningen træffes om at ordinere et benzodiazepin eller andre CNS -depressivt middel samtidig med et opioid smertestillende, ordinere de laveste effektive doser og minimumsvarigheder af samtidig brug. Hos patienter, der allerede har modtaget et opioid smertestillende, ordinere en lavere initial dosis af benzodiazepin eller anden CNS -depressiv end angivet i fravær af et opioid og titrat baseret på klinisk respons. Hvis et opioid smertestillende middel initieres hos en patient, der allerede tager et benzodiazepin eller andre CNS -depressivt middel, ordinerer en lavere initial dosis af opioid smertestillende middel og titrat baseret på klinisk respons. Følg patienter nøje for tegn og symptomer på luftvejsdepression og sedation.

Rådgiv både patienter og plejere om risikoen for respirationsdepression og sedation, når Talwin -injektion bruges med benzodiazepiner eller andre CNS -depressiva (inklusive alkohol og ulovlige stoffer). Rådgiv patienter om ikke at køre eller betjene tunge maskiner, indtil virkningerne af samtidig brug af benzodiazepin eller andre CNS -depressiva er blevet bestemt. Skærmpatienter for risiko for stofbrugsforstyrrelser, herunder misbrug af opioid og misbrug og advarer dem om risikoen for overdosering og død forbundet med brugen af ​​yderligere CNS -depressiva, herunder alkohol og ulovlige stoffer [Se Lægemiddelinteraktioner Patientinformation ].

Livstruende åndedrætsdepression In Patienter med kronisk lungesygdom Or In Ældre cachektiske eller svækkede patienter

Brugen af ​​Talwin hos patienter med akut eller svær bronchial astma i en uovervåget indstilling eller i fravær af genoplivende udstyr er kontraindiceret.

Patienter med kronisk lungesygdom

Talwin-behandlede patienter med signifikant kronisk obstruktiv lungesygdom eller COR-pulmonale og dem med en væsentligt nedsat respiratorisk reserve hypoxia hypercapnia eller allerede eksisterende respirationsdepression har en øget risiko for nedsat åndedrætsdrev inklusive apnø, selv ved anbefalede doser af talwin [se Livstruende åndedrætsdepression ].

Ældre cachektiske eller svækkede patienter

Livstruende åndedrætsdepression er mere tilbøjelige til at forekomme hos ældre cachektiske eller svækkede patienter, fordi de muligvis har ændret farmakokinetik eller ændret clearance sammenlignet med yngre sundere patienter [se Livstruende åndedrætsdepression ].

Overvåg sådanne patienter nøje, især når man indfører og titrerer Talwin, og når Talwin får samtidig med andre lægemidler, der nedtrykker respiration [se Livstruende åndedrætsdepression ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Binyreinsufficiens

Tilfælde af binyreinsufficiens er rapporteret med opioidbrug oftere efter større end en måned med brug. Præsentation af binyreinsufficiens kan omfatte ikke-specifikke symptomer og tegn, herunder kvalme opkastning af anoreksi træthed svaghed svimmelhed og lavt blodtryk. Hvis der er mistanke om binyreinsufficiens, bekræfter diagnosen med diagnostisk test så hurtigt som muligt. Hvis binyreinsufficiens diagnosticeres behandling med fysiologiske erstatningsdoser af kortikosteroider. Fravæt patienten ud af opioidet for at lade binyrefunktionen gendannes og fortsætte kortikosteroidbehandling, indtil binyrefunktionen gendannes. Andre opioider kan blive prøvet, da nogle tilfælde rapporterede anvendelse af et andet opioid uden gentagelse af binyreinsufficiens. De tilgængelige oplysninger identificerer ikke nogen særlige opioider som mere sandsynligt at være forbundet med binyreinsufficiens.

Alvorlig hypotension

Talwin kan forårsage alvorlig hypotension inklusive ortostatisk hypotension og synkope hos ambulante patienter. Der er øget risiko hos patienter, hvis evne til at opretholde blodtrykket allerede er kompromitteret af et reduceret blodvolumen eller samtidig administration af visse CNS -depressive lægemidler â Lægemiddelinteraktioner ]. Monitor these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of TALWIN. In patients with circulatory shock TALWIN may cause vasodilation that can further reduce cardiac output og blood pressure. Avoid the use of TALWIN in patients with circulatory shock.

Risici for brug hos patienter med øget intrakranielt trykhjerntumorer Hovedskade eller nedsat bevidsthed

Hos patienter, der kan være modtagelige for de intrakranielle virkninger af CO2 -retention (f.eks. Personer med bevis for øget intrakranielt tryk eller hjernesvulst) kan Talwin reducere åndedrætsdrevet, og den resulterende CO2 -tilbageholdelse kan yderligere øge det intrakranielle tryk. Overvåg sådanne patienter for tegn på sedation og respirationsdepression, især når man indleder terapi med Talwin.

Opioider kan også skjule det kliniske forløb hos en patient med hovedskade. Undgå brugen af ​​Talwin hos patienter med nedsat bevidsthed eller koma.

Risici for brug hos patienter med gastrointestinale tilstande

Talwin er kontraindiceret hos patienter med kendt eller mistænkt gastrointestinal obstruktion inklusive lammende ileus.

Pentazocinet i Talwin kan forårsage spasme af sfinkteren af ​​Oddi. Opioider kan forårsage stigninger i serumamylase. Overvåg patienter med galdesygdomssygdom inklusive akut pancreatitis til forværring af symptomer.

Øget risiko for anfald hos patienter med krampagtige eller anfaldsforstyrrelser

Pentazocinet i Talwin kan øge hyppigheden af ​​anfald hos patienter med anfaldsforstyrrelser og kan øge risikoen for anfald, der forekommer i andre kliniske omgivelser forbundet med anfald. Overvåg patienter med en historie med anfaldsforstyrrelser for forværret anfaldskontrol under Talwin -terapi.

Tilbagetrækning

Anvendelsen af ​​Talwin A blandet agonist/antagonist opioid smertestillende middel hos patienter, der får en fuld opioidagonist smertestillende middel, kan reducere den smertestillende virkning og/eller udfældning af abstinenssymptomer. Undgå samtidig brug af Talwin med en fuld opioid agonist smertestillende middel.

Når man ophører med at tale i en fysisk afhængig patient gradvist tilspids doseringen [se Dosering og administration ]. Do not abruptly discontinue TALWIN in these patients [see Stofmisbrug og afhængighed ].

Risici ved kørsel og driftsmaskineri

Talwin kan forringe de mentale eller fysiske evner, der er nødvendige for at udføre potentielt farlige aktiviteter, såsom at køre en bil eller betjeningsmaskiner. Advar patienter om ikke at køre eller betjene farlige maskiner, medmindre de er tolerante over for virkningerne af Talwin og ved, hvordan de vil reagere på medicinen [se Oplysninger om patientrådgivning ].

Vævsskade på injektionssteder

Alvorlig sklerose af huden subkutane væv og underliggende muskler har forekommet på injektionsstederne hos patienter, der har modtaget flere doser af pentazocin -lactat. Konstant rotation af injektionssteder er derfor vigtig. Derudover har dyreundersøgelser vist, at Talwin tolereres mindre godt subkutant end intramuskulært [se Dosering og administration ].

Myokardieinfarkt

Der skal udvises forsigtighed i den intravenøse anvendelse af pentazocin til patienter med akut myokardieinfarkt ledsaget af hypertension eller venstre ventrikulær svigt. Data antyder, at intravenøs administration af pentazocin øger systemisk og lungearterialt tryk og systemisk vaskulær resistens hos patienter med akut myokardieinfarkt.

Nedsat nyre- eller leverfunktion

Selvom laboratorieundersøgelser ikke har indikeret, at Talwin forårsager eller øger nyre- eller leverdæmpning, skal lægemidlet administreres med forsigtighed til patienter med en sådan forringelse. Omfattende leversygdom ser ud til at disponere for større bivirkninger (f.eks. Mærket bekymringsangst svimmelhed søvnighed) fra den sædvanlige kliniske dosis og kan være resultatet af nedsat stofskifte af lægemidlet af leveren.

Galdeoperation

Narkotiske lægemiddelprodukter anses generelt for at hæve galdetrakttrykket i forskellige perioder efter deres administration. Nogle beviser tyder på, at pentazocin kan afvige fra andre markedsførte narkotika i denne henseende (dvs. det forårsager ringe eller ingen forhøjelse i galdetrakttryk). Den kliniske betydning af disse fund er imidlertid endnu ikke kendt.

Allergisk-Type Reactions To Acetone Sodium Bisulfite

En sulfit, der kan forårsage reaktioner af allergisk type, inklusive anafylaktiske symptomer og livstruende eller mindre alvorlige astmatiske episoder i visse modtagelige mennesker, er indeholdt i hætteglas med flere dosis. Den samlede forekomst af sulfitfølsomhed i den generelle befolkning er ukendt og sandsynligvis lav. Sulfitfølsomhed ses hyppigere i astmatisk end hos ikkehmatiske mennesker. Ampulerne i UNI-AMP ™ PAK indeholder ikke acetone natriumbisulfit.

Ikke -klinisk toksikologi

Karcinogenese mutagenese nedskrivning af fertilitet

Carcinogenese

Langvarige dyreundersøgelser til evaluering af det kræftfremkaldende potentiale af pentazocin er ikke blevet udført.

Mutagenese

Undersøgelser til evaluering af det mutagene potentiale af pentazocin er ikke blevet udført.

Værdiforringelse af fertiliteten

Dyrestudier for at evaluere påvirkningen af ​​pentazocin på fertilitet er ikke blevet udført.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Risikooversigt

Langvarig anvendelse af opioide smertestillende midler under graviditet kan forårsage neonatal opioid -tilbagetrækningssyndrom. Tilgængelige data med Talwin hos gravide kvinder er utilstrækkelige til at informere en medikamentassocieret risiko for større fødselsdefekter og spontanabort.

I dyreproduktionsundersøgelser administreres pentazocin subkutant til gravide hamstere i den tidlige svangerskabsperiode producerede neurale rørdefekter (dvs. exencephaly og cranioschisis) ved 4,4 gange den maksimale daglige dosis [se Data ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus. The estimated background risk of major birth defects og miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect loss or other adverse outcomes.

I den amerikanske generelle befolkning er den estimerede baggrundsrisiko for større fødselsdefekter og spontanabort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2-4% og 15-20%.

Kliniske overvejelser

Føtal/neonatal bivirkninger

Langvarig anvendelse af opioide smertestillende midler under graviditet til medicinske eller ikke -medicinske formål kan resultere i fysisk afhængighed i nyfødte og neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom kort efter fødslen.

Neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom præsenterer som irritabilitetshyperaktivitet og unormalt søvnmønster højt tonehøjt råb rystelse opkast diarré og manglende vægt på vægt. Begyndelsesvarigheden og sværhedsgraden af ​​neonatal opioid -tilbagetrækningssyndrom varierer baseret på den specifikke opioid anvendte brugstidspunkt og mængden af ​​sidste modersbrug og eliminering af lægemidlet af det nyfødte. Observer nyfødte for symptomer på neonatal opioid -tilbagetrækning syndrom og styr i overensstemmelse hermed [se Advarsler AND FORHOLDSREGLER ].

Arbejde eller levering

Opioider krydser placentaen og kan producere luftvejsdepression og psyko-fysiologiske virkninger hos nyfødte. En opioidantagonist, såsom naloxon, skal være tilgængelig til reversering af opioid-induceret respiratorisk depression i nyfødte. Talwin anbefales ikke til brug hos gravide kvinder under eller umiddelbart før fødslen, når andre smertestillende teknikker er mere passende. Opioide smertestillende midler, inklusive Talwin, kan forlænge arbejdskraft gennem handlinger, der midlertidigt reducerer styrkevarigheden og hyppigheden af ​​livmoderkontraktioner. Imidlertid er denne effekt ikke konsistent og kan modregnes af en øget hastighed af cervikal udvidelse, der har en tendens til at forkorte arbejdskraft. Overvåg nyfødte udsat for opioide smertestillende midler under fødslen for tegn på overskydende sedation og åndedrætsdepression. Patienter, der modtager Talwin under fødslen, har ikke oplevet andre bivirkninger end dem, der forekommer med almindeligt anvendte smertestillende midler.

Data

Dyredata

I en offentliggjort rapport øgede en enkelt dosis pentazocin, der blev administreret til gravide hamstere på drægtighedsdag 8, forekomsten af ​​neurale rørdefekter (exencephaly og cranioschisis) i en dosis på 196 mg/kg SC (NULL,4 gange den maksimale daglige dosis (MDD) på 360 mg/dag pentazocine på et kropsoverfladeområde). Der blev ikke rapporteret om noget bevis for neurale rørdefekter efter en dosis på 98 mg/kg (NULL,2 gange MDD).

Amning

Risikooversigt

De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med mors kliniske behov for Talwin og eventuelle bivirkninger på det ammede spædbarn fra Talwin eller fra den underliggende moderlige tilstand.

Kliniske overvejelser

Spædbørn, der udsættes for Talwin gennem modermælk, skal overvåges for overskydende sedation og åndedrætsdepression. Symptomer kan forekomme hos ammede spædbørn, når moderens administration af et opioid smertestillende middel stoppes, eller når amning stoppes.

Kvinder og mænd med reproduktivt potentiale

Infertilitet

Kronisk anvendelse af opioider kan forårsage reduceret fertilitet hos kvinder og mænd med reproduktionspotentiale. Det vides ikke, om disse effekter på fertilitet er reversible [se Bivirkninger ].

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af ​​Talwin som præoperativ eller preanestetisk medicin er blevet fastlagt hos pædiatriske patienter 1 til 16 år. Brug af Talwin i disse aldersgrupper understøttes af bevis fra tilstrækkelige og kontrollerede studier hos voksne med yderligere data fra offentliggjorte kontrollerede forsøg hos pædiatriske patienter. Sikkerheden og effektiviteten af ​​Talwin som en premedikering for sedation er ikke blevet fastlagt hos pædiatriske patienter mindre end et år gamle. Oplysninger om sikkerhedsprofilen for Talwin som et postoperativt smertestillende middel hos børn under 16 år er begrænset.

Geriatrisk brug

Pentazocin metaboliseres i leveren og udskilles primært i urinen. Patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion kan have langsommere eliminering af lægemidlet, og risikoen for bivirkninger på dette lægemiddel kan være større hos disse patienter. Ældre patienter (i alderen 65 år eller ældre) kan have øget følsomhed over for pentazocin. Generelt anvendes forsigtighed, når man vælger en dosering til en ældre patient, der normalt starter ved den lave ende af doseringsområdet, der afspejler den større hyppighed af nedsat leverrenal eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelterapi.

Åndedrætsværn depression is the chief risk for elderly patients treated with opioids og has occurred after large initial doses were administered to patients who were not opioid-tolerant or when opioids were co-administered with other agents that depress respiration. Titrate the dosage of TALWIN slowly in geriatric patients og monitor closely for signs of central nervous system og respiratory depression [see Advarsler AND FORHOLDSREGLER ].Pentazocine is known to be substantially excreted by the kidney og the risk of adverse reactions to this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely to have decreased renal function care should be taken in dose selection og it may be useful to monitor renal function.

Overdoseringsoplysninger til Talwin NX

Manifestationer

For pentazocin alene i enkeltdoser over 60 mg har der været rapporter om forekomsten af ​​nalorfinlignende psykotomimetiske effekter, såsom angst mareridt underlige tanker og hallucinationer. Somnolens markeret åndedrætsdepression forbundet med hypertension og takykardi har også resulteret som anfald Hypotension svimmelhed kvalme opkastning af sløvhed og paræstesier. Den respiratoriske depression antagoniseres af naloxon (se Behandling ). Circulatory failure og deepening coma may occur in more severe cases particularly in patients who have also ingested other CNS depressants such as alkohol sedative/hypnotics or antihistamines.

Behandling

Tilstrækkelige foranstaltninger til opretholdelse af ventilation og generel kredsløbstøtte bør anvendes. Assisterede eller kontrollerede ventilations intravenøse væsker vasopressorer og andre understøttende foranstaltninger bør anvendes som angivet. Der skal tages hensyn til gastrisk skylning og gastrisk aspiration. Til respirationsdepression på grund af overdosering eller usædvanlig følsomhed over for pentazocin parenteral naloxon er en specifik og effektiv antagonist. Indledende doser på 0,4 til 2,0 mg naloxon anbefales gentaget med 2-3 minutters intervaller, hvis det er nødvendigt op til i alt 10 mg. Antikonvulsant terapi kan være nødvendig.

Kontraindikationer for Talwin NX

Talwin NX (pentazocine og naloxone) is contraindicated in patients who are hypersensitive to either pentazocine or naloxone.

Klinisk farmakologi for Talwin Nx

Pentazocin er et skema IV -opioid smertestillende middel, som når den administreres oralt i en 50 mg dosis forekommer ækvivalent i smertestillende virkning til 60 mg kodein.

Pentazocin antagoniserer svagt de smertestillende virkninger af morfin og meperidin; Derudover producerer det ufuldstændig reversering af kardiovaskulær respiratorisk og adfærdsdepression induceret af morfin og meperidin. Pentazocin har ca. 1/50 den antagonistiske aktivitet af nalorphin. Det har også beroligende aktivitet.

Begyndelse af betydelig analgesi forekommer normalt mellem 15 og 30 minutter efter oral administration og handlingsvarighed er normalt tre timer eller længere.

Pentazocin absorberes godt fra mave -tarmkanalen. Koncentrationer i plasma falder tæt sammen med begyndelsesvarigheden og intensiteten af ​​analgesi. Tiden til at betyde topkoncentration hos 24 normale frivillige var 1,7 timer (område 0,5 til 4 timer) efter oral administration, og den gennemsnitlige plasma-eliminering af halveringstiden var 3,6 timer (område 1,5 til 10 timer).

Pentazocin metaboliseres i leveren og udskilles primært i urinen. Produkterne af oxidation af terminalmethylgrupper og glucuronidkonjugater udskilles af nyrerne. Eliminering af ca. 60% af den samlede dosis forekommer inden for 24 timer. Pentazocin passerer ind i føtalcirkulationen.

Naloxon, når den administreres oralt ved 0,5 mg, har ingen farmakologisk aktivitet. Naloxonhydrochlorid indgivet parenteralt i den samme dosis er en antagonist for pentazocin og en ren antagonist til narkotiske smertestillende midler.

Talwin NX (pentazocine og naloxone) is a potent analgesic when administered orally. However the presence of naloxone in Talwin NX (pentazocine og naloxone) is intended to prevent the effect of pentazocine if the product is misused by injection.

Undersøgelser hos dyr indikerer, at tilstedeværelsen af ​​naloxon ikke påvirker pentazocin analgesi, når kombinationen gives oralt. Hvis kombinationen gives ved injektion, neutraliseres virkningen af ​​pentazocin.

Patientinformation til Talwin NX

Patienter, der modtager Talwin NX (pentazocin og naloxon), skal gives følgende instruktioner fra lægen:

• Patienter skal rådes om, at Talwin NX (pentazocin og naloxon) er en narkotisk smertestillende reliever og kun bør tages som anført.
• Dosis af Talwin NX (pentazocin og naloxon) bør ikke justeres uden at konsultere en læge eller anden sundhedspersonale.
• Patienter skal rådes om, at Talwin NX (pentazocin og naloxon) kan forårsage døsighed svimmelhed eller lethed og kan forringe mental og/eller fysisk evne, der kræves til udførelse af potentielt farlige opgaver (f.eks. Drivende driftsmaskiner). Patienter startede på Talwin NX (pentazocin og naloxon) eller patienter, hvis dosis er blevet justeret, skal afstå fra enhver potentielt farlig aktivitet, indtil det er konstateret, at de ikke påvirkes negativt.
• Talwin NX (pentazocine og naloxone) will add to the effect of alkohol og other CNS depressants (such as antihistamines sedatives hypnotics tranquilizers general anesthetics phenothiazines other opioids og monoamine oxidase [MAO]inhibitors).
• Patienter bør ikke kombinere Talwin NX (pentazocin og naloxon) med alkohol eller andre depressivaer (søvnhjælpemidler (søvnhjælpemidler) undtagen af ​​ordrer fra den ordinerende læge, fordi farlige additive effekter kan forekomme, hvilket resulterer i alvorlig skade eller død.
• Kvinder af fødedygtige potentiale, der bliver eller planlægger at blive gravide, skal konsultere en læge, inden de indledte eller fortsat terapi med Talwin NX (pentazocine og naloxon).
• Sikker brug i graviditeten er ikke etableret. Langvarig anvendelse af opioide smertestillende midler under graviditet kan forårsage neonatal fysisk afhængighed, og neonatal tilbagetrækning kan forekomme.
• Hvis patienter har modtaget behandling med Talwin NX (pentazocin og naloxon) i mere end et par uger, og ophør med terapi er indikeret, at de skal rådes om vigtigheden af ​​sikkert at afsmalne dosis, og at pludselig ophørte medicinen kan udfælde tilbagetrækningssymptomer. Lægen skal tilvejebringe en dosisplan for at opnå en gradvis seponering af medicinen.
• Patienter skal rådes om, at Talwin NX (pentazocin og naloxon) er et potentielt misbrugsmiddel. De skal beskytte det mod tyveri. Det bør aldrig gives til nogen anden end den person, som det blev ordineret til.
• Patienter skal instrueres i at holde Talwin NX (pentazocin og naloxon) på et sikkert sted uden for børns rækkevidde. Når Talwin NX (pentazocin og naloxon) ikke længere er nødvendig, skal du kontakte din farmaceut for korrekt bortskaffelsesinstruktioner.
• Som med andre opioider, skal patienter, der tager Talwin NX (pentazocin og naloxon), rådes om potentialet for alvorlig forstoppelse; Passende afføringsmidler og/eller afføring blødgøringsmidler såvel som andre passende behandlinger bør initieres fra begyndelsen af ​​opioidbehandling.
• Patienter skal rådes om de mest almindelige bivirkninger, der kan forekomme, mens de tager Talwin NX (pentazocin og naloxon): forstoppelse kvalme somnolens lethed svimmelhed sedation opkast og sved.